Хлорид бензалкония, что это?

Препараты бензалкония хлорида, применение в медицине, противомикробные свойства, состав

Общие свойства препарата

Бензалкония хлорид, Benzalconium chloride (BP, USPNF, JP), Alkyldimethyl (phenylmethyl) ammonium chloride (CAS № 8001-54-5), Benzalkonii chloridum (Ph Eur), синонимы: Alkyl dimethyl benzyl ammonium chloride, Alkylbehzyldimethylammonium chloride, Pentonium, BKC, Hymine 3500, Zepbiran — согласно с фармакопеей США 23 состав субстанции бензалкония хлорида — смесь хлоридов алкилбензилдиметиламония и имеет формулу Cl, где R представляет собой смесь алкилов, включая все или некоторые из групп, которые начинаются с н-С8Н17 и другими высшими гомологами н-С12Н25, н-С14Н29, н С16Н33, которые и формируют основную долю. Средняя молекулярная масса бензалкония хлорида — 360.

Раствор хлорида бензалкония получают реакцией раствора N-алкил-N-метилбензамина из метилхлорида в органическом растворителе, который пригоден для осаждения четвертичных соединений. Бензалкония хлорид может быть в виде порошка, густого геля или желатиноподибних хлопьев белого, желто-белого цвета. Гигроскопичен, мыльный на ощупь, с мягким ароматическим запахом и кислым вкусом.

Обычно хлорид бензалкония обладает следующими свойствами:

Его водные растворы бесцветны, устойчивы к изменению температуры и рН среды.

Растворы бензалкония хлорид обладают антимикробной активностью в отношении широкого спектра бактерий и грибов как против грамположительных, так и грамнегативих бактерий (минимально активен — против бактериальных эндоспор и кислотопродуцирующая бактерий, относительно неактивен против споровых и плесени, активен против некоторых вирусов, включая HIV). Ингибирующая активность увеличивается с повышением рН, хотя оказывается в пределах рН 4-10 (таблица).

Противомикробные свойства препаратов бензалкония хлорида

Таблица. Минимальная ингибирующая концентрация бензалкония хлорида в отношении ряда микроорганизмов

Несовместим с алюминием, анионными поверхностно-активными веществами, цитратом, флуоресцеином, перекисью водорода, гипромеллозой, йодидами, каолином, ланолином, нитратами, неионными поверхностно-активными веществами в высоких концентрациях, перманганатом калия, протеином, окисью цинка, салицилатами, тартратом, цинка сульфатом, с некоторыми пластическими смесями.

Растворы бензалкония хлорида используется в фармацевтических препаратах в качестве антимикробного консерванта подобно катионным поверхностно-активным веществам, таким как цетримид. Наибольшее применение нашел в офтальмологических лекарственных препаратах (глазные капли, мази), а также в каплях для носа, где необходимы быстрый бактерицидный эффект и отсутствие раздражающего действия. Обычно используется в концентрации 0,01-0,02%. Часто применяется с другими консервантами (частично — с 1% натрия эдетатом для усиления активности против Pseudomonas). В назальных и ушных лекарственных препаратах используют в концентрации 0,002-0,02%.

Фармакологическая группа

Бензалкония хлорид относится к фармакотерапевтической группы D08AJ01 — контрацептивные, антисептические препараты. Фармакологические эффекты связаны со способностью взаимодействовать с мембранными липопротеидов и повреждать мембраны сперматозоидов (сначала жгутиков, а в дальнейшем — головки, что приводит к невозможности процесса оплодотворения поврежденным сперматозоидом — спермицидное действие) или микроорганизмов (антисептическое и антимикробное действие). Эффективны препарты бензалкония хлорид при местной контрацепции при отсутствии противопоказаний для женщин репродуктивного возраста, а также в период после родов, при лактации, при менопаузе; при введении во влагалище изменяет электролитный баланс водной фазы цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Препараты бензалкония хлорид применяется также для дезинфекции помещений, лабораторной посуды и предметов ухода за больными.

