Имипрамин инструкция по применению цена

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме раствора для внутримышечного введения, драже и таблеток.

Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом 2 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки по 5 амп. и картонные коробки по 2 шт.

Драже выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 драже), помещенных в картонные коробки по 1 шт.

Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Раствор для в/м введения 1 амп. 1 мл
Имипрамина гидрохлорид 25 мг 12,5 мг
Вспомогательные вещества: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), дисульфит натрия, вода для инъекций.
Драже 1 драже
Имипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: желатин, глицерол 85%, тальк, диоксид титана (Е171), магния стеарат, макрогол 35 000, моногидрат лактозы, краситель железа оксид красный (Е172), сахароза.
Таблетки 1 таб.
Имипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: повидон К25, моногидрат лактозы, кросповидон, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: магния стеарат, диметикон E1049 39%, гипромеллоза, краситель косметический красно-коричневый (смесь из красителя железа оксида желтого, красителя железа оксида красного, красителя железа оксида черного).

Перечень показаний к приему

Есть множество случаев, в которых может помочь данное лекарство, что подтверждают отзывы. «Мелипрамин» назначают пациентам, у которых диагностированы следующие проблемы:

  • депрессивные состояния эндогенного происхождения;
  • депрессии, возникающие на фоне неврозов, психопатий, климактерических изменений;
  • астенодепрессивный синдром;
  • реактивные депрессии;
  • синдром отмены при прекращении употребления средств, содержащих кокаин;
  • нарушения поведения;
  • панические расстройства;
  • мигрень;
  • алкогольные депрессии;
  • нарколепсия;
  • невропатии, возникающие на фоне сахарного диабета;
  • постгерпетические невралгии;
  • сильные боли хронического характера;
  • сильные головные боли, которые не удается купировать с помощью других лекарств;
  • нервная булимия;
  • некоторые формы энуреза.

Преимущества

  • Хорош для пациентов с бессонницей, тяжелой и неподдающейся лечению депрессией;
  • Хорош для пациентов с энурезом .

Слабости

  • Не подходит для детей и пожилых.
  • Приводит к набору массы тела.
  • Не подходит для пациентов с кардиологическими проблемами.

Советы эксперта

  • Никаких научных доказательств того, что имипрамин лечит энурез лучше чем другие трициклические антидепрессанты нет;
  • Не является препаратом первой линии при лечении депрессии из-за побочных эффектов;
  • У пациентом с дефицитом веса чаще появляются кардиологические побочные эффекты;
  • Кардиотоксичное действие сильнее проявляется у детей и людей с больным сердцем .

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. Imipramine

4. Imipramine

5. APA: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Panic Disorder

7. APA: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Acute Stress Disorder and Posttraumatic Stress Disorder

8. Low PA, Dotson RM: Symptomatic treatment of painful neuropathy. JAMA. 1998 Dec 2;280(21):1863-4.

Имипрамин инструкция по применению

Дозировку и длительность терапии устанавливает доктор в каждом конкретном случае. Все зависит от тяжести патологии и характера ее течения. Для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо принимать препарат от четырех до восьми недель. Терапию начинают с низкой дозировки, постепенно ее увеличивая. Увеличение дозировки должно проходить под контролем медика в случае лечения детей и людей преклонного возраста.

Для терапии депрессии сначала назначается по одной таблетке или инъекции один, два или три раза в сутки. К концу недели дозировка может составлять 150 миллиграммов имипрамина в сутки. Рекомендуется соблюдать дозировку около 100 миллиграммов в сутки.

При лечении в условиях стационара, а также в тяжелых случаях лечение начинают с внутримышечного введения лекарства по 0,025 граммов три раза в день. К концу недели дозировку увеличивают до 0,2 граммов, затем ее постепенно начинают снижать, назначают таблетированную форму препарата. Каждые 25 миллиграммов раствора для уколов заменяют 50 миллиграммами лекарственного средства в виде таблеток. Затем полностью переходят на таблетированную форму медикамента.

Терапия людей старческого возраста начинается с минимальной дозировки, затем она постепенно повышается до двух таблеток в сутки.

Согласно инструкции, «Имипрамин» в начале терапии может приводить к усилению тревожности и беспокойства. В этом случае доктор может дополнительно назначить бензодиазепины, лечение которыми прекращается после устранения неприятной симптоматики.

В детском возрасте медикамент назначают для лечения энуреза, если он не спровоцирован органическими заболеваниями.

Детям от шести до восьми лет назначают по одной пилюле в сутки, от 9 до 12 лет – две пилюли в сутки, после 12 лет – три таблетки в день. Если на протяжении семи дней не наблюдается улучшение, дозировку увеличивают. Максимально допустимая дозировка должна составлять не более 2,5 миллиграммов имипрамина на 1 килограмм массы тела.

Препарат принимают один раз в сутки перед сном. Длительность терапии составляет три месяца. Отменять препарат необходимо постепенно.

На протяжении нескольких недель необходимо наблюдать за пациентами, так как риск совершения суицида велик, особенно у людей до 24 лет. По данным статистики, риск снижается на ранней стадии выздоровления. При проявлении негативных симптомов и изменении поведения необходимо обратиться к доктору.

Согласно показаниям к применению «Имипрамина» рекомендуется проводить поддерживающее лечение на протяжении шести месяцев. Препарат отменяют постепенно, в противном случае возникает так называемый синдром отмены.

