Фармадипин капли

Большинство препаратов, для понижения артериального давления направлены на блокировку химических элементов, которые способствуют сужению сосудов. Например, стартовыми гипотензивными средствами считаются бета-адреноблокаторы, которые связываются с рецепторами адреналина, не давая этому мощному сосудосуживающему гормону, воздействовать на организм.

Также популярны медикаменты, влияющие на процессы образования ангиотензина-2, который не только сужает элементы кровеносной системы, но и способствует выработке и распаду других веществ, приводящих к возрастанию показателей на тонометре. Однако не всегда эти варианты оказываются достаточно эффективными и безопасными. В этом случае больному могут назначаться препараты, которые не воздействуют напрямую на гормоны, выделяющиеся при повышении давления.

Такие средства можно отнести к лекарствам от гипотензии второго ряда. Ведь их часто используют в комбинации с блокаторами АПФ, ингибиторами ангиотензина-2 и бета-блокаторами.

К лекарствам, которые способствуют расслаблению сосудистых стенок, и нормализации давления относятся блокаторы кальциевых каналов. Они не воздействуют на ренин-ангиотензиновую систему, но обладаю мощным гипотензивным действием. Одним из представителей данной группы медикаментов относится Исрадипин.

Общие сведения о препарате

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор медленных канальцев кальция. При его приеме кальций начинает в меньшем количестве проникать в сосудистые стенки, благодаря чему происходит их расширение и нормализация интенсивности кровообращения.

Таким образом, происходит снижение давления. Поэтому средство активно используется при гипертонии всех степеней.

Действующим компонентом Исрадипина является одноименное вещество. Его количество зависит от формы выпуска препарата. Стоит отметить, что это средство выпускается не только в виде таблеток, но и в форме инъекций.

Исрадипин широко распространен в Европе. Однако в нашей стране лекарство с таким названием найти очень сложно. Препарат с таким «рабочим» ингредиентом, в странах бывшего СНГ выпускается под торговым названием «Ломир.»

Исрадипин, если рассматривать его именно как действующее вещество, представляет собой желтый парашек. Он является производным дигидропиридина.

Существует большое количество противников данного блокатора кальциевых каналов. Некоторые врачи уверенны в его небезопасности и считают, что вред от такого средства значительнее пользы. Однако не все ведущие специалисты не согласны с этими утверждениями. Именно поэтому Исрадипин не пользуется большой популярностью в фармакологической практике.

Средство обладает пролонгированным действием. Однако его принимают дважды в день.

Хранить Исрадипин нужно в недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности лекарства составляет три года от даты производства. Использование препарата по истечению этого времени может быть небезопасно.

Отпускается Исрадипин исключительно по рецепту врача. Это связанно с большой вероятностью возникновения побочных эффектов при его приеме. Средство прошло клинические испытания. Однако многие считают их результаты достаточно спорными.

Формы выпуска лекарства

Лекарство выпускается в трех формах. Они различаются не только по дозировке, но и по способу применения.

Формы выпуска средства:

  1. Таблетки с насечкой для перорального применения. Данная форма содержит 2,5 мг действующего компонента.
  2. Капсулы в оболочке для перорального применения. Эта разновидность средства содержит 5 мг исрадипина.
  3. Ампулы для инъекций. Средство вводится внутривенно. Содержит 1 мг действующего вещества.

Данные формы выпуска больше относятся к препарату Ломир. Так как именно под таким названием выпускается Исрадипин в нашей стране.

На западе можно найти и препарат Исрадипин. Его производят в виде капсул и таблеток по 2,5 и 5 мг. Такие таблетки продаются в пластиковых баночках по 100 штук в каждой.

Фармакодинамика средства

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор кальциевых каналов. Он представляет вещество, которое является «последователем» дигидропиридина.

Препарат обладает выраженными антиангинальным и противогипертензивным действиями. Кроме того, это средство обладает и некоторым диуретическим эффектом. Поэтому его применение возможно не только при гипертонии, но и при стенокардии.

Действующее вещество препарата начинает взаимодействовать с рецепторами дигидропиридина. Создавая с ними прочные связи, он препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные сосудистые стенки, а также миокардиоциты.

Такие действия подавляют мышечную способность к сокращению. При этом действие Исрадипина имеет более выраженное воздействие на стенки элементов кровеносной системы, нежели на миокард.

При уменьшении количества ионов кальция в гладкомышечных тканях сосудов приводит к расширению артерий и артериол. Благодаря чему происходит нормализация кровообращения. Особенно выражено сосудорасширяющее действие препарата по отношению к коронарным артериям мозга и мышц скелетного типа.

При приеме данного средства снижается нагрузка на сердце. Кроме того, препарат обладает способностью к вазодилатации.

Однако такие эффекты препарата вызывают выраженную тахикардию. И это неприятное явление маскирует отрицательное инотропное действие.

Исрадипин улучшает кровообращение в области миокарда. При этом действие одинаково выражено и в здоровых и в ишемезированных зонах этого органа. Такое воздействие не ведет за собой эффект «обкрадывания».

Препарат не оказывает действия на сократимость миокарда, а также АV и SA проводимость.

Также Исрадипин обладает диуретическим действием. Он способствует выведению излишков жидкости, и некоторому уменьшению концентрации натрия в организме. Это свойство медикамента усиливает его гипотензивные свойства. Однако принцип возникновения мочегонного действия при приеме Исрадипина пока не ясен.

