Антибиотик — это что?

Антибиотики

Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положены диски, пропитанные разными антибиотиками. Прозрачная зона вокруг диска — рост бактерий подавлен действием антибиотика.

Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί — против + βίος — жизнь) — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

По ГОСТ 21507-81 (СТ СЭВ 1740-79)

Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже — немицелиальными бактериями.

Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).

Терминология

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и к многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

Классификация

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

  • бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
  • бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

  • Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
    • Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
    • Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

  • Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.
  • Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.
  • Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Действие — бактерицидное.
  • Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.
  • Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
  • Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
  • Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.
  • Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.
  • Противогрибковые препараты — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.
  • Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

Бета-лактамные антибиотики

Основная статья: Бета-лактамные антибиотики

Бе́та-лакта́мные антибио́тики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) — группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины

Основная статья: Пенициллины

Пеницилли́ны — антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков. Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

Цефалоспорины

Основная статья: Цефалоспорины

‘Це́фалоспори́ны (англ. cephalosporins) — это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики — цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные.

Карбапенемы

Основная статья: Карбапенемы

Карбапенемы (англ. carbapenems) — класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.

Макролиды

Основная статья: Макролиды

Макроли́ды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Также к макролидам относят:

  • азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
  • кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Тетрациклины

Основная статья: Тетрациклины

Тетрацикли́ны (англ. tetracyclines)— группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости.

Аминогликозиды

Основная статья: Аминогликозиды

Ами́ногликози́ды — группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий.

Линкозамиды

Основная статья: Линкозамиды

Ли́нкозами́ды (син.: линкосамиды) — группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны. Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Хлорамфеникол

Основная статья: Хлорамфеникол

Хлорамфеникол (левомицетин) — антибиотик широкого спектра действия. Бесцветные кристаллы очень горького вкуса. Хлорамфеникол — первый антибиотик, полученный синтетическим путём. Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний. Токсичен. Регистрационный номер CAS: 56-75-7. Рацемическая форма — синтомицин.

Гликопептидные антибиотики

Основная статья: Гликопептидные антибиотики

Гликопептидные антибиотики — класс антибиотиков, состоит из гликозилированных циклических или полициклических нерибосомных пептидов. Этот класс антибиотиков ингибирует синтез клеточных стенок у чувствительных микроорганизмов, ингибируя синтез пептидогликанов.

Полимиксины

Основная статья: Полимиксины

Полимикси́ны — группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa. По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях — оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью.

Сульфаниламидные антибактериальные препараты

Основная статья: Сульфаниламиды

Сульфани́лами́ды (лат. sulfanilamide) — это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида — амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса — также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Хинолоны

Основная статья: Хинолоны Дополнительные сведения: Фторхинолоны

Хиноло́ны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

Фто́рхиноло́ны (англ. fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога). Фторхинолоны подразделяют на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и второго поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Производные нитрофурана

Основная статья: Нитрофураны

Ни́трофура́ны — группа антибактериальных средств. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. К нитрофуранам редко развивается устойчивость микрофлоры.

Противотуберкулёзные препараты

Основная статья: Противотуберкулёзные препараты

Противотуберкулёзные препараты — препараты активные по отношению к палочке Ко́ха (лат. Mycobactérium tuberculósis). Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), имеют код J04A.

По активности противотуберкулезные препараты подразделяют на три группы:

Противогрибковые антибиотики

  • Нистатин — противогрибковый препарат полиенового ряда, используется в терапии кандидозов. Впервые выделен из Streptomyces noursei в 1950 году.
  • Амфотерицин B — лекарственное средство, противогрибковый препарат. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба и встраиваетсмя в мембрану, формируя низкоселективный ионный канал с очень высокой проводимостью. В результате происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и других грибов. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы.
  • Кетоконазол, торговое наименование Низорал (действующее вещество, по ИЮПАК: цис-1-ацетил-4—метокси]фенил]пиперазин) — противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.
  • Миконазол — препарат для местного лечения большинства грибковых заболеваний, в том числе дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных, наружных форм кандидоза. Фунгицидный эффект миконазола связан с нарушением синтеза эргостерина — компонента клеточной мембраны гриба.
  • Флуконазол (Fluconazole, 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол) — распространённый синтетический лекарственный препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Номенклатура

Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже — в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

  1. Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
  2. Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
  3. В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

Действие антибиотиков

Механизм действия антибиотиков — ингибиторов синтеза клеточной стенки

Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

Механизмы биологического действия

  • Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишенные клеточной стенки (L-формы бактерий).
  • Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
  • Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
  • Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
  • Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
  • Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин).

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков, влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя.

Антибиотикорезистентность

Основная статья: Антибиотикорезистентность

Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика.

Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности.

Механизмы резистентности

  • У микроорганизма может отсутствовать структура на которую действует антибиотик (например бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
  • Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
  • Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
  • Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма;
  • Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки .

Применение

Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Другие области применения

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

  • Доксициклин и миноциклин, помимо их основных антибактериальных свойств, оказывают противовоспалительное действие при ревматоидном артрите и являются ингибиторами матриксных металлопротеиназ.
  • Описано иммуномодулирующее (иммуносупрессивное или иммуностимулирующее) действие некоторых других антибиотиков.
  • Известны противоопухолевые антибиотики.

Антибиотики: оригинальные и дженерики

Основная статья: Дженерик

В 2000 году был опубликован обзор, в которой приводятся данные сравнительного анализа качества оригинального антибактериального препарата и 40 его дженериков из 13 разных стран мира. У 28 дженериков количество высвобождающегося при растворении активного вещества было значительно ниже, чем у оригинального, хотя все они имели соответствующую спецификацию. У 24 из 40 препаратов были превышены рекомендованный 3% лимит посторонних примесей и порог содержания (>0,8%) 6,11-ди-О-метил-эритромицина А – соединения, ответственного за возникновение нежелательных реакций.

