Галоперидол

Халдол

Галоперидол

Химическое соединение

ИЮПАК

4—1-(4-фторфенил)бутан-1-он

Брутто-формула

Молярная масса

375,9

CAS

PubChem

DrugBank

Классификация

Фармакол. группа

Нейролептики

АТХ

МКБ-10

Фармакокинетика

Биодоступн.

от 60 до 100 %, в зависимости от пути введения

Метаболизм

печень

Период полувывед.

от 12 до 36 часов

Экскреция

печень, почки.

Лекарственные формы

капли для приёма внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Другие названия

Галоперидол, Халоперидол, Haldol, Галопер, Сенорм, Апо-Галоперидол, Галидол, Галоперидол-ратиофарм, Галоприл, Депидол, Ново-Перидол, Ридол, Сенорм, Галоперидола деканоат

Медиафайлы на Викискладе

Галоперидол

Галоперидо́л — антипсихотик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1958 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica. Применяют при шизофрении, маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, при олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением. В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают галлюцинации. Существует пролонгированная форма препарата — галоперидола деканоат, с возможностью однократной инъекции 1 раз в 4 недели.

Для описания действия галоперидола (сильное антипсихотическое действие, сопровождающееся выраженными острыми неврологическими расстройствами) применяется термин «химический шок», сходный с терминами «инсулиновый шок» и «электрошоковая терапия».

Фармакодинамика

Обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным (хлорпромазин 50 мг эквивалентны 1 мг галоперидола). Механизм антипсихотического действия галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы (экстрапирамидные расстройства).

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, благодаря чему используется для лечения рвоты (например, при химиотерапии). Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Показания к применению

  • Галоперидол используется для симптоматического и поддерживающего лечения шизофрении.
  • Острые психозы, вызванные приёмом наркотических веществ или лекарственных средств (ЛСД, псилоцибин, амфетамин, метамфетамин, декстрометорфан, кетамин), фенциклидин, бред и галлюцинации различного генеза, соматогенные психозы.
  • Делирий.
  • Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в том числе гиперреактивность у детей и детский аутизм). Однако длительного применения галоперидола у детей следует избегать из-за риска экстрапирамидных побочных эффектов, и в частности — поздних дискинезий.
  • Психомоторное возбуждение различной этиологии (мания, умственная отсталость, расстройства личности, алкоголизм),
  • Синдром отмены алкоголя и опиатов.
  • Лечение неврологических расстройств, тики, синдром Туретта и хорея.
  • Лечение тошноты и рвоты (послеоперационной, побочные эффекты лучевой терапии, химиотерапии рака).
  • Лечение хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками).
  • Лечении резистентной икоты.
  • Нервная анорексия.

Галоперидол не должен использоваться как препарат первой линии для терапии поведенческих и психологических симптомов деменции. Его использование у пациентов с деменцией возможно только при чётком и неминуемом риске опасных последствий тяжёлых и причиняющих страдания симптомов, но предпочтительно на основе исходной информации специалиста и при информированном согласии пациента и лица, осуществляющего уход.

Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную. Доказательств его превосходства в купировании негативной симптоматики не получено. Кроме того, галоперидол и сам по себе может провоцировать вторичную негативную симптоматику (так называемый нейролептик-индуцированный дефицитарный синдром — NIDS).

В целом новые атипичные нейролептики имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками) и рекомендуются как препараты первого выбора. Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи, хотя атипичные нейролептики начинают вытеснять его и из этого сегмента.

В исследованиях, изучающих влияние галоперидола на купирование острого маниакального состояния, проведённых с участием 2022 пациентов, удалось показать, что нет особенных различий в эффективности галоперидола, рисперидона, оланзапина, карбамазепина и вальпроатов, однако при применении галоперидола была более высокая частота двигательных расстройств.

Способ применения и дозы

Структурная формула галоперидола деканоата. Остаток декановой кислоты выделен красным.

Купирование психоза: разовая доза 1—5 мг (до 10 мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4—8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: в резистентных случаях с психотической симптоматикой были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами: бипериден, бензотропин и т. д., — чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольшие исследования с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300—500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьёзным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала QT и серьёзных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например, клозапин, арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат — это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2—4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью.

