Гатифлоксацин инструкция по применению

Гатифлоксацин

Состав

В 1 мл раствора гатифлоксацина 2 мг.

В 1 таблетке гатифлоксацина 200 или 400 мг. Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция гидрофосфат, натрия пропилпарабен, натрия метилпарабен, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк, полиэтиленгликоль-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, дибутилфталат.

Форма выпуска

Раствор в полиэтиленовом флаконе 2 мг/мл по 400 мл и 200 мл.

Таблетки в оболочке 200 мг и 400 мг.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат фторхинолонового ряда IV поколения, имеющий антибактериальную активность широкого спектра: стрептококки, стафилококки, штаммы Haemophillus, Neisseria gonorrhoеae, Klebsiella pneumoniae, эшерихия коли, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae. Относительно чувствительны к препарату Bordetella pertussis, Enterobacter aerogenes и agglomerans, Proteus mіrabilis и vulgaris, Morganella morganii, Bacteroides distasonis, eggerthiі и fragilis, Fusobacterium spp., Porphyromonas, Prevotella spp., клостридии, C. pneumoniae, Ureaplasma, M. pneumoniae, Legionella pneumophila. Чувствительными к нему также микобактерии туберкулеза.

Антибактериальное действие связано с угнетением топоизомеразы IV и ДНК–гиразы, которая является важным ферментом, участвующим в редупликации ДНК микроорганизмов. Топоизомераза — фермент, имеющий важное значение в делении хромосом ДНК бактериальной клетки.

Биодоступность активного вещества составляет 96 % при приеме внутрь. Сmax в крови определяется через 1–2 часа. Незначительно связывается с белками (20%). Хорошо проникает в ткани и быстро распределяется в жидкостях.

Особенно высокие концентрации определяются в оболочке бронхов, легочной ткани, среднем ухе, слизистой придаточных пазух, коже, предстательной железе, сперме, желчи, эндометрии, яичниках и маточных трубах. Минимально биотрансформируется и выделяется с мочой, где концентрация его довольно высокая. Период полувыведения 7–14 часов. При нарушении функции почек дозу гатифлоксацина необходимо снижать. Фармакокинетика у лиц до 18 лет не исследовалась.

Показания к применению

  • острый синусит;
  • острый отит;
  • бронхит, пневмония, кистозный фиброз;
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, цистит, простатит);
  • инфекции кожи, костей и суставов;
  • послеоперационные осложнения;
  • микст-инфекция урогенитального тракта у женщин;
  • гонорея у мужчин и женщин.

Противопоказания

  • непереносимость и повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность.

Побочные действия

  • лихорадка, боль в спине, потливость;
  • нарушение сна, шум в ушах, головокружение, парестезии, нарушения зрения, тремор;
  • тахикардия, аритмия;
  • боль в животе, рвота, запор, тошнота, кандидоз полости рта, стоматит;
  • фарингит;
  • гематурия, дизурические расстройства;
  • кожные высыпания;
  • гипергликемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический кетоацидоз;
  • периферические отеки.

С осторожностью применять при увеличении интервала QT, гиперкальциемии, брадикардии и одновременном приеме антиаритмических средств, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии, почечной недостаточности. Во время приема препарата снижается скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при вождении и работе с опасными механизмами.

Гатифлоксацин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гатифлоксацин принимают внутрь, не зависимо от приема пищи.

При осложненных бронхитах, инфекциях кожи, пневмонии, остром пиелонефрите доза для взрослых — 400 мг раз в сутки или 200 мг два раза. Курс приема до 10 дней.

При остром синусите доза и кратность приема те же, но лечение может длиться 14 дней.

При цистите назначают 200 мг один раз в сутки, 3 дня.

При неосложненной гонорее — назначают Гатифлоксацин 400 мг раз в сутки.

При почечной недостаточности больные нуждаются в коррекции дозы. При однократном приеме или приеме в течении 3 дней коррекция дозы не проводится. При приеме препарата не следует употреблять алкоголь.

Раствор препарата предназначен только для внутривенных инфузий, продолжительностью 60 минут. Следует избегать быстрых инфузий. Вводят 1 раз в сутки. Неиспользованный раствор уничтожают. Перед введением проводят внутрикожную пробу. Совместимы 5% р-р декстрозы, 0,9% натрия хлорида, р-р Рингера лактата.

