Алпростан инструкция

АЛПРОСТАН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Алпростан — кардиологическое средство.
Алпростадил является синтетическим аналогом простагландина E 1 , который присутствует в организме человека при обычных условиях. Его эффект является комплексным и базируется на содействии микроциркуляции и открытии коллатеральных сосудов. В системном и легочном кругах кровообращения алпростадил вызывает вазодилатацию (на уровне артериол и передкапилярни сфинктеров и / или также в мышечных артериях), расслабляет гладеки мышцы кавернозных тел, а в кругу кровообращения плода алпростадил поддерживает открытое состояние артериального протока. Он влияет на коагуляцию крови, действуя как антиадгезивная и антиагрегантное вещество на тромбоциты. Алпростадил улучшает реологические свойства крови путем повышения гибкости эритроцитов и снижение агрегационной способности тромбоцитов. Он осуществляет антиатерогенного эффект путем ингибирования активации нейтрофилов и избыточной пролиферации клеток сосудистых стенок, а также из-за снижения синтеза холестерина и его отложение в стенках сосудов. Алпростадил также оказывает фибринолитический эффект.

Фармакокинетика

Простагландин Е 1 (алпростадил) — это эндогенная природное соединение с коротким периодом полувыведения, равный примерно 10 секунд. Алпростадил метаболизируется в легких во время первого прохождения — 60 — 90%. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-ПГЕ 1 , 15-кето-13,14-дигидро-ПГЕ 1 и 13,14-дигидро- ПГЕ 1 (ПГЕ 0 ). Оба кетоновые метаболиты оказывают слабую биологическое действие по сравнению с исходным веществом, тогда как последнем метаболита, ПГЕ 0 , присущий эффект, сравнимо с эффектом ПГЕ 1 . Важно, что продолжительность эффекта ПГЕ 0 более длительной; его период полувыведения составляет 1 минуте (α-фаза) и 30 мин (β-фаза). Вероятно, что основная часть фармакодинамического эффекта обусловлена этим метаболитом, является метаболически активным и стабильным. После дальнейшей деградации, что осуществляется путем омега-окисления и бета-окисления с образованием полярных дикарбоновых кислот, окончательные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Алпростан являются:
— Хроническая ишемия нижних конечностей в стадии боли в состоянии покоя и трофических изменений (стадии III и IV).
— Критические врожденные пороки сердца у новорожденных, связанные с незаращением артериального протока, при которых показана хирургическая реконструкция (с целью временного обеспечения функционирования артериального протока перед проведением корректирующей операции).

Способ применения

Взрослые.
У взрослых для лечения хронической ишемии нижних конечностей препарат Алпростан применяют внутривенно в течение нескольких недель. Рекомендуемая доза составляет от 50 до 200 мкг / сут, которую вводят один раз в сутки или в виде двух отдельных доз в течение не менее двухчасовой инфузии 200 — 500 мл препарата.

В качестве растворителей используют изотонический раствор хлорида натрия (физиологический раствор), 5% или 10% раствор глюкозы. Такой раствор следует готовить непосредственно перед началом инфузии у пациента.
Курс лечения должен продолжаться по крайней мере две недели; в случае положительного эффекта лечение следует проводить в течение 7 — 14 дней. Однако курс лечения не должен превышать четыре недели. Если в течение первых двух недель лечения не достигается желаемый эффект, препарат следует отменить.
Новорожденные.
Алпростадил желательно применять с помощью непрерывной инфузии (как альтернативу, вводя в артериального протока через пупочную артерию). Рекомендованная начальная доза составляет 0,01 — 0,05 мкг / кг / мин; в случае регистрации терапевтического ответа, то есть признаков открытия или повторного открытия артериального протока, дозу следует снизить до минимальной эффективной терапевтической дозы (обычно 0,01 — 0,02 мкг / кг / мин). В исключительных случаях, если начальная доза неэффективна, дозу можно повысить до 0,1 мкг / кг / мин. Серьезные побочные реакции на препарат — повод для снижения дозы.
При назначении препарата следует проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности, гемодинамических показателей и кислотно-щелочного равновесия (газовый состав крови).
Рекомендации по разведению концентрата для применения у новорожденных
Содержимое 1 ампулы препарата Алпростан (0,2 мл) растворяют в 9,8 мл соответствующего растворителя (например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы), что позволяет достичь концентрации 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор следует в дальнейшем доводить до большего объема с помощью соответствующего раствора, который подходит для применения.

