Алерзин таблетки

Алерзин

Состав

1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.

1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).

Форма выпуска

Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.

Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.

Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.

Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.

Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.

В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.

Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.

В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.

Показания к применению

Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).

Противопоказания

  • ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
  • кормление грудью;
  • персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
  • беременность;
  • наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).

Побочные действия

Система дыхания:

  • одышка.

Нервная система:

  • сонливость/бессонница;
  • головные боли;
  • быстрая утомляемость;
  • возбуждение;
  • ощущение слабости;
  • дисгевзия;
  • астения;
  • агрессия;
  • судороги;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • депрессия;
  • обморок;
  • вертиго;
  • тремор;
  • галлюцинации;
  • суицидальные наклонности.

Сердечно-сосудистая система:

  • тахикардия;
  • усиление сердцебиения.

Мочевыделительная система:

  • задержка мочи;
  • дизурия.

Органы зрения:

  • нечеткость зрения;
  • нарушения зрения.

Иммунная система:

  • проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Органы ЖКТ:

  • тошнота/рвота;
  • болевые ощущения в животе;
  • диарея;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • запор;
  • гепатит.

Скелетно-мышечная система:

  • миалгия.

Кожные покровы:

  • медикаментозные высыпания устойчивого характера;
  • крапивница;
  • зуд/сыпь;
  • отек Квинке.

Другие:

  • отечность;
  • повышенный аппетит;
  • отклонения в активности ферментов печени;
  • увеличение веса.

В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.

Алерзин, инструкция по применению

Капли Алерзин

В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.

Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:

  • 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
  • 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
  • с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.

Таблетки Алерзин

В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.

Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.

Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):

  • КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
  • КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
  • КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.

В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.

Продолжительность лечения

При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.

При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.

Передозировка

В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.

При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.

Взаимодействие

Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.

В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.

Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.

Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.

При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.

Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.

Условия продажи

Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.

Условия хранения

Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.

Срок годности

Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).

Особые указания

Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).

В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.

Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).

Аналоги Алерзина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Аллертек;
  • Аналергин;
  • Алерцетин;
  • Зестра;
  • Зодак;
  • Зиртек;
  • Цетиризин;
  • Ролиноз;
  • Цетиринакс;
  • Цетринал;
  • Цетрин.

Синонимы Алерзина

  • Алерголик;
  • L-Цет;
  • Алерон;
  • Зенаро;
  • Гленцет;
  • Зилола;
  • Ксизал;
  • Цетрилев;
  • Цезера;
  • Эгизин.

Детям

Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.

С алкоголем

Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.

При беременности и лактации

Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.

Отзывы об Алерзине

Количество позитивных отзывов об Алерзине, включая быстроту его действия, эффективность, удобство дозирования (касательно капель) и минимальную частоту побочных эффектов, значительно превышает редкие негативные высказывания в его адрес. По большому счету, судя по комментариям большинства принимающих его пациентов, у данного препарата существует лишь два относительных недостатка, это его стоимость и недостаточный срок хранения капель после вскрытия флакона (1,5 месяца).

Цена, где купить

Средняя цена на Алерзин составляет:

  • 45 гривен за 7 таблеток;
  • 82 гривны за 14 таблеток;
  • 125 гривен за флакон 20 мл.
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Алерзин 5 мг N7 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 47 грн.заказать
  • Алерзин 5 мг/мл 20 мл капли 109 грн.заказать
  • Алерзин 5 мг №14 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 72 грн.заказать

ПаниАптека

  • Алерзин таблетки Алерзин табл. 5мг №14 Венгрия , Egis 91 грн.заказать
  • Алерзин таблетки Алерзин табл. 5мг №7 Венгрия , Egis 54 грн.заказать
  • Алерзин жидкость Алерзин кап. орал. фл. 20мл Венгрия , Egis 123 грн.заказать

показать еще

Ализин

АЛИЗИН (Alizin)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

В качестве действующего вещества 1 мл препарата содержит 30 мг аглепристона, в качестве вспомогательных веществ – этанол 0,1 мл и масло арахисовое до 1 мл.

