Экселон инструкция по применению

Экселон

Состав

Дополнительно: сополимер кислоты акриловой, D,L-α-токоферол, сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата.

Клеящий слой: D,L-α-токоферол, диметикон, сополимер силиконовый.

Форма выпуска

Компания «Novartis Pharma» производит Экселон в форме трансдермальной терапевтической системы (пластыря) с контактной клеящейся поверхностью 5 см2 для 9 мг; 10 см2 для 18 мг; 15 см2 для 27 мг.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Экселон с активным ингредиентом ривастигмином является ингибитором холинэстеразы, а именно избирательно подавляет в головном мозге ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, тем самым замедляя процессы разрушения ацетилхолина, выделяемого функционально-сохранными нейронами и, способствуя улучшению синаптической передачи. В гиппокампе и коре головного мозга ривастигмин селективно повышает содержание ацетилхолина, что приводит к повышению качества холинергической передачи нервных импульсов. Препарат оказывает положительное воздействие на пациентов с наблюдаемым уменьшением когнитивных функций, вызванных недостаточностью ацетилхолина, включая проявления деменции при болезни Паркинсона и Альцгеймера.

В дополнение к этим эффектам, есть доказательства того, что подавление данных холинэстераз может приводить к торможению формирования белковых частей предшественника бета-амилоида, ответственного за образование амилоидных бляшек, которые являются первостепенным патологическим проявлением болезни Альцгеймера. Эффекты ривастигмина развиваются благодаря его взаимодействию с ферментом-мишенью с последующим формированием ковалентной связи, приводящей к временной дезактивации соответствующего фермента.

При назначении 3 мг ривастигмина здоровым молодым мужчинам, на протяжении первых полутора часов в их спинномозговой жидкости (СМЖ) наблюдали снижение активности ацетилхолинэстеразы примерно на 40%. По прошествии приблизительно 9-ти часов после фиксирования максимального ингибирующего действия ривастигмина, активность ацетилхолинэстеразы возвращается к исходным значениям. Процесс подавления в СМЖ бутирилхолинэстеразы также является обратимым с возвращением исходного уровня фермента через 3,6 часа.

В случае применения ривастигмина пациентами с болезнью Альцгеймера отмечается дозозависимое (в дозировочном суточном диапазоне до 12 мг) ингибирование ацетилхолинэстеразы в СМЖ, а также бутирилхолинэстеразы, уровень которой понижается примерно на 60% при применении ривастигмина в суточной дозе 12 мг. Данная эффективность препарата сохранялась на всем изученном периоде его использования, составляющем 12 месяцев.

В процессе 12-месячной терапии ривастигмином была доказана статистически значимая связь между показателями его ингибирования в СМЖ обоих ферментов и положительными переменами в когнитивных функциях больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Проведенные исследования достоверно ассоциировали улучшение тестовых результатов внимания, памяти и быстроты реакции именно с ингибированием в СМЖ бутирилхолинэстеразы.

Назначение пластыря Экселон пациентам с легкой/умеренной степенью проявлений деменции при болезни Альцгеймера (MMSE – 10-20 баллов) по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению их когнитивной функциональности (включая улучшение речи, внимания и памяти), повышению функционального статуса, а также возрастанию повседневной активности.

ТТС Экселон характеризуется медленной абсорбцией активного ингредиента ривастигмина. Время определения ривастигмина в крови, после использования первой дозы пластыря, составляло 30-60 минут. ТCmax колебалось в пределах 10-16 часов, после чего сывороточное содержание препарата постепенно уменьшалось на протяжении 24 часов.

После смены использованного пластыря на новый, на протяжении примерно 40-ка минут наблюдалось медленное понижение Css ривастигмина, вплоть до момента преобладания процессов абсорбции активного ингредиента свежей ТТС над элиминацией данного препарата. В последующие 8 часов плазменное содержание ривастигмина медленно повышается и вновь достигает своего максимума. Наименьшая концентрация ривастигмина в равновесном состоянии составляла около 50% от максимальной, в отличие от пероральных форм данного препарата, при применении очередной дозы которых плазменная концентрация активного ингредиента практически равнялась нулю. Аналогичные временные параметры плазменного содержания ривастигмина были отмечены при использовании пластыря Экселон в дозировочном суточном диапазоне 4,6-13.3 мг.

