Буторфанол

Буторфанол

Состав

Один миллилитр раствора препарата Буторфанол включает 2 мг тартрата буторфанола.

Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, трилон Б, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

  • Один миллилитр раствора в темной стеклянной ампуле, десять ампул в пачке из картона.
  • Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
  • Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
  • Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
  • Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

Противопоказания

  • Судороги.
  • Подавление функции дыхания или нервной деятельности.
  • Увеличенное внутричерепное давление.
  • Острые алкогольные состояния, в том числе психоз, вызванный злоупотреблением спиртных напитков.
  • Черепно-мозговые травмы.
  • Почечная или печеночная недостаточность.
  • Недостаточность сердечной деятельности.
  • Бронхиальная астма.
  • Нарушение сердечного ритма.
  • Инфаркт миокарда в остром периоде.
  • Артериальная гипертония.
  • Терапия ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Острые хирургические абдоминальные болезни до установления диагноза.
  • Зависимость от препаратов морфиноподобного типа.
  • Беременность (исключая болевой синдром во время родов и подготовку к родам) и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.

Побочные действия

Тахикардия, сонливость, чувство тревоги, головокружение, возбуждение, головная боль, эйфория, галлюцинации, дисфория, спутанность сознания, снижение давления, тошнота, рвота, ухудшение зрения, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, усиление потоотделения, зуд, замедление реакции, парестезии, необычные сновидения, тремор, повышение давления.

При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Буторфанола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.

Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Передозировка

Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.

Проводятся мероприятия, направленные поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанол с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанол на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.

У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления тщательного контроля медицинским персоналом.

У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Буторфанола тартрат, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.

Детям

Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.

С алкоголем

Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.

Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.

Отзывы

Исходя из опыта применения препарата можно сделать вывод, что Буторфанол способен эффективно купировать умеренный болевой синдром. А при использовании для лечения выраженного болевого синдрома необходимы более высокие дозы, которые зачастую вызывают нежелательные реакции, в основном спутанность сознания, сонливость и тревогу.

Цена Буторфанола, где купить

Купить Буторфанол № 10 в России обойдется в среднем в 450-830 рублей.

Буторфанол (Butorphanol)

  • Применение вещества Буторфанол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Буторфанол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Буторфанол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Буторфанол

Латинское название вещества Буторфанол

Butorphanolum (род. Butorphanoli)

Химическое название

17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (в виде тартрата)

Брутто-формула

C21H29NO2

Фармакологическая группа вещества Буторфанол

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    42408-82-2

    Характеристика вещества Буторфанол

    Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

    Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

    Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

    Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

    После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

    Применение вещества Буторфанол

    Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

    Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

    Ограничения к применению

    Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Буторфанол

    Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1% — необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия.

    Со стороны органов ЖКТ: >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

    Аллергические реакции: <1% — сыпь, крапивница.

    Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% — уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.

    В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

    Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

    Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

    Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в) .

    Пути введения

    В/в, в/м.

    Меры предосторожности вещества Буторфанол

    Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.

    С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Стадол® 0.0018
    Морадол 0.0015
    Буторфанол 0.0005
    Стадол НС 0.0003
    Буторфанола тартрат 0.0003
    Веро-Буторфанол 0.0001

    Аналоги лекарства Буторфанола тартрат

    Действующее вещество

    Буторфанол

    • Бефорал
    • Буторфанол
    • Веро-буторфанол
    • Морадол
    • Стадол

    Международное наименование

    Буторфанол (Butorphanol)

    Групповая принадлежность

    Анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист

    Лекарственная форма

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения

    Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект – через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность – через 30-60 мин, длительность действия – 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС.

    Начало эффекта после в/м введения – 10-30 мин, в/в введения – 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения – 30-60 мин, в/ введения – 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении – 3-4 ч, в/в введении – 2-4 ч.

    Показания

    Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов. Гиперчувствительность, острое угнетение дыхания; при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения ритма сердца, судороги, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия, ЧМТ, дыхательная недостаточность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотиреоз, алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, возраст до 18 лет или старше 65 лет.

    Со стороны ЦНС и органов чувств: более часто – сонливость (40%); менее часто – головокружение, усталость, общая слабость, головная боль (3%), дисфория; редко (менее 1%) – тревожность, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, эйфория, угнетение ЦНС, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, парестезии.

    Со стороны ССС: менее часто – снижение АД, тахикрадия; редко (менее 1%) – аритмия, повышение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: менее часто – анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко (менее 1%) – запор, сухость во рту, раздражение ЖКТ, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

    Со стороны мочевыводящей системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

    Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь (в т.ч. на лице), крапивница, гиперемия лица, бронхоспазм, кожный зуд.

    Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

    Прочие: менее часто – потливость.

    Применение и дозировка

    При болевом синдроме – 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

    Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.

    При проведении в/в общей анестезии – 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии – 4-12.5 мг.

    Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.

    Дозы для детей до 18 лет не установлены.

    У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

    В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.

    В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

    Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции.

    Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м.

    Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта.

    Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы.

    Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).

    Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

    Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды).

    Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

    Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. Сейчас у нас нет интраназальных форм???

    ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

    Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

    Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.

    Снижает эффект метоклопрамида.

    С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

    Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

    Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

    Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

    Отзывов о лекарстве Буторфанола тартрат: 0

    Используете ли вы Буторфанола тартрат, как аналог или наоборот его аналоги?