Акласта инструкция отзывы

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Акласта (Aclasta)

Международное непатентованное наименование: Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum)

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Действующее вещество: золедроновая кислота

Фармакотерапевтическая группа: костной резорбции ингибитор-бифосфонат

Фармакологические свойства:

Акласта — ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов. Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия Акласты определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани. На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

Показания к применению:

Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят в виде в/в инфузий. Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками.

Для лечения рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон — 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

Побочное действие:

Наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней после введения препарата: лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата пациенткам с постменопаузным остеопорозом выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (приблизительно 43–55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например с аминогликозидами), и препаратами, вызывающими дегидратацию (например с диуретиками). У пациентов с нарушениями почечной функции при применении препарата Акласта вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.

Раствор препарата Акласта несовместим с растворами, содержащими кальций (например в одной системе для в/в капельного введения).

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Акласта

Инструкция по применению

  • Фармакологические свойства
  • Состав и форма производства
  • Показания к использованию
  • Особенности использования медицинского средства
  • Способ использования и дозировка
  • Эффекты побочного действия В течении трех суток после инфузного введения медицинского препарата Акласта возможно возникновение таких симптомов: болезненные ощущения в области мышц и суставов, лихорадочные состояния, гриппозные ощущения и головные боли. Также общими симптомами побочного действия могут являться: состояния общего недомогания и слабости, периферическая отечность, острофазные реакции и зубная боль. Побочные явления со стороны органов и систем организма могут быть следующими: Нервная система. — Часто: болезненные ощущения в районе лобной части, висков и затылка, головокружения. — Редко: ощущение заторможенности, сонливости, онемения и покалывания. Также возможны вкусовые аномалии, обморок, тремор и потеря равновесия. Зрительный аппарат. — Часто: покраснения глаз. — Редко: воспаление наружной оболочки, радужной оболочки и эписклеральной ткани глаз, болезненные ощущения в глазах. Дыхательная система. — Редко: одышка и кашель. Система пищеварения. — Часто: расстройства пищеварения, тошнота, рвота. — Редко: снижение аппетита, болезненные ощущения в области эпигастрия, воспаление слизистой оболочки желудка. Кожные покровы. — Редко: сыпные реакции, повышенное потоотделение, зуд, покраснения. Опорно-двигательный аппарат. — Часто: болезненные ощущения в суставах, мышцах и костной ткани. Также отдающие боли в область спины и конечностей. — Редко: боль в шейной, плечевой и грудной области, отекание и опухание суставов, спазмирование и скованность мышц, ощущение скованности в суставах. Остеонекрозное заболевание челюстей. Мочеполовая система. — Редко: увеличение количества креатинина в кровяном потоке, учащенное мочеиспускание, наличие белка в моче, почечная недостаточность. Кроветворная система. — Редко: пониженное количество гемоглобина в крови. Сердце и сосудистая система. — Часто: наджелудочковая тахиаритмия. — Редко: увеличение или снижение давления в артериях, ощущение сердечных ударов, резкая гиперемия лицевой области. Психика. — Редко: нарушения сна, состояние тревожности. Инфекции. — Редко: грипп и катаральное воспаление слизистых оболочек, сопровождающееся отеком. В очаге введения Акласты возможны болезненные ощущения, отечность и покраснения.
  • В течении трех суток после инфузного введения медицинского препарата Акласта возможно возникновение таких симптомов: болезненные ощущения в области мышц и суставов, лихорадочные состояния, гриппозные ощущения и головные боли. Также общими симптомами побочного действия могут являться: состояния общего недомогания и слабости, периферическая отечность, острофазные реакции и зубная боль. Побочные явления со стороны органов и систем организма могут быть следующими: Нервная система. — Часто: болезненные ощущения в районе лобной части, висков и затылка, головокружения. — Редко: ощущение заторможенности, сонливости, онемения и покалывания. Также возможны вкусовые аномалии, обморок, тремор и потеря равновесия. Зрительный аппарат. — Часто: покраснения глаз. — Редко: воспаление наружной оболочки, радужной оболочки и эписклеральной ткани глаз, болезненные ощущения в глазах. Дыхательная система. — Редко: одышка и кашель. Система пищеварения. — Часто: расстройства пищеварения, тошнота, рвота. — Редко: снижение аппетита, болезненные ощущения в области эпигастрия, воспаление слизистой оболочки желудка. Кожные покровы. — Редко: сыпные реакции, повышенное потоотделение, зуд, покраснения. Опорно-двигательный аппарат. — Часто: болезненные ощущения в суставах, мышцах и костной ткани. Также отдающие боли в область спины и конечностей. — Редко: боль в шейной, плечевой и грудной области, отекание и опухание суставов, спазмирование и скованность мышц, ощущение скованности в суставах. Остеонекрозное заболевание челюстей. Мочеполовая система. — Редко: увеличение количества креатинина в кровяном потоке, учащенное мочеиспускание, наличие белка в моче, почечная недостаточность. Кроветворная система. — Редко: пониженное количество гемоглобина в крови. Сердце и сосудистая система. — Часто: наджелудочковая тахиаритмия. — Редко: увеличение или снижение давления в артериях, ощущение сердечных ударов, резкая гиперемия лицевой области. Психика. — Редко: нарушения сна, состояние тревожности. Инфекции. — Редко: грипп и катаральное воспаление слизистых оболочек, сопровождающееся отеком. В очаге введения Акласты возможны болезненные ощущения, отечность и покраснения.
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Использование в периоде вынашивания плода и в последующее кормление грудью
  • Управление транспортными средствами в период терапевтического курса
  • Условия хранения
  • Продажа в аптечной сети

Стоимость и доступные аналоги

Акласта принадлежит к тем лекарственным средствам, которые отпускаются по рецепту врача. Из-за этого затрудняется её легальная покупка. Цена Акласты в Москве довольно высокая и может варьироваться в пределах от 15 до 20 тыс. рублей. В других городах и регионах Российской Федерации она может быть немного другой. Цена Акласты 5 мг (100 мл) в соседних странах примерно такая же, как и в России.

Купленное лекарство может храниться в течение 3 лет. При этом нужно создать следующие условия:

  • температура воздуха в пределах от 16 до 25 градусов по Цельсию;
  • низкие показатели влажности;
  • отсутствие доступа солнечных лучей;
  • недоступность для детей и домашних животных.

