Эстрожель инструкция

Эстрадиол (Estradiol)

  • Применение вещества Эстрадиол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Эстрадиол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Эстрадиол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Эстрадиол

Латинское название вещества Эстрадиол

Oestradiolum (род. Oestradioli)

Химическое название

(17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол

Брутто-формула

C18H24O2

Фармакологическая группа вещества Эстрадиол

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
  • E28.8 Другие виды дисфункции яичников
  • E29.1 Гипофункция яичек
  • L64 Андрогенная алопеция
  • L68.0 Гирсутизм
  • L68.8 Другой гипертрихоз
  • M81 Остеопороз без патологического перелома
  • N30.3 Тригонит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • N91.0 Первичная аменорея
  • N91.1 Вторичная аменорея
  • N91.5 Олигоменорея неуточненная
  • N94.1 Диспареуния
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • N97 Женское бесплодие
  • O48 Переношенная беременность
  • O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
  • Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
  • Z58.4 Воздействие радиационного загрязнения

Код CAS

50-28-2

Характеристика вещества Эстрадиол

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17β-эстрадиол), идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; легко растворим в спирте; растворим в ацетоне, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Молекулярная масса 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; растворим в спирте, ацетоне, диоксане, мало растворим в эфире, растительных маслах; молекулярная масса 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Молекулярная масса 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, таблетки, покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Фармакология

Фармакологическое действие — эстрогенное.

Проникает в клетку-мишень путем диффузии, транспортируется в ядро клетки, где связывается со специфическими эстрогенными рецепторами и образует комплекс рецептор-лиганд. Рецепторы эстрогенов идентифицированы в различных тканях, больше всего их содержится в женских половых органах, особенно в матке, во влагалище и яичниках, а также в молочных железах, гипофизе, гипоталамусе, печени, костях. Лиганд-рецепторный комплекс взаимодействует с эстрогенэффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, инициирует синтез и-РНК, белка и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряда транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов (конкурирует за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы). Обладает способностью ускорять восстановление количества лейкоцитов (нейтрофилов) при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%). При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов — эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белками. Метаболиты выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются (энтерогепатическая циркуляция). Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Продукты биодеградации выводятся в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

После аппликации ТДТС эстрадиол высвобождается из пластыря и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в крови. При применении в виде геля и пластыря эстрадиол не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, вследствие чего колебания уровня эстрогена в плазме выражены значительно меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь. При еженедельной аппликации ТДТС удается достичь уровня эстрадиола в сыворотке подобного уровню, который создается в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивном периоде жизни, с соотношением сывороточных уровней эстрадиол/эстрон равным примерно 1. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади поверхности пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет около 40 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см2) и около 80 пг/мл (пластырь площадью 25 см2). Через 24 ч после удаления ТДТС концентрации эстрадиола и эстрона в сыворотке снижаются до первоначального значения. При аппликации пластыря концентрации конъюгатов эстрадиола в моче увеличиваются в 5–10 раз и возвращаются к начальному уровню в течение 2-х дней после удаления системы.

При аппликации в виде геля эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в кровоток постепенно. Тmax — 3–4 ч, биодоступность — 82%.

При применении пластыря-ТДТС и геля метаболизм и выведение соответствуют метаболизму и выведению естественных эстрогенов. Не кумулирует.

Применение вещества Эстрадиол

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, в т.ч. после овариэктомии, лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогении; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности, в т.ч. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Категория действия на плод по FDA — X.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Эстрадиол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тромбоэмболия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.

Со стороны мочеполовой системы: у женщин — кровотечения «прорыва», маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Взаимодействие

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Индукторы микросомальных ферментов печени, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (в т.ч. гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, местно, интраназально, в/м.

Меры предосторожности вещества Эстрадиол

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, молочных желез, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоинов, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, в т.ч. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Эстрожель® 0.0277
Дивигель 0.0115
Климара® 0.0086
Эстрофем® 0.0051
Дерместрил® 0.0009
Эстримакс 0.0005

Особенности применения мазей с эстрогенами

Многие женщины сталкиваются с ощущением сухости во влагалище и другими неприятными проявлениями нехватки эстрогенов. Чтобы справиться с нарушением, обязательно следует установить причины его появления. По результатам обследования врач подберет адекватную терапию. Одними из наиболее действенных средств является мазь с эстрогенами.

