Гликлазид применение

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Гликлазид МВ

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество — гликлазид 30.0 мг или 60.0 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидрок-сипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью и фаской (для дозировки 30 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индиви-дуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20 часов).

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Разовая суточная доза 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 часов.

Фармакодинамика

Гликлазид МВ — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид МВ снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства больных сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

  • сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетку(и) глотать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в день.

В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.

Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

Переход с другого гипогликемического препарата на Гликлазид МВ

При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Гликлазида МВ следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней. В таких случаях переход на таблетки Гликлазида МВ следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под контролем врача может назначаться одновременная терапия инсулином.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии

При недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах), рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной дозы 30 мг.

— гипогликемия (в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Возможно присоединение адренергических симптомов, таких как липкий пот, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, боль в области сердца и аритмия.

Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают.

При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицинскую помощь или, при необходимости, госпитализировать больного.

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запоры, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака.

— аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

— нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимы после отмены препарата).

— нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи), гипонатриемия. При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение.

— нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

— известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

— сахарный диабет 1 типа

— диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность

— терапия миконазолом

— период беременности и лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МВ принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска развития гипогликемии)

Противопоказанные сочетания:

Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлазида МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до гипогликемической комы).

Не рекомендуется применять:

Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.

Алкоголь усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.

Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит спирт.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипогликемический эффект препарата Гликлазид МВ и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии:

другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (MAO I), сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ

Не рекомендуется применять:

Одновременный прием с даназолом не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. Если отказаться от применения даназола невозможно, то разъясните больному важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу Гликлазида МВ на время терапии даназолом и после нее.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг в день) повышает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза, вследствие снижения толерантности к углеводам глюкокортикостероидами.

β2-адреностимуляторы — ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное применение) вызывают повышение уровня глюкозы.

Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.

При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации, необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.

Совместный прием Гликлазида МВ с антикоагулянтными препаратами (варфарин и др.) может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью и нарушениями со стороны щитовидной железы.

Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.

При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.

Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.

Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Недостаточный контроль уровня глюкозы крови

Эффективность контроля уровня глюкозы в крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть снижена в следующих случаях: повышение температуры тела, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе Гликлазида МВ, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен прогрессированием сахарного диабета или снижением реакции на препарат.

Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликированного гемоглобина в крови.

Информация для пациента

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Па-циента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность.

Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.

Также необходимо, чтобы пациент сообщил следующую информацию, если предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась температура, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский контроль необходимо продолжать, пока доктор не убедится, что пациент стабилизирован и вне опасности.

Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее, следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.

Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г.Логойск, ул. Минская, д. 2а, тел/факс: +375 1774 53 801, е-mail: оffice@lekpharm.by

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

электронная почта: amangul-62@mail.ru

Гликлазид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Gliclazide

Код ATX: A10BB09

Действующее вещество: гликлазид (Gliclazide)

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (Беларусь)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 93 руб.

Гликлазид – пероральное гипогликемическое средство для лечения сахарного диабета.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 3 или 6 упаковок и инструкция по применению Гликлазида).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гликлазид – 80 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный кукурузный крахмал), натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Гликлазид – производное сульфонилмочевины II поколения, гипогликемическое средство.

Механизм действия препарата обусловлен способностью стимулировать секрецию инсулина поджелудочной железы, повышать инсулиносекреторное действие глюкозы, усиливать чувствительность тканей к инсулину. Гликлазид стимулирует активность таких внутриклеточных ферментов, как мышечная гликогенсинтетаза. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. В отличие от других производных сульфонилмочевины восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Снижает постпрандиальную гипергликемию.

Гликлазид демонстрирует эффективность при метаболическом и латентном сахарном диабете, в том числе у пациентов с экзогенно-конституционным ожирением. Нормализация гликемического профиля отмечается уже через несколько дней после начала лечения. Препарат предупреждает развитие микроваскулитов, включая поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Увеличивает фибринолитическую и гепариновую активность, а также толерантность к гепарину. Значительно повышает индекс относительной дезагрегации. Проявляет антиоксидантную активность, улучшает васкуляризацию.

При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию. При длительном применении способствует снижению протеинурии у пациентов с диабетической нефропатией.

Поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемию, он не приводит к увеличению массы тела. Более того, у тучных пациентов гликлазид способствует снижению массы тела при условии соблюдения низкокалорийной диеты.