Изучение фармацевтических свойств дженериков азитромицина, наиболее популярных в России, также показало, что общее количество примесей в копиях в 3,1–5,2 раза превышает таковое в оригинальном препарате «Сумамед» (производитель Teva Pharmaceutical Industries), в том числе неизвестных примесей – в 2–3,4 раза.

Важно, что изменение фармацевтических свойств препарата-дженерика снижает его биодоступность и, следовательно, в конечном итоге приводит к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Так, в случае с азитромицином одна из копий при кислом значении pH (1,2) в тесте растворимости, моделирующем пик отделения желудочного сока, растворялась лишь на 1/3, а другая – слишком рано, на 10-й минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике. А один из дженериков азитромицина терял способность к растворению при значении pH 4,5.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

Интересные факты

По данным опроса, проведённого в 2011 году Всероссийским центром изучения общественного мнения (ВЦИОМ), 46 % россиян считают, что антибиотики убивают вирусы так же хорошо, как и бактерии.

См. также

  • Антисептики
  • Пробиотики
  • Дисбактериоз
  • Устойчивость к антибиотикам

Примечания

  1. BBC Russian — Наука и техника — В британских больницах обнаружена супербактерия
  2. XuMuK.ru — Синтомицин. Фармацевтический справочник
  3. Яковлев С. В. Новое поколение фторхинолонов — новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. — 2001. — № 6. — С. 38—42.
  4. АТХ группа — J04A Противотуберкулезные препараты Справочник лекарств РЛС: лекарственные средства и препараты в Энциклопедии лекарств РЛС.
  5. Медикаментозная терапия (этиотропная) — health.wosir.ua
  6. antibiotics-and-alcohol. Архивировано из первоисточника 21 августа 2011.
  7. Antibiotics FAQ. McGill University, Canada.(недоступная ссылка — история) Проверено 17 февраля 2008.
  8. Stockley, IH (2002), Stockley’s Drug Interactions. 6th ed. London: Pharmaceutical Press.
  9. Nightingale CH. A survey of the Quility of Generic Clarithromydn Product from 13 Countries. // Clin Drug Invest. — В. 2000;19:293-05.
  10. С.К.Зырянов, Ю.Б.Белоусов Дженерики антибактериальных препаратов: за и против // Справочник поликлинического врача. — В. 2012.- №5.
  11. Пресс-выпуск ВЦИОМ № 1684
В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 12 мая 2011.

Литература

Ссылки

Антибиотики на Викискладе

  • Антибиотики — Общая информация
  • Найдено лекарство против устойчивых к антибиотикам бактерий
  • М. Шифрин. Война с микромиром
  • О.У. Стецюк, И.В. Андреева, А.В. Колосов, Р.С. Козлов. Безопасность и переносимость антибиотиков в амбулаторной практике// Клин Микробиол Антимикроб Химиотер. 2011; 13(1):67-84
В данной статье или разделе имеется список источников или внешних ссылок, но источники отдельных утверждений остаются неясными из-за отсутствия сносок. Вы можете улучшить статью, внеся более точные указания на источники.

Антибактериальные препараты для системного применения (J01.)

Тетрациклины • Амфениколы • Пенициллины • Цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы • Сульфаниламиды и триметоприм • Макролиды, линкозамиды и стрептограмины • Аминогликозиды • Хинолоны • Другие антибактериальные препараты: гликопептиды, полимиксины, стероиды, имидазолы, нитрофураны, прочие антибактериальные препараты

Антибиотики: классификация, правила и особенности применения

Антибиотики – огромная группа бактерицидных препаратов, каждый из которой характеризуется своим спектром действия, показаниями к применению и наличием тех или иных последствий

Антибиотики – вещества, способные подавлять рост микроорганизмов или уничтожать их. Согласно определению ГОСТа, к антибиотикам относятся вещества растительного, животного или же микробного происхождения. В настоящее время это определение несколько устарело, так как создано огромное количество синтетических препаратов, однако прообразом для их создания послужили именно природные антибиотики.

История антимикробных препаратов начинается с 1928 года, когда А. Флемингом был впервые открыт пенициллин. Это вещество было именно открыто, а не создано, так как оно всегда существовало в природе. В живой природе его вырабатывают микроскопические грибы рода Penicillium, защищая себя от других микроорганизмов.

Гриб пенициллиум

Менее чем за 100 лет создано более сотни различных антибактериальных препаратов. Некоторые из них уже устарели и не используются в лечении, а некоторые только вводятся в клиническую практику.

КАК ДЕЙСТВУЮТ АНТИБИОТИКИ

Как принимать антибиотики: основные правила

Все антибактериальные препараты по эффекту воздействия на микроорганизмы можно разделить на две большие группы:

  • бактерицидные – непосредственно вызывают гибель микробов;
  • бактериостатические – препятствуют размножению микроорганизмов. Не способные расти и размножаться, бактерии уничтожаются иммунной системой больного человека.

Свои эффекты антибиотики реализуют множеством способов: некоторые из них препятствуют синтезу нуклеиновых кислот микробов; другие препятствуют синтезу клеточной стенки бактерий, третьи нарушают синтез белков, а четвертые блокируют функции дыхательных ферментов.

Механизм действия антибиотиков

ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ

Несмотря на многообразие этой группы препаратов, все их можно отнести к нескольким основным видам. В основе этой классификации лежит химическая структура – лекарства из одной группы имеют схожую химическую формулу, отличаясь друг от друга наличием или отсутствием определенных фрагментов молекул.

