Агомелатин инструкция цена

Агомелатин

Химическое название

2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид

Химические свойства

Антидепрессивное средство, нашло широкое применение при лечении депрессий различного происхождения. Не вызывает привыкания, не влияет на сердечно-сосудистую систему и либидо, не вызывает изменений массы тела.

Молекулярная масса химического соединения = 243,3 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, стандартная дозировка = 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин стимулирует все типы мелатониновых рецепторов (MT1 и MT2) и блокирует 5-HT2C-серотониновые. Вещество не оказывает влияния на процессы обратного захвата моноаминов, не вступает в связь с холинергическими и адренергическими, гистаминовыми и дофаминовыми рецепторами, не влияет на метаболизм ГАМК и на ГАМК-А рецепторы. Благодаря этому вещество, в отличие от прочих антидепрессантов не влияет на работу сердца, сосудов, половой сферы, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Под действием лекарства высвобождается норадреналин и дофамин, в префронтальной зоне коры головного мозга, что и обуславливает развитие антидепрессивного эффекта. Благодаря способности воздействовать на мелатониновые рецепторы, Агомелатин нормализует циркадные ритмы, устраняет бессонницу (из-за стресса), повышает качество сна. При систематическом приеме эффект от лечения наблюдается через 14 дней.

После приема таблетированной формы, действующее вещество практически полностью и достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация наблюдается в течение 60-120 минут. Вещество достаточно быстро подвергается метаболизму в печени, метаболиты не активные. Общая биодоступность достигает не более 5%. Метаболиты выводятся с помощью почек с мочой. Период полувыведения – около 120 минут.

Показания к применению

Средство применяют:

  • при лечении большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов;
  • у больных биполярным психозом.

Противопоказания

Прямые противопоказания к приему лекарственного средства:

  • заболевания печени, в том числе тяжелая печеночная недостаточность и цирроз;
  • лечение сильными ингибиторами системы цитохрома CYP1A2, ципрофлоксацина, флувоксамина;
  • возраст менее 18 лет;
  • лекарственная аллергия на данное вещество.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать, если у пациента ранее наблюдались гипоманиакальные и маниакальные эпизоды. Также лекарство редко назначают беременным женщинам.

Побочные действия

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов и их выраженность у Агомелатина ниже, чем у других антидепрессантов.

Наиболее часто развиваются: головные боли, головокружение, бессонница или сонливость, тошнота, чувство тревоги, диарея или запор, потливость, усталость, болезненные ощущения в животе, пояснице, спине, рост активности печеночных ферментов.

Реже наблюдаются: снижение остроты зрения, «туман» перед глазами, парестезии, экзема, высыпания на коже.

Редко возникают: эритема, гепатит, попытки суицида и суицидальные мысли, гипомании, неусидчивость и раздражительность, кошмарные сновидения, агрессия, патологические сны.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Передозировка

Данных о передозировке лекарством не много. Чаще всего прием больших доз вызывает усиление и увеличение частоты развития побочных реакций, сонливость, боли в желудке, тревожность, головокружение и цианоз.

В качестве лечения промывают желудок, наблюдают за жизненно важными показателями больного. У вещества нет специфического антидота. Гемодиализ проводить бесполезно.

Взаимодействие

Метаболизм Агомелатина происходит с помощью изоферментов CYP1А2 и CYP2C9/19. Лекарство не рекомендуется сочетать с ингибиторами и индукторами этих ферментов.

Метаболизм вещества замедляется под действием ингибитора изофермента CYP1A2 флувоксамина, его плазменная концентрация сильно возрастает. Лекарство нельзя сочетать с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, ципрофлоксацином и флувоксамином.

С особой осторожностью средство сочетают с эстрогенами, пропранололом, эноксацином, грепафлоксацином.

Крайне не рекомендуется сочетать антидепрессант с этиловым спиртом, напитками и лекарствами, содержащими этанол.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки не требуют каких-либо особых условий хранения. Лучше всего держать лекарство вдали от маленьких детей.

Срок годности

Препараты хранятся в течение трех лет.

Особые указания

Лечение у пожилых пациентов, больных с почечной недостаточностью, с суицидальными наклонностями, у пациентов с деменцией и алкоголизмом должно проводиться под наблюдением врача.

Риск суицидального поведения выше на начальных этапах лечения и у пациентов в возрасте до 25 лет.