Производители медикаментов выпустили большое количество более дешёвых и доступных аналогов. Все они имеют похожий состав, но отличаются вспомогательными компонентами. Наиболее популярными заменителями Акласты считаются такие препараты:

  • Блазтера;
  • Золерикс;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедрэкс;
  • Резокластин;
  • Зомета.
  • Блазтера;
  • Золерикс;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедрэкс;
  • Резокластин;
  • Зомета.

Использовать их можно только после консультации с врачом. В противном случае есть высокая вероятность возникновения различных осложнений.

Акласта — одно из самых эффективных и безопасных для здоровья лекарств. С его помощью можно вылечить различные проблемы с костной тканью. При правильном использовании и соблюдении всех предписаний врача можно значительно ускорить процесс выздоровления и избежать каких-либо побочных эффектов.

Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании препарата Акласта

К сожалению, побочные эффекты при использовании данного препарата далеко не редкость. К наиболее часто встречаемым из них можно отнести:

  • гриппоподобный синдром;
  • повышение субфибрильной температуры тела;
  • болезненные ощущения в суставах и мышцах;
  • частые головные боли;
  • аллергические реакции: покраснение, зуд, жжение в месте инъекции;
  • парестезии;
  • диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, запор;
  • сухость слизистых оболочек;
  • сонливость, астенические состояния;
  • гипергидроз конечностей;
  • чувство скованности или слабости в мышцах;
  • головокружение;
  • нарушение показателей кроветворения;
  • артериальная гипертензия;
  • назофарингит;
  • постоянное ощущение жажды;
  • повышенная возбудимость.

Аналогичные препараты

По действующему веществу — золедроновой кислоте, у Акласты достаточно много аналогов. Они отличаются эффектом и стоимостью, но имеют схожий принцип действия. Назначение препарата проводит специалист, учитывая особенности приема и индивидуальные показатели пациента. Кроме того, обязательно необходимо сопоставить риск для пациента с возможной пользой, а также провести предварительную подготовку перед инъекциями средства.

Схожие по действию препараты:

  • «Золерикс» (стоимость от 5000 рублей);
  • «Зомета» (стоимость от 8975 рублей);
  • «Резокластин» (стоимость от 4224 рублей);
  • «Резорба» (стоимость от 4500 рублей);
  • «Блазтера» (стоимость от 2650 рублей);
  • «Верокласт» (стоимость от 3870 рублей);
  • «Золедронат – Тева» (стоимость от 4800 рублей);
  • «Золедрэкс» (стоимость от 5290 рублей);
  • «Резокан 99mTc» (стоимость от 5440 рублей).

Назначение схожего по действию препарата необходимо согласовать с лечащим врачом, чтобы обеспечить необходимый эффект. Кроме того, Акласта имеет меньше побочных негативных реакций и противопоказаний, поэтому используется чаще.

Единственным недостатком этого средства является более высокая по сравнению с аналогами стоимость, но так как действие препарата обеспечивает дополнительный эффект, этот минус компенсируется нечастой периодичностью введения.

Важные указания

  1. Для того чтобы снизить частоту проявления побочных эффектов, препарат сочетают со средствами, содержащими в своем составе ибупрофен или парацетамол.
  2. Пациентам с дефицитом кальция в организме перед началом терапии назначают лекарства, содержащие этот микроэлемент, и препараты витамина Д.
  3. Терапия болезни Педжета должна проводиться под строгим контролем врача.
  4. Пациентам с нарушениями почек не рекомендуется прием золедроновой кислоты.
  5. Перед введением препарата необходимо определить уровень креатинина в плазме крови. Данный показатель позволит определить возможность лечения «Акластой».
  6. Максимальная дозировка лекарственного средства не должна превышать 5 мг. Препарат ни в коем случае не вводится струйно, только внутривенно капельно.
  7. Стоит отказаться от вождения и потенциально опасных видов деятельности на время проведения терапии, так как высока вероятность проявления негативных эффектов.

Показания к применению

Показания к лечению золедроновой кислотой следующие:

  1. Прогрессирующий остеопороз у женщин после наступления климакса. Заболевание характеризуется нарушением обмена веществ и ухудшением снабжения костной ткани минералами. Препарат применяется для увеличения минеральной плотности кости, снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и т.д.
  2. Для лечения остеопороза, спровоцированного лечением стероидными препаратами у мужчин и женщин. Назначается для восстановления структуры костей, их укрепления и насыщения минералами.
  3. Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
  4. Болезнь Педжета. Лекарство применяется для купирования разрушительных процессов в костях, одновременно снижая интенсивность роста новых тканей.
  5. Болезни костей неуточненные. Препарат назначается при диагностировании поражения костной ткани по неизвестным причинам, когда установить точный диагноз затруднительно.

Лекарство Акласта не может быть назначено всем без исключения больным. Существует ряд ограничений к его применению.

Способ применения

Как следует использовать рассматриваемое лекарственное средство? Его вводят внутривенно. Для этого используют клапанную инфузионную систему, которая обеспечивает перманентную скорость инфузии. Процедура занимает пятнадцать минут

Важно, чтобы пациент за некоторое время до начала лечения начал употреблять достаточное количество чистой питьевой воды

Итак, для борьбы с постменопаузным женским остеопорозом и мужским остеопорозом назначают рабочую дозу рассматриваемого препарата — пять миллиграмм (в то время как в одном флаконе, как правило, содержится сто миллилитров). Процедуру проводят только один раз в год. Иногда лечащий врач считает необходимым дополнительно назначить прием кальция и витамина D. Такую же рабочую дозу назначают и для профилактики возникновения повторных переломов, и для уплотнения костей в послеоперационный период, и для борьбы с костной болезнью Педжета.

Те пациенты, которые страдают нарушением функционирования почек или печени, не нуждаются в том, чтобы для них персонально пересматривались изначально назначенные рабочие дозы препарата. Аналогичным образом складывается ситуация и с пожилыми пациентами (чей возраст, в частности, превышает 65 лет). Возраст не играет существенной роли в том, каким образом действует препарат в организме, а также в том, как он распределяется и вывозится.

