Гестоден

Гестоден

Химическое название

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динорпрегна-4,15-диен-20-ин-3-он

Химические свойства

Гестоден, что это за гормон? Гестоден – это синтетический прогестин, близкий по своему строению к левоноргестрелу. Вещество было открыто в 1987 году. Молекулярная масса соединения = 310,4 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Антиэстрогенное, прогестагенное, андрогенное (низкое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гестоден по своему эффекту похож на эндогенный прогестерон. Вещество переводит эпителий эндометрия в секреторную фазу из пролиферативной. Под действием гормона снижается секреция и вязкость цервикальной слизи. Также перестает выделяться ЛГ гипофизом, происходит торможение овуляции, повышается базальная температура.

Биодоступность гормона при пероральном приеме составляет 87-99%. Период полувыведения – от 12 до 14 часов, выводится средство с мочой.

Показания к применению

Вещество входит в состав комбинированных оральных контрацептивов.

Противопоказания

Средство не применяется:

  • при вагинальных кровотечениях неизвестной этиологии;
  • у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях артерий, тромбозах, тромбоэмболии.

С особой осторожностью Гестоден назначают:

  • при почечной недостаточности;
  • больным несахарным диабетом;
  • при астме, сердечно-сосудистых заболеваниях;
  • пациентам с эпилепсией, мигренью;
  • при склонности к отекам;
  • если ранее у пациента была депрессия.

Побочные действия

Могут проявиться нежелательные реакции:

  • рост или понижение либидо, головные боли;
  • рвота, увеличение веса, тошнота, болезненные ощущения в молочных железах;
  • склонность к образованию тромбов, тромбоэмболии.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Гестоден обычно назначают в сочетании с другими гормональными средствами, с этинилэстрадиолом. В среднем суточная дозировка составляет 75 мг. Продолжительность лечения зависит от переносимости и эффекта от терапии.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены.

Взаимодействие

Метаболизм Гестодена ускоряется под действием сульфаниламидов.

Следует учитывать, что данное вещество имеет свойство необратимо ингибировать изофермент CYP3А4.

Лекарство оказывает влияние на фармакокинетические параметры Мидазолама, эффект от приема гормона может сохраняться в течение нескольких недель.

Условия продажи

В аптеке могут попросить показать рецепт от врача.

Особые указания

Осторожность во время лечения следует соблюдать курящим женщинам, так как это повышает риск развития заболеваний сердца и сосудов, инфаркта миокарда, инсульта. Риск выше у женщин в возрасте от 30 лет и при интенсивном курении.

При проявлении первых признаков тромбоза или тромбоэмболии, вздутии вен, необычных болях в ногах и груди, при кашле и затрудненном дыхании, ощущении сжатия и боли в области груди, мигреноподобной боли и двигательных нарушениях лечение прерывают.

Риск развития тромбоза выше при артериальной гипертензии и сидячем образе жизни.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гестоден + этинилэстрадиол содержится в препаратах: Логест, Гестарелла, Артизия, Фемоден, Мирелль, Фемисс Гинеста, Линдинет, Ловестон и так далее.

Отзывы

Отзывы о приеме данного лекарства в комбинации с этинилэстрадиолом для контрацепции положительные. Редко возникают побочные реакции, указанные в инструкции. В качестве монотерапии средство, как правило, не назначают.

Цена, где купить

Стоимость препарата Гестарелла (Гестоден + этинилэстрадиол) составляет примерно 360 рублей за 20 таблеток.

Гестоден — Gestodene

Гестоден , продаются под торговыми марками Femodene и Minulet среди прочего, является прогестин препарат , который используется в противозачаточных пилюль для женщин. Он также используется в климактерический гормональной терапии . Препарат доступен почти исключительно в сочетании с эстрогеном . Принимают внутрь .

Побочные эффекты от комбинации эстрогена и гестодена включают нарушения менструального цикла , головные боли , тошнота , болезненность молочных желез , настроение изменения, и другие. Гестоден прогестин, или синтетический прогестаген , и , следовательно , является агонистом из рецептора прогестерона , то биологическая мишень прогестагенов как прогестерон . Он обладает слабой андрогенной активностью, слабой антиминералокортикоидной активностью и слабой глюкокортикоидной активностью.