Ограничения в применении

Как и все антидепрессанты, этот препарат имеет некоторые противопоказания. К ним относят:

  • высокая восприимчивость к составляющим медикаменты;
  • детский возраст до шести лет;
  • прием ингибиторов МАО;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • аритмии;
  • маниакально-депрессивные расстройства;
  • тяжелые болезни печени и почек;
  • детский возраст до 18 лет при терапии панических расстройств и депрессий;
  • период вынашивания и грудного кормления ребенка;
  • непереносимость галактозы;
  • недостаточность лактозы;
  • глаукома;
  • употребление алкоголя;
  • задержка урины.

Поскольку лекарство проникает в грудное молоко, при появлении симптомов послеродовой депрессии лечение может проводиться в случае переведения ребенка на искусственное вскармливание.

С осторожностью назначают препарат тем, кто имеет эпилепсию и спазмофилию, гиперплазию предстательной железы, запоры, синдром сухого глаза, ишемию, сахарный диабет, опухоли надпочечников, биполярную депрессию, а также гипертиреоз

Действие лекарственного средства

Согласно инструкции по применению «Имипрамин» обладает антидепрессивным, тимолептическим, психостимулярующим и антидизурическим эффектом. Они развиваются медленно, терапевтический эффект наблюдается через 4-8 недель терапии.

Имипрамин, входящий в состав препарата, выступает трициклическим антидепрессантом. Он ингибирует обратный захват дофамина, серотонина и норадреналина, блокирует гистаминовые рецепторы, что выражается в его седативном эффекте.

Препарат способствует улучшению настроения, устранению тревожности и двигательной заторможенности, увеличивает тонус организма.

После попадания в желудок хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация активного вещества наблюдается через два часа после приема пилюли или через один час после внутримышечного введения. Имипрамин способен накапливаться в печени, почках и головном мозге.

Выводится лекарство вместе с уриной и желчью через одни сутки.

Препарат Мелипрамин аналоги

Не всем пациентам подходит данное лекарство. Стоит отметить, что современный рынок предлагает довольно большой выбор препаратов с подобными свойствами. Иногда врач может назначить прием такие средств, как «Имизин» или «Импрамин». Это своего рода синонимы, которые содержат то же активное вещество. К перечню аналогов также относят «Апо-Имипрамин» и «Приойган-25».

Еще одним важным моментом для пациентов является стоимость лекарства «Мелипрамин». Цена его вполне доступна. Упаковка из 50 таблеток обойдется примерно в 360-450 рублей, что не так уж много, особенно если сравнивать с некоторыми аналогами.

Особые указания

При назначении больным с эпилепсией требуется тщательный контроль состояния, поскольку в первые дни лечения препарат может вызвать эпилептический припадок.
При внезапном прекращении использования препарата развиваются признаки отмены (раздражительность, тошнота, аритмия, головная боль, экстрапирамидные нарушения и бессонница).
Людям с суицидальными тенденциями необходимо постоянное наблюдение, особенно в начальном периоде лечения.
В случае биполярной депрессии может провоцировать переход пациента в маниакальную фазу.
Во время применения препарата не рекомендуется использовать электрошоковую терапию.
Лекарственное средство назначают с особой осторожностью больным со склонностью к запорам.
Нужно принимать с осторожностью при острой порфирии или феохромоцитоме (из-за риска обострения патологий с развитием криза).
В первые дни использования трициклических антидепрессантов для борьбы с паническим состоянием может отмечаться психомоторное беспокойство. Если за 2 недели это состояние не пройдет, то целесообразно назначение производных бензодиазепина.
При длительном приеме имипрамина учащаются случаи кариеса

В связи с этим нужны регулярные консультации стоматолога.
Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию. Учитывая это, в течение курса терапии требуется избегать интенсивного солнечного облучения.
В период лечения препаратом рекомендуется систематическая оценка функциональных показателей печени, проведение общего анализа крови, контроль уровня АД и ЭКГ.
В период приема запрещается управление автотранспортом и выполнение другой опасной работы, требующей быстроты психомоторных реакций и предельной концентрации внимания.

Инструкция по применению Мелипрамин способ и дозировка

Раствор для в/м введения

В первый день терапии назначают 25 мг препарата 3 раза в день. В случае необходимости в последующие дни дозу можно повысить. Максимальная дневная доза для парентерального введения составляет 100 мг. Начиная с 7 дня лечения дозу постепенно уменьшают (методом замены одной инъекции на прием 1 драже). Начиная с 13 дня пациента нужно полностью перевести на пероральный прием в дозе 25 мг с частотой 4 раза в день. При появлении рецидива болезни возможно повторное применение препарата внутримышечно. Лицам пожилого возраста лечение желательно начинать с меньших доз.

Драже и таблетки

Принимают перорально.

Кратность приема и доза определяются индивидуально для каждого пациента (в зависимости степени выраженности и характера) симптомов. Как и при использовании прочих антидепрессантов, для получения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (или же 6-8 недель). Терапия должна начинаться с минимальных доз с постепенным их увеличением до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

При депрессии обычная доза — 25 мг 1-3 раза/сут, Суточная доза может быть постепенно повышена до 150-200 мг к концу первой недели терапии. Обычная поддерживающая доза — 50-100 мг/сут.

При панических расстройствах лечение начинают с наименьшей возможной дозы. Она может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (иногда до 200 мг). Минимальная длительность терапии — 6 месяцев. По завершению лечения препарат отменяется постепенно

Детям должен назначаться только в возрасте старше 6 лет. Рекомендуемые дозы составляют:

Превышение рекомендуемых доз целесообразно лишь в тех случаях, когда удовлетворительного ответа на лечение после 1 недели в более низких дозах не наблюдается.