При использовании рассматриваемого лекарственного средства важно соблюдать все существующие стандарты асептики. Что это означает? Необходимо перед тем, как приступить к введению препарата, внимательно рассмотреть содержимое флакона и оценить, насколько качество и цвет раствора соответствуют заявленному

Если вы заметили перемену цвета или возникший осадок, не используйте данное средство. «Акласту» вводят отдельно от всех других препаратов. Его нельзя смешивать с другими средствами и даже допускать минимальный контакт лекарства с веществами, которые содержат кальций.

Важно использовать препарат незамедлительно после того, как был вскрыт флакон, в котором он был выпущен. Если же какую-то часть раствора все же не удалось применить сразу же, ее следует держать в холодильнике, однако не долее одних суток

Допустимая температура хранения — от двух до восьми градусов. Перед использованием такой раствор важно согреть, доведя до комнатной температуры. Необходимо дать ему возможность самостоятельно достичь температуры окружающей среды.

Особые указания

Об основных нюансах использования рассматриваемого лекарственного средства пациента должны проинформировать специалисты еще до начала терапии. Например, необходимо сообщить, насколько активно способствует выведению кальция из организма укол «Акласта». Отзывы рассказывают о возникающих проявлениях гипокальциемии. Именно поэтому те пациенты, которые составляют группу риска, должны постоянно находиться под наблюдением специалиста.

Больные, страдающие костным заболеванием Педжета, должны проходить терапию только под руководством компетентного врача, который уже имеет значительный опыт в лечении этого заболевания.

Многие специалисты настаивают на использовании ибупрофена или парацетамола непосредственно после введения рассматриваемого препарата. Это поможет уменьшить неприятные ощущения, которые возникают в первые трое суток после инфузии, как сообщают о средстве «Акласта» отзывы пациентов.

Уколы «Зомета» (противоракового препарата), основным действующим веществом которого также является золендроновая кислота, не являются заменителем рассматриваемого лекарственного средства. Они не должны применяться параллельно. Если у пациента была диагностирована гипокальцемия, то прежде чем начинать лечение с помощью рассматриваемого препарата, следует дополнительно провести лечение назначенными врачом дозами витамина D, а также кальция

Аналогичным образом важно скорректировать другие имеющиеся в наличии состояния, характеризующиеся нарушениями минерального обмена

С осторожностью следует проводить терапию тем пациентам, которые уже имеют существенные сбои в функционировании почек

Важно учесть, что отсутствует достоверная информация о том, насколько сильное влияние рассматриваемый препарат оказывает на способность пациента управлять разнообразными механизмами, представляющими опасность, а также транспортными средствами

Однако судя по тому, возникновение каких побочных эффектов является потенциально возможным (в том числе заторможенность реакций, временная нечеткость зрения), важно производить описанные выше действия крайне осторожно

Побочные эффекты препарата

Акласта характеризуется высоким риском развития побочных эффектов. Снизить их проявления можно специальной подготовкой, включающей прием препаратов кальция и достаточной гидратацией пациента. Кроме того отмечается хороший терапевтический эффект при использовании противовоспалительных нестероидных средств непосредственно после введения препарата.

Чаще всего возникают следующие реакции организма:

  • Гипофосфатемия (снижение уровня фосфатов в крови);
  • Тошнота и рвота;
  • Изменение (снижение) аппетита, потеря веса;
  • Расстройства пищеварительной функции, диарея;
  • Головная боль и головокружение;
  • Диспепсия пищеварительной функции при лечении болезни Педжета;
  • Нарушения функции почек;
  • Мышечные боли;
  • Лихорадочные состояния;
  • Повышение температуры.

Следует быть готовым, что после введения препарата может проявиться гриппоподобный синдром. У пациента может повыситься температура тела, появиться озноб и ухудшение состояния. Периоды лихорадочного состояния сопровождаются другими дискомфортными состояниями, например, снижением зрения, нарушениями памяти.

Ввиду высокого риска возникновения опасных для жизни патологий, введение средства лучше проводить в условиях стационара.

Достаточно часто возникают следующие симптомы:

  • Гипокальциемия (снижение уровня кальция в крови);
  • Тромбоцитопения (понижение содержания тромбоцитов крови);
  • Анемии и лейкопении (снижение количества лейкоцитов);
  • Боли в области живота;
  • Запоры и метеоризм;
  • Зубная боль, стоматиты и сухость во рту;
  • Общая слабость;
  • Нарушения функции сна;
  • Тремор конечностей;
  • Обморочные состояния;
  • Периферические отеки;
  • Боли в грудной клетке;
  • Анорексия.

Обязательно необходимо сообщить лечащему врачу о любых тревожных сигналах после приема средства. Это поможет провести правильную подготовку перед использованием препарата в дальнейшем.

Относительно редко проявляются такие состояния:

  1. Гипомагниемия (снижение уровня магния в крови);
  2. Спутанность сознания;
  3. Вертиго;
  4. Кожные высыпания и зуд;
  5. Отдышка и кашель;
  6. Повышенное потоотделение;
  7. Мышечные судороги.

Отмечено, что прием препаратов кальция перед инъекцией (курс за две-три недели перед лечением), снижает вероятность побочных эффектов и интенсивность их проявлений.

Среди наиболее редких случаев побочных эффектов можно назвать:

  1. Нарушения функции минерального обмена в организме;
  2. Изменения сердечного ритма;
  3. Расстройства зрительной функции;
  4. Анафилактический шок.

В тяжелых случаях индивидуальной непереносимости может развиться анафилактический шок и отек гортани, что является критическим состоянием для пациента. Лечение таких патологий является симптоматическим и подразумевает быстрое введение антигистаминных препаратов.

Аналоги препарата Акласта, ценовая категория лекарственных средств

Среди аналогов, которые имеют такой же химический состав и фармакологическое действие, можно выделить следующие препараты:

  • «Зомета»,
  • «Золендронат — Тева»,
  • «Резокластин ФС»,
  • «Золерикс»,
  • «Блазтера»,
  • «Золедрэкс».

Препараты золедроновой кислоты имеют химиотерапевтический эффект. Их применение возможно только под строгим контролем медицинского персонала. Ценовая категория лекарственных средств сильно варьирует и зависит от производителя лекарственного средства. Стоимость препаратов составляет от 3 до 17 тысяч рублей за одно торговое наименование. Оригинальный препарат «Акласта» стоит порядка 15800 -17300 рублей.

