Бендазол

Бендазол

Химическое название

2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол

Химические свойства

Бендазол – вазодилататор, гипотензивное и сосудорасширяющее средство. Это белые, бело-серые или белые с желтоватым оттенком мелкие гигрокопичные кристаллы. На вкус порошок горько-соленый. Вещество плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в спирте.

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующее, сосудорасширяющее, адаптогенное, спазмолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бендазол оказывает непродолжительное умеренное гипотензивное, миотропное действие, хорошо переносится пациентами. Вещество расширяет сосуды в головном мозге, что позволяет его применять при артериальной гипертензии, возникающей вследствие склероза церебральных артерий.

Лекарство проявляет иммуностимулирующую активность, регулирует соотношение концентрации цГМФ и цАМФ, активизирует процессы образования антител, интерферона, процесс фагоцитоза. Вещество стимулирует пролиферацию зрелых Т- и В-лимфоцитов, выделение факторов взаимного регулирования, активирует конечную эффекторную функцию клеток. В гладких мышцах сосудов снижается концентрация свободного кальция, вызывая их расслабление. Также активируются межнейронные спинномозговые контакты.

Гипотензивных эффект сохраняется в течение 2,5 часов. Рекомендуется проводить комбинированную терапию этим средством с прочими препаратами.

Показания к применению

Бендазол назначают:

  • при спазмах кровеносных сосудов, периферических артерий, при короноспазме;
  • во время обострения гипертонической болезни, при гипертоническом кризе;
  • для устранения спазма гладкой мускулатуры во внутренних органах, кишечника, привратника, при язвенной болезни желудка, печеночной и почечной колике;
  • в составе комплексного лечения заболеваний цнс, остаточных явлений полиомиелита, при периферическом параличе лицевого нерва, полиневрите;
  • в качестве иммуностимулирующего средства.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • при пониженном АД и склонности к понижению давления.

Побочные действия

Бендазол может вызвать аллергические реакции.

При длительном лечении ухудшаются показатели электрокардиограмм, снижается сердечный выброс.

При приеме высоких доз может ощущаться жар по всему телу, наблюдаться повышенное потоотделение, тошнота, головокружение, головные боли.

Бендазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, перед едой или после ( промежуток в 2 часа). От 0,02 до 0,05 г средства принимают 2-3 раза в сутки, продолжительность лечения – от 3 до 4 недель.

Для лечения полиневрита и иных заболеваний нервной системы назначают 5 мг средства, ежедневно или через день, в течение 5-10 суток. Курс можно пройти заново через месяц и 2 месяца.

Детям до 1 года дают 1 мг средства, в возрасте от 1 до 3 лет – 2 мг, от 4 до 8 лет – 3 мг, дети в возрасте от 12 лет принимают 5 мг препарата в день.

Для купирования гипертонического криза назначают в/в или внутримышечно от 0,03 до 0,04 г средства.

При обострении артериальной гипертензии, если давление значительно повысилось, показано введение в/м 20-30 мг препарата, 2-3 раза в течение дня. Лечение проводят от 8 дней до 2 недель.

Передозировка

Случаи передозировки лекарственным средством не зарегистрированы.

Взаимодействие

Сочетание Бендазола с препаратами от давления и диуретиками может привести к еще большему падению давления.

При сочетании вещества с бета-адреноблокаторами снижается вероятность увеличения ОПСС.

Одновременный прием лекарства с фентоламином усиливает гипотензивное действие препарата.

Условия продажи

Может понадобиться рецепт от врача.

Условия хранения

Хранят в прохладном месте, вдали от детей, в оригинальной упаковке.

Срок годности

Ампулы с раствором для инъекций хранят в течение 4 лет.

Таблетки хранятся 5 лет.

Особые указания

Данное вещество не назначают для продолжительного лечения артериальной гипертензии.

Лекарство должен назначать врач.

Детям

При применении средства в педиатрической практике проводится коррекция суточной дозы.

Пожилым

Пациентам пожилого возраста это лекарство назначают с осторожностью. Также его лучше не использовать для проведения длительной терапии.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Бендазола)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Распространенное торговое название Бендазола – Дибазол.