Обладает антиатерогенной активностью, снижает концентрацию общего холестерина в крови.

Антиоксидантные и гемоваскулярные свойства гликлазида способствуют уменьшению риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом.

Гликлазид характеризуется высокой абсорбцией. После приема внутрь дозы 40 мг максимальная концентрация (Cmax) отмечается через 2–3 ч и составляет 2–3 мкг/мл, после приема дозы 80 мг эти показатели составляют соответственно 4 ч и 2,2–8 мкг/мл.

Связь с белками плазмы составляет 85–97%, объем распределения – 0,35 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней.

Гликлазид метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Количество основного метаболита составляет 2–3% от общей принятой дозы препарата, он не обладает гипогликемическими свойствами, однако влияет на микроциркуляцию.

Период полувыведения (Т½) – 8–12 ч. Экскретируется препарат преимущественно почками: 70% – в виде метаболитов, не более 1% – в неизмененном виде. Примерно 12% гликлазида выводится кишечником в виде метаболитов.

Фармакокинетические параметры в отдельных случаях:

  • функция почек и печени: при печеночной и тяжелой почечной недостаточности возможно изменение фармакокинетики гликлазида, эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть более продолжительными, что требует проведения адекватных мер;
  • пожилой возраст: изменения фармакокинетических характеристик не отмечено.

Гликлазид показан для лечения сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого). Рекомендован к применению в сочетании с умеренной физической нагрузкой и диетотерапией при неэффективности последних.

  • сахарный диабет 1 типа (в т. ч. ювенильный MODY-типа);
  • диабетическая гиперосмолярная прекома и кома;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гипо- и гипертиреоз;
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • обширные травмы и ожоги;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • сопутствующее применение миконазола;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или другим препаратам группы сульфонилмочевины.

Не рекомендуется применять Гликлазид в комбинации с даназолом, фенилбутазоном, этанолом.

Гликлазид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Гликлазид следует принимать внутрь, во время еды.

В начале терапии обычно назначают по 80 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки. В дальнейшем поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально, она может составлять 80–320 мг в сутки. Разовая доза не должна превышать 160 мг. При назначении высоких доз следует принимать препарат 2 раза в сутки во время основных приемов пищи.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов (старше 65 лет) составляет 40 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки. Если необходимо, далее доза может быть увеличена. Повышение доз следует производить с интервалами не менее 14 дней под контролем уровня глюкозы в крови.

В минимальной суточной дозе (40–80 мг) рекомендуется назначать Гликлазид больным с почечной/печеночной недостаточностью, ослабленным больным, а также пациентам, относящимся к группе риска развития гипогликемии: тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства (включая гипотиреоз, надпочечниковую и гипофизарную недостаточность), выраженные сосудистые поражения (включая тяжелую ишемическую болезнь сердца, распространенный атеросклероз, тяжелый атеросклероз сонных артерий), несбалансированное или недостаточное питание, период отмены глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах.

При переводе пациента на Гликлазид с другого перорального гипогликемического средства соблюдение переходного периода не требуется. В случае замены гликлазидом другого препарата сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида) необходимо обеспечить тщательный контроль состояния пациента во избежание развития аддитивного эффекта и гипогликемии.

При необходимости Гликлазид можно назначать в комбинации с инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы и бигуанидами.

Пациентам, у которых прием Гликлазида не позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, может быть назначен инсулин. Лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

В случае пропуска очередного приема запрещено принимать на следующий день двойную дозу.

В зависимости от индивидуальной метаболической реакции (содержание глюкозы в крови, гликированный гемоглобин) пациента доза препарата в процессе терапии может корректироваться.

  • со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея/запор, тошнота, рвота (выраженность этих симптомов уменьшается в случае приема препарата во время еды);
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит;
  • со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: носовое кровотечение, артериальная гипотензия, цереброваскулярная недостаточность, артериит, сердцебиение, сердечная недостаточность, тахикардия, инфаркт миокарда, отек ног, тромбофлебит;
  • со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (чаще в начале лечения);
  • аллергические реакции: кожный зуд, эритема, кожная сыпь (в том числе буллезные и макулопапулезные реакции), крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек.

