Ацетилхолин в продуктах

Связующая функция ацетилхолина в парасимпатической системе

Ацетилхолицин представляет собой нейромедиатор, осуществляющий связующие функции в организме человека. Это соединение доводит импульсы до мышц и целого ряда органов. Оно используется в исследованиях, при этом его лекарственное значение в настоящее время невелико вследствие существенных побочных эффектов при большой дозе и наличия более действенных аналогов.

Общие сведения

Ацетилхолин имеет формулу CH3-CO2-CH2-CH2-N(CH3)3.

Ацетилхолин — это органическое соединение, которое выступает в организме как нейромедиатор, в том числе в парасимпатической нервной системе и в нервно-мышечном синапсе. В качестве нейромедиатора данное соединение обладает следующими характеристиками:

  • его синтез происходит в пресинаптическом нейроне;
  • аккумуляция ацетилхолина происходит в пузырьках;
  • это соединение выделяется в прямой пропорции к силе стимула, вызывающего такое выделение (частоте импульсации);
  • постсиноптическое действие этого вещества прямым образом иллюстрируется с помощью микроинофореза;
  • дезактивировать данный медиатор можно с помощью действенных механизмов.

Определено, что лишь соединения, у которых наблюдается каждая из данных характеристик, могут рассматриваться как медиаторы.

В химическом плане ацетилхолин является сложным эфиром, образованным холином и уксусной кислотой.

В организме данное вещество синтезируется посредством холинэстеразы — особого фермента. При его разрушении происходит образование уксусной кислоты и оксида. Соединение нестойкое и под влиянием ацетилхолинэстеразы оно также распадается весьма быстро.

Также возможно получить его искусственным путем в форме одной и из солей, к примеру, хлорида. Полученный таким способом препарат (ацетилхолин-хлорид) применяют для исследования в сфере фармакологии и в редких случаях как лекарственный препарат. Выпускается соединение в виде ампулы объёмом 5 миллилитров, в которых находится 0,1 либо 0,2 грамма сухого вещества. Для инъекций его растворяют в стерильной воде объёмом 2–5 миллилитров.

Ацетилхолин представляет собой кристаллическую массу белого цвета или бесцветные кристаллы.

Классификация холиновых белков (какие бывают и их специфика)

Холиновые белки подразделяются на воздействующие на н-холинорецепторы и м-холинорецепторы. Холинрецепторы — макромолекулы белка сложной структуры, которые располагаются на наружной стороны постсинаптической мембраны.

Первые из нихотиночувствительные, отсюда и буква «н» в их названии. Они встречаются внутри нервно-мышечных структур и ганглионных синапсов.

Вторая разновидность белков приобрела букву «м», поскольку они являются мускариночувствительными. Они присутствуют в области холинергических постганглионарных нервов. Иначе говоря, в сердце, гладкой мускулатуре и железах.

Синтез ацетилхолина

В нервной системе ацетилхолин синтезируется с участием глюкозы. При ее распаде возникают ацетильные группы, выделяется энергия. Благодаря этой энергии возникает аденозинтрифосфат, а уже посредством этого соединения происходит фосфорилирование соединений промежуточного характера, требуемых для синтеза. Предпоследняя стадия — это формирование ацетилкофермента А, из которого следом при реакции с холином возникает уже сам ацетилхолин.

При этом механизм попадания холинов в место образования ацетилхолина для реакции с ацетилкоферментом А в настоящее время неизвестен. Предполагается, что его половина поступает в это место из плазмы крови, а ещё половина остается после гидролиза прежнего

Синтез данного вещества происходит в нервных окончаниях внутри цитоплазмы аксонов. После этого соединение складируется в синаптических везикулах (пузырьках), В отдельном подобном органоиде находится от 1000 до 10000 молекул этого соединения. Предполагается, что примерно 15–20% объема данного вещества в пузырьках составляет количество ацетилхолина, доступное к немедленному использованию. Прочий хранящийся в везикулах запас может быть активирован для использования лишь спустя некоторое время после соответствующего сигнала.

Распад ацетилхолина в человеческом организме происходит весьма быстро. Запускается данный процесс ацетилхолинэстераза, специальный фермент.

Функции

Функция ацетилхолина — служить медиатором внутри ЦНС (центральной нервной системы). Это вещество влияет на передачу импульсов от одних разделов головного мозга к другим. При этом небольшое содержание данного вещества способствует передаче импульсов, а его значительное количество — тормозит её.

Также ацетилхолин служит для передачи нервного импульса к мускулам тела. При нехватке данного вещества сила, с которой сокращаются мускулы, падает. Недостаток именно данного соединения приводит к тому, что человека начинает страдать болезнью Альцгеймера.

Действие ацетилхолина выражается в более медленном ритме сердцебиения, снижении артериального давления, увеличении диаметра кровеносных сосудов периферического расположения. Соединение улучшает перистальтику в пищеварительном тракте (кишечнике и желудке). Также его присутствие усиливает сокращательную способность мускулатуры целого ряда органов, включая мочевой и желчный пузыри, матку, а также бронхи. Ацетилхолин усиливает железную секрецию, в частности у слёзных, потовых, бронхиальных и пищеварительных желёз.

Помимо этого он вызывает сужение зрачка (миоз), этот эффект становится следствием более интенсивных сокращение управляющей радужной оболочкой круговой мышцы, на которую воздействуют находящиеся в глазодвигательном нерве постганглионарные холинергетические волокна. .Такое сужение зрачка чаще всего идет в сочетании с уменьшением внутриглазного давления. Это обусловлено тем, что при таком сужении происходит расширение шлеммова канала, а также пространства в углу, образуемом радужной оболочкой и роговицей. Вследствие этого жидкость получает большую возможность для оттока из глазной внутренней среды.

Также ацетилхолин служит для улучшения концентрации внимания путем выработки нейронов, располагающихся в базальных ядрах.

Ещё одна функция соединения — это влияние на засыпание и пробуждение. Спящий просыпается, после того как возрастает интенсивность деятельности холинергических нейронов, располагающихся в стволе головного мозга, а также в переднем мозге в базальных ядрах.

Ацетилхолицин, выработанный искусственно, используют для лечения лишь в некоторых случаях. Это обусловлено тем, что при пероральном приёме данное соединение быстро подвергается гидролизации, в результате чего его всасывания со слизистых желудочно-кишечного тракта не происходит. При введении его в организм иным образом, в том числе посредством инъекций он также не оказывает существенного воздействия на центральную нервную систему. Именно поэтому сейчас в большинстве случаев от него отказываются.

Также требуется иметь в виду, что ацетилхолин сужает вены в сердце. Если ввести пациенту чрезмерную дозу данного вещества, то результатом может стать брадикардия, падение артериального давления, аритмия, потливость и иные неблагоприятные эффекты.

Ацетилхолин (Acetylcholine)

  • Применение вещества Ацетилхолин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацетилхолин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ацетилхолин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Ацетилхолин

Латинское название вещества Ацетилхолин

Acetylcholinum (род. Acetylcholini)

Химическое название

2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

Брутто-формула

C7H16ClNO2

Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    60-31-1

    Характеристика вещества Ацетилхолин

    Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — холиномиметическое.

    Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

    При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

    При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

    Применение вещества Ацетилхолин

    Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ацетилхолин

    При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

    При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

    Взаимодействие

    Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

    Передозировка

    Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

    Пути введения

    Местно,

    Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

    Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

    При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

    Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

    Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.