Отзывы

Пациенты положительно отзываются о данном лекарственном средстве. Отмечают его эффективность, простоту применения и дешевизну. Вещество активно используют в экстренных случаях, при гипертонических кризах, спазмах гладкомышечной мускулатуры. Также следует отметить низкую стоимость и доступность препарата.

Однако некоторые врачи настроены скептически и советуют отдавать предпочтение современным и безопасным лекарствам для снижения АД, устранения спазмов и, тем более, укрепления иммунитета. Специалисты считают Бендазол устаревшим и рекомендуют применять его, если под рукой отсутствуют другие лекарства.

Цена, где купить

Стоимость раствора для инъекционного введения, дозировкой 10 мг на мл Дибазол составляет 40 рублей за 10 ампул. Приобрести таблетки по 0,02 г можно за 15 рублей, 10 штук.

Строение дибазола и физико-химические свойства

Дибазол — это гигроскопичный белый порошок, слегка с сероватым оттенком, горько-солёного вкуса. Температура плавления 182 -186 єC. Трудно растворим в воде, легко — в спирте, трудно или практически нерастворим в других органических растворителях, имеющий две формы:

1) 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол

2) В виде гидрохлорида

Дибазол является производным имидазола, с бензойным радикалом.

Имидазол обладает ароматическими свойствами. Атом N-1 обусловливает кислотность имидазола — способность образовывать соли щелочных и щелочно-земельных металлов. По атому N-1 легко образуются также N-алкил-, N-арил-, N-ацилпроизводные и другое. Атом N-3 — нуклеофильный центр, по которому протекают протонирование, кватернизация и комплексообразование. Наличие атомов N двух типов способствует электрофильному замещению в положения 4 и 5, нуклеофильному — в положение 2. Карбоксилирование имидазола протекает в положения 4 и 5, металлирование N-алкил- и N-аралкилпроизводных — в положение 2.

Имидазол устойчив к действию большинства окислителей и восстановителей: не окисляется HNO3, Н2СrО4, КМnО4, но расщепляется под действием пероксидов; не восстанавливается амальгамой Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилимидазолы в присутствии Pd-катализаторов в уксусной кислоте гидрируются в тетрагидроимидазолы (имидазолидины), которые легко гидролизуются до диаминов . Бензойный радикал проявляет все свойства ароматического соединения c реакциями электрофильного замещения.

Способы получения препарата Дибазола

Впервые 2-бензилбензимидазол был синтезирован в 1899 г. немецкими химиками Рихардом Вальтером и Т. Пулавски (R. Walther, Th. Pulawski) длительным нагреванием о-фенилендиамина с небольшим избытком фенилуксусной кислоты до 180°C. В конце 1940-х годов Оскар Фёдорович Гинзбург детально изучил кислотно катализируемую конденсацию о-фенилендиамина с карбоновыми кислотами, приводящую к образованию 2-алкил- и 2-арилбензимидазолов, и установил ее механизм.

2-Бензилбензимидазол был получен им нагреванием в запаянной трубке эквимолярной смеси о-фенилендиамина и фенилуксусной кислоты в 10% соляной кислоте в течение 40 мин при 180-185°C с выходом 98% .

Гидрохлорид был выделен кристаллизацией свободного основания из 5% соляной кислоты.

Этот способ получения 2-замещенных производных бензимидазола в 1947 г. был защищен авторским свидетельством. Гетероциклизацию о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой можно осуществить не только под давлением, но и при атмосферном давлении, а также в условиях микроволновой активации.

Предложенный в 1947 г. О.Ф. Гинзбургом, Л.С Эфросом и Б.А. Порай-Кошицем способ получения 2-бензилбензимидазола лег в основу промышленной технологии Дибазола: первый технологический регламент получения лекарственной субстанции Дибазола нагреванием о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой в солянокислой среде при атмосферном давлении. Промышленный выпуск Дибазола впервые был осуществлен на этом заводе несколько раньше, в 1950г. Впоследствии на этом производстве, вплоть до его остановки в 2004 г., вместо фенилуксусной кислоты использовали ее нитрил .

