Что такое гормон роста?

Соматотропин. Интересные факты о недостатке гормона роста

Рост – это сложный динамический процесс, который берет свое начало с оплодотворения зрелой яйцеклетки и заканчивается подростковым периодом. Процесс роста носит ступенчатый характер, он имеет периоды ускорения, которые сменяются периодами более медленного роста.

Гормон роста продуцируют клетки гипофиза.

Гипофизарный нанизм или карликовость- это отставание ребенка в росте и физическом развитии из-за дефицита или нарушении работы гормона роста (соматотропный гормон, СТГ).

Источник Яндекс картинки, ссылка: https://goo.su/04jU

Эта нередкая патология распространена по всему миру и составляет 8–9% общего количества низкорослых детей. Не имеет четкой расовой и половой приоритетности, кроме генетических Х-сцепленный форм наследования.

Причина карликовости может быть связана как с недостаточной продукцией этого гормона, так и со сбоем в сложнейшем механизме его действия. Гормон как бы есть, но оказать свое биологическое действие не в силах по каким причинам –я постараюсь ПРОСТО объяснить.

1. Врожденная недостаточность:

  • Врожденная недостаточность СТГ на фоне генетических мутаций гормона роста, которая наиболее отчетливо проявляется в 2-4 летнем возрасте ребенка. Наблюдается отставание в росте.
  • Когда дефицита СТГ нет, но в организме он абсолютно бесполезен, потому что биологически не активен, тоже по ряду генетических особенностей.

2. Приобретённая недостаточность гормона роста

Наиболее частой причиной являются опухоли центральной нервной системы различной природы, в первую очередь, затрагивающие гипоталамо-гипофизарную область.

Краниофарингиома является самой часто встречаемой в детском возрасте опухолью этой области.

3. Идиопатический дефицит СТГ

Эта форма дефицита гормона роста чаще всего бывает врождённой, и в большинстве случаев обусловлена генетическими дефектами, влияющими на эмбриональное развитие, но, к сожалению, не всегда удается выявить источник недуга и получить эффект от терапии.

https://goo.su/04JU

Есть еще несколько причин приобретенной низкорослости у детей, которые не связаны с новообразованиями.

Психосоциальная низкорослость является редко встречаемой формой низкорослости, и возникает она чаще всего у детей, постоянно подвергающихся психологическим атакам. Хронический стресс и физические перегрузки изменяют слаженную активность сигнальных систем головного мозга, что приводит к нарушению секреции СТГ. Это научно доказанный факт. К счастью, этот дефицит является транзиторным, и при улучшении «атмосферы» в семье секреция гормона роста самостоятельно нормализуется.

Соматогенный нанизм развивается у часто и длительно болеющих детей. Многие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой (пороки сердца и сосудов), дыхательной системы (муковисцидоз), желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона, целиакия), мочевыделительной (хронической болезни почек (ХБП), нефрогенный диабет), длительные инфекционные процессы сопровождаются большими затратами энергетических субстратов, которые в норме должны способствовать физическому развитию. Однако этого не происходит и развитие сопровождается выраженными отклонениями в физическом становлении ребенка.

Травмы:

— черепно-мозговая травма;

— хирургическое повреждение гипофизарной ножки гипофиза после операций на головной мозг, которая приводит к затруднению подачи сигналов от гипоталамуса к гипофизу.

https://goo.su/04Jv

Симптомы дефицита СТГ:

  • Отставание в росте
  • Гипогликемические состояния
  • Позднее половое созревание
  • Снижением мышечной массы и устойчивости к физическим нагрузкам,
  • Изменением иммунного статуса, ребенок часто болеет.
  • Низкий уровень физической и психической активности.

В более старшем возрасте могут преобладать мышечная слабость, снижение работоспособности, плохая переносимость высоких температур, склонность к депрессии. Адитья Дев по прозвищу Ромео, умер 13 сентября 2012 года после разрыва аневризмы головного мозга.

