Бисопролол рецепт на латинском

  • русский
  • қазақша

Содержание

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный;

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ: C07AB07

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15 %), что приводит к высокой биодоступности (90 %). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30 %. Объём распределения – 3,5 л/кг. Общий клиренс – приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % – через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении – снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

  • артериальная гипертензия

  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функций почек или печени:

— При нарушении функций печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

— При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Существует только ограниченный опыт использования Бисопролола у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

Побочное действие

Очень часто:

— урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения

Часто:

— выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН)

— проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода или онемения в конечностях (парестезии))

— головокружение*, головная боль*

— нарушения сна

— депрессия, беспокойство

— тошнота, рвота, диарея, запор

— сухость слизистой оболочки полости рта

— боль в животе

— астения

— повышенная утомляемость*

Нечасто:

— нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ухудшение имеющейся сердечной недостаточности с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка)

— боль в груди

— аритмии

— ортостатическая гипотензия

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

— гипотония

— артралгия

— боль в спине

Редко:

— повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение концентрации билирубина

— обморок

— уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

— нарушение зрения

— нарушение слуха, шум в ушах, боль в ухе

— аллергический ринит, заложенность носа

— реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

— повышенное потоотделение

— гиперемия кожи

— экзантема

— псориазоподобные кожные реакции

— гепатит

— спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

— миастения

— тремор

— судороги мышц

— ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко:

— конъюнктивит, сухость и болезненность глаз

— нарушение вкуса

— нарушение потенции, ослабление либидо

— выпадение волос. Бета-адреноблокаторы могут усугубить псориаз.

В отдельных случаях:

— тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

* Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии

  • кардиогенный шок

  • синоатриальная блокада

  • отек легких

  • атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора

  • симптоматическая гипотензия

  • синдром слабости синусового узла

  • симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.)

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

  • поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни, синдром Рейно

  • метаболический ацидоз

  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)

  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  • беременность и период лактации

С осторожностью

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— проведение десенсибилизирующей терапии

— стенокардия Принцметала

— сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— AV блокада I степени

— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска

— строгая диета

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии).

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать действие бисопролола на AV проводимость.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости отмены клонидина, в случае совместного приема с бисопрололом, прием препарата может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения Бисопролол следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Применение при беременности и в период лактации

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо приостановить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН – внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.

3 контурные ячейковые упаковки или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, 124-а

Тел/факс: (34355) 3-60-90

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

ИП Утегенова Б.А.

010000, Казахстан, г. Астана, ул. Рамазан, 33, кв. 9

Тел/факс 8(7172) 43-95-34, +77017076181

Электронный адрес b.utegenova_ip@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ИП Утегенова Б.А.

010000, Казахстан, г. Астана, ул. Рамазан, 33, кв. 9

Инструкция по применению бисопролола (Bisoprolol): в медицине и ветеринарии

VetConsultPlus
Информационный портал
Терапия

Краткая характеристика препарата

Название лекарственного средства: Бисопролол

Название на латинском языке: Bisoprololum (родительный падеж — Bisoprololi)
Брутто-формула действующего вещества: C18H31NO4
Химическое название действующего вещества: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( — 3 — ((1 — метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
Фармакологическая группа лекарственного средства: β-адреноблокаторы
Фармакологические действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
Объект применения: человек, собаки, кошки

Приблизительная цена: 130-150 руб.
Где приобрести: медицинские аптеки (по рецепту)
Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические эффекты бисопролола:

  • антиаритмическое
  • антиангинальное
  • гипотензивное

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относят к группе селективных β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют β1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).

При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает β2-блокирующийадрено действие.

В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.

Эффект бисопролола снижать артериальное давление крови базируется на влиянии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой, блокировании звеньев ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно при повышенной концентрации ренина в сыворотке крови), не происходит усиления чувствительности аортальных барорецепторов на снижение артериального давления.
Первый антигипертензивный эффект наступает спустя 2-5 суток, стабилизация данного эффекта — спустя 30-60 дней применения бисопролола.

Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.

При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными β-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа β2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как β1, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Прием пищи или корма не оказывает влияние на адсорбцию бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после перорального применения достигается максимальная пиковая концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. Препарат на 30-40 % конъюгирует с протеинами плазмы крови. Бисопролол плохо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьер.

Метаболизируется лекарственное средство у человека, собак и кошек в печени. Время полувыведения составляет около 9-12 часов, при почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте данный показатель значительно удлиняется.

Бисопролол на 50 % экскретируется почками в неизмененном виде, менее 2 % — через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

  • артериальная гипертензия
  • аритмии
  • стенокардия, инфаркт миокарда и другие формы ишемической болезни сердца
  • хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат применят перорально, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим объемом воды. У лиц, больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, бисопролол рекомендуется принимать по 5 мг один раза в сутки. Если имеется необходимость дозу методом титрации увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для человека составляет 20 мг. У лиц почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) или с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза лекарственного средства составляет 10 мг в сутки. У пожилых пациентов не требуется корректировки дозы.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

Отдельными клиническими исследованиями в ветеринарной кардиологии, установлено улучшение выживаемости и клинической симптоматики у собак, больных дилатационной кардиомиопатией, при длительном применении бисопролола. Вследствие того факта, что все блокаторы β-адренорецепторов дают снижение сердечного выброса на начальных стадиях терапии, требуется проведение тщательного отбора животных перед применением бисопролола у собак, больных дилатационной кардиомиопатией. Используют препарат согласно инструкции по его применению.

