Аллопуринол, что это?

Ряд патологий характеризуется повышенным образованием уратов и их отложением в тканях. «Аллопуринол» представляет собой препарат, который снижает их количество. Когда стоит применять лекарство и чем его можно заменить?

Действие

Препарат способствует снижению активности ксантиноксидазы, то есть ингибирует ее. В результате этого снижается образование уратов, так как фермент необходим для превращения гипоксантина в ксантин и дальнейшей трансформации его в мочевую кислоту. Именно поэтому соли этого вещества не продуцируются в избыточном количестве и не откладываются в тканях. Таким образом действует «Аллопуринол». Аналоги, перечисленные ниже, имеют такой же механизм.

Когда применяется препарат?

«Аллопуринол» необходим при заболеваниях, которые связаны с нарушением обмена. В эту группу прежде всего входят патологии мочевыделительной системы, сопровождающиеся гиперурикемией, но среди показаний имеются и другие болезни. Например, излишнее образование уратов наблюдается при повышенном распаде нуклеотидов, что нередко носит лекарственный генез. Препарат назначается при следующих патологических состояниях:

  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся образованием уратов;
  • подагра;
  • терапия опухолевых состояний;
  • длительное лечение кортикостероидами;
  • травматический токсикоз;
  • патологии пуринового обмена;
  • псориаз;
  • сидром Леша — Нихена.

При этих заболеваниях врачи назначают «Аллопуринол», аналоги. Цена на препараты различается.

Всем ли можно применять лекарство?

Препарат оказывает серьезное влияние на обменные процессы, поэтому не лишен противопоказаний. Нельзя принимать его при наличии гиперчувствительности, что приведет к возникновению аллергических состояний. Также лекарство противопоказано при почечной недостаточности, находящейся в стадии азотемии; беременности и лактации, идиопатическом гемохроматозе, острых проявлениях подагры (перед приемом следует купировать приступ).

В возрасте до 14 лет препарат назначают только при наличии существенных показаний, при этом прием лекарства должен строго контролироваться врачом. Кроме того, его следует принимать с осторожностью, если имеется сердечная недостаточность, гипертензия или сахарный диабет. Этот список характерен для препарата «Аллопуринол». Аналоги тоже имеют противопоказания. О синонимах препарата мы расскажем чуть позже.

«Аллопуринол»: инструкция по применению

Аналоги будут рассмотрены ниже, а пока поговорим о том, как принимать «Аллопуринол». Применение препарата допускается только под контролем специалиста, так как требуется тщательный индивидуальный подбор дозировки. В период лечения необходим мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке. Количество действующего вещества зависит от степени заболевания. При легком течении, как правило, назначают 100-200 мг в сутки, а при среднем дозу увеличивают вдвое. Тяжелые патологии обычно требуют 700-900 мг в сутки. Для детей дозировка подбирается исходя из массы тела. Действие препарата отмечается через 24-48 часов после введения. Цена — 120 рублей за 30 таблеток.

Комбинирование с другими веществами

Еще одним фактором, который не допускает самолечение, является наличие патологических реакций при сочетании с некоторыми лекарствами. «Аллопуринол» нельзя принимать одновременно с «Азатиоприном», «Метотрексатом», «Теофиллином», меркаптопуринами, так как увеличивается токсичность последних. Также лекарство способно усиливать противосвертывающие способности непрямых антикоагулянтов и гипогликимическое действие «Хлорпропамида». Комбинирование с «Амоксициллином» и «Ампициллином» может провоцировать возникновение кожной сыпи. Перед назначением следует выяснить, какие препараты принимает пациент, и только после этого приступать к лечению.

«Аллопуринол»: аналоги, синонимы

Препарат имеет следующие аналоги: «Аллопуринол-Эгис», «Санфипурол», «Пуринол», «Аллупол». Действие препаратов схоже, однако они имеют некоторые различия. Не всегда есть возможность приобрести «Аллопуринол». Аналоги, цена на которые может быть ниже, решают проблему.

«Алопрон»

Лекарство может применяться у беременных, но только в том случае, если имеются строгие показания к лечению. При этом дозировка должна подбираться более тщательно. Если необходимо назначение препарата в период лактации, следует приостановить вскармливание и временно перейти на искусственное питание. Терапия начинается с назначения пониженной дозы – 100 мг. Через 1-3 недели ее увеличивают до 300 мг. Для детей дозировка рассчитывается исходя из массы тела.

«Аллопуринол-Эгис»

Лекарство, в отличие от героя статьи, практически без ограничений может применяться в детском возрасте. Его назначают внутрь, дозировка подбирается с учетом индивидуальных особенностей. Как правило, требуется 200-400 мг в сутки, но дозу можно увеличить, если имеется необходимость. Детям следует применять меньшее количество препарата, а суточную порцию делят на три приема. Стоимость — 100-110 рублей.

Повышенный уровень мочевой кислоты в крови чреват отложением в тканях уратов, преимущественно поражаются почки. Предотвратить такие последствия помогает прием гипоурикемических препаратов, к которым и относится «Аллопуринол» (аналоги также могут применяться).

Аллопуринол — лекарственное средство, используемое для устранения метаболических нарушений, вызывающих отложение солей в организме. Имеет противопоказания и побочные действия, поэтому должен применяться по назначению врача.

Наименование

Международное непатентованное название

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета круглой формы. С одной стороны имеется полоса для деления, с другой — тиснение «Е351». Каждая таблетка содержит:

  • аллопуринол (100 или 300 мг);
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • карбокисметилкрахмал натрия;
  • крахмал рисовый;
  • тальк;
  • повидон;
  • желатин.

Фармакологическое действие

Аллопуринол обладает следующими действиями:

  1. Стимулирует выработку фосфорибозилтрансферазы, участвующей в белковом обмене.
  2. Подавляет действие ксантиноксидазы — фермента, обеспечивающего превращение гипоксантина в мочевую кислоту. Препарат снижает концентрацию последней в крови и моче.
  3. Препятствует кристаллизации мочевой кислоты в тканях. Способствует расщеплению камней при нефролитиазе.
  4. Устраняет кожные тофусы при подагрическом артрите.

При пероральном употреблении аллопуринол быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 90 минут после приема.

В организме человека аллопуринол преобразуется в оксипуринол, обладающий высокой фармакологической активностью.

Вещество не взаимодействует с белками плазмы. 20% принятого аллопуринола выводятся с каловыми массами в неизменном состоянии. Период полувыведения занимает 12-36 часов.

