Амиодарон инструкция

Амиодарон

Состав

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Форма выпуска

Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.

Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту. Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена.

Показания к применению Амиодарона

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

  • желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса;
  • желудочковая тахикардия;
  • профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии;
  • пароксизм мерцания;
  • трепетание предсердий;
  • экстрасистолия предсердная или желудочковая;
  • аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • парасистолия;
  • стенокардия.

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

Противопоказания

  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • синоатриальная или AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • гипокалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
  • тиреотоксикоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • прием ингибиторов МАО;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
  • с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

  • Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, тромбофлебит, васкулит, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
  • Эндокринная система: развивается гипо— или гипертиреоидизм.
  • Дыхательная система: длительное применение может привести к возникновению кашля, одышки, интерстициальной пневмонии или альвеолита, а также фиброза легких, плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм, апноэ, особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
  • Пищеварительная система: чаще всего возникает тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, тяжесть в эпигастрии, понижается аппетит, притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени, в случае длительного применения — токсический гепатит, холестаз, желтушное окрашивание покровов, а также цирроз печени.
  • Центральная и периферическая нервная система: возможны головные боли, астения, головокружение, депрессии, парестезии, слуховые галлюцинации. В случае длительного применения — периферическая невропатия, экстрапирамидные проявления, тремор, нарушение памяти, сна, атаксия, неврит зрительного нерва. При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия.
  • Органы чувств: увеит (воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида — липофусцина в эпителии роговицы глаза, что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
  • Кожные покровы: сыпь, поражение в виде эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизация, алопеция, редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
  • Прочие: эпидидимит и снижение потенции, миопатия, при парентеральном применении возможен жар и повышенное потоотделение.

Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии.

Таблетки Амиодарон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

  • Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза — до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
  • Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
  • Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
  • Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
  • Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
  • Средняя суточная доза — 400 мг.
  • Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
  • Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Передозировка

Единоразовая значительная доза может вызывать:

  • снижение артериального давления;
  • брадикардию или аритмию;
  • нарушение нормального функционирования печени;
  • атриовентрикулярную блокаду.

В качестве лечения назначают промывание желудка, активированный уголь, симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — Атропин, β1-адреномиметики, в крайних случаях — кардиостимуляция.

Специфического антидота не существует, гемодиализ оказывается неэффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

  • Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
  • Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
  • Средства общей анестезии, оксигенотерапии — риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол и Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
  • Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
  • Винкамин, Сультоприд, Эритромицин в/в, Пентамидин в/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт».
  • Декстрометорфан — повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
  • Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
  • Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
  • Индинавир, ритонавир, нелфинавир, Саквинавир, Циметидин – возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин – противоположное действие.
  • Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
  • Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.
  • Пропранолол, Метопролол, Соталол — артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
  • Тразодон — описан случай возникновения аритмии «пируэт».
  • Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, при температуре не более 30° Цельсия. Необходимо ограничить доступ детям к препарату.

Срок годности

Не более трех лет.

Синонимы

Амиодарон Белупо, Амиодарон Альдарон, Ангорон, Атлансил, Кордарон, Кординил, Медакорон, Сандоз, Седакорон.

Аналоги Амиодарона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Амиодарона близкие по составу или эффекту могут избираться в зависимости от переносимости, схемы терапии и приема в комплексе других препаратов, а также от индивидуальных предпочтений врача или пациента (цены, страны-производителя и прочее):

  • Амидарон;
  • Аритмил;
  • Кордарон.

Отзывы об Амиодароне

Отзывы о препарате в большинстве положительны, многие отмечают эффективность в стабилизации сердечного ритма и артериального давления, однако есть достаточно большой перечень побочных эффектов и реакций при взаимодействии с другими препаратами, потому применять данное антиаритмическое средство можно только по назначению врача.