Гестоден был открыт в 1975 году и был введен для использования в медицинских целях, в частности , в противозачаточных пилюлях, в 1987 году был впоследствии введен для использования в климактерической гормональной терапии , а также. Гестоден иногда называют как «третьего поколения» прогестин. Она продается в противозачаточных пилюлях широко по всему миру, в то время как он доступен для использования в климактерический гормональной терапии лишь несколько стран. Гестоден не одобрен в Соединенных Штатах .

Медицинские применения

Гестоден нейтральным с точки зрения андрогенной активности, а это означает , что противозачаточные таблетки , содержащие гестоден не проявляют андрогенных побочных эффектов (например, акне , гирсутизм ) иногда связанные с противозачаточные таблетки второго поколения , такие как те , которые содержат левоноргестрел .

Дозировка эстрогена в таблетках контрацептивов третьего поколения ( в том числе содержащего гестодна) ниже , чем во втором поколении оральных контрацептивов, снижая вероятность увеличения веса , груди нежности и мигрень .

Третье поколение оральных контрацептивов, также пригодны для использования у пациентов с сахарным диабетом или нарушением липидного обмена , потому что они имеют минимальное воздействие на глюкозы в крови уровней и липидный профиль .

Гестоден также доступен в комбинации с эстрадиолом для использования в климактерический гормональной терапии .

Доступные формы

Контрацептивные препараты, содержащие гестодна включают в себя:

  • Melodene-15, Мирель и Minesse, которые содержат 15 мкг этинилэстрадиола и 60 мкг гестодена;
  • Meliane, Sunya, Femodette и Millinette 20/75, которые содержат 20 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена; а также
  • Gynera, Minulet, Фемоден, Femodene, Катя и Millinette 30/75, которые содержат 30 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена.

Смотрите также: прогестин § противопоказания

Побочные эффекты

Смотрите также: прогестин § Побочные эффекты

Женщины , которые принимают оральные контрацептивы , содержащие гестоден в 5,6 раза больше шансов на развитие венозной тромбоэмболии , чем женщины , которые не принимают каких — либо противозачаточные таблетки, и в 1,6 раза больше шансов на развитие венозной тромбоэмболии по сравнению с женщинами , принимающих оральные контрацептивы , содержащие левоноргестрел .

передозировка

Смотрите также: прогестин § Передозировка Смотрите также: прогестин § Взаимодействие

Фармакология

фармакодинамика

Гестоден является очень мощным прогестогеном , а также обладает слабой андрогенной , антиминералокортикоидный и глюкокортикоидный активностью. Благодаря своей прогестагенной активности, он имеет antigonadotropic и функциональную антиэстрогенную эффекты. Препарат имеет мало или вообще не эстрогенный и не антиандрогенную активности.

Относительные аффинности (%) гестоденно

Соединение PR Арканзас ER GR МИСТЕР SHBG ЦБС
Гестоден 90-432 85 0 27-38 97-290 40 0
Значения представляют собой проценты (%). Ссылочные лиганды (100%) были промегестон для PR , metribolone для AR , Е2 для ER , DEXA для ГР , альдостерона для MR , DHT для ГСПГ и кортизол для ЦБС .

прогестагенная деятельность

Гестоден является прогестагеном , и , следовательно , является агонистом из рецептора прогестерона . На основании дозы , необходимой для ингибирования овуляции у женщин, гестоден является наиболее мощным из всех используемых в настоящее время пероральных контрацептивов гестагенов. Пероральная лекарственная гестодена , необходимой для ингибирования овуляции составляет 30 или 40 мкг в день. Это примерно в 10 000 раз ниже , чем дозы пероральных прогестерона , необходимых для ингибирования овуляции (300 мг / сут). Дозировка гестодена 75 мкг / день используется в противозачаточных средств .