Противопоказания

Абсолютные

  • Кома различной этиологии, острый период инсульта.
  • Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами или алкоголем.
  • Повышенная чувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу.
  • Детский возраст до 3 лет.
  • Беременность, кормление грудью.

Относительные

  • Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона).
  • Эпилепсия, поскольку возможно уменьшение судорожного порога (при эпилепсии необходим дополнительный контроль).
  • Истерия, депрессия.
  • Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (гипокалиемия, приём препаратов, удлиняющих интервал PQ).
  • Нарушение функций печени (так как основной путь метаболизма галоперидола — печень, может потребоваться уменьшение дозы и/или увеличение интервала между приёмами).
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Тиреотоксикоз.
  • Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
  • Приём антикоагулянтов (уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов).
  • Вегетососудистая дистония (может вызывать вегетативные кризы).

Побочные эффекты

  • Острые экстрапирамидные расстройства: акатизия, дистония, злокачественный нейролептический синдром. Риск развития экстрапирамидных расстройств особенно высок у женщин, лиц старше 45 лет и лиц с органическим повреждением головного мозга. Галоперидол и флуфеназин являются препаратами, наиболее часто вызывающими экстрапирамидные нарушения. Акатизия может приводить к усугублению изначально существовавшей у пациента психопатологической симптоматики, к самоубийствам и к актам насилия. Даже лёгкая акатизия может служить причиной отказа от лечения, а в запущенных случаях может явиться причиной депрессии.
  • Явления тревоги, страха, эйфории или депрессии. Нарушения цикла «сон — бодрствование», бессонница. Негативные и когнитивные расстройства. Головная боль, сонливость. Летаргия. Психоз, галлюцинации. Усиление психотических расстройств.
  • Поздняя дискинезия при длительном применении препарата (галоперидол вызывает позднюю дискинезию чаще, чем большинство других нейролептиков). Систематизированный обзор (2004 г.) показал, что при терапии галоперидолом заболеваемость поздней дискинезией в течение года составила 5,4 % у взрослых пациентов. При длительном применении галоперидола возможно также возникновение психозов сверхчувствительности.
  • Эпилептические приступы.
  • Эффекты, обусловленные холинергическим действием: задержка мочеиспускания, сухость во рту, гипосаливация, запор.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT с риском внезапной смерти, признаки трепетания и мерцания желудочков).
  • Со стороны дыхательной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, диспепсия, сухость во рту, гипосаливация (пониженная секреция слюны).
  • Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лёгкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения (понижение концентрации эритроцитов) и тенденция к моноцитозу.
  • Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, которая может приводить у женщин к аменорее, галакторее, снижению либидо, фригидности, бесплодию, вирилизации, заболеваниям молочной железы, у мужчин — к снижению и отсутствию либидо и потенции, уменьшению вторичных половых признаков, бесплодию, гинекомастии, галакторее, а также (и у женщин, и у мужчин) — к нарушениям липидного обмена и риску сердечно-сосудистых заболеваний, остеопорозу, ожирению и инсулинорезистентности, депрессии и другим психическим нарушениям.
  • Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отёки, увеличение массы тела.
  • Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
  • Аллергические реакции и реакции со стороны кожи редко (менее 1 %): фотосенсибилизация, алопеция, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия, макуло-папулёзные и акнеобразные изменения кожи, сыпь.
  • При вождении автомобиля увеличивает время реакции.

Злоупотребления

См. также: Злоупотребления и врачебные ошибки в психиатрии

Советские диссиденты, включая медиков по профессии, сообщали об использовании галоперидола при злоупотреблениях психиатрией в политических целях. Популярность галоперидола в качестве средства лечения так называемой «вялотекущей шизофрении» обусловливалась двумя причинами: болезненными побочными эффектами, целью которых было сломить волю заключённых, и тем, что он был одним из немногих психотропных препаратов, производившихся в Советском Союзе в достаточном количестве. В частности, воздействию галоперидола подверглись Сергей Ковалёв, Леонид Плющ и Наталья Горбаневская.

Американская иммиграционная и таможенная полиция применяла галоперидол для седации людей, депортируемых из США. За период с 2002 по 2008 гг. воздействию галоперидола подверглись 365 депортированных. В результате судебного дела, возбуждённого в 2008 году, правила изменились, и отныне галоперидол может применяться только по рекомендации медиков и по решению суда.