При остром бронхите, пневмонии, инфекциях кожи, остром пиелонефрите — 400 мг 1 раз в сутки 7 дней. При цистите — 400 мг однократно. При остром синусите — 400 мг в день 7–10 дней. При гонококковом уретрите и эндоцервиците — 400 мг однократно.

Передозировка

Передозировка проявляется вялостью, рвотой, уменьшением частоты дыхания, тремором и судорогами. Проводится промывание желудка и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Пробеницид при одновременном применении увеличивает концентрацию активного вещества в крови.

Антациды, витамины с микроэлементами, а также цинк и сульфат железа снижают всасывание препарата.

Совместное применение с дигоксином вызывает увеличение концентрации последнего.

Применение с варфарином не вызывает изменений времени свертывания. Но, учитывая, что препараты этого ряда усиливают эффект варфарина, нужно контролировать протромбиновое время.

Одновременный прием с апо-глибуридом пациентами с сахарным диабетом не влияет на распределение препаратов.

При одновременном приеме НПВС увеличивается риск возбуждения ЦНС и судорожных реакций.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С. Защищать от света.

Срок годности

2 года.

Аналоги Гатифлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гатиспан, Зарквин, Тебрис, Теквин.

Отзывы о Гатифлоксацине

Этот препарат внедрен в практику в 2001 году. Он в 4 раза превышает активность ципрофлоксацина в отношении стептококков, стафилакокков, и энтерококков и в 16 раз в отношении кампилобактера и клостридий. Бактериологическая эффективность при негоноккоковых уретритах превосходит таковую левофлоксацина. В отношении внутриклеточных возбудителей эффективнее азитромицина и рокситромицина. Широкий спектр действия обусловливает хороший эффект при стартовом лечении сепсиса. Гатифлоксацин включают в схемы лечение туберкулёза, а также микст-инфекций урогенитального тракта.

Его эффективность действительно высока, но по результатам исследований препарат признан токсичным, и снят с применения в Европе и США с 2006 года. Применение Гатифлоксацина может вызвать токсическое действие на сердце, которое заключается в появлении аритмий и увеличении интервала QT, но наиболее частое осложнение — это гипергликемия или гипогликемия. Нарушения чаще развиваются у больных с сахарным диабетом, однако встречаются случаи и среди лиц, не страдающих этим заболеванием. О побочных действиях препарата сообщается в отзывах пациентов.

  • «… Универсальное средство, однако имеет большой список побочных эффектов. У меня их, к счастью, не было».
  • «… Назначал гинеколог курсом 10 дней. Была тошнота со второго дня и понос, но курс все же прошла. Правда, эффект был».
  • «… Принимала Гатифлоксацин при тяжелом гнойном бронхите. Препарат сильный, мне помог, но побочных действий много. Появился кандидозный стоматит и жидкий стул. В другой раз его бы не принимала».
  • «… Пил этот препарат 2 недели по поводу хронического простатита. После этого заметил нарушения зрения».

Цена Гатифлоксацина, где купить

Приобрести данный препарат в аптеках РФ не представляется возможным. Предлагаются аналоги: таблетки Зарквин 400 мг №5 стоимостью 1711-1920 руб. и таблетки Гатиспан 400 мг №5 — 2200-2400 руб.