Побочные действия

В таблице ниже перечисленные побочные реакции на применение алпростадила, которые были разделены на группы в соответствии с терминологии MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).
При хронической ишемии нижних конечностей
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, AV- блокада, лейкоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния.
Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ.
Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном — более 4 нед — лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Противопоказания

Алпростан противопоказано применять при хронической ишемии нижних конечностей; гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; беременность и / или период кормления грудью; ишемическая болезнь сердца, острый или подострый инфаркт миокарда, перенесенный инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев, недостаточность или стеноз аортального или митрального клапанов, неконтролируемые коронарные заболевания сердца, острый или подострый сердечный приступ, нестабильная стенокардия или тяжелая стабильная стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, серьезные расстройства сердечного ритма; хроническое обструктивное бронхолегочных заболевания на стадии дыхательной недостаточности, тромбоз заболевания легких, отек легких или наличие легочного инфильтрата, подтверждена с помощью рентгенологического обследования или клинически; острая печеночная недостаточность или серьезное хроническое заболевание печени; существующий риск геморрагических осложнений (инсульт, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с тенденцией к кровотечениям / кровоизлияний, политравма и т.п.).
У новорожденных: гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; респираторный дистресс-синдром; спонтанно устойчивое несращение артериального протока.

Беременность

Применение препарата Алпростан противопоказано при беременности или в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпростадил может усиливать эффект одновременно применяемых антигипертензивных препаратов и вазодилататоров.
Одновременно применять антикоагулянты или средства против агрегации тромбоцитов с осторожностью из-за возможного повышения риска кровотечения.
Между Алпростадил и стандартными лекарственными средствами, которые применяются у новорожденных с врожденными пороками развития сердца, взаимодействия не наблюдалось. К стандартным средствам входят антибиотики, такие как пенициллин или гентамицин; вазопрессорные средства, такие как дофамин или изопротеренол; сердечные гликозиды и диуретики, такие как фуросемид.

Передозировка

Признаками передозировки препаратом Алпростан могут быть апноэ, брадикардия, пирексия, артериальная гипотензия и гиперемия, вызванная расширением сосудов кожи. В случае остановки дыхания или возникновения брадикардии инфузию следует прекратить и начать симптоматическое лечение. Повторно применять инфузию следует с осторожностью. При возникновении лихорадки или артериальной гипотензии следует уменьшать скорость инфузии, пока симптомы не исчезнут. Повторное применение препарата рекомендуется осуществлять с осторожностью. Расширение сосудов кожи, как правило, связано с неправильным расположением катетера и обычно исчезает после перемещения конца катетера.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре от + 1 ° С до + 5 ° С. Не замораживать.
Препарат Алпростан следует применять сразу после открытия ампулы. После открытия ампулы к ее использование должно пройти не более 24 часов. Открытую ампулу необходимо хранить при температуре 2 — 8 ° C.

Форма выпуска

Алпростан — концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Упаковка: № 10 (5х2): по 0,2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Состав

1 ампула (0,2 мл) Алпростан содержит алпростадила 0,1 мг.
Вспомогательные вещества: этанол.

Дополнительно

Данное лекарственное средство применяется у новорожденных по показаниям (см. Разделы «Показания» и «Способ применения и дозы»).
Применение препарата Алпростан должно осуществляться только опытным медицинским работником в медицинском учреждении с современным оборудованием, которое позволяет постоянно контролировать показатели сердечно-сосудистой деятельности.
Препарат следует применять с повышенной осторожностью
— при значимой или симптоматическая артериальной гипотензии;
— у пациентов с сердечной недостаточностью (особенно необходимо уделять внимание тому, чтобы уменьшить нагрузку объемом раствора-носителя)
— у пациентов на гемодиализе (терапию Алпростадил всегда следует планировать после сеанса диализа)
— у пациентов, получающих терапию вазодилататорами или антикоагулянтами (из-за возможности потенцирования вазодилатирующий или антикоагулянтного эффекта)
— у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, особенно при наличии выраженного поражения сосудов.
При применении по показаниям «хроническая ишемия нижних конечностей» инфузии препарата Алпростан® всегда должны применяться в составе комплексной медицинской помощи. Клинический эффект препарата является длительным и может наблюдаться даже через значительный период времени (например, уже после окончания курса терапии).
Применять препарат у новорожденных следует с осторожностью, особенно в случае брадипное, артериальной гипотензии, тахикардии и фебрильных состояний.
Примерно у 10-12% новорожденных с врожденными пороками развития сердца, которые получают алпростадил (простагландин E 1 , PGE 1 ), может возникать остановка дыхания. Апноэ чаще всего наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2,0 кг и обычно возникает в течение первого часа после начала инфузии. В связи с этим применять алпростадил следует только при наличии аппарата для поддержки дыхания, готового для использования в любой момент.
Алпростадил следует применять в течение наименьшего возможного периода и в меньшей дозе, которая позволяет достичь терапевтического ответа. В этих новорожденных в критическом состоянии необходимо взвешивать риски и потенциальную пользу от длительного применения инфузий алпростадила.
В ходе патологоанатомического исследования артериального протока и легочных артерий новорожденных, получавших простагландин E 1 , были обнаружены гистологические изменения, ассоциированные с эффектом ослабления этих структур. Более подробная информация по этому поводу или клиническая значимость этих фактов не известны.
Сообщалось, что у новорожденных после длительного применения инфузий алпростадила наблюдалась кортикальная пролиферация длинных трубчатых костей. После отмены препарата пролиферация у детей уменьшалось.
Учитывая, что простагландин E 1 является мощным ингибитором агрегации тромбоцитов, применять алпростадил у новорожденных со склонностью к кровотечению рекомендуется с осторожностью.

