Адриамицин инструкция по применению

Адриамицин

В/в (струйно в течение 3-5 мин — лучше через трубку системы для в/в введения во время капельного введения 5% декстрозы или 0.9% раствора NaCl), в/а, внутрь мочевого пузыря. Взрослым, в/в — по 60-75 мг/кв.м 1 раз в 3-4 нед; или 25-30 мг/кв.м/сут в течение 2-3 дней подряд каждые 3-4 нед; или 20 мг/кв.м 1 раз в неделю в течение 3-4 нед. Цикловую дозу можно разделить на несколько введений (например вводить в течение первых 3 дней подряд или в 1 и 8 день цикла). Для уменьшения токсического действия, особенно кардиотоксичности, применяется еженедельный режим введения в дозе 10-20 мг/кв.м.

При использовании в комбинации с др. ЛС, применяемыми в химиотерапии опухолей, — 40-60 мг/кв.м каждые 3-4 нед. Суммарная доза не должна превышать 550 мг/кв.м.

Детям вводят в/в в дозе 30 мг/кв.м/сут в течение 3 дней каждые 4 нед.

Больным с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения интенсивного местного воздействия при одновременном уменьшении общего токсического действия препарат может вводиться в главную печеночную артерию в дозе 30-150 мг/кв.м с интервалом от 3 нед до 3 мес. Более высокие дозы следует применять только в тех случаях, когда одновременно осуществляется экстракорпоральное выведение препарата (поскольку этот метод потенциально опасен, и при его использовании может произойти распространенный некроз ткани, в/а введение могут осуществлять только врачи, в совершенстве владеющие данной методикой).

В мочевой пузырь вводятся 30-50 мг доксорубицина с интервалом от 1 нед до 1 мес. Общая суммарная доза препарата должна не превышать 500-550 мг/кв.м поверхности тела. Рекомендуемая концентрация раствора (используется вода для инъекций или 0.9% раствор NaCl) — 1 мг/мл. После завершения инстилляции, для обеспечения равномерного воздействия препарата на слизистую оболочку мочевого пузыря, пациенты должны переворачиваться с боку на бок каждые 15 мин. Препарат должен находиться в мочевом пузыре в течение 1-2 ч, после чего больной должен его опорожнить. Во избежание чрезмерного разбавления препарата мочой пациентам следует воздерживаться от приема жидкости в течение 12 ч перед инстилляцией. Системная абсорбция при инстилляции в мочевой пузырь очень низка. При проявлениях местного токсического действия (химический цистит, который может проявляться дизурией, полиурией, никтурией, болезненным мочеиспусканием, гематурией, дискомфортом в области мочевого пузыря, некрозом стенки мочевого пузыря) дозу, предназначенную для инстилляции, следует дополнительно растворить в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl. Особое внимание следует уделить проблемам, связанным с катетеризацией (например при обструкции мочеиспускательного канала, обусловленной массивными внутрипузырными опухолями).Особый режим дозирования. Нарушение функции печени: у пациентов с гипербилирубинемией доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с показателями уровня общего билирубина: на 50% при концентрации билирубина в сыворотке крови 12-30 мг/л и на 75% — выше 30 мг/л.

Др. специальные группы пациентов: рекомендуется назначение более низких доз или увеличение интервалов между циклами у пациентов, которые ранее получали массивную противоопухолевую терапию, а также у детей, пациентов пожилого возраста, пациентов с ожирением (если масса тела составляет более 130% от «идеальной», отмечается снижение системного клиренса доксорубицина) и у пациентов с опухолевой инфильтрацией костного мозга.

У больных, получавших ранее лучевую терапию на область легких и средостения или лечившихся др. кардиотоксичными ЛС, суммарная доза доксорубицина должна не быть более 400 мг/кв.м.

Химические свойства

Антрациклиновый антибиотик, цитостатическое средство, получило известность и стало применяться в медицине с 60-х годов 20 века. Адриамицин продуцируют микроорганизмы Streptomyces coeruleorubidus и Streptomyces peucetius. Молекула вещества состоит их антрахиноидного агликона доксорубицинона, который соединяется с помощью гликозидной связи с аминосахаром даунозамином.

Чаще всего продается в форме гидрохлорида доксорубицина. По своим физическим свойствам – это красный или оранжевый аморфный или мелкокристаллический порошок. Молекулярная масса 580 грамм на моль. Хорошо растворяется в воде, трудно – в метаноле и ацетоне. Вещество нестабильно в растворе с водородным показателем больше 7 и менее 3.

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Адриамицин ингибирует процессы синтеза ДНК и РНК, встраивается в двойную спираль ДНК между нескольких пар азотистых оснований, нарушает матрицу и изменяет пространственную структуру молекулы, образуя свободные радикалы. Также противоопухолевое действие лекарства проявляется в изменении клеточных функций и способностью средства взаимодействовать с топоизомеразой 2.