Диметилдодецилбензиламония хлорид (ДМДБАХ)

Аналогичные антимикробными свойствами обладают бензетоний хлорид, цетрамид и диметилдодецилбензиламонию хлорид.

Диметилдодецилбензиламония хлорид, ДМДБАХ, Dimethyldodecylbenzilammonium chloridum:

ДМДБАХ синтезирован и изучен Московской медицинской академией. Отличается от хлорида бензалкония тем, что является индивидуальной веществом и проявляет более быстрое антимикробное действие в концентрации 0,01%. Микроорганизмы погибают спустя 15-60 мин, что играет существенную роль для консервирования лекарственных средств, используются многократно в течение суток. Относительно бензалкония, ДМДБАХ имеет сильные спороцидные свойства, более активен в отношении синегнойной палочки, которая обычно является сопроводительным представителем флоры при заболеваниях глаз и нередко причиной их осложнения. Противомикробная активность ДМДБАХ не снижается при наличии ряда действующих веществ, совместим с пролонгируя компонентами (метилцеллюлоза, поливинилом и др.), а также мазевой основы.

^Наверх

Полезно знать относительно блокад сердца

  • Амикацин – Амикацина сульфат
  • Ампициллина натриевая соль
  • Амфотерицин

Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)

  • Фармакология
  • Применение вещества Бензалкония хлорид
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
  • Взаимодействие
  • Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бензалкония хлорид

Латинское название вещества Бензалкония хлорид

Benzalkonii chloridum (род. Benzalkonii chloridi)

Химическое название

Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)

Брутто-формула

C21H38NCl

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

  • Контрацептивы негормональные
  • Антисептики и дезинфицирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K62.8 Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • L99 Другие поражения кожи и подкожной клетчатки при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • M86 Остеомиелит
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
  • Код CAS

    8001-54-5

    Характеристика вещества Бензалкония хлорид

    Четвертичное аммониевое соединение.

    Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — контрацептивное, антисептическое, спермицидное.

    Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

    In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

    Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

    Применение вещества Бензалкония хлорид

    Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

    Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

    Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

    Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

    Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

    Побочные действия вещества Бензалкония хлорид

    Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

    Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид

    Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Бенатекс® 0.0125
    Фарматекс 0.0087
    Гинекотекс 0.0073
    Бензалкония хлорид 0.0005
    Контратекс 0.0005
    Эротекс 0.0004
    Сперматекс 0.0003
    Фармагинэкс 0.0001

    Бензалкония Хлорид

    Алкилбензилдиметиламмония хлорид

    Химические свойства

    Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония, образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.

    Фармакологическое действие

    Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.

    Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки, стафилоккоки; грамотрицательные агенты, клебсиеллу, синегнойную и кишечную палочки, протей; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков. Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae, Хламидии, Трихомонады, Staphylococcus aureus, вирус герпеса. Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Candida albicans, Treponema pallidum. Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии, которые в норме должны содержаться во влагалище.

    Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.

    После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.

    Показания к применению

    Раствор назначают:

    • для первичной и отсроченной обработки ран;
    • в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
    • для обработки гнойных ран;
    • при дренировании полостей кости после проведения операции при остеомиелите.

    Мазь применяют:

    • при поверхностных термических ожогах и трофических язвах;
    • для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
    • при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных сахарным диабетом;
    • при парапроктите.

    Интравагинально лекарство применяют:

    • для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
    • для контрацепции после прерывания беременности;
    • во время менопаузы;
    • в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.

    Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.

    Хлорид бензалкония противопоказан при аллергии, контактном дерматите, при злокачественных новообразованиях кожи.

    Интравагинально лекарство не назначают пациентам с кольпитом, с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.

    Побочные действия

    Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, кандидоз, контактный дерматит, вульвовагинит.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.

    Данные о передозировке отсутствуют.

    Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами, нитратами, салицилатами, иодидами, перманганатами, тартратами и солями серебра.

    Раствор йода нейтрализует фармакологическое действие вещества.

    Лекарство совместимо с хлоргексидином и лидокаином для местного использования.