От чего помогает Аллопуринол Эгис

Показаниями к применению препарата являются:

  • подагра невыясненного генеза;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием камней из мочевой кислоты;
  • мочекислая нефропатия;
  • злокачественные опухоли с высокой скоростью деления клеток (при гиперурикемии, которая возникает самопроизвольно, после биопсии или проведения цитостатической терапии);
  • ферментная недостаточность, сопровождающаяся кристаллизацией мочекислых солей;
  • почечные патологии, вызванные образованием 2,8-дигидроксиадениновых камней;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием кальциево-оксалатных конкрементов (при неэффективности диеты и специального питьевого режима).

Противопоказания

Препарат не назначается при:

  • непереносимости аллопуринола или вспомогательных компонентов;
  • первичном гемохроматозе;
  • скрытой гиперурикемии;
  • острых приступах подагры;
  • глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • лактазной недостаточности;
  • острых приступах подагры.

Заболевания, при которых Аллопуринол применяют с осторожностью:

  • сахарный диабет;
  • дефицит тиреоидных гормонов;
  • артериальная гипертония.

Как принимать Аллопуринол Эгис

Начинают лечение взрослых пациентов с введения 100 мг аллопуринола в сутки. Препарат принимают перорально, запивая большим количеством воды. При отсутствии эффективности суточную дозу увеличивают до 300 мг. Ее распределяют на 3 применения. Дозировку для ребенка младше 15 лет устанавливают из расчета 5 мг/кг. Суточная доза не должна превышать 400 мг.

При почечнокаменной болезни

При легком течении заболевания принимают по 1-2 таблетке 3 раза в день. При тяжелом течении патологии суточную дозу плавно увеличивают до 900 мг.

Побочные действия при приеме препарата Аллопуринол Эгис

На фоне лечения Аллопуринолом могут возникать следующие нежелательные последствия:

  • нарушение функций кроветворной системы (снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов, апластическая анемия);
  • нарушение работы иммунной системы (токсический эпидермолиз, аутоиммунное поражение кожи и суставов, системный васкулит);
  • метаболические расстройства (повышение уровня глюкозы, холестерина и триглицеридов в крови);
  • депрессивные состояния;
  • неврологические нарушения (параличи и парезы, бессонница, изменение вкусового восприятия);
  • нарушение функций сердечно-сосудистой системы (замедление сердечных сокращений, стенокардия, артериальная гипертензия);
  • желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота).
  • кожные реакции (зуд, эритематозные высыпания);
  • нарушение работы репродуктивной системы (увеличение молочных желез и импотенция у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин).

Подагра – это заболевание суставов, которое возникает по причине накопления в них солей мочевой кислоты. Их название – ураты. Визуально подагра проявляется деформацией сустава. Заболевание сопровождается регулярными сильными ночными болями и воспалением, поскольку соли накапливаются в суставе в виде кристаллов.

Признаки подагры

Больной сустав краснеет, развивается отек, в патологическом очаге повышается температура. Это довольно редкая болезнь, 3 случая которой встречаются на 1000 человек. Ее трудно распознать на начальной стадии, обычно подагру диагностируют спустя 5 лет после возникновения.

Лечение чаще всего осуществляется с помощью медикаментозной терапии. Самым популярным средством от подагры считаются таблетки Аллопуринол .

Что содержит 1 таблетка

1 таблетка препарата содержит 100 мкг основного вещества аллопуринола. Кроме того, в ее составе присутствуют вспомогательные вещества:

  • моногидратная лактоза;
  • повидон;
  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния.

В одной упаковке – 50 шт. таблеток.

Активное вещество Аллопуринола воздействует на синтез мочевой кислоты. По структуре оно аналогично гипоксантину – природному производному азотистого основания под названием пурин.

Мочевая кислота образуется из ксантина, который, в свою очередь, происходит от гипоксантина. За эти метаморфозы отвечает фермент ксантиноксидаза, работу которого и блокирует Аллопуринол.

Так уменьшается количество мочевой кислоты и ее солей в организме. Имеющиеся отложения уратов растворяются, а новые уже не формируются. В то же время прием лекарства повышает концентрацию гипоксантина и ксантина в моче.

После приема Аллопуринол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Вещество превращается в аллоксантин, который и способен тормозить работу фермента. Снижение уровня мочевой кислоты наблюдается уже на 2-3 день лечения. На 7-10 сутки уровень приходит в норму.

Показания к применению

Спектр показаний к приему Аллопуринола достаточно широк:

  1. Повышенный уровень мочевой кислоты в крови – гиперурикемия.
  2. Подагра врожденная и приобретенная.
  3. Мочекаменная болезнь.
  4. Терапия опухолей с использованием химиопрепаратов и ионизирующей радиации.
  5. Псориаз.
  6. Травматический токсикоз.
  7. При приеме кортикостероидов для профилактики мочекислой нефропатии.
  8. Злокачественные новообразования.
  9. Врожденные нарушения пуринового обмена у детей.

Правильное применение

Лекарство принимают после приема пищи, обильно запивая таблетку водой. Необходимо, чтобы у человека за сутки выделялось более 2 литров мочи. Курс лечения как правило начинают с суточной дозы равной 100 мкг. При необходимости ее постепенно повышают, внимательно отслеживая побочные реакции.

Взрослым назначают суточную дозу от 100 до 800 мкг. Она зависит от тяжести состояния. Пьют препарат от 2 до 4 раз в сутки. Пожилым людям обычно назначают самые низкие дозы. Детям до 15 лет рекомендуется начинать с суточной дозы 10-20 мкг, увеличивая ее до 400 мкг. В первые 3-4 месяца приема регулярно обследуется печень больного.

Важно! Дозировку Аллопуринола всегда назначает врач, исходя из возраста пациента и его диагноза!

Состояние больного и его сопутствующие заболевания определяют то, как долго можно принимать Аллопуринол при подагре. Видимое улучшение состояния наблюдается через несколько месяцев после начала курса лечения при условии, что пациент следует всем инструкциям врача.

Только специалист определяет то, как правильно пить Аллопуринол при подагре конкретному пациенту. Успешное лечение возможно только при многолетнем приеме, и прерывать его даже на небольшой период не рекомендуется.

Имеется ряд противопоказаний к приему Аллопуринола. Прежде всего, универсальным противопоказанием к применению любого лекарства является гиперчувствительность, то есть аллергия к его компонентам.