Рекомендуется периодически проверять работу печени и уровень печеночных ферментов во время лечения средством. Если у пациента развилась желтуха, то терапию прекращают.

С алкоголем

Данное вещество нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о лечении этим антидепрессантом беременных женщин ограничены. Лекарство назначают с особой осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.

Нет данных о том, выделяется ли средство с грудным молоком. Поэтому грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Агомелатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Вальдоксан, Триманакс, Мелитор, Агомелатин.

Отзывы об Агомелатине

Препараты Агомелатина часто назначаются пациентам с депрессиями, они обладают минимальным набором побочных реакций, не вызывают привыкания и синдрома отмены. Отзывы больных чаще всего связанны с прекращением приема, в связи с низкой эффективностью. Однако, обычно больные прекращали лечение раньше, чем подходило время достижения терапевтического эффекта.

Некоторые отзывы о препарате:

  • “… Врач-психиатр поставил диагноз – затяжная депрессия и назначил это лекарство. Сначала пила по одной таблетке, потом дозировку повысили до 2-х на ночь. Через 2 месяца лечения все нормализовалось. Сейчас принимаю его профилактически. Правда, цена высоковата, сама бы лечение не потянула”;
  • “… Эффект положительный от таблеток увидела только через месяц, первое время просто стала лучше спать. Сейчас уже нет тревоги и угнетающих мыслей. Стало намного лучше. Побочные эффекты – туман перед глазами и слабость”;
  • “… Моему мужу этот препарат не помог совсем. Пришлось заменить. Может кому-то он и помогает, но для него оказался абсолютно бесполезным, муж только вес набрал, и спать стал хуже”.

Цена Агомелатина, где купить

Цена за 14 таблеток Вальдоксана в оболочке, по 25 мг составляет примерно 830 рублей.

Аналоги препарата вальдоксан

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства вальдоксан, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Вальдоксан — Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001).
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Прием агомелатина не оказывает влияния на массу тела, ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Вальдоксан, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Вальдоксан ®

Регистрационный номер: ЛСР-000540/08
Торговое название препарата: Вальдоксан ®

Международное непатентованное название:

Вальдоксан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

одна таблетка содержит активное вещество Вальдоксан 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, повидон 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг.
Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,91665 мг, титана диоксид 0,43418 мг.
Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.
Описание
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессант.
Код ATХ: N06AX22
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Вальдоксан — агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Вальдоксан представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что Вальдоксан не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Вальдоксан усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с смоделированной с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что Вальдоксан восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Вальдоксан способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25).
Вальдоксан был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших Вальдоксан составила 22 %, в группе плацебо – 47 %.
Вальдоксан не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией Вальдоксан в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.
Всасывание и биодоступность
После приема внутрь Вальдоксан быстро (≥ 80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (При назначении терапевтических доз максимальная концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозировке. При приеме более высоких доз отмечался более выраженный эффект первого прохождения через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.
Распределение
Объем распределения в равновесной фазе составлял порядка 35 л.
Связывание с белками плазмы – 95 % независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности. При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.
Биотрансформация
После приема внутрь Вальдоксан подвергается быстрому окислению, в основном за счет изоферментов CYP1A2 и CYP 2С9. Изофермент CYP2С19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.
Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.
Выведение
Выведение происходит быстро. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Метаболический клиренс составляет около 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80 %) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При повторном назначении препарата кинетика не меняется.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись. Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.
Расовая принадлежность
Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.
Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

  • Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
  • Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
  • Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.
    Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
    Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии; лечение больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).
    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, употребляющим алкоголь в значительных количествах или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.

