Инструкция гепарин

Инъекции Гепарина

Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?

Характеристика препарата

Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.


Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл

Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.

Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.

Фармакологические свойства

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.


Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

  • увеличивает почечное кровоснабжение;
  • повышает тонус мозговых сосудов;
  • замедляет ферментативную активность мозга;
  • снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
  • способствует активации паратиреоидного гормона;
  • контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

  • острый тромбоз коронарных сосудов;
  • уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
  • снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Показания к использованию

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.


С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

  • прогрессирующая форма стенокардии;
  • ИБС в острой фазе;
  • предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
  • после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
  • патология клапанного аппарата;
  • воспаление сердечных клапанов;
  • закупорка почечной вены тромбом;
  • воспалительные заболевания почек;
  • бронхиальная астма;
  • системные воспалительные состояния;
  • очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.


Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Способы введения

Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.


Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки

После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.

В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.

Особенности подбора дозировки

Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.


Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями

Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:

  • Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
  • Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
  • Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.

После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.


Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери

По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

Специальные рекомендации

Рекомендуем почитать:Инструкция мази Гепарин

Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.

Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.

Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.


Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

  1. Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
  2. Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
  3. С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
  4. Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
  5. В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
  6. Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.

Противопоказания для лечения препаратом

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

  • непереносимость компонентов лекарства;
  • кровотечения различной этиологии;
  • геморрагический диатез;
  • бактериальный эндокардит;
  • острый и хронический лейкоз;
  • гипопластическая анемия;
  • аневризма сосудов сердца;
  • язвенные образования в пищеварительном тракте;
  • истощение организма.

Побочные явления

При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:

  • аллергическая реакция;
  • головные боли мигренозного характера;
  • остеопороз;
  • нарушения функций пищеварительного тракта;
  • диарея;
  • гипертермия;
  • кожные высыпания;
  • кровотечение;
  • нарушения функциональной способности почек.


Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота

Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.

Чем можно заменить

Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.

Существуют следующие аналоги раствора:

  • Натрий Браун.
  • Рихтер.
  • Фрейн.

Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.

Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.

Отзывы

Иван, 50 лет
У меня несколько лет назад случился инфаркт миокарда. После него следовал длительный восстановительный период, в котором мне назначили ежедневные уколы Гепарина. После курса лечения восстановились показатели гемостаза, однако для профилактики дальнейшего тромбообразования периодически делаю инъекции препарата.

Светлана, 42 года
У меня возникли проблемы со свертываемостью крови, она стала слишком густая. На этом фоне у меня возник тромбоз ноги, из-за чего я сильно хромаю при ходьбе. Врач приписал мне делать уколы Гепарина в живот на протяжении 1 месяца. Благодаря этому медикаменту, все прошло, хоть во время курса на животе образовались синяки, но это не столь важно.

Игорь, 28 лет
У моей мамы диагностировали на нижних конечностях варикозное расширение, на одной из ног произошла закупорка сосуда, поэтому ей назначили оперативное лечение. В послеоперационном периоде ей назначили пройти курс лечения гепарином. Результат налицо, состояние вен значительно улучшилось. На данный момент заболевание не прогрессирует, мама периодически проходит курс лечения лекарством, так как это служит еще и хорошей профилактикой инфаркта миокарда.

Фармакологическое действие

Гепарин натрия в ампулах при вливании в человеческий организм действует аналогично эндогенному: усиливает антитромбин III и фермент липопротеинлипазу.

Гепарин не фибринолитик — замедляет рост тромба и частично уменьшает его, но не ликвидирует полностью.


Назначают при тромбозе
Также снижает вероятность повторных инфарктов миокарда и количество летальных исходов после него. Препарат назначают в повышенных дозах при венозном тромбозе и закупорке легочных сосудов. В небольшой дозировке — в качестве превентивного средства тромбоза вен. Усиливает кровоток в почечных артериях, мозговой кровоток, снижает уровень липопротеинов.