Функции эстрогена

Нормальный уровень эстрогенов в крови способствует поддержанию репродуктивных функций женщины. Если же наблюдается дефицит таких элементов, наступает бесплодие и ухудшается внешний вид. Избыточное количество эстрогенов представляет не меньшую опасность, поскольку это может стать причиной возникновения гормонозависимых образований.

Эстрогены начинают активно вырабатываться в организме в период полового созревания. Под их влиянием наблюдаются изменения в структуре половых органов. Помимо этого, гормоны обеспечивают развитие вторичных половых признаков. Они проявляются в виде формирования груди, возникновения округлостей фигуры. Такие вещества воздействуют на интерес к противоположному полу.

В комбинации с остальными гормональными элементами эстрогены воздействуют на метаболизм в клетках. Если в организме присутствует нормальное количество эстрогенов, наблюдается хорошее состояние волос и кожи.

Вещества с содержанием эстрогенов обычно применяют в таких ситуациях:

  • Нарушение работы яичников, которое характеризуется снижением или абсолютным прекращением синтеза гормонов;
  • Недостаточное развитие половых органов;
  • Необходимость в уменьшении симптомов климакса;
  • Нарушение гормонального баланса вследствие удаления матки и придатков;
  • Проблемы, обусловленные избыточным количеством мужских гормонов, – в эту группу входят угревые высыпания и алопеция;
  • Необходимость в защите от нежелательной беременности.

Недостаточный синтез эстрогенов становится причиной нарушения менструального цикла и ухудшения репродуктивных функций. Чтобы справиться с бесплодием, врачи назначают женщинам гормонозаместительную терапию.

Также активно применяют вагинальные препараты, которые способствуют восстановлению тканей матки и влагалища. Для этого активно используют мази с эстрогенами.

Классификация препаратов

Все медикаментозные средства с эстрогенами можно разделить на 2 основные категории:

  1. Лечебные. К ним относят медикаментозные вещества, которые используют для нормализации баланса гормонов в случае развития эндокринных патологий.
  2. Контрацептивные. Такие лекарства применяются для защиты от нежелательной беременности.

В медицине достаточно давно используют лекарства, которые способствуют восстановлению нормального баланса гормонов в женском организме. Однако они имеют не только целый ряд достоинств, но и обладают определенными недостатками, принося организму вред. Потому применять средства с эстрогенами рекомендуется только по рекомендации врача.

Есть целый ряд видов эстрогенсодержащих лекарств:

  1. Натуральные стероиды с эстрогенами. Их выделяют из биологических веществ – чаще всего мочи животных. Потому такие лекарства нередко вызывают аллергию у людей.
  2. Синтетические гормоны. Их получают в лабораторных условиях путем проведения химических преобразований. Такие средства являются очень результативными и используются для борьбы с различными гормонозависимыми патологиями.
  3. Фитоэстрогены. Их получают синтетическим путем из растительного сырья. Подобные гормоны применяются при отсутствии естественного синтеза веществ организмом. Чаще всего их назначают во время климакса.

Показания к применению мазей

Мази, содержащие эстрогены, используются в таких ситуациях:

  • Негативное воздействие стандартной терапии на состояние пищеварительных органов;
  • Половой инфантилизм;
  • Гипофункция яичников;
  • Увеличение давления;
  • Сахарный диабет;
  • Симптомы климакса, которые проявляются в виде чрезмерной потливости, бессонницы, высокой раздражительности, депрессивных состояний, ухудшения внешнего вида кожи;
  • Период после оперативного вмешательства;
  • Избыточное употребление спиртных напитков;
  • Курение.

Мазь с эстрогеном может использоваться для предотвращения развития инфекционных поражений влагалища. Также подобные средства помогают избежать патологий мочевыводящих путей.

Обзор эффективных препаратов

Местные лекарства с эстрогенами применяют путем введения во влагалище. Для этой цели используют специальный аппликатор. Благодаря такому способу применения гормона удается добиться благоприятного воздействия на влагалище и систему мочеиспускания.