Классификация антибиотиков подразумевает наличие групп:

  1. Производные пенициллина. Сюда относятся все препараты, созданные на основе самого первого антибиотика. В этой группе выделяют следующие подгруппы или поколения пенициллиновых препаратов:
  • Природный бензилпенициллин, который синтезируется грибами, и полусинтетические препараты: метициллин, нафциллин.
  • Синтетические препараты: карбпенициллин и тикарциллин, обладающие более широким спектром воздействия.
  • Мециллам и азлоциллин, имеющие еще более широкий спектр действия.
  1. Цефалоспорины – ближайшие родственники пенициллинов. Самый первый антибиотик этой группы – цефазолин С, вырабатывается грибами рода Cephalosporium. Препараты этой группы в большинстве своем обладают бактерицидным действием, то есть убивают микроорганизмы. Выделяют несколько поколений цефалоспоринов:
  • I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
  • II поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
  • III поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
  • IV поколение: цефпиром.
  • V поколение: цефтолозан, цефтопиброл.

Отличия между разными группами состоят в основном в их эффективности – более поздние поколения имеют больший спектр действия и более эффективны. Цефалоспорины 1 и 2 поколений в клинической практике сейчас используются крайне редко, большинство из них даже не производится.

  1. Макролиды – препараты со сложной химической структурой, оказывающие бактериостатическое действие на широкий спектр микробов. Представители: азитромицин, ровамицин, джозамицин, лейкомицин и ряд других. Макролиды считаются одними из самых безопасных антибактериальных препаратов – их можно применять даже беременным. Азалиды и кетолиды – разновидности макорлидов, имеющие отличия в структуре активных молекул.

Еще одно достоинство этой группы препаратов – они способны проникать в клетки человеческого организма, что делает их эффективными при лечении внутриклеточных инфекций: хламидиоза, микоплазмоза.

  1. Аминогликозиды. Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Эффективны в отношении большого числа аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эти препараты считаются наиболее токсичными, могут привести к достаточно серьезным осложнениям. Применяются для лечения инфекций мочеполового тракта, фурункулеза.
  2. Тетрациклины. В основном этой полусинтетические и синтетические препараты, к которым относятся: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Эффективны в отношении многих бактерий. Недостатком этих лекарственных средств является перекрестная устойчивость, то есть микроорганизмы, выработавшие устойчивость к одному препарату, будут малочувствительны и к другим из этой группы.
  3. Фторхинолоны. Это полностью синтетические препараты, которые не имеют своего природного аналога. Все препараты этой группы делятся на первое поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второе (левофлоксацин, моксифлоксацин). Используются чаще всего для лечения инфекций ЛОР-органов (отит, синусит) и дыхательных путей (бронхит, пневмония).
  4. Линкозамиды. К этой группе относятся природный антибиотик линкомицин и его производное клиндамицин. Оказывают и бактериостатическое, и бактерицидное действия, эффект зависит от концентрации.
  5. Карбапенемы. Это одни из самых современных антибиотиков, действующих на большое количество микроорганизмов. Препараты этой группы относятся к антибиотикам резерва, то есть применяются в самых сложных случаях, когда другие лекарства неэффективны. Представители: имипенем, меропенем, эртапенем.
  6. Полимиксины. Это узкоспециализированные препараты, используемые для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой. К полимиксинам относятся полимиксин М и В. Недостаток этих лекарств – токсическое воздействие на нервную систему и почки.
  7. Противотуберкулезные средства. Это отдельная группа препаратов, обладающих выраженным действием на туберкулезную палочку. К ним относятся рифампицин, изониазид и ПАСК. Другие антибиотики тоже используют для лечения туберкулеза, но только в том случае, если к упомянутым препаратам выработалась устойчивость.
  8. Противогрибковые средства. В эту группы отнесены препараты, используемые для лечения микозов – грибковых поражений: амфотирецин В, нистатин, флюконазол.

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ

Антибактериальные препараты выпускаются в разных формах: таблетках, порошке, из которого готовят раствор для инъекций, мазях, каплях, спрее, сиропе, свечах. Основные способы применения антибиотиков:

  1. Пероральный – прием через рот. Принять лекарство можно в виде таблетки, капсулы, сиропа или порошка. Кратность приема зависит от вида антибиотиков, к примеру, азитромицин принимают один раз в день, а тетрациклин – 4 раза в день. Для каждого вида антибиотика есть рекомендации, в которых указано, когда его нужно принимать – до еды, во время или после. От этого зависит эффективность лечения и выраженность побочных эффектов. Маленьким детям антибиотики назначают иногда в виде сиропа – детям проще выпить жидкость, чем проглотить таблетку или капсулу. К тому же, сироп может быть подслащен, чтобы избавиться от неприятного или горького вкуса самого лекарства.
  2. Инъекционный – в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При этом способе препарат быстрее попадает в очаг инфекции и активнее действует. Недостатком этого способа введения является болезненность при уколе. Применяют инъекции при среднетяжелом и тяжелом течении заболеваний.

Важно: делать уколы должна исключительно медицинская сестра в условиях поликлиники или стационара! На дому антибиотики колоть категорически не рекомендуется.

  1. Местный – нанесение мазей или кремов непосредственно на очаг инфекции. Этот способ доставки препарата в основном применяется при инфекциях кожи – рожистом воспалении, а также в офтальмологии – при инфекционном поражении глаза, например, тетрациклиновая мазь при конъюнктивите.

Путь введения определяет только врач. При этом учитывается множество факторов: всасываемость препарата в ЖКТ, состояние пищеварительной системы в целом (при некоторых заболеваниях скорость всасывания снижается, а эффективность лечения уменьшается). Некоторые препараты можно вводить только одним способом.

При инъекционном введении необходимо знать, чем можно растворить порошок. К примеру, Абактал можно разводить только глюкозой, так как при использовании натрия хлорида он разрушается, а значит, и лечение будет неэффективным.

ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К АНТИБИОТИКАМ

Любой организм рано или поздно привыкает к самым суровым условиям. Справедливо это утверждение и по отношению к микроорганизмам – в ответ на длительное воздействие антибиотиков микробы вырабатывают устойчивость к ним. Во врачебную практику было введено понятие чувствительности к антибиотикам – с какой эффективностью воздействует тот или иной препарат на возбудителя.

