Диокор 80 инструкция по применению

гиперкалиемия. Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей солей, содержащих калий, или других средств, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. У пациентов с тяжелой степенью дефицита в организме натрия и/или ОЦК, например, у применявших диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале лечения Диокором Соло возможна симптоматическая гипотензия. Поэтому перед началом терапии Диокором Соло следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести в/в инфузию физиологическим р-ром. После стабилизации АД лечение Диокором Соло может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии. Безопасность применения валсартана у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не установлена. Кратковременное применение валсартана у пациентов с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина в плазме крови или азота мочевины в крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии, как средство безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.

Нарушение функции почек. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина >10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных относительно безопасности применения препарата пациентами с клиренсом креатинина <10 мл/мин и пациентами, находящимися на диализе, поэтому валсартан следует применять с осторожностью. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СГФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Трансплантация почки. Отсутствуют данные по безопасности применения валсартана пациентами, которым недавно проведена трансплантация почки.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Диокор Соло следует применять с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать Диокор Соло, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают Диокор Соло в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение АД, но прекращения терапии из-за наличия симптоматичной гипотензии, как правило, не требуется, при условии соблюдения инструкции по дозированию препарата. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью, которые начинают лечение препаратом. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, ОПН (редко) и/или иметь летальный исход. Оценка состояния здоровья пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью использование тройной комбинации ингибиторов АПФ (блокатора β-адренорецепторов и валсартана) не показало никакого клинического эффекта, и такая комбинация, возможно, повышает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется.

Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека происходило и раньше при применении других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. Развитие ангионевротического отека у пациентов требует немедленного прекращения применения Диокора Соло, и повторно назначать препарат не следует.

Двойная блокада РААС. Сопутствующее применение препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с повышением частоты развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется осуществлять мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Диокор Соло и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети. Особенности применения у детей с нарушением функции почек и печени см. ПРИМЕНЕНИЕ.

Период беременности и кормления грудью. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным и женщинам, планирующим беременность.

Если беременность выявлена в период терапии препаратом, прием Диокора Соло необходимо прекратить как можно скорее и назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Пациенткам, планирующим беременность, также следует назначать альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния вследствие применения ингибиторов АПФ в I триместр беременности не убедительны, однако незначительное повышение риска нельзя исключить. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск тератогенного влияния на плод и для этого класса препаратов.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности может индуцировать фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если во II триместр беременности применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендовано провести УЗИ для проверки функции почек и состояния костей черепа. Новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо обследовать относительно развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применение препарата женщинам в период кормления грудью.

Фертильность

Валсартан в дозе до 200 мг/кг/сут не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза до 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в перерасчете на мг/м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут у пациента с массой тела 60 кг).

Дети. Диокор Соло показан для лечения при АГ у детей в возрасте от 6 лет. Безопасность и эффективность применения Диокора Соло детям в возрасте от 1 года до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования по влиянию на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует учитывать, что при применении Диокора Соло, как и при приеме других антигипертензивных средств, могут возникнуть головокружение или слабость.

ДИАКОР — измеритель диагностический универсальный

Назначение измерителя диагностического универсального ДИАКОР:

Измерители диагностические универсальные » ДИАКОР » ( далее — измерители ) предназначены для измерений напряжения постоянного и переменного токов, измерений постоянного тока и постоянного тока с использованием внешнего шунта.

Описание измерителя диагностического универсального ДИАКОР:

Измерители выполнены в виде моноблока в пластмассовом корпусе. Измерители состоят из следующих модулей : модуль микроконтроллера, модуль Flash- памяти, панель управления и индикации, модуль измерений, модуль навигационного приёмника, аккумуляторный источник питания (Li-On), модуль питания и зарядки аккумуляторной батареи ( АКБ ), модуль связи с ПК (USB). В верхней части корпусной коробки находятся девять входных клемм. На передней панели измерителей находятся : графический жидкокристаллический ( ЖК ) дисплей, клавиатура, антенна навигационного приёмника, две кнопки повышенной надёжности для записи данных в память. Дополнительно с измерителями может поставляться внешний поисковый модуль трассоискателя, в совокупности с которым измеритель обеспечивает возможность нахождения трубопровода, индикацию глубины залегания и тока, протекающего в трубопроводе, бесконтактным методом.