С помощью правильно подобранной мази удается справиться с признаками климакса и избежать аномальных изменений, которые обусловлены дефицитом гормонов. Аналогичное действие оказывают вагинальные таблетки и суппозитории, которые содержат гормональные вещества.

К самым популярным средствам для местного применения, которые содержат гормональные вещества, относят:

  1. Эстриол. Это вещество активизирует функционирование местного иммунитета и благоприятно сказывается на состоянии стенок влагалища. С его помощью удается увеличить синтез натуральной смазки, избежать атрофических поражений влагалища и сбалансировать выработку гормона. Этот эффект обусловлен воздействием на рецепторы в интимной зоне. Также вещество предотвращает развитие инфекции.
  2. Эвальгин. В составе препарата присутствует эстрадиол. Он активизирует работу шейки матки и влагалища, стимулируя синтез смазки. Препарат обладает высокой эффективностью. С его помощью удается увеличить синтез секрета и справиться с ощущением зуда в половых органах.
  3. Дермистрил. Основой препарата является эстрадиол. С его помощью удается запустить процесс восстановления эпителия, улучшить тонус слизистых покровов, добиться увлажняющего эффекта.
  4. Дивигель. Препарат изготовлен на базе эстрадиола. Он помогает устранить ощущение зуда и жжения, повышает количество секрета. Средство отличается высокой безопасностью и обеспечивает высокую степень комфорта. Лекарство успешно восстанавливает состояние слизистых покровов влагалища и промежности.
  5. Орто-гинест. Основой медикамента тоже является эстриол, представляющий собой пассивную разновидность эстрогена. Вещество оказывает воздействие на рецепторы клеток, активизируя синтез слизи. Помимо этого, вещество активизирует кровообращение в капиллярах и способствует укреплению вагинальных стенок. Это помогает восстановить эпителий цервикального канала и вагины. Также лекарство укрепляет местный иммунитет.
  6. Овестин. В составе присутствуют эстриол, хлоргексидин. Также препарат содержит молочную кислоту. Вещество используют при повышенной сухости и ощущении жжения во влагалище. Также оно помогает справляться с зудом и недержанием мочи. С помощью лекарства удается нормализовать влагалищную микрофлору.

Особенности применения

Мазь, содержащая эстроген, наносится при помощи аппликатора. Для начала рекомендуется снять колпачок и убрать защитную пленку. На флакон необходимо надеть аппликатор и наполнить его до требуемой отметки. Для этого следует слегка давить на тюбик. После этого емкость нужно плотно закрыть.

Лечь на спину и поместить аппликатор во влагалище. После введения приспособления на нужную глубину рекомендуется нажать на поршень. Это поможет распределить мазь по стенкам влагалища. Помимо этого, веществом следует обработать слизистые покровы промежности и половые губы.

После применения вещества аппликатор нужно промыть теплой водой. Наносить препарат рекомендуется после душа. Это лучше всего делать перед сном. Необходимую дозировку и периодичность использования подбирает врач.

Также специалист назначает продолжительность применения мази. Такие средства имеют немало противопоказаний. Потому любые варианты самолечения строго запрещены.

В молодом возрасте мази с гормональными веществами применяются временно. С наступлением климакса такие препараты могут быть назначены на длительный период времени. Они оказывают благоприятное воздействие не только на влагалище, но и на мочевой пузырь, а также уретру.

К ключевым ограничениям к применению подобных средств относят следующее:

  • Ишемический инсульт в анамнезе;
  • Влагалищное кровотечение неясного происхождения;
  • Острый тромбофлебит;
  • Опухолевое поражение гипофиза;
  • Подозрение на наличие новообразований в половых органах;
  • Беременность;
  • Патологии печени;
  • Лактация;
  • Аллергия на компоненты средства.

Мази с содержанием эстрогенов отличаются высокой результативностью и помогают улучшить состояние женского здоровья. Однако они имеют немало противопоказаний и способны вызывать нежелательные реакции организма. Чтобы избежать появления проблем, следует применять подобные вещества только по назначению врача.