Исрадипин обладает некоторым бронхолитическим действием. Однако этот его эффект выражен не очень сильно. Описываемый медикамент не оказывает существенного влияния на показатели уровня углеводов и холестерина в крови. Поэтому его можно использовать при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях.

Фармакокинетика медикамента

После приема вовнутрь средство быстро всасывается из желудка и кишечника в кровеносную систему. Абсорбция препарата равняется 95%.

Стоит отметить, что при приеме пищи вместе с Исрадипином скорость его абсорбции значительно снижается. Однако уровень абсорбции не изменяется.

Заметное действие препарата наблюдается через три часа после его приема. При этом продолжается оно минимум в течение 12 часов. Исрадипин не является средством, которое можно назвать «скорой помощью». Оно оказывает достаточно выраженное действие лишь спустя месяц его регулярного приема.

Биодоступность препарата невысокая. Она составляет всего 20%. При этом средство обладает эффектом первого прохождения через печень.

Исрадипин на 95% связывается с элементами крови. Поэтому при его передозировке не эффективен гемодиализ. Период выведения препарата делится на две фазы. Первая занимает 2 часа, а вторая 8. Исрадипин метаболизируется в печени. При этом выделяется 6 метаболитов.

70% препарата выводится почками в метаболизированном виде. Оставшееся количество средства обнаруживается в каловых массах в неизмененной форме. Препарат может просачиваться через плацентарный барьер. Также его небольшое количество обнаруживается в грудном молоке.

Биодоступность препарата может возрастать у пожилых людей. Поэтому в данном случае может потребоваться корректировка дозировки.

Принцип действия Исрадипина

Исрадипин – это препарат, который обладает достаточно ограниченным спектром действий. Поэтому его принцип воздействия на организм понятен даже непосвященным.

Принцип действия средства:

  1. Исрадипин связывается с рецепторами, которые являются проводниками кальция. Благодаря этому кальций уже не может проникнуть в клетки гладкомышечных тканей сосудов.
  2. Благодаря снижению концентрации калия сосудистые элементы утрачивают свою способность к спазмированию. Благодаря этому они расслабляются и расширяются.
  3. Такие действия приводят к нормализации кровообращения. И давление снижается.
  4. Благодаря снижению давления, а также расширению давления улучшается снабжения кислородом сердца и мозга. Также снижается нагрузка на «насос» нашего организма.
  5. Препарат также обладает мочегонным эффектом. Он способствует уменьшению концентрацию натрия в организме и выведению лишней жидкости. Благодаря этому устраняются отеки, и уменьшается объем циркулирующей крови. Это также способствует увеличению сосудистого просвета и снижению давления.
  6. Препарат обладает и бронхолитическим действием. Однако это его свойство слабо выражено.

Показания к приему средства

Описываемый препарат наиболее часто применяется именно для лечения гипертонии. При этом его эффективность доказана для всех степеней этого заболевания.

Однако это средство может также применяться и для борьбы со стенокардией стабильного течения. При этом стоит отметить, что есть более эффективные и безопасные медикаменты ля этих целей.

Преимущества и недостатки медикамента

Исрадипин – это высокоэффективный препарат. Его редко назначают кардиологи в нашей стране, но он активно используется европейскими специалистами. У описываемого средства имеется достаточно большое количество достоинств. Поэтому его уважают на западе.

Преимущества Исрадипина:

  • Препарат обладает пролонгированным действием. Его нужно принимать всего 1-2 раза в день.
  • Исрадипин имеет несколько форм выпуска. Поэтому больному не составит труда подобрать нужную ему дозировку и способ приема.
  • Средство оказывает на организм диуретическое действие. Оно способно выводить излишки жидкости и натрия из организма, устраняя отечность. Это несвойственно для других блокаторов кальциевых каналов.
  • Исрадипин не оказывает влияния на уровень холестерина и глюкозы в крови. Поэтому описываемое средство может использоваться даже больными диабетом.

Несмотря на имеющиеся достоинства, Исрадипин обладает и некоторыми недостатками. Именно поэтому он редко используется в нашей стране.

Какие недостатки имеет Исрадипин:

  1. Препарат обладает отрицательным инотропным действием. Оно не сильно выражено, но может оказывать негативное влияние на организм.
  2. Исрадипин имеет большое количество опасных побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто. Противники Исрадипина считают, что риск возникновения негативных влияний препарата гораздо значительнее пользы от его приема.
  3. Исрадипин, как и его абсолютный аналог, достаточно трудно найти в аптеках стран бывшего СНГ. Поэтому его нужно заказывать заранее.
  4. Препарат имеет достаточно высокую цену. Он стоит дороже многих других блокаторов кальциевых каналов.
  5. Существует всего один аналог с исрадипином в качестве действующего вещества. И найти его достаточно сложно.
  6. Препарат часто вызывает приступы тахикардии. В начале лечения им могут возникать и другие крайне неприятные ощущения.

Какие негативные последствия могут возникнуть при приеме Исрадипина

Исрадипин считается небезопасным средством. И это не зря! Ведь он имеет достаточно большой спектр побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто.