Исследования на животных

В плацебо-контролируемом исследовании группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено сходное по выраженности снижение как объёма, так и массы мозга, достигающее 8—11 %. В результате дальнейшего изучения законсервированных образцов было обнаружено, что снижение объёма серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь — олигодендроцитов, при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Особые указания

При внутривенном применении — вводить очень медленно, во избежание гипотонии и ортостатического коллапса.

При поддерживающей терапии нужно стремиться использовать минимально возможную поддерживающую дозу.

При приёме галоперидола не рекомендуется выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкогольных напитков.

Внутривенное введение галоперидола запрещено в США.

Передозировка

При превышении дозировки чаще всего развиваются:

  • Побочные явления со стороны экстрапирамидной системы (мышечная ригидность, тремор, акатизия).
  • Гипотензия, гипертензия.
  • Излишняя седация.
  • Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднённое мочеиспускание, потливость).
  • В тяжёлых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, гипотония, шок.
  • Тяжёлые аритмии с удлинением интервала QT.
  • Судорожные приступы (уменьшение судорожного порога).

Меры помощи

Лечение симптоматическое, контроль за жизненно важными функциями, промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (адреналин нельзя, извращение реакции на адреналин!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия

  • Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства, снотворные и др.): потенцирует действие и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания, падение артериального давления:296). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50 %. При одновременном применении с морфином возможно развитие миоклонуса.
  • Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания, психоз:296.
  • Леводопа: снижение терапевтического действия леводопы вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
  • Антидепрессанты: чрезмерное седативное действие:296. Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА. Бупропион: повышение риска сильного припадка:296. Флувоксамин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действие. Венлафаксин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови.
  • Хинидин, буспирон, флуоксетин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови (снизить дозу галоперидола в случае необходимости). Флуоксетин — возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
  • Этинамат: опасное усиление действия этинамата, следует избегать сочетания:297.
  • Карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличить дозу галоперидола) за счёт ускорения метаболизма.
  • Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови.
  • Лития карбонат: редко — усиление экстрапирамидных побочных эффектов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
  • М-холиноблокаторы: увеличение антихолинергического эффекта, может повышаться внутриглазное давление:296.
  • Антигистаминные препараты: чрезмерное седативное действие:296.
  • Гуанетидин: уменьшение антигипертензивного эффекта.
  • Гуанфацин: может усиливаться депрессивный эффект каждого препарата:296.
  • Эпинефрин: извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
  • Антагонисты витамина K: ослабление действия антагонистов витамина K:296.
  • Индометацин: возможны сонливость, спутанность сознания.
  • Цизапридом: удлинение интервала QT.
  • Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
  • Антигипертензивные средства: потенцирование действия.
  • Пропранолол: описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
  • Изониазид: возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
  • Прокарбазин: риск сильной заторможенности:296.
  • Имипенем: описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.
  • Кофеин (содержащийся в кофе, чае и др.): замедление всасывания галоперидола:146,150.

Дубильные вещества, содержащиеся в крепко заваренном и прокипячённом чае, образуют трудно растворимые соединения с галоперидолом, которые могут приводить к отравлению:150.

При пероральном приёме антикоагулянтов необходимо перед назначением галоперидола деканоата вновь определять оптимальную дозу антикоагулянта, так как совместное их применение снижает эффект антикоагулянтов.

На фоне терапии галоперидола деканоатом категорически запрещается употреблять алкоголь.

Примечания

Словари и энциклопедии

Нормативный контроль

Microsoft: 2780948584

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Галоперидол-Рихтер

Международное непатентованное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Таблетки, 1,5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — галоперидол 1,5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с фаской и с маркировкой «I│I» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол

Код АТХ N05AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь с биодоступностью 38-86 % (в среднем – 58 %). Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме.

Метаболизм происходит окислительным деалкилированием. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Фармакодинамика

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние Галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).