    Беременность и период лактации

    Данные о применении агомелатина во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).
    Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.
    При назначении препарата беременным следует соблюдать осторожность.
    Неизвестно, проникает ли Вальдоксан в грудное молоко у женщин в период лактации.
    В экспериментах на животных было показано, что Вальдоксан и его метаболиты проникают в грудное молоко.
    Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Таблетки препарата Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи.
    Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
    При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан® принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу).
    Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.
    Рекомендуемая суточная доза – 25 мг (1 таблетка) однократно вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно вечером.
    Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии и затем периодически, через 3 недели, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией. При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата. Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев для полного прекращения симптомов.
    Прекращение лечения
    В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
    В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7200 пациентов с депрессией.
    Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. В ряде случаев сложно разграничить симптомы депрессивного расстройства и побочные эффекты терапии агомелатином.
    Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Со стороны центральной нервной системы
    Часто: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень.
    Нечасто: парестезии.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Часто: тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота*.
    Cо стороны гепатобилиарной системы
    Часто: повышение активности АЛТ и/или АСТ (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы у 1,4 % пациентов на фоне приёма агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,5 % пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,6 % на фоне плацебо в клинических исследованиях).
    Редко: гепатит, повышение активности ?-глутамилтрансферазы* (гамма-ГГТ) (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), повышение активности щелочной фосфатазы* (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), печеночная недостаточность*, желтуха*.
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Часто: потливость.
    Нечасто: экзема, кожный зуд*.
    Редко: эритематозная сыпь.
    Со стороны органа зрения
    Нечасто: нечеткое зрение.
    Со стороны костно-мышечной системы
    Часто: боль в спине.
    Общие расстройства
    Часто: утомляемость.
    Психические расстройства
    Часто: тревога.
    Нечасто: ажитация и связанные с ним симптомы*, такие как раздражительность и беспокойство, агрессивность*, ночные кошмары*, необычные сновидения*.
    Редко: мания/гипомания*. Указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. раздел «Особые указания»).
    Галлюцинации*.
    Неуточненной частоты: суицидальные мысли или суицидальное поведение (см. раздел «Особые указания»).
    Данные (дополнительных) обследований
    Редко: увеличение массы тела, снижение массы тела.
    *Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных клинических исследований.
    Данные о передозировке агомелатина ограничены.
    Симптомы: сонливость, боль в эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание.
    При приёме пациентом агомелатина в дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей.
    Лечение Специфические антидоты для агомелатина не известны. Симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением.
    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
    Потенциально возможное влияние других лекарственных средств
    Вальдоксан на 90 % метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10 % – с помощью CYP2С9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина.
    Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2С9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12 — 412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. раздел «Особые указания»).
    Рифампицин, как индуктор обоих цитохромов, участвующих в метаболизме агомелатина, может понижать биодоступность агомелатина.
    Показано, что курение, индуцируя изофермент CYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением (> 15 сигарет/день) (см. раздел «Фармакокинетика»).
    Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства
    In vivo Вальдоксан не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Вальдоксан не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома P450 in vitro.
    Поэтому Вальдоксан не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.
    Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы
    Вальдоксан не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина.
    Другие лекарственные средства
    Выявлено отсутствие фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина.
    Алкоголь
    Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем.
    Электросудорожная терапия (ЭСТ)
    Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных Вальдоксан не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.
    Мониторинг показателей функции печени:
    Сообщалось о случаях поражения печени (включая печеночную недостаточность, повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху) у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. раздел «Побочное действие»). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям. Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии и затем периодически, через 3 недели, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией. При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.
    При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови следует провести повторное исследование в течение 48 часов. Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить. В дальнейшем следует регулярно контролировать функциональное состояние печени до нормализации активности трансаминаз.
    При проявлении симптомов и признаков возможных нарушений функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость) прием Вальдоксана® следует немедленно прекратить.
    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с повышенной активностью трансаминаз до начала терапии (выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы).
    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, сахарный диабет, употребление алкоголя в значительных количествах или прием препаратов, способных вызывать нарушение функции печени.
    Пациенты пожилого возраста
    Эффективность применения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) не установлена. Имеются ограниченные данные о применении препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов в возрасте 65 лет и старше. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
    Пациенты с почечной недостаточностью
    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам следует соблюдать осторожность.
    Биполярные расстройства/мания/гипомания
    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата.
    Суицид/суицидальное поведение
    При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.
    Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
    Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.
    В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.
    Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2
    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
    Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
    Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость – частые побочные эффекты агомелатина.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
    По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1, 2, 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
    Упаковка для стационаров:
    По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
    При расфасовке (упаковке) на российском предприятии
    ООО «Сердикс»:
    По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1, 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
    По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкциями по медицинскому применению в пачку картонную.
    Упаковка для стационаров:
    По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
    Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступных для детей местах.
    3 года.
    НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПОСЛЕ ОКОНЧАНИЯ СРОКА ГОДНОСТИ, УКАЗАННОГО НА УПАКОВКЕ.