андрогенная активность

Гестоден имеет относительно высокое сродство для андрогенного рецептора (AR), с вдвое больше , чем левоноргестрел (который , как известно, является одним из наиболее андрогенных 19-нортестостерона производные). Тем не менее, отношение прогестагенного к андрогенным эффектам гестоденны заметно выше , чем у левоноргестрела, и увеличение полового гормона-связывающий глобулин уровней (SHBG) (маркер полового развития ) , полученное с помощью оральных контрацептивов , содержащих гестодно немного меньше , чем производятся с помощью оральных контрацептивов , содержащих дезогестрел (которые , как известно, является одним из наиболее слабо андрогенными производных 19-нортестостерона). Кроме того, никакой разницы в акне заболеваемости не наблюдалось с пероральными контрацептивами , содержащими гестоден и пероральных контрацептивов , содержащих дезогестрел. Гестоден может также действовать в некоторой степени в качестве ингибитора 5α-редуктазы . Взятые вместе, как дезогестрел, гестодно , как представляется , имеет низкий потенциал для андрогенных эффектов.

глюкокортикоиды деятельность

Гестоден имеет относительно высокое сродство к глюкокортикоидных рецепторов , около 27% , что в кортикостероида дексаметазона . Он обладает слабой глюкокортикоидной активностью.

Глюкокортикоиды активность выбранных стероидов в пробирке

стероид Учебный класс TR ( ) ГР (%) б
дексаметазон кортикостероид ++ 100
Этинилэстрадиол эстроген 0
Этоногестрела прогестина + 14
Гестоден прогестина + 27
Левоноргестрел прогестина 1
медроксипрогестерона ацетат прогестина + 29
Норэтистерона прогестина 0
Норгестамин прогестина 1
прогестерон гестагена + 10
Сноски: = рецептор тромбина (TR) повышающая регуляция () в клетках гладких мышц сосудов (VSMCs). б = РБ (%) для глюкокортикоидный рецептора (GR). Сила: — = нет эффекта. + = Выраженный эффект. ++ = Сильный эффект. Источник:

антиминералокортикоидная деятельность

Гестодно имеет очень высокое сродство к минералокортикоидам рецептора (MR), но имеет только относительно слабый антиминералокортикоидной эффект , который сравнит с прогестероном .

Другие занятия

Несмотря на то, гестоден не связывается с рецептором эстрогена сам, препарат может иметь некоторую эстрогенную активность, и это, по- видимому, опосредуется его метаболитов слабо эстрогенных 3β, 5α-tetrahydrogestodene и в меньшей степени, 3 & alpha; 5 & alpha; tetrahydrogestodene.

Гестоден связывается с SHBG с относительно высоким сродством ; она составляет 75% , связанный с белком в обращении.

Гестоден показывает некоторое ингибирование из цитохрома P450 ферментов в пробирке , и обладает большей активностью в этом действии по сравнению с другими прогестинами ( IC 50 = 5,0 мкМ). Препарат также показывает некоторое ингибирование 5α-редуктазы в пробирке (14,5% при 0,1 мкМ, 45,9% при 1,0 мкМ). Как с ингибированием цитохрома Р450, гестоден был более сильным в этом действии по сравнению с другими прогестинами, включая дезогестрел и левоноргестрел.

Фармакокинетика

Пероральная биодоступность гестодена Было обнаружено , что в диапазоне от 87 до 111%, в среднем 96%. В отличие от других прогестинов третьего поколения , такие как дезогестрел и норгестимат , гестоден не является пролекарством . Пиковые уровни гестоденны происходят в пределах от 1 до 4 часов после перорального приема, но обычно в пределах от 1 до 2 часов. Связывание белков плазмы гестодена составляет 98%. Это связано 64% до половой гормон-связывающего глобулина и 34% до альбумина , с 2% свободно циркулировать. Гестоден метаболизируется в печени с помощью уменьшения в δ 4 -3- кетогруппы с образованием 3,5- tetrahydrogenated метаболитов (основной путь) и через гидроксилирование на С1, С6 и С11 позиции (существенное). Несмотря на отличаясь от него только наличием дополнительной двойной связи между положениями С15 и С16, гестоден не метаболизируется в левоноргестрела в организме. Биологический период полураспада гестодена составляет от 12 до 15 часов. Гестоден устранены 50% в моче и 33% в кале . Гестоденна из организма в моче, 25% в виде глюкуронид конъюгат , 35% как сульфат конъюгат, а 25% является неконъюгированным.

Химия

Смотрите также: Список прогестагенов

Гестоден, также известный как 17α-этинил-18-метил-19-нор-δ 15 -тестостерона, а также 17α-этинил-18-метилэстра-4,15-диен-17β-ол-3-он или этил-13 b -18,19-dinor-17α-прегна-4,15-диен-20-ин-17β-ол-3-он, является синтетическим эстрана стероида и производного от тестостерона . Более конкретно, производный норэтистерон (17α-этинил-19-нортестостерон) и является членом gonane (18-methylestrane) подгрупп 19-нортестостерона семейства прогестинов. Гестоден практически идентичен левоноргестрела с точки зрения химической структуры , отличающиеся только имеющие дополнительную двойную связь между положениями С15 и С16, и по этой причине также известен как δ 15 -norgestrel или как 15-dehydronorgestrel.

история

Гестоден был впервые синтезирован в 1975 году была введена для медицинского применения, в частности , в комбинации с этинилэстрадиолом в качестве комбинированного перорального контрацептива , в 1987 году препарат был введен для использования в климактерический гормональной терапии в сочетании с эстрадиола в некоторых странах , например, в Европе и Латинская Америка лет спустя.

Общество и культура

Родовые имена

Гестоден является общее название препарата и его ИНН , USAN , BAN и DCF . Он также известен под кодовым названием развивающего SHB-331 .

Торговые марки

Гестоден продается в качестве противозачаточного средства в сочетании с этинилэстрадиола под различными торговыми марками, включая Фемоден, Femodene, Femodette, Gynera, Harmonet, Lindynette, Логест, Meliane, Millinette, Minesse, Minulet, Мирель и Triadene, а также многие другие. Она продается для использования в климактерический гормональной терапии в комбинации с эстрадиолом под торговыми марками Avaden, Avadene и Convaden.

Доступность

Гестоден продается в Соединенном Королевстве , Ирландии , в других местах по всей Европе , Южной Африке , Австралии , Латинской Америке , Азии , и в других странах мира. Это не указано в настоящее время на рынке в Соединенных Штатах , Канаде , Новой Зеландии , Японии , Южной Кореи , Индии и ряде других стран. Гестоден продается для использования в частности в климактерический гормональной терапии только в нескольких странах, в том числе Колумбии , Эквадора , Мексики , Перу и Португалии .

дальнейшее чтение

GESTODENE
(ГЕСТОДЕН)

Преимущества гормональной контрацепции следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения гормональных контрацептивов.

С осторожностью следует применять комбинированные гормональные контрацептивы, в т.ч. фиксированные комбинации гестоден/этинилэстрадиол при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), гемолитико-уремический синдром, наследственный ангионевротический отек, заболевания печени, заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. порфирия, герпес беременных, малая хорея, хорея Сиденхема, хлоазма), ожирение (ИМТ более 30 кг/м2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период (не кормящие женщины /21 день после родов/; кормящие женщины после завершения периода лактации), наличие тяжелой депрессии, (в т.ч. в анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, СКВ, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.

В случае предполагаемой или установленной венозной или артериальной тромбоэмболии прием комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует начать адекватную альтернативную контрацепцию во избежание тератогенного действия антикоагулянтной терапии (кумаринов).

Применение любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии.

Результаты эпидемиологических исследований позволили связать применение комбинированных гормональных контрацептивов с повышенным риском развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Артериальные тромбоэмболические осложнения могут приводить к смертельному исходу.

В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.

У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обосновано немедленное прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов. Если при приеме комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается АД или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием комбинированных пероральных контрацептивов следует прекратить. После нормализации АД с помощью антигипертензивных препаратов прием комбинированных пероральных контрацептивов можно возобновить.

Во время приема комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.

Обзор КОК 2016

Читать и слушать Марину Борисовну Хамошину — отдельное наслаждение.
«Возможность управлять своей «репродуктивной судьбой» с давних пор заботила человечество.При всей безусловности любви к детям, почти ко всем супружеским парам на протяжении человеческой истории рано или поздно приходило желание контролировать рождаемость, особенно когда количество детей приближалось к десяти».
Среди факторов, требующих ограничиения рождаемости, профессор с одной стороны отмечает нищету и голод, с другой — политические цели у сильных мира сего. Так, или иначе, но до появления первых противозачаточных таблеток по настоящему эффективного метода контрацепции просто не существовало.

Прошло почти 55 лет. Эффективных и безопасных контрацептивов появилось великое множество. Есть на любой вкус и кошелек. Хочешь противозачаточные таблетки по 100 руб в месяц — пожалуйста! Вот тебе Оралкон — индийский дженерик Микрогинона 1973-го года рождения. Переносится прекрасно, эффективность высокая, небольшой андрогенный эффект левоноргестрела, конечно, есть. Может пара прыщей вылезет, зато либидо не угаснет.
Полезла на РЛС за картинкой и обнаружила просто целое море дженериков. Поэтому вместо рассуждений о судьбах человечества, напишу сверхновый обзор КОК на отечественном рынке 2016 г.
Все прекрасно понимают, что КОК содержат разные дозировки гормонов. Раньше они были чудовищными, потом просто высокими. К концу 60-х гг ХХ века появились препараты, содержавшие 35-50 мкг ЭЭ — это было много, но приемлемо. Довольно быстро, к 1973 году, удалось снизить дозировку до 30 мкг — такие КОКи стали называть низкодозированными. Сегодня на нашем рынке полно препаратов, содержащих 20 мкг ЭЭ. Это довольно просто, но недостаточно для понимания. Потому что в состав КОК, помимо эстрогенного, входит гестагенный компонент. Именно гестаген обеспечивает различные «вкусняшки» и дополнительные неконтрацептивные эффекты..
Выглядит это примерно так:

С диеногеста и начнем.
ЭЭ+диеногест
ДНГ — диеногест-содержащий «Жанин» замечательно применяется для контрацепции у женщин с эндометриозом и тазовыми болями, входит в 1-ю линию терапии при эндометриозе в рекомендациях большинства ассоциаций. Несмотря на довольно капризный характер (Жанин «любит» очень точный прием, на опоздания может реагировать мазней), на нашем рынке уже целых 4 дженерика:
«Жанин» — 30 мкг ЭЭ+2 мг ДНГ в режиме 21+7
Дженерики: Силует, Бонадэ, Диециклен, Женеттен
ЭЭ+дроспиренон
Несмотря на то, что ДРСП (дроспиренон) содержащие КОК почти 10 лет подвергались всяческим нападкам в желтой прессе в связи с якобы высоким риском тромбозов, отличная переносимость, неконтрацептивные эффекты и приличный профиль безопасности породили целую кучу дженерических препаратов. «Ярина Плюс» и «Джес Плюс», фортифицированные фолатами, все еще защищены от копирования 10-летним правом производителя оригинального препарата, поэтому «плюсы» на нашем рынке пока только в оригинале.
«Ярина» — 30 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Мидиана, Видора, Модэлль ПРО
«Джес» — 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 24+4
Дженерики: Димиа, Модэлль ТРЕНД
Незарегистрированная в РФ* комбинация «Yasminellе» 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Видора микро, Даилла, Симициа
*Честно говоря, не совсем понимаю, как это произошло. Как фармкомитет дал разрешение копиям оригинального препарата, который в нашей стране никогда не регистрировали
ЭЭ+гестоден
Гестоден входит в состав ОК с 80-х гг ХХ века и оносится к гестагенам 3-го поколения. Метаболически нейтрален до такой степени, что рекомендован для женщин с повышенным ИМТ. Нет антиандрогенного и глюкокортикоидного эффекта, есть очень легкое минералокортикоидное действие. При этом надежный прогестин, отлично контролирующий эндометрий в очень маленькой дозировке. Долгое время Логест был самым микронизированным КОК, потом на смену ему пришел Мирелль.

«Фемоден» — 30 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-30
«Логест» — 20 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-20, Гестарелла
«Мирелль» — 15 мкг ЭЭ+ 60 мкг гестоден в режиме 21+7
*Удивлена его присутствием в РЛС, до сих пор была уверена, что в нашей стране Мирелль никогда не регистрировали
ЭЭ+ЦПА
Ципротерона ацетат — мощнейший антиандрогенный эффект. До сих пор считается «золотым стандартом». Остальные КОК, претендующие на антиандрогенные свойства, сравнивают именно с ЦПА.

Оказалось, что такое мощное антиандрогенное, а тем более, глюкокортикоидное действие нужно далеко не всегда, поэтому Диане-35 перешел в разряд КОК с лечебно-контрацептивным действием с доминирующим лечебным.
«Диане-35» — 35 мкг ЭЭ + 2 мг ЦПА в режиме 21+7
Дженерики: Эрика-35, Хлое
ЭЭ+дезогестрел
ДЗГЛ — дезогестрел-содержащие КОК, страстно любимые проф.Геворкян: дезогестрел метаболически нейтрален, препараты хорошо переносятся и уже очень давно доказали свою надежность и безопасность. Я спорить не буду, если захочет, пусть спорит Альфред Мюк (профессор, доктор медицины, доктор естественных наук, руководитель отделения эндокринологии и менопаузы гинекологической клиники Тюбингенского университета в Германии). Он, к примеру, считает и показывает в эксперименте, что дезогестрел имеет и глюкокортикоидную и андрогенную активность. К слову, это не делает препараты хуже — они вполне замечательны. Компания «Organon» канула в лету, поэтому у нас сложилась парадоксальная ситуация — Регулон и Новинет известны больше, чем оригинальные Марвелон и Мерсилон. Конечно, это заслуга компании «Гедеон Рихтер», которая в принципе делает очень достойные препараты, в т.ч. контрацептивные.
«Марвелон» — 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Регулон
«Мерсилон» — 20 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Новинет

В этом разделе три препарата, которые пока никто не хочет копировать.
«Силест» — 35 мкг ЭЭ + 250 мкг норгестимат в режиме 21+7
Janssen-Cilag (Бельгия) — серьезный брэнд, который давным давно сделал не самый удачный КОК. За мою долгую практику у меня было всего две пациентки, которым я рекомендовала Силест и он отлично подошел. Другие препараты не обеспечивали хороший контроль цикла. Второй нишей для Силеста могут быть кровотечения на фоне применения контрацептивного пластыря Евра, если принято решение проводить гормональный гемостаз. «Демулен»- 35 мкг ЭЭ + 1 мг этинодиол в режиме 21+7 Это моя сегодняшняя находка. Препарат для меня — полная загадка. То ли SEARLE, США, то ли Великобритания. Если верить АВС, препарат снят с регистрации в сентябре 2004 г. Тогда мне не знать его простительно, в 2004 я еще плевалась в оранжевый телевизор в Харькове.
«Белара» — 30 мкг ЭЭ+ 2 мг ХМА в режиме 21+7
Препарат со сложной судьбой. Когда-то давным давно Белару выпустил «Грюненталь ГмбХ» (Германия), но что-то у них там не заладилось. ХМА — хлормадинона ацетат относится к гестагенам самого первого поколения, синтезированных в 1960-70 гг ХХ века. Ничего особо ценного комбинация не представляла и оказалась где-то на задворках. Однако, в начале нынешнего века заботливые руки Венгров из «Гедеон Рихтер» за бесценок выкупили права и подарили препарату вторую жизнь. Белару пиарят во все щели. Несколько лет носились с уникальным антиандрогенным эффектом (см картинку выше — максимум 20% от ЦПА), изучили необычайно благотворное и стимулирующе действие на либидо, нашли антидепрессивные эффекты. Пересказывать всю эту ересь не буду, препарат как препарат. Нишу для него найдут.

Непревзойденные
КОК, которые вместо ЭЭ содержат эстроген, идентичный эндогенному, или «натуральный» эстроген. На нашем рынке это два препарата:
«Клайра» — сложная 4-х фазная комбинация ЭВ (эстрадиола валерат) + ДНГ в режиме 26+2
«Зоэли» — 1,55 мг ЭГ (эстрадиола гемигидрат) + 2,5 мг номегэстрола ацетат в режиме 24+4
Оба препарата пока защищены 10-летним авторнским правом, других на рынке пока нет.
Я как-то бесконечно рассказывала зачем это было нужно, но, как оказалось, не в ЖЖ. Нашла свою маленькую статью на Эврике, но там увы слетели иллюстрации. Если именно этот аспект кому-то любопытен, напишу
При всем многообразии мира оральных контрацептивов, на нашем рынке есть отличные комбинированные (эстроген-гестагенные) контрацептивы, которые не нужно пить каждый день. Более того, их вообще не нужно пить.
Контрацептивный пластырь «Евра» — 1 пластырь в неделю 20 мкг ЭЭ + 150 мкг норэлгестромина в сутки в режиме 21+7
Трансдермальная контрацептивная система от Janssen-Cilag (Бельгия) — удобно и просто, переносится неплохо. Схема предельно проста — раз в неделю клеим новый пластырь, 3 недели ходим с пластырями, неделю — без. Можно всячески мыться. Самая частая жалоба — вокруг пластыря за неделю скапливаются комочки грязи. Пластыри очень любят стюардессы.
Контрацептивное кольцо «НоваРинг» — 1 кольцо на 3 недели 15 мкг ЭЭ + 120 мкг этоногестрела в сутки в режиме 21+7 Этот замечательный препарат выводил на рынок еще «Organon», теперь кажется это препарат «Merck». Если бы я выбирала контрацептив для себя, кольцо не имело бы конкурентов. К сожалению, не всем женщинам нравится идея носить что-то во влагалище
Очень страрые ЛНГ (левоноргестрелсодержащие) КОК
Это дедушки-бабушки современных КОК, которые до сих пор продаются и, что более удивительно, до сих пор покупаются пациентками. Самые заслуженные — высокодозные. Каждая таблетка содержит 50 мкг ЭЭ. Когда-то и это было прорывом.
«Овидон» — 50 мкг ЭЭ+ 250 мкг ЛНГ в режиме 21+7
«Нон-Овлон» — 50 мкг ЭЭ+ 1 мг норэтистерона ацетата в режиме 21+7
Для того, чтобы снизить суммарную гормональную нагрузку, на рынок выпустили первый двухфазный препарат:
«Антеовин». Половина таблеток содержала комбинацию 50 мкг ЭЭ + 50 мкг ЛНГ, в вторая половина 50 мкг ЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Оказалось, что снижение дозы ЛНГ это неплохо, но к перненосимости препарата и снижению частоты и выраженности побочных эффектов не добавляет почти ничего. Надо было радикально снижать дозу эстрогена. И это вполне удалось к 1973 году.
«Микрогинон» — 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Дженерики: Ригевидон, Оралкон
Прошло еще совсем немного времени, и на рынок вышел первый микронизированный КОК, содержащий 20 мкг ЭЭ
«Минизистон» — 20 мкг ЭЭ+ 100 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Казалось бы, ЛНГ-содержащие препараты ушли в историю, но нет. Они по-прежнему надежны и безопасны. Каждый новый препарат на доклинических испытаниях по влиянию на гемостаз и метаболизм сравнивают именно с ними.
Трехфазные комбинации:
Трехфазные препараты оказались практически тупиковой ветвью. Основной целью создания этих препаратов было снижение суммарной гормональной нагрузки. Это удалось, но контроль цикла чуть хуже, показатель контрацептивных неудач — чуть выше.
«Триквилар» — 30 мкгЭЭ + 50 мкг ЛНГ х 40 мкгЭЭ + 75 мкг ЛНГ х 30 мкгЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Дженерики: Три-регол, Тригестрел
Есть современный 3-х фазный препарат, который выпустил «Organon», содержащий дезогестрел. Выводили на рынок его под девизом «для лечения акне». Идея эта, помнится, провалилась. Дезогестрел, имеющий остаточную андрогенную активность, все-таки не лучший выбор для лечения акне. По-крайней мере, не препарат первого выбора уж точно.
«Три-мерси» — 35 мкгЭЭ+50 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+100 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+150 мкг ДЗГЛ
Для тех, кто одолел многабуков, маленький бонус в виде волшебного вопроса из он-лайн консультаций)) Орфография и пунктуация, как водится, сохранены.
«Здравствуйте.3 дня назад сделали выскабливанием из-за ЗБ.врачь назначил ОК в течении 6 месяцев.у меня варикозное расширение вен (очень много венозных сеточк на ногах)Все инструкции гласят,что при варикозе ОК противопоказаны т.к. вызывают образование тромба. Врачь сказал,что мой варикоз не является причиной отказа от ОК(на ноги не смотрел).подскажите,что мне делать.можно ли предахроняться презервативами или обязательно принимать ОК?»