Не следует применять алпростадил у новорожденных с респираторным дистресс-синдромом. Всегда следует выполнять дифференциальную диагностику, рассматривая вероятность наличия респираторного дистресс-синдрома или врожденного порока сердца с первичным цианозом (пониженное легочный кровоток). Если сразу невозможно выполнить такую диагностику, диагноз следует устанавливать на основе наличия цианоза (парциальное давление кислорода pO 2 менее 40 мм рт. Ст.) И радиологического подтверждение пониженного легочного кровотока.
Артериальное давление следует контролировать с помощью катетера, введенного в пупочную артерию, с аускультацией пациента или с использованием допплеровского ультразвукового датчика. При значимом снижении артериального давления скорость введения инфузии следует сразу уменьшить.
Сообщалось о случаях ослабление стенок артериального протока и легочных артерий, особенно на фоне длительного применения препарата.
Применение алпростадила у новорожденных может привести к развитию вторичной обструкции желудка в результате гиперплазии антрального отдела желудка. Есть основания полагать, что этот эффект зависит от продолжительности терапии и применения доз, которые обусловливают кумуляции препарата в организме. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием новорожденных, которым было рекомендовано применение алпростадила в течение периода более 120 часов, для своевременного выявления у них гиперплазии антрального отдела желудка и обструкции желудка.
Повышение насыщения кислородом обратно пропорционально предыдущим значением pO 2 у новорожденных с пониженным легочным кровотоком, то есть у пациентов с низким уровнем pO 2 (менее 40 мм рт. Ст.) Ответ на терапию будет лучше, тогда как у пациентов с высокими значениями pO 2 ( более 40 мм рт. ст.) ответ, как правило, бывает минимальной. У новорожденных с уменьшенным легочным кровотоком эффективность алпростадила измеряют на основе данных об увеличении насыщения кислородом. У новорожденных с пониженным легочным кровотоком вывод об эффективности препарата делают на основе данных по достижению повышение артериального давления и повышение рН крови.
Это лекарственное средство содержит менее 100 мг спирта в одной дозе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций как артериальная гипотензия, головокружение или повышенная утомляемость.

Основные параметры

Название: АЛПРОСТАН
Код АТХ: C01EA01 — Алпростадил

Алпростадил (Alprostadil)

  • Применение вещества Алпростадил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Алпростадил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Алпростадил
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Алпростадил

Латинское название вещества Алпростадил

Alprostadilum (род. Alprostadili)

Химическое название

(11альфа,13E,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопрост-13-ен-1-овая кислота (в виде комплекса с альфа-циклодекстрином клатратом)

Брутто-формула

C20H34O5

Фармакологическая группа вещества Алпростадил

  • Антиагреганты
  • Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
  • Вазодилататоры
  • Регуляторы потенции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
  • I37.1 Недостаточность клапана легочной артерии
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • I77.1 Сужение артерий
  • I77.6 Артериит неуточненный
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • Q21.3 Тетрада Фалло
  • Q22.4 Врожденный стеноз трехстворчатого клапана
  • Q23.2 Врожденный митральный стеноз
  • Q24 Другие врожденные аномалии сердца
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Z57.7 Неблагоприятное воздействие производственной вибрации

Код CAS

745-65-3

Характеристика вещества Алпростадил

Синтетический аналог естественного простагландина E1 (ПГЕ1). Белый или почти белый кристаллический порошок с точкой плавления между 115 и 116 °C, растворимость при 35 °C — 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Молекулярная масса — 354,49.

Фармакология

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное.

Алпростадил обладает широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых его эффектов — вазодилатация, подавление агрегации тромбоцитов, стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника, матки и других гладкомышечных органов. Улучшает микроциркуляцию, повышает периферический кровоток, оказывает вазопротективное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон сосудистой стенки, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, понижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Гладкомышечные клетки артериального протока обладают высокой чувствительностью к действию алпростадила, что позволяет применять его у новорожденных детей с врожденными ductus-зависимыми пороками сердца, в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетраде Фалло. Алпростадил применяют для паллиативного лечения до проведения хирургической операции. Использование алпростадила позволяет поддерживать артериальный проток в открытом состоянии, что улучшает кровообращение и оксигенацию. Лечение алпростадилом в этом случае является в основном кратковременной мерой, но иногда (при необходимости отложить оперативное вмешательство) может потребоваться длительная терапия (до нескольких месяцев).