Питание измерителя осуществляется от встроенного аккумулятора или от адаптера. Принцип действия измерителей основан на аналогово — цифровом преобразовании измеряемых аналоговых величин с их последующей обработкой встроенным микроконтроллером.

Особенности измерителя диагностического универсального ДИАКОР:

  • Измерение потенциалов труба-земля (интенсивные измерения)
  • Измерение градиентов напряжений переменного тока в земле (метод ИПИ);
  • Исследование формы сигнала системы катодной защиты;
  • Измерение поляризационного потенциала;
  • Определение оси трубопровода
  • Определение глубины залегания трубопровода и бесконтактное измерение переменной составляющей тока в трубопроводе;
  • Регистрация блуждающих токов;
  • Регистрация малых токов в процессе катодной поляризации с использованием специального шунта ШИ «Менделеевец»;
  • Определение абсолютных координат в системе GPS;
  • Регистрация всех измеренных параметров во внутренней флеш-памяти;
  • Передача данных на стационарный или мобильный компьютер

ДиокорВ аптеках Украины

  • Международное название: Comb drug
  • Фарм. группа: Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II.
  • ATС-код: C09DA03
  • Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИОКОР 80
ДИОКОР 160
(DIOCOR)
Состав
действующие вещества: валсартан, гидрохлортиазид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит
80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 80)
или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 160)
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки (Opadry II White — Диокор 80, Opadry II Orange — Диокор 160).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Валсартан и диуретики.
Код АТС С 09D А 03.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата период беременности и кормления грудью тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин); гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза — 1 таблетка один раз в сутки. В клинических условиях можно применять таблетки, содержащие 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида, или в случае неэффективности дозирования — таблетки, содержащие 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2 — 4 недель применения.
Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекции дозы не требуется.
Продолжительность приема препарата определяется индивидуально врачом.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты имели в целом слабо выраженный и преходящий характер.
С частотой 1% наблюдались такие побочные эффекты как головная боль, головокружение, назофарингит, усталость, кашель, диарея, боль в спине.
С частотой менее 1% наблюдались такие побочные эффекты как боль в животе, беспокойство, артралгия, астения, бронхит, острый бронхит, боль в груди, головокружение, диспепсия, одышка, сухость во рту, импотенция, гастроэнтерит, повышенное потоотделение, гипестезия, гипокалиемия, гипотензия , бессонница, судороги мышц, растяжение мышц, тошнота, заложенность носа, боль в шее, отек, периферический отек, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, парестезии, фаринголарингеальную боль, поллакиурия, повышение температуры, синусит, сонливость , растяжение связок, тахикардия, шум в ушах, вертиго, нарушение зрения. Неизвестно, имели ли эти эффекты причинную связь с терапией. Данные пост маркетинговых исследований продемонстрировали единичные случаи ангио невротического отека, сыпи, зуда и других реакций гиперчувствительности / аллергии, включая сывороточную болезнь и васкулит. Сообщалось также об отдельных случаях нарушения функции почек и миалгии. Были также зафиксированы случаи отека легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанные с применением гидрохлоротиазида. Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредованное идиосинкразической реакцией на гидрохлоротиазид, что встречается редко.
Результаты лабораторных исследований. У некоторых пациентов, которые получали Диокор, концентрация калия в сыворотке снижается более чем на 20% по сравнению с пациентами, которые
принимали плацебо.
Иногда наблюдалось повышение уровней креатинина и азота мочевины крови (BUN) примерно в 5 и 2 раза соответственно у пациентов, Диокор, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо.
Нейтропения наблюдалась в 4 раза реже у пациентов, лечившихся Диокором по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.
Валсартан. Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях монотерапии валсартаном, независимо от их причинной связи с исследуемым препаратом, встречались с частотой менее 1%: снижение либидо, острая почечная недостаточность, единичные случаи повышения показателей функции печени.
Гидрохлортиазид. Средство широко применяется в течение многих лет, причем чаще применяются дозы, выше той, которая входит в состав Диокора. При проведении монотерапии те аридных диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможен ряд побочных эффектов.
Изменения электролитов и метаболизма см. в разделе «Особенности применения».
Из других возможных побочных эффектов наблюдались: часто — крапивница и другие виды сыпи, потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств, импотенция; редко — фотосенсибилизация, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор, диарея, холестаз, желтуха, сердечная аритмия, головная боль, головокружение, расстройства сна, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, реакции гиперчувствительности, нарушения со стороны дыхательной системы, включая пневмонит и отек легких.
Передозировки.
О случаях передозировки Диокора информация отсутствует.
Главным симптомом передозировки может наблюдаться артериальная гипотензия. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При гипотензии обычным методом терапии является внутривенное вливание физиологического раствора.
Диокор нельзя вывести из организма путем гемодиализа через связывания валсартана с белками плазмы, хотя для удаления из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении Диокора в период беременности. Неизвестно, выделяется Диокор в грудное молоко. Поэтому не следует применять его в период беременности и кормления грудью. Если беременность выявлена ??в период лечения Диокором, препарат необходимо отменить как можно скорее.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Диокора у детей пока еще не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