Цена Амиодарона, где купить

Цена Амиодарона может существенно отличаться в зависимости от фирмы-производителя. Минимальная цена упаковки № 30 составляет 61 руб., максимальная – 148 руб. Упаковка № 60 в среднем стоит 175-200 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Амиодарон таб. 200 мг 30 шт.Озон ООО 194 руб.заказать
  • Амиодарон таблетки 200мг 30 шт.АО Органика 147 руб.заказать
  • Амиодарон таблетки 200мг 30 шт.Борисовский завод медицинских препаратов ОАО 145 руб.заказать
  • Амиодарон таблетки 200мг 30штАВВА РУС/СТИ-МЕД-СОРБ 155 руб.заказать
  • Амиодарон конц. для приг раствора для в/в введ. 50мг/мл 3мл амп. 10 шт.ООО ЭЛЛАРА 232 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Амиодарон тб 200мг 30 штБорисовский ЗМП 163 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Амиодарон 0.2 г №30 таблетки АТ»Лекхім-Харків», Україна 39 грн.заказать

ПаниАптека

  • АМИОДАРОН таблетки Амиодарон-ЛХ таблетки 0.2г №30 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО 33 грн.заказать

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Альдарон®

Международное непатентованное название

Спиронолактон

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — спиронолактон 50.0 мг или 100.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

состав капсулы (для дозы 50 мг)

корпус: титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

состав капсулы (для дозы 100 мг)

корпус: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

крышечка: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой фиолетового цвета и корпусом белого цвета размером 1 (для дозировки 50 мг) или твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета (для дозировки 100 мг).

Содержимое капсул – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон

Код АТХ С03DА01

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона – через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.

Фармакодинамика

Альдарон® – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.

  • отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

  • цирроз печени с асцитом и отеками

  • нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)

  • злокачественный асцит

  • первичный гиперальдостеронизм

Способ применения и дозы

Внутрь один раз в день во время еды.

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.

Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

Дозировка должна быть установлена индивидуально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычные дозы – 100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.

Первичный гиперальдостеронизм

После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству.

В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Очень часто (˃1/10)

— гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (˃1/100, <1/10)

— гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

— тошнота, рвота

— бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)

Нечасто (˃1/1000, <1/100)

— головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (˃1/10000, <1/1000)

— гиперчувствительность

— гипонатриемия, дегидратация, порфирия

— гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор

— сыпь, крапивница, гиперемия

Очень редко (<1/10000)

— тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

— гирсутизм

— паралич, параплегия

— васкулит

— изменение тембра голоса

— гепатит

— алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд

— остеомаляция

— острая почечная недостаточность

— повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия

Неизвестная частота

— гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

— нежелательная гипотензия

Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

  • болезнь Аддисона

  • острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

  • анурия

  • гиперкалиемия

  • гипонатриемия

  • гиперкальциемия

  • одновременный прием других калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующий прием Альдарона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

При совместном применении с:

— другими диуретиками — повышение диуреза

— холестирамином, хлоридом аммония — повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза

— иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) — повышение риска гиперкалиемии

— антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) — возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Альдарона®

— алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами — могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном

— прессорными аминами (норэпинефрин) — Альдарон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов

— нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой — повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Альдарона®

— глюкокортикостероидами, АКТГ — парадоксальное увеличение экскреции калия

— дигоксином — спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации

— литием — препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации

— карбеноксолоном — может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона

— карбамазепином — при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии

— производными кумарина — их эффект ослабляется

— трипторелином, бусерелином, гонадорелином — их эффекты усиливаются

Влияние на результаты лабораторных исследований — может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Альдарон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать Альдарон® совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых и пациентов с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления.

Гиперкалиемия: у больных с нарушением функции почек или при чрезмерном потреблении калия может возникнуть гиперкалиемия, приводящая к нарушениям сердечной деятельности. При развитии гиперкалиемии применение Альдарона® должно быть прекращено, и, при необходимости, приняты активные меры для снижения уровня калия в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальной функции почек, может развиться обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, как правило, в сочетании с гиперкалиемией.

Одновременное применение Альдарона® с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, или с диетой, богатой калием, или заменителями соли, содержащими калий, может привести к серьезной гиперкалиемии.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью гиперкалиемия может быть смертельной. Очень важно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Необходимо избегать применения других калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия у пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина через одну неделю после начала применения или увеличения дозы спиронолактона, затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев, ежеквартально в течение года, затем каждые 6 месяцев. Необходимо прекратить лечение, если уровень калия в сыворотке превышает 5 мг-экв/л или уровень креатинина превышает 4 мг/дл.

При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией Альдарон® следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

Во время лечения Альдароном® запрещается прием алкоголя.