В сравнении с пероральным применением ривастигмина его экспозиция (AUC и Cmax) при применении пластыря очевидно меньше, однако увеличение этих значений пропорционально повышению дозы ТТС Экселон. В случае увеличения суточных дозировок ТТС с 4,6 мг до 9,5 мг AUC ривастигмина повышалось в 2,6 раз, а при увеличении суточной дозы до 13,3 мг в 4,9 раз.

Относительные отличия в параметрах (индекс колебания, ИК) Cmax и Cmin ривастигмина при использовании пластырей с различной дозировкой соответственно составляли 0,58 для суточной дозы 4,6 мг; 0,77 для суточной дозы 9,5 мг и 0,72 для суточной дозы 13,3 мг, что заметно ниже, чем при приеме пероральных форм препарата, где ИК равнялся 3,96 для суточной дозы 6 мг и 4,15 для суточной дозы 12 мг.

Массовая часть ривастигмина, которая высвобождается на протяжении 24 часов из ТТС Экселон, не соответствует таковой при пероральном приеме аналогичной дозы данного препарата (по оценке плазменной экспозиции ривастигмина на протяжении 24 часов). Использование суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг эквивалентно пероральному приему суточной дозы ривастигмина 12 мг.

При прямом сравнении использования одной дозы пластыря и пероральных капсул, межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина равнялась 43% и 49% для пластыря и соответственно 74% и 103% для капсул. В случае многократного использования Экселона для лечения деменции при болезни Альцгеймера и достижения препаратом равновесного состояния, наблюдаемая межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина также была существенно ниже для пластыря в сравнении с пероральными капсулами и соответственно равнялась 45% и 43% против 71% и 73%.

У больных с массой тела 65 кг с болезнью Альцгеймера Css ривастигмина повышалось примерно вдвое по сравнению с больными с массой тела 35 кг и, напротив, уменьшалось в 2 раза при весе для пациентов 100 кг. Влияние веса пациента на экспозицию ривастигмина в случае повышения дозировок Экселона в особенности значимо для больных с очень малой массой тела.

На протяжении суток ривастигмин достаточно хорошо высвобождался из пластыря Экселон, проникая в кожные покровы примерно на 50% от полной дозировки. Наивысший коэффициент AUC∞ ривастигмина, как и продукта его метаболизма, – NAP 266-90 фиксировался при аппликации пластыря на плечо, верхнюю часть грудной клетки или спины. В случае невозможности применения ТТС на данных участках тела допускается наклеивание пластыря на область бедра и живота, с поправкой снижения AUC дозы примерно на 20-30%.

Значимой плазменной кумуляции самого ривастигмина, как и его метаболита, не наблюдалось, однако при повторном использовании сывороточное содержание ривастигмина было больше, чем в первые 24 часа.

Связывание ривастигмина с плазменными белками находится на уровне 40%. Препарат с легкостью проникает сквозь ГЭБ. Показатели кажущегося Vd варьируют в пределах 1,8- 2,7 л/кг

Метаболические преобразования ривастигмина значительные и быстрые с T1/2 из плазмы, составляющим примерно 3,4 часа после снятия пластыря. Степень элиминации ривастигмина ограничивалась уровнем его абсорбции, что дает объяснение повышению T1/2 после использования пластыря (3,4 часа) в сравнении с пероральным приемом препарата или его в/в введении (соответственно 1,4 и 1,7 часа). Основным путем метаболизма ривастигмина является его гидролиз холинэстеразой с выделением декарбамилированного продукта метаболизма – NAP 226-90, демонстрирующего in vitro минимальную (мене 10%) способность к угнетению ацетилхолинэстеразы.

По данным экспериментальных исследований и тестирований препарата in vitro, система цитохрома Р450 принимает минимальное участие в метаболизме ривастигмина. Совокупный сывороточный клиренс ривастигмина равняется примерно 130 л/ч, при в/в инъекции препарата в дозе 0,2 мг, уменьшается до 70 л/ч при в/в введении 2,7 мг ривастигмина и согласуется с обратно пропорциональным, нелинейным характером параметров его фармакокинетики, вследствие выведения препарата по мере насыщения им организма.