При наличии подозрений на отставание в росте необходимо обратиться к детскому эндокринологу. В диагностику входит определение антропометрических показателей и уровня гормона роста в крови. Диагностика требует тщательного подхода, проведение стимуляционных проб, исключение опухолевого процесса путем проведения рентгена и КТ/МРТ и затем назначения лечения.

При врожденном и идиопатическом нанизме рекомендованы препарата гормона роста. Заместительная терапия приводит к нормализации основных патологических процессов.

Статья носит ознакомительный характер. Необходима консультация специалиста.

Материал частично заимствован с источника https://goo.su/04kc

Соматропин (Somatropin)

  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Соматропин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Соматропин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Соматропин

Латинское название вещества Соматропин

Somatropinum (род. Somatropini)

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка (гормон роста человека)

Фармакологическая группа вещества Соматропин

  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • E34.3 Низкорослость , не классифицированная в других рубриках
  • Q96 Синдром Тернера
  • R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития
  • Характеристика вещества Соматропин

    Стерильный белый или почти белый лиофилизированный порошок.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анаболическое, соматотропное, стимулирующее рост.

    Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.

    Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ.

    Применение вещества Соматропин

    Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского — Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Соматропин

    Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, эпифизеолиз головки бедренной кости, отечный синдром; местные реакции — изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции.

    Взаимодействие

    Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние соматотропина на процессы роста.

    Передозировка

    Симптомы длительной передозировки: гигантизм и акромегалия, признаки гиперсекреции гормона роста; одноразовой — гипо- или гипергликемия.

    Пути введения

    П/к, в/м.

    Меры предосторожности вещества Соматропин

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным сахарным диабетом или пациентам, имеющим семейную предрасположенность к данному заболеванию (возможно увеличение потребности в инсулине). Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

    У пациентов с недостаточностью гормона роста вследствие новообразований головного мозга следует проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива опухолевого роста.

    В период лечения возможно развитие гипотиреоза и снижение эффективности терапии (необходим периодический контроль функционального состояния щитовидной железы и адекватная заместительная терапия тиреоидными препаратами).

    Эпифизеолизы головок трубчатых костей чаще встречаются у пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии гормоном роста у детей требует тщательного наблюдения.

    В случае наличия тяжелых или повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты, рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека диска зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. В этом случае, по возможности, необходимо прекратить лечение гормоном роста. При повторном назначении обязателен тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии. Необходимо менять места подкожных инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения как можно в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания и до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста.

    Особые указания

    Некоторые препараты содержат токсичный для новорожденных бензиловый спирт в качестве консерванта.

    При растворении не встряхивать!

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Джинтропин® 0.0346
    Нордитропин® НордиЛет® 0.0052
    Растан® 0.0049
    Омнитроп® 0.0046
    Генотропин® 0.0034
    Сайзен® 0.0029
    Хуматроп® 0.0013
    Динатроп® 0.0009
    Соматропин 0.0008
    Нордитропин® Симплекс® 0.0004
    Соматропин человеческий 0.0004
    Нордитропин® ПенСет® 12 0.0003
    Биосома® 0.0001

    Соматотропин или гормон роста существует в 2 разновидностях: кристаллический – из гипофиза животных (открыт в 1944 году) и человеческий (СТГ) – обнаруженный через 12 лет. СТГ быстро проявил себя и в спорте: в 1974 году в употреблении СТГ уличили спринтера из Италии (Меннеа), а в скором времени – и других спортсменов.

    Гормон, вырабатываемый человеческим гипофизом, – это полипептид из 191 аминокислотного остатка. Интенсивность синтеза гормона связана с возрастом человека. Максимальный уровень гормона роста в организме достигается в пубертатном периоде.

    Интересный факт. Ночная секреция СТГ в 3 раза выше дневной. Именно поэтому любые нарушения ночного сна снижают синтез гормона.