Комбинации, содержащие фиксированные дозы компонентов (валсартан + гидрохлоротиазид), необходимо применять как терапию второго ряда выбора. При этом следует учитывать возможность определенных изменений состояния пациентов.
Изменения баланса электролитов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Диокора с солями калия, калий хранящихся диуретиками, калийсодержащими пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).
Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении те аридных диуретиками. Рекомендуется часто проверять содержание калия в сыворотке крови.
При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и / или ОЦК, как, например, в тех, что применяли высокие дозы диуретиков, изредка в начале лечения Диокором может возникать артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Поэтому перед началом лечения Диокором необходимо провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.
В случае развития гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести внутренне инфузии физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение Диокором может быть продолжено.
Стеноз почечной артерии. Безопасность применения Диокора у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.
Системная красная волчанка. Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызвать обострение системной красной волчанки.
Другие нарушения метаболизма. Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При приеме Диокора, так же как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении Диокора с другими антигипертензивными препаратами.
Следует быть осторожными и часто проверять содержание калия в сыворотке крови при применении этого препарата с добавками калия, калий хранящихся диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (гепарин и т.п.).
При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ (АПФ) и те аридных диуретиками отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови. Опыт одновременного применения Дикора и лития отсутствует. Однако рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке крови во время их одновременного применения.
Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном при применении таких лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Поскольку в состав Диокора входит тиазидный диуретик, потенциально возможны следующие лекарственные взаимодействия
— Тиазиды потенцируют действие курареподобных мио релаксантов;
— Возможно снижение диуретического и антигипертензивного действия те аридных компонента Диокора при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (например, с производными салициловой кислоты, индометацином) сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.
Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.
Тиазидные диуретики могут вызывать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.
Может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препарата.
Совместное применение тиазидных диуретиков может привести к таким явлениям: повысить частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринола; повысить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемизирующее действие диазоксида; снизить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцирование их миелосупрессивной действия.
Повышение биодоступности те аридных диуретика определяют при одновременном применении блокаторов холинорецепторов (например, атропина, биперидена), что связано со снижением двигательной активности пищеварительного тракта и задержкой опорожнения желудка.
Есть сообщения о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении те аридных диуретика и метилдопы.
Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке крови.
Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих обострение подагры.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-является ангиотензин II, образованный из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее (примерно в 20 000 раз) родство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами.
Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была ниже у больных, лечившихся валсартаном, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
У пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.
У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 6:00. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2 — 4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При приеме комбинации с гидрохлоротиазидом дополнительное снижение артериального давления.
Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl-, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением те аридных диуретика.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.
Валсартан в значительной степени (на 94 — 97%) связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л).
Вывод валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, главным образом, в неизмененном виде.
При приеме валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема препарата концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей , одинаковы. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время», однако, не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.
Гидрохлортиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (tmax — 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы — 6 — 15 часов.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при применении один раз в сутки кумуляция незначительная.
При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60 — 80%. Выводится с мочой более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата 2-амино-4-хлор-m-бензенедисульфонамиду.
При одновременном назначении гидрохлоротиазида с пищей отмечали как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений небольшой и клинически незначительный.
Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанная взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Диокор 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Диокор 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета.
Срок годности.
Срок годности — 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 1 или 3 контурные упаковки в пачке из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО «Фарма Старт», Украина.