Плацебоконтролируемых исследований в ветеринарной медицине собак и кошек относительно терапевтической эффективности бисопролола не проводили. Существует ряд экспериментальных и клинических научных работ, которые дают возможности для выявления зоны клинического применения бисопролола у собак и кошек при осуществлении их терапии. Рядом клинических работ показана хорошая переносимость бисопролола у собак, больных хронической сердечной недостаточности. Показана кардиопротекторный эффект бисопролола при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможен также тот факт, что рассматриваемый препарат может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии кошек с повышенным сердечным выбросом.

Кошкам и собакам бисопролол назначают перорально в дозах по 0,08-0,25 мг/кг 2 раза в сутки. Применяют методику титрования лекарственного средства с контролем его переносимости. Дозу бисопролола кошкам и собакам подбирают в конкретной клинической ситуации строго индивидуально.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, у человека, собак и кошек бисопролол имеет ряд противопоказаний из-за высокого риска развития побочных эффектов:

  • кардиогенный шок
  • острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, при которой необходима инотропная терапия)
  • синоатриальная блокада
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
  • брадикардия синдром слабости синусового узла
  • артериальная гипотензия
  • кардиомегалия без синдрома ХСН
  • лактационный период
  • астма и другие обструктивные заболевания респираторного тракта
  • комбинированное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), кроме МАО-В
  • шок и коллапс
  • генетическая непереносимость лактозы
  • повышенная чувствительность и аллергия
  • синдром мальабсорбции
  • феохромоцитома (без совместного применения блокаторов α-адренорецепторов
  • метаболический ацидоз
  • комбинированное применение с бисопрололом сультоприда, флоктафенина, а также внутривенное назаначение дилтиазема и верапамила
  • недостаточность фермента лактазы

У человека, собак и кошек в ряде случаев используют особую осторожность при применении бисопролола:

  • феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов)
  • сахарный диабет I типа
  • псориаз
  • сахарный диабет при существенном колебании концентрации глюкозы в сыворотке крови
  • стенокардия Принцметала
  • наличие аллергологии в анамнезе
  • наличие депрессии в анамнезе
  • наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
  • наличие выраженной почечной недостаточности
  • наличие печеночной недостаточности
  • миастения
  • беременность
  • тиреотоксикоз
  • пожилой возраст
  • наличие бронхоспазма в анамнезе
  • нарушения кровообращения в периферических
  • проведение десенсибилизирующей терапии
  • строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Применение препарата при беременности по возможности следует избегать. Однако если риск развития побочных эффектов у плода значительно ниже потенциальной пользы для организма матери, то врач может назначить бисопролол.

Возможное побочное влияние препарата на плод:

  • внутриутробная задержка роста
  • гипогликемия
  • неонатальная асфиксия
  • брадикардия

При применении бета-блокаторов во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Влияние препарата на лабораторные показатели крови:

  • агранулоцитоз
  • активности «индикаторных печеночных» трансаминаз
  • тромбоцитопения
  • гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола у человека, собак и кошек могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

  • конъюнктивит
  • сухость и болезненность глаз
  • уменьшение секреции слезной жидкости
  • нарушение слуха
  • нарушение зрения

Со стороны сердца, сосудов:

  • боль в груди
  • синусовая брадикардия
  • AV блокады
  • артериальная гипотония
  • декомпенсация ХСН
  • ортостатическая гипотензия
  • симптоматика спазма сосудов
  • периферические отеки

Со стороны органов ЦНС:

  • бессонница
  • головокружение
  • депрессия
  • астения
  • повышенная утомляемость
  • сонливость
  • галлюцинации
  • судороги
  • потеря сознания
  • кратковременная потеря памяти
  • спутанность сознания
  • головная боль

Со стороны органов респираторного тракта:

  • бронхоспазм
  • затруднение дыхания
  • вазомоторный ринит
  • заложенность носа
  • ларингоспазм

Со стороны органов пищеварения:

  • тошнота
  • диарея
  • сухость слизистой оболочки полости рта
  • рвота
  • лекарственный гепатит
  • запор

Кожные и аллергические реакции:

  • крапивница
  • сыпь
  • кожный зуд
  • алопеция
  • обострение проявления псориаза
  • аллергический ринит
  • гиперидроз
  • гиперемия кожных сосудов
  • псориазоподобные дерматологические реакции

Со стороны желез внутренней секреции:

  • сахарный диабет II типа (гипергликемия)
  • сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

  • артралгия
  • мышечная слабость
  • судороги икроножных мышцах

Прочие нарушения:

  • снижение либидо, синдром «привыкания» (прогрессирование гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические признаки и симптоматика: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей пальцев или ладоней, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморок, головокружение, судороги.