Аллопуринол строго противопоказан лицам с выраженной почечной недостаточностью. При наличии у пациента некоторых ее симптомов дозировку препарата значительно снижают. Это же можно сказать и о печеночной недостаточности. Также его нельзя принимать при беременности и в период кормления грудью.

На время приема препарата запрещается употреблять алкоголь, поскольку он препятствует усвоению лекарства. Прием должен сопровождаться соблюдением диеты. Аллопуринол не сочетается с некоторыми препаратами.

Иногда курс лечения может омрачиться побочными эффектами. Со стороны сердечно-сосудистой системы это может быть повышение артериального давления, а также замедление сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы это тошнота, рвота и диарея. Редко развивается гепатит, еще реже – стоматит. Может появиться слабость, нарушения нервной системы проявляются повышенной усталостью, сонливостью, головокружением, а также депрессией, судорогами и нарушением зрения. Возможно патологические изменения показателей крови.

Редко возникает такое нарушение мочевой системы, как интерстициальный нефрит. У единиц развивается уремия – накопление в крови продуктов обмена, которые должны выделяться с мочой, а также гематурия – появление крови в моче сверх нормы.

Крайне редко прием препарата осложняется эндокринными нарушениями. В их число входят бесплодие, гинекомастия, импотенция, а также сахарный диабет.

Возможно появление кожного зуда, покраснений и сыпи.

Почему Аллопуринол не помогает при приступе подагры

Препарат действительно эффективен при длительном применении. Имеется объяснение того, почему Аллопуринол нельзя применять при остром приступе подагры .

Механизм лекарства основывается на постепенном снижении количества уратов в тканях, поэтому и необходим долгий прием Аллопуринола. При обострении симптомов подагры средство не сможет сразу же ликвидировать болевой синдром. Некоторое снижение уровня кислоты наблюдается лишь через 2-3 дня после того, как больной начал принимать лекарство.

Аналоги Аллопуринола

Практически любой препарат имеет на рынке аналоги, отличающиеся по цене или составу. Аллопуринол не является исключением. Существует ряд средств, предназначенных для приема при подагре. Самые известные аналоги Аллопуринола – Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз и Пуринол.

Препарат под названием Аллопуринол-Эгис незначительно отличается составом вспомогательных компонентов. Дозировка, показания и противопоказания у него такие же, как и у Аллопуринола.

То же самое можно сказать и о других аналогах. Чаще всего препараты отличаются по стоимости. Тем не менее замена Аллопуринола на аналогичное средство ни в коем случае не должна происходить без консультации лечащего врача.

Отзывы

В сети преобладают положительные отзывы об Аллопуриноле . Это неудивительно, ведь при приеме согласно инструкции он способен оказать значительный терапевтический эффект.

Марина, 54 года: «С недавних пор у меня появились боли в области плеча. Я решила не медлить и сдать анализы. Оказывается, мочевая кислота у меня гораздо выше нормы – настигла подагра! Врач запретил мне есть соленое и жирное, а еще прописал препарат под названием Аллопуринол.

Пила я его так, как назначил терапевт. Через 6-7 дней боль стихла, правда не обошлось без побочных эффектов – появились покраснения на коже. Эту проблему решила половинка таблетки Тавегила. Аллопуринол – действенное средство от подагры, которое, конечно, не стоит принимать без назначения врача. »

Рамиль, 42 года: «Раньше я, безусловно, слышал о подагре, ведь с ней столкнулась моя мама. Недавно врач обнаружил повышенный уровень мочевой кислоты и у меня тоже. Болей у меня пока не возникало, и как хорошо, что я проходил обследование именно сейчас. Врач назначил Аллопуринол. Через 2 недели мочевая кислота и правда пришла в норму – так что препарату 10 из 10.»

Подагра – серьезное заболевание, которое, однако, поддается терапии. Прием медикаментов в данном случае действительно имеет вес. Лечащий врач расскажет, как правильно принимать Аллопуринол при подагре .

Аллопуринол (Allopurinol)

Последняя актуализация описания производителем 23.05.2019 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Аллопуринол* (Allopurinol*)

АТХ

M04AA01 Аллопуринол

Фармакологическая группа

  • Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
  • D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь
  • E74.0 Болезни накопления гликогена
  • E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов
  • E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов
  • E79.1 Синдром Леша-Нихена
  • M10 Подагра
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M11.9 Кристаллическая артропатия неуточненная
  • N19 Почечная недостаточность неуточненная
  • N20.9 Мочевые камни неуточненные
  • N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 19,52 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин пищевой — 1,8 мг
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг; МКЦ — 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг; желатин пищевой — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг

Фармакологическое действие — противоподагрическое.

Способ применения и дозы

Общее для обеих дозировок

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.

При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки, 100 мг (дополнительно)

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Таблетки, 300 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

По рецепту.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аллопуринол

таблетки 100 мг — 5 лет.

таблетки 300 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз Идиопатический гиперэозинофильный синдром
Миелолейкоз хронический
Миелолейкоз хронический Ph-негативный
Обострение хронического миелолейкоза
Сублейкемическая форма хронического миелолейкоза
Хронический лейкемический миелолейкоз
Хронический миелобластный лейкоз
Хронический миелолейкоз
Хронический миеломоноцитарный лейкоз
C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа Лейкоз острый
Острая лейкемия
Острая лейкемия у взрослых
Острый лейкоз
Острый лейкоз у детей
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
M11.9 Кристаллическая артропатия неуточненная Артрит микрокристаллический
Тофусы
N19 Почечная недостаточность неуточненная Гиперазотемия
Почечная недостаточность при отравлениях
Уремия
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации Состояния после травм
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками
  • Применение вещества Аллопуринол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Аллопуринол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Аллопуринол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Аллопуринол

Латинское название вещества Аллопуринол

Allopurinolum (род. Allopurinoli)

Химическое название

1,5-Дигидро-4Н-пиразолопиримидин-4-он

Брутто-формула

C5H4N4O

Фармакологическая группа вещества Аллопуринол

  • Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты
  • E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов
  • E79.1 Синдром Леша-Нихена
  • L40 Псориаз
  • M10 Подагра
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M10.4 Другая вторичная подагра
  • N20.9 Мочевые камни неуточненные
  • T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации
  • Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналогов
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Код CAS

315-30-0

Характеристика вещества Аллопуринол

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоподагрическое, гипоурикемическое.