Соотношение AUC∞ NAP 226-90-метаболита к первоначальному веществу было 0,7 для пластыря при 3,5 для капсул, что дает право отметить пониженную интенсивность процессов метаболических преобразований при накожном использовании Экселона. Выделение меньшего количества NAP 226-90-метаболита продиктовано отсутствием процессов пресистемного метаболизма («первое прохождение» сквозь печень).

Выведение ривастигмина главным образом осуществляется почками в форме продуктов его метаболизма. В неизмененном виде препарат в моче практически не обнаруживается. Спустя 24 часа почками экскретируется фактически 90% используемой дозы, кишечником выводится меньше чем 1% препарата.

У пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, использование ТТС Экселон не приводило к изменениям биодоступности ривастигмина по причине возрастных изменений.

При патологиях печени/почек изучение особенностей применения пластыря Экселон не проводилось.

Известно, что после перорального приема ривастигмина пациентами с легкими и умеренно выраженными нарушениями печеночной функции, наблюдалось повышение Cmax препарата на 60%, а его AUC более чем на 100%, в сравнении с пациентами без печеночных патологий.

У больных с болезнью Альцгеймера и параллельными умеренно выраженными патологиями почечной функции отмечали повышение показателей Cmax и AUC более чем вдвое, в сравнении с пациентами без почечных патологий. Однако при тяжелых нарушениях почечной функции изменений данных параметров не происходило.

Показания к применению

Назначение ТТС Экселон показано для терапии слабо выраженной или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа и слабо выраженной или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначение пластыря Экселон при:

  • персональной гиперчувствительности к ривастигмину и/или прочим составляющим ЛС, а также к остальным производным карбамата;
  • беременности;
  • ранее диагностированном (в анамнезе) контактном аллергическом дерматите, развившемся на фоне использования пластыря;
  • кормлении грудью;
  • в возрасте до 18-ти лет.

С соблюдением особой осторожности следует использовать ТТС Экселон при:

  • органической дисфункции синусового узла или расстройствах проводимости (включая AV-блокаду и синоатриальную блокаду);
  • язвенной болезни в период обострения или предрасположенности больного к формированию язв ЖКТ;
  • склонности к развитию судорожного синдрома и обструкции мочевыводящих путей;
  • бронхиальной астме или частых обструктивных заболеваниях путей дыхания, наблюдаемых в прошлом.

Побочные действия

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Мочевыделительная система:

  • инфекционные патологии мочевыводящих путей.

Нервная система:

  • обморок;
  • депрессия;
  • чувство тревожности;
  • делирий;
  • головные боли;
  • экстрапирамидные расстройства (очень редко).

Обмен веществ:

  • анорексия.

Сердечно-сосудистая система:

  • нарушения кровообращения мозга;
  • брадикардия.

Пищеварительная система:

  • болезненность в животе;
  • тошнота/рвота;
  • диспепсические явления;
  • диарея;
  • язвенное поражение ЖКТ (изредка).

Кожные покровы:

  • кожная сыпь;
  • отечность;
  • эритема;
  • раздражение;
  • воспаление в районе аппликации.

Прочие:

  • повышенная утомляемость;
  • повышение температуры;
  • астения;
  • снижение веса.

В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо: фибрилляция предсердий, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, головокружение, сердечная недостаточность. Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина, так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.

При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.

Пластырь Экселон, инструкция по применению

Инструкция по применению Экселона допускает применение пластыря исключительно под наблюдением медицинского персонала, имеющего клинический опыт проведения терапии деменции альцгеймеровского типа.

Массовая часть, содержащегося в пластыре и высвобождающегося из него за 24 часа ривастигмина соответствует: 9 мг:4,6 мг; 18 мг:9,5 мг; 27 мг:13,3 мг.

Для максимальной эффективности терапии наклеивание пластыря следует осуществлять в одно время суток, предварительно удалив использованную лекарственную форму. В случае пропуска постоянного времени наклеивания ТТС, заменить пластырь необходимо как можно быстрее.

Лечение ТТС Экселон следует начинать с использования пластыря с суточным высвобождением 4,6 мг.