Действие алпростадила при лечении нарушений эрекции связано с угнетением альфа1-адренергической передачи в тканях полового члена и расслабляющим действием на гладкую мускулатуру пещеристых тел. Расширение кавернозных артерий и расслабление трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому притоку крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах; венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, затрудняется и развивается эрекция (т.н. «корпоральный веноокклюзионный механизм»). Эффект развивается в течение 5–10 мин после интракавернозного введения и продолжается 1–3 ч.

Алпростадил быстро метаболизируется, T1/2 около 10 сек. При в/в введении примерно 80% (у здорового взрослого человека при одном прохождении — до 70–90%) циркулирующего алпростадила метаболизируется при «первом прохождении» через легкие, главным образом путем бета- и омега-окисления. В результате ферментативного окисления образуется несколько метаболитов, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1; 13,14-дигидро-ПГЕ1 и 13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом. Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками (около 90% введенной дозы в течение 24 ч), остальное — с фекалиями. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.

При внутрикавернозном введении 20 мкг алпростадила средние концентрации в периферической крови через 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пг/мл соответственно) не были значительно выше исходного уровня эндогенного ПГЕ1 (96 пг/мл) в то время как уровень основного циркулирующего метаболита алпростадила (13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1) в периферической крови увеличивался (Tmax — 30 мин) и возвращался к исходному через 60 мин после инъекции. Алпростадил связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (81%), в меньшей степени — с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не отмечено существенного связывания алпростадила с эритроцитами или лейкоцитами. При поступлении в системный кровоток во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется, преимущественно в легких.

Применение вещества Алпростадил

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, системная склеродермия, судороги икроножных мышц, нарушения периферического кровообращения в результате повреждающего воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные ductus-зависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), в т.ч. митральная атрезия, атрезия легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетрада Фалло.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: гиперчувствительность, предрасположенность к длительной эрекции (серповидно-клеточная анемия, в т.ч. при подозрении, множественная миелома, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия, возраст до 18 лет и старше 75 лет (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.

Ограничения к применению

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, в т.ч. перенесенный в течение последних 6 мес; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), состояния, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), гемодиализ (лечение следует проводить в постдиализном периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пожилых больных), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, артериальная гипотензия, тахикардия или гипертермия.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: тромбоцитопения, полицитемия, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови, баланит, уретрит.

Побочные действия вещества Алпростадил

При инфузионном введении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, судорожный синдром, повышенная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых; редко — спутанность сознания, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, покраснение кожных покровов; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Со стороны респираторной системы: одышка; редко — респираторный дистресс-синдром, острый отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном непрерывном применении (более 4 нед) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, озноб, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит проксимальнее места в/в введения (до 40% больных).

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

У новорожденных: апноэ (частота 10–12%), повышенная температура (14%), гиперемия кожных покровов (около 10%, особенно при в/а введении), брадикардия (7%), снижение АД (4%), судороги (4%), тахикардия (3%); около 2% — диарея, сепсис; около 1% — остановка сердца, отеки, ДВС-синдром, гипокалиемия; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, гипотермия, нервное возбуждение, вялость, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада II степени, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция желудочков, брадипноэ, стридор, гиперкапния, угнетение дыхания, тахипноэ, регургитация желудочного содержимого, гипербилирубинемия, анемия, кровотечение, тромбоцитопения, анурия, гематурия, перитонеальные симптомы, гипогликемия, гиперкалиемия; при длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (см. также «Меры предосторожности»).

При интракавернозном введении

Системные эффекты (редко): боль и отек мошонки и тестикул, учащение мочеиспускания, недержание мочи, колебания АД (повышение или понижение), тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, нарушение периферического кровообращения, усталость, головная боль, гипестезия, отечность ног, гипергидроз, тошнота, сухость во рту, повышение уровня сывороточного креатинина, судороги икроножных мышц, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, животе), мидриаз, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.

При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) — снижают вазодилатирующий эффект; необходимо учитывать, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.

При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВС, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных (кроме того) — апноэ, брадикардия.

Лечение: замедление или прекращение инфузии, симптоматическая терапия; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, т.к. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, при необходимости, хирургическое лечение.

Пути введения

В/а, в/в, интракавернозно.

Меры предосторожности вещества Алпростадил

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Апноэ (см. «Побочные действия») наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, по-видимому, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Новорожденные, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 ч, должны тщательно наблюдаться.

При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, под наблюдением врача, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 ч. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, при необходимости, для корректировки дозы.

Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 ч. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Особые указания

Следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Вазапростан® 0.0489
Алпростан® 0.0108
Каверджект® 0.0026
Вазостенон® 0.0023
ВАП 20® 0.0016
Мьюз® 0.0009
Алпростадил 0.0009
Эдекс® 0.0007
Алпростан® Зентива 0.0006
ВАП 500 0.0005
Артерис-веро® 0

Алпростан

В одной ампуле содержится 100 мкг активного алпростадила и 0,2 мл вспомогательного этанола безводного.

