Абилифай инструкция по применению отзывы

Арипразол таблетки : инструкция по применению

При лечении нейролептиками улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Склонность к суициду: появление суицидального поведения характерно для пациентов с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами и в некоторых случаях наблюдалось вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одного нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразолом. Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, относящимися к группе повышенного риска.

Известно, что не существует повышенного риска возникновения суицидальной наклонности при применении арипипразола по сравнению с применением других нейролептиков.

Сердечно-сосудистые расстройства: арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых присутствуют сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, вызывающие склонность пациентов в гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, применение антигипертензивных лекарственных средств) или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественную гипертензию.

При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразолом должны быть выявлены все возможные факторы риска ВТЭ и приняты все профилактические меры.

Удлинение интервала ОТ: как и другие нейролептики, арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в семейном анамнезе которых есть случаи удлинения интервала QT.

Поздняя дискинезия: в случае появления симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения. Указанные симптомы могут временно обостриться или даже возникнуть после прекращения лечения.

Другие экстрапирамидные симптомы: при применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением лекарственных средств-нейролептиков, который потенциально может привести к летальному исходу.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или кровяное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинкиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Однако наблюдались и отдельные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или необъяснимой очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.

Эпилептические приступы: наблюдались нечастые случаи эпилептических приступов при лечении арипипразолом. Поэтому арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими приступами.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная смертность: при применении арипипразола у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышенный. Хотя причины летальных исходов различались, большинство из них имело сердечнососудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционную (например, пневмония) природу.

Нежелательные реакции цереброваскулярного характера: у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера наблюдались нежелательные реакции цереброваскулярного типа (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом.

Была отмечена выраженная взаимосвязь между дозами препарата и появлением нежелательных реакций цереброваскулярного типа у пациентов, принимавших арипипразол.

Арипипразол не показан для лечения психоза на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связанная с кетоацидозом или гиперосмолярной комой, в т. ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, принимавших арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать на предмет повышения уровня глюкозы.

Гиперчувствительность: как и в случае применения других лекарственных средств, при использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности.

Увеличение массы тела: у пациентов с шизофренией и биполярной манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применения нейролептиков, которые, как известно, вызывают увеличение массы тела, а также отсутствия здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразолом случаи увеличения массы тела, как правило, наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушение со стороны щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе. Арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела у взрослых.

Дисфагия: нейролептики, включая арипипразол, могут вызывать нарушения моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Арипипразол и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм: у пациентов, которым был назначен арипипразол, были отмечены случаи патологической склонности к азартным играм независимо от того, была ли подобная зависимость у них в прошлом. Пациенты с патологической склонностью к азартным играм в анамнезе могут входить в группу повышенного риска, за их состоянием следует тщательно наблюдать.

Лактоза: препарат Арипразол содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности): несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, существуют очень ограниченные данные о безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Адекватные контролируемые исследования арипипразола при участии беременных женщин не проводились. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако наличие причинно-следственной связи с арипипразолом установлено не было. Известные данные исследований на животных не дают возможности исключить возможность эмбриофетотоксичности. Пациентам следует сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразолом. В связи с недостаточной информацией о безопасности применения арипипразола в период беременности его можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики (включая арипипразол) в течение третьего триместра беременности, возможны нежелательные реакции, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые могут отличаться по тяжести и продолжительности. Известно о случаях возбуждения, повышении или снижении мышечного тонуса, тремора, сонливости, расстройств дыхания или проблем с кормлением. Таким образом, необходимо тщательно наблюдать за состоянием таких новорожденных.

Грудное вскармливание.

Арипипразол выделяется с грудным молоком. В случае необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Дети.

Арипипразол в данной дозировке не рекомендован для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Арипипразол, как и другие нейролептики, может влиять на способность управлять автотранспортом вследствие побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие антагонизма к α1-адренергическим рецепторам арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Поскольку арипипразол воздействует на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразолом. Следуете осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист Н2-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими путями при участии ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозу не нужно.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6.