У лекарства достаточно низкая избирательность действия, однако оно обладает высокой степенью противолейкозной и противоопухолевой активности. Средство обладает кардиотоксическим и иммуносупрессивным действием. При длительном лечении Адриамицином повышается риск развития вторичных опухолей. Вещество канцерогенно, негативно влияет на половую функцию, обладает тератогенным и эмбриотоксическим эффектом.

После внутривенного введения вещество быстро распределяется по тканям. Его можно обнаружить в сердце, печени, почках и легких уже через пол минуты. Плазменная концентрация снижается по трехфазной схеме, в первые 10 минут, в течение 3 часов и в течение 40 минут. Лекарство не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, однако преодолевает плацентарный. Активный метаболит доксорубицинол образуется в печени и выводится в течение 5 дней с желчью и мочой.

Адриамицин назначают для лечения:

  • саркомы мягких тканей, остеогенной саркомы и саркомы Юинга;
  • лимфобластного лейкоза, опухоли Вильмса;
  • рака молочной, щитовидной желез;
  • нейробластомы, лимфогранулематоза;
  • рака желудка, яичников, мочевого пузыря;
  • трофобластических опухолей, неходжкинских лимфом;
  • рака эндометрия, пищевода, желудка и так далее.

Лекарство противопоказано к применению:

  • при анемии, выраженной лейкопении, остром гепатите;
  • тромбоцитопении, при тяжелых заболеваниях сердца и сосудов;
  • у пациентов с острым гепатитом;
  • беременными женщинами;
  • если ранее больной получил кумулятивную дозу антраценов и антрациклинов.

Побочные действия

При лечении Адриамицином наблюдаются:

  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, сердечная аритмия;
  • кардиомиопатия, острая сердечная недостаточность;
  • рвота, стоматит, тошнота, понос, болезненные ощущения в животе;
  • аменорея, повышенная температура тела, азооспермия;
  • крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • нефропатия, выпадение волос, гиперурикемия;
  • некроз тканей, склерозирование сосудов (если препарат вводят в тонкие вены или несколько раз в одно и то же место).

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка отличается, зависит от заболевания и схемы лечения. Лекарство вводят внутривенно или внутрипузырно.

При передозировке усиливаются токсические эффекты от приема лекарства, развивается лейкопения, тромбоцитопения и воспаляются слизистые оболочки. Лечение симптоматическое, показаны антибиотики, переливание гранулоцитарной массы.

Адриамицин нельзя смешивать в одной емкости с дексаметазоном, гепарином, фторурацилом, аминофиллином, гидрокортизона натрия сукцинатом, цефалотином.

Период полувыведения средства увеличивается под действием стрептозоцина.

Во время лечения, препарат способен усиливать токсическое действие других противоопухолевых средств и лучевой терапии.

Адриамицин вызывает рост плазменной концентрации мочевой кислоты, снижает эффективность лечения аллопуринолом, противоподагрическими препаратами, колхицином.

Также при проведении терапии ослабляется действие инактивированных вакцин, усиливаются побочные эффекты от применения живых вирусных вакцин.

Сочетанный прием лекарства с цитарабином может привести к развитию некротического колита, тяжелых инфекционных осложнений.

Лечение Адриамицином проводится в условиях стационара под наблюдением врача. Необходимо контролировать показатели крови, работу печени и сердца.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с недостаточным резервом костного мозга, после лучевой терапии и применения других цитотоксических веществ.

Стоматологические операции рекомендуется отложить. Если во время инъекции препарат попал под кожу, то процедуру необходимо остановить. Вещество нельзя назначать повторно чаще, чем через месяц после предыдущего курса.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя использовать во время беременности и кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У вещества есть следующие торговые названия: Келикс, Доксолек, Доксорубифер, Растоцин, Синдроксоцин, Доксорубицин, Адрибластин быстрорастворимый, Доксорубицина гидрохлорид.

Отзывы

Отзывы о препарате от врачей в основном положительные. Лекарство часто назначают для лечения онкологических заболеваний, его эффективность зависит от различных факторов, таких как вид болезни, состояние пациента, сопутствующие заболевания и так далее. Нередко проявляются описанные в инструкции побочные реакции, выпадение волос, язвы в месте инъекции, слабость и плохое самочувствие во время лечения. Тем не менее, в итоге, часто удается достичь продолжительной ремиссии.

Цена Адриамицина, где купить

Цена на Адриамицин в виде препарата Келикс, за один флакон, емкостью 25 мл и дозировкой 2 мг на мл составляет порядка 30 тысяч рублей.