    Условия отпуска

    По рецепту врача. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    «Лаборатории Сервье Индастри», Франция При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
    Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция
    Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
    905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
    905, route de Saran, 45520 Gidy, France
    По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
    Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
    115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
    На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».
    При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия
    Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция
    Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
    905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
    905, route de Saran, 45520 Gidy, France
    Расфасовано и упаковано:
    ООО «Сердикс», Россия brРоссия, г. Москва
    По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
    Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
    115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Агомелатин | Agomelatine

    Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов.
    За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает.
    Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени.
    Общая биодоступность порядка 3—5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.

    АНТИДЕПРЕССАНТЫ

    ВАЛЬДОКСАН

    Антидепрессант — агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина..
    Синонимы: Агомелатин

    Вальдоксан — антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Благотворно влияет на сон у больных депрессией, предотвращает развитие бессонницы. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель.
    Эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Не вызывает привыкания и развития синдромы отмены, не влияет на массу тела, не вызывает сексуальных нарушений. Применяется для лечения большого депрессивного расстройства.

    Латинское название:
    ВАЛЬДОКСАН / VALDOXAN

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
    ВАЛЬДОКСАН®

    Регистрационный номер:
    ЛСР-000540/08
    Торговое название:
    ВАЛЬДОКСАН®

    Международное непатентованное название:
    Агомелатин
    Химическое рациональное название:
    2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид C15H17NO2
    Лекарственная форма:
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Состав — одна таблетка содержит:

    Активное вещество:
    активное вещество агомелатин 25 мг.
    Вспомогательные вещества:
    лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.
    Пленочная оболочка:
    глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.

    Свойства / Действие:
    Вальдоксан (агомелатин) — антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Вальдоксан, благодаря антагонистическому действию на 5HT2c-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга.

    Вальдоксан не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Это объясняет отсутствие у Вальдоксана характерных для других антидепрессантов побочных действий на желудочно-кишечный тракт, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

    Вальдоксан активен на валидированных моделях депрессии, равно как и при моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Исследовалась эффективность и безопасность Вальдоксана на фоне большого депрессивного расстройства. В плацебо контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали Вальдоксан от 6 недель до года.

    Вальдоксан оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо (49-61% против 34-46% в группе плацебо), при этом антидепрессивный эффект наступал в течение 2 недель. Были также получены достоверные данные об эффективности Вальдоксана у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (более 25 по шкале Гамильтона).

    Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты. Вальдоксан был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

    В исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению «разорванного» (фрагментированного) сна.

    В исследованиях на здоровых добровольцах Вальдоксан не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах Вальдоксан предотвращал развитие бессонницы с момента приема препарата и до утра. У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, Вальдоксан статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности.
    Изучалось влияние Вальдоксана на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни. Было показано, что Вальдоксан не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма.
    Вальдоксан не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах. Вальдоксан также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией. Выяснилось, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Вальдоксан не влияет на массу тела.

    Фармакокинетика:
    После приема Вальдоксана внутрь агомелатин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (более чем на 80%). Максимальная концентрация (Cmax) агомелатина в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность агомелатина при приеме внутрь составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта «первого прохождения» через печень и индивидуальных различий в активности CYP1A2.

    Терапевтическая концентрация агомелатина увеличивается пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость всасывания агомелатина. Связывание с белками плазмы — 95%. Агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%). Основные метаболиты (гидроксилированный и деметилированный агомелатин) неактивны и быстро выводятся с мочой. Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 1-2 часа.

    Выведение происходит быстро; клиренс составляет около 1100 мл/минуту. Выведение агомелатина происходит в основном с мочой (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного агомелатина в моче незначительно. При неоднократном назначении Вальдоксана кинетика агомелатина не меняется. Зависимость фармакокинетики Вальдоксана от возраста не выявлена.
    У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики. Специального подбора доз Вальдоксана для этой категории больных не требуется.
    У пациентов с легкой и умеренно выраженной (класс А и B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности наблюдалось увеличение продолжительности действия Вальдоксана при назначении в дозе 25 мг в сутки. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.

    Показания:
    лечение большого депрессивного расстройства

    Способ применения и дозы:
    Вальдоксан назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза Вальдоксана составляет 25 мг (1 таб.) 1 раз в день, вечером.