Основные симптомы гипогликемии: сонливость, усталость, головная боль, головокружение, слабость, потливость, нервозность, парестезии, тремор, дрожь, тошнота, рвота. Также возможны следующие проявления: голод, нарушение концентрации внимания, нарушения сна, агрессивность, возбуждение, речевые и зрительные расстройства, замедление реакций, спутанность сознания, чувство бессилия, сенсорные расстройства, парезы, афазия, делирий, потеря самоконтроля, судороги, брадикардия, частое дыхание, депрессия, потеря сознания. Гипогликемия может привести к коме и смертельному исходу. У некоторых пациентов отмечаются признаки адренергической контррегуляции: потение, липкая кожа, учащенное сердцебиение, чувство тревоги, повышенное кровяное давление, стенокардия, тахикардия, сердечная аритмия – эти симптомы, как правило, проходят после приема углеводов.

В случае передозировки обычно развивается гипогликемия.

При умеренных симптомах следует увеличить количество углеводов в пище, уменьшить дозу Гликлазида и/или скорректировать диету. До полной стабилизации состояния пациент должен находиться под врачебным контролем.

Тяжелые гипогликемические состояния могут сопровождаться судорогами, комой и другими неврологическими нарушениями. Таким больным требуется оказание скорой медицинской помощи, нужна немедленная госпитализация.

При подозрении или установлении гипогликемической комы показано струйное внутривенное введение 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Далее необходимо капельное введение 10% раствора декстрозы для поддержания уровня глюкозы в крови выше 1 г/л. Минимум в течение двух суток требуется тщательный мониторинг. Лечение должно сопровождаться контролем и поддержанием жизненно важных функций организма.

Диализ неэффективен, поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы.

Особые указания

Во избежание риска развития гипогликемических приступов врач должен осторожно подбирать дозу Гликлазида, дать пациенту четкие рекомендации по приему препарата и контролировать соблюдение этих указаний.

Гликлазид может быть назначен только тем пациентам, которые способны обеспечить регулярные приемы пищи, включая завтрак. Важность употребления углеводов обусловлена повышенной опасностью развития гипогликемии в случае задержки приема пищи, недостаточного ее общего количества или малого содержания углеводов. Риск гипогликемии возрастает при соблюдении низкокалорийной диеты, употреблении алкоголя, одновременном приеме нескольких препаратов из группы сульфонилмочевины, а также после продолжительных или чрезмерно активных физических нагрузок. Гипогликемия может носить затяжной и тяжелый характер, что требует госпитализации больного и введения ему глюкозы в течение нескольких дней.

Тяжелая гипогликемия возможна на фоне приема любого препарата сульфонилмочевины. Особенно восприимчивы ослабленные и истощенные пациенты, пожилые люди, пациенты с надпочечниковой недостаточностью (как первичной, так и вторичной).

Пациентам и членам их семей необходимо объяснить опасность гипогликемических состояний, рассказать об их симптомах и способах лечения, а также описать факторы, предрасполагающие к развитию этого осложнения. Пациент должен четко понимать важность соблюдения диеты, регулярной физической нагрузки и периодического мониторирования уровня глюкозы в крови. Больных сахарным диабетом необходимо предупреждать о повышении риска гипогликемии в случае голодания, приема алкогольных напитков и нестероидных противовоспалительных средств.

Симптомы гипогликемии обычно проходят после приема богатой углеводами пищи, например, сахара. Сахарозаменители не эффективны. Несмотря на эффективное первоначальное купирование, гипогликемия может рецидивировать. Если отмечаются выраженные или продолжительные симптомы, даже после временного улучшения на фоне приема углеводов, требуется оказание медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Эффективность контроля уровня глюкозы в крови при проведении противодиабетической терапии может уменьшаться под воздействием следующих факторов: повышение температуры тела, острое заболевание, хирургическое вмешательство, травма, стрессовые ситуации. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

Эффективность таблеток Гликлазид, как и любого другого перорального гипогликемического препарата, со временем снижается. Причиной такой ситуации может быть прогрессирование диабета или ослабление реакции на препарат. Это явление принято называть вторичным отсутствием эффекта терапии, в отличие от первичного отсутствия эффекта в начале приема препарата. Вывод о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после тщательной коррекции дозы и контроля соблюдения пациентом режима питания.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдигидрогеназы лекарственные средства из группы сульфонилмочевины, в т. ч. Гликлазид, могут вызвать развитие гемолитической анемии. В связи с этим рекомендуется рассмотреть возможность альтернативной терапии препаратом другого класса или применять Гликлазид с особой осторожностью.