Взрослые

— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива

— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные

— мании и гипомании

— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга

— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения

— синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики

— резистентная икота

— возбуждение и ажитация у пожилых людей

Дети с массой тела 60 кг и выше

— нарушения поведения у детей, особенно связанные с гиперактивностью и агрессией

— синдром Жиля де ля Туретта

— детская шизофрения

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.

Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа. Препарат Галоперидол-Рихтер следует принимать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослые

Использование в качестве нейролептического средства при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (в зависимости от характера симптомов).

Острый период:

Доза от 2 до 20 мг в день может быть принята в один приём или в несколько.

Хроническое течение:

По 1-3 мг три раза в день, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в несколько приёмов, в зависимости от реакции на лечение.

Использование для снижения психомоторного возбуждения и ажитации у больных с умственными и отклонениями и нарушением поведения таких, как агрессия, гиперактивность и членовредительство у умственно отсталых больных и больных с органическими нарушениеями головного мозга (в зависимости от характера симптомов), опасное или опасно-импульсивное поведение, синдром Жиля де ля Туретта, сильные тики, резистентная икота:

Острый период:

Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мг два раза в день или три раза в день.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 – 5,0 мг два раза в день или три раза в день.

Такая же начальная доза может применяться для лечения подростков и пациентов с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/день.

Хроническое течение:

0,5-1 мг 3 раза в день, доза может быть увеличена до 2-3 мг 3 раза в день, если требуется, для достижения положительного эффекта от лечения.

Поддерживающая доза: как только будет достигнут удовлетворительный контроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальной клинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Возбуждение и ажитация у пожилых людей

Лечение может быть начато с половины дозы, предназначенной для взрослых и при необходимости она может быть изменена в зависимости от ответной реакции.

Дети с массой тела 60 кг и выше

Расстройства поведения у детей и детская шизофрения:

Общая суточная поддерживающая доза составляет 0,025 – 0,05 мг/кг/день. Половину общей дозы следует давать утром, а вторую – вечером, максимально до 10 мг в день.

Очень часто (≥1/10)

— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль

Часто (≥1/100 до <1/10)

— депрессия, психотические расстройства, окулогирный криз, поздняя дискинезия, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, повышенный мышечный тонус, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение

— нарушение зрения

— ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия

— запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота

— сыпь

— задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция

— реакция в месте введения

— увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

— лейкопения

— гиперчувствительность

— спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство

— судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц

— нечеткое зрение

— тахикардия

— одышка

— гепатит, желтуха

— реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение,

— кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата

— аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах

— нарушение походки, повышение температуры, отек

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

— гиперпролактинемия

— нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм

— бронхоспазм

— тризм, подергивание мышц

— меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция

— удлинение интервала QT на ЭКГ

Неизвестно

— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения

— анафилактические реакции

— неадекватная секреция АДГ

— гипогликемия

— снижение аппетита

— глаукома

— фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая тахикардия, экстрасистолы

— отек гортани, спазм гортани

— острая печеночная недостаточность, холестаз

— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит

— синдром «отмены» у новорожденного

— гинекомастия, приапизм

— внезапная смерть, отек лица, гипотермия

Дополнительная информация

Сообщалось о таких эффектах на сердечную деятельность, как: удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковой тахикардии типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, и остановка сердца. Чаще это происходит при приеме больших доз галоперидола и предрасположенности пациентов.

Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона были зарегистрированы у пациентов, принимающих галоперидол. Частота в этих отчетах неизвестна.

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – частота возникновения неизвестна.

— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

— коматозные состояния

— угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

— болезнь Паркинсона

— поражение базальных ганглиев

-пациенты с клинически значимыми нарушениями работы сердца, например, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией

— беременность и период лактации

— дети с массой тела менее 60 кг

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы.

Галоперидол не должен использоваться совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее применение Галоперидол-Рихтера с препаратами, которые, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение этих препаратов.

Примером являются некоторые антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.

Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калийсберегающим диуретикам.

Галоперидол-Рихтер метаболизируется несколькими путями, задействуя глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабо и умеренно повышенных концентрациях галоперидола при приеме совместно с другими препаратами, характеризующимися как субстраты или ингибиторы изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в сочетании с веществами, подавляющими обмен веществ: кетоконазолом (400 мг/день) и пароксетином (20 мг/день). Может быть необходимо снизить дозу галоперидола.