Противомикробный препарат Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие гатифлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Гатифлоксацин также подавляет топоизомеразу IV, играющую ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки. Антибактериальный спектр препарата охватывает резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также полирезистентные микроорганизмы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. (группы С, G , F), Streptococcus agalactiae; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris; другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Препарат обладает также высокой активностью в отношении анаэробов, в частности Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при применении в дозах от 200 до 800 мг на протяжении до 14 дней.
После приема внутрь гатифлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ . Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Cmax гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1-2 ч после приема.
Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многие ткани и жидкости организма (включая слизистые оболочки бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки). Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови.
Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. В неизмененном виде выводится преимущественно почками (более 70% в течении 48 ч после приема внутрь); 5% выводится с калом.
Показания к применению:
Препарат Гатифлоксацин предназначен при:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, хронический бронхит в фазе обострения, пиелонефрит, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит, инфекции кожи и мягких тканей, заболевания, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит, проктит).
Способ применения:
Дозу и продолжительность лечения Гатифлоксацином всегда определяет врач индивидуально. Как правило, взрослым и лицам старше 18 лет при острых и осложненных бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыводящих путей доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки на протяжении 7- 10 суток.
При остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки на протяжении 7- 14 суток.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (цистит) начальной дозой препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки, на протяжении 3 суток.
При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг один раз в сутки.
Так как Гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной секреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе, нужна коррекция режима дозирования. Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг один раз в сутки на протяжении 3 дней не нуждается в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата не зависит от приема пищи.
Побочные действия:
Препарат Гатифлоксацин может вызывать побочные действия со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны НЦС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: повышенный риск разрыва сухожилий, оссалгии, артрит.
Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция, бронхоспазм.
Аллергические реакции: отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макуло-папулезная сыпь, везикулобуллезная сыпь.
Прочие: боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.
Противопоказания:
Препарат Гатифлоксацин противопоказан при :
дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детском и подростковом возрасте до 18 лет, беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами:
В период лечения препаратом Гатифлоксацин возможны изменения уровня глюкозы в крови (симптоматическая гипер- и гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты (рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови).
Гатифлоксацин следует принимать за 4 ч до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо, антацидов, содержащих соединения магния и алюминия.
Выведение гатифлоксацина повышается при одновременном применении с пробенецидом.
При одновременном применении гатифлоксацина с варфарином не выявлено значительных изменений времени свертывания крови.

Но учитывая способность некоторых хинолонов усиливать эффект варфарина или других непрямых антикоагулянтов, при их одновременном применении следует контролировать протромбиновое время или другие показатели свертывания крови.
Одновременное применение НПВС с фторхинолонами может повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
С осторожностью применяют одновременно с цизапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами.
Беременность:
Препарат Гатифлоксацин противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Передозировка:
В исследованиях на животных Гатифлоксацин продемонстрировал низкую токсичность. Минимальные летальные дозы при пероральном применении у крыс и собак составили более 2000 мг/кг и 1000 мг/кг соответственно. Клинические признаки передозировки включают снижение активности и частоты дыхания, рвоту, тремор и конвульсии.
В случае острой пероральной передозировки следует очистить желудок при помощи промывания или стимуляции рвоты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением на поддерживающей терапии или получать симптоматическое лечение. Следует поддерживать надлежащую гидратацию. Диализ (за 4 часа удаляется около 14% полученной дозы) и хронический амбулаторный перитонеальный диализ (около 11% удаляется в течение 8 дней) демонстрируют низкую эффективность.
Особенности применения. Безопасность применения гатифлоксацина у детей (в возрасте до 18 лет), беременных и кормящих женщин не исследовалась, поэтому назначать препарат данной категории пациентов не следует.
Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, при назначении пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин необходима соответствующая корректировка доз (Табл. 2). У пациентов на гемодиализе гатифлоксацин вводят после сеанса диализа. Режимы лечения неосложненной гонореи (400 мг одноразово) и неосложненных инфекций мочевыводящих путей (200 мг в сутки в течение 3 дней) не требует корректировки для пациентов с почечной недостаточностью.
Условия хранения:
Препарат Гатифлоксацин хранить в сухом месте, недоступном для детей.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, 200мг и 400 мг по 10 таблеток в банке.
Состав:
1 таблетка содержит 200 или 400 мг гатифлоксацина .
Синонимы:
Зарквин, Гатиспан
Дополнительно:
Гатифлоксацин может вызывать увеличение продолжительности интервалов QT на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, гиперкальциемией и при одновременном приеме антиаритмических препаратов класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Гатифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с брадикардией и острой ишемией миокарда.
Как и другие фторхинолоны, гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов, эпилепсией и заболеваниями, которые могут вызвать судороги.
При первых проявлениях повышенной чувствительности препарат отменяют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема препарата скорость психомоторных реакций может снижаться, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
Применение при нарушении функции почек
Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейший режим дозирования устанавливают в зависимости от КК.