Бытует мнение, что прекращение менструального цикла и период перименопаузы кардинально изменяют жизнь. Как правило, именно в этот период к физиологическим изменениям в организме присоединяются социальные факторы. Поэтому нередко течение климактерического периода осложняется повышенной возбудимостью, лабильностью настроения, нарушением сна, головокружением, повышением артериального давления, вегетососудистыми расстройствами. И если социальные проблемы должны решать соответствующие государственные институты, то для профилактики и лечения психоэмоциональных и органических изменений в организме женщины следует использовать заместительную гормональную терапию (ЗГТ).

Климактерический период характеризуется инволютивными изменениями яичников. Большинство жалоб, которые возникают у женщин в период перименопаузы и вызывают в дальнейшем развитие метаболических нарушений, приводящих к остеопорозу, а также повышающих риск развития инфаркта миокарда и инсульта, обусловлено снижением концентрации циркулирующих в крови эстрогенов и содержания прогестерона.

Правильно назначенная ЗГТ позволяет обеспечить поддержание минимальных физиологических концентраций гормонов в сыворотке крови, необходимых для устранения патологических симптомов климакса и нормализации метаболических процессов. Для этого используют натуральные гестагены и эстрогены, причем из эстрогенных гормонов преимущественно применяют 17-b-эстрадиол. Именно этот гормон входит в состав нового препарата ЭСТРОЖЕЛЬ (эстрадиол) производства компании «Лаборатории Безен-Исковеско» (Франция). ЭСТРОЖЕЛЬ выпускают в двух упаковках — тюбиках со шпателем-дозатором и во флаконах с дозирующим устройством. В тюбиках одна доза соответствует 1,5 мг 17-b-эстрадиола, дозирующее устройство во флаконе обеспечивает высвобождение дозы 17-b-эстрадиола, равной 0,75 мг. Это позволяет оптимизировать назначение препарата и подобрать дозу 17-b-эстрадиола, соответствующую потребностям женщины. ЭСТРОЖЕЛЬ — это гелевая форма 17-b-эстрадиола, предназначенная для трансдермального применения. Такая форма позволяет создать стабильную концентрацию гормона в плазме крови. При трансдермальном применении 17-b-эстрадиола обеспечивается физиологическое соотношение эстрадиол/эстрон, соответствующее фолликулярной фазе менструального цикла. При пероральном применении эстрадиол очень быстро метаболизируется в печени в эстрон и другие метаболиты и это соотношение нарушается. Применение ЭСТРОЖЕЛЯ снижает риск развития артериальной гипертензии и холелитиаза.

Это дает возможность существенно сузить противопоказания для назначения ЭСТРОЖЕЛЯ, применение которого является более физиологичным, чем эстрогенных препаратов перорально. Использование препарата в форме геля трансдермально не оставляет каких-либо следов на коже и формирует у пациенток отношение к препарату, как к косметическому средству по уходу за телом.

Применение ЭСТРОЖЕЛЯ уменьшает выраженность вегетососудистых проявлений климакса. У женщин повышается работоспособность, уменьшается количество «приливов», меньше беспокоят озноб, потливость, улучшается настроение. Использование ЭСТРОЖЕЛЯ улучшает состояние кожи, уменьшает сухость влагалища и снижает выраженность других нарушений урогенитальной системы, а также нормализует обмен липидов, что снижает риск развития инфаркта миокарда, остеопороза и повышает минерализацию костной ткани.

ЭСТРОЖЕЛЬ не вызывает отрицательных изменений в свертывающей системе крови, что сводит к минимуму риск развития тромбоэмболических осложнений.