Дозу арипипразола нужно снизить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное действие, поэтому снижение дозы в случае их применения должно быть аналогичным.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4.

У лиц со сниженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме по сравнению с таковыми у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. В случае одновременного использования арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола необходимо снизить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут оказывать такие же эффекты, а значит, требуется аналогичное снижение дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола необходимо повысить до уровня, применявшегося до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например, дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.

Дозу арипипразола необходимо удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие, как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой обычный) теоретически оказывают аналогичное действие, поэтому требуется соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендованной.

Вальпроат и литий.

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром.

У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина), или с препаратами, повышающими концентрацию арипипразола.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств.

Маловероятно, что арипипразол способен вызывать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана/3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатами, литием или ламотриджином не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

(абилифай, абилифай цена москва)

АБИЛИФАЙ / ABILIFY

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — арипипразол 5 мг, 10мг, 15 мг, 30 мг,

вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза,магния стеарат, краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг), красительжелеза оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой(таблетки 5 мг).

Описание

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки сзакругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на однойстороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки сзакругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на однойстороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтогоцвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розовогоцвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Прочие антипсихотическиесредства.

Фармакологические свойства

Терапевтическое действие арипипразола пришизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности вотношении D2 дофаминовых и 5HT1a серото­ниновых рецепторов и антагонистическойактивностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образомобусловлена наличием исходного вещества — арипи­празола. Средний периодполувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновеснаяконцентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократномприеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесномсостоянии пропорцио­нальны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределенияарипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главныйметаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой жеаффинностью к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Всасывание. Арипипразол быстро всасываетсяпосле приема внутрь Абилифая, при этом максимальная концентрация препарата вплазме крови достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифаясоставляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Распределение. Арипипразол интенсивнораспределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается сбелками сыворотки крови, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет нафармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин изсвязи с белками крови.

Метаболизм и выведение. Арипипразолподвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием.По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилированиеарипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а Nа N-дезалкили­ро-вание катализируетсяферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. Приравновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства– время» (AUC) дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола вплазме крови.

После однократного приема меченного арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале,соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче ипримерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренсарипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главнымобразом за счет выведения печенью.

Фармакодинамика

Абилифай обладает высокой аффинностью in vitroк D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5HT1a и 5HT2a серотониновым рецепторам иумеренной аффинностью к D4 дофаминовым, 5HT2c и 5HT7 серотониновым, альфа1-адренорецепторами H1 гистаминовым рецепторам. Абилифай характеризуется также умереннойаффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности кмускариновым рецепторам.

Показания к применению

— острые приступы шизофрении и для поддерживающейтерапии

— острые маниакальные эпизоды биполярногорасстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярнымрасстройством I типа, недавно перенесшихманиакальный или смешанный эпизод.

Способ применения и дозы

Шизофрения. Рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг один раз в день, независимо от приема пищи.Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показанаэффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярномрасстройстве. Препарат следует принимать один раз в день независимо от приемапищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надопроводить с интервалом не менее 24 часа. В клинических исследованияхпродемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут приманиакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярнымрасстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых небыло симптомов на фоне приема Абилифая (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальнойдозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, установлен благоприятный эффект такойподдерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, дляопределения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Курс леченияустанавливает лечащий врач. Не требуется изменение дозировки препарата приназначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночнойнедостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью). Хотя опытприменения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен,корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Побочные действия

-сердечно-сосудистая система

очень редкие: обмороки; редкие:вазовагальный синдром, дилятация камер сердца, трепетание предсердий,тромбофлебит, геморрагический инсульт, ишемия головного мозга; нечастые: брадикардия, сердцебиение,экстрасистолия, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца,фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада(атрио-вентрикулярная блокада), тромбоз глубоких вен, флебит; частые:ортостатическая гипотензия, тахикардия.