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение вещества Аллопуринол

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Аллопуринол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Аллопуринол

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

При появлении кожной сыпи препарат отменяют, после исчезновения необильной сыпи возможно повторное назначение препарата, при ее рецидиве лечение немедленно прекращают.

Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Аллопуринол 0.0259
Аллопуринол-Эгис 0.0076
Пуринол 0.0009
Аллопуринола таблетки 0,1 г 0.0007
Аллупол 0.0004
Алопрон 0.0002
Санфипурол 0.0001
Милурит® 0
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аллопуринол

Аллопуринол

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ М04АА01

Фармакокинетика

При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.

Фармакодинамика

Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.

На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

  • первичная и вторичная подагра

  • почечнокаменная болезнь с образованием уратов

  • первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови

  • различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)

  • цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взрослые

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность

Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Суточная доза Аллопуринола

Более 20 мл/мин

Стандартная доза 100-300 мг

10-20 мл/мин

100-200 мг

Менее 10 мл/мин

100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.

При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Часто

— зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная

Нечасто

— реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции

— тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)

— бессимптомное повышение уровня печеночных тестов

Редко

— эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.

— гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.

Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

Очень редко

— лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок

— алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема

— фурункулез

— тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)

— сахарный диабет, гиперлипидемия

— депрессия

— атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений

— катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения

— вертиго

— стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия

— изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис

— интерстициальный нефрит, гематурия, уремия

— гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие

— астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах

Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

Частота неизвестна

— кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница

— артралгия

— лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом

— в начале лечения возможны реактивные приступы подагры

— головокружение

— васкулиты

— диарея, абдоминальная боль

— нефролитиаз

— ночная поллюция

— Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата

— тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)

— острый приступ подагры

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).

Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.

Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.

Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.

Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:

— при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации

— при ранее установленных нарушениях гемопоэза

— пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.

Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,

03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

050043, г. Алматы, мкр. Орбита-2, д. 28, кв. 30

Особые указания

Препарат с осторожностью принимают при нарушениях функции печени или почек, гипофункции щитовидной железы. В начале курса терапии необходим систематический контроль функции печени.
В период лечения препаратом необходим контроль диуреза, количество потребляемой жидкости должно составлять не менее 2 л.
В начале курса возможно обострение заболевания, для профилактики состояния назначаются нестероидные противовоспалительные или колхицин

При адекватной терапии возможно растворение уратов в почечной лоханке и выпадение их в мочеточник.
Гиперурикемия без дополнительных симптомов не требует отмены препарата.
При опухолевых заболеваниях рекомендуется применять Аллопуринол перед началом лечения цитостатиками выбирая минимальную эффективную дозу. Чтобы уменьшить риск отложения ксантинов в мочевыводящих путях рекомендуется принять меры для поддержания диуреза и ощелачивания мочи. Одновременный прием с цитостатиками требует контроля картины периферической крови.
При лечении нельзя принимать алкоголь. Пациенты, чья деятельность требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, должны принимать препарат с осторожностью.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

Как употреблять

Дневная порция определяется персонально в связи со степенью концентрации мочевой кислоты. С целью сокращения риска появления второстепенных реакций терапию следует начинать с приема 100 мг один раз в день и увеличивать дозу только лишь в случае, если концентрация мочевой кислоты понижается недостаточно.

В инструкции по применению к «Аллопуринолу» (300 мг) указан следующий курс:

  • при легких состояниях – от 0.1 г до 0.2 г в день;
  • при умеренно серьезных состояниях – от 0.3 г до 0.6 г в день;
  • при серьезных состояниях – от 0.7 г до 0.9 г в день.

Если дневная порция превосходит 300 мг, ее необходимо разбить на несколько приемов (не более 300 мг единоразово).

При расчете дозы вещества на массу тела больного использовать дозы 2-10 мг/кг.

Дети и подростки. Дневная порция составляет 0.01 г/кг массы тела, поделенная на три употребления. Наибольшая дневная порция – 0.4 мг. Употреблять таблетки по 0.1 г.

Зрелый возраст. Из-за неимения особых сведений касательно использования препарата данной категории больных рекомендовано применять самые низкие терапевтически аргументированные дозы

Необходимо принимать во внимание вероятность патологии функции почек у больных пожилого возраста

Патологии почек. Так как лекарство и его метаболиты выводятся почками, при патологии их функции вероятна передозировка, в случае если порция не подобрана надлежащим образом.

При тяжелой патологии функции почек максимальная дневная порция составляет 0.1 г. Допустимо использование единоразовой дозы по 0.1 г с промежутком более дней (каждые пару дней).

Больные с патологией печени.

Пациентам с патологией печени необходимо прописывать наиболее низкие дозы. В начале лечения рекомендовано проводить периодичный контроль характеристик функциональных проб печени.

Таблетки по 0.3 г не нужно прописывать данным больным из-за большого содержания функционирующего элемента.

Таблетки необходимо принимать после пищи, не разжевывая, вместе с большим количеством воды.

Продолжительность курса лечения зависит от течения болезни. С целью предотвращения создания оксалатных и уратных камешков и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев следует применять длительную терапию. При вторичной гиперурикемии рекомендовано осуществление кратковременного курса в зависимости от роста уровня мочевой кислоты.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню

Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут

Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Побочные действия

  • Поражения кожных покровов и их производных: облысение, фурункулез, обесцвечивание волос;
  • Обменные процессы: повышение концентрации жиров в крови;
  • Мочевыделительная система: появление отеков, появление крови в крови, воспаление почек, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • Центральная и периферическая нервная система: повышение утомляемости, головокружение, сонливость, коматозные состояния, непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры, множественные поражения нервной ткани, слабость, головные боли, нарушение двигательной активности, депрессивный синдром, парезы мускулатуры различной локализации, судорожный синдром;
  • Органы чувств: катаракта, нарушение вкусового восприятия, нарушения зрительного восприятия, изменение сосочка зрительного нерва;
  • Сердечно-сосудистая система: урежение сердечных сокращений, повышение уровня артериального давления;
  • Реакции повышенной чувствительности к Аллопуринолу: различные аллергические поражения кожных покровов, множественные поражения лимфатических узлов, повышение температуры тела, лихорадочные состояния, синдром Лайелла, боли в суставах, повышение количества эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Эндокринная система: сахарный диабет;
  • Репродуктивная система: бесплодие, увеличение молочных желез, половое бессилие;
  • Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, анемия;
  • Пищеварительная система: воспаление печени, рвота, расстройства стула, тошнота, повышение активности ферментов печени, воспаление органов ротовой полости, нарушения функционирования печени, слюнотечение.