В качестве ЗГТ ЭСТРОЖЕЛЬ, как и другие эстрогенные препараты, применяют не только при естественно наступающей, но и при искусственной менопаузе, которая наступает вследствие овариэктомии или после удаления матки с яичниками. При этом возникают те же патологические симптомы, что и при наступлении естественной менопаузы. В случае удаления как яичников, так и матки, проводят монотерапию ЭСТРОЖЕЛЕМ. Важным моментом при этом является использование именно трансдермальной формы препарата, что позволяет назначать ЭСТРОЖЕЛЬ в более ранние сроки, чем эстрогены для перорального приема. Внутрь эстрогены можно назначать только после нормализации функции пищеварительного тракта. Во всех остальных случаях необходима их комбинация с гестагенами, так как при длительном применении эстрогенных препаратов в терапевтических дозах, возникает риск развития гиперплазии эндометрия. Для профилактики негативных изменений со стороны эндометрия необходимо применение препаратов прогестерона. Оптимальным в таких случаях является назначение УТРОЖЕСТАНА («Лаборатории Безен-Исковеско», Франция), который представляет собой натуральный микронизированный прогестерон растительного происхождения. Помимо основной его функции в ЗГТ (профилактика гиперплазии эндометрия), — УТРОЖЕСТАН оказывает седативный эффект, в то время как многие синтетические гестагены вызывают развитие нарушений в эмоциональной сфере. Обращает на себя внимание тот факт, что комбинация ЭСТРОЖЕЛЬ + УТРОЖЕСТАН в полной мере способствует проявлению благоприятных эффектов эстрадиола и не вызывает значимых нарушений метаболизма, которые возникают при применении синтетических гестагенов. Использование УТРОЖЕСТАНА не оказывает также отрицательного влияния на метаболизм углеводов и липидов, уровень артериального давления, не увеличивает массу тела. Не было обнаружено также изменений в свертывающей системе крови как во время лечения, так и в отдаленный период наблюдения.

Сочетанное применение препаратов ЭСТРОЖЕЛЬ и УТРОЖЕСТАН, как и монотерапия ЭСТРОЖЕЛЕМ — это патогенетически обоснованная профилактика и терапия климактерических нарушений. Схемы применения препаратов и дозы следует назначать индивидуально в зависимости от состояния пациентки. Непременным условием назначения ЗГТ является тщательное предварительное обследование пациенток и медицинский контроль в процессе лечения. Соблюдение рекомендаций по применению препаратов ЭСТРОЖЕЛЬ и УТРОЖЕСТАН улучшает качество жизни женщины в этот сложный период.

Эстрожель

1 грамм геля включает 600 мкг эстрадиола – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: карбомер, этанол, троламин, очищенная вода.

Эстрожель выпускается в форме геля в тубах по 80 грамм с дозатором (1 доза равна 2,5 граммам геля, включающим 1,5 мг эстрадиола).

Фармакологическое действие

Гормональное (восполняющее недостаток эстрогенов).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гель Эстрожель, благодаря своему активному ингредиенту – эстрадиолу (эстроген), является препаратом с эстрогенной активностью, предназначенным исключительно для наружного (местного) использования.

На фоне терапии с применением Эстрожеля существенно снижаются проявления климактерического синдрома (включая депрессивные состояния, приливы, гипергидроз, сухость влагалища). По клинической продуктивности лечения постменопаузной симптоматики Эстрожель не уступает терапии с использованием пероральных эстрогенных препаратов. Кроме того, при применении препарата в период менопаузы наблюдается замедление процессов, снижающих плотность костной ткани.

Проводимое лечение также способствует уменьшению уровня общего холестерина, проходящее без отклонений соотношения ЛПВП/холестерин.

Помимо прочего Эстрожель обладает прокоагулянтной эффективностью, уменьшает содержание антитромбина III и повышает печеночный синтез витамин К-зависимых агентов кровяного свертывания (II, VII, IX, X).

При проведении аппликации Эстрожеля происходит быстрое испарение этанола и как следствие проникновение эстрадиола сквозь кожные покровы. Большая часть препарата при этом сразу попадает в системный кровоток, а его остаточные количества остаются в подкожно-жировой клетчатке, где также постепенно высвобождаются в системный кровоток.

При местном использовании геля плазменная Cmax эстрадиола наблюдается через 180-240 минут. Биодоступность находится на уровне 82%.

Наружное применение эстрадиола приводит к тому, что препарат не подвергается явлению «первого прохождения», в результате чего обеспечивается более высокая плазменная концентрация эстрадиола, в сравнении с его пероральными аналогами.

Метаболические преобразования эстрадиола и его дальнейшее выведение, при использовании препарата в форме геля, сравнимы с таковыми для естественных эстрогенов.

Использование Эстрожеля рекомендовано для снижения или устранения симптоматики климактерического синдрома (включая искусственно вызванную менопаузу), а также для профилактики и терапии остеопороза в период постменопаузы.

Эстрожель абсолютно противопоказан к использованию при:

  • ишемическом/геморрагическом инсульте;
  • беременности;
  • остром тромбофлебите или тромбоэмболии;
  • синдроме Ротора;
  • маточных кровотечениях неопределенной этиологии;
  • почечной недостаточности;
  • синдроме Дубина-Джонсона;
  • эстрогензависимых злокачественных опухолях или подозрениях на их наличие;
  • грудном вскармливании;
  • доброкачественных/злокачественных опухолях гипофиза;
  • гиперчувствительности;
  • серьезных патологиях печени в остром периоде, желтухе, опухолях печени.

С особой осторожностью возможно применение Эстрожеля при:

  • ИБС;
  • нарушениях печеночной функции;
  • лейомиоме;
  • сахарном диабете;
  • эндометриозе;
  • мигрени;
  • панкреатите;
  • бронхиальной астме;
  • семейной гиперлипопротеинемии;
  • воспалительных заболеваниях половой системы у женщин;
  • наблюдаемой ранее желтухе (включая ее проявления во время минувшей беременности);
  • эпилепсии;
  • печеночной порфирии;
  • артериальной гипертензии в тяжелой форме;
  • тромбозах, тромбофлебитах или тромбоэмболии в анамнезе, на фоне терапии эстрогенами;
  • гиперкальциемии, связанной с метастазами в костную ткань при раке молочной железы;
  • патологиях желчного пузыря, в особенности холелитиазе (в анамнезе);
  • нарушениях кровообращения.

Побочные действия

Местные проявления:

  • кожная гиперемия;
  • раздражение кожи.

ЦНС:

  • головные боли/мигрени;
  • головокружение;
  • перепады настроения.

Половая система:

  • увеличение размеров и/или повышенная чувствительность молочных желез;
  • болезненность;
  • аменорея;
  • меноррагии;
  • прорывные кровотечения;
  • мажущие выделения из влагалища в межменструальные периоды;
  • повышение либидо;
  • новообразования в молочных железах.

Пищеварительная система (редко из-за отсутствия явления «первого прохождения» сквозь печень):

  • обструкция желчного пузыря;
  • рвота центрального генеза (как правило, при использовании завышенного количества геля);
  • диспепсия;
  • гепатит;
  • тошнота;
  • панкреатит;
  • боль в области эпигастрия;
  • анорексия;
  • холестатическая желтуха;
  • метеоризм;
  • холелитиаз;
  • диарея;
  • спазмы ЖКТ (включая кишечные/желчные колики).

Прочие:

  • непереносимость контактных линз;
  • периферические отеки;
  • тромбоэмболия;
  • изменение веса;
  • аллергические проявления (включая крапивницу и зуд кожных покровов);
  • повышение АД;
  • контактный дерматит.

Все данные побочные эффекты чаще всего выражены слабо, в основном проявляются на начальных этапах лечения и редко требуют отмены препарата.

Эстрожель, инструкция по применению

Эстрожель используют только наружно, в циклическом или непрерывном режиме применения. Продолжительность лечения и дозировка геля подбирается в индивидуальном порядке.

1 доза геля (2,5 г) включает 1,5 мг эстрадиола.

При использовании геля показано одноразовое суточное нанесение его 1-ой дозы тонким слоем на кожные покровы поясничной области, живота, предплечий или плеч, до абсолютного всасывания. Участок кожных покровов, на который наносится гель, должен быть не менее площади обеих ладоней пациента.

Правильным проведением аппликации с наиболее эффективным результатом считается процедура, при которой полное всасывание геля происходит за 2-3 минуты. Сохранение липкой консистенции одной дозы препарата на протяжении более 5 минут после его применения, означает недостаточную площадь используемых кожных покровов.

Использовать Эстрожель должна сама женщина, в утренние или вечерние часы, желательно на предварительно очищенную кожу.

В случае применения завышенных дозировок геля возможно возникновение тошноты, с рвотой или без нее, а также развитие маточных кровотечений.

При формировании данных проявлений применение геля прекращают и назначают лечение, соответствующее наблюдаемым симптомам.

В случае параллельного приема с гипотензивными ЛС, непрямыми антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами возможно уменьшение их эффективности, что может повести за собой пересмотр дозировочного режима.

Сочетаемое использование Эстрожеля и гиполипидемических препаратов приводит к усилению эффективности последних.