По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный раствор желтого цвета для подкожного инъекционного введения. Ализин выпускают расфасованным по 10 мл в стеклянные флаконы, укупоренные хлорбутаноловыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты. Входящий в состав Ализина аглепристон представляет собой синтетический стероид, являющийся антагонистом прогестерона. Аглепристон блокирует рецепторы прогестерона в матке, нарушая нормальный физиологический процесс поддержания беременности у сук, что приводит к возникновению аборта или резорбции плодов. Способность связывания аглепристона с прогестероновыми рецепторами матки у собак в 3 раза выше, чем у прогестерона. Аглепристон не изменяет концентраций прогестерона, простагландинов, окситоцина или кортизола в плазме крови в течение 24 ч после его введения, однако способствует высвобождению пролактина в течение 12 ч после инъекции. Максимальная концентрация аглепристона отмечается в крови через 2,5 суток после введения лекарственного препарата. Аглепристон био трансформируется в печени и выводится из организма преимущественно с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют для прерывания нежелательной беременности у домашних животных в период до 45 суток после случайной вязки. Ализин также применяют для лечения пиометры у собак и кошек без хирургического вмешательства.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Ализин применяется после окончания периода течки. Препарат вводят собакам при строго асептических условиях, подкожно в область холки, двукратно, с интервалом 24 ч в дозе 10 мг/кг массы животного (0,33 мл раствора на 1 кг массы животного). Кошкам препарат вводится в дозе 10 мг/кг веса один раз в 24 часа.

Дозы Ализина, объемом свыше 5 мл, должны вводиться в разные точки.

Срок приема препарата: собакам – 0-45 день щенности, кошкам – на 7-8 день после спаривания.

Эффективность препарата составляет 99% (при применении до 25-го дня) и 96% (при применении до 45-го дня).

Доза лекарственного препарата в зависимости от массы животного составляет:

Масса собаки, кг

3

6

9

12

24

30

42

Доза, мл

1

2

3

4

8

10

14

После введения лекарственного препарата необходимо слегка помассировать место инъекции. Если объем вводимого раствора превышает 5 мл, то препарат нужно вводить в несколько точек. Аборт (или резорбция плодов) наступает в течение 7 суток после введения Ализина.

После применения необходим повторный визит для осмотра и подтверждения прерывания беременности ультразвуковым исследованием. При прерывании беременности на раннем сроке — через 20 дней после лечения, на среднем сроке — через 8 дней. В случае неполного аборта лечение (2 инъекции Ализина в дозе 0,33 мл/кг/день с интервалом 24 часа), может быть проведено повторно через 10 суток, в период между 30 и 45 днем беременности.

После применения препарата последующие течки проходят в соответствии с физиологической нормой, обеспечивающей беспрепятственную беременность и роды.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При повышенной индивидуальной чувствительности у животных возможны аллергические реакции. При введении Ализина может возникнуть местное воспаление и боль в месте инъекции. У сук при лечении после двадцатого дня беременности, аборт может сопровождаться признаками физиологических родов, то есть изгнание плода, небольшой потерей аппетита и застоем молока.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Индивидуальная повышенная чувствительность животного к аглепристону. Лекарственный препарат запрещается применять собакам с нарушением функции печени, почек и надпочечников, а также больным диабетом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При работе с лекарственным препаратом Ализин следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами для животных.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Ализин® хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей и животных месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 3 года со дня производства. После первого вскрытия флакона препарат можно применять не более 28 суток при соблюдении правил асептики и хранении при температуре от 3°С до 5°С.

Алерзин кап. орал. фл. 20мл

Действие Алерзина обусловлено действием его действующих веществ.

Активные компоненты

Левоцетиризин — это активный стабильный r-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. фармакологическое действие обусловлено блокированием н 1 -гистаминовых рецепторов. сродство к н 1 -гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Рекомендуемые дозы:

  • Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.
  • Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).
  • Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, предназначенной для применения в педиатрии.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявлений симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель в году) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. в случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю и в течение более 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия.существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения.

При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (Данные доступны по клиническим исследованиям при применении цетиризина (рацемата)).

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ночные кошмары. со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия. со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация. со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница. со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия. результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы. нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит. общие нарушения: отек.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена ​​однозначно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Дети

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (5 мг, что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)

вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат;

состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°c в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Алерзин раствор : инструкция по применению

Фармакологические.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов.

Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин. после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

ДетиДети