Сочетание с другими препаратами

В ходе проведения специальных лабораторных исследований золедроновой кислоты было установлено, что это вещество обладает низким связыванием с белками крови. После попадания в кровоток Акласта не подвергается метаболизму. Компоненты, которые не задержались в костной ткани, попадают в почки и выводятся из организма вместе с мочой. Вытеснение золедроновой кислоты другими препаратами, связываемыми с белками, маловероятно.

Проверенное лекарственное взаимодействие Акласты с антибиотиками показало, что эти препараты не вступают в реакцию, действуют параллельно, не оказывая какого-либо взаимного воздействия. Лекарство усиливает действие медикаментов, которыми лечат почки или выводятся этим органом (аминогликозиды, диуретические средства, вызывающие дегидратацию). Противопоказано введение Акласты одновременно с растворами, содержащими кальций или родственные двухвалентные катионы.

Случаи передозировки единичны и не имеют четкой систематизации. Общими симптомами, которые испытывает больной, являются общее ухудшение самочувствия, судороги, онемение конечностей и нарушение функции почек. До устранения симптомов передозировки больной должен оставаться под наблюдением врача. Проводится внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. Допускается употребление аналогов таких препаратов в виде капсул или таблеток.

Описание и инструкция препарата Акласта

Акласта – является препаратом, который увеличивает плотность (минерализацию) костей. В основе действия лекарства лежит активность его главного компонента – золедроновой кислоты. При введении в организм это вещество попадает в костную ткань и, обладая высоким сродством к ней, распределяется, вмешиваясь в протекающие биохимические процессы. В основном, компонент Акласты концентрируется в тех областях, где кость подвергается ре моделированию или изменению формы, обновлению, под действием существующих нагрузок. Таким образом, образующиеся обновленные участки кости оказываются более плотными, устойчивыми к внешнему воздействию. Были проведены многолетние исследования, которые показали, насколько сократились проценты переломов костей у пациентов с остеопорозом и другими поражениями, после терапии Акластой.

Применяют Акласту при:

  • Остеопорозе – у женщин и мужчин. Может возникнуть в менопаузе, при терапии глюкокортикостероидами, некоторых гормональных расстройствах;
  • Переломе бедра в проксимальном отделе (шейки бедра);
  • Болезни Педжета.

Производится раствор Акласты для инфузионного внутривенного использования. Инструкция препарата описывает варианты его применения, если требуется лечение или профилактика различных поражений. Как правило, Акласта вводится раз в год или даже раз в два года. Перед тем, как провести инфузию лекарства, нужно насытить организм больного другими веществами, играющими важную роль в минерализации костей – витамином Д, кальцием, а также, проследить, чтобы пациент не был обезвожен.

Противопоказан Акласта при:

  • Тяжелых поражениях обмена веществ, например, гипокальциемии (низком содержании кальция в крови);
  • Почечной дисфункции;
  • Беременности, лактации и в возрасте до восемнадцати лет.

Побочные эффекты и передозировка Акластой

У многих пациентов после капельницы с этим препаратом возникала лихорадка, головные боли, боли в мышцах и суставах. Это, похожее на гриппозное, состояние длится около трех суток. При последующих введениях подобные симптомы или не возникали, или были выражены намного слабее, чем в первый раз.

Также, Алкиста может вызвать нежелательные эффекты со стороны любой системы или органа. Количество исследований препарата дало огромный материал для описания и классификации его побочных действий. Однако даже лечащие врачи не могут с уверенностью сказать, какие из описанных ими симптомов напрямую связаны с лечением Акластой, а какие проявились самостоятельно. В любом случае, лечение этим препаратом должно проводиться под строгим наблюдением специалистов, которые смогут выявить все эффекты после инфузии данного средства и оценить степень их тяжести.

Передозировка Акластой наносит «удар» по почкам человека, нарушает ионный обмен. Если пациент чувствует онемение, спазмы, покалывания – ему показано введение растворов, насыщенных кальцием, фосфатами, магнием.

Применение лекарственного средства

Дозировка и частота применения во многом зависит от индивидуальных особенностей пациента, прогрессировании и типе заболевания, а также ожидаемого от применения эффекта.

Схема приема:

  • Для лечения постменопаузного остеопороза женщин и мужчин использование препарата Акласта рекомендуется проводить один раз в год. Введение препарата проводится внутривенно по стандартной схеме: 100 мл раствора (5 мг). Дополнительно назначаются препараты, содержащие кальция и витамин Д.
  • В целях профилактики постменопаузного остеопароза инъекции используют раз в два года.
  • При восстановлении в период реабилитации после тяжелых переломов, особенно после травм бедренной кости и тазового отдела. Также используется введение одной порции Акласты раз в год.
  • После оперативного вмешательства прием препарата проводится спустя три недели и только при достаточном поступлении в организм минералов, в особенности кальция.
  • При лечении болезни Паджета используется введение препарата однократно. При адекватной и положительной реакции на средство, наблюдается длительный период ремиссии. Данные о повторном использовании Акласты у таких групп пациентов довольно противоречивы и не подтверждены лабораторными исследованиями.
  • Для лечения и профилактики распространения метастаз при онкологических заболеваниях используется введение препарата по следующей схеме. Первая инъекция необходимо спустя две-три неделе после терапии основной болезни. Это поможет снизить риск распространения метастаз. Дальнейшее применение выполняется по указаниям лечащего врача, не чаще одного раза в 30-45 дней.

Применение средства без предварительного назначения врача недопустимо. Необходимо адекватно оценить возможный риск для пациента и сопоставить ожидаемую пользу.

Как принимать препарат Акласта, рекомендованый режим дозирования

Препарат «Акласта» относится к строго рецептурным препаратам и должен использоваться только по назначению врача. Лекарство предназначено для внутривенного введения. Система для инфузионного введния должна обеспечивать постоянную скорость ввдения не менее 15 минут подряд. Перед использованием золедроновой кислоты рекомендуется провести гидратацию организма.

Постменопаузный остеоартроз у женщин

Для терапии данного заболевания «Акласта» вводится один раз в год в дозировке 5 мг.

Для профилактики постменопаузного остеопороза препарат вводят 1 раз в два года.