Общая дневная доза у детей не должна составлять более 2,5 мг/кг веса тела.

Дневную дозу рекомендуется принимать после еды (желательно перед сном), однократно. Если ночной энурез наблюдается в ранние вечерние часы, дневную дозу нужно разделить на два приема: днем и на ночь. Продолжительность терапии не должна превышать 3 месяцев. По завершению лечения препарат необходимо отменять постепенно.

Применение off-label

  • Паническое расстройство с или без агорафобии
  • СДВГ
  • Булимия
  • ПТСР
  • Постгерпетическая невралгия
  • Диабетическая нейропатия

Механизм действия и фармакокинетика

Имипрамин представляет собой трициклический антидепрессант с общими фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам структурно связанных трициклических антидепрессантов (ТЦА), таких как амитриптилин и доксепин. Однако, в отличие от других ТЦА, имипрамин больше влияет на обратный захват серотонина, чем на обратный захват норадреналина. Считается, что имипрамин, воздействуя на данные нейромедиаторные системы и увеличивая уровень нейромедиаторов в синаптической щели и усиливая их физиологическую активность, купирует депрессивные симптомы. Кроме того, такая модуляция нейротрансмиссии приводит к сложным изменениям структуры и функции мозга посредством нейротрофических факторов .

  • Субстрат для CYP450 2D6 и 1A2
  • Биодоступность составляет 29–77%
  • Период полувыведения 17–28 часов
  • Максимальная концетрация в плазме через 1-2 ч. после приёма
  • В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.
  • Метаболизируется до активного метаболита – дезипрамина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2
  • Прием пищи не влияет на абсорбцию .

ИМИПРАМИН ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Побочные эффекты

Использование Мелипрамин (в форме раствора) может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: галлюцинации, головная боль, нарушения сна, головокружение, нарушение аккомодации, чрезмерный седативный эффект, дизартрия, парестезии, возбуждение, тремор, расстройства координации, судороги.
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия.
  • Пищеварительная система: стоматит, сухость в полости рта, приступы тошноты, кишечная непроходимость, запоры, рвота; редко — гепатит.
  • Эндокринная система: снижение либидо, гинекомастия, изменение уровня глюкозы в крови, галакторея.
  • Мочевыделительная система: частая задержка мочеиспускания.
  • Система кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз; редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Аллергические проявления: экзантема, крапивница, ангионевротический отек.
  • Другое: фотосенсибилизация.

Дополнительно для драже:

  • Центральная и периферическая нервная система: иногда — сонливость, беспокойство, повышенная утомляемость, усиленная тревога, зевота, кошмарные сновидения, делирий, колебания от депрессии к маниакальному или гипоманиакальному состоянию, снижение способности концентрации внимания; редко – деперсонализация, активация психотических проявлений, припадки эпилепсии; очень редко — миоклония, агрессивность, нарушения речи, изменения ЭЭГ, атаксия, слабость, гиперпирексия, экстрапирамидные симптомы.
  • Сердечно-сосудистая система: часто — клинически незначимые изменения ЭКГ у больных со здоровым сердцем; иногда – сердцебиение, нарушения проведения (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS); очень редко — спазм периферических кровеносных сосудов, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
  • Пищеварительная система: иногда — отказ от пищи, увеличение активности печеночных ферментов; очень редко — желудочно-кишечные расстройства, поражение языка.
  • Эндокринная система: очень редко — синдром нарушения секреции АДГ, увеличение молочных желез, увеличение в размерах (отек) тестикул.
  • Дерматологические реакции: редко — петехии, фотосенсибилизация, выпадение волос.
  • Антихолинергические эффекты: часто — потливость, горячие приливы, снижение остроты зрения; очень редко — мидриаз, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома.
  • Аллергические проявления: иногда – высыпания на коже; очень редко – системные анафилактические реакции (включая артериальную гипотензию), аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее.
  • Система кроветворения: очень редко — пурпура.
  • Обмен веществ: часто — увеличение веса тела; редко – уменьшение веса тела.
  • Другое: гипопротеинемия, шум в ушах.

Дополнительно для таблеток:

  • Центральная нервная система: очень часто — делириозная спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста с болезнью Паркинсона), ажитация, нарушения потенции и либидо; редко – миоклонус.
  • Сердечно-сосудистая система: часто — синусовая тахикардия, «приливы» жара, периферические вазоспастические реакции.
  • Желудочно-кишечный тракт: редко — паралитический илеус.
  • Орган слуха: звон в ушах.
  • Расстройства питания и метаболизма: часто – анорексия.
  • Другое: редко – гиперпирексия. У лиц старше 50 лет, использующих антидепрессанты, увеличивается частота переломов костей.

Механизм воздействия препарата

Имипрамин по своей химической природе представляет собой третичный амин, воздействующий на множество систем нейротрансмиттеров, известных своим участием в этиологии депрессии, тревожности, энуреза и многих других психических расстройств. Имипрамин аналогичен по структуре некоторым мышечным релаксантам, а также имеет значительный обезболивающий эффект и, таким образом, очень эффективен в некоторых сходных болезненных состояниях.

Механизмы лечебного воздействия имипрамина включают, но не ограничиваются, следующими веществами.