Диокор

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Препарат относится к антигипертензивной группе. Является комбинированным лекарственным средством, в состав которого входит валсартан (ангиотензин-II-блокатор) и гидрохлортиазид (диуретик тиазидной группы).
Валсартан оказывает специфический активный эффект на ангиотензин-II рецепторы, точнее – только на рецепторы АТ1, ответственные за вазоконстрикцию. Повышение уровня ангиотензина-II в плазме, происходящее в результате ингибиции рецепторов АТ1, может вызвать стимуляцию рецепторов подтипа АТ2, что уравновесит произведенный блокировкой АТ1-рецепторов эффект. Валсартан не обладает выявленным агонизмом к рецепторам АТ1. Его сродство к этим рецепторам в двадцать тысяч раз выше, чем к АТ2-рецепторам ангиотензина-II.
Валсартан не оказывает ингибирующего эффекта на АПФ и соответственно не вызывает каких-либо нежелательных эффектов, связанных с брадикинином. При проведении клинических исследований и сравнении действия валсартана и ингибитора АПФ, сухой кашель у пациентов, принимавших валсартан наблюдался значительно реже. Также, было отмечено, что препарат не взаимодействует и не оказывает блокирующего эффекта рецепторов других гормонов, оказывающих важное действие на работу сердечно-сосудистой системы.
При применении Диокора отмечается снижение уровня артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений и пульса.
Действие препарата отмечается в среднем через 2 часа после приема. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается спустя 4-6 часов. В целом, антигипертензивный эффект сохраняется более суток с момента приема препарата. При последующих приемах наблюдается плавное уменьшение максимального артериального давления, которое сохраняется на протяжении всего курса терапии. Гидрохлортиазид достоверно потенцирует антигипертензивный эффект препарата.
Тиазидные диуретики осуществляют свое действие на уровне дистальных отделов почечных канальцев, где находятся высокочувствительные к их действию рецепторы. Механизм действия тесно связан с подавлением активности натрий-хлорного насоса засчет конкурентной ингибиции транспорта ионов хлора. Как результат, активность экскреции ионов Na и Cl повышается. Снижается общий объем крови, увеличивается активность ренина, выделение альдостерона, усиливается выведение калия почками и снижение его концентрации в плазме. Отношение между альдостероном и ренином регулируется ангиотензином-II и, как следствие, использование антагониста ангиотензин-II – рецепторов снижает калиевые потери, возникающие из-за применения диуретика тиазидного ряда.
Фармакокинетика
Всасывание препарата после приема обычно происходит довольно быстро, хотя может варьировать в определенных пределах. В среднем биодоступность составляет около 23%.
Кинетика валсартана достоверно имеет линейный характер. Во время повторного приема не было замечено каких-либо изменений показателей. При стандартном приеме один раз за сутки наблюдается незначительная кумуляция.
Препарат практически полностью (до 97%) связывается с кровяными белками – в основном с альбуминами. Выводится валсартан преимущественно с каловыми массами. Только 30% ликвидируется из организма почками в неизмененном виде.
В случае приема валсартана вместе с пищей, пространство под кривой зависимости концентрации от времени уменьшается примерно на 48%. Однако, спустя где-то 8 часов после приема, уровень концентрации соответствует аналогичному при принятии валтарсана натощак. Как бы то ни было, прием валтарсана с пищей практически не влияет на клинический эффект.
Гидрохлортиазид после приема довольно быстро всасывается (максимальное время в районе двух часов). Фармакокинетика характеризуется биэкспоненциальной нисходящей курватурой, период полувыведения составляет обычно от 6 до 15 часов.
При стандартных дозировках величина концентрации увеличивается пропорционально возрастанию дозы. Далее, при повторном приеме, кинетика гидрохлортиазида в организме не претерпевает изменений. При употреблении одной таблетки в сутки эффект кумуляции незначителен.
Биодоступность при пероральном употреблении достаточно высока: от 60 до 80%. Гидрохлортиазид выводится преимущественно почками – до 95% выводится с мочой в неизменном виде.
При одновременном приеме с пищей изменения биодоступности незначительны и клинической значимости не представляют.
Одновременный прием гидрохлортиазида и валсартана понижает биодоступность диуретика на 30%. На кинетику валтарсана гидрохлортиазид существенно не влияет. В плане клинически значимых изменений эффективности комбинированной терапии одновременный прием этих средств отрицательного эффекта не оказывает: в ходе исследований прослеживался выраженный гипотензивный эффект, превышающий таковой при отдельном употреблении компонентов.