-пищеварительная система

очень редкие: повышение активностиаланинаминотран­сферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редкие: гингивит, стоматит, периодонтальныйабсцесс, глоссит, хейлит, эзофагит,панкреатит, гепатит, холецистит, желчнокаменнаяболезнь, гастрит, язва желудка, язвадвенадцатиперстной кишки, кроваваярвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, прободениекишечника; геморрой, нечастые: увеличениеаппетита, затрудненное глотание, метеоризм, недержание кала, кандидозслизистой оболочки рта, частые: диспепсия,рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита.

-иммунная система

очень редкие: аллергические реакции(анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

-костно-мышечная система

очень редкие: увеличение активностикреатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит,миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз,мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги.

-нервная система

редкие: бред, эйфория, буккоглоссальныйсиндром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженныерефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые:дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия,тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, паническиереакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт,гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, миоклонус, подавленноенастроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышеннаячувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательнойреакции, частые: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром,психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенноеслюноотделение, суицидальные иманиакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивлениевыполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница,сонливость, синдром «беспокойных ног» (акатизия),

-дыхательная система

редкие: кровохарканье, аспирационнаяпневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отеклегких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые:астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.

-кожа и кожные покровы

-органы чувств

редкие: усиленное слезотечение, частоемигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния,фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, катаракта,потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит

-мочеполовая система

редкие: боли в молочной железе, цервицит,галакторея, аноргазмия, жжение при мочеиспускании, глюкозурия, гинекомастия(увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненнаяэрекция; нечастые: цистит, бактериурия,гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение,вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия; частые: недержаниемочи.

-организм в целом

редкие: боли в горле, скованность в спине,головные боли, тотальный кандидоз,синдром Мендельсона; нечастые: отеклица, недомогание, светочувствительность, озноб, тризм, вздутие живота, напряжение в груди; частые: гриппоподобныйсиндром, периферические отеки, боли в области шеи.

-метаболические нарушения, связанные с питанием

редкие: гиперкалиемия, подагра,гипернатриемия, гипогликемическаяреакция; нечастые: обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипергликемия,гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенноесодержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, креатининемия, билирубинемия, повышенныйуровень лактатдегидрогеназы в крови, ожирение; частые: потеря веса, повышениеуровня креатинфосфокиназы в крови.

Противопоказания

— повышенная чувствительность карипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата

— возраст до 18 лет.

С осторожностью — у пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца илиперенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениямипроводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполага­ющимик гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) всвязи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов ссудорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможнысудороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, приинтенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергическихпрепаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушатьтерморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии вследствиинарушения моторной функции пищевода; у пациентов, страдающих ожирением и приналичии диабета в семье.

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено значимого влияния H2-блокаторагистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секрециисоляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизмаарипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованияху здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол)уменьшали клиренс Абилифая при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно.Поэтому следует уменьшать дозу препарата при использовании его в сочетании сингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг препарата вместе скарбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmaxи AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC егоактивного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидатьаналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro неучаствуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1,в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами(например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с30 мг Абилифая QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетикуарипипразола.

В клинических исследованиях Абилифая вдозах 10-30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6(декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4(декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболитдегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro.Маловероятно клинически значимое влияние Абилифая на лекарства,метаболизируемые с участием этих ферментов.

Особые указания

Суицидные попытки – склонность к суицидныммыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должнасочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться вминимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия – риск развития позднейдискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками,поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезииследует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапииэти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром -при лечении Абилифаем, описан угрожающий жизни симптомо­комплекс, известный подназванием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдромпроявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики инестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальноедавление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногдавозникают увеличение активности креатинфосфокиназы в крови, миоглобинурия(рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновениясимптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки применение препарата должно бытьотменено.

Гипергликемия и сахарный диабет – Гипергликемия,в отдельных случаях, может достичьвысоких цифр и привести к гиперосмолярной коме. Больные, у которыхдиагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровняглюкозы в крови. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновениясахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) должны проводитьопределение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессеприема препарата. У любых пациентов, принимающие Абилифай, необходим постоянныймониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенноемочеиспускание, полифагию, слабость).

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемыхисследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности,только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск дляплода. Кормить грудью при применениипрепарата не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортными средством или потенциально опаснымимеханизмами

Приназначении препарата пациент должен бытьпредупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлениитранспортными средствами.

Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, слабость, понос исонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимыеизменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приемавзрослыми пациентами до 450 мг Абилифайя свидетельствует о возможном развитиитахикардии. К потенциально опасным симптомам передозировки относятсяэкстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

Лечение: при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей,оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение.Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца срегистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемойпередозировки необходимо тщательноемедицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через одинчас после приема Абилифая, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41%,соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применениигемодиализа при передозировке нет,благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как препарат не выводитсяпочками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы крови.

Формы выпуска и упаковка

По 7 таблеток в блистер Al/Al,ламинированный полиамидной пленкой и ПВХ. По 4 блистера вместе с инструкцией по применение в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре от +15 до +300С в сухомместе.

Хранить в недоступном для детей месте!

Абилифай (Abilify)

Последняя актуализация описания производителем 08.10.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Арипипразол* (Aripiprazole*)

АТХ

N05AX12 Арипипразол

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
  • F31.6 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
арипипразол 5 мг
10 мг
15 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг); краситель железа оксид красный (таблетки 10 и 30 мг); лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом Cmax препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного приема меченного 14C-арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Показания препарата Абилифай

острые приступы шизофрении (лечение и поддерживающая терапия);

острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа (лечение);

у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод (поддерживающая терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости);

пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии;

пациентам с судорожными припадками или страдающим заболеваниями, при которых возможны судороги;

пациентам с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации);

пациентам, страдающим ожирением и при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: очень редко — обмороки; редко — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; нечасто — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: очень редко — повышение активности АЛТ и АСТ; редко — эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; иногда — повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровотечения, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчно-каменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто — диспепсия, рвота, запор; очень часто — тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система: очень редко — аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система: очень редко — увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; часто — миалгия, судороги.

Нервная система: редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто — бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система: редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; не часто — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто — одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы: редко — макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; не часто — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств: редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; не часто — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто — конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система: редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; не часто — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто — недержание мочи.

Организм в целом: редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; не часто — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием: редкие — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; не часто — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение уровня ЩФ, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто — потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52 и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68 и 73% Cmax и AUC арипипразола соответственно, и снижением на 69 и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола ежедневно не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10–30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: препарат следует принимать, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3–12 нед. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая (15 или 30 мг/сут при начальной дозе — 30 мг/сут) в течение 6 нед, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи непреднамеренной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Особые указания

Суицидные попытки: склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия: риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром: при лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. Абилифай, должны быть отменены.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

Условия хранения препарата Абилифай

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Абилифай

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами Маниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах

Абилифай

Состав

Одна таблетка препарата Абилифай может включать 5 мг, 15 мг, 10 мг, 30 мг или 20 мг арипипразола.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипролоза, стеарат магния, лак алюминиевый или краситель оксид железа красный (желтый).

1 мл раствора для инъекций Абилифай включает 10 мг арипипразола. Данные о вспомогательных веществах данного раствора не представлены.

Форма выпуска

  • Таблетки дозировкой 5 мг обычно прямоугольной формы, голубого цвета, с гравировкой «5» и «А-007» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 10 мг обычно прямоугольной формы, розового цвета, с гравировкой «10» и «А-008» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 15 мг обычно круглой формы, желтого цвета, с гравировкой «15» и «А-009» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 20 мг обычно круглой формы, белого цвета, с гравировкой «20» и «А-010» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 30 мг обычно круглой формы, розового цвета, с гравировкой «30» и «А-011» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • 1,3 мл раствора в бесцветном стеклянном флаконе; один флакон в пачке из картона.

Антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептический препарат. При шизофрении лечебное действие арипипразола, предположительно, обусловлено частичной стимулирующей активностью в отношении D2-допаминовых и 5HT1а-серотониновых рецепторов и блокирующей активностью в отношении 5HT2-серотониновых рецепторов.