    Синтезируемый организмом собственный гормон роста стимулирует развитие скелетной структуры, органов, активизирует рост массы тела. Непосредственно соматотропин действует в трех направлениях:

    • Создает оптимальный уровень элементов в крови для роста (углеводы, минералы, аминокислоты и пр.);
    • Усиливает выработку факторов роста;
    • Оказывает влияние на ткани с рецепторами гормона роста.

    Важно! Экспериментальное изучение (с клиническим подтверждением) действия ГР проводилось в десятках стран. Но, никто не исследовал его эффективность в спорте (в открытых источниках).

    Вплоть до 80-х был известен природный соматотропин. Это вещество получали исключительно из гипофиза трупов. Но после того как в 1985 была обнаружена связь препарата с опасной и крайне редкой патологией (Крейтцфельда—Якоба), приводящей к смерти, его начали постепенно снимать с производства. На сегодняшний день такого фармацевтического продукта почти не осталось на рынке (исключение – литовский).

    Сейчас соматотропин производят преимущественно синтетическим путем и рекомбинируют (путем генной инженерии). Последний вариант считается наиболее качественным из всех существующих.

    Препараты ГР реализуют в виде порошка во флаконах из стекла. В комплекте идет раствор (чаще – новокаин, иногда стерильная вода). Готовый раствор гормона роста следует вводить немедленно (длительность хранения не превышает 24 часа).

    Существующие препараты соматотрапина

    Далеко не все препараты гормона роста разрешены к применению на территории РФ. Далее перечислены несколько наиболее популярных среди них, которые прошли сертификацию в России:

    • Джинтропин – биосинтетический рекомбинантный гормон роста китайского производства. В Россию официально поставляется компанией «Еврофарм». Упаковка препарата содержит 5, 10 и 20 ампул с сублимированным порошком.
    • Растан – рекомбинантный ГР отечественного производства. Эффективность и безопасность препарата подтверждена клиническими исследованиями ЭНЦ РАМН.
    • Нордитропин – биосинтетический человеческий ГР, полученный методом генной инженерии. Выпускается в стеклянных картриджах с мультидозовыми шприцами-ручками в дозах 5,10, 15 мг.
    • Динатроп – рекомбинантный ГР, синтезированный компанией из Маврикия. Выпускается в двух упаковках по 25 ампул с дозировкой 4 и 10 ЕД соответственно.
    • Хуматроп – биосинтетический рекомбинантный человеческий ГР французского производства. Выпускается во флаконах по 4 МЕ с растворителем по 2 мл или в картриджах со шприц-ручками и растворителем.

    Правила приема

    ГР применяется, строго следуя инструкции:

    1. Протереть ватным тампоном, смоченным в спирте, ампулы с гормоном и жидкостью для его разведения.
    2. Набрать в шприц объемом 3 мл жидкость. Главное, четко запомнить, сколько жидкости было использовано для инъекции.
    3. Впрыснуть набранную жидкость в открытую ампулу с порошком: игла при этом должна касаться ее стенки, чтобы жидкость не текла сразу на порошок. Действовать нужно аккуратно, не торопясь.
    4. Вылив жидкость в порошок, слегка взболтать ампулу (не трясти). Когда образуется прозрачная жидкость, ее можно применять для инъекции.

    Введение соматотропина – процедура несложная, но должна проводиться аккуратно и, главное, правильно. В случае использования инсулинового шприца обработка места укола не требуется, поскольку он мал для попадания инфекции.

    Сначала необходимо вымыть руки с мылом. Подготовить препарат к введению (как описано выше). Собрать кожу на животе, чтобы получилась складка. Ввести в нее иглу (угол строго 450). Затем аккуратно ввести препарат. Нельзя делать укол всегда в то же место.