Гатифлоксацин : инструкция по применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска вентрикулярных аритмий, в том числе torsades des pointes . Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацина. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или более из следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, женский пол, базовое заболевания сердца и / или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинение интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы и рекомендованную скорость внутривенного введения. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты.

Нарушение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, обычно у больных диабетом. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль глюкозы крови во время лечения, а также особо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей пожилого возраста. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключено диагноз тендониту или разрыва сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и / или крупные аксоны и приводила к парестезии, гипостезий, дизестезий и слабости во время лечения производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальные случаи гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.

Др. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, неусидчивостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС, такими как выраженный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы склонности к судорогам.

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные случаи, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластической; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению, и / или другие нарушения со стороны крови.

Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацину у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин (таблица 2). Пациентам, находящимся на гемодиализе, гатифлоксацин вводят после сеанса диализа. Режим лечения неосложненной гонореи (400 мг однократно) и неосложненных инфекций мочевых путей (200 мг в течение 3 дней) не требует коррекции доз у пациентов с почечной недостаточностью.

Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных о выраженной печеночной недостаточности нет.

Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. В случае, если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

ДетиДети

Гатиспан (Gatispan)

Последняя актуализация описания производителем 24.08.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Гатифлоксацин* (Gatifloxacin*)

АТХ

J01MA16 Гатифлоксацин

Фармакологическая группа

  • Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J42 Хронический бронхит неуточненный

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
гатифлоксацина гемигидрат 200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил 200); кукурузный крахмал; МКЦ; кросповидон; тальк; магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза; полиэтиленгликоль 4000; тальк; титана диоксид; симетикон эмульсия 30%

в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до почти белого цвета в форме капли, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие путем воздействия на процессы репликации бактериальной ДНК. Его мишенью в одинаковой степени являются одновременно две бактериальные топоизомеразы (II, она же ДНК-гираза, и IV) — ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Взаимодействуя с топоизомеразой IV, гатифлоксацин способен вызывать разрывы двухцепочечной молекулы ДНК уже после репликации. Выведение из строя любой из топоизомераз обусловливает гибель бактериальной клетки. Гатифлоксацин проявляет высокую активность против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, атипичных микроорганизмов и некоторых анаэробов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus.

Фармакокинетика

Гатифлоксацин хорошо абсорбируется в ЖКТ после перорального приема. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 96%. Cmax в плазме — 4,21 мг/л. Время достижения Cmax — обычно через 1–2 ч после перорального приема. Средний объем распределения (Vdss) — 1,5–2 л/кг. AUC — 51,3 мг/л/ч. Связывание с белками плазмы — приблизительно 20%.

Хорошо проникает во многие ткани и жидкости, включая альвеолярную и легочную ткань, ткани половых органов, слюну и др.

Гатифлоксацин ограниченно метаболизируется.

Менее 1% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой в виде метаболитов — этилендиамина и метилэтилендиамина. Выводится в основном почками в неизмененном виде. В моче определяется более 70% принятой дозы. 5% выводится из организма с фекалиями. T1/2 — 7–14 ч.

Показания препарата Гатиспан

обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония.

повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому представителю класса хинолонов;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет;

сахарный диабет.

С осторожностью:

пожилой возраст;

нарушение функции почек;

заболевания ЦНС (в т.ч. заболевания, подозрительные в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающие к возникновению судорожных припадков и снижающие порог судорожной активности;

совместный прием с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно аддитивное действие, а также у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.

С частотой развития >3%.

Тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение.

С частотой развития ≥0,1%<3%.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, чувство тревоги, беспокойство, волнение, парестезии, бессонница, сонливость, тремор, головокружение.

Со стороны кожи: сухость кожи, сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: крайне редко — повышенный риск тендинита или разрыва сухожилия, артралгия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, извращение вкуса, звон в ушах.

Другие: иногда — озноб, лихорадка, отечность, потливость, астения, боли в спине, грудной клетке. Крайне редко — повышенная отечность лица или конечностей, гипо- или гипергликемия.

С частотой развития <0,1%.

Со стороны ЖКТ: колит, дисфагия, гингивит, плохой запах изо рта, отек языка, псевдомембранозный колит, желудочно-кишечные, ректальные кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, боли в грудной клетке, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезия, мигрень, панические атаки, эйфория.