Негативные явления, которые могут возникнуть при приеме Исрадипина:

Группы органов Негативные воздействия Исрадипина
Органы сердечно-сосудистой системы Приступы стенокардии, острая гипотензия, брадикардия, анемия разной этиологии, лейкопения, тромбоцитопения, инфаркт, болевые ощущения в области груди, пурпура, покраснение лица, чувство приливов.
Нервные отделы Головокружения, болевые ощущения в голове, повышенная утомляемость, постоянные смены настроения, беспричинное беспокойство, парезы,
Органы чувств Изменение вкусового восприятия, проблемы со зрением, боль в глазах, посторонние звуки в органах слуха, конъюнктивит.
Мочеполовая система Отечность, увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, болезненность мочеиспускания, нарушение потенции у мужчин и гинекомастия.
Желудок, кишечник и печень Болевые ощущения в области живота, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, несварение, отсутствие аппетита или повышенный аппетит, ксеростомия, сбои в функционировании печени, гепатит, изменение концентрации печеночного фермента.
Легкие и другие дыхательные органы Боль в области груди, отек легких отдышка, ринит, сильный кашель, бронхиальный спазм.
Иммунная система Крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, кожный зуд, экзема, пурпурит, ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Другие проблемы Усиленное потоотделение, артралгия, холодный пот, увеличение концентрации печеночных ферментов, гиперплазия десен, возрастание веса тела, гипергликемия.
Мышцы, кости и суставы Артроз, миалгия, мышечные судороги.

Наиболее часто при приеме препарата возникают приступы стенокардии. На них жалуется большая доля людей, принимавших Исрадипин. Нередко такое явление является причиной для корректировки лечения.

Также нередко при таком варианте лечения наблюдаются головные боли, тошнота, рвотные позывы, нарушения стула. Особенно часто такие негативные явления возникают именно в начале лечения. Известны случаи, когда в результате приема средства возникал инфаркт миокарда. Однако такая проблема случается нечасто.

При возникновении любых неприятных ощущений при приеме Исрадипина необходимо приостановить лечение и обратиться к врачу. Ведь в данном случае невнимательность к сигналам своего организма может стать причиной летального исхода.

Кому запрещено принимать Исрадипин

Противопоказания к применению препарата:

  • Негативная реакция организма на любые компоненты препарата;
  • Негативная реакция организма на другие производные дигидропиридина;
  • Серьезные патологии почек, в особенности тяжелая недостаточность;
  • Дети, не достигшие совершеннолетия;
  • Гепатит и другие серьезные печеночные патологии;
  • Стенокардия нестабильного течения;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Кормление грудью;
  • Период прохождения курса гемодиализа.

Помимо абсолютных противопоказаний, существуют случаи, в которых применение Исрадипина должно производиться с особой осторожностью. При наличии таких проблем средство назначают лишь в тех случаях, когда польза от его приема выше риска.

Относительные противопоказания к приему препарата:

  • Стеноз аортального клапана;
  • Недостаточность сердечных функций в стадии декомпенсации;
  • Синдром слабости синусового узла.

Во время беременности прием описываемого средства находится под запретом. Дело в том, что оно может приводить к нарушению развития плода. Ведь оно не только блокирует нужный для развития ребенка кальций, но и проникает через плацентарный барьер. И, несмотря на то, что не было произведено достаточное количество опытов касательно применения Исрадипина в период вынашивания ребенка, известно, что он может стать даже причиной выкидыша.

Также это средство способно проникать в грудное молоко. Поэтому, если есть необходимость его применения в период лактации, кормление ребенка грудью нужно прекратить.

Передозировка медикамента

Очень важно принимать Исрадипин согласно инструкции по применению. Ведь если его принять в чрезмерно большой дозе, могут возникнуть неприятные последствия, опасные для жизни.

О наличии передозировки препаратом будет свидетельствовать ряд неприятных симптомов.

Симптомы передозировки:

  1. Болевые ощущения в голове, груди и животе;
  2. Тошнота и рвотные позывы;
  3. Острая гипотензия;
  4. Неясность сознания;
  5. Медикаментозная кома;
  6. Возрастание венозного давления центрального типа;
  7. Головокружение;
  8. Мидриаз, при котором сохраняется реакция организма на свет;
  9. Гипергликемия;
  10. Ацидоз метаболического типа.

При подозрении на передозировку необходимо принять абсорбент и произвести промывание желудка. Данные методы эффективны в первые полчаса после приема средства.

При выраженном снижении артериального давления может понадобиться внутривенное введение солевого раствора. Это необходимо для нормализации кровяного объема в организме. Также чтобы нормализовать состояние, можно использовать глюконат кальция.

Дальнейшее лечение производится в условиях стационара. Методика выбирается в зависимости от симптоматики. Гемодиализ при этом не эффективен.

Совместимость блокатора кальциевых каналов с другими препаратами

Исрадипин может использоваться в качестве единственного медикамента терапии или применяться в комбинации с другими медикаментами. Во втором случае необходимо обращать внимание на то, что данный медикамент при сочетании с другими веществами может давать искаженное воздействие на организм.