Терапия: зондирование и промывание желудка, применение сорбентов (энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическое лечение:

  • при желудочковых нарушениях сердечного ритма показан лидокаин
  • при развитии артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (отсутствии отека легких), возможное дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина (с целью стимуляции инотропной, хронотропной функции и коррекции артериальной гипотензии)
  • при судорожном синдроме — внутривенно препараты диазепама
  • при формировании атриовентрикулярной блокады внутривенно – эпинефрин, атропина сульфат или используют кардиостимулятор
  • при осложнении сердечной недостаточностью возможно применение диуретиков, сердечных гликозидов
  • при снижении частоты сердечных сокращений – постановка водителя ритма, атропин
  • при бронхоспазме — аэрозольно β2-адреномиметики
  • при снижении концентрации глюкозы в сыворотке крови – внутривенное введение 5 или 40% глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

  • Способность бисопролола снижать уровень артериального давления снижается при комбинированной терапии с нестероидными противовоспалительными средствами, что обусловлено задержкой ионов натрия и угнетением образования простагландинов в почках).
  • Рентгеноконтрасты, в состав которых входит йод, при внутривенном введении повышают риск осложнения анафилактоидных реакций.
  • Бисопролол маскирует побочные эффекты гипогликемических средств и инсулина, стирается типичная картина гипогликемии.
  • Комбинированное применение бисопролола с нифедипином может обусловить тяжелую гипотензию.
  • Сердечные гликозиды повышают вероятность осложнения атриовентрикулярной блокадой, брадикардий, синкопе, прогрессирование ХСН.
  • Не рекомендуются комбинировано применять бисопролол с внутривенными формами препаратов из группы антагонистов кальция (дилтиазем, верапамил, бепридил), для избегания инотропной, дромотропной и батмотропной дисфункцией миокарда.
  • При совместном применении фармакологического средства бисопролола с другими β- блокаторами, даже в виде глазных капель, возможен аддитивный эффект.
  • При совместном применении антиаритмиков из класса I (хинидин, дизопирамид, гидрохинидин) с бисопрололом и возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости и ослабление сердечного выброса.
  • При комбинированном применении антиаритмиков из класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может развиться атриовентрикулярная блокада.
  • Комбинация бисопролола с β-адреномиметиками (добутамин, изопреналин) происходит взаимное нивелирование фармакологических эффектов.
  • Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие средства для борьбы с артериальной гипертензией, назначенные совместно с бисопрололом, могут привести к тяжелой артериальной гипотонии.
  • Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторами (эпинефрином и норэпинефрином), может потенцировать их сосудосуживающие эффекты, которые связаны со стимуляцией α-адренорецепторов и приводят к повышению систолического артериального давления.
  • Рифампицин сокращает уровень метаболизма бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролола и ингибиторами моноаминоксидазы из-за потенцирования гипотензивного эффекта.
  • У лиц, принимающих бисопролол, использование аллергенов в составе аллергодиагностики или иммунотерапии, повышают риск развития серьезных аллергических реакций, анафилаксии, а также бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Цена бисопролола

Приблизительная цена бисопролола: 130-150 руб.

^Наверх

Бисопролол-Астрафарм 5 мг таблетки №30

Бисопролол (BISOPROLOL) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: bisoprolol;1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской с одной стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь бисопролол хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется при участии CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет только незначительную роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Клинические характеристики

  • Артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
  • хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.
  • Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект относительно атриовентрикулярной проводимости и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Все показания

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема) отрицательно влияют на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут ухудшить течение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиления отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность возрастания отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

β-блокаторы местного действия (например, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и повышать риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства усиливают гипогликемическое действие. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии повыщают риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).

Сердечные гликозиды: снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства: возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут понадобиться высшие дозы адреналина.

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоте. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляющими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможные комбинации

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивный эффект β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

На сегодняшний день нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

  • бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
  • сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость) могут быть скрытыми;
  • строгая диета;
  • проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
  • общая анестезия.

У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами І класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет весомых причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол-Астрафарм следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует следить за состоянием пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопролол-Астрафарм только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть скрытыми на фоне приема препарата. При применении препарата может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут вызвать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, непроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и увеличение плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особенное внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Бисопролол-Астрафарм следует принимать не разжевывая, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. В случае умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) приемлема доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировка дозы проводится врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Астрафарм обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрации и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
5 мг бисопролола фумарата 1 раз в стуки в течение следующих 4 недель, повышая до
7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки, в качестве поддерживающей терапии.
* Применять в соответствующем дозировании. В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в таблетках по 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль по показателям жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомам прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрации или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректирование дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, прекращения лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечения препаратом Бисопролол-Астрафарм длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое каждую неделю).

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола. Имеются ограниченные данные относительно применения бисопролола пациентам, находящимся на диализе.

Хроническая сердечная недостаточностьНет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Дети

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения бисопролола для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Наиболее частыми признаками передозировки бисопролола являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания; алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.