Во время применения Гликлазида необходимо периодически оценивать функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, а также офтальмологический статус. При оценке уровня глюкозы в крови рекомендуется измерять содержание гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак). Кроме этого, пациентам может быть полезен самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Гликлазид не влияет или оказывает незначительное влияние на психофизические функции человека. Однако во время лечения, особенно в начале терапии, водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, следует соблюдать осторожность в связи с риском развития гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных относительно применения гликлазида во время беременности мало. Имеется информация по использованию других препаратов сульфонилмочевины.

В исследованиях на животных выявлено наличие репродуктивной токсичности в случае приема высоких доз гликлазида.

В качестве меры предосторожности препарат не рекомендуется назначать беременным женщинам. Однако во избежание формирования врожденных пороков у детей требуется тщательный контроль сахарного диабета у матери. Пероральные противодиабетические средства у беременных не применяют, препаратом выбора является инсулин. При планировании беременности и в случае если беременность наступила во время приема гликлазида, рекомендуется заменить пероральный препарат инсулинотерапией.

Неизвестно, проникает ли препарат в молоко матери, в связи с этим Гликлазид противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

Гликлазид противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Гликлазид противопоказан.

При легких и умеренных нарушениях функции почек лечение следует начинать с минимальных доз и сопровождать его постоянным врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Гликлазид противопоказан.

При легких и умеренных нарушениях функции печени начинать терапию следует с минимальных доз. Лечение должно проводиться под тщательным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая начальная доза Гликлазида составляет 40 мг. Повышение доз и лечение данной категории пациентов должно осуществляться под медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетанное назначение миконазола (в системных лекарственных формах или в виде геля для нанесения на слизистые оболочки полости рта), поскольку он усиливает эффект гликлазида и, как следствие, повышает риск развития тяжелой гипогликемии, вплоть до комы.

Не рекомендуемые сочетания:

  • фенилбутазон (в лекарственных формах для системного применения): усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Рекомендуется использовать другое противовоспалительное средство. Если назначение такой комбинации клинически обосновано, следует более тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, при необходимости корректировать дозу гликлазида (как во время сочетанной терапии, так и после отмены фенилбутазона);
  • этанол: значительно усиливает гипогликемию и может вызвать гипогликемическую кому. На период терапии следует отказаться от употребления алкогольных напитков и приема этанолсодержащих лекарственных средств;
  • даназол: обладает диабетогенным эффектом, его назначение не рекомендуется во время гипогликемической терапии. Однако если прием необходим, следует корректировать дозу Гликлазида.

Сочетания, требующие соблюдения мер предосторожности:

  • другие гипогликемические средства (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (эналаприл, каптоприл), флуконазол, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, хлорпромазин в высоких дозах, ингибиторы моноаминоксидазы: усиливают гипогликемический эффект и повышают риск развития гипогликемии. Рекомендуется тщательный гликемический контроль и подбор дозы Гликлазида;
  • тетракозактид, глюкокортикостероиды для системного и местного (внутрисуставного, подкожного, накожного, ректального) применения: повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим тщательный гликемический контроль, особенно в начале гипогликемической терапии, и коррекция дозы гликлазида;
  • бета2-адреномиметики (тербуталин, сальбутамол, ритодрин): повышают содержание глюкозы в крови, поэтому уровень глюкозы в крови требуется тщательно контролировать. Может потребовать перевод пациента на инсулин;
  • гликлазид и другие производные сульфонилмочевины: возможно усиление действия антикоагулянтов, требующее коррекции их дозы.

Аналоги

Аналогами Гликлазида являются: Глибенкламид, Гликлазид МВ, Гликлазид Канон, Глидиаб, Гликлада, Глюренорм, Диабеталонг, Диабетон МВ, Манинил 5, Статиглин, Юглин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Гликлазид – эффективное противодиабетическое средство. В настоящее время производные сульфонилмочевины II поколения применяют широко, поскольку по выраженности гипогликемического действия они превосходят препараты предыдущего поколения, и достичь аналогичного эффекта удается при назначении более низких доз. Кроме того, средства этой группы реже вызывают побочные эффекты.