Профилактика переломов

Для профилактики переломов проксимальной части бедренной кости препарат вводится пациентам один раз в год. В случаях, когда перелом произошел совсем недавно, следует подождать 6-12 недель после операции. Параллельно принимают препараты, содержащие витамин Д.

Остеопроз на фоне приема глюкокортикостероидов

Схема лечения аналогична предыдущим заболеваниям — 1 раз в год по 5 мг.

Болезнь Педжета

Костная болезнь Педжета предполагает однократый прием «Акласты». Дозировка составляет 5 мг. Повторное введние возможно только после консультации со специалистом.

Общие сведения о лекарстве

Перед началом курса лечения необходимо подробно изучить инструкцию по применению препарата Акласта, его побочные явления и отзывы пациентов. Все эти сведения помогут выбрать нужное лекарство и правильно использовать его.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические предприятия, которые выпускают Акласту, предлагают больным только одну лекарственную форму — раствор для внутривенного введения. Он представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость, которая налита в полиэтиленовые флаконы вместимостью 100 мл. Такие ёмкости объединяются в картонные коробки по 5 или 10 штук в каждой. В аптеках Акласта продаётся отдельными флаконами, поэтому каждый может приобрести нужное количество препарата.

Один флакон препарата включает в себя следующие компоненты:

  • моногидрат золедроновой кислоты (активное вещество) — 5 мг;
  • маннитол (белый кристаллический порошок);
  • цитрат натрия (натриевая соль лимонной кислоты);
  • специальная жидкость для внутривенных инъекций.

Показания к использованию

Препарат Акласта считается довольно сильным средством, поэтому использовать его можно только после консультации с лечащим врачом и сдачи всех необходимых анализов. Только опытный доктор сможет правильно выбрать максимально эффективную дозировку препарата, а также рассчитать необходимую продолжительность курса лечения.

Акласта помогает больным в следующих случаях:

  • постменопаузный остеопороз;
  • для улучшения показателей минеральной плотности костной ткани;
  • для предотвращения переломов различной степени тяжести;
  • остеопороз у мужчин;
  • восстановление после перелома проксимального отдела бедренной кости;
  • для профилактики и лечения остеопороза, который вызван приёмом глюкокортикостероидных препаратов;
  • костная болезнь Педжета (недуг скелета, при котором происходит поражение одной или нескольких костей в результате патологических изменений в костной ткани).

В некоторых случаях врачи допускают возможность применения лекарства Акласта только при острой необходимости и повышенной осторожности. При этом нужно не только постоянно следить за используемой дозировкой лекарства, но и проверять состояние здоровья

При малейших негативных изменениях следует прервать курс лечения и обратиться за консультацией в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью применять Акласту можно в таких случаях:

  • состояние тяжёлой дегидратации (обезвоживания);
  • нарушения функционирования почек (только незначительные);
  • комбинация рецидивирующего полипоза и бронхиальной астмы;
  • при непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты;
  • во время приёма лекарственных препаратов, оказывающих влияние на работоспособность почек (диуретики, антибиотики-аминогликозиды).

Основные противопоказания

Акласта, как и любое другое лекарственное средство из группы бисфосфонатов, имеет несколько противопоказаний. Всех их обязательно нужно учитывать при выборе и покупке этого медикамента. В противном случае возникнет высокая вероятность развития каких-либо побочных эффектов или осложнений.

Запрещается использовать Акласту в следующих случаях:

  • гипокальцемия и прочие серьёзные нарушения минерального обмена;
  • тяжёлые формы патологий почек (при клиренсе креатинина менее 35 мл в минуту);
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата (моногидрат золедроновой кислоты);
  • повышенная чувствительность организма к одному из вспомогательных компонентов;
  • аллергическая реакция на другие лекарства из группы бисфосфонатов;
  • возраст до 18 лет;
  • все триместры беременности;
  • период грудного вскармливания малыша.

Акласту вводят инфузионно, внутривенно. Для этого используют системы с постоянной скоростью введения. Время введения препарата составляет не менее 15 минут. При более быстром введении снижается терапевтический эффект препарата.

Инструкция по применению Акласты рекомендует использование при следующих заболеваниях:

  1. Гиперкальцемия, вызванная злокачественными опухолями. Применение Акласты поможет избежать появления или распространение метастаз на костную ткань.
  2. При постменопаузальном остеопорозе используется для лечения и профилактики потери минералов и истончения костной ткани. Одинаково часто применяется для мужчин и женщин . вследствие физиологических особенностей костей, женщинам прием препарата необходимо проводить с большей частотой.
  3. Остеолитические, остеосклеротические патологии костной ткани. Также применяется для профилактики негативных изменений и появления метастаз при множественной миеломе в составе комбинированного лечения.
  4. Предупреждение остеопатических переломов после травм и переломов проксимального отдела бедренной кости.
  5. Применяется при болезни Паджета. Второе название этой патологии — остеодистрофия. Это достаточно редкое наследственное заболевание, которое приводит к деформации костей. Применение Акласты поможет замедлить дегенеративный процесс, приводя к стойкой ремиссии.

Перед применением средства следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат нельзя использовать самостоятельно.

Введение Акласты желательно осуществлять под наблюдением врача для предупреждения развития побочных эффектов, угрожающих жизни пациента.

АКЛАСТА Побочные действия

В ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%). Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты. Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.
Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:
На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.
На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.
На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.
На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.
На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.
На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость. Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.
В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.
При применении бисфосфонатов, в том числе золедроновой кислоты, у пациентов возможно развитие нарушения функций почек и острой почечной недостаточности. Риск развития нежелательного влияния на почки выше у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, а также при наличии дополнительных факторов риска (химиотерапии, тяжелой дегидратации и приема нефротоксических препаратов). В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.
Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).
АКЛАСТА инструкция по применению
АКЛАСТА отзывы

АКЛАСТА отзывы

5 Гость 28 мая, 2019 годДобрый всем день. 24 мая ввела Акласту. В ночь ломало, крутило, знобило- как-будто каток туда-сюда ездил. Утром температуру измеряла-34. На следующую ночь все повторилось, только с температурой 39. Приняла фервекс. На третьи сутки пришло облегчение, но температура была утром 33 !!!! Сегодня шестые сутки:выше 35,2 еще не поднималась. Сходила к доктору, говорит еще дней пять пройдет, потом начнем сдавать анализы. Хочу поинтересоваться: у кого-то так было? Как-то пугающе-тревожно… Полезный отзыв? 32 Ответить Комментарии 1 17 марта, 2019 год