    Особые указания

    Во время лечения необходимо строго соблюдать инструкцию по применению Бензалкония Хлорида.

    Лекарственное средство можно сочетать с влагалищной диафрагмой и внутриматочной спиралью.

    За 120 минут до и 120 минут после полового акта не рекомендуется обмывать или орошать влагалище водой с мылом.

    При беременности и лактации

    Средство безопасно к использованию во время беременности и грудного вскармливания.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Торговые названия средства: Бенатекс, Фарматекс, Эротекс, Сперматекс, Фармагинэкс, Гинекотекс, Деттол Бензалкония Хлорид, Контратекс. Вещество входит в состав препаратов: Драполен, Бактодерм, Доритрицин, Лакрисифи, Септолете, Септогал.

    Отзывы

    Отзывы об использовании данного вещества в виде той или иной лекарственной формы в основном хорошие. Пациенты положительно отзываются о свечах и мази для контрацепции. Активно применяются антисептические спреи с Бензалкония Хлоридом, таблетки для рассасывания при заболеваниях горла или носоглотки и так далее. Редко возникает раздражение или местные аллергические реакции.

    Цена, где купить

    Купить Бензалкония Хлорид в виде вагинальных таблеток Фарматекс можно примерно за 290-300 рублей за 12 штук. Купить препарат можно практически в любой аптеке.

    Деттол Бензалкония Хлорид

    Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно.

    Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/кв.см раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду, пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза — 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения — 14 дней.

    Интравагинально (с целью контрацепции) — свечи: лежа на спине, свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия — 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия — 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении «лежа»; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном.

    Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв.м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин.

    Малое Инновационное Предприятие Губкинского Университета»Химия Топливно-Энергетического Комплекса»

    Применение Бензалкония хлорида:

    • Используется для дезинфекции материалов и поверхностей, включая медицинские помещения и медицинский инвентарь.
    • Применяется для стерилизации общего хирургического инструмента и хирургических инструментов тонкой настройки.
    • Применяется в стоматологических кабинетах для обработки материалов и инструментов для проведения лечебных мероприятий.
    • Применяется с целью проведения уборок общей и генеральной направленностей с целью улучшения общего санитарного состояния обработанных помещений, включая помещения коммунального пользования, а также транспортно-железнодорожные линии и подвижной состав.
    • Используется в древесной промышленности, как ингредиент для обработки деревянных конструкций с целью предотвращения процессов деградации.
    • Применяется в составе бактерицидов для проведения мероприятий по противостоянию заражения бактериями, включая грамположительные, так и грамотрицательные подгруппы.
    • Используется в составе фунгицидных средств для борьбы с распространением внутрибольничных инфекций и общего заражения помещений спорными и грибковыми болезнями.
    • Является одним из лучших альгицидов представленных на российском рынке и потому повсеместно применяется в системах водоснабжения для контроля за цветением воды, размножением водорослей, а также как альтернативу хлорным соединениям в виду отсутствия у бензалкония хлорида способности к вторичному загрязнению, столь распространенному у хлора.

    Физико-химические характеристики Бензалкония хлорида:

    Наименование показателя Требования
    Физическое состояние Жидкость
    Цвет От бесцветного до бледно-желтого
    Запах Слабый
    рН 6-8 (1% Водного раствора)
    Температура кипения 65°С
    Относительная плотность 0,78 — 0,8 г/см3 при 20°С
    Растворимость в воде смешиваем/растворим (во всех пропорциях)
    Растворимость в органических растворителях Растворим в органических полярных растворителях

    Условия хранения и транспортировки.

    Бензалкония хлорид следует беречь от тепла, искр и пламени. Хранить в прохладном, хорошо вентилируемом месте, держать в плотно закрытой таре.

    Использовать при достаточной вентиляции. Во избежание пожара или взрыва, снятия статического электричества в процессе перегрузки путем заземления и скрепления контейнеров и оборудование перед передачей материала. Использовать взрывобезопасное электрическое оборудование (вентиляция, освещение и погрузочно-разгрузочное оборудование).