Лекарство Алпростан выпускается в форме концентрата для приготовления растворов для инфузий. Раствор должен быть прозрачный без видимых механических примесей. В одной упаковке 10 ампул – 2 блистера по 5 ампул в каждом.

Фармакологическое действие

Алпростан обладает сосудорасширяющим и ангиопротекторным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат способен улучшать микроциркуляцию, а также периферическое кровообращение, расширяя артерии, артериолы и расслабляя сфинктеры прекапилляров. Кроме того, существенно улучшаются реологические свойства крови, повышается пластичность эритроцитов. Влияние на гемокоагуляцию позволяет понизить агрегацию и адгезию тромбоцитов. Также характерен фибринолитический эффект, усиление коллатерального кровотока и антиатерогенное действие, что замедляет процесс активации нейтрофилов, сверхпролиферацию клеток в сосудистых стенках. В такой циркуляции как — системная или легочная, препарат действует вазодилатационно, способствуя увеличению кровотока в пещеристых телах.

Эффективно снижает ОПСС, АД, увеличивает ЧСС (рефлекторно), в результате чего — возрастает рост сердечного выброса. Алпростан стимулирует гладкую мускулатуру в кишечнике, мочевом пузыре и матке, снижает уровень секреции желудочного сока.

Сведения о фармакокинетике

Метаболизм происходит в легких на 60–90% (в результате однократного введения) по пути ферментного окисления до образования 3 биологически активных метаболитов: 13,14-дигидро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето−13,14-дигидро- PGE1; PGE0. Данные кетометаболиты имеют меньшее биологическое влияние по сравнению с алпростадилом. Основные метаболиты в основном выводятся вместе с мочой — приблизительно 88%, а также с калом — приблизительно 12%.

При хронических облитерирующих заболеваниях периферических артерий 3-4 стадии (классификация Фонтейна), которые сопровождаются болями в конечностях в покое и с трофическими нарушениями. Среди них отмечают:

  • облитерирующий эндартериит, характеризующийся тяжелой перемежающейся хромотой без показаний хирургического вмешательства;
  • болезнь Бергера;
  • синдром Рейно вместе с трофическими нарушениями;
  • атеросклеротические изменения артерий конечностей;
  • диабетическая ангиопатия;
  • наличие васкулита при системной склеродермии;
  • нарушения кровообращения на периферии в следствие сверхпредельных вибраций.

Также препарат оказывается эффективным в случаях необходимости временного сохранения функции артериального протока вплоть до проведения реконструкции при кардиохирургическом вмешательстве при диагностированном дуктусзависимом пороке сердца у новорожденных.

Алпростан нежелательно применять при:

  • остром , а также подостром инфаркте миокарда;
  • тяжелой и нестабильной форме стенокардии;
  • бронхообструктивном синдроме в тяжелой степени при дыхательной недостаточности, отеке или инфильтративных изменениях легких;
  • выраженных нарушениях функции печени;
  • в состояниях, имеющих риск возникновения кровотечения, к примеру, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки в стадии обострения, тяжелые поражение сосудов в головном мозгу, пролиферативная ретинопатия при склонности к кровотечениям, обширные травмы;
  • вместе с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
  • гиперчувствительность к алпростадилу и этанолу;
  • для особых групп пациентов: беременные, кормящие женщины либо возрастные категории – младше 18 – старше 75.

Терапия Алпростаном может вызывать нежелательные системные реакции:

Взрослые

  • ЦНС: головные боли, головокружение, повышение утомляемости и ощущение недомогания.
  • Пищеварительная система: дискомфорт, диарея, тошнота, рвота, увеличенный уровень активности печеночных трансаминаз, развитие гипербилирубинемии.
  • ССС: развитие тахикардии, артериальной гипотензий, сердечно-сосудистой недостаточности, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, возможна AV-блокада и отек легких.
  • Кроветворение: была зарегистрирована лейкопения, а также лейкоцитоз.
  • Иммунная система: крапивница.
  • Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, более высокие показатели титра С-реактивного белка, длительная терапия сверх 4 недель может привести к гиперостозу трубчатых костей и гематурии.
  • Проявления местных реакций: отечность конечностей.

Новорожденные

  • ЦНС: повышение раздражительности, судороги и сонливость.
  • Пищеварительная система: перитонеальные симптомы, диарея, гипербилирубинемия.
  • ССС: развитие артериальной гипотензии, брадикардии, тахикардии, шока, острой сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма, AV-блокады.
  • Дыхательная система: угнетение дыхания (до апноэ), такие понижения функции дыхания как брадипноэ или тахипноэ.
  • Кроветворение: кровотечение, ДВС-синдром, тромбоцитопения, анемия.
  • Мочевыделительная система: снижение почечной функции, анурия или гематурия.
  • Иммунная система: кожная сыпь и тахифилаксия.
  • Среди прочих: гиперемия, гипотермия либо гипертермия кожных покровов , гипо или гипергликемия, гипертонус мускул шеи, гиперкапния; гиперостозы нижних конечностей (длительное лечение на протяжение нескольких недель).