Совместимость Исрадипина с другими веществами:

Группы препаратов Возможные последствия их комбинации с Исрадипином
Циметидин Такая комбинация приводит к замедлению метаболизма препарата в печени. При этом повышается его концентрация в плазме крови. Следовательно, его действие становится более выраженным.
Нестероидные противовоспалительные средства Снижают гипотензивное действие Исрадипина. Усиливается негативное влияние препарата на почки, увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.
Симпатомиметики Эти средства также снижают гипотензивные свойства препарата. Однако его негативное воздействие на почки не увеличивается.
Медикаменты, содержащие кальций Ослабевает действие препарата. В этом случае ионы кальция будут проникать в клетки гладкой мускулатуры.
Адреноблокаторы, блокаторы АПФ, блокаторы ангиотензина-2 Усиливается гипотензивное свойство средств. Вероятно развитие острой гипотензии.
Верпамил и нитраты Увеличивается противогипертензивная способность препарата и его отрицательное инотропное действие. Может развиться острая гипотензия.
Антидепрессанты Усиливается способность препарата снижать давление. Возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.
Диуретики Повышается гипотензивная способность средств. Может развиться гипонатриемия и обезвоживание.
Средства для общей анестезии Такое сочетание может привести к очень сильному и резкому снижению давления.
Индукторы печеночных ферментов микросомального типа Концентрация в организме Исрадипина снижается. Следовательно, уменьшается эффективность препарата.
Средства, содержащие в составе литий Такое сочетание может стать причиной интоксикации литием.
Хинидин и прокаинамидин Усиливается отрицательное инотропное действие средств. Повышается их концентрация и удлиняется период полувыведения.

Как принимать Исрадипин

Исрадипин и его аналог выпускается в виде таблеток и капсул, а также ампул для инъекций. Инструкция по применению средства зависит от его формы выпуска.

Таблетки принимаются перорально. Их необходимо принимать во внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством чистой воды.

Для лечения артериальной гипертензии используется схема, предполагающая постепенное увеличение дозировки препарата. Начинают лечение с приема 2,5 мг препарата дважды в день. Также можно выпить одну таблетку 5 мг один раз в день. Вариант приема средства выбирается в зависимости от состояния организма больного, а также ощущений, которые он испытывает при приеме медикамента.

Через месяц приема средства, если стартовая дозировка не была эффективна, а побочные эффекты не возникли, ее можно увеличить до 5 мг дважды в день или 10 мг один раз в сутки.

Еще через месяц можно снова увеличивать дозировку препарата. Максимальная доза в этом случае будет 20 мг, разделенные на два приема.

Прием препарата в дозировке большей, чем максимально допустимая, не увеличивает его эффективность. Однако в этом случае возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.

Пациентам пожилого возраста, а также людям, имеющим относительные противопоказания, назначают стартовую дозировку, равную 1,25 мг дважды в день. Через месяц количество препарата можно будет увеличить при неэффективности минимальной дозы и отсутствии побочных эффектов.

Инъекционное введение препарата назначают крайне редко. В этом случае используется короткая терапия в стационаре.

Длительность лечения средством подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. При этом учитываются все особенности организма пациента.

Советы по использованию средства

Даже при правильном приеме средства возможно возникновение побочных эффектов. Чтобы снизить вероятность возникновения проблем, а также повысить эффективность препарата, нужно учитывать несколько нюансов его использования.

Советы по применению средства:

  1. Желательно проводить лечение ежедневно в одно и то же время. В этом случае увеличится эффективность средства.
  2. При приеме препарата необходимо регулярно контролировать состояние почек и печени. Также очень важно отправлять регулярно кровь мочу на анализ.
  3. Грейпфрутовый сок нельзя сочетать с блокаторами кальциевых каналов. Он может сильно увеличить период полувыведения средства и увеличить вероятность возникновения побочных эффектов.
  4. При сочетании Исрадипина с алкоголем увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Однако на фармакокинетику и фармакодинамику препарата это не влияет.
  5. Курение снижает эффективность средства.
  6. Исрадипин не влияет напрямую на способность больного управлять автотранспортом. Однако в начале его приема очень часто возникают побочные действия, снижающие концентрацию внимания. Поэтому желательно на ранних этапах лечения отказаться от вождения автомобиля.
  7. Людям, находящимся на гемодиализе, желательно избегать лечения данным средством. Такие процедуры не понизят эффективность препарата, но увеличат риск возникновения побочных эффектов.

Отзывы пациентов, принимавших Исрадипин

Исрадипин имеет достаточно спорные отзывы. О его эффективности и безопасности спорят врачи и пациенты.

Отзывы о препарате:

Анастасия, Иркутск. Я использовала Исрадипин по назначению врача. Долго искала именно Исрадипин, но в итоге приобрела другой препарат, с одноименным действующим веществом в составе. В начале приема средства часто возникало ощущение тошноты и головокружение. Также присутствовало учащенное сердцебиение. Однако со временем эти проблемы исчезли. Принимаю препарат дважды в день по 2,5 мг. Эффективностью довольна. Стоит отметить, искать его достаточно проблематично. Андрей, Москва. Мне Исрадипин также назначил врач. Заказал этот препарат в Америке. Пил по 5 мг дважды в день, в качестве средства от гипертонии 2 степени. Однако заметил, что когда принимаю это средство, сталкиваюсь с приступами стенокардии. Пришлось прекратить лечение. Также при его приеме меня тошнило. Алиса, Киров. Я принимала Исрадипин каждое утро по 5 мг. Никаких побочных действий от его приема не заметила. Давление понижает отлично. Однако купить его можно далеко не в каждой аптеке. Это очень неудобно, так как приходится покупать сразу несколько недешевых упаковок впрок.

Цены на лекарственное средство

Исрадипин в нашей стране не продают. Поэтому его цену в рублях озвучить сложно. Но его аналог Ломир приобрести можно.

Стоимость Ломира зависит от его формы выпуска. В среднем его можно купить за 500 рублей. Однако в некоторых аптеках эта цифра может достигать и 700 рублей.