Фармакология

Согласно инструкции к уколам «Гепарин», этот препарат является антикоагулянтом прямого воздействия, его относят к среднемолекулярным гепаринам. Попадая в плазму, своим действием раствор способствует активизации антитромбина, что увеличивает его противосвертывающие свойства. Благодаря препарату нарушается трансформация протромбина в тромбин с дальнейшим угнетением его активности. Помимо этого наблюдается некоторое уменьшение агрегации тромбоцитов.

Имея широкий спектр фармакологических свойств, уколы «Гепарина» способствуют:

  • Увеличению почечного кровотока.
  • Увеличению сопротивляемости сосудов мозга.
  • Снижению активности гиалуронидазы мозга.
  • Имея действие гиполипидемического характера, препарат способствует активизации липопротеинлипазы.
  • Ведет к снижению общей активности легкого суфрактанта.
  • Ингибированию чрезмерного синтезирования в коре надпочечника альдостерона.
  • Связыванию адреналина.
  • Активации парагормона.
  • Участвует в модуляции процессов реагирования яичника на стимулирование гормонального плана.

Способность медикамента к взаимодействию с ферментным составом мозга оказывает влияние на повышение активности тирозингидроксилазы и пепсиногенов. Уколы «Гепарина» располагают активностью иммунодепрессивного свойства. Пациенты с диагнозом ишемического заболевания сердца, принимая этот препарат в комплексном лечении, могут рассчитывать на снижение следующих рисков:

  • Острые тромбозы артерий.
  • Внезапный летальный исход.
  • Инфаркт миокарда или его рецидивы.

Малое дозирование «Гепарина» используется в профилактических целях возникновения венозной тромбоэмболии, в особенности после оперативных вмешательств. Высокое дозирование препарата служит эффективным средством для лечения тромбоэмболии легочных артерий или венозного тромбоза.

Распределение и метаболизм

Время наступления максимальной концентрации гепарина натрия при инъекциях зависит от способа инфузии. Внутривенно (в/в) — примерно через полчаса, при вливании под кожу (в/п) — спустя 4-5 часов. Объем распределения незначительный — около 0.05 л/кг. Высокая связь с альбуминами и глобулинами (до 95%), поэтому вещество не выходит за пределы сосудистого русла.

Гепарин активно поглощают клетки эндотелия и мононуклеарные фагоциты, что обуславливает краткосрочность воздействия. По официальной инструкции применения гепарина в ампулах, при в/в продолжительность действия — 4-5 ч., при в/п — 12 ч. Содержание препарата в организме снижается вдвое через 2-5 ч. Выводится почками в форме быстровыводимых метаболитов. При повышенных дозах допускается экскреция в первоначальном виде (около 50%) .

Инструкция по применению

Раствор «Гепарина» применяется инъекционно подкожным, а, кроме того, внутривенным, капельным или же струйным введением. Как правило, непрерывную инфузию проводят внутривенно. Или осуществляется регулярное выполнение инъекций в вену. Можно также осуществлять подкожный ввод на животе. Внутримышечные инъекции этого препарата не ставятся.

Введение данного препарата не практикуется вне лечебных учреждений, в связи с этим инструкция с точным расчетом дозировок для лечебных и поддерживающих целей, включая профилактическое использование препарата, находится исключительно в ведении медперсонала. Даже покупая этот раствор в аптеках по рецепту врача, пациент никогда не делает уколы самостоятельно, а обращается за помощью в процедурный кабинет своей поликлиники.

Показания

Тромбозы различной локализации — то, от чего назначают лекарство гепарин. Препарат используют при:

  • инфаркте миокарда (особенно в острой форме);
  • тромбозах легочных и коронарных сосудов, почечных вен;
  • инфекционном эндокардите,
  • ишемической болезни;
  • гломерулонефрите;

А также для профилактики свертывания крови при выполнении гемодиализа, очищения крови внепочечно, перитонеального диализа, разделения крови на плазму и клеточные элементы с их избирательным удалением, форсированного диуреза.