Обладает высокой степенью сродства к D3- и D2-допаминовым рецепторам, 5HT2a- и 5HT1a-серотониновым рецепторам и средней степенью сродства к D4-допаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Также активное вещество характеризуется отсутствием сродства к мускариновым рецепторам и умеренным сродством к областям, в которых происходит обратный захват серотонина.

Ряд клинических эффектов препарата можно объяснить реагированием с серотониновыми и допаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

После приема быстро всасывается из кишечника. Наибольшее содержание в плазме наступает спустя 4-5 часов. Биодоступность составляет 87%. Употребление еды не влияет на биодоступность. Фармакокинетика в равновесном состоянии дозозависима. Не отмечено внутридневных колебаний распределения активного вещества и его метаболита дегидроарипипразола.

Препарат интенсивно распределяется в органах и тканях. При лечебной концентрации свыше 99% дозы связывается с белками крови. Дегидроарипипразол, основной метаболит в крови человека, обладает идентичным арипипразолу действием на D2-допаминовые рецепторы.

Метаболизируется в печени благодаря гидроксилированию, дегидрированию и N-дезалкилированию, происходящих под влиянием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. Активность препарата Абилифай обусловлена, главным образом, наличием неизмененного активного вещества. Среднее время полувыведения арипипразола может достигать 75 часов. Приблизительно 2/3 дозы выводится с калом и до 1/3 с мочой.

Арипипразол не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику Варфарина, то есть не конкурирует с ним за связи с протеинами крови.

Показания к применению

  • Шизофрения (для поддерживающей терапии и купирования приступов).
  • В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов при выявлении психотической симптоматики или без нее.
  • Биполярное расстройство первого типа (для купирования маниакальных стадий и поддерживающего лечения с целью профилактики рецидивов у больных с биполярным расстройством первого типа, накануне перенесших смешанный или маниакальный эпизод).
  • В качестве компонента антидепрессивной терапии при выраженном депрессивном расстройстве.
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарство у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, предрасполагающими факторами к развитию артериальной гипотензии (гиповолемия, обезвоживание и применение гипотензивных препаратов) из-за возможности появления ортостатической ее формы, с судорожными припадками, с увеличенным риском гипертермии (при перегревании, физических нагрузках, применении антихолинергических препаратов, обезвоживании), с повышенной вероятностью аспирационной пневмонии из-за аспирации либо нарушения моторики пищевода, с ожирением и с указанием в семейном анамнезе на диабет.