В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы ривастигмина, по прошествии 4-х недель терапии можно увеличить суточную дозу до 9,5 мг, которая является рекомендуемой поддерживающей дозировкой при наличии адекватной терапевтической эффективности.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозировки ТТС Экселона до максимальной суточной дозы, соответствующей 13,3 мг, но не ранее чем через 6 месяцев.

Каждое последующее увеличение дозировки возможно только при хорошем персональном ответе на предыдущую дозу. В случае ухудшения переносимости препарата при увеличении его дозы, необходимо вернуться к последней хорошо переносимой дозировке.

Временного прекращения терапии требуют ситуации, протекающие с развитием отрицательных эффектов со стороны ЖКТ и/или ухудшением наблюдаемых экстрапирамидных симптомов (включая тремор), вплоть до их полного разрешения.

В случае перерыва в лечении, составляющего несколько дней, дальнейшую терапию следует начинать с суточной дозы 4,6 мг, с целью снижения риска возобновления негативных явлений (в частности тяжелой рвоты).

Перевод пациентов в прошлом получавших пероральные формы Экселона на использование ТТС возможен при сохранении следующих дозировочных пропорций. При пероральном приеме ривастигмина в суточной дозе до 6 мг включительно, терапию пластырем можно продолжить в суточной высвобождающейся дозе 4,6 мг. При предыдущем пероральном суточном приеме 6-12 мг ривастигмина последующее лечение с использованием ТТС сразу можно начинать с суточной дозы 9,5 мг. Перевод больного с пероральных форм препарата на пластырь рекомендуют осуществлять на следующие сутки после внутреннего приема последней дозы Экселона.

При патологиях печени/почек корректировки дозировочного режима не требуется, однако рекомендуемой поддерживающей дозой ТТС Экселона для таких больных является суточная доза 4,6 мг.

Использование пластыря Экселон

Процедуру наклеивания первого и последующих пластырей Экселон следует производить, используя для этого чистые, сухие и неповрежденные участки кожных покровов, с минимальным количеством (по возможности) волосяного покрова. Применение каких-либо косметических или лечебных средств на данном участке кожи не рекомендуется. В случае повреждения или гиперемирования предположительного выбранного для наклеивания пластыря кожного участка, проводить установку на нем ТТС Экселон запрещено.

Один пластырь предназначен для использования на протяжении только 24 часов, после чего подлежит замене на аналогичный.

Рекомендуемый выбор областей аппликации ТТС Экселон включает: плечевые части, верхнюю часть (справа или слева) грудной клетки (избегая наклеивания на молочные железы), нижний или верхний (справа или слева) участок спины. Для снижения риска возможного раздражения и/или кожных проявлений рекомендуют чередовать области применения пластыря (оптимально на одном участке тела следует использовать пластырь не более 14-ти суток).

До аппликации новой ТТС необходимо полностью удалить предыдущий пластырь.

Правильное использование пластыря предполагает его предварительное извлечение из упаковки, для чего следует разрезать пакет по нанесенной на него линии. После этого необходимо снять с пластыря защитную пленку, при этом не прикасаясь к его клейкой поверхности, наложить ТТС на предварительно выбранную поверхность кожи и удалить с поверхности пластыря противоположный защитный слой. Используя ладони рук плотно прижать пластырь к коже и удерживать в таком состоянии на протяжении минимум 30-ти секунд, удостоверившись в сплошном прилегании ТТС, в особенности по краям.

Можно написать на пластыре точное время и дату его наложения (тонкой ручкой). Носить ТТС на теле, не снимая, следует на протяжении 24 часов.

По прошествии суток необходимо провести замену использованного пластыря на новый, для чего следует осторожно отогнуть уголок ТТС и потянуть за него до полного удаления пластыря. Далее нужно стереть остатки клея, используя для этого теплую мыльную воду (не стоит применять спирт или другие растворители).

Использованная ТТС подлежит утилизации посредством складывания ее пополам, соединение клеящихся частей, помещения в герметичный пакет и дальнейшего уничтожения или выбрасывания в недоступном месте для детей.

Любой контакт с поверхностями пластыря требует последующего тщательного мытья рук (с целью предупреждения попадания ингредиентов пластыря в глаза).