Отзыа о Акласте

Вот уже пятый день после капельницы Акласты.Болит все тело, кости и ребра очень болят, по всему тело зуд и как крапивница не знаю на сколько еще меня хватит, если бы я знала что так будет я бы подумала карать или нет. Всем большого здоровья. Полезный отзыв? 17 Ответить Комментарии 5 Татьяна 9 ноября, 2017 год

Прокапала 2-ой раз через 84 дня. В этот раз переноситься намного легче.Почти не замечаю,хотя очень боялась,вспоминая 1-ый раз. Вообще то АКЛАСТА хорошо помогает! Полезный отзыв? 12 Ответить Комментарии(1)Елена 9 июля, 2019 год Здравствуйте! Меня зовут Елена. 5 июля прокапала акласту, пока ещё отхожу из неприятного состояния. Скажите пожалуйста, а когда вы почувствовали улучшения (и какие) , после первой капельницы? 5 ТАТЬЯНА 20 августа, 2017 годПрокапала АКЛАСТУ первый раз, у меня остеопороз. Состояние три дня было очень плохое. У меня болели все кости,особенно рёбра,сжимало грудную клетку,тяжело было дышать,тошнило,даже один раз вырвало,поднялся пульс. Сегодня 4-й день,как бы, всё стихает,буду надеяться на улучшение. Полезный отзыв? 36 Ответить Комментарии 5 Тамара .21.01.2017г. 21 января, 2017 годУ меня тяжёлая форма Остеопороза.Акласты поставила уже 7капельниц.Ухудшения нет.Кости стали болеть меньше.Стала активнее в повседневной жизни,но позвоночник болит от незначительной нагрузки,хотелось бы узнать сколько иньекций можно ставить без вреда организму при нормальных анализах и можно ли вылечить это заболевание. Полезный отзыв? 111 Ответить Комментарии(1)Валентина 12 марта, 2020 год Скажите пожалуйста, где Вы покупаете акласту? Я заказала через новую почту за 5500 гривен, так они мне выслали . Серии не совпадают на бутылке, коробке и вкладыше. Коробка левая. Пришлось вернуть. Леонид 17 апреля, 2020 год @apteka_turkey заказывайте оригинальные препараты дешевле и качественные, в инстаграмм 5 Людмила, март 2016 15 марта, 2016 год Я буду колоть Акласту в этом году в третий раз, т.к. у меня остеопороз в тяжелой форме, рекомендовали не менее трех капельниц. В первый раз так же совпали все описанные возможные осложнения, три дня было ну очень плохо. Но вот уже в 2015 году при повторной капельнице не было практически ни каких побочных явлений, а остеограмма показала значительную положительную динамику, так что могу сказать, что мне препарат помогает. Полезный отзыв? 26 Ответить Комментарии 5 Ирина Петровна 28 августа, 2014 год Акласта, да, очень хороший препарат, но его переносят очень тяжело. Для профилактики остеопороза или даже при остеопорозе он прекрасно может так сказать вывести организм на остеопению. У меня такая ситуация была, не буду расписывать все показатели, скажу коротко. При первой инъекции было жутковато. У меня болели все кости, особенно ребра и от этого как-будто сжимало всю грудную клетку и дышать было тяжеловато, поднялась температура и держалась около 3 дней, потом то спадала до 37, то опять поднималась до 39. Болела голова и тошнило. Но через неделю все прошло. В принципе об этом меня предупреждали, что Акласта тяжеловато переносится. Но со временем мои показатели значительно улучшились. Конечно советовать сколько ставить инфузий нельзя потому, что все индивидуально. мне, например, помогла одна инфузия, а дальше посмотрим. Рекомендуется одна в год. А в общем препарат хороший, хорошо действует и быстро. Полезный отзыв? 26 Ответить Комментарии(1) Людмила, март 2016 15 марта, 2016 год
Я буду колоть Акласту в этом году в третий раз, т.к. у меня остеопороз в тяжелой форме, рекомендовали не менее трех капельниц. В первый раз так же совпали все описанные возможные осложнения, три дня было ну очень плохо. Но вот уже в 2015 году при повторной капельнице не было практически ни каких побочных явлений, а остеограмма показала значительную положительную динамику, так что могу сказать, что мне препарат помогает.

Препарат: Акласта в аптеках Москвы

Латинское наименование

Aclasta®

Действующее вещество

Золедроновая кислота*(Acidum zoledronicum)

ATX

M05BA08 Золедроновая кислота

Фармакологическая группа

Костной резорбции ингибитор— бисфосфонат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M80 Остеопороз с патологическим переломомM81.0 Постменопаузный остеопорозM81.4 Лекарственный остеопорозM81.9 Остеопороз неуточненныйM88 Болезнь Педжета (костей) M89.9 Болезнь костей неуточненнаяS72 Перелом бедренной костиФармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию.

Способ применения и дозы

В/в, с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 мин. Перед введением препарата Акласта следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также у больных, получающих терапию диуретиками.Для лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата— 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациентам следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.Для профилактики повторных переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата— 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 нед до инфузии препарата Акласта однократно принять витамин D в высоких дозах (от 50000 до 125000 ME перорально или в/м). После однократного применения витамина D в высоких дозах больным рекомендуется в течение 14 дней до инфузии препарата Акласта ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг/сут) и витамина D (800 ME/сут). После инфузии в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамина D.По данным клинических исследований, наилучшие результаты по увеличению минеральной плотности костной ткани были достигнуты при введении препарата Акласта в период от 6 до 12 нед после хирургического вмешательства по поводу перелома бедренной кости. Для лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата— 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.Для профилактики постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата— 100 мл раствора) в/в 1 раз в 2 года. Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии должна проводится ежегодная оценка риска возникновения переломов и оценка клинического о?