    При необходимости, после 2 недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз в день, вечером. При пропуске приема очередной дозы Вальдоксана, во время следующего приема следует принять обычную дозу (увеличивать дозу не следует). На блистере с таблетками отпечатан календарь (для улучшения контроля пациентом приема препарата).

    Терапия должна продолжаться не менее 6 месяцев после прекращения депрессивного эпизода. Для прекращения лечения Вальдоксаном нет необходимости в постепенном снижении дозы.

    Вальдоксан не требует подбора дозы в зависимости от возраста.
    У больных с почечной недостаточностью подбора дозы не требуется. У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности Вальдоксан рекомендуется принимать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).

    Передозировка:
    Исследования показали, что Вальдоксан хорошо переносится в дозе до 800 мг в сутки при приеме внутрь. Случаи передозировки единичны (известно о приеме до 300 мг в сутки и до 375 мг в сутки в сочетании с другими психотропными средствами). О признаках или симптомах передозировки при этом не сообщалось. Специфический антидот не известен. Лечебная тактика при передозировке должна включать мониторинг и симптоматическое лечение в специализированных отделениях.

    Противопоказания:
    индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Вальдоксана; тяжелая печеночная недостаточность;
    врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы (в состав входит лактоза); дети и подростки до 18 лет (отсутствие клинических данных); период лактации (грудное вскармливание).

    Применение при беременности и кормлении грудью:
    Исследования на животных не обнаружили никаких прямых или опосредованных вредных воздействий агомелатина на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие. Незначительный опыт применения Вальдоксана у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного.
    Вальдоксан следует применять при беременности с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
    На крысах было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко животных. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Вальдоксана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Побочное действие:
    Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Свыше 2400 больных депрессией получали его в дозах 25-50 мг в сутки. При этих дозировках, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях, число побочных явлений не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо.
    Нежелательные явления чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения. Наиболее часто это были головокружение, тошнота, диарея, сухость в полости рта, боль в животе и зуд.
    Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо. Нежелательные явления были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.
    В рамках двойных слепых исследований применение Вальдоксана свыше 6 месяцев в дозах 25-50 мг в сутки, частота вновь выявленных побочных эффектов не отличалась от таковой по сравнению с плацебо. При длительном применении Вальдоксана никаких новых побочных эффектов не было выявлено. Тип и частота побочных явлений не зависели от пола и возраста больных.

    Лабораторные показатели:
    преходящее увеличение АСТ в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы (нечасто). В большинстве случаев эти показатели возвращались к норме без отмены лечения.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Как и при лечении другими антидепрессантами, следует с осторожностью применять Вальдоксан у больных с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе и следует прекратить прием препарата, если у больного появились симптомы мании.
    Вальдоксан не увеличивает риск самоубийства, но в силу того, что при депрессии всегда существует риск самоубийства, который может периодически возникать вплоть до достижения стойкой ремиссии, в начале лечения Вальдоксаном требуется очень внимательное наблюдение за больными.
    Как и при лечении другими антидепрессантами, не рекомендуется сочетать прием Вальдоксана с алкоголем. Не рекомендуется применение Вальдоксана у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного количества клинических данных.

    Лекарственное взаимодействие:
    Агомелатин метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP1А2 (90%) и CYP2C9/19 (10%). Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут повышать или уменьшать биодоступность агомелатина. До тех пор, пока терапевтическая концентрация агомелатина сохраняется в рамках обычного разброса показателей фармакокинетики, коррекции дозы Вальдоксана не требуется.

    Агомелатин не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP450 и поэтому не влияет на действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.

    Агомелатин не меняет свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы. В свою очередь, такие препараты не влияют на концентрацию агомелатина.

    Флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2 и CYP2С9) может существенно замедлять метаболизм агомелатина. Не рекомендуется назначать флувоксамин совместно с Вальдоксаном.

    Пароксетин (ингибитор CYP1A2) и флуконазол (сильный ингибитор CYP2C9) не нарушают фармакокинетику Вальдоксана. Эстрогены (эстриол, эстрадиол — умеренные ингибиторы CYP1A2) усиливают действие Вальдоксана./

    Курение усиливает действие CYP1А2, но лишь незначительно уменьшает продолжительность действия агомелатина. У курильщиков нет необходимости корректировать дозу Вальдоксана.