Серотонин. Препарат вызывает очень сильное торможение обратного захвата серотонина. Имипрамин занимает второе место транспортера серотонина среди трициклических антидепрессантов после кломипрамина, что обеспечивает очень сильное и пропорциональное воздействие на блокаду обратного захвата серотонина. Подобный эффект вызван постоянным преобразованием имипрамина в метаболит дезипрамин, который имеет чрезвычайно сильные и относительно селективные норадренергические эффекты. Смесь имипрамина и дезипрамина, циркулирующая в организме, обеспечивает двойной эффект, одновременно блокируя обратный захват, как серотонина, так и норадреналина.

Норадреналин. Сильное торможение обратного захвата.

Дофамин. Обратный захват и высвобождение на D-1 и D-2 рецепторах. Аналогичным, но менее мощным действием среди других психостимуляторов, обладают агонисты дофамина и атипичные антидепрессанты, такие как бупропион. Однако этот эффект гораздо слабее, чем первичное воздействие на рецепторы терапевтической дозировки имипрамином.

Ацетилхолин. Имипрамин обладает достаточным антихолинергическим эффектом

Таким образом, препарат с осторожностью показан пожилым людям, особенно пациентам, страдающим различными формами психоза, так как общее повышение активности мозга в сочетании с деменцией, могут привести к непредсказуемым эффектам

Антихолинергики увеличивают потенциал имипрамина, тем самым способны вызвать галлюцинации, спутанность сознания и делирий среди пациентов. Антихолинергическое усиление имипрамина обусловлено антагонизмом М-2 мускариновых рецепторов ацетилхолина. Блокада мускариновых рецепторов, как известно, вызывает эйфорию и потенциально способна к подъему настроения. Антимускариновый эффект также способствует учащенному сердцебиению – тахикардии.

Адреналин. Имипрамин противодействует адрено-рецепторам второй группы, таким образом иногда вызывая учащенное сердцебиение, ортостатическую гипотензию и общее снижение отклика центральной нервной системы, что и обуславливает его антитревожное действие.

σ рецепторы и энкефалиназа. Воздействие имипрамина на σ-рецепторы присутствует, но обладает очень низким эффектом, примерно на половину ниже амитриптилина.

Гистамин. Имипрамин является антагонистом гистамин-H-1 рецепторов. Это способствует сильному седативному эффекту, проявляемому среди большинства пациентов. В свою очередь, его антигистаминэргическое и общее успокаивающее действие происходит немедленно, по этой причине имипрамин иногда назначают в качестве снотворного в низких дозах.

Нейротропный фактор мозга (BDNF). BDNF участвует в процессах нейрогенеза в гиппокампе и исследования показывают, что у пациентов с депрессией снижаются уровни этого белка в гиппокампе, что подавляет нейрогенез в целом. Эффект восстановления аффекта достаточно неизучен, однако абляция нейрогенеза в гиппокампе позволяет на достаточно высоком уровне снизить качественные показатели депрессивного состояния.

ИМИПРАМИН ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь — по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м — до 100 мг/сут в разделенных дозах.

Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет — 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет — 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, — 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно — до 200 мг/сут, в условиях стационара — до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста — 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы передозировки Мелипрамин:

  • головокружение, сонливость, бессонница;
  • галлюцинации, спутанность сознания, ступор;
  • кома, атаксия;
  • беспокойство, возбуждение;
  • гиперрефлексия, ригидность мышц;
  • атетоидные и хореоформные движения, судороги;
  • гипотензия;
  • тахикардия, аритмия, нарушение проведения возбуждения;
  • сердечная недостаточность.

В очень редких случаях возможно:

  • остановка сердца;
  • угнетение дыхания;
  • цианоз;
  • шок;
  • рвота;
  • лихорадка;
  • потливость;
  • мидриаз;
  • олигурия или анурия.

Дети более чувствительны к острой передозировке, она опасна и потенциально летальна для них.

При подозрении на передозировку больного следует госпитализировать и оставить под тщательным наблюдением не менее, чем на 72 часа. Специфического антидота нет, показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее промыть желудок или вызвать рвоту, а также ввести активированный уголь.

Необходимо постоянное мониторирование сердечно-сосудистой системы, газов и электролитов крови. Можно назначить противосудорожную, провести искусственное дыхание, установить временный водитель сердечного ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин. Иногда может возникнуть необходимость в реанимации.

Превышение допустимых доз

При применении лекарственного средства в больших дозах возможно развитие таких патологий и состояний:

  • ступор;
  • сильное беспокойство;
  • судороги;
  • кома;
  • снижение кровяного давления;
  • недостаточность сердца;
  • шок;
  • остановка сердца;
  • нарушение дыхания;
  • анурия;
  • повышение температуры тела.

Такие проявления могут наблюдаться в течение шести дней. В детском и старческом возрасте передозировка может привести к летальному исходу. При передозировке терапия должна проводиться в условиях стационара. Лечение проводится симптоматическое и поддерживающее.

Медики устанавливают желудочный зонд на двенадцать часов, промывают желудок, дают сорбенты. Часто используется противосудорожное лечение, проводится искусственная вентиляция легких, внутривенно вводится «Допамин».

