Этамбутол применение

Этамбутол

Состав

1 таблетка содержит в своем составе действующее вещество этамбутол в количестве 100, 200, 400, 600, 800 или 1000 мг, а также вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество способно проникать внутрь активно растущих клеток микобактерий, ингибировать процесс синтезирования РНК, нарушать течение клеточного метаболизма, вызывать гибель и прекращение размножения микроорганизмов. Таким образом, Этамбутол действует бактериостатически.

Лекарственное средство воздействует только на интенсивно делящиеся клетки бактерий. Медикамент способен подавлять рост и размножение микобактерий, которые резистентны к этионамиду, ПАСК, изониазиду, канамицину, стрептомицину. Устойчивость микобактерий стремительно растет при проведении монотерапии.

Показания к применению

Этамбутол назначают при всех формах туберкулеза.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при подагре, неврите зрительного нерва, беременности, воспалительных заболеваниях глаз, катаракте, непереносимости активного вещества, диабетической ретинопатии, грудном кормлении, детям до 13 лет, при ХПН.

Побочные действия Этамбутола

Органы чувств, нервная система: галлюцинации, дезориентация, слабость, головокружения, периферический неврит, головные боли, нарушение сознания, зуд, парез, онемение, парестезии в конечностях, скотома, цветовая слепота, нарушение цветового восприятия, снижение остроты зрения.

Пищеварительный тракт: гастралгия, рвота, нарушение аппетита, повышение ферментов печени, тошнота.

Возможно развитие побочных действий Этамбутола в виде аллергических реакций, анафилаксии, артралгии, зуда, кожной сыпи, дерматита, лихорадки, обострения подагры, гиперурикемии.

Инструкция по применению Этамбутола (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Этамбутол принимают внутрь.

Первичное лечение: 1 раз в сутки по 15мг/кг.

Повторное лечение: 2 месяца ежедневно по 25кг/кг, затем переходят на прием 15мг/кг в день.

Детям рекомендуется принимать 20мг/кг после завтрака однократно. В сутки не более 2 грамм.

Передозировка

Проявляется тошнотой, полиневритом, галлюцинациями, рвотой.

Терапия посиндромная.

Взаимодействие

Лекарство усиливает эффективность других противотуберкулезных медикаментов, нейротоксичность аспаргиназы, ципрофлоксацина, солей лития, хинина, метотрексата, имипенемы, карбамазепина, аминогликозидов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В первые дни противотуберкулезной терапии возможно усиление отхождения мокроты, кашля.

Этамбутол назначают исключительно в комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами.

При длительной терапии регулярно контролируют работу органов зрения, функциональное состояние печени, почек, периферической крови.

Этамбутол влияет на скорость реакций, управление автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются лекарства: Инбутол, Комбутол, Экокс.

Отзывы

Препарат эффективно применяется для лечения различных форм туберкулеза. Следует применять только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарствами.

Цена Этамбутола, где купить

Цена упаковки лекарства на 100 таблеток по 400 мг составляет 180 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Этамбутол 0.4 г N50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна 55 грн.заказать

показать еще

Комбутол (Combutol)

Последняя актуализация описания производителем 15.11.2004 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Этамбутол* (Ethambutol*)

АТХ

J04AK02 Этамбутол

Фармакологическая группа

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 100, 200, 400, 600, 800 или 1000 мг, в упаковке 100 шт.

Фармакологическое действие — противотуберкулезное.

Показания препарата Комбутол

Туберкулез.

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва.

Побочные действия

Диспептические расстройства, ухудшение зрения, обострение подагры, периферические невриты, раздражение кожи, аллергические реакции.

Потенцирует нейротоксичность при сочетании с другими нейротоксичными средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь по 15–25 мг/кг в сутки.

Меры предосторожности

Осторожно назначать при подагре, нарушении функции почек, беременности, лактации.