Состав и форма выпуска

Раствор для инфузий100 млзоледроновой кислоты моногидрат5,33 мг(соответствует 5 мг золедроновой кислоты безводной)вспомогательные вещества: маннитол; натрия цитрат; вода для инъекцийво флаконах полиэтиленовых 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Показания

постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов; для увеличения минеральной плотности кости);профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;остеопороз у мужчин;профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС;профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);костная болезнь Педжета.повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и другим компонентам препарата;беременность;период лактации (грудное вскармливание);детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Акласта у данной категории пациентов не изучались);тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), т.к. достаточного клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Акласта противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано наличие тератогенного действия у одного из экспериментальных видов грызунов. Потенциальный риск при применении у человека неизвестен.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакодинамика

Золедроновая кислота, представитель класса аминобисфосфонатов, действует преимущественно на костную ткань, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в костную ткань и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС); при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани. На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции, показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) части кости, не вызывая образования волокнистой костной ткани и аберрантной аккумуляции остеоида. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.При применении препарата Акласта у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра— менее 2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3-го года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60–70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении препаратом Акласта достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.При лечении препаратом Акласта относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев, и костей лицевой части черепа) снижался на 33%. При применении препарата в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, в области шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем, на 6,9; 6; 5 и 3,2% соответственно.На фоне терапии препаратом Акласта в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение активности костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и ?-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани. Применение препарата Акласта в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало сокращению периода иммобилизации у женщин в постменопаузе с остеопорозом и вертебральными переломами, в т.ч. за счет снижения интенсивности болевого синдрома.При введении препарата больным (мужчинам и женщинам) с переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых вертебральных переломов— на 46%, невертебральных переломов— на 27%).При применении препарата Акласта у данной категории больных относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У больных с переломами бедренной кости при применении препарата Акласта в течение 2 лет отмечалось увеличение МПК бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5,4 и 4,3% соответственно.При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2 лет отмечалось выраженное повышение МПК поясничных позвонков.У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия препаратом Акласта также значительно увеличивала МПК, не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию. При применении препарата Акласта для профилактики постменопаузного остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с остеопенией и длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПК поясничных позвонков на 6,3 и 5,4% соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПК бедренной кости увеличилась на 4,7 и 3,2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении препарата Акласта 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации ?-С-концевых телопептидов крови на 44–46% (до пременопаузного уровня) и N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) на 55–40%.При лечении препаратом Акласта пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация костного обмена и активности ЩФ в плазме крови.Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами.Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет). Выраженное снижение болевого синдрома на 6-м мес после однократного введения препарата Акласта в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг/сут.У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата. После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение содержания золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня <10% от Cmax— через 4 ч и до <1% от Cmax— через 24 ч), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0,1% от Cmax).Золедроновая кислота выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системного кровотока с T1/2 0,24 ч (?-фаза) и 1,87 ч (?-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (?-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (?- и ?-фазы) в плазме крови, возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. Золедроновая кислота не метаболизируется и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается (39±16)% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью, после чего наблюдается медленное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет (5,04±2,5) л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расы и массы тела пациента. Установлено, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же больного и у разных пациентов составляет соответственно 36 и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин ведет к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на биодоступность препарата. Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43–55%) и не зависит от ее концентрации. Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с Cl креатинина и составляет (75±33)% от Cl креатинина, средние значения которого составили (84±29) мл/мин (диапазон— 22–143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в фармакокинетическое исследование. Небольшое увеличение AUC (30–40%) при легких и умеренных нарушениях функции почек, по сравнению с нормой, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек, позволяют считать, что нет необходимости в коррекции дозы золедроновой кислоты при легком (Cl креатинина— 50–80 мл/мин) и умеренном (Cl креатинина— 30–50 мл/мин) нарушении функции почек.Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro.Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (приблизительно 43–55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например с аминогликозидами), и препаратами, вызывающими дегидратацию (например с диуретиками). У пациентов с нарушениями почечной функции при применении препарата Акласта вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.Фармацевтическое взаимодействие и совместимостьРаствор препарата Акласта несовместим с растворами, содержащими кальций (например в одной системе для в/в капельного введения).