    Особенности применения

    Соматотропин в спорте

    Соматотропин применяется в спорте независимо от пола лицами старше 20 лет (в более раннем возрасте возможно асимметричное развитие костей) с целью повышения рельефности мускулатуры. При этом ее прирост, как правило, незначителен и происходит преимущественно за счет жировой потери.

    Опыт атлетов показал, что гормон помогает увеличить объем мускулатуры и снизить жировой запас. Но есть те, кто не получил и частичного результата. К сожалению, точные данные о соотношении результативного применения к нерезультативному отсутствуют.

    Анаболический эффект

    Одно из главных свойств ГР по сравнению с большинством анаболических препаратов состоит в сохранении полученной мышечной массы и силовых показателей после завершения курса. Все благодаря интенсивному росту клеток мускулатуры, что позволяет атлетам прогрессировать в своих тренировках несколько месяцев спустя после завершения курсового приема.

    Важно! Одно из возможных негативных свойств соматотропина – способность «выжигать» жировую прослойку там, куда часто вводят его инъекции с последующим воспалением тканей.

    Следует упомянуть тот факт, что прирост мышечной массы в случае курсового приема ГР зависит от множества факторов, в числе которых индивидуальная генетическая предрасположенность атлета, тип тренировок, питания, возраст, образ жизни, сон, применение стероидов и пр.

    Делая грубую оценку, при условии хорошей физической подготовки, предполагающей интенсивные тренировки с частотой около 4-5 раз в неделю, отличных показателях здоровья, и применении препарата впервые возможен 30%-й прирост сухой мышечной массы на протяжении 5 месяцев. Результат первого курсового цикла соматотропина всегда наилучший. Каждый последующий не сможет сравниться с ним по силе анаболического эффекта.

    Побочные действия

    При правильном применении препарата вероятность побочных эффектов минимальна, но не стоит их исключать:

    • Сахарный диабет – наиболее высокий риск;
    • Гипофункция щитовидной железы;
    • Акромегалия (лишь у лиц с эндогенной гиперсекрецией) – утолщение костей, увеличение объема сердца и пр.

    Безусловно, соматотропин и подобные ему препараты весьма привлекательны для спортсменов, поскольку зачастую дают отличный эффект при минимальной побочке и при этом не фиксируются на допинг-контроле. Но не стоит игнорировать тот факт, что человеческая гормональная система – вещь сложная. Поэтому важно на курсе соматотропина следить за гормональным фоном, уровнем сахара, и ни в коем случае не превышать рекомендуемую максимальную дозировку.

    Курсы приема

    Перед тем, как применять курс соматотропина специалисты рекомендуют сдать анализ на онкомаркеры. В случае отклонения показателей от нормы инъекции гормона роста строго запрещены (!).

    Соло

    Результат: повышение рельефности мускулатуры, упругости кожи и мышц.

    Продолжительность: 3-6 недель. Слишком короткий курс не даст видимого эффекта, слишком долгий приведет к выработке антител, связывающих гормон роста.

    Суточная дозировка: 5 ЕД (1-я неделя), 10 ЕД (2 раза по 5 ЕД) – со 2-й недели.

    Оптимальное время приема: за полчаса-час перед едой до обеда. Допускается прием после тренировок.

    Применение препарата иногда влечет за собой угнетение функции щитовидки, поэтому рекомендовано курс чистого соматотропина сочетать с тироксином (принимать 25 мг/сутки, весь курс).

    Важно! Повышенная доза ГР (>5 ЕД/сутки) повышает уровень сахара, перегружая поджелудочную железу. Для его нормализации в курс включают инсулин в строго дозированном количестве – избыток его чреват гипогликемической комой. Рекомендовано применять портативный глюкометр пару раз в сутки: это поможет контролировать уровень сахара.

    Соло курс, помимо препаратов, включает также силовые нагрузки (дважды в неделю), кардиотренировки (дважды в неделю) и спортивное питание на рельеф.