Условия хранения препарата Комбутол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Комбутол

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A15-A19 Туберкулез Диссеминированный туберкулез
Диссеминированный туберкулез легких
Казеозная пневмония
Легочный туберкулез
Лекарственно-резистентный туберкулез
Лекарственно-устойчивая форма туберкулеза
Лекарственно-устойчивый туберкулез
Молниеносный туберкулез легких
Туберкулез
Туберкулез легких
Туберкулез легких хронический полирезистентный
Туберкулез легочный
Фульминантный туберкулез легких
Хронический туберкулез легких

Этамбутол (Ethambutol)

  • Применение вещества Этамбутол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Этамбутол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Этамбутол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Этамбутол

Латинское название вещества Этамбутол

Aethambutolum (род. Aethambutoli)

Химическое название

-2,2′-(1,2-Этандиилдиимино) бис(1-бутанол) (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C10H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Этамбутол

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    74-55-5

    Характеристика вещества Этамбутол

    Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное.

    Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1–2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1–2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

    После приема внутрь всасывается 75–80%. Связывание с белками плазмы — 20–30%. Cmax достигается через 2–4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2–5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5–9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10–50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T1/2 составляет 3–4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8–15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10–20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС, вероятно не являющиеся дозозависимыми.

    Применение вещества Этамбутол

    Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС.

    Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

    Ограничения к применению

    Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.

    В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.

    Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Этамбутол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.

    Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

    Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Этамбутол

    Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование — сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в т.ч. возраст до 2–3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Комбутол 0.0014
    Этамбутол 0.0012
    Екокс 0.0003
    Этамбутол-Акри® 0.0003
    Апбутол 0.0002
    Ли-бутол 0.0002
    ЕМБ-Фатол 400 0.0001
    Этамбутола гидрохлорид 0.0001
    Этамбутол ШТАДА 0.0001
    Этамбусин® 0

    Этамбутол — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Торговое название препарата: Этамбутол ШТАДА.

    Международное непатентованное название: этамбутол

    Лекарственная форма: таблетки

    Состав:
    каждая таблетка содержит:
    активное вещество – этамбутола гидрохлорид 400мг
    вспомогательные вещества – крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), желатин, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.

    Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулёзное средство.

    Код ATX .

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика
    Этамбутол – химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерии, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерии туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
    При монотерапии устойчивость микобактерии развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Фармакокинетика
    Этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговой жидкости только при менингите). Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
    Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками – 80-90% (более 50% – в неизмененном виде, 8-15% – в виденеактивных метаболитов) и с каловыми массами (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Показания к применению
    Туберкулез (все формы).

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к препарату;
    • воспаление зрительного нерва;
    • катаракта;
    • диабетическая ретинопатия;
    • воспалительные заболевания глаз;
    • хроническая почечная недостаточность;
    • подагра;
    • беременность;
    • период лактации;
    • детский возраст (до 13 лет).

    Способ применения и дозы
    Внутрь. При проведении первичного лечения у взрослых – 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения – 25. мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 2 мес, затем 15 мг/кг 1 раз в сутки.
    Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
    Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г) однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
    При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина:

    У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал, и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
    При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

    Побочное действие
    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, депрессия, судороги; периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд); воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (снижение остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают спустя несколько недель, в некоторых случаях – несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе, нарушение функции печени – повышение активности «печеночных» трансаминаз;
    Прочие: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

    Передозировка
    Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
    Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

    Особые указания
    Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать общий анализ крови, функцию органа зрения (обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения), функциональное состояние печени, почек.
    Влияние на способность управления автомобилем и обслуживания движущегося механического оборудования
    Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в период лечения этамбутолом следует воздерживаться от вождения автомобиля и обслуживания движущегося механического оборудования.

    Форма выпуска
    Таблетки 400 мг.
    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
    По 100 таблеток в полимерной банке.
    Банка или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
    109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
    ЗАО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
    391800, Рязанская обл., Скопинский р-он, с. Успенское