Чем можно заменить Исрадипин

Исрадипин имеет всего один аналог, который продается в нашей стране. Он называется Ломир. Это связанно с тем, что такой препарат не пользуется популярностью. Кардиологи предпочитают использовать менее спорные аналоги кальциевых каналов.

Исрадипин – это блокатор кальциевых каналов, который применяется для лечения гипертонии на разных стадиях. Однако он имеет достаточно большое количество побочных эффектов. У этого средства много противников, поэтому кардиологи в нашей стране предпочитают использовать более безопасные варианты.

Исрадипин нельзя назвать совершенно безопасным препаратом, поэтому чаще врачи назначают другие средства от гипертонии. Какие они бывают, можно посмотреть в этом видео:

ФАРМАДИПИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Фармадипин — это антиангинальное и антигипертензивное лекарственное средство. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Препарат Фармадипин применяется при артериальной гипертензие (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения

Фармадипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.

Противопоказаниями к применению препарата Фармадипин являются: острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL); AV блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.

Беременность

Фармадипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Передозировка

Симптомы острой интоксикации Фармадипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.
Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Фармадипин — капли оральные.
По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Состав

1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель).
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.

Дополнительно

Препарат Фармадипин не применяют для лечения детей.
Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.
При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.
Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина.
При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.).

Основные параметры

Название: ФАРМАДИПИН
Код АТХ: C08CA05 — Нифедипин

Капли Фармадипин — инструкция по применению и отзывы

Антигипертензивное средство Фармадипин в каплях для перорального приема используют для быстрого купирования гипертонических и стенокардических приступов, возникающих на фоне повышения давления. Благодаря тому, что лекарство выпускается в форме раствора, его можно проглотить даже при спазмах гортани, вызванных ухудшением состояния, и точно рассчитать дозировку. При регулярном использовании необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Выпускается в форме прозрачной желтоватой жидкости, слегка маслянистой на ощупь. Вкус — неприятный, горький.

Активный компонент — нифедипин. 1 мл раствора, в пересчете на 100 % сухое вещество, в 30 г каплях содержит 20 мг. Вспомогательные компоненты — этиловый спирт (этанол) 96% и полиэтиленгликоль 400.

Лечебное действие

Нифедипин уменьшает скорость метаболических процессов, во время которых ионы кальция, отвечающие за сокращение кровеносных сосудов, поступают в мышцы через мембраны кардиомиоцитов. При дефиците макроэлемента кровеносные сосуды, коронарные и периферические, расширяются, просвет протоков увеличивается, количество кислорода, поступающего в органические ткани, повышается. Нагрузка на мышечную группу, отвечающую за сокращения сердца, снижается. Возрастает толерантность миокарда к нагрузкам, нормализуется частота пульса.

Дополнительное действие:

  • стабилизирует уровень артериального давления;
  • купирует боли за грудиной и проявления гипоксии;
  • устраняет спазмы сосудов.

Пролонгированное влияние позволяет использовать лекарственное средство как «скорую» помощь. Достаточно разового приема, чтобы нормализовать АД в течение 24 часов. При курсовом приеме после острого приступа состояние стабилизируется на 3-4 день.

Дополнительные свойства Фармадипина — профилактика мигрени и устранение спазмов гладких мышц.

При сублингвальном приеме (нанесении на корень языка) действие начинается в течение 5-7 минут. Способ применения влияет на скорость всасывания препарата. Высокая биодоступность за счет быстрого усвоения в пищеварительном тракте, от 40 до 60%. Скорость всасывания не зависит от пищевого приема, максимальное действие через 30-45 минут после употребления. Гемодинамика сохраняется до 6 часов, 90% активного вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени, выводится в форме пассивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4 – 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения с 2-4 часа возрастает при печеночной недостаточности до 4-8 часов.

Пациентам с заболеваниями печени, симптомом которых являются нарушение метаболизма, снижают дозу или увеличивают промежуток между очередными приемами.

Не накапливается в органических тканях, проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поступает, незначительном количестве, в грудное молоко.

Показания и противопоказания к применению

Назначают при артериальной гипертензии, сопровождаемой частыми кризами, при стенокардии, развивающейся на фоне ангиоспазм. Используют для профилактики головных болей с острыми спазмами, для предупреждения мигреней. Капли могут заменить спазмолитик при кишечных, почечных и печеночных коликах, купировать приступы желчнокаменной болезни.

В инструкции к Фармадипину указаны противопоказания для применения:

  • постинфарктное состояние — в течение 4 недель и в качестве средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда;
  • тяжелые стенозы — митральный и аортальный;
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия с частыми рецидивами;
  • декомпенсационная стадия сердечной недостаточности;
  • тахикардии желудочков;
  • артериальная гипотензия, при которой систолическое давление понижается ниже 90 мм рт. ст.;
  • синдромы WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), LGL (Лаун-Генонга-Левайна), слабости синусового узла, блокада AV II и III степени;
  • илеостома после хирургического вмешательства;
  • порфирия;
  • индивидуальная непереносимость к нифедипину и непереносимость к иным дигидропиридинам.

Не сочетают с Рифампицином. Для регулярного приема капли назначают в исключительных случаях, если затруднен глотательный рефлекс или необходимо точно отмерять дозировку. Не применяют для лечения детей до 18 лет, поскольку тесты по оценке воздействия не проводились.