    В качестве альтернативы также существует более «мягкий» курс соматотропина с суточной дозировкой не более 2,5-3 ЕД. Нужный результат достигается значительно медленней, но без каких-либо побочных эффектов.

    Соматотропин + стероиды

    Тестостерон энантат – сложный эфир, получаемый из природного тестостерона. Один из самых мощных и популярных стероидов в бодибилдинге. Имеет длительный период действия: около 2-3 недель. Сустанон – комбинация из 4 эфиров тестостерона различного периода действия. Оптимален для набора массы. Подходит только для мужчин. Винстрол – синтетический стероид, высокоэффективен при тренировках на рельефность. Токсичен для печени.

    Результат: повышение рельефности мускулатуры + активный рост мышечной массы, улучшение состояния мышц и кожи.

    Продолжительность курса: 4-6 недель (стероиды на 1-2 недели дольше). Слишком короткий курс не даст видимого эффекта, слишком долгий приведет к выработке антител, связывающих гормон роста.

    Дозировка:

    Для тех, у кого в приоритете не набор массы, а ее рельефность, рекомендовано вместо указанных выше стероидов применять Винстрол (ежедневно 30 мг, весь курс). Этот препарат нацелен на повышение плотности мышечной ткани, но при этом незначительно стимулирует ее рост. Обязательно соблюдение специальной диеты.

    Оптимальное время приема: за полчаса-час перед едой в период до обеда. Допускается прием после тренировок.

    Данный курс считается атлетами одним из мощнейших. Значительный эффект достигается за счет отличного сочетания анаболиков с ГР. При этом комбинация абсолютно безвредна для здоровья спортсмена.

    Соматотропин + жиросжигатели

    Тироксин – один из гормонов щитовидной железы. Активно применяется бодибилдерами с целью снижения уровня жира при тренировках на сушку.

    Результат: повышение рельефности мускулатуры за счет интенсивного сжигания жира. Повышение упругости мышц.

    Продолжительность курса: 4-6 недель. Слишком короткий курс не даст видимого эффекта, слишком долгий приведет к выработке антител, связывающих гормон роста.

    Дозировка:

    • Соматотропин – 5 ЕД/сутки (1-я неделя), 10 ЕД/сутки (2 раза по 5 ЕД) – со 2-й недели;
    • Тироксин – 100-200 мкг/сутки (дозировка делится строго на 3 приема – в первой половине дня, в обед и вечером). Достаточная дозировка для интенсивного сжигания жира. Если увеличить дозу, обязательно проявится побочное действие и запустится процесс мышечного разрушения. Начальная доза – 50 мкг/сутки, затем ее повышение на 25 мкг через день до момента достижения максимума. Спустя месяц приема в максимальном количестве следует снижать дозу на 25 мкг через день до отмены.

    Оптимальное время приема: 30-60 минут перед едой до обеда. Допускаются также инъекции после тренировок.

    Для повышения эффективности курса следует соблюдать диету, минимизировав количество жиров и углеводов быстрого типа. Добавить в рацион протеин (≥250 г в день). Помимо препаратов, курс также включает сплит-тренировки (дважды в неделю) и долгие аэробные занятия (часовые).

    Оценка эффективности

    Критерий Результат
    Количество набранной массы До 20-30 %
    Период действия 24-40 ч
    Биодоступность после введения 70-90%
    Время полувыведения 3-7 ч
    Феномен отката отсутствует
    Обнаружение в крови отсутствует

    Избыток гормона роста (соматотропина)

    Избыток гормона роста

    Клинические проявления избытка гормона роста (СТГ) зависят от возраста больного. До закрытия эпифизарных зон роста избыток СТГ приводит к высокорослости и гигантизму. У взрослых избыток СТГ вызывает акромегалию, которая проявляется артропатией, синдромом запястного канала, увеличением внутренних органов, артериальной гипертонией, нарушением толерантности к глюкозе, головной болью, сонливостью, потливостью и апноэ во сне. Все эти симптомы нарастают медленно, что затрудняет раннюю диагностику. Продолжительность жизни при акромегалии снижается, смертность возрастает по крайней мере в два раза, в основном за счет сердечно-сосудистых заболеваний, обструкции верхних дыхательных путей и злокачественных новообразований ЖКТ.