Побочные действия

Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости. При в/в введении 5 мг препарата Акласта 1 раз в год для лечения постменопаузного остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением ГКС и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо или умеренно выраженными. После в/в введения препарата Акласта у данных больных наиболее часто наблюдались следующие НЯ: длительностью обычно не более 3 дней («постдозные» симптомы)— лихорадка (18,1%), миалгии (9,4%), гриппоподобный синдром (7,8%), артралгии (6,8%), головная боль (6,5%). Большинство вышеназванных НЯ, отмечавшихся в течение 3 дней после введения препарата, были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата выраженность данных НЯ значительно уменьшалась. Ниже представлены НЯ, возможно связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.Частота развития данных НЯ, оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.Со стороны нервной системы: часто— головная боль, головокружение; иногда— заторможенность*, парестезия, сонливость, тремор, обморок.Со стороны органов чувств: иногда— конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко— увеит*, эписклерит, ирит.Со стороны дыхательной системы: иногда— одышка*, кашель.Со стороны пищеварительной системы: часто— тошнота, рвота, диарея; иногда— анорексия*, снижение аппетита, диспепсия*, боль в животе*, сухость во рту, эзофагит*, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в верхних отделах живота, запоры.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда— сыпь, гипергидроз*, зуд, эритема.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— артралгии*, миалгии*; боли в костях, боли в спине и конечностях; иногда— боль в области шеи, отек в области суставов*, мышечные спазмы, боль в области плечевого пояса, боль в области грудной клетки* мышечно-скелетного происхождения, слабость в мышцах, скованность в мышцах* и суставах*, артриты, мышечно-скелетные боли.Со стороны мочевыделительной системы: иногда— повышение уровня креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.Со стороны системы кроветворения: иногда— анемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда— повышение АД, внезапное покраснение лица.Инфекции и инвазии: иногда— грипп, назофарингит.Со стороны организма в целом: очень часто— повышение температуры; часто— гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость*, астения, боль*, общее недомогание; нечасто— периферические отеки, чувство жажды*, повышенная возбудимость*, боль в груди (не связанная с заболеваниями сердца). *Примечание: в отдельных исследованиях частота данных НЯ увеличивалась следующим образом: очень часто— миалгии, артралгии, повышенная утомляемость, боль; часто— заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, анорексия, чувство жажды, повышенная возбудимость; нечасто— увеит.В ходе отдельных исследований были зарегистрированы следующие НЯ, частота развития которых в группе препарата Акласта была ниже, чем у больных, не получавших препарат: покраснение глаз, повышение содержания С-реактивного белка, гипокальциемия, вкусовые нарушения, зубная боль, гастрит, ощущение сильного сердцебиения, реакции в месте введения препарата.При применении препарата Акласта у пациенток с постменопаузным остеопорозом общая частота развития фибрилляции предсердий на фоне терапии препаратом Акласта составляла 2,5% (96 человек из 3862) по сравнению с 1,9% (75 из 3852 больных) у больных, не получавших лечение препаратом (группа плацебо). У 1,3% больных (51 пациентка из 3862), получавших препарат Акласта, и у 0,6% (22 человека из 3852) в группе плацебо данное нежелательное явление было расценено как серьезное. Причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии препаратом Акласта в данном исследовании не установлена. Повышение частоты фибрилляции предсердий в сравнении с плацебо, отмеченное в данном исследовании, не было обнаружено в других клинических исследованиях золедроновой кислоты.Профилактика постменопаузного остеопорозаПри применении препарата Акласта для профилактики постменопаузного остеопороза (ПМО) общий профиль безопасности препарата был сравним с таковым при лечении ПМО, за исключением НЯ, возникавших в течение 3 дней после инфузии: боль, лихорадка, озноб, миалгия, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, артралгия, частота которых была выше у женщин, получавших препарат для профилактики ПМО. Большинство этих НЯ были легкой или средней степени выраженности и проходили в течение 3 дней после проявления. При повторном введении препарата выраженность данных НЯ значительно уменьшалась.Ниже представлены НЯ, возможно связанные с применением препарата для профилактика ПМО (по мнению лечащих врачей):1) НЯ, отмечавшиеся более чем 1 раз при введении препарата Акласта для профилактики ПМО и не зарегистрированные при применении препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;2) НЯ, частота которых была выше у женщин, получавших препарат для профилактики ПМО (по сравнению с другими категориями больных).Частота развития данных НЯ оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100,<1/10); нечасто (?1/1000, <1/100).Психические нарушения: иногда— тревога.Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— тремор, заторможенность; нечасто— пониженная чувствительность, нарушения вкуса.Со стороны органа зрения: часто— конъюнктивит, боль в глазах, ирит; нечасто— нечеткое зрение.Со стороны пищеварительной системы: очень часто— тошнота; часто— анорексия, боль в животе, боль в верхних отделах живота, запор.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто— повышенное потоотделение в ночное время.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто— миалгии; часто— костно-мышечные боли, спазм мышц, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, боль в области челюсти, боль в области шеи; нечасто— боль в боку.Со стороны организма в целом и реакции в месте введения препарата: очень часто— боль, озноб; часто— периферические отеки, реакции в месте введения препарата, некардиальная боль в области грудной клетки.Изменение результатов лабораторных исследованийУ пациенток с постменопаузным остеопорозом на фоне применения препарата Акласта в 0,2% случаев отмечалось снижение концентрации кальция (<1,87 ммоль/л) в сыворотке крови, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.При применении препарата у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось снижение концентрации кальция в плазме крови <1,87 ммоль/л.При применении препарата у больных для профилактики постменопаузного остеопороза не отмечалось снижение концентрации кальция в плазме крови <1,87 ммоль/л. У пациентов с болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаруживалась преходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.Нарушения функций почек. При в/в введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек, проявлявшиеся повышением концентрации креатинина крови и в редких случаях— острой почечной недостаточностью. Нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например онкологических заболеваний, требующих проведения химиотерапии, применения нефротоксических препаратов, диуретиков или тяжелой дегидратации). Большинство таких пациентов получали терапию золедроновой кислотой в дозе 4 мг каждые 3–4 нед, однако в ряде случаев нарушение функции почек отмечалось после однократного применения золедроновой кислоты. При терапии препаратом Акласта в течение 3 лет у больных постменопаузным остеопорозом частота повышения содержания креатинина в плазме крови и развития почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо. У пациенток, получавших препарат Акласта, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение концентрации креатинина крови в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1,8 и 0,8% соответственно).При применении препарата Акласта в течение 2 лет у мужчин с остеопорозом частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе алендроновой кислоты.У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, на фоне терапии препаратом Акласта частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе ризедроновой кислоты. Реакции в месте введения препарата. При применении препарата Акласта у пациенток с постменопаузным остеопорозом в 0,7% случаев отмечались покраснение, отечность и /или болезненность в месте введения.У больных с переломами бедренной кости частота развития реакций в месте введения препарата была сравнимой с таковой в группе плацебо. При лечении остеопороза у мужчин частота развития реакций в месте введения препарата Акласта составляла 2,6% (по сравнению с 1,4% в группе алендроновой кислоты). У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, не отмечалось реакций в месте введения препарата. При применении препарата для профилактики постменопаузного остеопороза частота развития реакций в месте введения препарата Акласта составляла 1,1% (по сравнению с 2,0% в группе плацебо).Остеонекроз челюсти. Случаи развития остеонекроза (наиболее часто – челюсти) имели место в основном у онкологических пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляций. У большинства больных были симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит. В клинических исследованиях у больных с остеопорозом случай остеонекроза челюсти имел место у 1 пациентки, принимавшей препарат Акласта, и у 2 больных, принимавших плацебо. Во всех трех случаях отмечалось разрешение процесса. При применении препарата Акласта у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, а также при применении препарата для профилактики постменопаузного остеопороза не отмечалось случаев развития остеонекроза челюсти.Отдельные сообщения о нежелательных явленияхНа фоне терапии препаратом Акласта в клинической практике отмечались следующие НЯ без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена): реакции гиперчувствительности, включая в редких случаях бронхообструкцию, крапивницу, ангионевротический отек и отдельные сообщения о развитии анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока. В редких случаях при применении препарата Акласта в клинической практике у пациентов отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, требующую проведения гемодиализа, особенно у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например при сопутствующей терапии нефротоксическими препаратами, диуретиками или при тяжелой дегидратации).В очень редких случаях сообщалось о развитии следующих НЯ: дегидратация вследствие лихорадки, рвоты и диареи, возникающих после введения препарата; выраженное снижение АД у пациентов с факторами риска, остеонекроз челюсти, склерит и воспаление в области глазницы.