Назначается при болезнях, которые сопровождаются гиперурикемией, в том числе первичная или вторичная подагра, почечнокаменная болезнь, при которой образовываются ураты.

Эффективен в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при следующих заболеваниях и состояниях:

  • разные виды гематобластом – лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз;
  • лучевая и цитостатическая терапия опухолей, в частности у детей;
  • псориаз;
  • патологии, связанные с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена);
  • обширные травматические повреждения;
  • массивная терапия ГКС;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение пуринового обмена в детском возрасте;
  • образование смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней.

Фармакокинетика

Препарат в короткий срок всасывается в верхних отделах пищевода. После внутреннего использования средство проявляется в плазме крови спустя полчаса-час. Биодоступность вещества находится в пределах 67-90 %.

Пиковая насыщенность достигается спустя полтора часа. Препарат практически не соединяется с белками, находящимися в плазме. Количество его расхождения находится в пределах цифры 1,3 л/кг.

Средство стремительно (время полувыведения из плазмы крови два часа) проводит окисление через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу к оксипуринолу, что также считается сильным ингибитором ксантиноксидазы, но период полувыведения метаболита может продолжаться от тринадцати до тридцати часов. С учетом продолжительного этапа полувыведения, в начале излечения может иметь место постепенное накапливание до достижения равновесной насыщенности. У больных с хорошей работой почек средняя концентрация составляет пять-десять мг/л уже после употребления дозы. «Аллопуринол» выводится в основном почками, при этом меньше 10 % вещества выводится в немодифицированном виде. Приблизительно 20 % выходит с калом. Активное вещество выводится с мочой в немодифицированном виде уже после тубулярной реабсорбции.

Инструкция по применению таблеток «Аллопуринол» («ЭГИС», «Тева», «Никомед» и пр.), отзывы о которых положительные, гласит, что патологии работы почек ведут к удлинению времени полувыведения оксипуринола, по этой причине больным с почечной недостаточностью следует придерживаться советов относительно дозы.

Фармакологические свойства

Лечение подагры Аллопуринолом эффективно благодаря тому, что лекарственное средство относится к группе средств, способных угнетать продукцию уратов и самой мочевой кислоты. Принцип действия медикамента связан с процессом ингибирования фермента ксантиноксидазы, принимающего активное участие в биосинтезе уратов.

Постоянный прием Аллопуринола при подагре способствует снижению уровня мочекислых солей в крови. Медикамент долго растворяет большую часть образовавшихся уратов, которые присутствуют в почках, на суставных хрящах и в мягких тканях. Благодаря этому уменьшается размер тофусов в области суставов. Также уменьшается интенсивность артралгии и снижается частота обострений патологического процесса.

Побочные реакции

В инструкции по применению «Аллопуринола» побочные действия указаны следующие.

В начале терапии могут появляться мгновенные приступы подагры.

Проявления второстепенных реакций более часто при присутствии почечной и/или печеночной недостаточности либо при комплексном использовании с ампициллином либо амоксициллином.

Дерматология: синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз; облысение, фурункулез, отек Квинке, депигментация волос. Самые распространенные дерматологические реакции (приблизительно 4 %) появляются в любой промежуток терапии и могут выражаться в виде высыпания. При появлении данных реакций принятие препарата необходимо незамедлительно прервать. Уже после снижения признаков можно назначать медпрепарат в низких дозах (к примеру, 50 мг в день). В случае потребности данную дозу можно со временем увеличивать. При вторичном проявлении дерматологической сыпи принятие вещества следует прервать, так как могут возникнуть тяжкие явления гиперчувствительности.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности отсроченного вида, сопровождаемые лихорадкой, дерматологическими высыпаниями и другими патологиями, которые негативно отражаются на здоровье (обратимое увеличение трансаминаз и щелочной фосфатазы); холангит и ксантиновые камни; анафилактический шок.

Печень: патологии функции печени от асимптоматичного увеличения показателей функции печени до гепатита (в том числе отмирание печени и грануломатозный гепатит).

Пищеварительный тракт: рвота, тошнота, понос; гематемезис, стеаторея, стоматит.

Кровь: крайне редко случаются тяжелые патологии костного мозга, в особенности у больных с почечной недостаточностью; весьма редко появляются изменения показателей крови, истинная эритроцитарная аплазия.

Нервная система: атаксия, периферическая болезнь, расстройство пищевкусовых ощущений, кома, мигрень, нейропатия, оцепенение, головокружение, вялость, онемение.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.

Как принимать Аллопуринол при подагре дозировка, правила приема

Перед началом лечения рекомендуется изучить инструкцию по использованию лекарства, противопоказания, которые сопоставляются с состоянием здоровья каждого пациента. Если есть сомнения, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь после трапезы, не разжевывая и запивая чистой негазированной водой. При прохождении курса терапии ежедневно нужно выпивать достаточное количество воды, придерживаться определенного рациона питания для повышения растворимости уратов и поддержания нормального диуреза.

Взрослым пациентам и детям после десяти лет необходимо принимать 100 или 300 миллиграммов лекарства в сутки. Сначала рекомендуется прием одной таблетки 100 мг в день, затем дозировку постепенно повышают, каждую неделю повышая ее на 100 мг лекарства. В итоге на третью недель необходимо употреблять препарат в количестве 300 мг в сутки.

В тяжелых случаях доктор может назначить по 600 или 800 мг в день. При этом дозировку делят на 2, 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальное суточное количество не должно превышать 800 мг препарата.

Детям от 3 до 6 лет назначают лекарство в количестве 5 мг на один килограмм массы тела, детям от 6 до 10 лет – 19 мг/кг. Им необходимо принимать таблетки три раза в день. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть больше 400 миллиграммов.

Пациентам с нарушениями деятельности почек назначается лекарство по 100 мг в сутки, при прохождении гемодиализа – по 300 мг после каждой процедуры 2 или 3 раза в неделю.

Многие интересуются вопросом о том, сколько дней принимать «Аллопуринол» при подагре. Минимальный курс терапии составляет около четырех месяцев. За это время нормализуются показатели мочевой кислоты. Приступы подагры купируются спустя 6-12 месяцев с начала терапии.

Как долго принимать «Аллопуринол» при подагре, в какой дозировке, расскажет лечащий доктор. Допускается использование лекарственного средства три года с небольшими перерывами.