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонии, возбуждения, судорог, делирия, комы. Комбинация препаратов противопоказана. Применение имипрамина нужно начинать не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов. Интервал 3 недели между приемами препаратов следует также соблюдать при переводе больного с имипрамина на ингибитор МАО. Назначение нового препарата ингибитора МАО или ЛС необходимо начинать с низких доз, которые затем постепенно повышают при тщательном наблюдении за клиническими эффектами.
Иногда у женщин, применяющих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенных гормонов одновременно с ЛС, наблюдалось снижение антидепрессивного воздействия и развитие токсических эффектов антидепрессантов

Поэтому необходима осторожность при сочетании этих средств.
Индукторы печеночных ферментов усиливают метаболизм имипрамина, снижают его концентрацию в плазме и уменьшают антидепрессивный эффект.
Антихолинергические препараты усиливают антихолинергические и побочные эффекты при совместном применении с имипрамином. Требуется тщательный контроль состояния больного и осторожный подбор дозы.
При сочетании с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом значительно усиливается основное и побочное действие этих препаратов.
Антипсихотические ЛС способны повышать концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиливать их основное и побочное воздействие

При данных комбинациях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении с тиоридазином существует риск развития тяжелой аритмии.
Средства гормонов щитовидной железы могут усиливать антидепрессивное действие Мелипрамина и его побочное действие на сердце. При данной комбинации требуется особая осторожность.
Усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков, ослабляет противосудорожный эффект фенитоина.
Трициклические антидепрессанты не следует применять в сочетании с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.
При назначении больным, получающим гипогликемические препараты, следует учитывать, что имипрамин при длительном приеме может изменять содержание глюкозы в крови. Необходим контроль содержания глюкозы в крови в начале и конце курса терапии, а также при изменении дозы препарата.
На фоне лечения м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты повышают риск развития гиперпирексии.
При совместном назначении с другими гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Каталог СЗР

Инсектицидный протравитель семян контактно-системного действия для предпосевной обработки семян рапса, кукурузы, пшеницы против широкого спектра вредителей, повреждающих семена и всходы.

Препаративная форма и действующее вещество:

Текучий концентрат суспензии, тиаметоксам, 350 г/л.

Химический класс:

Неоникотиноиды.

Упаковка:

Флаконы по 1 л, канистры по 5 л

Период защитного действия:

15 – 45 дней.

Механизм действия:

Агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, действует на синапсы центральной нервной системы. Насекомое погибает от паралича.

Свойства и преимущества:

  • Широкий спектр активности.
  • Длительный период защитного действия позволяет уменьшить количество обработок по всходам.
  • За счет системного акропетального действия, НОМИНАЛ УЛЬТРА быстро перераспределяется по всему растению, обеспечивая надежную защиту надземной и подземной части растения.
  • Низкая норма расхода на 1 га
  • Сохраняет активность при относительно низкой влажности, устойчив к солнечной инсоляции.
  • Сохраняет активность в баковых смесях с фунгицидами.
  • В рекомендуемых дозах не фитотоксичен.

Регистрация препарата:

Культура

Объект

Норма расхода препарата, л/т

Норма расхода рабочей жидкости, л/т

Кукуруза

Проволочники, ложнопроволочники, блошки

9,0

7

Практика применения:

Культура

Объект

Норма расхода препарата, л/т

Норма расхода рабочей жидкости, л/т

Зерновые

Жужелица, проволочники, цикады, тля, злаковые мухи

0,2-1,0

10

Подсолнечник

проволочники, ложнопроволочники, личинки пластинчастоусых, серый и южный свекловичный долгоносик, тля

6,0-10,0

10

Рапс

крестоцветные блошки.

4,0

10

Совместимость с другими пестицидами:

Совместим с полимерными препаратами для защитной обработки семян, а также с другими препаратами для обработки семян в виде водных текучих эмульсий с нейтральной реакцией. Однако в каждом конкретном случае необходимо проверять препараты на совместимость с Номинал Ультра. Несовместим с препаратами на основе органических растворителей.

Мелипрамин таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001750 от 02.07.2012

Торговое название препарата:

Мелипрамин ®

МНН:

имипрамин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

действующее вещество: 25 мг имипрамина гидрохлорида в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кросповидон 3 мг, тальк 3 мг, повидон К-25 7 мг;
оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный) 0,8 мг, диметикон Е-1049 39 % 0,35 мг.

Описание:

красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код ATX: N06A А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1- гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.
Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил- имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью.
После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
Кажущийся объем распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60- 96%, дезипрамин — на 73-92%).
Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.
Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Показания

  • Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.
  • Панические расстройства.
  • Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
  • Применение ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости.
  • Нарушение сердечного ритма.
  • Маниакальные эпизоды.
  • Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.
  • Задержка мочи.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).
  • Беременность и кормление грудью.
  • Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Беременность и период лактации

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.
Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг в сутки.
Пациенты стационаров 18-60 лет:
В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг.
Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин® может постепенно повышаться до 75- 100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин® постепенно.
Дети:
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют:
6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз.
Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин® следует отменять постепенно.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин , классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести.
Лабораторные исследования:
часто — повышение активности трансаминаз .
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто — синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто — аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко — декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции.
Со стороны системы кроветворения:
редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия.
Со стороны ЦНС:
очень часто — тремор; часто — парестезии, головная боль, головокружения, делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, бессонница, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; нечасто — судороги, активация психотических симптомов; редко — экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи.
Со стороны органов зрения и слуха:
очень часто — нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко — глаукома, мидриаз; неизвестно — звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — запор, сухость во рту; часто — рвота, тошнота; редко — паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто — расстройства мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
очень часто — повышенное потоотделение; часто — аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко — отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы:
редко — увеличение молочных желез, галакторрея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.
Расстройства метаболизма и питания:
очень часто — повышение массы тела; часто — анорексия; редко — снижение массы тела.
Прочее: редко — гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей.
При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Передозировка

Симптомы:
Центральная нервная система: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях — остановка сердца.
Прочее: депрессия дыхания, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.
Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
Лечение:
Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 часов. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина внутривенно капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого объема распределения форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома).
По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивньгх препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или (β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется. В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина. У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.
При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.
Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.
Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.
У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.
Мелипрамин ®таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.
При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

  • Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
  • Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
  • Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
  • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок хранения

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту врача.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Тримипрамин (Trimipramine): инструкция по применению, схема терапии и цена на препарат

Трициклические антидепрессанты способны справиться со многими сложными состояниями, которые сопровождают депрессию. Одним из первых медикаментов данного ряда стал Тримипрамин (Trimipramine). По психотропной активности он сравним с Имипрамином и Амитриптилином. Считается наиболее предпочтительным при лечении тревожных состояний и страхов.