В 1 таблетке 12,5 мг гидрохлортиазида и валсартана 80 мг или 160 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Диокор является комбинированным средством, в составе которого блокатор ангиотензин-II-рецепторов (валсартан) и тиазидный диуретик (гидрохлортиазид). Исключение составляет Диокор соло (в составе только валсартан в таких же дозах).

Валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за эффекты ангиотензина II — мощная вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона и задержка натрия. Не оказывает ингибирующего действия на АПФ, поэтому сухой кашель у больных наблюдается значительно реже. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Действие отмечается через 2 часа, а максимальное — спустя 5-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток.

Гидрохлортиазид потенцирует гипотензивный эффект. Данный диуретик действует на дистальные отделы почечных канальцев. Повышает экскрецию Na и Cl, усиливается также выведение калия. Снижается объем крови и выделение альдостерона. Одновременное использование валсартана снижает потери калия.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, но биодоступность около 23%. Прием с пищей не влияет на клинический эффект. При приеме раз за сутки отмечается незначительная кумуляция. На 97% связывается с белками (альбуминами). Выводится с калом и 30% с мочой.

Гидрохлортиазид быстро всасывается. Биодоступность 60-80%. При приеме одной таблетки в сутки кумуляция незначительна. Период полувыведения 6-15 часов. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Валсартан понижает биодоступность диуретика, последний же не влияет на кинетику валтарсана. Выраженный гипотензивный эффект при совместном применении двух компонентов превышает таковой при их отдельном употреблении.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

  • повышенная чувствительность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • гипокалиемия или гипонатриемия;
  • холестаз, билиарный цирроз;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гиперурикемия;
  • гиперкальциемия.

Побочные действия

  • головные боли;
  • боли в спине;
  • повышенная утомляемость, астения;
  • кашель;
  • головокружение;
  • назофарингиты;
  • боли в животе и суставах;
  • беспокойство;
  • сонливость;
  • диспептические расстройства, гастроэнтериты;
  • гипотензия;
  • сыпь, зуд;
  • снижение содержания калия и повышение креатинина.

Диокор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Обычная дозировка 1 таблетка Диокор 80 раз в день. В условиях стационара возможно назначение таблеток Диокор 160, поскольку их желательно принимать под контролем врача.

Значимый эффект наблюдается через две недели от начала приема. Продолжительность лечения и доза определяются лечащим врачом. Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью доза обязательно корректируется.