При контакте с водой правильно наклеенный пластырь Экселон с плотно прилегающими краями не отклеивается, что важно для осуществления водных гигиенических процедур (душ, ванна). Непредусмотренному удалению ТТС может способствовать долгое нахождение пациента вблизи источника тепла.

В случае случайного отклеивания пластыря следует на его место прикрепить новый, и в обычное время ближайшего дня заменить на следующий.

При случайном одновременном использовании двух или более ТТС необходимо удалить их все и обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Непреднамеренная передозировка пероральными формами ривастигмина, как правило, не сопровождалась клинически значимыми негативными явлениями, требующими отмены лечения. В основном, симптоматика передозировки проявлялась тошнотой/рвотой, увеличением АД, диареей и иногда галлюцинациями. Принимая во внимание ваготонический эффект Экселона на ЧСС, можно допустить развитие обморочных состояний и/или брадикардии. Существует информация об одновременном пероральном приеме 46 мг ривастигмина, после которого было назначено консервативное лечение, приведшее к полному выздоровлению пациента спустя 24 часа.

Достоверных данных о случаях передозировки при использовании пластыря Экселон, которые приводили к каким-либо негативным последствиям, не существует.

Возможное лечение бессимптомной передозировки должно заключаться в отмене применения Экселона на следующие 24 часа по причине плазменного T1/2 ривастигмина, составляющего 3,4 часа и продолжительности ингибирования ацетилхолинэстеразы на протяжении 9 часов. В случае проявлений выраженной тошноты с последующей рвотой, необходимо рассмотреть вопрос о назначении противорвотных препаратов. Прочие возможные негативные эффекты требуют лечения, соответствующего наблюдаемой симптоматике. В тяжелых случаях можно назначить в/в введение Атропина сульфата в начальной дозировке 0,03 мг/кг, дальнейшее введение Атропина осуществляется при необходимости и в дозах, соответствующих производимому клиническому эффекту. Не рекомендуется использование в качестве антидота Скополамина.

Взаимодействие

Специализированных исследований взаимодействия препарата Экселон в форме пластыря с прочими лечебными средствами не осуществлялось.

В связи с тем, что метаболические преобразования ривастигмина преимущественно проходят при участии эстераз путем гидролиза и при минимальном влиянии системы цитохрома Р450, его фармакокинетическое взаимодействия с прочими лекарственными препаратами, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450, маловероятно.

При проведении исследований ривастигмина с участием здоровых добровольцев не было обнаружено его фармакокинетического взаимодействия с Диазепамом, Дигоксином, Флуоксетином и Варфарином. Вызываемое приемом Варфарина повышение протромбинового времени при параллельном применении ривастигмина, оставалось неизменным. Сочетаемый прием ривастигмина с Дигоксином не приводил к неблагоприятному воздействию данной комбинации на внутрисердечную проводимость.

Совместное назначение ривастигмина с пероральными гипогликемическими препаратами, антацидами, антиангинальными средствами, антигистаминами, противорвотными средствами, эстрогенами, гипотензивными препаратами центрального действия, анальгетиками (включая НПВС), бета-адреноблокаторами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов и препаратами с положительным инотропным действием, не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ривастигмина или увеличением риска возникновения серьезных отрицательных эффектов.

Ввиду влияния ривастигмина на холинергические структуры следует избегать его одновременного применения с холиномиметическими препаратами.

В случае параллельного назначения антихолинергических лекарственных средств необходимо принимать во внимание разнонаправленность эффектов данных препаратов с действием Экселона.

Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения анестезии, следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы, что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи

Приобретение пластыря Экселон требует наличия рецепта.

Условия хранения

ТТС Экселон можно сохранять при максимальной окружающей температуре 25 °C, вдали от детей.

Срок годности

Пластырь можно хранить 24 месяца, начиная с даты, выбитой на вторичной упаковке.

Особые указания

При проведении повышения дозировок ривастигмина следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.

Выраженность негативных явлений ривастигмина со стороны ЖКТ, включая проявления тошноты/рвоты, чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.

В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.

На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера, существует возможностью снижения их веса, в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.

Болезнь Альцгеймера, как впрочем, и сама терапия данного заболевания чаще всего не совместимы с выполнением точных и опасных работ, а также с вождением автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Гальнора СР;
  • Алзепил;
  • Галантамин;
  • Арисепт;
  • Нивалин;
  • Реминил;
  • Паликсид;
  • Яснал.