Любое назначение антибиотиков должно опираться на знание о чувствительности возбудителя. В идеале, перед назначением препарата врач должен провести анализ на чувствительность, и назначить самый действенный препарат. Но время проведения такого анализа в самом лучшем случае – несколько дней, а за это время инфекция может привести к самому печальному результату.

Чашка Петри для определения чувствительности к антибиотикам

Поэтому при инфекции с невыясненным возбудителем врачи назначают препараты эмпирическим путем – с учетом наиболее вероятного возбудителя, со знанием эпидемиологической обстановки в конкретном регионе и лечебном учреждении. Для этого используют антибиотики широкого спектра действия.

После выполнения анализа на чувствительность врач имеет возможность сменить препарат на более эффективный. Замена препарата может быть произведена и при отсутствии эффекта от лечения на 3-5 сутки.

Более эффективно этиотропное (целевое) назначение антибиотиков. При этом выясняется, чем вызвано заболевание – с помощью бактериологического исследования устанавливается вид возбудителя. Затем врач подбирает конкретный препарат, к которому у микроба отсутствует резистентность (устойчивость).

ВСЕГДА ЛИ ЭФФЕКТИВНЫ АНТИБИОТИКИ

Антибиотики действуют только на бактерии и грибы! Бактериями считаются одноклеточные микроорганизмы. Насчитывается несколько тысяч видов бактерий, некоторые из которых вполне нормально сосуществуют с человеком – в толстом кишечнике обитает более 20 видов бактерий. Часть бактерий является условно-патогенными – они становятся причиной болезни только при определенных условиях, например, при попадании в нетипичное для них место обитания. Например, очень часто простатит вызывает кишечная палочка, попадающая восходящим путем в простату из прямой кишки.

Обратите внимание: абсолютно неэффективны антибиотики при вирусных заболеваниях. Вирусы во много раз меньше бактерий, и у антибиотиков попросту нет точки приложения своей способности. Поэтому же антибиотики при простуде не оказывают эффекта, так как простуда в 99% случаев вызвана вирусами.

Антибиотики при кашле и бронхите могут быть эффективны, если эти явления вызваны бактериями. Разобраться в том, чем вызвано заболевание может только врач – для этого он назначает анализы крови, при необходимости – исследование мокроты, если она отходит.

Важно: назначать самому себе антибиотики недопустимо! Это приведет лишь к тому, что часть возбудителей выработает резистентность, и в следующий раз болезнь будет вылечить гораздо сложнее.

Безусловно, эффективны антибиотики при ангине – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки. Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин. Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день. Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения.

Обратите внимание: недолеченная ангина может стать причиной острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита!

Воспаление легких (пневмония) может иметь как бактериальное, так и вирусное происхождение. Бактерии вызывают пневмонию в 80% случаев, поэтому даже при эмпирическом назначении антибиотики при пневмонии оказывают хороший эффект. При вирусных же пневмониях антибиотики не обладают лечебным действием, хотя и препятствуют присоединению бактериальной флоры к воспалительному процессу.

АНТИБИОТИКИ И АЛКОГОЛЬ

Одновременный прием алкоголя и антибиотиков за короткий промежуток времени ни к чему хорошему не приводит. Некоторые препараты разрушаются в печени, как и алкоголь. Наличие в крови антибиотика и алкоголя дает сильную нагрузку на печень – она попросту не успевает обезвредить этиловый спирт. В результате этого повышается вероятность развития неприятных симптомов: тошноты, рвоты, кишечных расстройств.

Важно: ряд препаратов взаимодействует с алкоголем на химическом уровне, в результате чего напрямую снижается лечебное действие. К таким препаратам относятся метронидазол, левомицетин, цефоперазон и ряд других. Одновременный прием алкоголя и этих препаратов может не только снизить лечебный эффект, но и привести к одышке, судорогам и смерти.

Конечно, некоторые антибиотики можно принимать на фоне употребления алкоголя, но зачем рисковать здоровьем? Лучше ненадолго воздержаться от спиртных напитков – курс антибактериальной терапии редко превышает 1,5-2 недели.

АНТИБИОТИКИ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ

Беременные женщины болеют инфекционными болезнями ничуть ни реже, чем все остальные. А вот лечение беременных антибиотиками весьма затруднительно. В организме беременной растет и развивается плод – будущий ребенок, весьма чувствительный ко многим химическим веществами. Попадание в формирующийся организм антибиотиков может спровоцировать развитие пороков развития плода, токсическое повреждение центральной нервной системе плода.

В первый триместр желательно избегать применения антибиотиков вообще. Во второй и третий триместры их назначение более безопасно, но тоже, по возможности, должно быть ограничено.

Отказаться от назначения антибиотиков беременной женщине нельзя при следующих болезнях:

  • Пневмония;
  • ангина;
  • пиелонефрит;
  • инфицированные раны;
  • сепсис;
  • специфические инфекции: бруцеллез, бореллиоз;
  • половые инфекции: сифилис, гонорея.

КАКИЕ ЖЕ АНТИБИОТИКИ МОЖНО НАЗНАЧИТЬ БЕРЕМЕННОЙ?

Не оказывают почти никакого влияния на плод пенициллин, препараты цефалоспоринового ряда, эритромицин, джозамицин. Пенициллин, хотя и проходит через плаценту, не оказывает негативного воздействия на плод. Цефалоспорин и другие названные препараты проникают через плаценту в крайне низкой концентрации и не способны навредить будущему ребенку.

К условно безопасным препаратам относят метронидазол, гентамицин и азитромицин. Их назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины перевешивает риск для ребенка. К таким ситуациям относят тяжелые пневмонии, сепсис, другие тяжелые инфекции, при которых без антибиотиков женщина может попросту погибнуть.