  • Нарушения со стороны кровообращения: тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, удлинение отрезка QT, фибрилляция предсердий, кровоизлияния, сердечная недостаточность, остановка сердца, AV-блокада, тромбоз вен, ишемия миокарда, экстрасистолия, флебит, тромбофлебит, вазовагальный синдром, ишемия мозга, внутричерепное кровотечение, обмороки, увеличение кровяного давления.
  • Нарушения со стороны пищеварения: потеря аппетита, тошнота, усиление аппетита, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны, тяжесть в животе, гастроэнтерит, диарея, метеоризм, затрудненное глотание, гастрит, гингивит, зубной кариес, геморрой, желудочно-кишечные кровоизлияния, пищеводный рефлюкс, отек языка, периодонтальный абсцесс, недержание кала, колит, изъязвления слизистых рта, ректальные кровоизлияния, стоматит, холецистит, кандидоз слизистых рта, фекалома, эзофагит, отрыжка, язва желудка, воспаление языка, кровоточивость десен, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва 12-перстной кишки, хейлит, перфорация кишечника, увеличение печени, желтуха, повышение содержания АСТ, АЛТ и ЩФ, панкреатит, гепатит, дисфагия.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: ригидность мышц, артралгия, миастения, артрит, мышечная слабость, артроз, бурсит, мышечные спазмы, тенобурсит, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, рабдомиолиз, миалгия.
  • Нарушения со стороны нервной деятельности: головная боль, бессонница, акатизия, головокружение, психомоторное возбуждение, сонливость, тремор, экстрапирамидный синдром, нервозность, депрессия, маниакальные мысли, суицидальные мысли, спутанность сознания, снижение концентрации, летаргия, дистония, седативное действие, мышечные подергивания, парестезия, брадикинезия, импотенция, ступор, изменение либидо, апатия, панические реакции, ослабление памяти, амнезия, гиперактивность, инсульт, деперсонализация, миоклонус, дискинезия, подавленное настроение, уменьшение скорости мыслительных процессов, повышенные рефлексы, увеличенная чувствительность к раздражителям, расстройства глазодвигательной реакции, эйфория, бред, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судороги.
  • Нарушения со стороны дыхания: носовое кровотечение, одышка, пневмония, ларингит, икота, кровохарканье, обильное выделение мокроты, отек легких, сухость слизистых носа, легочная эмболия, дыхательная недостаточность, гипоксия, апноэ.
  • Нарушения со стороны сенсорных чувств: светобоязнь, боль в глазах, нечеткость зрения, боль в ушах, сухость глаз, звон в ушах, средний отит, потеря вкуса, катаракта, блефарит, усиленное слезотечение, диплопия, частое мигание, наружный отит, глухота, амблиопия, внутриглазные кровоизлияния.
  • Нарушения со стороны мочеполовой сферы: учащенное мочеиспускание, цистит, гематурия, лейкорея, дизурия, альбуминурия, почечная недостаточность, камни в почках, полиурия, никтурия, позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, жжение в уретре, задержка мочи, аменорея, влагалищное кровотечение, маточное кровотечение, преждевременная эякуляция, вагинальный кандидоз, меноррагия, цервицит, болезненность в молочной железе, галакторея, жжение кожи половых органов, аноргазмия, гинекомастия, болезненная эрекция, приапизм.
  • Нарушения со стороны метаболизма: уменьшение веса, отек, обезвоживание, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, жажда, гипогликемия, повышенный уровень мочевины в крови, железодефицитная анемия, гиперкалиемия, ожирение, гипернатриемия, подагра, цианоз, глюкозурия, закисление мочи, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гипонатриемия, гиперосмолярная диабетическая кома.
  • Дерматологические нарушения: зуд, сухость кожи, кожные изъязвления, везикулобулезная сыпь, акне, экзема, псориаз, алопеция, себорея, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, гипергидроз.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, зуд, ларингоспазм.
  • Общие нарушения: астения, гриппоподобный синдром, усталость, периферические отеки, недомогание, скованность челюстей, челюстные боли, светочувствительность, озноб, напряжение в груди, скованность в спине, боли в горле, тяжесть в голове, синдром Мендельсона, кандидоз, тепловой удар, пирексия, нарушения терморегуляции, боли в груди и шее.

Инструкция по применению Абилифая (Способ и дозировка)

При шизофрении инструкция по применению Абилифая рекомендует назначать средство в первоначальной дозе 10-15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в день. В клинических исследованиях доказана эффективность лекарства в дозе 10-30 мг в день.

При монотерапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства советуется использовать начальную дозу в 15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Изменение дозировки, если это нужно, следует проводить с перерывом не менее суток. В клинических исследованиях эффективность препарата показана в дозах 15-30 мг в день при применении на протяжении 3-12 недель.

В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов используется начальная доза средства в 15 мг раз в день. Если есть клинические показания, то дозу можно повысить до 30 мг в день.

В качестве дополнения к лечению при выраженном депрессивном расстройстве рекомендуется принимать лекарство в первоначальной дозе 5 мг в день. В случае необходимости суточную дозу можно еженедельно повышать на 5 мг и так до максимальной в 15 мг в день.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Режим приема при сопутствующей терапии

При совместном назначении препарата и мощных блокаторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая рекомендовано уменьшить в два раза. При прекращении лечения ингибиторами ферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая повышают. Но не следует изменять дозу, если препарат назначен как дополнительное лечение при сильном депрессивном расстройстве.

При совместном применении препарата и активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая нужно увеличить в 2 раза. При отмене активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая уменьшают.

Признаки передозировки: летаргия, увеличение давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания. Потенциально опасными признаками являются временная потеря сознания и экстрапирамидные расстройства.

Лечение передозировки: контроль жизненных функций, регулярная ЭКГ, обеспечение проходимости респираторных путей, поддерживающая терапия, оксигенация, симптоматическое лечение, прием энтеросорбентов, наблюдение медицинским персоналом до исчезновения симптомов.