Отменять медикамент необходимо постепенно. В противном случае возможно обострение заболевания.

Сколько принимать «Аллопуринол» при подагре? Медики говорят о том, что для устранения острого приступа заболевания необходимо от 6 до 12 месяцев. Столько же времени уходит на то, чтобы имеющиеся отложения растворились и вышли из организма. После устранения признаков патологии препарат продолжают принимать в минимальной дозировке в качестве профилактики. Рекомендуется в это время вести здоровый образ жизни и соблюдать диету.

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможно развитие следующих нежелательных побочных эффектов:

  1. Центральная нервная система: развитие депрессивных состояний, головной боли, нейропатии.
  2. Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление, вероятность развития брадикардии, анемии, васкулита, лейкоцитоза, лейкопении.
  3. Желудочно-кишечный тракт: развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, боли в животе, диареи); стоматит.
  4. Мочеполовая система: развитие острой почечной недостаточности, образование периферических отеков, ослабление потенции.
  5. Развитие аллергических реакций. Аллопуринол может спровоцировать образование кожной сыпи, зуда, крапивницы, многоформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, пурпуры, буллезного дерматита. В редких случаях возможно развитие бронхоспазма.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Рекомендации

На протяжении первых двух недель терапии этим препаратом людям с подагрой необходимо соблюдать осторожность. Это связано с вероятностью обострения патологии

Медики часто назначают в этот период дополнительно прием анальгетиков или колхицина.

До окончания курса лечения рекомендуется контролировать в организме концентрацию мочевой кислоты. Для этого проводят исследование мочи. При правильном применении лекарства на второй день терапии анализы покажут изменения в положительную сторону. Также тесты нужны для того, чтобы не спровоцировать передозировку лекарством и своевременно откорректировать схему терапии.

Показания к применению Аллопуринола

В соответствии с инструкцией Аллопуринол показан к применению при нарушении пуринового обмена в следующих состояниях:

  • Подагра в хроническом течении;
  • Нефролитиаз с образованием уратных и смешанных оксалатно-кальциевых конкрементов на фоне повышенного содержания мочевой кислоты в сыворотке крови;
  • Почечной недостаточности;
  • Синдроме Леша-Нихена (ферментопатия).

В профилактических целях Аллопуринол эффективен при:

  • Лечении злокачественных опухолей (в том числе гемобластозов) цитостатиками и радиотерапией;
  • Псориазе;
  • Активной терапии глюкокортикостероидами;

Обширных травмах, сопровождающихся массовым лизисом тканей.

Применение Аллопуринола в педиатрической практике практикуется при нарушениях пуринового обмена у детей при лечении лейкозов и ферментопатии. Также есть сведения о лечении им эпилепсии в качестве дополнения к основной терапии. По имеющимся отзывам об Аллопуриноле со стороны детских невропатологов, его действие при некоторых условиях эффективно и оправдано.

Дозировка и схема применения Аллопуринола

Дозировка и длительность курса лечения препаратом устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от показаний.

Рекомендованная усредненная схема такова:

0,2-0,4 г Аллопуринола в сутки разделенные на 3-4 приема в течение 2-3 недель, после чего дозу снижают до 0,1-0,2 г в сутки. Лечение длится несколько месяцев, пропускать приемы препарата более чем 2 суток подряд недопустимо.

Максимально допустимая суточная доза составляет 0,8 г.

В качестве профилактического средства Аллопуринол назначают в дозировке 0,4 г в сутки, длительность также определяется индивидуально.

Прием Аллопуринола может сопровождаться появлением редких побочных эффектов, которое обусловлено недостаточностью функции печени и почек. Нежелательные последствия бывают такими:

  • фурункулез;
  • нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия и аплазия);
  • иммунная система: гиперчувствительность (артралгия, лихорадка, шелушение эпидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболические процессы (гиперлипидемия, сахарный диабет);
  • депрессия;
  • сонливость, головная боль, парестезии, нейропатия, утеря подвижности;
  • зрение (макулярные изменения, ухудшение качества зрения);
  • симптомы стенокардии;
  • повышение артериального давления;
  • диарея, тошнота;
  • со стороны желчевыводящих путей и печени – гепатит;
  • сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, эпидермальный некролиз, утеря цвета волос;
  • миалгия;
  • гематурия, уремия, почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция, гинекомастия.

Взаимодействие с другими препаратами

«Аллопуринол» задерживает вывод пробенецида. Эффективность препарата уменьшается при использовании веществ, способных выводить мочевую кислоту.

Одновременное использование «Аллопуринола» и «Каптоприла» может увеличить угрозу дерматологических реакций, в особенности при хронических болезнях почек.

Может увеличиться действие антикоагулянтов (кумарина), по этой причине необходим более частый контроль свертываемости крови, а также сокращение дозы производных кумарина.

При патологии функции почек, в особенности при совместном использовании препаратов, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует уменьшения дозы.

В значительных порциях лекарство ингибирует обмен веществ теофиллина, по этой причине в начале терапии «Аллопуринолом» либо при увеличении его дозы следует осуществлять контроль уровня теофиллина в плазме.

При использовании средств с цитостатиками чаще происходит перемена состава крови, нежели при единичном введении действующих веществ. По этой причине показатели крови необходимо контролировать через краткие интервалы времени.

При комплексном использовании препарата с видарабином пролонгируется пятьдесят процентов конечного из плазмы, вследствие этого подобную комбинацию необходимо использовать с осмотрительностью во избежание повышения выраженности второстепенных реакций. При использовании лекарственного вещества может увеличиваться концентрация циклоспорина в плазме — допустимо повышение выраженности второстепенных реакций на циклоспорин.

Препарат способствует накоплению железа в клетках печени. Прием железосодержащих медикаментов следует уменьшить.

«Аллопуринол» может приводить к повышению выраженности второстепенных реакций единичных фармацевтических средств, в частности при синхронном использовании с каптоприлом угроза возникновения дерматологических реакций может увеличиваться, в особенности, при постоянной почечной недостаточности.

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Аллопуринол после перорального приёма практически до конца (на 90%) поглощается из пищеварительной системы. Метаболизация происходит с формированием аллоксантина, сохраняющего на протяжении продолжительного времени способность к замедлению выработки ксантиноксидазы. Наибольшая насыщенность в плазме кровотока аллопуринола наблюдается примерно спустя 1,5 часа после одноразового приёма таблетки, аллоксантина – спустя 4,5 часа.