Случаи передозировки не зарегистрированы. Основным симптомом может быть гипотензия. Если препарат принят недавно, то искусственно вызывают рвоту. Гипотензия корректируется введением физиологического раствора. Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При применении с холестирамином уменьшает всасывание.

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами. Одновременный прием с ингибиторами АПФ вызывает повышение концентрации лития в крови.

Не было отмечено взаимодействия валсартана при монотерапии с глибенкламидом, циметидином, амлодипином, дигоксином, варфарином, фуросемидом, атенололом и индометацином.

Для гипотиазида возможны взаимодействия: уменьшение мочегонного эффекта при назначении с НПВП, потенциирование действия миорелаксантов и развитие гемолитической анемии при приеме с метилдопой.

Резкое снижение уровня калия в крови может быть при одновременном приеме с салицилатами, амфотерицином, АКТГ, карбенокслолоном.

Не рекомендуется дополнительно применять тиазидные диуретики, что может усилить побочные действия.
При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови. Наблюдается состояние гиперурикемии при приеме с циклоспорином.

Условия продажи

Без рецепта.

Температура до 25°С.

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Валз Н, Вазар, Диован, Валсартан, Вальсакор Н 80, Ко-Диован, Ванатекс Комби.

Отзывы о Диокоре

Блокаторы рецепторов ангиотензина II блокируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеют общие характеристики с ингибиторами АПФ, и назначаются при непереносимости их.

Таблетки Диокор относят к комбинированным препаратам пролонгированного действия, применение которых предпочтительнее, поскольку они обеспечивают эффект в течение суток, что уменьшает вариабельность АД и снижает сердечно-сосудистые осложнения. Доказано, что при длительном применении отмечается обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Кроме того, замедляется прогрессирование почечной недостаточности при сочетании гипертензии с сахарным диабетом. У этой группы больных отдается предпочтение данному препарату.

В отзывах пациенты отмечают, что существенное действие препарат оказывает через 2 недели приема. Артериальное давление равномерно снижается в течение суток, при этом частота пульса не изменяется. Сообщается также о побочных реакциях, чаще всего головная боль, бессонница, сухой кашель и першение в горле.

«… С того момента, как стал пить эти таблетки — начал жить. Эффект от них держится сутки. Давление не скачет, сердце не выпрыгивает. Сплю хорошо».
«… Отлично держит давление. Удобно пить 1 раз в день. Устраивает доступная цена».
«… Сначала пила этот препарат соло, помогал не очень. Врач порекомендовал комбинированный — совсем другое дело, тем более, что я склонна к отекам».
«… Мне не подходит. После инсульта пила 160 мг, но давление не очень держал. Состояние было тяжелое и голова мутная».
«… Первое время после приема першило в горле и был кашель, небольшая общая слабость. Потом все прошло».
«… Отцу давление снижал хорошо и на целые сутки, но появилась бессонница. Стал принимать другое средство».

Цена Диокора, где купить

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Диокор 160 мг №30 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 110 грн.заказать
  • Диокор 80 мг №90 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 214 грн.заказать
  • Диокор 80 мг №30 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 91 грн.заказать
  • Диокор Соло 80 мг N30 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 76 грн.заказать
  • Диокор Соло 160 мг №30 таблетки 100 грн.заказать

ПаниАптека

  • Диокор соло таблетки Диокор Соло 160 табл. 160мг N90 Украина , Фарма Старт ООО 245 грн.заказать
  • Диокор таблетки Диокор таблетки 80мг/12.5мг №90 Украина , Фарма Старт ООО 233 грн.заказать
  • Диокор таблетки Диокор таблетки 80мг/12.5мг №30 Украина , Фарма Старт ООО 91 грн.заказать
  • Диокор соло таблетки Диокор Соло 160 табл. 160мг N30 Украина , Фарма Старт ООО 107 грн.заказать
  • Диокор соло таблетки Диокор Соло 80 табл. 80мг N30 Украина , Фарма Старт ООО 89 грн.заказать

показать еще