В аппарат с мешалкой и приварной рубашкой загружают о-фенилендиамин и фенилуксусную кислоту из бункера. Реакционную массу нагревают до 200°C подачей дифенилметана в рубашку аппарата. Дифенилметан подогревается в нагревателе с электрической спиралью. Отработанный дифенилметан через кожухотрубчатый теплообменник возвращают в линию дифенилметана. В межтрубное пространство теплообменника подается охлаждающая вода, которая затем также возвращается в цикл насосом. Пары воды из реактора поступают в дефлегматор часть конденсата возвращают в аппарат, а другую часть сливают в канализацию. Дефлегматор охлаждают подачей воды в межтрубное пространство, которую затем возвращают в цикл насосом. Когда реакционная масса нагреется до 200°C, обогрев снимают (примерно через 3 часа) и ведут охлаждение реакционной массы. После охлаждения реакционной массы до 110°C (в течение 1,5 часов) охлаждение прекращают и в аппарат загружают воду из мерника и соляную кислоту из мерника. Реакция в аппарате идет примерно в течение часа при перемешивании и нагреве реакционной смеси до 96°C дифенилметаном.

По окончании реакции снимают обогрев и реакционную смесь из аппарата центробежным насосом перекачивают в кристаллизатор (снабженный рамной мешалкой и приварной рубашкой), загружают активированный уголь, соляную кислоту из мерника, 1% раствор двухромовокислого калия. Затем ведут процесс нагрева реакционной смеси до температуры кипения растворителя. После разогрева реакционной смеси до 100°C и протекания процесса растворения, обогрев снимают и реакционную массу перекачивают центробежным насосом, где происходит горячая фильтрация. После фильтрования реакционная масса самотеком поступает в кристаллизатор, где охлаждается подачей воды в рубашку аппарата. При охлаждении до 20°C выпадает осадок гидрохлорида 2-бензилбензимидазола. Процесс перекристаллизации проводят еще два раза с использованием для перекристаллизаций маточных растворов от предыдущих перекристаллизаций. Вторая и третья перекристаллизации ведутся только с осветлением углем. После перекристаллизации осадок гидрохлорида 2-бензилбензимидазола направляют направляют на фильтрацию в барабанный вакуум-фильтр . Дибазол после сушки направляют на таблетирование и упаковку .

В настоящее время в промышленном синтезе Дибазола в качестве предшественника бензильного фрагмента используют не только фенилуксусную кислоту или ее нитрил, но также и ее амид (фенилацетамид), при этом во всех случаях пятичленный цикл формируется комбинацией фрагментов

В постперестроечные годы субстанцию и лекарственные формы Дибазола производили многочисленные предприятия России и ближнего зарубежья, некоторые из них продолжают выпуск этой продукции и в настоящее время.

Биологическая роль Дибазола

Обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге .

Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ (Циклический гуанозинмонофосфат) и цАМФ (Циклический аденозинмонофосфат) в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток . Снижает содержание свободного кальция в гладких мышцах, вызывая их расслабление; повышает синтез нуклеиновых кислот и белков, стимулирует иммунную систему (способствует образованию антител, фагоцитозу, синтезу интерферона). Активирует межнейронные контакты в спинном мозге. Обладает непродолжительным (2-3ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах артериальной гипертензии, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий) .

Бендазол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. Применение в пожилом возрасте
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Bendazol

Код ATX: C04AX

Действующее вещество: бендазол (Bendazol)

Производитель: ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Бендазол – вазодилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный или бесцветный (в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка, содержащая 1 стеклянный шприц объемом 2 мл, и инструкция по применению Бендазола).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: бендазола гидрохлорид (в пересчете на бендазол) – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлористоводородной кислоты раствор 0,1М – до рН 3,0; глицерол (глицерин) в пересчете на 100% вещество – 108 мг; спирт этиловый 95% – 0,1 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бендазол является спазмолитиком миотропного действия, производным бензимидазола. Он расширяет сосуды и оказывает спазмолитическое действие на все гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов. Посредством расширения периферических сосудов и снижения сердечного выброса, препарат понижает артериальное давление.