Медицинские специалисты указывают, что при биотрансформации гликлазида образуется, в том числе, метаболит, который оказывает благоприятное влияние на микроциркуляцию. Во многих исследованиях доказано, что препарат снижает риск микрососудистых осложнений (нефропатии, ретинопатии), развития ангиопатий. Кроме того, улучшает питание конъюнктивы, устраняет сосудистый стаз. В связи с этим выбор Гликлазида оптимален при таких осложнениях сахарного диабета, как начальная хроническая почечная недостаточность, нефропатия, ретинопатия и ангиопатия.

Имеются сообщения, что через несколько лет (3–5 лет) после начала приема препарата снижается чувствительность к терапии. В таких случаях требуется назначение дополнительного гипогликемического средства.

Цена на Гликлазид в аптеках

Срок регистрации препарата истек, поэтому цена на Гликлазид неизвестна. Примерная стоимость некоторых аналогов:

  • Гликлазид МВ – 115–144 руб. за упаковку из 60 таблеток по 30 мг;
  • Глидиаб – 107–151 руб. за упаковку из 60 таблеток по 80 мг;
  • Диабетон МВ – 260–347 руб. за упаковку из 30 таблеток по 60 мг.

Гликлазид (Gliclazide)

  • Применение вещества Гликлазид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гликлазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Гликлазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гликлазид

Латинское название вещества Гликлазид

Gliclazidum (род. Gliclazidi)

Химическое название

N-(Гексагидроциклопентапиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилфенилсульфонамид

Брутто-формула

C15H21N3O3S

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Код CAS

    21187-98-4

    Характеристика вещества Гликлазид

    Производное сульфонилмочевины II поколения.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипогликемическое.

    Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

    В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

    Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

    Применение вещества Гликлазид

    Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Гликлазид

    Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

    Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

    Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

    Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

    Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

    Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в) , дексаметазон.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Гликлазид

    В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Гликлазид MB

    ИНСТРУКЦИЯ

    (информация для пациентов)

    по медицинскому применению лекарственного средства

    ГЛИКЛАЗИД МВ

    Перед использованием лекарственного средства ГЛИКЛАЗИД МВ Вы должны проконсультироваться с врачом. Внимательно прочитайте весь листок-вкладыш перед тем, как начать прием этого лекарственного средства, так как он содержит важную для Вас информацию. Для достижения оптимальных результатов лекарственное средство следует использовать строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции (листке-вкладыше). Сохраните этот листок-вкладыш. Возможно, Вам понадобится прочесть его снова. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Обратитесь к врачу, если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило после проведенного лечения. Это лекарственное средство прописано только Вам. Не передавайте его другим лицам. Это может нанести им вред, даже если симптомы их заболеваний совпадают с Вашими.

    Торговое название

    Гликлазид МВ

    Международное непатентованное название (МНН)

    Описание

    Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (дозировка 30 мг).

    Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (дозировка 60 мг).

    Состав

    Каждая таблетка содержит:

    Активное вещество: гликлазид – 30 мг или 60 мг;

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактоза моногидрат.

    Форма выпуска

    Таблетки с модифицированным высвобождением.

    Фармакотерапевтическая группа: Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины.

    Код АТХ: A10ВВ09.

    Показания к применению

    Инсулиннезависимый диабет (типа II) у взрослых в тех случаях, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и потеря веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови.

    Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Способ применения и дозы

    Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.

    Риска на таблетках дозировкой 60 мг не предназначена для деления таблетки.

    Суточная доза лекарственного средства Гликлазид МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг, которую следует принимать 1 раз в день во время завтрака. Рекомендуется таблетки глотать целиком, не разжевывая.

    При пропуске приема лекарственного средства нельзя увеличивать дозу на следующий день.

    Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного лекарственного средства в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента (содержание глюкозы в крови, HbAlc).

    Начальная рекомендуемая доза – 30 мг в день. В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.

    Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы лекарственного средства должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.

    Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

    Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 30 мг.

    Переход с другого противодиабетического лекарственного средства на лекарственное средство Гликлазид МВ

    Лекарственное средство Гликлазид МВ может использоваться для замены других пероральных противодиабетических препаратов. При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего противодиабетического препарата. Как правило, соблюдения переходного периода не требуется. Прием следует начинать с дозы 30 мг, с последующей корректировкой в зависимости от реакции уровня глюкозы в крови, как это описывалось выше.

    При переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения может понадобиться безмедикаментозный период продолжительностью несколько дней, во избежание аддитивного действия двух лекарственных средств, которое может привести к гипогликемии.

    Переход на лекарственное средство Гликлазид МВ должен проводиться по процедуре, описанной для начала лечения, т.е. начальная дозировка составляет 30 мг/день с последующим поэтапным увеличением дозы, в зависимости от метаболической реакции.

    Применение в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами

    Лекарственное средство Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом лекарственного средства Гликлазид МВ, под пристальным медицинским надзором может назначаться терапия инсулином.

    Особые группы пациентов

    Лица пожилого возраста

    Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

    Почечная недостаточность

    Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией, под пристальным медицинским наблюдением.

    Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах).

    Рекомендуется начинать прием лекарственного средства с минимальной суточной дозы 30 мг.

    Дети

    Эффективность и безопасность гликлазида у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

    Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Противопоказания

    Настоящее лекарственное средство не должно применяться в следующих случаях:

    • Повышенная чувствительность к гликлазиду или любому другому из ингредиентов, входящих в состав лекарственного средства, другим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины, сульфониламидам;
    • Инсулин-зависимый диабет (диабет I типа);
    • Диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома;
    • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность: в таких случаях рекомендуется применять инсулин;
    • Терапия миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    • Период кормления грудью.

    Побочное действие

    Наиболее частая нежелательная реакция при применении гликлазида – гипогликемия. Как и другие лекарственные средства группы сульфонилмочевины, Гликлазид МВ может вызвать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно в случае пропуска ее приемов. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, тремор, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой и летальным исходом. Кроме того, возможно развитие таких признаков нарушения адренергической регуляции, как потение, липкая кожа, тревога, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.

    Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). При этом искусственные подсластители неэффективны. Опыт применения других препаратов группы сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры в начале казались эффективными.

    При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или даже госпитализация.

    Другие нежелательные эффекты

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, запор, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении лекарственного средства Гликлазид МВ во время завтрака.

    Редко отмечались следующие побочные явления:

    Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DBESS-синдром).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические изменения. Это может быть анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи). При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства.

    Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно вначале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

    Эффекты, связанные с данной фармакологической группой

    Как и при применении других препаратов группы сульфонилмочевины, наблюдались следующие нежелательные эффекты: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, холестаз и желтуха) и гепатит, которые проходили после прекращения приема сульфонилмочевины, хотя в отдельных случаях приводили к печеночной недостаточности с угрозой для жизни.

    В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

    Передозировка

    Передозировка лекарственных средств группы сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

    Симптомы гипогликемии умеренной тяжести, без потери сознания или признаков неврологических расстройств, следует устранять приемом углеводов, корректировкой дозы и / или изменением питания. Врачу следует пристально следить за состоянием пациента до тех пор, пока не убедится, что пациенту ничто не угрожает.

    Возможны тяжелые гипогликемические эпизоды, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями, их следует рассматривать как случаи, требующие неотложной помощи, с немедленной госпитализацией пациента.

    При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее пациенту следует быстро ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию с более разбавленным раствором глюкозы (10 %) со скоростью, которая обеспечит поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Следует пристально следить за состоянием пациента, и, в зависимости от его состояния по окончании приступа, врач принимает решение о необходимости продолжения мониторинга или его отмене.

    Диализ не облегчает состояние пациента из-за прочного связывания гликлазида с белками крови.

    Меры предосторожности

    Гипогликемия

    Эту терапию следует назначать только больным с гарантированно регулярным приемом пищи (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском гипогликемии при задержке приема пищи, ее недостаточном количестве или низком содержании углеводов. Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов.

    Гипогликемия может развиться после приема препаратов группы сульфонилмочевины. Иногда она носит тяжелый и затяжной характер, требующий госпитализации пациента и введения ему глюкозы на протяжении нескольких дней. Для снижения риска гипогликемических приступов необходимы тщательный отбор больных, правильный выбор дозы и четкие рекомендации по его приему.

    Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:

    • Отказ или (особенно у престарелых больных) неспособность выполнять указания врача;
    • Недостаточное или неправильное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в питании;
    • Несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
    • Почечная недостаточность;
    • Тяжелая печеночная недостаточность;
    • Передозировка гликлазида;
    • Некоторые эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников;
    • Одновременный прием некоторых других лекарственных средств.

    Недостаточность функции печени или почек: фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут меняться у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер.

    Информирование пациентов

    Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии.

    Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.

    Недостаточный контроль уровня глюкозы крови

    Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum), повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

    Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

    Отклонение уровня глюкозы в крови от нормы

    У пациентов с диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим одновременно гликлазид и лекарственное средство группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

    Лабораторные тесты

    При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак). Также может быть полезен самостоятельный мониторинг уровня глюкозы в крови.

    Назначение лекарственных средств группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом G6PD может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к химическому классу лекарственных средств группы сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения лекарственным средством другого класса.

    Вспомогательные вещества

    Не следует назначать гликлазид пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Беременность

    Данные о применении гликлазида у беременных женщин ограничены или отсутствуют (менее 300 исходов беременности), хотя имеются некоторые данные по другим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины. В исследованиях на животных гликлазид не показал тератогенного эффекта.

    Из соображений предосторожности желательно избегать применения гликлазида во время беременности.

    Следует добиться контроля за состоянием пациента с диабетом до планируемого зачатия, чтобы уменьшить риск врожденных отклонений от нормы, связанных с некомпенсированным диабетом.

    Пероральные гипогликемические средства не применяются, лекарственным средством первой линии лечения диабета во время беременности является инсулин. Перейти с пероральной гипогликемической терапии на инсулин рекомендуется до зачатия или сразу после того, как факт беременности подтвердился.

    Кормление грудью

    Нет данных, выделяется ли гликлазид и его метаболиты в молоко. Учитывая риск гипогликемии у новорожденного, это лекарственное средство противопоказано при кормлении грудью. Нельзя исключить риск для новорожденных и грудных детей.

    Фертильность

    Влияние на фертильность и репродуктивную функцию у самцов и самок крыс не выявлено.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

    Повышение риска развития гипогликемии

    Противопоказанные комбинации

    Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие гликлазида, возможно развитие симптомов гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.

    Нерекомендуемые сочетания

    Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).

    Предпочтительнее использовать другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самостоятельного контроля за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости следует корректировать дозу во время терапии противовоспалительным лекарственным средством и по ее завершении.

    Алкоголь: усиливает гипогликемию путем подавления компенсаторных реакций, что может способствовать развитию гипогликемической комы.

    Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных средств, в состав которых входит алкоголь.

    Сочетания, требующие специальных предосторожностей

    Усиление гипогликемического эффекта и, следовательно, в некоторых случаях, гипогликемия, возможны при приеме одного из следующих лекарственных средств: другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпепдидазы IV, агонисты рецептора ГПП-1),
    β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные средства.

    Риск повышения уровня глюкозы в крови

    Нерекомендуемые комбинации

    Даназол обладает диабетогенным эффектом. Если отказаться от применения даназола невозможно, необходимо разъяснить пациенту важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу антидиабетического средства на время терапии даназолом и после нее.

    Комбинации, требующие осторожности

    Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг хлорпромазина в день) увеличивает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.

    Необходимо проинформировать пациента об этом и разъяснить важность самостоятельного контроля уровня глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетического лекарственного средства на время и после терапии нейролептиками.

    Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам под воздействием глюкокортикостероидов).

    Необходимо проинформировать пациента об этом и разъяснить важность самостоятельного контроля уровня глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетического лекарственного средства на время и после терапии глюкокортикостероидами.

    Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное внутривенное применение): повышение уровня глюкозы в крови под действием β-2 агонистов.

    Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, перевести пациента на терапию инсулином.

    Препараты зверобоя (Hypericum perforatum): снижают концентрацию гликлазида. Необходимо подчеркивать важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови.

    Риск отклонения уровня глюкозы в крови от нормы

    Комбинации, требующие осторожности

    Фторхинолоны: при одновременном применении с гликлазидом следует предупредить пациента о возможности отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и подчеркнуть важность самостоятельного контроля за уровнем глюкозы в крови.

    Комбинации, которые следует учитывать

    Прием антикоагулянтных лекарственных средств (варфарин): прием лекарственных средств группы сульфонилмочевины может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных лекарственных средств. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

    Влияние гликлазида на способность вождения автотранспорта и пользования машинным оборудованием отсутствует или незначительно. Тем не менее, пациенты должны уметь распознавать симптомы гипогликемии и проявлять осмотрительность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения.

    Условия хранения

    В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту врача.

    Упаковка

    10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.