Синонимы

  • Альценорм.

Детям

Поскольку заболевания, при которых применяется ривастигмин, формируются уже в зрелом возрасте, воздействие данного препарата на детский организм не изучалось, в связи с чем использование ТТС Экселон до 18-ти лет не рекомендуется.

При беременности (и лактации)

По экспериментальным данным тератогенные свойства ривастигмина не установлены. Препарат не влияет на наблюдаемую фертильность, но может привести к увеличению периода гестации. Полноценных данных о безопасности использования пластыря Экселон для лечения беременных женщин на данный момент не существует, в связи с чем его применение при беременности противопоказано. Применение Экселона беременными женщинами допускается в исключительных случаях, при многократно превышающей пользе такого лечения для будущей матери в сравнении с возможным риском негативных явлений для плода.

Возможность проникновения ривастигмина в молоко кормящей матери не изучено, что является причиной воздержания от лечения или отказа от кормления грудью.

Отзывы об Экселоне

Отзывы о пластыре Экселон встречаются довольно редко, вследствие чего провести какой-либо сравнительный анализ эффективности данного лекарственного средства очень сложно. Из существующих в сети Интернет отзывов об Экселоне можно почерпнуть положительный опыт использования ТТС, включая ее тормозящее действие на развитие болезни Альцгеймера и улучшение общего состояния больного, однако говорить о полном выздоровлении от этого, безусловно, тяжелого заболевания, к сожалению не приходится. В случае, когда, по мнению врача, применение пластыря Экселон необходимо, стоит прислушаться к его рекомендациям и в точности следовать инструкции по применению препарата.

Цена Экселона, где купить

Цена Экселона (пластыря с любым массовым содержанием активного ингредиента) в зависимости от аптечной сети колеблется в районе 3500-4000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Экселон раствор для внутр. прим. 2мг/мл 50млNovartis Pharma S.A.S./Ciba Vision Faure/Дельфарм Юнин 1587 руб.заказать
  • Экселон трансдерм. терапевт. сист. 9,5мг/24ч 30 шт.ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фарма ГмбХ 3335 руб.заказать
  • Экселон трансдерм. терапевт. сист. 4,6мг/24ч 30 шт.ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фарма ГмбХ 3361 руб.заказать
  • Экселон капсулы 1,5мг 28 шт.Novartis Pharmaceutica S.A. 1910 руб.заказать
  • Экселон капсулы 3мг 28 шт.Novartis Pharmaceutica S.A. 1974 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Экселон (капс. 3мг №28)Novartis 2350 руб.заказать
  • Экселон (трансдерм.система 9,5мг/24ч №30)Novartis 3725 руб.заказать
  • Экселон (трансдерм.система 4,6мг №30)Novartis 3553 руб.заказать
  • Экселон (фл. 2мг/мл 50мл)Novartis Consumer Heaich 1607 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Экселон пластырь 4,6 мг/24 ч 30 штЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фа 3843 руб.заказать
  • Экселон пластырь 9,5 мг/24 ч n30ЛТС Ломанн-терапи системе АГ/Нов 3799 руб.заказать
  • Экселон капсулы 3 мг n28Novartis Pharmaceutica S.A. 2352 руб.заказать
  • Экселон капсулы 1,5 мг n28Novartis Pharmaceutica S.A. 2308 руб.заказать
  • Экселон пластырь 13,3 мг/24 ч 30 штЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фа 3994 руб.заказать

показать еще

Эпсилон-аминокапроновая кислота (афибрин, амикар, эпсамон)

⇐ Предыдущая567891011

Фармакодинамика. Препарат является производным аминокислоты лизин. В молекулах фибриногена и фибрина содержится лизин, именно с ним взаимодействуют активные центры плазминогена и плазмина, подвергая затем эти белки гидролизу. Эпсилон-аминокапроновая кислота, взаимодействуя с этими участками плазминогена и плазмина, устраняет их активность, сохраняя молекулу фибрина и состоящий из него тромб. Кроме того, она обладает способностью связываться с активатором плазминогена, делая его неактивным.