Эффект, оказываемый другими препаратами на Галоперидол-Рихтер

— при добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время совместного применения доза галоперидола должна быть, при необходимости, изменена. После прекращения приема данных препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.

— вальпроат натрия, который, как известно, ингибирует глюкуронирование, не оказывает влияния на концентрации галоперидола в плазме крови.

Эффект, оказываемый Галоперидол-Рихтером на другие препараты

— как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.

— Галоперидол-Рихтер может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

— Галоперидол-Рихтер может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.

— Галоперидол-Рихтер является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол-Рихтер ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

— При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Относятся ли они к отдельной нозологической форме или являются случаями злокачественного нейролептического синдрома и/или токсичности лития, остается неясным. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. В одном из отчетов, отражавшем бессимптомные отклонения на ЭЭГ при приеме данной комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При совместном применении препарата лития и галоперидола, последний следует принимать в максимально низкой эффективной дозе, и за содержанием лития следует внимательно следить, чтобы оно было ниже 1 ммоль/л. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.

— Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.

— Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.

Особые указания

Сообщалось о случаях внезапной смерти психиатрических пациентов, принимавших антипсихотические препараты, в том числе галоперидол.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие лечение антипсихотическими препаратами, находятся в группе повышенного риска. Анализ данных, полученных в ходе 17 плацебо-контролируемых исследований (наиболее частая продолжительность – 10 недель), в которых в основном принимали участие пациенты, принимающие атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти среди пациентов в 1,6 — 1,7 раз выше, чем у тех, кто получал плацебо. В течение стандартного 10-недельного контролируемого исследования, показатель смертности в группе, принимавшей препарат, составил около 4,5%, по сравнению с показателем в 2,6% в группе плацебо. Хотя причины летального исхода различались, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Данные двух наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших нейролептики, смертность выше, чем у непринимавших. Для точной оценки риска и повышенного риска нет достаточных данных. Нарушения поведения, связанные с деменцией, не являются одобренным показанием для применения галоперидола.

Действие на сердечно-сосудистую систему

При применении галоперидола, в дополнение к редким случаям внезапной смерти, очень редко сообщалось об удлинении интервала QT на электрокардиограмме и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или при предрасположенности пациентов.

Перед началом применения галоперидола необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. За состоянием пациентов с факторами риска желудочковой аритмии, такими как заболевание сердца, внезапная смерть и/или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некорректированные электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, следует внимательно следить (ЭКГ и содержание калия), особенно на начальном этапе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и/или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении.

Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было выявлено приблизительно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром

Прием Галоперидол-Рихтера, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием. Гипертермия часто является первым признаком этого синдрома. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию и внимательное наблюдение за пациентом.

Поздняя дискинезия

Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема противопаркинсонических препаратов, их прием следует продолжить после отмены приема галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при сопутствующем применении антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, принимаемые одновременно с галоперидолом.

Припадки/судороги

Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызывать судороги. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.

Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.

Дополнительные факторы

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может откладываться. Также, после отмены препаратов возврат симптомов может не быть очевидным в течение нескольких недель или месяцев.

Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались крайне редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Как и все антипсихотические препараты, Галоперидол-Рихтер не следует применять в виде монотерапии при преобладании депрессии. Его можно сочетать с антидепрессантами для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно.

Повышенную осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.

Галоперидол-Рихтер, таблетки 1,5 мг, содержит 157 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушенное всасывание глюкозы-галактозы (мальабсорбция), не должны принимать данный препарат.

Педиатрическая популяция

Имеющиеся данные о безопасности при применении у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию а также седацию. Нет данных о безопасности на продолжительный период. Седация чаще встречается у детей.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Галоперидол-Рихтера при беременности не установлена. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триметра беременности, находятся в группе риска развития нежелательных явлений, включая экстрапирамидный синдром и/или синдром «отмены», которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии (повышенный и пониженный мышечный тонус), тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушении приема пищи. Соответственно, следует тщательно следить за состоянием новорожденных.

Поступали некоторые сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, принимавшими галоперидол при беременности, для которых нельзя исключить существования причинно-следственной связи с приемом галоперидола.

Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали единичные сообщения об экстрапирамидных симптомах у новорожденных, матери которых получали галоперидол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.

Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.

Симптомы: тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.

Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.

Лечение: специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.

В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 15 0C до 30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

Галоперидол – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола – таблетки для приема внутрь и раствор для в/в и в/м введения.

Каждая таблетка содержит:

  • 1,5 мг или 5 мг галоперидола;
  • Неактивные компоненты: медицинский желатин, картофельный крахмал, магния стеарат, лактоза (сахар молочный), тальк.

Реализуются таблетки Галоперидол по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке и по 100 шт. в полимерных банках.

В 1 мл раствора содержится:

  • 5 мг галоперидола;
  • Дополнительные компоненты: 90% молочная кислота, инъекционная вода.

Реализуется раствор Галоперидол по 1 мл в ампулах из темного стекла, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 шт. в картонной пачке.

Согласно инструкции к Галоперидолу, препарат предназначен для лечения:

  • Острых и хронических психозов, сопровождающихся бредовыми и галлюцинаторными расстройствами, возбуждением;
  • Маниакальных состояний;
  • Изменений личности (шизоидных, параноидных и др.), расстройств поведения и синдрома Жиля де ля Туретта;
  • Психосоматических расстройств;
  • Тиков, хореи Геттингтона;
  • Длительно сохраняющейся и устойчивой к лечению икоты и рвоты, в том числе обусловленных противоопухолевой терапией.

В отдельных случаях Галоперидол показан для премедикации (предварительной медикаментозной подготовки) пациента к оперативному вмешательству.

Применение Галоперидола, по инструкции, противопоказано:

  • Детям до 3 лет;
  • При повышенной чувствительности к галоперидолу или какому-либо вспомогательному компоненту;
  • Кормящим грудью женщинам;
  • Во время беременности;
  • При тяжелом токсическом угнетении функции ЦНС, вызванном ксенобиотиками;
  • При коме различного генеза;
  • При заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными или пирамидными расстройствами (включая болезнь Паркинсона).

В состав таблеток Галоперидол входит молочный сахар, поэтому в этой форме лекарственное средство противопоказано пациентам при наличии у них врожденной непереносимости лактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбции или лактазной недостаточности.

Назначают препарат, но с осторожностью и под особым наблюдением медиков при:

  • Декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, к которым относятся и нарушения внутрисердечной проводимости, стенокардия, удлинение интервала Q-T или наличие предрасположенности к этой патологии;
  • Легочно-сердечной недостаточности, включая бронхиальную астму и острые инфекционные заболевания;
  • Тяжелых заболеваниях почек/печени;
  • Гипертиреозе (тиреотоксикозе);
  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Эпилепсии;
  • Активном алкоголизме.

Способ применения и дозировка

В виде в/м или в/в инъекций препарат назначают для купирования психомоторного возбуждения – по 2,5-5 мг галоперидола (0,5-1 мл раствора) дважды или трижды в сутки (для в/в введения содержимое одной ампулы разводят 10-15 мл инъекционной воды). Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

Суточная дозировка Галоперидола:

  • для детей – 0,025-0,05 мг/кг дважды в сутки, максимум – 0,15 мг/кг;
  • для пожилых пациентов – 0,5-1,5 мг два раза в день, максимум – 5 мг.

Парентеральное применение препарата должно проводиться под тщательным контролем лечащего врача. После достижения устойчивого седативного эффекта пациента переводят на пероральный прием препарата.

В виде таблеток Галоперидол принимают внутрь, примерно за 30 минут до еды. Чтобы уменьшить раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, запивать их можно молоком.

В каждом случае оптимальную дозировку врач подбирает индивидуально. Начальная суточная доза для детей старше 12 лет и взрослых может находиться в пределах от 0,5 до 5 мг в 2-3 приема. При необходимости постепенно ее увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях возможно на 2-4 мг) до тех пор, пока не будет достигнут нужный терапевтический эффект. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 100 мг.

Как правило, средняя терапевтическая суточная доза для взрослых – 10-15 мг, при хронических формах заболеваниях – 20-40 мг, в резистентных случаях – 50-60 мг.