При совместном применении с ЛС, являющимися индукторами микросомальных печеночных ферментов (включая Рифампицин, Гризеофульвин, Карбамазепин, барбитураты) возникает понижение плазменного содержания эстрадиола.

Использование Эстрожеля снижает эффективность диуретиков (мочегонных препаратов) и мужских половых гормонов.

Совместное применение опиоидных анальгетиков, транквилизаторов и препаратов, используемых для общей анестезии, способствует ускорению метаболизма эстрадиола.

Сочетаемое применение с некоторыми антибиотиками (включая Рифампицин, Ампициллин) и Фенилбутазоном снижает плазменные концентрации эстрадиола.

Параллельная терапия гормональными препаратами щитовидной железы и Фолиевой кислотой увеличивает эффекты эстрадиола.

Условия продажи

Покупка Эстрожеля требует наличия рецепта.

Условия хранения

Сохранность геля требует температурного режима его хранения до 25° С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Перед использованием Эстрожеля женщина обязана пройти полное гинекологическое обследование, а в случае длительного применения геля такое обследование следует проводить не реже 1-го раза в 12 месяцев.

По рекомендации гинеколога целесообразно проведение лечения эстрадиолом в сочетании с гестагенной терапией. Данная лекарственная комбинация обладает защитными свойствами по отношению к эндометрию.

Необходимо оберегать слизистые влагалища и вульвы, а также кожные покровы в районе молочных желез от попадания на них геля.

Продолжительное использование Эстрожеля, в особенности в высоких дозировках, увеличивает возможность возникновения рака эндометрия и молочной железы.

Железистая или атипическая гиперплазия часто являются предвестником рака эндометрия.

При необходимости проведения планового оперативного вмешательства, лечение эстрогенами нужно прекратить за 4-6 недель до операции.

Эстрожель не обладает контрацептивным действием и не защищает от беременности.

В случае обнаружения у пациента желтухи, тромбоза, мигренеподобных болей, тромбоэмболии, значимого повышения АД, нарушений зрения использование Эстрожеля немедленно прекращают, до полного диагностирования данных состояний.

На фоне терапии Эстрожелем, возникновение у пациенток с интактной маткой нерегулярных выделений менструального характера может потребовать проведения процедуры диагностического выскабливания, с целью исключения формирования злокачественных опухолей матки.

При назначении Эстрожеля необходимо постоянно контролировать АД, функциональность печени и уровень глюкозы в крови (при сахарном диабете).

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы

  • Климара;
  • Эстрофем;
  • Дивигель;
  • Прогинова;
  • Меностар;
  • Эстрамон 50;
  • Эстрадиола дипропионат.

Детям

Из-за специфики показаний к применению детям Эстрожель не назначается.

При беременности и лактации

Не следует использовать Эстрожель при беременности и вскармливании грудью.

Отзывы

Женщины, использующие данное лекарственное средство с целью купирования климактерической симптоматики, в основном оставляют позитивные отзывы об Эстрожеле и отмечают достаточно высокую эффективность препарата, а также меньшую частоту и выраженность побочных проявлений по сравнению с его пероральными аналогами. Среди положительных качеств геля упоминают его удобный механизм дозирования, быстрое всасывание в кожу, отсутствие липкого ощущения после процедуры нанесения и пятен на одежде.

Цена, где купить

Средняя цена Эстрожеля варьируется в районе 700 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Эстрожель гель трансдермальный 0,6мг/г флакон 80гБезен Мэньюфекчуринг Белджиум 925 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Эстрожель гель (фл. с доз.80г)Besins Manufacturing Belgium 879 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Эстрожель гель трансдермальный 80 гБезен Мэньюфекчуринг Белджиум СА 1120 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Эстрожель 0.6мг/г 80г гель Безен Меньюфекчурінг Белджіум СА, Бельгія 335 грн.заказать

ПаниАптека

  • Эстрожель гель Эстрожель гель 80г + доз. устр. №1 Бельгия , Besins Manufacturing Belgium 404 грн.заказать
  • Эстрожель гель Эстрожель гель 80г + шпат. дозат. №1 Бельгия , Besins Manufacturing Belgium 415 грн.заказать

показать еще