Дикаин тетракаин

Дикаин | Dicainum

Способ применения

Для взрослых: В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин.
При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза).
Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).
При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.
В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.
Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного.
Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.
У детей старшего возраста применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.
Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Тетракаин (Tetracaine)

  • Применение вещества Тетракаин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тетракаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тетракаин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тетракаин

Латинское название вещества Тетракаин

Tetracainum (род. Tetracaini)

Химическое название

4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C15H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Тетракаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Z01.0 Обследование глаз и зрения
  • Z01.1 Обследование ушей и слуха
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Код CAS

    94-24-6

    Характеристика вещества Тетракаин

    Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. рKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

    Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.

    При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.

    Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

    В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

    Применение вещества Тетракаин

    Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Тетракаин

    Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

    Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

    Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

    Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в) , при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

    Пути введения

    Местно.

    Меры предосторожности вещества Тетракаин

    В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.

    С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.

    Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    214. Dicainum

    214. Dicainum

    Дикаин

    Tetracaini Hydrochloridum *.

    бета-Диметиламиноэтилового эфира n-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид

    Описание. Белый кристаллический порошок без запаха.

    Растворимость. Легко растворим в воде и спирте, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

    Подлинность. 0,01 г препарата помещают в фарфоровую чашку, смачи­вают 2-3 каплями концентрированной азотной кислоты и выпаривают на водяной бане досуха. К охлажденному остатку прибавляют несколько капель 0,5 н. спиртового раствора едкого кали; появляется кроваво-крас­ное окрашивание.

    0,1 г препарата растворяют в 10 мл воды, приливают 1 мл 25% рас­твора роданида аммония; образуется кристаллический осадок. Осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из 5 мл воды и сушат при 80° в течение 2 часов. Температура плавления полученного осадка 130-132°.

    Раствор препарата (1 : 100) дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

    Температура плавления 147-150°.

    Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,5 г препарата в 5 мл воды должен быть прозрачным; окраска раствора не должна быть интен­сивнее эталона № 5б.

    Кислотность. рН 1% раствора 4,5-6,0 (потенциометрически).

    Сульфаты. Раствор 1 г препарата в 10 мл воды должен выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,01% в препарате).

    Органические примеси. 0,2 г препарата растворяют в 2 мл концентри­рованной серной кислоты. Окраска полученного раствора не должна быть интенсивнее эталона № 56.

    Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не дол­жна превышать 0,5%.

    Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1%.

    Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды и 10 мл разведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют нейтральный красный или тропеолин 00. Переход окраски с тропеолином 00 от малиновой до светло-желтой.

    1 мл 0,1 н. раствора нитрита натрия соответствует 0,03008 г C15H24N2O2 * НС!, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,5%.

    Хранение. Список А. В хорошо укупоренной таре.

    Высшая разовая доза для анестезии верхних дыхательных путей 0,09 г, или 3 мл 3% раствора (однократно).

    Высшая разовая доза для перидуральной анестезии 0,075 г, или 25 мл 0,3% раствора (однократно).

    Местноанестезирующее средство.

    Дикаин
    Латинское название: Dicainum
    Фармакологические группы: Местные анестетики
    Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
    Фармакологическое действие
    Действующее вещество (МНН) Тетракаин (Tetracaine)
    Применение: Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.
    Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).
    Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
    Побочные действия: При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
    При инъекционном введении: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.
    Взаимодействие: Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.
    Передозировка: Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV блокада.
    Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард), судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метиленового синего (в/в) или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
    Способ применения и дозы: Для поверхностной анестезии — 0,05–1% (при необходимости 2–3%) раствор; у детей старше 10 лет — не более 1–2 мл 0,5–1% раствора, у взрослых — до 3 мл 1% раствора. Высшая доза для взрослых 3 мл 3% раствора.
    Для перидуральной анестезии — по 5 мл 0,3% раствора 3–4 раза с интервалами 5 мин.
    Меры предосторожности: Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД.
    Особые указания: Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).