Время полувыведения аллопуринола – 1-2 часа, аллоксантина – приблизительно 15 часов. Примерно 20% принятой дозировки выходит из организма в процессе дефекации, остаток – с уриной.

Фармакологическое воздействие

Аллопуринол — это медикаментозный препарат, который нарушает выработку мочевины. Он является структурным аналогом гипоксантина. Замедляет выработку фермента ксантиноксидазы, принимающего участие в преобразовании гипоксантина в ксантин, а также последнего в мочевину.

Благодаря этому снижается насыщенность мочевины и её солей в крови, лимфе, тканевых жидкостях и урине, в результате растворяются уже сформировавшиеся уратные камни, предупреждается их развитие в тканях и почках. При лечении Аллопуринолом отмечается увеличение выведения с уриной ксантина и гипоксантина.

Таблетки аллопуринол используется для лечения таких заболеваний, которые сопровождают гиперурикемию. К таким заболеваниям относится почечнокаменная болезнь и подагра. Также лекарственное средство может быть назначено доктором при следующих видах болезней:

  1. Псориаз;
  2. Цитостатическая и лучевая терапия различных видов опухолей;
  3. Гиперурикемия;
  4. Хронический миелолейкоз;
  5. Лимфосаркома;
  6. Массивная терапия глюкокортикостероидами;
  7. Травматические повреждения, если они обширные;
  8. Синдром Леша-Нихена;
  9. Нарушение пуринового обмена среди детей и подростков.

Помимо этого, препарат применяет при урикозурии, почечной недостаточности и других нарушениях работы почек. Однако стоит предварительно проконсультироваться с доктором и узнать про побочные эффекты лекарства.

Отравление и передозировка препаратом

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза)

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Аллопуринол побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление симптомов подагры с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию. А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг). Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Рекомендации по приёму

Лекарство принимают внутрь во время еды (что позволит снизить риск появления тошноты и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта), не разжёвывая таблетку и запивая её 200 мл обычной тёплой воды. Разовая доза не должна превышать 300 мг; дозировки с более высокой концентрацией необходимо разделять на несколько приёмов. Согласно инструкции по применению таблеток Аллопуринол, суточная доза для взрослого пациента может выглядеть следующим образом:

  • Начинать курс следует с наименьшей рекомендованной суточной дозы в 100−200 мг. Эта же дозировка назначается для пациентов с маловыраженной симптоматикой при подагре.
  • После одной недели при необходимости дозировка увеличивается на 100 мг (при высоких показателях мочевой кислоты).
  • В тяжёлых случаях дозировка должна составлять около 200−600 мг с несколькими приёмами.
  • Максимально допустимая дозировка составляет 800 мг в сутки.

Терапевтический эффект наблюдается, как правило, через несколько недель после начала приёма, поэтому длительность курса устанавливает лечащий врач в зависимости от патологии пациента. В соответствии с инструкцией по применению Аллопуринол Эгис 100, дозировка для пациентов, прошедших курс химиотерапии злокачественных заболеваний крови, составляет 600−800 мг на протяжении 3 дней; при этом необходимо обильное питьё для больного. Для детей младше 10 лет суточная доза получается из расчёта формулы «5−10 мг на 1 кг массы».

Состав и формы выпуска

Действующим веществом препарата является аллопуринол. Помимо него, в состав входят различные вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

  • Тальк.
  • Стеарат магния.
  • Моногидрат лактозы.
  • Диоксид кремния.
  • Желатин.
  • Картофельный крахмал.
  • Повидон К25.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия.

На сегодняшний день лекарство имеет только таблетированную форму. Выпускаются таблетки по 100 или 300 мг. Они имеют плоскоцилиндрическую форму серовато-кремового или белого цвета, а таблетки с концентрацией в 300 мг имеют маркировку «E352» на одной стороне. Упаковка может содержать от 3 до 5 блистеров (в каждом по 10 таблеток).

Фармакологическое действие

Аллопуринол относится к структурным изомерам гипоксантина. Действующий компонент блокирует синтез ксантиоксидазы, отвечающей за окисление ксантина и гипоксантина, в результате чего образовываются продукты метаболизма пуринов (мочевая кислота).

Помимо ингибирования выработки мочевой кислоты, активное вещество предотвращает отложение и образование уратных отложений в тканях и почках, а также способствует их быстрому растворению. Благодаря снижению трансформации гипоксантина в ксантин, происходит усиление их действия в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

Распределение в организме

Аллопуринол быстро всасывается в кровь, после чего распадается до оксипуринола. Этот неокисляемый аналог ксантина предотвращает рост тофусов в суставах, увеличивает их подвижность и снижает болевой синдром.

Абсорбция препарата происходит преимущественно в слизистой желудка (около 90%). В процессе метаболизма происходит образование аллоксантина; его максимальная концентрация в крови наблюдается через 4,5 часа, а C-max активного вещества — через 1,5 часа. Средний период полураспада препарата равен 60−120 минут, для продуктов метаболизма это значение равно около 15 часов.

Аллопуринол выводится из организма преимущественно почками (80% вместе с мочой, в том числе гипоксантина и ксантина). Время полувыведения вещества составляет от 48 до 72 часов. При выведении ксантинов из организма риск нефроуролитиаза не увеличивается. Приём препарата не влияет на процесс преципитации, а также не нарушается обмен нуклеиновых кислот.

Особые группы пациентов

Для пожилых пациентов, а также для тех, у кого в анамнезе имеются почечные заболевания (в особенности почечная недостаточность), рекомендовано обязательное медицинское наблюдение во время прохождения терапии с Аллопуринолом. Это объясняется не только высокой нагрузкой препарата на почки, но и тем фактом, что первые дозы лекарства повышают уровень уратов в крови за счёт растворения уратных камней.

Не имеется клинических данных в отношении безопасности медикамента для лиц детского возраста, поэтому приём этого препарата для лиц младше 15 лет не рекомендован. Действенность лекарства не зависит от половых и расовых отличий пациента.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

  • Подагра;
  • Псориаз;
  • В составе комплексного лечения острого лейкоза;
  • В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
  • Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
  • В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
  • Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
  • Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
  • Повышенная концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
  • Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
  • После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Меры предосторожности

Осторожно нужно пользоваться Аллопуринолом, если диагностированы нарушения почечных и/либо печеночных функций (при любом состоянии требуется снизить дозировку), гипофункция щитовидки. В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез

В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез.