    У здоровых добровольцев агомелатин не изменял фармакокинетику теофиллина (субстрат CYP1А2). Фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между Вальдоксаном и лоразепамом или препаратами лития (седалит) нет. Отсутствуют данные о применении Вальдоксана одновременно с электросудорожной терапией. Поскольку в опытах на животных агомелатин не проявлял предрасполагающих к судорогам свойств, нежелательные последствия электросудорожной терапии при их совместном применении представляются маловероятными.

    Условия хранения:
    Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
    Срок годности: 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.

    Аналоги препарата агомелатин

    реклама

    Это лекарство стоит дорого?
    Нет Да

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства агомелатин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Фармакокинетика

    Отзывы людей, принимавших препарат

    Татьяна, 39 лет:

    Подруга буквально вытащила меня к врачу. Из всех рекомендаций специалиста согласилась лишь на антидепрессант Вальдоксан.

    Потребовалось не менее 2-х месяцев, прежде чем я почувствовала желание чем-то заниматься, созидать, творить. Через полгода мои мысли были заняты мирскими вопросами, рабочими планами, а главное появилось желание жить!

    Сергей Владимирович, 57 лет:

    Жена пригласила на дом якобы знакомую, которая на самом деле оказалась врачом-психотерапевтом. Предварительный диагноз – депрессия подтвердился после обследования в клинике. Курс лечения проходил амбулаторно. Три месяца принимал Вальдоксан.

    Побочных проявлений на протяжении всей терапии замечено не было. Почувствовал положительную динамику уже после месячного приёма лекарства. За пару недель до отмены средства врач сократил суточную дозу до ½ табл. в сутки.

    Отзывы врачей

    Тамила Альбертовна, невропатолог, врачебный стаж 14 лет:

    Для более точного определения схемы лечения возникает необходимость в содействии психотерапевта.

    Ольга Вячеславовна, врачебный стаж 8 лет:

    Первые признаки положительной динамики заметны уже после недельного употребления лекарства. Настроение пациента существенно улучшается, появляются ориентиры мотивации, желание изменить образ жизни. На протяжении всей терапии необходимы заборы анализов для контроля уровня трансаминазы.

    Вальдоксан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы людей, самочувствие после него

    Тяжёлые физические и эмоциональные нагрузки, связанные со стремительным ритмом жизни, стрессы и сложная обстановка в семье становятся причиной развития затяжной депрессии.

    Справиться с заболеванием помогают антидепрессанты. Одним из таких является Вальдоксан .

    Вальдоксан в 16.09.2015 г. внесён в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в России.

    Основные данные о препарате:

    • название – Valdoxan ;
    • фармакотерапевтическая группа – антидепрессанты;
    • код АТХ — N06AX22;
    • действующее в-во – агомелатин;
    • форма выпуска – таблетки (продолговатые, покрытые оранжево-жёлтой оболочкой);
    • условия реализации – по рецепту.

    Лекарство прошло регистрацию во многих странах мира. Его международное непатентованное наименование – Агомелатин .

    Состав

    Антидепрессант разработан на основе агомеланина, широко применяется в неврологической и психиатрической практике.

    Активный компонент является антагонистом рецепторов серотонина и стимулятором отклика рецепторов мелатонина (МТ1, МТ2).

    Одна таблетка содержит 25 мг действующего вещества.

    В производстве также используются соединения, улучшающие усвоение основы состава:

    • магния стеарат;
    • крахмал кукурузный;
    • лактоза моногидрат;
    • Повидон-КЗО;
    • карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
    • кремния диоксид коллоидный безводный;
    • стеариновая кислота.

    Поверхность таблеток покрыта плёночной оболочкой, которая изготовлена из следующих ингредиентов:

    • глицерола;
    • краситель железа оксид желтый;
    • гипромеллоза;
    • титана диоксид;
    • макрогол;
    • магния стеарат.

    Фармакология:

    • способствует выработке норадреналина и допамина, стабилизируя тем самым психоэмоциональный фон;
    • поднимает настроение;
    • активирует мелатониновые рецепторы;
    • нормализует температуру тела;
    • устраняет ночные кошмары, делает сон крепким;
    • оказывает влияние на префронтальную зону головного мозга, что заключается в стимулировании рецепторов, отвечающих за высвобождение допамина и норадреналина.

    Составляющие компоненты всасываются полностью, быстро проходят процесс метаболизма.