Беременность и период лактации

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. В экспериментах на крысах установлено, что спиронолактон вызывает феминизацию плодов мужского пола.

Следует прекратить грудное вскармливание во время применения Альдарона®.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь.

Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы; используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы; возможно проведение гемодиализа; специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 50 мг, 100 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года (для дозировки 50 мг)

5 лет (для дозировки 100 мг)

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

адрес электронной почты: info@aigp.kz

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Амиодарон (Amiodarone)

  • Применение вещества Амиодарон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Амиодарон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности вещества Амиодарон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Амиодарон

Латинское название вещества Амиодарон

Amiodaronum (род. Amiodaroni)

Химическое название

(2-Бутил-3-бензофуранил)—3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C25H29I2NO3

Фармакологическая группа вещества Амиодарон

  • Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20 Стенокардия
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

1951-25-3

Характеристика вещества Амиодарон

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Применение вещества Амиодарон

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Амиодарон

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Актуализация информации

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых — оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:
— проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;
— проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;
— проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;
— при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

medsafe.goft.nz.

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Актуализация информации

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, — снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London — Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Меры предосторожности вещества Амиодарон

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Амиодарон: осложнения со стороны органа зрения
  • Взаимодействие амиодарона и циклоспорина

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Кордарон® 0.146
Амиодарон 0.0115
Амиокордин® 0.0026
Амиодарон Белупо 0.0007
Веро-Амиодарон 0.0006
Седакорон® 0.0005
Амиодарона гидрохлорид 0.0005
Опакордэн 0.0004
Ритмиодарон™ 0.0004
Кардиодарон® 0.0003
Амиодарон-Акри® 0.0003
Амиодарон Сандоз® 0.0002
Амиодарон-OBL 0.0002
Амиодарон-ФПО 0

Амиодарон концентрат : инструкция по применению

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические лекарственные средства Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное, или приобретенное удлинение интервала QT.
Противопоказаны комбинации с
— лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
— антиаритмическими лекарственными средствами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид);
— антиаритмическими лекарственными средствами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол);
— прочими лекарственными средствами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (внутривенное введение), мизоластин, винкамин (внутривенное введение), моксифлоксацин, спирамицин (внутривенное введение);
— сультопридом.
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.
Не рекомендуемые комбинации с
Циклоспорином
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма лекарственного средства в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.
Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены лекарственного средства.
Дилтиаземом для инъекций
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.
Верапамилом для инъекций
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.
Противопаразитарными препаратами, способными вызвать тахикардию типа «пируэт» (галофантрин, пентамидин, лумефантрин)
Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.
Нейролептиками, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»
Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Метадоном
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.
Комбинации, требующие предосторожностей при применении амиодарона с
Оральными антикоагулянтами
Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.
Бета-блокаторами, назначаемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)
Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».
Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.
Сердечными гликозидами
Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).
Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.
Дилтиаземом для перорального приема
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.
Верапамилом для перорального приема
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.
Эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.
Гипокалиемическими препаратами: калийвыводящими диуретиками (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (внутривенное введение), глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим факто-ром). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.
Лидокаином
Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.
Орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоином)
Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности – снижение дозы фенитоина.
Симвастатином
Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.
Такролимусом
Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.
Лекарственными средствами, вызывающими брадикардию
Многие лекарственные средства способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмических лекарственных средств, бета-блокаторов, некоторых антиаритмических лекарственных средств класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, лекарственных средств дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Лекарственные средства, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, ам-бемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Несовместимости
При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии Амиодарона, раствора для инъекций 50 мг/мл может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.

Амиодарон | Amiodaronum

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто — брадикардия; нечасто — выраженная брадикардия; редко — остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие.
— Со стороны пищеварительной системы:
часто — тошнота.
— Местные реакции в месте введения:
очень часто — возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.
— Со стороны печени:
имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее: очень редко — обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда — с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепато-мегалия, повышение уровня трансаминаз в 1.5-5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Дажепри умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.
— Со стороны иммунной системы:
очень редко — анафилактический шок.
— Со стороны нервной системы:
очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).
— Со стороны дыхательной системы:
очень редко — наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.
— Со стороны кожи, подкожной клетчатки:
очень редко — потливость, выпадение волос.
— Со стороны сосудистой системы:
очень часто — обычно умеренное и преходящее падение АД. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.