    Предварительный диагноз акромегалии может быть поставлен на основании клинической картины, однако для его подтверждения необходимо определить уровни СТГ и ИФР-1 в крови. Начинают обычно с определения уровня ИФР-1. Если он оказывается нормальным для данного возраста и пола, то диагноз акромегалии крайне маловероятен. Если же уровень ИФР-1 повышен или находится на верхней границе нормы, а также при выраженной клинической картине проводят дополнительно пробу с глюкозой (измеряют уровень СТГ в плазме после приема глюкозы внутрь). Уровень СТГ, измеренный методом РИА, через 2 ч после приема глюкозы не должен превышать 2 мкг/л; более высокие значения подтверждают диагноз акромегалии.

    При акромегалии применяют транссфеноидальную аденомэктомию, лучевую терапию и медикаментозное лечение препаратами, подавляющими секрецию или действие СТГ. Традиционно предпочтение отдавали хирургическому лечению. При микроаденомах (аденомах диаметром менее 1 см) опытные нейрохирурги добиваются успеха в 80—90% случаев; однако отдаленные результаты намного хуже — излечение достигается менее чем в 50% случаев. Сейчас становится понятным, что во многих случаях кажущегося успеха хирургического лечения избыточная секреция СТГ на самом деле продолжается. В связи с этим все больше внимания уделяется медикаментозному лечению, как в дополнение к хирургическому лечению, так и в качестве самостоятельного метода (Newman, 1999).

    Аналоги соматостатина

    Таблица 56.2. Аминокислотные последовательности соматостатина и его аналогов

    Появление аналогов соматостатина (табл. 56.2) полностью изменило подходы к медикаментозному лечению избытка СТГ. Наиболее широко применяется синтетический аналог соматостатина октреотид; этот октапептид обладает большим по сравнению с натуральным соматостатином Т1/2 и связывается преимущественно с SST1- и SSTj-рецепторами. Обычно октреотид назначают в дозе 100 мкг п/к 3 раза в сутки.; Эффективность лечения оценивают по уровням СТГ и ИФР-I в сыворотке: уровень СТГ при пробе с глюкозой не должен превышать 2 мкг/л, а уровень ИФР-I должен находиться в пределах нормы для данного возраста и пола. Для достижения успеха могут потребоваться как более высокие, так и более низкие дозы октреотида.

    У некоторых больных помимо подавления секреции СТГ октреотид уменьшает и размер опухоли. Однако в этих случаях после отмены октреотида рост опухоли обычно возобновляется. Кроме того, октреотид заметно подавляет секрецию ТТГ; поэтому при тиротропиномах, если хирургическое лечение невозможно, назначение октреотида — метод выбора. Применение октреотида при заболеваниях ЖКТ обсуждается в гл. 39.

    Примерно в половине случаев октреотид оказывает побочные эффекты на ЖКТ, проявляющиеся поносом, тошнотой и болью в животе. У большинства больных эти симптомы со временем проходят и не требуют отмены препарата. Примерно у четверти больных, длительно получающих октреотид, развивается желчнокаменная болезнь, предположительно, из-за снижения сократимости желчного пузыря и замедления пассажа кишечного содержимого. При бессимптомном течении желчнокаменной болезни лечение октреотидом можно продолжать. Октреотид значительно слабее соматостатина влияет на секрецию инсулина и лишь изредка нарушает толерантность к глюкозе.

    Необходимость проведения инъекций октреотида 3 раза в сутки часто ведет к несоблюдению режима лечения. В этом отношении более удобен октреотид длительного действия, который вводят по 20—30 мг в/м 1 раз в 4 нед. Октреотид длительного действия (октреотида ацетат в рассасывающихся микросферах) обладает по меньшей мере той же эффективностью, что и обычный препарат; его назначают при положительной реакции на пробное лечение обычным октреотидом. Октреотид длительного действия, как и обычный октреотид, переносится хорошо. Риск побочного действия (в основном желудочно-кишечных нарушений и раздражения в месте инъекции) для обоих препаратов примерно одинаков; такое действие обычно не требует отмены препарата.

    Ланреотид — октапептидный аналог соматостатина, который при введении в дозе 30 мг в/м длительно подавляет секрецию СТГ. Активность ланреотида сравнима с активностью октреотида длительного действия, однако продолжительность действия первого препарата несколько меньше, поэтому его вводят с интервалом 10 или 14 сут. В одном небольшом исследовании, где сравнивали эффективность рекомендуемых доз ланреотида и октреотида длительного действия, последний сильнее снижал уровень СТГ (Turner et al., 1999). По риску и тяжести побочных эффектов ланреотид не отличается от других аналогов соматостатина. В США ланреотид не используется, поскольку он не одобрен ФДА.

    Соматостатин подавляет секрецию не только СТГ, но и других гормонов, факторов роста и цитокинов. Поэтому октреотид и аналоги соматостатина длительного действия назначают в качестве симптоматического лечения при карциноидном синдроме (приливы, понос) и ВИПомах (водянистый понос). Кроме того, октреотид и другие аналоги соматостатина, меченные радиоактивным индием или технецием, применяют для лучевой диагностики таких опухолей нейроэндокринного происхождения, как аденомы гипофиза и карциноид.

    Биологическая активность соматостатина и его аналогов определяется в основном аминокислотными остатками в положениях 7—10 (Фен—Трп—Лиз—Тре). Наличие триптофана и лизина строго обязательно, тогда как фенилаланин и треонин могут заменяться на близкие по структуре аминокислоты. Во всех активных аналогах соматостатина этот фрагмент включен в состав пептидного кольца, замкнутого при помощи пептидной или дисульфидной связи и обеспечивающего оптимальную конформацию (Patel, 1999). Как отмечалось выше, большинство соматостатиновых рецепторов обладают одинаковым сродством к эндогенным соматостатинам (соматостатину-14 и соматостатину-28), исключение составляют SST5-peцeптopы, несколько лучше связывающие соматостатин-28. Аналоги соматостатина обладают большей избирательностью. Так, сродство октапептидов октреотида, ланреотида и вапреотида, а также гексапептида сеглитида к разным типам рецепторов распределяется следующим образом: SST2 > SST5 > SST3 «SST, и SST4. Октапептид BIM-23268 обладает умеренной избирательностью в отношении SST 5-рецепторов, а СН-275, по-видимому, — SSTp и SST4-peuenTopoB (Patel, 1999). Помимо пептидных аналогов с помощью методов комбинаторной химии были получены и непептидные избирательные стимуляторы соматостатиновых рецепторов отдельных типов. Возможно, эти вещества найдут применение в качестве высокоизбирательных препаратов для приема внутрь.

    Стимуляторы дофаминовых рецепторов

    Эти лекарственные средства подробно рассматриваются ниже в разделе, посвященном лечению гиперпролактинемии. Обычно они увеличивают секрецию СТГ, однако, как это ни парадоксально, при акромегалии в некоторых случаях они вызывают снижение секреции. Поэтому, если больной акромегалией отказывается от инъекций, можно назначить внутрь каберголин (стимулятор дофаминовых рецепторов длительного действия), с помощью которого иногда удается удерживать уровни СТГ и ИФР-I в нужных пределах. Наиболее эффективен этот препарат при аденомах, секретирующих одновременно СТГ и пролакгин. При акромегалии применяют более высокие дозы каберголина, чем при пролактиномах.