Внимание! При возникновении побочных эффектов рекомендуется немедленно снизить дозу вводимого Алпростана.

Алпростан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения хронических облитерирующих (ОАСНК) заболеваний артерий у взрослых

Применяют Алпростан в/в капельно по 50-200 мкг один раз в сутки, в более тяжелых случаях — 50-100 мкг два раза в сутки. Растворителем может быть физиологический раствор (200-500 мл) либо 5-10% раствор глюкозы. Продолжительность проведения инфузий — не меньше 2 ч. Раствор необходимо готовить перед введением. Стандартный курс лечения – 2 недели, максимальный — 4 недели, если наблюдается положительная тенденция, то возможно проведение терапии на протяжении 7-14 дней, в случае её отсутствия – терапию прекращают.

Новорожденные с дуктус-зависимыми пороками

Алпростан применяется путем проведения постоянных инфузий через крупные вены либо через пупочную артерию прямо в артериальный проток. Начинают с дозы – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в минуту, при необходимости её повышают — до 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Когда достигнут необходимый терапевтический эффект дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей — до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в минуту.

Симптомы передозировки Алпростаном

Понижение АД, слабость, гиперемия кожных покровов.

Назначения для лечения

Прекращение или замедление инфузии препарата. Специфического лечения, как правило, не существует — при проявлениях угнетения дыхательного центра новорожденным проводят ИВЛ.

  • С антикоагулянтами, антиагрегантами — увеличение риска кровотечений.
  • С антигипертензивными средствами и вазодилататорами – потенциация их эффектов.

Условия продажи

Для приобретения Алпростана нужен рецепт.

  • сухое место;
  • вне попадания лучей света;
  • температурный режим 1°-5°Цельсия.

Препарат не подлежит замораживанию!

Срок годности

Не больше 24 мес.

Больным на гемодиализе рекомендуется проводить лечение в постдиализном периоде.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Среди наиболее распространенных аналог Алпростана – Вазапростан, в том числе востребованными заменителями считаются – Каверджект, Мьюз, Эдекс, Простин ВР.

Отзывы об Алпростане

Отзывы в основном оставляют пациенты, прибегавшие к применению Алпростана в стационаре. Они сообщают, что препарат помогает при нарушении кровообращения в ногах в таких сложных случаях, когда грозит ампутация конечностей, при этом главное – грамотное назначение и комплексное лечение.

Цена Алпростана, где купить

Купить Алпростан 10 ампул можно по цене – 6180 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Алпростан 0.2 мл N10 концентрат ТОВ Зентіва,Чеcька Республіка 3112 грн.заказать

ПаниАптека

  • Алпростан инфузия Алпростан 0.1мг ампулы 0.2мл №10 , Zentiva 3299 грн.заказать

показать еще

Алпростан® (Alprostan®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003 Рекомендуется более полная информация:

  • Алпростадил (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Алпростадил* (Alprostadil*)

АТХ

C01EA01 Алпростадил

Фармакологические группы

  • Антиагреганты
  • Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • I77.1 Сужение артерий
  • I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • M34 Системный склероз
  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
  • Q21.3 Тетрада Фалло
  • Q22.4 Врожденный стеноз трехстворчатого клапана
  • Q23.0 Врожденный стеноз аортального клапана
  • Q23.2 Врожденный митральный стеноз

Состав и форма выпуска

1 ампула с 0,2 мл концентрата для инфузий (на абсолютном спирте) содержит алпростадила 0,1 мг; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие — ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Метаболизируется в легких до 60–90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE1, 15-кето−13,14-дигидро- PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием, но действует длительнее. T1/2 PGE1 составляет 10 с, а PGE0 — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%.

Показания препарата Алпростан®

Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации. Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции).

Гиперчувствительность, острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая форма стенокардии (в т.ч. нестабильная), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аритмии, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких, выраженные нарушения функции печени, состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечений (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширные травмы); одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств, беременность, кормление грудью; возраст до 18 лет (кроме неонатального периода) и старше 75 лет. В неонатологии: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Усиливает действие антикоагулянтов, гипотензивных средств, антиагрегантов и вазодилататоров.

Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического, 5 или 10% растворов глюкозы).

Способ применения и дозы

При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей у взрослых: в/в, капельно, не менее 2 ч, 50–200 мкг (на 100–500 мл физиологического или 5% раствора глюкозы) 1 раз сутки, при более тяжелых состояниях — 50–100 мкг 2 раза в сутки. Рекомендуемое разбавление: 1 ампулу препарата (0,2 мл) разводят в 9,8 мл 5% раствора глюкозы и получают концентрацию 100 мкг в 10 мл раствора; полученный раствор разводят в 100–500 мл инфузионного раствора (изотонический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Курс лечения — 14 дней, при хорошем эффекте лечение продолжают еще 7–14 дней, общий курс — не более 4 нед. При отсутствии эффекта в течение первых 2 нед лечение следует прекратить. При врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных: в/в (через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока), капельно. Начальная скорость введения — 0,01–0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — 0,01–0,02 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин.