В России препарат изъят из продаж, в связи с высоким риском развития неприемлемых побочных эффектов при превышении дозы. В странах Европы лекарство реализуется, но имеет ряд ограничений по обороту.

О производителе

Тримипрамин выпускает фармацевтическая компания Aliud pharma gmbh, Германия. Она входит в состав другой немецкой компании Stada Arzneimittel AG, которая специализируется на производстве дженериков.

Инструкция по применению

Тримипрамин имеет антихолинергические свойства, опасные для жизни пациента. Поэтому перед его использованием следует детально изучить инструкция по применению. Назначением медикамента занимается только врач, который подбирает терапию индивидуально для каждого пациента.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание и состав

Активным веществом является тримипрамин в виде гидрохлорида. В одной таблетке содержится 25 мг. Таблетки упакованы в блистеры и картонные пачки по 100 штук.

Фармакологическая группа

Относится к трициклическим антидепрессантам, подклассу третичных аминов, ингибиторам обратного нейронального захвата медиаторных миноаминов.

Фармакодинамика

Блокирует обратный захват серотонина, норадреналина, дофамина и других медиаторных аминов. Не является ингибитором МАО.

Обладает антигистаминным, альфа-адренолитическим и м-холинолитическим эффектами.

Оказывает сильное седативное, анксиолитическое, снотворное действие.

У активного вещества полностью отсутствуют стимулирующие свойства, поэтому он считается лучшим выбором для терапии депрессий, которые протекают на фоне сильного психомоторного возбуждения.

Обладает анальгезирующим действием.

Антидепрессивный эффект проявляется через 2–3 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в кишечнике. В печени распадается на метаболиты. Период полувыведения составляет 9–11 часов. Выводится почками.

  1. Депрессивные расстройства разных форм и типов (применяют преимущественно при эндогенном типе патологии).
  2. Язвенная болезнь органов пищеварения.
  3. Боли хронического характера при онкологии, ревматических заболеваниях, периферической, диабетической невропатии, постгерпетической невралгии, мигрени и аналогичных патологиях.
  4. Депрессивные состояния при шизоидном расстройстве личности.

Нельзя применять при следующих патологиях и состояниях:

  • интоксикации организма наркотическими анальгетиками, алкоголем, психоактивными веществами или медикаментами;
  • гиперчувствительности к активному компоненту;
  • закрытой глаукоме;
  • в период кормления грудью;
  • нарушениях проведения сердечного импульса;
  • серьезных печеночных и почечных патологиях;
  • в детском возрасте до 12 лет.

Прием возможен, но с осторожностью при бронхиальной астме, во время беременности (особенно в первой трети срока), внутриглазной гипертензии, нейробластоме, хронической алкогольной зависимости, маниакально-депрессивном психозе, патологиях сердца, тиреотоксикозе, аденоме простаты, эпилепсии, инсульте, шизофрении, нарушении моторики органов ЖКТ, феохромоцитоме.

Применение и дозы

Лекарство пьют во время приема пищи. При депрессии начинают с 1–2 таблеток (25–50 мг). В течение первой недели дозировку повышают до 150–400 мг в день в зависимости от тяжести заболевания. После снятия острых симптомов принимают минимальную поддерживающую дозу 25–75 мг в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

При хронических болях начинают терапевтический курс с 50 мг и постепенно доводят до 150 мг в сутки.

Суточную дозировку делят на несколько приемов. Причем большую дозу принимают вечером. Детям и пожилым пациентам дозировку снижают вдвое.

Курс лечения 1–1,5 месяца. Отмена препарата происходит постепенно. После окончания лечения обязателен прием поддерживающей дозы в течение 3 месяцев для закрепления терапевтического результата.

Схема лечения таблицей

Течение заболевания Дозировка в сутки (мг)
Депрессия
Начало терапии 25–50
Легкая и средняя форма 150–200
Тяжелая форма 200–400
Поддерживающее лечение 25–75
Хронические боли
Начало терапии 50
Основной курс (4–6 нед.) 150
Поддерживающее лечение (3 мес.) 25
  • Антихолинергические эффекты — тахикардия, расплывчатость зрения, затрудненное мочеиспускание, кишечная непроходимость, пересыхание слизистых рта, высокое внутриглазное давление, парез аккомодации, галлюциногенные видения, запоры.
  • Беспокойство, сонливость, астения, маниакальные состояния, ночные кошмары, агрессивность, деперсонализация, зевота, головная боль, дрожание конечностей, головы и мышц, двигательное беспокойство, эпилептические припадки, миастения, периферическая невропатия, дезориентация.
  • Ортостатическая гипертензия, скачки артериального давления, аритмия, , коллапс, нарушение внутрижелудочковой проводимости.
  • Тошнота, изжога, желтуха, стоматит, рвота, усиление или снижение аппетита, увеличение или уменьшение веса, потемнение языка, кариес, анорексия, изменение вкусовых ощущений.
  • Повышенная чувствительность к солнечному свету, зуд, сыпь на коже, крапивница, отечность слизистых рта, языка.
  • Снижение потенции, усиление или уменьшение полового желания.
  • Лейкопения, гиперкалиемия или гипокалиемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Синдром отмены сопровождается тошнотой, рвотой, необычными сновидениями, повышенной возбудимостью.