На ранних этапах терапии подагры возможно развитие обострения недуга. В профилактических целях может быть назначен прием НПВП либо колхицина. Необходимо учитывать, что грамотное лечение Аллопуринолом может привести к растворению больших уратных камней в почках и дальнейшего попадания их в мочеточник. При асимптоматической гиперурикемии Аллопуринол не назначается.

Для лечения пациентов детской возрастной категории препарат назначают лишь при опухолях злокачественного характера (в особенности для лечения лейкозов), а также при терапии отдельных нарушений в синтезе ферментов (синдроме Леша-Нихена).

Чтобы подкорректировать гиперурикемию для людей с диагностированными новообразованиями, прием Аллопуринола может быть назначен перед использованием цитостатиков. В подобной ситуации принимается минимальная терапевтическая дозировка. Помимо этого, чтобы снизить опасность скопления ксантинов в мочевыделительных органах, следует придерживаться профилактических мер по поддержанию идеального выделения и ощелачивания урины. Если параллельно принимается Аллопуринол и цитостатики, необходимо часто проводить лабораторное исследование крови.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества – аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза мочевой кислоты с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола – оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу. При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови

Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размере 100-300 мг/сутки. Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считается 200-600 мг/сутки, в отдельных случаях врачи назначают 600-800 мг/день. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа – 300-400 мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю)

Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола. По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами. Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Превышение дозы

Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.

У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.

Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.

Как взаимодействует с иными медикаментами

Параллельное использование Аллопурила с кумариновыми антикоагулянтами, аденина арабинозидом и гипогликемическими медикаментами способствует усилению действия последних, в особенности при повреждении почечных функций.

При лечении урикозурическими препаратами и салицилатами в высокой дозировке уменьшается эффективность Аллопуринола.

Если параллельно используется Аллопуринол и цитостатики, часто наблюдается возникновение миелотоксического действия, нежели при отдельном использовании.

Параллельное лечение Аллопуринолом и азатиоприном либо меркаптопурином является причиной накопления последних в организме. Благодаря замедлению под действием Аллопурила выработки ксантиноксидазы, которая требуется для преобразования медикаментозных препаратов, затягивается их метаболизация и выведение.

Как дозировать лекарство

Аллопуринол принимается пероральным способом. В процессе приёма таблетку жевать не стоит, она запивается водой в достаточном количестве. Рекомендуется пользоваться Аллопуринолом после употребления пищи. В процессе лечения данным медикаментозным средством следует увеличить объем потребляемой жидкости, чтобы поддерживать диурез в норме. Если потребуется, может осуществляться подщелачивание урины (это способствует улучшению выделения из организма мочевины). Длительность терапии и дозировка Аллопуринола определяется доктором после обследования больного.

Дневная дозировка рассчитывается согласно плазменному показателю мочевины. Среднее дневное количество аллопуринола – 100-300 мг. Дневная доза иногда назначается для однократного приёма. Лечиться лучше начать с употребления минимального количества (100 мг в день), а если потребуется — проводить его корректировку. Регулировать объём принимаемого медикамента необходимо 1 раз в 7-21 день, причем должен учитываться плазменный показатель мочевины.

Дневное количество Аллопуринола для поддержания состояния в норме — примерно от 200 до 600 мг. Иногда в терапевтических целях требуется прием повышенной дневной дозировки Аллопуринола (от 600 до 800 мг).

Если назначена дневная доза выше 300 мг, она должна быть разделена на 2-3 приёма (максимум 300 мг на 1 подход). Если дозировка препарата повышена, необходимо вести контроль главных метаболитов кровотока (аксопуринолом). Их уровень не должен превышать 15 мкг/ мл (100 мкмоль).

Дневная норма данного медикаментозного средства составляет не более 800 мг.

Когда лекарство назначено для лечения ребенку, суточная дозировка определяется из расчета 10-20 мг на 1 кг веса. Полученный объём делится на 3 подхода. Дневная дозировка Аллопуринола для ребенка, достигшего 15-летнего возраста, составляет максимум 400 мг.

Кроме того, дозировка Аллопуринола зависит от самочувствия самого больного и обнаруженных у него сопутствующих заболеваний:

  • При почечной недостаточности начальное дневное количество лекарства — 100 мг. Действенность лекарства обусловлена плазменным показателем мочевины, который необходимо проверить через 1-3 недели после того, как была начата терапия. При недостаточном результате от терапии дозировка медикамента со временем повышается, одновременно ведется контроль плазменного индекса оксипуринола.
  • Если креатинин больше 20 мл/мин, максимальная суточная дозировка препарата составляет 300 мг.
  • При креатинине 10-20 мл/мин максимальная дневная дозировка лекарства не более 200 мг.
  • При креатинине меньше 10 мл/мин дневное количество Аллопуринола составляет максимум 100 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить, причем одновременно увеличивается и промежуток меж приёмами пилюль (100-300 мг раз в 2-3 дня).
  • Если проводится очищение крови, выписывается приём 300-400 мг лекарства после каждой процедуры очищения (2-3 раза в течение недели).

Стоимость и аналоги

Цена на препарат зависит от количества таблеток в упаковке (30 или 50), концентрации действующего вещества, а также от финансовой политики аптек. В среднем медикамент стоит около 100 рублей за упаковку из 50 таблеток (100 мг) и 140 рублей за более высокую концентрацию (300 мг). По России стоимость варьируется от 70 до 150 рублей.

Существует множество дженериков и аналогов препарата. К дженерикам относятся такие лекарства, как Алло, Аллупол, Аллопин, Аллозим, Милурит, Зилорик, Пуринол, Ремид, Санфипурол, а также оригинальный препарат с добавлением наименования компании (Эгис, Тева, Никомед). Все они имеют в своём составе аллопуринол, а их показания к применению и противопоказания практически полностью идентичны.

Полноценные аналоги следует искать среди противоподагрических и урикозурических средств. При этом следует учитывать тот факт, что их действие может быть направлено не на лечение хронической подагры, а на купирование болевого синдрома или на выведение мочевой кислоты из организма. К таким лекарствам относятся:

  • Колхицин.
  • Пробенецид.
  • Сульфинпиразон.
  • Этамид.
  • Бензбромарон.
  • Цинхофен.
  • Уродан.

Иногда в качестве замены препарата некоторые предлагают лекарства на основе оротовой кислоты, однако клинически доказано, что эти медикаменты в разы менее эффективны аллопуринола. В любом случае пациентам категорически не рекомендуется самостоятельно подбирать себе аналог того или иного лекарства.