Детям от 3 до 12 лет (с массой тела от 15 до 40 кг) дозу Галоперидола рассчитывают с учетом веса – из расчета 0,025-0,05 мг на каждый килограмм. Общую суточную дозировку делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 0,15 мг на кг, повышение должно осуществляться постепенно – не чаще чем один раз в 5-7 дней.

Ослабленным больным и людям преклонного возраста назначают 1/3-1/2 от обычной дозы для взрослого человека. Повышают ее не чаще чем раз в 2-3 дня.

Длительность применения Галоперидола в каждом случая определяется индивидуально, средний курс лечения – 2-3 месяца.

Вне обострения препарат может быть назначен в поддерживающей дозировке – 0,5-5 мг в сутки (снижают дозу постепенно).

В качестве противорвотного средства Галоперидол принимают по 1,5 мг.

При применении Галоперидола возможны:

  • Экстрапирамидные расстройства, состояние беспокойства, окулогирные кризы, головокружение, паркинсонизм, головная боль, тревожность, бессонница или сонливость, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, эйфория, акатизия, эпилептические припадки, в редких случаях возможно обострение психоза;
  • Периферические отеки, гинекомастия, боли в грудных железах, нарушение менструального цикла, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
  • Нечеткость зрения, ретинопатия, катаракта;
  • Фотосенсибилизация, акнеобразные и макулопапулезные изменения кожи, редко – ларингоспазм, бронхоспазм;
  • Повышение массы тела, алопеция, гиперфункция сальных желез.

Сроки и условия хранения

Отпускается Галоперидол строго по рецепту. Срок годности таблеток – 3 года, ампул – 5 лет. Хранить препарат следует в затемненном месте при температуре до 25 ºС.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

ГАЛОПЕРИДОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: haloperidol; 4-(4-(4-хлорофенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил)-1-(4-флуорофенил)-1-бутанон;

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит галоперидола 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС N05АD01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D2) рецепторов в мезокортикальних и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергичними структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады альфа-адренергических рецепторов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 — 20 мин. Биодоступность препарата составляет 60 – 70 %. Около 90 % активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10 % является свободной фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологическую активность. Галоперидол выводится из организма с мочой (40 %) и калом (60 %). Период полувыведения при парентеральном введении — 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 — 25 мг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания для применения. Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,

алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущей реакции больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 — 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.

Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.

Галоперидол при необходимости можно вводить внутривенно со скоростью не более 10 мг/мин.

При стойким рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 — 2 мг внутримышечно.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный криз, дистония гортани; редко возможны — спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.

При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептичним злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчивое артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать приступа гипертермии. Антипсихотичне лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.

Галопередол, даже в малых дозах у чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружения, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонницы.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго — или аменореи; редко — гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретичнои гормональной секреции; в единичных случаях — ухудшение сексуальной функции, включая эрекцию и эякуляцию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия — несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко – кардиоефекти, такие как пролонгация QT-Интервала, трепетание-мерцание предсердий — желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковая тахикардия), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и у чувствительных пациентов.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.

Со стороны дерматологической системы: редко – отек, кожная сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; редко – фотосенсибилизация.

Прочие: редко – желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, так как гипертермия и гипотермия; очень редко – гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидними или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Передозировка. При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия; в очень тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается!). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов требуется парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропину мезилат).

Особенности применения.

Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.

Во время применения Галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Беременность и кормление грудью.

В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогений эффект.

Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время приема Галоперидола может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или при выполнении работы, которая требует повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, метилдопою, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных средств. Одновременное применение Галоперидола с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, снотворные средства, наркотические аналгетики), может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении Галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних. Тироксин повышает токсичность галоперидола. Возможно усиление побочных эффектов галоперидола при одновременном применении с солями лития. Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других симпатомиметиков. При одновременном применении Галоперидола с хинидином, буспироном, флуоксетином возможно повышение концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25 ºС.

Срок годности — 2 года.

Ключевые слова: галоперидол инструкция, галоперидол применение, галоперидол состав, галоперидол отзывы, галоперидол аналоги, галоперидол дозировка, лекарство галоперидол, галоперидол цена, галоперидол инструкция по применению.