При постепенном прекращении терапии наблюдаются двигательное беспокойство, бессонница.

Взаимодействие с медикаментами

Тримипрамин взаимодействует со многими препаратами, поэтому необходимо сообщать врачу о необходимости того или иного лечения.

Взаимное усиление или ослабление действия и побочных эффектов происходит с:

  • лекарствами, угнетающими центральную нервную систему (анестетиками, барбитуратами, другими антидепрессантами);
  • медикаментами с антихолинергической активностью (атропином, фенотиазином, антигистаминными средствами и т.д.);
  • противосудорожными препаратами;
  • непрямыми антикоагулянтами;
  • ингибиторами микросомального окисления;
  • холиноблокаторами;
  • гипотензивными, гипертензивными лекарствами;
  • эстрогенсодержащими пероральными средствами;
  • ингибиторами МАО (возможен смертельный исход);
  • альфа-адреностимуляторами;
  • гормонами щитовидной железы;
  • М-холиноблокаторами;
  • нейролептиками.

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять спиртные напитки во время терапии с использованием антидепрессантов.

Тримипрамин можно принимать не ранее, чем через 14 суток после прекращения приема ингибиторов МАО.

Перед началом и во время лечения необходим контроль:

  • артериального давления;
  • периферической крови;
  • функций сердца и печени (при длительном приеме и у пациентов престарелого возраста).

Внутривенное введение возможно только в условиях стационара. Такой способ приводит к большей эффективности, но строго необходим постельный режим и медицинское наблюдение.

При тяжелой форме депрессивных расстройств может проявиться склонность к суициду, которая сохраняется практически до ремиссии. В этом случае пациенту дополнительно назначают нейролептические препараты. Необходимо наблюдение врача и доверенных лиц.

При развитии серьезных побочных эффектов терапию приостанавливают, а после стабилизации состояния продолжают с меньшими дозами.

Рекомендуется соблюдать предельную осторожность при работе со сложными механизмами и при вождении автотранспорта.

При превышении дозы острота возможных побочных явлений усиливается, вплоть до летального исхода. Симптоматика развивается в первые 6 часов, достигает пика через сутки. Тяжелое состояние может длиться в течение одной недели.

Необходима госпитализация. Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов и лекарств, снижающих остроту симптомов. В ряде случаев возможно проведение реанимационных мероприятий.

Условия хранения

Хранить в теплом, сухом месте. Не допускать попадания таблеток в руки детей.

Срок годности

Годен до даты, указанной на упаковке.

Прекращение терапии

По решению врача, либо при развитии неприемлемых побочных эффектов. Препарат отменяют постепенно, на протяжении нескольких недель. Обязательно поддерживающее лечение в минимальной дозировке.

Аналоги

Имеет аналоги (синонимы) по действующему веществу — Сапилент, Герфонал.

Цена по городам России

Продажа Trimipramine и его прямых аналогов не осуществляется на территории РФ. Медикамент можно заказать в странах Европы через посредников. Его привозят из Германии, Польши в Москву или Санкт-Петербург, а затем доставляют по городам России.

Стоимость препарата составляет примерно 65 евро за упаковку (100 таблеток).

Для того чтобы избежать подделки следует осуществлять покупку наложенным платежом. После получения медикамента можно проверить его целостность и наличие документов (чеков, сертификатов, инструкции).

Отзывы врачей

Игорь Носов, психиатр

Тримипрамин очень мощный антидепрессант и в то же время доступный по цене. При тяжелых тревожных расстройствах он может быть даже эффективнее дорогих селективных медикаментов. К сожалению, этот препарат имеет серьезные побочные эффекты, поэтому в нашей стране он не продается. Однако, если больной лечится под контролем врача, то негативных проявлений можно избежать. Некоторые мои больные пили такие таблетки и довольно быстро пошли на поправку.

Отзывы пациентов

Елена Смирнова, 42 года

У моего мужа была сильная депрессия — такая, что приходилось госпитализировать. Болезнь периодически обострялась необъяснимым чувством страха. Из всех лекарств, которые он принимал, наиболее эффективным оказался Тримипрамин. Мы покупали его через сайт посредников, которые привозят препараты из Европы. Стоит он относительно недорого, но эффект заметен уже через 2 недели от начала терапии.

Условия продажи

Продается в аптеках иностранных государств по рецептурному бланку международного образца.