КАКИЕ ИЗ ПРЕПАРАТОВ НЕЛЬЗЯ НАЗНАЧАТЬ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ

Нельзя применять у беременных следующие препараты:

  • аминогликозиды – способны привести к врожденной глухоте (исключение — гентамицин);
  • кларитромицин, рокситромицин – в экспериментах оказывали токсичное действие на зародыши животных;
  • фторхинолоны;
  • тетрациклин – нарушает формирование костной системы и зубов;
  • левомицетин – опасен на поздних сроках беременности за счет угнетения функций костного мозга у ребенка.

По некоторым антибактериальным препаратам нет данных о негативном воздействии на плод. Объясняется это просто – на беременных женщинах не проводят экспериментов, позволяющих выяснить токсичность препаратов. Эксперименты же на животных не позволяют со 100% уверенностью исключить все негативные эффекты, так как метаболизм препаратов у человека и животных может значительно отличаться.

Следует учесть, что перед планируемой беременностью следует также отказаться от приема антибиотиков или изменить планы по зачатию. Некоторые препараты обладают кумулятивным эффектом – способны накапливаться в организме женщины, и еще некоторое время после окончания курса лечения постепенно метаболизируются и выводятся. Беременеть рекомендуется не ранее чем через 2-3 недели после окончания приема антибиотиков.

ПОСЛЕДСТВИЯ ПРИЕМА АНТИБИОТИКОВ

Попадание антибиотиков в организм человека ведет не только к уничтожению болезнетворных бактерий. Как и все инородные химические препараты, антибиотики оказывают системное действие – в той или иной мере воздействуют на все системы организма.

Можно выделить несколько групп побочных эффектов антибиотиков:

АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ

Практически любой антибиотик может стать причиной аллергии. Выраженность реакции бывает разной: сыпь на теле, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок. Если аллергическая сыпь практически не опасна, то анафилактический шок может привести к смертельному исходу. Риск шока гораздо выше при уколах антибиотиков, именно поэтому инъекции должны делаться только в медицинских учреждениях – там может быть оказана неотложная помощь.

Антибиотики и другие антимикробные ЛС, вызывающие перекрестные аллергические реакции:

ТОКСИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ

Антибиотики могут повреждать многие органы, но больше всего подвержена их воздействию печень – на фоне антибактериальной терапии может возникнуть токсический гепатит. Отдельные препараты оказывают избирательное токсическое воздействие на другие органы: аминогликозиды – на слуховой аппарат (вызывают глухоту); тетрациклины угнетают рост костной ткани у детей.

Обратите внимание: токсичность препарата обычно зависит от его дозы, но при индивидуальной непереносимости иногда достаточно и меньших доз, чтобы проявился эффект.

ВОЗДЕЙСТВИЕ НА ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ

При приеме некоторых антибиотиков пациенты часто жалуются на боли в желудке, тошноту, рвоту, расстройства стула (диарея). Обусловлены эти реакции чаще всего местнораздражающим действием препаратов. Специфическое воздействие антибиотиков на флору кишечника ведет к функциональным расстройствам его деятельности, что сопровождается чаще всего диареей. Состояние это так и называется – антибиотикассоциированной диареей, которая в народе больше известна под термином дисбактериоз после антибиотиков.

ДРУГИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

К прочим побочным последствиям относят:

  • угнетение иммунитета;
  • появление антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;
  • суперинфекция – состояние, при котором активизируются устойчивые к данному антибиотику микробы, приводя к возникновению нового заболевания;
  • нарушение обмена витаминов – обусловлено угнетением естественной флоры толстой кишки, которая синтезирует некоторые витамины группы В;
  • бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция.ю возникающая при применении бактерицидных препаратов, когда в результате одномоментной гибели большого числа бактерий в кровь выбрасывается большое количество токсинов. Реакция схожа по клинике с шоком.

МОЖНО ЛИ ИСПОЛЬЗОВАТЬ АНТИБИОТИКИ С ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЙ ЦЕЛЬЮ

Самообразование в сфере лечения привела к тому, что многие пациенты, особенно это касается молодых мам, стараются назначить самому себе (или своему ребенку) антибиотик при малейших признаках простуды. Антибиотики не обладают профилактическим действием – они лечат причину заболевания, то есть устраняют микроорганизмы, а при отсутствии проявляются лишь побочные эффекты препаратов.

Существует ограниченное количество ситуаций, когда антибиотики вводят до клинических проявлений инфекции, с целью ее предупредить:

  • хирургическая операция – в этом случае антибиотик, находящийся в крови и тканях, препятствует развитию инфекции. Как правило, достаточно однократной дозы препарата, введенной за 30-40 минут до вмешательства. Иногда даже после аппендэктомии в послеоперационном периоде не колют антибиотики. После «чистых» хирургических операций антибиотики вообще не назначают.
  • крупные травмы или раны (открытые переломы, загрязнение раны землей). В этом случае абсолютно очевидно, что в рану попала инфекция и следует «задавить» ее до того, как она проявится;
  • экстренная профилактика сифилиса проводится при незащищенном сексуальном контакте с потенциально больным человеком, а также у медработников, которым кровь инфицированного человека или другая биологическая жидкость попала на слизистую оболочку;
  • пенициллин может быть назначен детям для профилактики ревматической лихорадки, являющейся осложнением ангины.

АНТИБИОТИКИ ДЛЯ ДЕТЕЙ

Применение антибиотиков у детей в целом не отличается от применения их у других групп людей. Детям маленького возраста педиатры чаще всего назначают антибиотики в сиропе. Эта лекарственная форма удобнее для приема, в отличие от уколов совершенно безболезненная. Детям более старшего возраста могут назначаться антибиотики в таблетках и капсулах. При тяжелом течении инфекции переходят на парентеральный путь введения – уколы.

Важно: главная особенность в использовании антибиотиков в педиатрии заключается в дозировках – детям назначают меньшие дозы, так как расчет препарата ведется в пересчете на килограмм массы тела.

Антибиотики – это очень эффективные препараты, имеющие в то же время большое количество побочных эффектов. Чтобы вылечиться с их помощью и не нанести вреда своему организму, принимать их следует только по назначению врача.

ВелнесАнтибиотики: Как их пить правильно, когда это бесполезно, а когда опасно

Почему антибиотики запрещают

Антибактериальные препараты делятся на группы, отличаются своим воздействием и нежелательными эффектами. Степень тяжести побочных эффектов и вероятность аллергии на антибиотик — то, что влияет на выбор антибактериального препарата в каждом конкретном случае. Реакция на препарат зависит не только от самого средства, но и от организма пациента. Если у человека есть хронические заболевания, их течение может ухудшиться во время приема назначенного антибиотика. Поэтому так важно рассказывать врачу о сопутствующих заболеваниях и наличии аллергии, даже если она была очень давно. Симптомы последней — кожный зуд, отек дыхательных путей или даже анафилактический шок (обычно после инъекции антибиотика), когда давление резко падает, возникает полуобморочное состояние и человеку требуется срочная реанимация.

Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, вздутие живота, жидкий стул — частые проявления в ответ на антибактериальную терапию. Но это не весь список токсических реакций. Некоторые антибиотики гепатотоксичны (амфотерицин, эритромицин) — ухудшают работу печени и повышают риск желтухи, а в 60-е годы прием антибиотиков и вовсе мог обернуться потерей слуха. Виной тому вещества группы аминогликозидов: неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин. Раньше ими лечили кишечные инфекции (сегодня эту проблему научились решать по-другому — как правило, без антибиотиков). В настоящее время старые аминогликозиды применяются крайне редко и только по строгим показаниям (например, при гнойных инфекциях брюшной полости и малого таза в сочетании с другими средствами) — их вытеснили более современные и безопасные препараты.

Частым осложнением антибиотикотерапии является развитие так называемой антибиотик-ассоциированной диареи. Обычно ее не нужно лечить дополнительно, но если недомогания сохраняются спустя два-три дня после курса антибиотиков, стоит показаться врачу. «Причиной такой диареи может оказаться активизировавшаяся Clostridium difficile — бактерия толстого кишечника, которая в определенных условиях (под влиянием антибиотика) может активно размножиться и перейти в разряд патогенных микробов, — объясняет Марина Лаур. — Чтобы решить проблему, необходимо пропить другие антимикробные препараты (метронидазол, ванкомицин), сдерживающие рост бактерии».

Редким, но очень серьезным осложнением антибиотикотерапии является нарушение кроветворения

Редким, но очень серьезным осложнением антибиотикотерапии является нарушение кроветворения. Его вызывает антибиотик «Левомицетин», который из-за его высокой токсичности не выпускают в таблетках и капсулах в целом ряде стран, но Россия к ним не относится. «Раньше „Левомицетин“ отлично помогал в борьбе с менингококковой инфекцией, но сейчас он уступил место более современным и менее токсичным антибиотикам (цефалоспоринам третьего и четвертого поколений, карбапенемам), — отмечает Екатерина Степанова. — Иногда по старинке люди пьют „Левомицетин“ при лечении поносов, однако это ничем не обосновано. Еще есть глазные капли с данным антибиотиком, эффективность которых также невелика». В аптеках «Левомицетин» отпускается по рецепту, но даже если препарат назначил врач, то прежде, чем его принимать, стоит показаться другому специалисту и поискать альтернативное средство.

Достаточно большая группа антибактериальных препаратов используется в педиатрии. Но есть антибиотики, которые противопоказаны в детском возрасте из-за способности влиять на рост и отсутствия данных об их безопасности. К примеру, тетрациклиновые антибиотики нельзя принимать до девяти лет, фторхинолоны — до 15 лет. При назначении антибиотика доза препарата должна быть рассчитана с учетом возраста и веса ребенка.

С большой осторожностью принимать антибиотики следует беременным, если без такого лечения действительно не обойтись (например, в случае пневмонии, пиелонефрита, холецистита). Они особенно опасны в первом триместре беременности, когда идет закладка основных органов и систем будущего организма. При беременности абсолютно противопоказаны тетрациклины (могут привести к нарушению формирования костей, зубов у плода), аминогликозиды (могут вызывать ото- и нефротоксичность), а также левомицетин, сульфаниламиды и нитрофураны. Беременным женщинам назначают только относительно безопасные антибиотики, официально разрешенные при беременности: пенициллины, цефалоспорины, макролиды.

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 1

Доброго времени суток, дорогие друзья!

Вы не поверите: сегодня я, наконец, решилась начать с вами разговор об антибиотиках. Не раз от вас поступала такая просьба. Но я не хотела затрагивать эту тему.

И для этого есть 2 причины:

Причина номер один.

Я очень не хочу давать вам инструмент для самостоятельных рекомендаций антибиотиков, потому что я категорически против этого!!!

Прочитав эту статью, вы поймете, почему.

Знаю-знаю, для кого-то из вас этот вопрос даже не обсуждается. Это рецептурные средства, и никакие уговоры покупателей не заставят вас взять на себя роль лечащего врача.

Но так бывает далеко не всегда…

Причина номер два. Как я уже вам говорила, рассказывать о препаратах специалистам, многие из которых в разы лучше меня разбираются в этой теме, мягко говоря, некорректно.

Но вы все равно просите поговорить об этом.

Посему сегодня мы с вами начнем обсуждать базовые вопросы, которые, на мой взгляд, вам нужно знать про антибиотики.

Мы разберем:

  • Что такое антибиотики?
  • Почему не все противомикробные средства относятся к антибиотикам?
  • Как они делятся?
  • Как действуют антибиотики?
  • Почему иногда они не работают?
  • Как предупредить резистентность микробов к антибиотикам?
  • Каковы принципы рациональной антибиотикотерапии?.
  • Почему вам не следует самостоятельно рекомендовать антибиотики?

Самое печальное, что тема антибиотиков волнует не только вас, специалистов фармбизнеса.

Ежемесячно, только в Яндексе, около МИЛЛИОНА человек ищут информацию об антибиотиках.

Посмотрите, что они спрашивают:

  • Антибиотики для дыхательных путей и мочевого пузыря.
  • Антибиотики детям и беременным. (Кошмар!).
  • Антибиотики при гастрите, ранах, хламидиозе.
  • Антибиотик «хороший», «мощный», «мягкий», «лучший».
  • Антибиотик наружный и внутренний.»Стафилококковый» и даже «гормональный» антибиотик. Во как!

И все в таком же духе…

Страшно представить, что там они вычитают, как поймут, и какие действия предпримут.

Очень хочется, чтобы благодаря вам грамотность населения в этом вопросе повысилась, и чтобы в вашей аптеке больше никогда не звучала фраза: «дайте мне какой-нибудь антибиотик».

Ну что же, приступим.

Что такое антибиотики?

Казалось бы, термин «антибиотик» объясняет сам себя: «анти»-против, «биос» – жизнь. Получается, что антибиотики – это вещества, действие которых направлено против чьей-то жизни.

Но здесь не все так просто.

Термин «антибиотик» предложил когда-то американский микробиолог Ваксман для обозначения веществ, ВЫРАБАТЫВАЕМЫХ МИКРООРГАНИЗМАМИ, способных нарушить развитие других микроорганизмов-противников или уничтожить их.

Да, друзья, в невидимом для нас мире тоже идут войны. Целью их является защита своих территорий или захват новых.

Несмотря на то, что микробы – это преимущественно одноклеточные создания, которым не повезло с серым веществом, у них хватило ума разработать мощное оружие. С его помощью они борются за свое существование в этом безумном мире.

Человек обнаружил сей факт еще в середине 19 века, но выделить антибиотик ему удалось только спустя столетие.

В то время как раз шла Великая Отечественная война, и если бы не это открытие, наши потери в ней оказались бы в несколько раз больше: раненые попросту умирали бы от сепсиса.

Первый антибиотик пенициллин был выделен из плесневого гриба Penicillium, за что и получил такое название.

Открытие пенициллина произошло случайно.

Британский бактериолог Александр Флеминг, изучая стрептококк, посеял его на чашку Петри и по своей забывчивости «промариновал» его там больше, чем это требовалось.

А когда взглянул туда, то обомлел: вместо разросшихся колоний стрептококка увидел плесень. Получается, что она выделила некие вещества, уничтожившие сотни стрептококковых семейств. Так был открыт пенициллин.

Сейчас антибиотиками называют вещества ПРИРОДНОГО или ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОГО происхождения, когда с исходной молекулой химичат, добавляя к ней другие вещества, чтобы улучшить свойства антибиотика.

В частности, цефалоспорины и пенициллины были получены из плесневых грибов, а аминогликозиды, макролиды, тетрациклины, левомицетин – из бактерий, обитающих в почве (актинобактерий).

Вот почему, противомикробные средства, к примеру, группы фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин и др. «флоксацины») НЕ ОТНОСЯТСЯ к антибиотикам, хотя оказывают мощное антибактериальное действие: у них нет природных аналогов.

Классификация антибиотиков

По химическому строению антибиотики делятся на несколько групп.

Назову не все, а наиболее популярные группы и торговые названия:

По механизму действия выделяют 2 группы:

  • Бактерицидные – уничтожают микробов.
  • Бактериостатические — подавляют их рост и размножение, а уж дальше с ослабленными микробами расправляется иммунная система.

Бактерицидное действие оказывают, к примеру, пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды.

Бактериостатическое – макролиды, тетрациклины, линкозамиды.

Но это деление условно. Бактерицидные антибиотики на некоторых микробов оказывают бактериостатическое действие, а бактериостатические в высоких концентрациях бактерицидное.

Бактерицидные средства по логике вещей более мощные, да и действуют быстрее. Им отдают предпочтение при тяжелых инфекциях на фоне сниженного иммунитета.

Бактериостатические препараты назначают либо при инфекции средней тяжести на фоне нормального иммунного статуса, либо при хроническом процессе, либо для долечивания после бактерицидных антибиотиков.

По спектру действия выделяют:

  • Антибиотики широкого спектра действия.
  • Антибиотики узкого спектра действия.

К первой группе относится большинство антибиотиков.

Ко второй – например, старичок бензилпенициллин, который активен в отношении стафилококков, да и то далеко не всех, стрептококков, гонококков и нескольких других микробов.

Разумеется, врачи чаще назначают антибиотики широкого спектра действия, поскольку крайне редко берется посев на флору, чтобы выявить нарушителя спокойствия человеческого организма, дабы пульнуть по нему самым подходящим средством.

Как действуют антибиотики?

Стратегия у антибиотиков разных групп различна.

Одни из них подавляют синтез основного компонента клеточной стенки бактерий, которая обеспечивает ее форму (палочка, кокк) и защищает клетку от различных внешних воздействий. Без нее микробы погибают. Так действуют пенициллины и цефалоспорины.

Другие препараты повреждают цитоплазматическую мембрану, находящуюся под клеточной стенкой. Через нее происходит обмен веществ бактерии с внешней средой, доставляются необходимые вещества и удаляются конечные продукты обмена. Поврежденная мембрана не в состоянии выполнять свои функции, поэтому рост и развитие микроба останавливается.