Нельзя запивать соком цитрусовых — грейпфрутовым, лимонным, апельсиновым. Соки ингибируют систему цитохрома, период полувыведения замедляется до 2-3 суток, при повторном приеме возможны симптомы передозировки.

При беременности

Исследований, доказавших безопасность применения при вынашивании, в полном объеме не проводились. Согласно рекомендациям ВОЗ, Фармадипин в каплях разрешается назначать пациенткам с cередины II триместра — 21 недели беременности. Далее его используют, если польза для материнского организма превышает вред для плода.

При лактации

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, в этом периоде от лекарства, в которых он является активным составляющим, лучше отказаться. Но нужно учитывать, что, несмотря на отсутствие доказательств безвредности, ассоциация педиатров США использование Фармадипина одобряет.

Для пожилых людей

В этом возрасте (Старше 55 лет для женщин и 60 — для мужчин) капли с нифедипином назначают в исключительных случаях под контролем врача. Это связано с замедлением метаболизма — период полувыведения увеличивается в 2 раза, в связи с чем препарат может накапливаться. Повышается риск развития периферической вазодилатации на фоне снижения скорости коронарного кровотока. Особенности воздействия не требуют отмены приема Фармадипина, достаточно коррекции терапевтической схемы.

Инструкция применения

Применяют как лекарство для неотложной помощи. При кризах и острых состояниях разовая доза — 3-5 капель сублингвально, для лиц пожилого возраста не более 3 капель. Подобная дозировка содержит 2 мг активного вещества. чтобы подавить приступ тошноты, возникающий из-за горького вкуса, перед помещением под язык рекомендуется пропитать кусочек сахара или сухарик, и уже его помещать в полость рта.

Для повышения эффективности дозу повышают постепенно, оценивая клиническую картину. При подъеме АД до 100/190 – 220/110 мм рт. ст. разовый прием повышают до 10-15 капель (6,7-10 мг). При коррекции терапии прием начальная порция 2-3 капли, повышают постепенно, оценивая состояние пациента. При увеличении дозы возможно резкое снижение артериального давления.

Побочные эффекты и передозировка

К негативным реакциям относят реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • боль в области грудины;
  • гипергидроз и покраснение кожи лица и торса;
  • отеки нижних конечностей;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ортостатическая гипотензия.

К иным проявлениям непереносимости относятся головокружения, судороги, вялость, усталость, тошнота, пищеварительные расстройства — изжога, диарея или запоры.

В редких случаях возможен анафилактический шок. Нечасто: дизурия, полиурия, отсутствие эрекции. Иногда — изменение формулы крови, появление – анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Возможны аллергические проявления — сыпь, зуд, ангиоотек.

Передозировка вызывает нарушение сердечного ритма — тахикардию или брадикардию, тошноту, сонливость, судороги. Возможны нарушение зрения, цветовосприятия, кардиогенный шок, приступ гипотонии, координационные расстройства, расстройство сознания.

При появлении негативной симптоматики нужно вызвать «скорую». Для оказания первой помощи желудок пострадавшего промывают, вливают 1,5-2 л воды и вызывают рвоту. Симптоматическая терапия в условиях стационара. Может понадобиться плазмаферез.

Побочные эффекты, появляющиеся при использовании капель с нифедипином, могут быть связаны со стрессом, вызванным резким ухудшением состояния.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии эффективность Фармадипина усиливается при сочетании с диуретиками, α-метилдопой, Нитроглицерином, Ранитидином, Фентанилом, трициклическими антидепрессантами, антагонистами АТ-1 рецепторов, кальцевыми антогонистами.

При введении в терапевтический курс следует учитывать:

  • при сочетании с бета-адреноблокаторами, за счет усиления гипотензивного действия, возможно развитие сердечной недостаточности;
  • Дилтиазем увеличивает период полувыведения;
  • Хинидин и Амиодарон усиливают инотропное воздействие;
  • Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке и плазме крови.

Необходимо отказаться от использования перед хирургическим вмешательством не позже, чем за 36 часов. Допускается сочетание с рентгеноконтрастами.

При необходимости использования у беременных нужно учитывать, что совместное применение с магнезией может спровоцировать снижение АД, вследствие чего резко уменьшается поступление кислорода к органам плода.

Применение Фармадипина у пациентов, в анамнезе которых острые коронарные расстройства, могут вызвать тахикардию рефлекторного характера. Не допускается назначать пациентам с нарушением всасывания галактозы и глюкозы, при лактазной недостаточности.

При отказе от приема дозу нифедипина снижают постепенно. При появлении признаков, указывающих на непереносимость, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Наиболее настораживающий симптом — боли в грудной клетке, отдающие под лопатку.

Приобретение и условия хранения

В аптеке Фармадипин отпускают только после предъявления рецепта. Не допускается нарушение упаковки. В бумажную коробочку-упаковку вложена инструкция, во флакончик установлен дозатор.

В холодильник ставить не обязательно. Хранение — в темном месте, при комнатной температуре, но не выше 25°С. Следует беречь даже от кратковременного попадания солнечных лучей. Жидкость во флаконе должна оставаться прозрачной. При выпадении осадка лекарство утилизируют. После вскрытия емкости нужно использовать в течение 28 суток.

При хранении следует ставить в место, недоступное для детей. Использование не по назначению опасно.

Стоимость

Купить большую емкость выгоднее с экономической точки зрения, но — если учитывать рекомендации применения, в качестве «скорой» помощи и необходимость использовать лекарство после вскрытия в течение 28 дней — то лучше поискать маленький пузырек.