Обладает непродолжительным гипотензивным эффектом и весьма умеренной активностью. Гипотензивное действие при внутривенных инъекциях развивается в течение 15–20 мин, при внутримышечных – 30–60 мин. Продолжительность действия варьирует в пределах от 2 до 3 ч.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетических свойств препарата не проводились.

  • гипертонический криз;
  • спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе кишечника и привратника, язвенная болезнь желудка.

Абсолютные:

  • патологии, на фоне которых повышается мышечный тонус или развивается судорожный синдром;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов в составе Бендазола.

Препарат применяется под врачебным контролем у пациентов пожилого возраста.

Бендазол, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Бендазол предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Дозы раствора в зависимости от показаний составляют:

  • гипертонический криз: 3–4 мл (30–40 мг) препарата вводят внутримышечно или внутривенно;
  • спазмы гладкой мускулатуры: 1–2 мл (10–20 мг) средства вводят внутримышечно.

Для лечения гипертонического криза одновременно с Бендазолом также могут назначать другие гипотензивные препараты.

В период терапии возможно развитие аллергических реакций.

Введение больших доз раствора может приводить к появлению тошноты, головной боли, головокружения, чувства жара и повышенного потоотделения. Данные явления быстро проходят при понижении дозы или отмене лекарственного средства.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Предположительно передозировка лекарственного средства может приводить к выраженному понижению артериального давления.

Терапия: пациенту при выраженном снижении артериального давления следует принять положение лежа с приподнятыми ногами. Далее в случае необходимости назначают симптоматическое лечение.

Следует принимать во внимание, что в состав Бендазола входит этанол. Разовая доза препарата может содержать более 100 мг этилового спирта.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Раствор Бендазол во время беременности/лактации не назначается, поскольку данные о безопасности его применения для плода и ребенка отсутствуют. При необходимости использования лекарственного средства в период лактации, на время терапии грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Применение в пожилом возрасте

Назначение препарата пациентам пожилого возраста требует врачебного контроля в связи со снижением сердечного выброса.

Лекарственное взаимодействие

  • фентоламин: усиливается гипотензивное действие бендазола;
  • диуретические и гипотензивные препараты: усиливается их гипотензивный эффект;
  • бета-адреноблокаторы: бендазол предупреждает обусловленное ими повышение общего периферического сосудистого сопротивления.

Аналоги

Аналогами Бендазола являются Дибазол, Дибазол-Дарница, Дибазол-Виал, Дибазола раствор для инъекций 1%, Дибазола таблетки 0,02 г, Дибазол-УБФ, Дибазола раствор для инъекций и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бендазоле

Бендазол включен в Негативный Перечень медицинских технологий (НПМТ), созданный по инициативе Формулярного комитета (ФК) независимого органа при Российской академии медицинских наук.

В отзывах о Бендазоле специалистов утверждается, что его применение как спазмолитика в гастроэнтерологии не имеет доказательной базы и не может считаться более доступной терапевтической альтернативой. Анализ СМП (стандарты медицинской помощи) также показывает, что препарат не рекомендуется к применению для терапии ишемического инсульта, гипертонического криза и при других, ранее распространенных показаниях к назначению.

Цена на Бендазол в аптеках

Цена на Бендазол неизвестна, поскольку препарат в аптеках отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Дибазола таблетки (10 шт. в упаковке) – 25 руб.; Дибазол-УБФ (в упаковке 10 таблеток по 0,02 г) – 13 руб.; Дибазола раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в коробке 10 ампул по 5 мл) – от 31 до 47 руб.

Бендазол (Bendazol)

  • Характеристика вещества Бендазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Бендазол
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Бендазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бендазол

Латинское название вещества Бендазол

Bendazolum (род. Bendazoli)

2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол

Брутто-формула

C14H12N2

Фармакологическая группа вещества Бендазол

  • Общетонизирующие средства и адаптогены
  • Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
  • Вазодилататоры
  • Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B91 Последствия полиомиелита
  • G51 Поражения лицевого нерва
  • G62 Другие полинейропатии
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота

Код CAS

621-72-7

Характеристика вещества Бендазол

Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический гигроскопичный порошок горько-соленого вкуса. Трудно растворим в воде, легко — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — иммуностимулирующее, сосудорасширяющее, спазмолитическое, адаптогенное.