Оксана Свиридова

Дезипрамин — инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Дезипрамин — лекарственное средство, входящее в группу трициклических антидепрессантов, используемое для лечения депрессий.
• Состав и форма выпуска
Действующее вещество в препарате Дезипрамин представлено дезипрамина гидрохлоридом, количество которого составляет 150, 100, 75, 50 и 25 миллиграммов в таблетке, 50 и 25 мг в капсуле, а также 12,5 мг в миллилитре раствора. Информация о воспитательных веществах отсутствует.
Препарат Дезипрамин выпускается в таблетках, цвет которых определяется дозировкой активного компонента и может варьировать от белого до темно-синего. Лекарство продаётся в полимерных флаконах. Раствор представлен прозрачной жидкостью, реализуемой в ампулах по 1 миллилитру. Все лекарственные формы препарата продаются только по рецепту.
• Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант Дезипрамин, являющийся производным дибензазепина, механизм действия которого связан с подавлением процессов обратного захвата нейромедиаторов (химических веществ, способствующих передаче эклектического импульса в нервной системе), что ведет к нормализации нервной деятельности.
Увеличение содержания нейромедиаторов в синаптической щели (полость, разделяющая точку контакта между двумя нервными клетками), приводит к активации нервной деятельности: стимулированию психомоторной активности, увеличению мотивации, нормализации настроения и умственной деятельности.
Развитие выраженного антидепрессантного действия может занять неделю или даже больше, несмотря на то, что блокада процесса обратного захвата нейромедиаторов разовьётся спустя несколько часов после применения.
Препарат Дезипрамин оказывает более мягкое воздействие на нервную систему пациента, в отличие от прочих представителей группы трициклических антидепрессантов. Частота появления побочных эффектов значительно ниже, кроме того, это лекарство может назначаться даже в тех случаях, когда противопоказаны прочие медикаментозные средства этой категории.
Лекарственное средство Дезипрамин оказывает слабое анальгезирующее (обезболивающее) действие, в основе которого лежит устранение эмоционального компонента болевых ощущений и подавление процессов передачи электрического импульса в болевых центрах головного мозга.
Помимо этого, препарат потенцирует воздействие наркотических анальгетиков на нервную систему, увеличивая их сродство с опиатными рецепторами, что позволяет снижать дозировку обезболивающих препаратов.
Резкая отмена лекарства может приводить к развитию синдрома отмены, большая часть клинических проявлений которого не связана с активацией процесса обратного захвата нейромедиаторов. Проявляется такое состояние следующим образом: характерна тошнота, рвота, возникает недомогание, могут появиться нарушения сердечной деятельности.
Степень адсорбции из кишечника достаточно полная. Увеличение содержания нейромедиаторов с синаптической щели ожидается спустя 2 – 3 часа после приёма таблеток или капсул лекарственного средства. Процессы метаболизации дезипрамина гидрохлорида связаны с деятельностью печени. Выведение активного вещества осуществляется с мочой.
• Показания к применению
Использование антидепрессанта Дезипрамин показано в следующих случаях:
• Неврозы;
• Эндогенные депрессии;
• Постгерпетическая невралгия;
• Диабетическая нейропатия;
• Невралгия тройничного нерва;
• Повышенная тревожность;
• Мигрень;
• Фобии;
• Нарушения аппетита;
• В качестве анестетика в онкологии;
• При нарушениях внимания;
• Ночной энурез;
• Лечение ночных страхов.
Использовать этот фармпрепарат можно только в том случае, если его назначил специалист. Следует очень настороженно относиться к антидепрессантам, поскольку их применение может стать причиной появления негативных побочных эффектов.
• Противопоказания к применению
Приём препарата Дезипрамин противопоказан в следующих случаях:
• Отравления снотворными препаратами или анестетиками;
• Алкогольная интоксикация;
• Потребность в приёме ингибиторов моноаминоксидазы;
• Острое бредовое состояние;
• Инфаркт миокарда;
• Закрытоугольная глаукома;
• Тяжёлое поражение печени;
• Беременность и период лактации;
• Повышенная чувствительность к дезипрамина гидрохлориду.
Кроме того, при расстройстве мочеиспускания.
• Применение и дозировка
Лечение принято начинать с назначения минимальных дозировок. Для пероральных форм (таблетки и капсулы) начальная доза составляет 50 – 100 миллиграммов однократно, утром или перед сном. Для парентеральных форм (раствор) — 2 миллиграмма на килограмм веса пациента.
При безрезультативности лечения дозировку парентеральных форм следует повышать каждые 3 – 4 недели на 25 миллиграммов. Для растворов — на 1 – 2 мг на килограмм.
По достижению оптимального эффекта дозировку следует плавно снижать, при этом эффективность проводимых мероприятий не должна понижаться. Продолжительность терапевтических мероприятий определяется динамикой клинических проявлений и зависит от мнения лечащего врача.

• Передозировка препарата
Симптомы такие: нарушения сна, гиперактивность пациента, гриппоподобные явления, шум в ушах, недомогание, тошнота и рвота, головная боль. В тяжёлых случаях возможно развития бреда, галлюцинаторного синдрома, судороги, кома, патологические виды дыхания.
Лечение: коррекция электролитных нарушений, промывание желудка (если отравление вызвано таблетками или капсулами), назначение противорвотных средств, противосудорожная терапия, а также все необходимые мероприятия, составляющие основу симптоматического лечения. Специфического антидота нет.
• Побочные эффекты
Применение любых форм препарата Дезипрамин может вызвать развитие следующих негативных последствий: повышение артериального давления, угнетение дыхательного центра, нарушения сердечного ритма, запоры, рвота, диарея, тошнота, задержка мочи, аллергические реакции и повышение чувствительности к солнечному свету, гинекомастия, а также изменения либидо (половое влечение).
• Аналоги
Норпрамин.
Заключение
Лечение депрессий нужно проводить под контролем психиатра, контролирующего эффективность терапевтических мероприятий. Хороший эффект дают меры обшей направленности: полноценный сон, отказ от вредных привычек, курсы витаминизации, здоровое питание, устранение стрессовых факторов, курортное лечение.
Будьте здоровы!