В России флакон 25 мл можно приобрести за 190-225 рублей. На территории Украины цена за такую же расфасовку 45-50 грн., за объем 5 мл — 30-35 грн.

Аналоги

Заменители Фармадипина с аналогичным действующим веществом выпускаются в разных формах. Это Фенгидин, Никардия, Кальцегард-ретард, Депин-Е (капли и таблетки), Адалат (капли), Кордафен и др. Все эти препараты можно приобрести на территории России.

При непереносимости нифедипина оригинальное средство заменяют фармокологческими средствами: Бепридилом, Верапамилом, Клентиаземом, Галлопамилом, Дилтиаземом, Циннаризином и подобными.

Средства с подобным активным веществом не всегда действуют аналогично Фармадипину из-за изменения дополнительных компонентов состава. При замене следует анализировать ощущения, а также поставить в известность врача.

Отзывы врачей и больных

Николай Васильевич, терапевт Лечебный раствор назначаю только пациентам, принимающим лечение в стационаре. После приема необходим врачебный контроль, так как сталкивался с большим количеством побочных эффектов. Анна Николаевна, кардиолог «Начинающим» гипертоникам с проблемами сердечно-сосудистой системы рекомендую поискать более безопасную замену. Но если пациент уже принимал препарат, не возникало негативной симптоматики, то средство всегда следует иметь «под рукой» для купирования приступов. Елена Васильевна, 67 лет Давление у меня повышается при изменении погоды, обострении остеохондроза и когда начинаю нервничать. В домашней аптечке всегда держу Фармадипин, который помогает практически мгновенно. 3 капли на сахар, под язык, и состояние нормализуется. Но тем, кто пробует впервые, хочу посоветовать перед сном применять другое средство. Слишком выражен мочегонный эффект. Олег Иванович, 49 лет Никому не советую капли Фармадипина. Давление упало, но потом появилась головная боль, и я не знал, что выпить — вдруг не сочетается со средством от давления. А с утра и живот стал бурчать. Татьяна, 54 года Принимаю капельки только когда давление поднимается до 180/110 мм рт. ст. Быстро действует, но врач предупредил, что побочные эффекты проявляются достаточно часто. Еще и вкус не нравится, очень горький, неприятный. Без сахара держать во рту невозможно, тошнит.

ФАРМАДИПИН

Инструкция для медицинского применения препарата ФАРМАДИПИН® (FarmadipinЕ®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат);

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом;

Состав: 1 мл раствора содержит нифедипина 20 мг (30 капель);

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, спирт этиловый ректифицированный.

Форма выпуска. Капли для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС C08CA05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Фармадипин® оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладеньком’язови клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность — 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при сублингвальном приеме. Конечно максимум действия регистрируется через 30-40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 час. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/час. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиниться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания для применения. Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения и дозы. При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100 мм рт. ст. – 190/110 мм рт. ст.) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2 мг – 3,35 мг), лиц преклонного и старческого возраста – не более чем 3 капли (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или кусочек сахара, как можно дольше держа во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно пидвищувать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг – 10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину® . В таких случаях дозу надо подбирать индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг–2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочное действие. Могут наблюдаться тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия, «приливы» крови к лицу, отеки ног, слабость, головокружение, головная боль. В отдельных случаях могут развиваться аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата.

Противопоказания. Аллергия на компоненты препарата, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелый аортальный и митральный стенозы, артериальная гипотензия, тахикардия, беременность и период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка. Передозировка препарата может сопровождаться резким падением артериального давления, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Неотложные меры помощи: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

Особенности применения. Препарат не рекомендуется принимать, особенно в начале лечения, водителям и другим категориям пациентов, работа которых связана с механизмами; не следует принимать алкоголь во время лечения Фармадипином® . Больные гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, а также те, которые имеют тяжелые заболевания печени, и пациенты пожилого возраста во время лечения Фармадипином должны находиться под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие Фармадипину® усиливают препараты из группы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкогольвмищуючи препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипину® . Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипину® надо прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином® возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипин® повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофиллина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипину® в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипину® , ускоряя его метаболизм.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: фармадипин инструкция, фармадипин применение, фармадипин состав, фармадипин отзывы, фармадипин аналоги, фармадипин дозировка, лекарство фармадипин, фармадипин цена, фармадипин инструкция по применению.

Фармадипин

Капли Фармадипин содержат на 1 мл: 20 мг действующего вещества нифедипина + этанол 96%, полиэтиленгликоль.

Лекарство выпускают в виде зеленоватых капель, со специфическим запахом и вкусом во флаконах по 5 или 25 мл. В картонной пачке один флакон.

Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат блокирует ток ионов кальция к кардиомицитам и клеткам коронарных и периферических артерий через кальциевые каналы мембран клеток, таким образом, снижая давление. Действующее вещество нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру сосудов по периферии, ликвидирует спазмы, расширяет коронарные артерии, снижается и потребность миокарда в кислороде. Также средство незначительно снижает сократимость миокарда и процесс агрегации тромбоцитов.

Капли для перорального приема хорошо и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, их биологическая доступность – порядка 50%. При сублингвальном приеме эффект от лекарства наступает в течение 5-10 минут.

Максимального своего действия препарат достигает через 30-40 минут после приема. Продолжительность действия до 6 часов. Порядка 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови.

Средство претерпевает реакции метаболизма в тканях печени, выводится в виде метаболитов через 2-4 часа.

У пожилых людей и лиц с заболеваниями печени (цирроз) период полувыведения увеличивается, почти в 2 раза, поэтому для данной группы пациентов требуется коррекция дозировки и режима приема. Нифедипин не накапливается в организме. В небольшом количестве средство проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Препарат назначают для лечения гипертонических кризов.

Капли Фрамадипин нельзя применять:

  • при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
  • беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
  • при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
  • больным илеостомой или колостомой;
  • при кардиогенном шоке;
  • в сочетании с рифампицином.

Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:

  • тревожность, бессонница;
  • гипергликемия;
  • агранулоцитоз, лейкопения;
  • носовые кровотечения, диспное, заложенность носа;
  • тахикардия, стенокардия;
  • отеки, ангиоотеки, крапивница, высыпания, анафилактические реакции;
  • полиурия, дизурия;
  • головная боль, вертиго, тремор, мигрени, сонливость, гиперстезии, парестезии, дизестезии;
  • нарушение остроты зрения, болезненные ощущения в глазах;
  • судороги, отек суставов, миалгия, артралгия;
  • снижение АД, потеря сознания, вазодилатация;
  • запор, боли в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, сухость слизистых оболочек, дисфагия;
  • желтуха, повышение активности ферментов печени;
  • кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, гиперплазия десен, безоар;
  • лихорадка;
  • токсический эпидермальный некролиз, пурпура, чувствительность в свету, эритема;
  • снижение либидо, эректильная дисфункция.

Инструкция по применению Фармадипина (способ и дозировка)

Лекарство используют в экстренных случаях для лечения гипертонических кризов. Принимать препарат курсами крайне не рекомендуется.

При резком и значительном повышении АД рекомендуется принять 3-5 капель сублингвально (2-3 мг). Максимальная разовая дозировка для пациентов преклонного возраста – 3 капли.

Капли можно нанести на кусочек сахара или хлеба и дать подержать пострадавшему во рту как можно больше времени.

Если стандартная дозировка оказалась малоэффективной, то дозу можно постепенно увеличить до достижения эффекта. В следующий раз во время гипертонического криза рекомендуется использовать такую же дозировку.

Максимальное количество препарата, которое можно дать больному за раз – 10-15 капель (до 10 мг).

Следует учитывать, что у некоторых людей может развиться сильная реакция на лекарство. Поэтому начинать рекомендуется с 3 капель, затем постепенно повышая дозировку до максимальной. Несоблюдение этого правила может привести к резкому снижению АД.

При передозировке препаратом происходит: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, гипоксия, метаболический ацидоз, нарушение сознания, вплоть до комы, отек легких.

Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.

После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.

Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.

Взаимодействие

При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.

Средство можно сочетать с Азитромицином.

Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании Нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность.

При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.

Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.

Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4. Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность.

При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность Нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.

Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.

При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.

Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.

При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.

С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить).

Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии Нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.

Условия продажи

По рецепту.

Хранить препарат нужно вдали от детей, при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.

После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.

Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.

Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.

Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.

Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.

С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.

Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина.

На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При беременности и лактации

Нифединип нельзя назначать женщинам на первом триместре беременности.

Исследования, проведенные на животных, показали, что препарат имеет низкую эмбриотоксичность и фетотоксичность. Однако вопрос о приеме средства беременными женщинами должен решаться после консультации с лечащим врачом.

Действующее вещество лекарства проникает в грудное молоко, поэтому на время действия препарата кормление грудью лучше прекратить.

Отзывы о каплях Фармадипин

Отзывы о лекарстве хорошие. Капли быстро и эффективно снижают высокое давление, особенно при гипертоническом кризе. Некоторым не очень нравится специфический запахи вкус средства, то, что его сложно отстирать после попадания на одежду.

При приеме лекарства нужно соблюдать осторожность. Использовать препарат можно только после консультации с врачом.

Отзывы о Фармадипине:

“Фармадипин прописали моему отцу. Он по жизни гипертоник, а после перенесенной болезни его давление порой резко скачет. На днях у папы поднялось давление под 200. Благодаря каплям он быстро пришел в себя и давление нормализовалось”;

“Я несколько раз испытывала на себе атаку гипертонического криза так как давно болею гипертонией. Чтоб как-то предупредить криз или облегчить в случае атаки, кардиолог порекомендовала приобрести 2%-ные оральные капли Фармадипин. Это дешевый и эффективный препарат, доступный в любой аптеке. Теперь всегда держу его у себя под рукой”.

Цена на капли Фармадипин

Цена Фармадипина составляет примерно 20 гривен за флакон емкостью 25 мл.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека24

  • Фармадипин 2% 25 мл раствор ПАТ»Фармак», Україна 43 грн.заказать
  • Фармадипин 2% 5 мл раствор ПАТ»Фармак», Україна 31 грн.заказать

ПаниАптека

  • Фармадипин жидкость Фармадипин р-р 2% 5мл Украина , Фармак ОАО 38 грн.заказать
  • Фармадипин жидкость Фармадипин р-р 2% 25мл Украина , Фармак ОАО 50 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Фармадипин 2% 5 мл капли д/приема внутрьФармак (Украина) 670 тг.заказать
  • Фармадипин 2% 25 мл капли д/приема внутрьФармак (Украина) 980 тг.заказать

показать еще