Эпсилон-аминокапроновая кислота стимулирует тромбоцитопоэз и повышает чувствительность тромбоцитарных рецепторов к естественным агрегантам (тромбину, коллагену, тромбоксану А2 и др). Однако в больших дозах препарат, наоборот, вызывает дезагрегационный эффект.

Эпсилон-аминокапроновая кислота имеет умеренную десенсибилизирующую и противовоспалительную активность, обладает способностью ингибировать систему комплемента, что объясняет ее иммуносупрессивный эффект. Данный препарат может стимулировать обезвреживающую функцию печени и обладает противовирусным эффектом.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно капельно (опасность тромбоза) или принимают внутрь, предварительно растворив порошок в сладкой воде или запивая его. Эпсилон-аминокапроновая кислота быстро и достаточно полно (на 60% и более) всасывается из желудочно-кишечного тракта, масимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Препарат практически не связывается с белками плазмы крови (2-3%). Время сохранения терапевтической концентрации около 6 часов, кратность назначения – 4 раза в сутки. После отмены препарата действие на фибринолиз сохраняется в течение 1-3 дней. Биотрансформации в печени подвергается 10-20% введенной дозы препарата, остальное выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности возникает большая опасность кумуляции препарата в организме.

Взаимодействие. При приеме внутрь препарат хорошо комбинируется с тромбином и адроксоном. Возможно одновременное внутривенное введение эпсилон-аминокапроновой кислоты и фибриногена, раствора глюкозы, гидролизатов, противошоковых растворов. Опасно сочетанное применение эпсилон-аминокапроновой кислоты и препаратов типа контрикала, т.к. это может привести к массивному тромбообразованию.


Нежелательные эффекты. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, покраснения глаз, заложенности носа, легкого катара верхних дыхательных путей; диспепсические явления; при быстром внутривенном введении – головокружение, звон в ушах, ортостатические колебания артериального давления, брадикардия, аритмия; тромбозы, эмболии, а при кумуляции – геморрагии; редко – миопатии.

Показания к применению. Эпсилон-аминокапроновую кислоту используют при геморрагических нарушениях мозгового кровообращения; кровотечениях, сопровождающихся первичным повышением фибринолитической активности крови и тканей и гипофибриногенемией; для профилактики геморрагий при хирургических вмешательствах, в первую очередь, на органах, богатых тканевыми активаторами фибринолиза (предстательная железа, легкие и др.); при передозировке фибринолитических средств и при массивных переливаниях консервированной крови.

Кроме того, препарат назначают при заболеваниях, связанных с образованием иммунных комплексов (например, гломерулонефрит), и при повышении активности системы кининов (травматический, геморрагический или септический шок, ожог, менингит и т.п.), но должна быть исключена внутрисосудистая коагуляция (ДВС-синдром).


К эпсилон-аминокапроновой кислоте по клинико-фармакологической характеристике близка парааминобензойная кислота (амбен), однако последняя в 3-7 раз

активнее.

Каптофер

В стоматологической практике применяют для быстрого гемостатического эффекта путем наложения тампона, пропитанного препаратом. Гемостатический эффект наступает через 5-10 с непосредственно после нанесения препарата на рану. Наряду с гемостатическим препарат обладает бактерицидным и противовоспалительным действием.

В каналы зубов и зубодесневые карманы препарат вводят на 2-5 с с помощью турунд. Для полоскания рта при лечении различных воспалительных, грибковых заболеваний ротовой полости, а также при заболеваниях верхних дыхательных путей вводят 1-2 мл каптофера в 100 мл воды. Полоскание проводят 2-3 раза в день до достижения лечебного эффекта.

Трансдермально.

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ® представлено в таблице.

Таблица

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ®

Дозировка Количество содержащегося ривастигмина, мг Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч, мг
ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 9 4,6
ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут 18 9,5

Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день.

После 4 нед лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более нескольких дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены, возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема, внутрь могут перейти на лечение ТТС Экселон ® , следующим образом:

— у больных, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут. Не ранее чем через 4 нед лечения препаратом, при хорошей переносимости, возможно продолжить применение препарата Экселон ® ТТС в более высокой дозе — 9,5 мг/сут.

— у больных, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе >6 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не является стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут.