Со стороны кожи: крайне редко — макулопапулезная сыпь, везикулезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боли в костях, миалгия, миастения.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипогликемия.

Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, потеря вкуса, боль в ушах, глазах.

Другие: непереносимость алкоголя, цианоз, лимфаденопатия, боль в шее, светобоязнь, загрудинная боль.

Изменения лабораторных показателей: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубина, амилазы крови, электролитные нарушения.

Гатифлоксацин следует назначать за 4 ч перед приемом препаратов, содержащих цинк, магний или железо; антацидов, в состав которых входит алюминий или магний; диданозина. Эти препараты могут снизить эффективность гатифлоксацина.

Возможно взаимодействие при одновременном приеме гатифлоксацина с такими антиаритмическими препаратами, как хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол; трициклическими антидепрессантами, включая амитриптилин, амоксипин, имипрамин, нортриптилин, доксепин и др.; производными фенотиазина, включая хлорпромазин, флуфеназин, перфеназин, мезоридазин, тиоридазин и др.; эритромицином; цизапридом (эти препараты могут повлиять на ритм сердечной деятельности).

Возможно взаимодействие при одновременном приеме с варфарином, пробенецидом, дигоксином или НПВС, включая ибупрофен, напроксен, кетопрофен и др.

Отмечены единичные случаи гипо- или гипергликемии у больных диабетом, получавших глибенкламид/глибурид или инсулин.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 400 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, 7–10 дней.

Пациентам с нарушением функции почек с Cl креатинина менее 40 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе и на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция суточной дозы. Прием гатифлоксацина у пациентов, находящихся на гемодиализе, должен производиться после завершения процедуры гемодиализа.

Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов с почечной недостаточностью

Cl креатинина Начальная доза, мг Последующие дозы, мг
40 мл/мин 400 400 ежедневно, начиная со 2 дня
<40 мл/мин 400 200 ежедневно, начиная со 2 дня
Гемодиализ 400 200 ежедневно, начиная со 2 дня
Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ 400 200 ежедневно, начиная со 2 дня

Симптомы: рвота, учащенное дыхание, судороги, тремор, возбуждение.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходима адекватная гидратация и наблюдение, включая ЭКГ-контроль. Препарат незначительно выводится посредством гемодиализа и амбулаторного перитонеального диализа.

При развитии крайне редко встречающихся побочных действий (см. выше) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу!

При применении гатифлоксацина возможно развитие симптоматической гипо- или гипергликемии, чаще у пациентов с сахарным диабетом. Также развитие гипо- или гипергликемии может наблюдаться у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, при одновременном приеме гипогликемических препаратов. Необходим контроль за состоянием крови таких пациентов. При появлении симптомов гипо- или гипергликемии необходимо начать соответствующую терапию и прекратить прием Гатиспана.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Гатиспан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

При применении гатифлоксацина, как и других препаратов хинолонового ряда и макролидов, у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения гатифлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения гатифлоксацина у этих пациентов ограничен.

Гатифлоксацин следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно аддитивное действие, а также у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с увеличением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. гатифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь ввиду у пациентов, у которых на фоне лечения гатифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае соответствующая терапия должна быть назначена немедленно.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до жизнеугрожающего анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях гатифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако гатифлоксацин не обладает фототоксическими свойствами. Тем не менее пациенты, получающие гатифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Условия хранения препарата Гатиспан

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гатиспан

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J18 Пневмония без уточнения возбудителя Альвеолярная пневмония
Внебольничная пневмония атипичная
Внебольничная пневмония непневмококковая
Воспаление легких
Воспаление нижних дыхательных путей
Воспалительное заболевание легких
Долевая пневмония
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Крупозная пневмония
Лимфоидная интерстициальная пневмония
Нозокомиальная пневмония
Обострение хронической пневмонии
Острая внебольничная пневмония
Острая пневмония
Очаговая пневмония
Пневмония абсцедирующая
Пневмония бактериальная
Пневмония крупозная
Пневмония очаговая
Пневмония с затруднением отхождения мокроты
Пневмония у больных СПИДом
Пневмония у детей
Септическая пневмония
Хроническая обструктивная пневмония
Хроническая пневмония
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит