Хлорпромазин инструкция

Хлорпромазин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Хлорпромазин

Международное непатентованное название препарата:

Хлорпромазин

Лекарственная форма: драже

Состав на 1 драже:
активного вещества: аминазина (хлорпромазина)25 мг, 50 мг или 100 мг,
вспомогательных веществ: патоки крахмальной, сахара (сахарозы), воска пчелиного желтого, талька, титана диоксида, железа оксида (III), желатина медицинского.

Описание: Драже белого цвета по 25 мг, коричнево-розового цвета по 50 мг и коричневого цвета по 100 мг. На поперечном разрезе видны два слоя. По внешнему виду должны иметь правильную шарообразную форму. Поверхность драже должна быть гладкой и однородной по окраске.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX .

Фармакологическое действие:

Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Хлорпромазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2 — рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Обладает сильным каталептогенным действием.
Также Хлорпромазин обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином (эпинефрином) и другими адреномиметиками. Аминазин угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает АД, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное действие. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие сильного седативного эффекта, включающего в себя как общее успокоение, так и угнетение условнорефлекторной деятельности (в первую очередь, двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшение спонтанной двигательной активности, расслабление скелетной мускулатуры, понижение реактивности. Седативный эффект наступает через 2 ч после перорального приема. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам. Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается после в/м введения и при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50 %. Сmax в плазме достигается через 1-2 ч — после в/м введения и через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы — 90-99%. Неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Т1/2 — 15-30 ч. За сутки выводится около 20 % принятой дозы, 1-6 % дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не подвергается диализу.

Показания:

В психиатрии — психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз. Тяжелая тошнота и рвота, упорная икота. Для усиления действия анальгетиков при упорных болях. Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

Противопоказания:

  • повышенная индивидуальная чувствительность;
  • угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
  • травмы мозга;
  • заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
  • заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
  • бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
  • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
  • гиперплазия предстательной железы;
  • микседема;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • дети до 3-лет.
  • С осторожностью:
    Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

    Способ применения и дозы

    Драже Аминазина назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
    Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз Аминазина, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя — перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
    Высшие дозы Аминазина для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г. Детям аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч. Детям 3 года — 5 лет (массой тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг в сутки; детям 5-12 лет (массой тела от 23 до 46 кг) не следует вводить более 75 мг в сутки.
    Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
    Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.

    Хлорпромазин: описание, инструкция, цена

    Хлорпромазин МНН (драже) Международное название: Хлорпромазин
    Лекарственная форма: драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой
    Химическое название:
    2 — хлор — N, N — диметил — 10Н — фенотиазин — 10 — пропанамин (и в виде гидрохлорида)
    Фармакологическое действие:
    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ. Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС. Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии. Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Оказывает выраженное каталептогенное действие. Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее — после ректального введения. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам. Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.
    Фармакокинетика:
    Хорошо и быстро всасывается после в/м введения и при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после в/м введения и через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы — 90-99%. Неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозге превышает таковую в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом ‘первого прохождения’ через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. T1/2 — 15-30 ч. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы — в неизмененном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
    Показания:
    В психиатрии — психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз. ‘Неукротимая’ рвота, упорная икота, тошнота. Для усиления действия анальгетиков при упорных болях. Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др. В анестезиологии — премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых ‘литических’ смесей — искусственная гипотермия. Острая ‘перемежающаяся’ порфирия (лечение). В дерматологии — зудящие дерматозы.
    Противопоказания:
    Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.
    Режим дозирования:
    Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза — 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя — перед сном). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0.3 г, суточная 1.5 г. Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте — 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией — в той же дозе за 2-3 ч до операции. При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей. Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут. В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу. При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД. Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости — каждые 3-12 ч в течение нескольких дней. Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты. Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин. Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции. Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин. Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь. Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин. Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых ‘литических’ смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки. Максимальные дозы при парентеральном введении — 1 г/сут. Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах — в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции — в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин. Состояние тревоги перед хирургической операцией — в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк — в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.
    Побочные эффекты:
    В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже — резкое снижение АД. При длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) — экстрапирамидные расстройства (дискинезии — пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, угнетение костномозгового кроветворения (лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз), гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, меланоз, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС — тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром. Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при в/в введении — флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение тканей. При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал Q-T — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного Q-T).Передозировка. Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, развитие СН, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). При аритмии — в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при СН — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — в/в введение жидкости или вазопрессорных ЛС, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функций ССС в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
    Особые указания:
    Во время лечения необходимо следить за АД, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови. Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения процедуру проводят в положении больного ‘лежа’; после применения препарата больные должны оставаться в положении ‘лежа’ не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться УФ-облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию. В период лечения следует не допускать применения этанола. Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Взаимодействие:
    Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами. При одновременном применении с др. ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные ЛС, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его ЛС, барбитураты и др. снотворные, анксиолитические ЛС (транквилизаторы) и др.), возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетения дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными ЛС усиливает выраженность снижения АД в ортостазе. Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание хлорпромазина. Др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности. На фоне лечения хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
    внутрь ВРД-0,3 ВСД-1,5 в/м ВРД-0,15 ВСД-1,0 в/в ВРД-0,1 ВСД-0,25

    Аналоги лекарства Хлорпромазин

    Действующее вещество

    Хлорпромазин

    Аналоги

    • Аминазин
    • Аминазин-Н.С.
    • Аминазин-Ферейн
    • Ларгактил

    Международное наименование

    Хлорпромазин (Chlorpromazine)

    Групповая принадлежность

    Антипсихотическое средство

    Лекарственная форма

    Драже, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью.

    Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

    Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон.

    Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.

    Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС.

    Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

    Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии.

    Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие.

    Оказывает выраженное каталептогенное действие.

    Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам.

    Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.

    Показания

    В психиатрии – психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.

    «Неукротимая» рвота, упорная икота, тошнота.

    Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

    Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

    В анестезиологии – премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых «литических» смесей – искусственная гипотермия.

    Острая «перемежающаяся» порфирия (лечение).

    В дерматологии – зудящие дерматозы.

    Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

    Побочные действия

    В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже – резкое снижение АД.

    При длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) – экстрапирамидные расстройства (дискинезии – пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, угнетение костномозгового кроветворения (лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз), гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях – судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС – тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

    Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при в/в введении – флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки – раздражение тканей.

    Применение и дозировка

    Внутрь, в/м, в/в.

    Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза – 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя – перед сном).

    Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0.3 г, суточная 1.5 г.

    Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте – 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией – в той же дозе за 2-3 ч до операции.

    При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей.

    Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут.

    При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД.

    Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости – каждые 3-12 ч в течение нескольких дней.

    Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты.

    Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин.

    Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции.

    Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

    Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь.

    Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

    Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых «литических» смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.

    Максимальные дозы при парентеральном введении – 1 г/сут.

    Особые указания

    Во время лечения необходимо следить за АД, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.

    Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения процедуру проводят в положении больного «лежа»; после применения препарата больные должны оставаться в положении «лежа» не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).

    Больные не должны подвергаться УФ-облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

    В период лечения следует не допускать применения этанола.

    Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

    Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков.

    Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.

    Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

    При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания.

    Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами.

    Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).

    При одновременном применении с др. ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные ЛС, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его ЛС, барбитураты и др. снотворные, анксиолитические ЛС (транквилизаторы) и др.), возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетения дыхания.

    Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными ЛС усиливает выраженность снижения АД в ортостазе.

    Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание хлорпромазина.

    Др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.

    На фоне лечения хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД).

    ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Отзывов о лекарстве Хлорпромазин: 0

    Используете ли вы Хлорпромазин, как аналог или наоборот его аналоги?

    Аналоги препарата хлорпромазин

    реклама

    Через сколько дней это лекарство начало помогать?
    1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства хлорпромазин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Хлорпромазин — Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
    Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
    Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Хлорпромазин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

    Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
    Аминазин
    25мг / мл 2мл №1 р — р в / в в / м НХФ (Новосибхимфарм ОАО (Россия) 16.90
    Др 25мг N10 Валента (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 47.60
    50мг №10 драже Валента (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 64.80
    Др 100мг N10 Валента (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 68.10
    25мг №10 таб п / пл о. Валента (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 154.10
    25мг / мл 2мл №10 р — р в / в в / м НХФ (Новосибхимфарм ОАО (Россия) 175.00
    50мг №10 таб п / пл.о Валента (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 234.60
    100мг №10 таб п / пл.о Валента (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 309.30
    Аминазина драже
    Аминазина раствор для инъекций 2,5%
    Аминазина таблетки, покрытые оболочкой, для детей 0,01 г
    Хлорпромазин
    Хлорпромазин Органика
    Хлорпромазин* (Chlorpromazine*)
    Хлорпромазина гидрохлорид

    реклама

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Хлорпромазин Гидрохлорид

    Состав

    В 1 мл раствора хлорпромазина 25 мг.

    Натрия сульфит, натрия метабисульфит, кислота аскорбиновая, вода для инъекций, натрия хлорид.

    Форма выпуска

    • Хлорпромазина гидрохлорид — раствор для инъекций.
    • Хлорпромазин — таблетки и драже.

    Нейролептическое, седативное, противорвотное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Антипсихотическое средство из группы фенотиазина, которая является первым поколением нейролептических средств. Механизм нейролептического действия обусловлен блокадой допаминергических рецепторов в некоторых структурах головного мозга. Блокада этих рецепторов увеличивает выработку пролактина гипофизом. Блокирует так же α-адренорецепторы, что сопровождается седативным эффектом.

    Центральное противорвотное действие связано с блокадой D2-рецепторов в определенной зоне мозжечка, а периферическое действие — блокадой блуждающего нерва кишечника. Противорвотный эффект также связан с седативным, антихолинергическим и антигистаминным свойствами препарата.

    Антипсихотическое действие проявляется в устранении бреда и галлюцинаций, уменьшении тревоги, напряжения, страха и беспокойства, купировании психомоторного возбуждения. Производит быстрый седативный эффект, поэтому применяется при острых психозах. Не назначается при депрессиях.

    Отмечается противоикотное, гипотермическое, антиаритмическое, противошоковое и умеренное экстрапирамидное действие.

    Фармакокинетика

    Быстро, но не полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается через 3-4 ч. Присутствует эффект «первого прохождения» через печень, поэтому концентрации в крови после перорального приема меньше, концентраций после парентерального ведения.

    Метаболизируется в печени, в результате чего образуются активные и неактивные метаболиты. На 95-98% связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, концентрация в мозге всегда выше, чем в крови. Отсутствует прямая зависимость между концентрациями препарата и его метаболитов в плазме и эффектом. T1/2 составляет 30 часов и более. Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.

    Показания к применению

    • острые и хронические параноидальные состояния;
    • галлюцинаторные состояния;
    • шизофрения с психомоторным возбуждением;
    • маниакальное возбуждение;
    • эпилепсия с психотическими расстройствами;
    • ажитированная депрессия;
    • алкогольный психоз;
    • повышение мышечного тонуса;
    • болевой синдром;
    • эпилептический статус;
    • упорная бессонница;
    • зудящие дерматозы (нейродермит, экзема);
    • потенцирование наркоза.

    Как средство, устраняющее рвоту, применяется при болезни Меньера, рвоте беременных и во время лучевой терапии.

    Хлорпромазин противопоказан при:

    • повышенной чувствительности;
    • тяжелой печеночной/ почечной недостаточности;
    • коматозных состояниях;
    • травмах мозга (острый период);
    • инсультах;
    • выраженном угнетении кроветворения;
    • микседеме;
    • декомпенсированной сердечной недостаточности (при пороках сердца);
    • тромбоэмболическом синдроме;
    • бронхоэктатической болезни (тяжелое течение);
    • закрытоугольной глаукоме;
    • желчнокаменной и мочекаменной болезни;
    • обострении язвенных заболеваний ЖКТ;
    • беременности, лактации;
    • возрасте до 1 года.
    • неусидчивость и беспокойство, экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, редко —судороги;
    • артериальная гипотензия (при в/в инъекциях), тахикардия;
    • диспептические явления (при приеме внутрь);
    • лейкопения, агранулоцитоз;
    • затруднение мочеиспускания;
    • импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
    • кожная сыпь, зуд, дерматит, эритема, пигментация кожи.

    При длительном применении Хлорпромазин может откладываться в роговице и хрусталике, что ускоряет процессы старения хрусталика. При в/м введении могут образовываться инфильтраты, а при в/в введении возникать флебиты.

    Инструкция по применению Хлорпромазина гидрохлорида (Способ и дозировка)

    Применение внутрь или парентерально зависит от клинической ситуации.

    При инъекционном или в/в введении взрослым назначают 25-50 мг (1-2 мл). Если необходимо дозу повторяют каждые 3-12 ч. При в/м введении препарат разбавляют 2 мл 0,9% раствора NaCl. При в/в введении разбавляют 20 мл 0.9% раствора NaCl. Для взрослых максимальные разовые дозы при в/м применении — 150 мг, а при в/в — 100 мг.

    При тревоге перед хирургическим вмешательством вводится в/м0,5 – 1 мл перед операцией за 2 ч.
    При в/м или в/в введении разовая доза у детей— 250-500 мкг/кг. В педиатрической практике используют лекарственные формы для детей.

    При приеме внутрь начальная суточная доза у взрослых 25-100 мг за один или 4 приема, если необходимо, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, крайне редко доза повышается до 1200-1500 мг/сут. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,3 г, суточная 1,5 г.

    Инструкция на Хлорпромазин содержит предупреждение о необходимости контроля состава крови и протромбинового индекса при длительном лечении.

    Хлорпромазин при передозировке вызывает нейролептический синдром, стойкую гипотензию, гипотермию, токсический гепатит. Назначается симптоматическое лечение.

    Инъекционный раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими ЛС.

    Хлорпромазин при одновременном приеме внутрь с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС (противосудорожные, наркотические анальгетики, этанол, барбитураты и прочие снотворные), может усилить их угнетающее действие, а также вызвать угнетение дыхания.

    Ослабляет эффект Эфедрина, амфетаминов, Клонидина и Гуанетидина.

    Нежелательно длительное сочетание с анальгетиками.

    Хлорпромазин подавляет действие леводопы, возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

    При применении с антихолинэстеразными препаратами появляется выраженная мышечная слабость;с Амитриптилином — риск развития дискинезии ЖКТ; с Диазоксидом— выраженная гипергликемия; с Зопиклоном — усиление седативного действия.

    При применении с антацидами нарушается всасывание из ЖКТ и уменьшается концентрация препарата в крови;с Циметидином — также уменьшение концентрации в крови.

    При применении с Морфином — развивается миоклонус; с лития карбонатом —усиливается нейротоксическое действие и появляются выраженные экстрапирамидные симптомы.

    При применении с Тразодоном возникает артериальная гипотензия; с Пропранололом — повышение концентраций Пропранолола и Хлорпромазина; с Трифлуоперазином — тяжелая гиперпирексия; с Фенитоином — изменение концентрации фенитоина в крови.

    При применении с Флуоксетином имеется повышенный риск появления экстрапирамидных симптомов, а применение с хлорохином или Сульфадоксином сопряжено с высоким риском токсического действия Хлорпромазина.

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    При температуре до 250 С.

    Срок годности

    2 года.

    Аналоги и Синонимы Хлорпромазина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги имеют один механизм действия, но содержат разные активные вещества.

    Аналогами являются Левомепромазин, Тиопроперазин, Перфеназин, Трифлуоперазин и Флуфеназин.

    Синонимы Хлорпромазина (содержат одно и то же действующее вещество): Аминазин, Аминазин Ферейн, Хлопромазина гидрохлорид.

    Отзывы о препарате разноплановые. Многие считают, что препарат обладает сильным седативным, но слабым антипсихотическим эффектом. Действительно, Трифлуоперазини Флуфеназин из этой же группы фенотиазина по нейролептической активности в 20 раз превосходят Хлорпромазин, а по седативному действию значительно уступают ему.

    В связи с этим, препарат лучше применять как метод скорой помощи для купирования острого психомоторного и эмоционального возбуждения.

    «он надолго вырубает в сон, и на следующий день сонливость»

    «пил (по несколько недель) Хлорпромазин на ночь… На ночь выпьешь, днем как «измученная тряпка» себя ощущаешь. Когда закончил его принимать заметил эффект в виде улучшенного настроения».

    Есть отзывы о продолжительном лечении таблетками после выхода из запоя, который сопровождался минимальной продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации).

    «помог вернуть к жизни мужа. После запоев галлюцинации начались, сначала препарат капали, затем полтора месяца давала таблетки. Лекарство очень мощное, приступы агрессии прекратились».

    Цена, где купить

    В настоящий момент купить Хлорпромазин в Москве не представляется возможным. В аптеках предлагают Аминазин 100 мг № 10 по цене от 52 до 74 руб., таблетки 25 мг №10 от 37 до 52 руб., а стоимость Аминазина в растворе 2,0 мл №10 154 руб.

    Хлорпромазин | Chlorpromazine

    Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
    Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
    Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
    При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
    Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
    Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
    Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
    Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
    T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.