Непосредственно расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов (относится к спазмолитикам миотропного действия). Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных Т- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Обладает непродолжительным (2–3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. При лечении гипертонической болезни рекомендуется сочетать с другими препаратами, понижающими АД. Пациентам пожилого возраста не следует назначать длительно в качестве гипотензивного средства, т.к. вследствие уменьшения сердечного выброса возможно ухудшение показателей ЭКГ. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах гипертонической болезни, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий). Эффективен при периферическом параличе лицевого нерва и остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита.

Применение вещества Бендазол

Спазмы кровеносных сосудов (в т.ч. коронароспазм, периферических артерий), обострение гипертонической болезни, гипертонический криз, спазмы гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника, почечная и печеночная колики). Заболевания нервной системы — остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит.

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Бендазол

Аллергические реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Дибазол 0.1077
Дибазола таблетки 0.0119
Бендазол 0.002
Дибазола таблетки 0,02 г 0.0013
Дибазола раствор для инъекций 1% 0.0008
Дибазол-УБФ 0.0005
Дибазол-Дарница 0.0005
Дибазола раствор для инъекций 0.0001
Дибазол-Виал 0.0001

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «______» __________ 201__ г.
№ ________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Интазол
Торговое название
Интазол
Международное непатентованное название
Албендазол
Лекарственная форма
Таблетки, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — албендазола 400 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, лактозы моногидрат, аспартам, краситель желтый солнечный закат FCF (Е110), натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, вода очищенная, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, эссенция апельсиновая, порошок, магния стеарат, кремний диоксид коллоидный.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, оранжевого цвета, с линией разлома на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нематодоза. Производные бензимидазола.
Албендазол.
Код АТХ Р02СА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема албендазол плохо абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (меньше 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность — низкая. Системное фармакологическое действие увеличивается, если препарат принимается с жирной пищей, которая повышает всасывание и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) в 5 раз. Связанные с белками плазмы-70%. Определяется в моче, желчи, печени, стенке кисты, кистозной жидкости и спинномозговой жидкости. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до албендазола сульфона и других окисленных метаболитов. Период полувыведения албендазола сульфоксида из плазмы крови составляет 8-12часов. Албендазола сульфоксид и другие метоболиты выводятся преимущественно с желчью, и только небольшое количество выводится с мочой.
Фармакодинамика
Албендазол — производное бензимидазола карбамата, противопротозойный и антигельминтный препарат широкого спектра действия.
Албендазол нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает нарушение функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека.
Показания к применению
— нейроцистициркоз
— кистозный эхинококкоз
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь вместе с приемом пищи. Предпочтителен прием в одно и то же время суток.
У некоторых пациентов могут возникнуть трудности с проглатыванием таблетки; в таких случаях таблетку можно разжевать и запить небольшим количеством воды или растолочь. Если не наступает выздоровления через три недели, прописывается второй курс лечения. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также от степени тяжести инфекции.
Доза для пациентов при массе тела больше 60 кг составляет 400 мг 2 раза в сутки. При весе меньше 60 кг препарат назначается из расчета 15 мг/кг/ в сутки. Эта доза должна быть разделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
Нейроцистицеркоз:
Продолжительность приема от 7 до 30 дней, в зависимости ответа пациента на проводимую терапию. Второй курс можно повторить после двухнедельного перерыва в приеме препарата.
Кистозный эхинококкоз:
Интазол назначается в случае неоперабельной патологии; до оперативного вмешательства; в пост-операционном периоде, когда курс предоперационной терапии был слишком коротким или найдены жизнеспособные кисты; после чрезкожного дренирования цист в диагностических или терапевтических целях.
Курс лечения составляет 28 дней.