Лечение ТТС Экселон ® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Лечение ТТС Экселон ® следует продолжать до тех пор, пока сохраняется клинический эффект терапии.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется.

Ривастигмин не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон ® . Каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать только после удаления предыдущей.

ТТС Экселон ® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом.

Куда прикреплять ТТС Экселон ® :

ТТС Экселон ® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

— ТТС Экселон ® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом в верхней или нижней половине туловища, плеча или грудной клетки, на участках, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой;

— не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

— ТТС Экселон ® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон ® была прикреплена на область живота справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед.

Как прикреплять ТТС Экселон ® :

— препарат извлекают из запаянного пакета непосредственно перед применением;

— для извлечения ТТС Экселон ® следует разрезать или разорвать пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

— клейкая сторона ТТС Экселон ® покрыта защитной пленкой;

— следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон ® , не касаясь клейкой поверхности пальцами;

— сразу после удаления защитной пленки следует наклеить ТТС Экселон ® на кожу верхней или нижней половины туловища, плеча или грудной клетки;

— после прикрепления ТТС к коже необходимо снять другой защитный слой;

— следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

— при необходимости после наклеивания рекомендуется написать на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например день недели).

ТТС Экселон ® необходимо носить постоянно и заменить на новую через 24 ч.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон ® : следует отогнуть один из уголков и быстрым движением снять ТТС.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон ® :

— согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

— поместить использованную ТТС Экселон ® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон ® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

— ТТС Экселон ® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванны, бассейн). Возможно плавать, прикрепив ТТС под купальным костюмом. Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

— больным, использующим ТТС Экселон ® , не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать если ТТС Экселон ® отклеилась: если ТТС Экселон ® отклеилась ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон ® .

Пластырь Экселон, у кого есть опыт приема, поделитесь своим мнением.

Решила создать новый пост, тк информации по Экселону нашла совсем немного.

Предыстория. Маме 78 лет, диагноз БА, средняя степень тяжести. Относительно внезапный обвал произошел год назад после того, как мама попала в больницу, где произошла спутанность сознания и прочее. Затем обследование, постановка диагноза и рекомендация приема АМ. До мая все было более менее, иногда прям вообще хорошо, что и не верилось в мамину болезнь…она была абсолютно адекватна, за исключением фантазий…. В мае случилось обострение, психоз, о котором я писала в предыдущем посте, который прошел сам собой. В июне мама категорически перестала принимать АМ, никакие мои убеждения не возымели действия. Я очень переживала по этому поводу, но все разговоры перерастали в скандалы, и я просто махнула рукой. После отмены мама стала значительно спокойнее, первое время я бы даже сказала, что и лучше, чем во время приема, только что соображать стала немного хуже.

А в начале августа начались сборы домой. Уходила из дома, когда я была на работе, терялась, первый раз я ее нашла рядом с домом, второй раз привезла милиция, я прилепила свой номер телефона на ее паспорт, с ним она никогда не расстается, и они позвонили. Вариант закрывать ее на ключ я не рассматривала и поняла, что больше мама одна в течение целого дня оставаться не может, да и мои нервы мне дороже. У меня нет возможности уделять ей много времени, пришлось нанять сиделку. Еще купила GPS трекер, удобная штука. В целом моя жизнь стала намного спокойнее.

По большому счету с мамой особых проблем нет. Она спокойная и покладистая, по прежнему собирается домой, при том, что адрес называет по которому мы живет, но выйдет с сиделкой погулять и возвращается. Меня, конечно, мучает, что она не принимает никакого лечения. Вчера были на приеме у невролога и она прописала Экселон. Не знаю, как уговорить маму клеить пластырь каждый день, проблема приема лекарств для меня одна из основных.

Хочу бы узнать мнение тех, у кого есть опыт приема этого препарата. Какие вы заметили улучшения? Какие то побочные реакции?

Я, с одной стороны, понимаю, что лечить надо, да только вылечить нельзя. Год назад я показывала маму психиатру и он не рекомендовал АМ, а невролог рекомендовал. Иногда думаю, может и не надо было его давать, уверена, что она бы восстановилась после больницы и без него и ,возможно, не было бы этих психозов, сумасшедших фантазий…