Симптомы: снижение АД, покраснение кожных покровов, слабость.

Лечение: прекращение инфузии; при угнетении дыхательного центра у новорожденных необходимо проведение ИВЛ.

Меры предосторожности

При в/в введении возможно развитие флебита (проксимальнее места введения). Это, как правило, не является причиной для прекращения лечения: признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменении места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия. Количество нежелательных реакций возрастает в зависимости от концентрации и скорости проведения инфузии. Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью (риск развития отека легких и остановки сердца). Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипертензией; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом (особенно при обширном поражении сосудов), при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и гипертермии.

При лечении необходимо контролировать гемодинамические параметры, КЩС, биохимические показатели и параметры свертывающей системы крови. Обязательным условием применения у новорожденных является наличие возможности проведения ИВЛ. Препарат следует использовать под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки более 1,5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации объем вводимой жидкости не должен превышать 50–100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, а клинический эффект может проявляться после окончания курса лечения.

Раствор рекомендуется использовать ex tempore. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 ч при температуре 2–8°C.

Условия хранения препарата Алпростан®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 1–5 °C (не замораживать). Приготовленный раствор — не более 24 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Алпростан®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I73.0 Синдром Рейно Болезнь Рейно
Периферическая ангиопатия
Рейно болезнь
Рейно феномен
Рейно-Лериша синдром
Синдром Рейно с трофическими нарушениями
Синдром Рейно-Лериша
I73.1 Облитерирующий тромбангиит Бергера болезнь
Болезнь Бюргера
Облитерирующий тромбангиит
Тромбангиит
Тромбангиит облитерирующий
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная Ангиоспазм
Вазоспазм/вазоконстрикция
Вазоспастические расстройства
Нарушение венозной микроциркуляции
Нарушение кровообращения
Нарушение периферического кровообращения
Недостаточность периферического кровообращения в нижних и верхних конечностях
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
Периферическая сосудистая недостаточность
Периферические сосудистые поражения
Периферическое сосудистое нарушение
Расстройство периферического кровообращения
Спазм артерий
Спазм сосудов
Функциональные поражения периферических артерий
Хронический облитерирующий эндартериит
Хроническое облитерирующее заболевание сосудов нижних конечностей
Хроническое окклюзионное заболевание артерий
I77.1 Сужение артерий Заболевания артерий окклюзионные
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках Недостаточность капиллярного кровообращения
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения Ангиопатия
Артериальная ангиопатия
Атеросклеротическая ангиопатия
Возрастные заболевания сосудов
Гемодинамические дефекты правой половины сердца
Гемодинамический дефект правой половины сердца
Ишемическая ангиопатия
Нарушение артериального кровообращения
Нарушение кровообращения
Нарушение микроциркуляции в органах и тканях
Нарушения периферического кровообращения
Нарушения периферического кровообращения в конечностях
Недостаточность кровообращения
Окклюзионное нарушение гемодинамики артериовенозного происхождения
Острая недостаточность кровообращения
Псевдостенокардические состояния
Псевдостенокардическое расстройство
Расстройство кровообращения
Риск тромбообразования
Сердечно-сосудистые заболевания
Сосудистая недостаточность
Тромбоз артериовенозного шунта
Тромбоз при протезировании сердечных клапанов
Ухудшение кровообращения в органах малого таза
Функциональная недостаточность сердечно-сосудистой системы
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы
Хроническая артериальная недостаточность
Хроническая недостаточность кровообращения
M34 Системный склероз Болезнь Бушке
Склередема взрослых
Склерема апоневротическая доброкачественная
Склеродерма
Склеродермия
Склеродермия генерализованная
Склеродермия диффузная
Склеродермия универсальная
Склероз системный прогрессирующий
M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные Гиперплазия соединительной ткани
Диффузная болезнь соединительной ткани
Диффузные болезни соединительной ткани
Коллагеновая болезнь
Коллагеновые заболевания
Коллагеноз
Системные заболевания соединительной ткани
Q21.3 Тетрада Фалло Врожденные сочетанные цианотические пороки сердца
Дефект типа ostium primum
Фалло тетралогия
Q22.4 Врожденный стеноз трехстворчатого клапана Атрезия трехстворчатого клапана
Стеноз трехстворчатого клапана
Q23.0 Врожденный стеноз аортального клапана Атрезия аортальная
Стеноз аортального клапана врожденный
Q23.2 Врожденный митральный стеноз Атрезия митральная
Митральная атрезия
Митральные пороки сердца
Пороки митрального клапана

Аналоги препарата алпростадил

реклама

Это лекарство Вам помогло?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства алпростадил, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Алпростадил — Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции («корпоральный венооклюзионный механизм»). Начало действия — 5-10 мин, продолжительность — 1-3 ч.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Алпростадил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Вазапростан