При неоперабельной форме перитонеальных кист, кист в легких и печени рекомендуется три 28- дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. При наличии кист в головном мозге и костях может потребоваться более длительный курс терапии.
Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. Если хирургическое вмешательство необходимо до момента окончания двухциклового курса, Интазол назначается в случае неоперабельной должен приниматься до момента оперативного вмешательства.
Если дооперационный курс был меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.
Побочные действия
Краткосрочная терапия низкими дозами
Иногда
— головная боль и головокружение
— боль в области эпигастрия или живота, тошнота, рвота и диарея
Редко
— реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу
— повышение уровня печеночных ферментов
Очень редко
— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
Долгосрочная терапия высокими дозами
Очень часто
— головная боль
— незначительное или среднее повышение уровня печеночных энзимов
Часто
— головокружение
— боль в животе, тошнота, рвота и диарея (при лечении эхинококкоза)
— обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос)
— лихорадка
Иногда
— реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу
— лейкопения
— гепатит
Очень редко
— панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз
Пациенты с патологией печени, включая печеночный эхинококкоз, более предрасположены к подавлению фунцкии костного мозга.
— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
Противопоказания
— гиперчувствительность к албендазолу и другим компонентам
лекарственного средства
— патология сетчатки глаза
— существующая или планируемая беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до18 лет
Лекарственные взаимодействия
Циметидин, празиквантел и дексаметазон увеличивают плазменные уровни метаболита албендазола, ответственного за системную эффективность продукта.
Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал потенциально могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита албендазола – албендазола сульфоксида. Клиническое значение данного факта неизвестно, однако может влиять на эффективность препарата, особенно при лечении системных гельминтозов. Пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет эффективности лечения, что может потребовать назначения альтернативного режима дозирования или пересмотра проводимой терапии.
Особые указания
В процессе лечения пациентов препаратом Интазол может выявится наличие у них существующего нейроцистициркоза, особенно у пациентов в зоне с высокой степенью распространения тенозных инфекций. У пациентов, лечащихся от нейроцистициркоза и системных гельминтных инфекций, могут проявляться неврологические симптомы на фоне приема препарата, связанные с гибелью паразитов. К данным симптомам относятся припадки, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы. Симптомы могут проявиться сразу после начала терапии и требуют незамедлительного лечения стероидами и антикольвульсантами. Пероральные или внутривенные кортикостероиды рекомендуются к применению в начале первой недели терапии для предотвращения эпизодов внутричерепной гипертензии.
Возможно слабое или умеренное повышение уровня печеночных энзимов, которые нормализируется после прекращения приема препарата.
В процессе терапии были выявлены случаи развития гепатита. Определение показателей функции печени должно проводиться перед началом каждого цикла лечения и каждые две недели в течение лечения. Если показатели трансаминаз увеличиваются в два раза и более, препарат нужно отменить. Лечение возобновляют, когда показатели функции печени возвращаются к норме, но пациенты должны находиться под наблюдением лечащего врача.
Прием албендазола может вызывать подавление функции костного мозга, в связи с чем анализы крови должны выполняться в начале и каждые две недели в течение каждого 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, имеют более выраженную тенденцию к подавлению костного мозга, ведущую к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении, что требует тщательного мониторинга картины крови. При клинически значимом снижении уровня форменных элементов крови, прием препарата следует отменить. Препарат следует использовать с осторожностью при заболеваниях почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Побочные действия, влияющие на способность вождения транспортных средств и обслуживание механического оборудования в движении, не наблюдались.
Передозировка
Симптомы не описаны.
Форма выпуска и упаковка
По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Interpharma, Индия
902, Vikram Tower, 16,
Rajendra Palace,New Delhi — 110008
Тел. +91-11-25869290, +91-11-41538481
Факс +91-11-41538481
E. mail: interpharma@hotmail.com
Владелец регистрационного удостоверения
Interpharma, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КазЕвроФарм»
г. Алматы, ул. Курмангазы 48 «а», офис 9
Индекс 050000
Номер телефона (727) 2729871, 2615141
Номер факса (727) 2614466
Электронная почта: Info@kazeuropharm.com