    Блокаторы рецепторов СТГ

    Как уже говорилось, разработаны аналоги СТГ, которые связываются с рецептором СТГ, но не вызывают его димеризации и последующей внутриклеточной передачи сигнала. Один из этих аналогов, пегвисомант, проходит клинические испытания в качестве средства для лечения акромегалии. В одном 12-недельном испытании пегвисомант значительно снижал уровень ИФР-I в сыворотке; при введении пегвисоманта в дозе 20 мг/сут уровень ИФР-I нормализовался у 90% больных. Кроме того, отмечалось и клиническое улучшение — снижался отек мягких тканей, менее выраженными становились потливость и утомляемость (Trainer et al., 2000). Поскольку по структуре пегвисомант отличается от СТГ, при длительном применении пегвисоманта к нему могут вырабатываться антитела, снижающие эффективность лечения. Помимо этого пегвисомант значительно увеличивает секрецию СТГ, что может привести к неожиданному побочному действию. Наконец, существуют опасения, что нарушение отрицательной обратной связи, осуществляемой СТГ и ИФР-I, может способствовать росту соматотропином. Таким образом, пегвисомант представляет собой перспективный препарат для лечения акромегалии, но пока требует дальнейшего изучения.

    Гормон роста

    Как я уже писал неоднократно — главными гормонами для культуриста являются тестостерон и гормон роста. Гормон роста (соматропный или соматропин) является пептидным гормоном. Применяется в культуризме (особенно в бодибилдинге) для прорисовки рельефа мышц. В организме он содержится в основном в количествах 1-5 нг/мл крови, иногда может на пиках достигать концентрации 45 нг/мл. Думаю вполне понятно, что гормон производится в организме, по сути он отвечает у всех людей за рост костей и тканей (увеличение роста за счет удлинения трубчатых костей). С возрастом секреция соматропина уменьшается от 2000GH в 12-15 лет до 500GH в 35 лет и 150GH в 80 лет.

    Главными эффектами для культуристов будут являться увеличение мышечной массы (анаболическое действие), анти-катаболическое действие, препятствующее разрушению мышц, сжигание жира, вызывает рост костей (обычно до 25 лет), а после этого возраста вызывает их укрепление, повышает уровень глюкозы, укрепляет иммунитет.

    Секреция гормона роста в организме имеет несколько пиков в течение суток. Так, например, самым важным является пик примерно через час после засыпания (обычно около часа ночи), потому здоровый крепкий сон настолько необходим всем людям, а культуристам особенно.

    Гормон роста стал очень популярным препаратом для бодибилдеров. Проще говоря, употребляется в качестве анаболических препаратов. За курс препарата можно набрать около 3-5 кг мышечной массы (на общей массе человека либо так же даст такой плюс, либо не изменится за счет сжигания жира). Главными стимуляторами секреции гормона роста будут GHRP-2 и GHRP-6, Баклофен (либо препарат GABA).

    Если не рассматривать препараты, то секрецию гормона роста можно увеличить достаточным сном (8-9 часов в сутки), физическими упражнениями (особенно базовыми), употреблением глютамина, протеина и аргинина, кроме того доказано, что употребление креатина увеличивает инсулиноподобный фактор роста IGF-1 (который стимулирует рост тканей в организме, и мышечной в том числе).

    Однако гормон роста имеет и побочные эффекты, среди которых гипертрофия сердца (увеличение его объемов), гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови), повышение артериального давления. Данные эффекты устраняются уменьшением дозировок препарата либо исключением его. Они редко встречаются при употреблении препарата без превышения дозировок.

    Но стоит так же обращать внимание и на положительное действие гормона роста, среди которых, как я уже говорил, укрепление костей и тканей организма, увеличение мышечной массы и другие. Таким образом употребление препаратов соматропина можно с уверенностью назвать достаточно полезным. Но стоит с особой осторожностью отнестись к нему людям с сахарным диабетом, а так же людям предрасположенным к нему.