(Алпростадил — простагландин Е1 )
Уникальный препарат, дающий больному шанс избежать ампутации

  • действует на все патогенетические механизмы развития атеросклероза
  • является единственной альтернативой хирургического лечения
  • высокая клиническая эффективность: полное или частичное заживление трофических язв, устранение или ослабление болей покоя
  • сохраняет свой результат спустя месяцы после окончания курса терапии
  • одинаково эффективен у больных без диабета и у больных-диабетиков
  • не требует особых условий хранения

    Состав:

    1 ампула ВАЗАПРОСТАНА (48,2 мг сухого вещества) содержит 20 мкг алпростадила (находится в комплексе с альфадексом).
    Лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий.
    Свойства и механизм действия:
    Инфузия ВАЗАПРОСТАНА ведет к усилению кровотока через расслабление тонуса артериол и сфинктеров прекапилляров, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости эритроцитов, торможению агрегации тромбоцитов и активации нейтрофилов, растворению кровяных сгустков (усиление фибрино-литической активности), улучшению доставки и утилизации кислорода и глюкозы к ишемизированной ткани.
    Дозировка
    Внутриартериальное введение ВАЗАПРОСТАНА:
    Растворить содержимое одной ампулы сухого вещества ВАЗАПРОСТАНА в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний половину ампулы ВАЗАПРОСТАНА вводить внутриартериально в течение 60-120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости особенно при наличии некрозов под строгим контролем за переносимостью дозу можно увеличить до одной ампулы. Эта дозировка обычно применяется для одной ежедневной инфузии. Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания рекомендуется доза в 0,1-0,6 нг/кг веса/мин с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузии (соответствует 1/4-1/2 ампулам ВАЗАПРОСТАНА).
    Внутривенная инфузия ВАЗАПРОСТАНА:
    Растворить содержимое двух ампул сухого вещества ВАЗАПРОСТАНА в 50-250 мл физиологического солевого раствора и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день внутривенно.
    Другой вариант: 3 ампулы ВАЗАПРОСТАНА, растворенные в 50-250 мл физиологического солевого раствора, можно вводить инфузионно внутривенно в течение 3 часов один раз в день. У пациентов с нарушенной почечной функцией (почечная недостаточность при значениях креатинина > 1,5 мг/дл) внутривенное введение ВАЗАПРОСТАНА надо начинать с одной ампулы 2 раза в день, вводя его в течение двух часов. В соответствии с общей клинической картиной в течение двух-трех дней дозу можно увеличить до значений, приведенных выше. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в день. Необходимы частые проверки функции сердечно-сосудистой системы пациента (т.е. артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости включая проверку веса, проверку баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхо-кардиографию. Таким же образом необходимо следить за пациентами с периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл). Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. После трехнедельного курса лечения ВАЗАПРОСТАНОМ необходимо решать вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата у данного пациента. При отсутствии терапевтического улучшения лечение следует прекратить. В целом продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.

    Противопоказания:

    ВАЗАПРОСТАН нельзя применять при: гиперчувствительности к алпростадилу; декомпенсированной сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма; отеке легких или инфильтративных изменениях в легких: тяжелых хронических обструктивных нарушениях вентиляции; у пациентов, перенесших в последние шесть месяцев инфаркт миокарда; нарушениях функции печени, заболеваниях печени в анамнезе; острых желудочно-кишечных язвах или множественных повреждениях.
    При внутриартериальном введении ВАЗАПРОСТАНА часто в конечности, в которую вводят препарат, появляются боль, эритема или отек. Кроме этих симптомов при внутривенном введении возможно покраснение вены, в которую вводят препарат. Эти проявления исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
    Возможны: головная боль, неблагоприятные желудочно-кишечные реакции (т.е. диаррея, тошнота, рвота), покраснение кожи, а также нарушения чувствительстности.
    Редко наблюдаются: падение артериального давления, тахикардия, симптомы стенокардии, повышение показателей функции печени (трансаминаз), лейкопения или лейкоцитоз, суставные симптомы, состояние спутанности сознания, судороги центрального генеза, повышение температуры, повышение потоотделения, лихорадка, озноб, а также аллергические реакции; изменение С-реактивного белка; в единичных случаях при длительности лечения более 4 недель гиперостоз трубчатых костей. После прекращения введения препарата симптомы быстро исчезают. В единичных случаях при введении ВАЗАПРОСТАНА у пациентов развивался острый отек легких или сердечная недостаточность.
    При лечении ВАЗАПРОСТАНОМ может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также препаратов, применяющихся для лечения ишемической болезни сердца. В этих случаях необходим тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение ВАЗАПРОСТАНА пациентами, принимающими препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить склонность этих пациентов к кровотечениям.
    Форма выпуска и упаковки:
    Упаковка 10 ампул.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.