    Равновесие концентрации достигается спустя 1-2 часа после приёма таблетки Вильдоксана. Выводится активное вещество из организма с помощью печени и почек.

    Отпускается Вальдоксан при условии наличия рецептурного листа.

    Рецепт на латинском:

    Rp: Agomelatini 0,025

    Купить в Москве психотропное средство можно в сети аптек или интернет-аптеке.

    Цена 28 таблеток в среднем составляет 1600 рублей .

    За упаковку с 14 пилюлями придётся отдать 878 рублей .

    • при лечении большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов;
    • у больных биполярным психозом.

    Прямые противопоказания к приему лекарственного средства:

    Особую осторожность рекомендуется соблюдать, если у пациента ранее наблюдались гипоманиакальные и маниакальные эпизоды. Также лекарство редко назначают беременным женщинам.

    Цена Агомелатин и наличие в аптеках города

    Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

    Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 18.03.2020 в 09:25 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

    Видео по теме

    Терапия депрессий: успокоительные препараты и антидепрессанты (Амитриптилин, Мелитор)

    Вальдоксан, винпоцетин, цитиколин

    Вальдоксан. Эффективность для чайников

    Меры предосторожности

    Предписание и дальнейшее применение психотропного средства требует периодического контроля данных анализов, отражающих функциональность печени.

    Одним из нечасто встречающихся побочных проявлений является поражение печени , что выражается в резком увеличении уровня печёночных ферментов, развития желтухи, гепатита. Для предотвращения таких осложнений лечащий врач направляет пациента на лабораторные исследования для снятия показателей трансаминазы.

    Незначительные изменения в печени возникают у большинства больных в первый месяц терапии, но далее ситуация зачастую стабилизируется. По завершению курса лечения все показатели приходят в норму без дополнительного применения фармакологических средств.

    • В клинических испытаниях рассматривалось менее 300 случаев с беременными , поэтому на основании скудной информации делать заключения относительности влияния активного вещества на организм будущей мамы рано. Исследования на животных не отразили прямых или косвенных угроз для женской особи и плода.
    • Также не было зафиксировано негативного воздействия антидепрессанта на процесс родоразрешения , постнатальное развитие. Однако фармакологи рекомендуют относиться с осторожностью к препарату не только при беременности, но и в период лактации.
    • О способности действующего вещества всасываться в грудное молоко также достоверно неизвестно, но данные исследования на животных подтвердили этот факт. Если пациентке, кормящей грудью ребёнка, назначают антидепрессант Вальдоксан, то вскармливание грудным молоком прекращается.

    Инструкция по применению

    Употребление таблеток осуществляется без привязки к приёму пищи.

    Разовую дозу запивают 150 мл воды, не разжёвывая.

    Схема терапии разрабатывается исключительно лечащим врачом с учётом этиологии заболевания и физического состояния пациента.

    Пропущенная таблетка не принимается в качестве дополнения к очередной дозе.

    Специалисты рекомендуют принимать психотропное средство 1 раз в день перед сном.

    Разовая доза составляет 25 мг действующего вещества, что соответствует одной таблетке. Иногда при отсутствии желаемого эффекта суточная норма увеличивается до 50 мг (2 шт.), кроме пациентов пожилого возраста. Корректировать дозировку может только врач, который при принятии решения учитывает результаты анализов и печёночных проб.

    Назначается антидепрессант после сдачи печёночных проб . При анализе результата уделяется внимание уровню трансаминаза. Если показатель превышает верхний предел норматива более чем в 3 раза, то Вальдоксан не может быть использован в терапии.

    Длительность лечебного курса для каждого пациента определяется индивидуально. В среднем для исчезновения симптомов депрессии требуется около полугода.

    После отказа от препарата могут проявляться признаки синдрома отмены. Чтобы предотвратить побочные действия, нужно принимать психотропный препарат со снижением дозы к концу терапии. Самочувствие после него существенно улучшается, проходит апатия, нормализуется сон, улучшается настроение.

    Следует отметить, что риск развития побочных эффектов и их выраженность у Агомелатина ниже, чем у других антидепрессантов.

    Реже наблюдаются: снижение остроты зрения, «туман» перед глазами, парестезии, экзема, высыпания на коже.

    Редко возникают: эритема, гепатит, попытки суицида и суицидальные мысли, гипомании, неусидчивость и раздражительность, кошмарные сновидения, агрессия, патологические сны.