Третьи угнетают синтез белка внутри самой клетки. Это приводит к замедлению процессов жизнедеятельности, и клетка «засыпает». Таков механизм действия у макролидов, аминогликозидов, тетрациклинов, линкозамидов.

Как развивается резистентность микробов к антибиотикам?

Казалось бы, с открытием антибиотиков все врачебное сообщество должно было вздохнуть с облегчением: ура! инфекция побеждена!

Но не тут-то было.

Бактерии – как и мы с вами, живые существа. Они тоже хотят есть, пить, жениться, рожать детей.

Поэтому, когда человек начинает их травить антибиотиками, они включают свою «голову», может быть, даже созывают заседание своей «МикроДумы» и разрабатывают свой антитеррористический пакет.

И в нем они «прописывают», как будут защищать СВОЮ жизнь и достоинство, а также жизни и достоинства своих жен, детей, внуков и правнуков.

Для этого они «назначают» на ответственную должность определенные ферменты (бета-лактамазы), которые будут переводить антибиотик в неактивную форму. О них мы подробнее поговорим в следующий раз.

Либо микробы решают так изменить свой образ жизни (обмен веществ), что антибиотики сильно на него повлиять не смогут.

Либо они все силы бросают на укрепление своих рубежей, чтобы уменьшить их проницаемость для противомикробных средств.

В результате человека лечат стандартным в данном конкретном случае антибиотиком и в стандартной для данного заболевания дозировке, а он не действует или действует очень слабо.

Почему?

Потому что микроб сказал – микроб сделал! Ферменты (бета-лактамазы) работают, образ жизни изменен, рубежи укреплены. Антитеррористический пакет функционирует!

Результатом этого является формирование устойчивости (резистентности) микроба к антибиотику, которая, между прочим, передается по наследству. По этой причине, даже если дедушка-микроб уйдет в мир иной, для его потомства антибиотики будут так же безвредны, как для нас стакан воды.

Но невосприимчивость микроорганизма к антибиотику формируется не сразу.

Мне представляется это таким образом.

В каждом семействе, даже микробном, есть особи более сильные и более слабые. Поэтому из 10 микробов, к примеру, 7 будут чувствительны к антибиотику, а 3 слабо чувствительны.

То есть в первые дни лечения погибнут 7 из 10.

Если провести весь необходимый курс, то погибнут и оставшиеся трое, которые слабо чувствительны к препарату.

Если прервать лечение раньше срока, то погибнут только 7, а трое останутся, и начнут думу думать насчет антитеррористических мер.

И когда в следующий раз человек примет этот же антибиотик, то микробное семейство уже встретит его полностью подготовленным.

А если принимать антибиотик в недостаточной дозировке, кроме формирования к нему устойчивости со стороны микроба , это ни к чему не приведет.

Теперь я думаю, вам понятно, как предупредить резистентность микробов к антибиотикам?

Если не очень, то давайте перечислим…

Принципы рациональной антибиотикотерапии

Принцип 1. Антибиотик должен назначаться строго по показаниям.

Например, многие любят назначать себе антибиотик по каждому чиху.

«Чих», если он не аллергический, это, как правило, проявление вирусной диверсии, а не бактериальной. А на вирусы, как вам хорошо известно, антибиотики не действуют. Для этого есть другие средства.

В дальнейшем, если, не дай Бог, случится что посерьезнее, и врач выпишет этот антибиотик, то он может оказаться неэффективным, поскольку микробы (а многие заболевания вызываются условно-патогенными микробами, живущими в нас) уже как следует подготовились.

В итоге лечение затягивается, а в ряде случаев даже возникают осложнения.

Принцип 2. Лечение должно проводиться в рекомендуемых для каждого конкретного случая дозировках.

Для подбора дозы препарата необходимо знать:

  • Тип инфекции.
  • Тяжесть заболевания.
  • Возраст больного.
  • Вес пациента.
  • Функцию почек.

Рекомендуя антибиотик посетителю аптеки, знаете ли вы все это?

Сильно подозреваю, что нет.

Поэтому я категорически не советую вам самостоятельно подбирать препарат этой группы покупателю.

Я понимаю, что вами в данном случае руководят добрые чувства, но этим самым вы оказываете медвежью услугу.

Принцип 3. Длительность приема антибиотика должна быть, как минимум, 5-7 дней. Исключение составляют некоторые антибиотики, которые принимаются 3 дня.

А у нас частенько бывает так : через 2 дня полегчало, значит, хватит пить препарат, «сажать печень».

Принцип 4. В идеале антибиотик должен назначаться с учетом чувствительности к нему вызвавшего болезнь микроба. Это тоже можно определить только в условиях лечебно-профилактического учреждения.

Принцип 5. Антибиотик должен назначаться с учетом противопоказаний, которых вы тоже не знаете. Не всякий посетитель вспомнит все свои болячки, а лечащий врач их знает или видит их перечень в амбулаторной карте.

Учитывая все выше сказанное, мне хочется вас спросить:

Вы хотите РЕАЛЬНО помочь посетителю?

Если ваш ответ «ДА», то пожалуйста, не советуйте ему антибиотик!

На этом мы с вами сегодняшний разговор про антибиотики закончим.

А домашнее задание будет таким:

В свете того, о чем мы с вами только что говорили, попробуйте объяснить покупателю, почему вы сами не можете рекомендовать ему препарат этой группы.

В следующий раз мы разберем особенности основных групп антибиотиков, их отличия друг от друга, показания и противопоказания к применению.

А какие еще у вас есть вопросы по этой группе средств?

После того, как пройдем тему антибиотиков, планирую сделать для вас, мои дорогие подписчики, шпаргалку по дозировкам препаратов, вызывающих наибольшие трудности.

Так что если вы еще не подписаны на рассылку, присоединяйтесь! Форма подписки имеется в конце каждой статьи и в правом верхнем углу страницы. Если что-то не получится, посмотрите вот инструкцию.