Мощные блокаторы CYP3A4 (Кетоконазол) и CYP2D6 (Хинидин) уменьшают клиренс препарата при пероральном приеме соответственно на 52% и на 38% (при совместном применении с указанными блокаторами следует понижать дозу арипипразола).

Применение 30 мг арипипразола одновременно с Карбамазепином (индуктором CYP3A4) понижает максимальную концентрацию арипипразола на 68%. Можно ожидать подобное действие и других индукторов CYP3A4.

Условия продажи

Исключительно по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Вероятность поздней дискинезии увеличивается по мере увеличения длительности лечения нейролептиками, поэтому при появлении подобных симптомов на фоне применения Абилифая следует снизить дозировку или отменить лекарство. После прекращения терапии указанные симптомы могут ненадолго усилиться.

Склонность к суицидальным попыткам характерна для больных с психозом, выраженным депрессивным расстройством и биполярным расстройством, поэтому медикаментозная терапия должна проводиться под внимательным медицинским наблюдением. Препарат следует назначать в наименьшей лечебной дозе для снижения риска передозировки.

При лечении возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося мышечной ригидностью, гиперпирексией, нарушениями психики, нерегулярным пульсом, колебаниями давления, потливостью, тахикардией, аритмией. Реже возникают увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия и острая недостаточность работы почек. В случае возникновения подобных симптомов или криптогенной лихорадки все используемые нейролептики следует отменить.

У больных с психозами, вызванными старческим слабоумием, при терапии атипичными нейролептиками вероятность летального исхода повышается. При психозах у лиц старше 65 лет на фоне болезни Альцгеймера регистрировались нарушения со стороны кровообращения: инфаркт, временное ишемическое расстройство мозгового кровообращения и даже смертельный исход. Не рекомендуется использования препарата при психозах, вызванных старческой деменцией и у пожилых больных с болезнью Альцгеймера.

Гипергликемия, которая может вызывать к гиперосмолярную кому со смертельным исходом, отмечалась у пациентов, использовавших атипичные нейролептики. Больные с сахарным диабетом или у которых есть факторы риска появления сахарного диабета (диабет у родственников, ожирение) должны периодически проводить определение содержания глюкозы в крови при использовании атипичных нейролептиков.

У лиц, употребляющих атипичные нейролептики, нужен постоянный контроль признаков гипергликемии (полифагия, учащенное мочеиспускание, усиленная жажда, слабость).

Из-за риска появления ортостатической гипотензии препарат следует использовать с осторожностью у больных с кардиоваскулярными заболеваниями (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения проводимости), нарушениями церебрального кровообращения или состояниями, способными спровоцировать артериальную гипотензию (гиповолемия, обезвоживание, лечение антигипертензивными средствами).

При назначении препарата пациент должен быть осведомлен об опасности управления автотранспортом у указанный период.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Арипипразол, Амдоал, Арипипразол-Тева, Арип МТ, Зилаксера, Арипипразол ОД-Тева.

Детям

Препарат не используется для лечения больных младше 18 лет.

При беременности и лактации

Возможен прием препарата при беременности при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.

Во время лактации применение препарата необходимо исключить.

Отзывы на Абилифай

Отзывы об Абилифае на форумах сообщают, что при его использовании нередки нежелательные эффекты, а лечебное действие по сравнению с аналогами из других групп выражено слабее. Отчасти это вызвано тем, что эффективность препарата очень варьируется в зависимости от индивидуальной чувствительности. Также больные жалуются на высокую цену лекарства.

Цена Абилифая, где купить

Цена Абилифая 10 мг №28 составляет в России приблизительно 6850-7950 рублей. На Украине такая упаковка обойдется в 5100-6500 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Абилифай (Арипипразол) табл. 30мг 28шт 6570 руб.заказать
  • Абилифай (Арипипразол) табл. 15мг 28шт 5820 руб.заказать
  • Абилифай (Abilify, Арипипразол) табл 10мг 28шт 5340 руб.заказать

показать еще