Применяют для изготовления образцов несвертывающейся крови в исследовательских целях и при переливании крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать представленный медикамент разрешено только с раствором хлорида натрия 0,9% концентрации. С прочими лекарственными средствами соединение «Гепарина» запрещается.

Усиление эффекта от «Гепарина» происходит при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой, «Клопидогрелом» и другими подобными антиагрегантами. К тому же такой эффект наблюдают при совмещении с «Варфарином» либо «Аценокумаролом» и другими антикоагулянтами непрямого воздействия.

Понижение антикоагулянтного воздействия «Гепарина» происходит, как правило, при одновременном сочетании с антигистаминами. Раствор «Гепарина» оказывает влияние на снижение фармакологических свойств адренокортикотропных гормонов и инсулина.

Теперь мы знаем, для чего назначают уколы «Гепарина».

Противопоказания

Как и любой препарат, гепарин подходит не всем. Лекарство не рекомендуется вводить при:

  • высокой чувствительности к веществам в составе лекарства;
  • болезнях, ассоциированных с усиленными кровотечениями (гемофилия, системные васкулиты и др.);
  • кровотечениях;
  • беременности и ГВ.

Гепарин при беременности
Применять с осторожностью при:

  • воспалении бронхов;
  • гипертензии, расширенном состоянии сосудов;
  • варикозе вен дистальной части пищевода, воспалительных заболеваниях ЖКТ, геморрое, заболеваниях печени;
  • лейкозе, гемостазиопатии;
  • ЧМТ и гипертоническом внутримозговом кровоизлиянии;
  • опухолях;

Если наблюдается наследственный дефицит антитромбина, тоже используют с осторожностью.

Передозировка препаратом

Симптоматика передозировки данным лекарственным препаратом выражается очевидными признаками кровотечения. Как только появляется небольшое кровотечение, необходимо препарат отменить.

В случае развития обширного кровотечения пострадавшего от передозировки пациента необходимо в экстренном порядке перевести в отделение медучреждения, где есть все необходимое, чтобы незамедлительно оказать соответствующую помощь при возникновении анафилактического шока. Медицинское наблюдение требуется, поскольку пациенту нужно введение сульфата протамина, что чревато возникновением тяжелых аллергических состояний. Доза с периодичностью введения препарата в рамках лечения передозировки рассчитывается опытным специалистом. Проведение гемодиализа какого-либо эффекта не дает.

Использование при беременности и грудном вскармливании

Нет данных о нарушениях у ребенка при употреблении матерью гепарина во время беременности. Плацента – барьер для действующего вещества. Но есть информация о вероятности преждевременных родов, вызванных обильным кровотечением.

Прием лекарственного средства запрещен при риске выкидыша. Лечение беременных гепарином — только по строгим показаниям и под медицинским наблюдением. Информации о том, что гепарин проникает в материнское молоко, нет. Однако прием при ГВ также допускается только под наблюдением врача. Возрастные ограничения при лечении гепарином в виде уколов в инструкции отсутствуют, но новорожденным и детям младше 3 лет давать лекарство без консультации врача запрещено.

Ввод уколов в живот

Для чего делают уколы «Гепарина» в живот? Назначают такие инъекции в связи с тем, что их намного легче поставить пациенту самостоятельно. Подкожный ввод в переднелатеральную стенку почти безболезнен. Для выполнения инъекций лучше всего подходят инсулиновые шприцы. Они имеют максимально тонкую иглу, которая не вызывает каких-либо болевых ощущений во время введения, к тому же прокол почти не чувствуется. В исключительных ситуациях инъекции ставят в верхний район плеча или в бедро.

Побочные эффекты

К вероятным побочным воздействиям относят нарушения в работе ЖКТ и сердечной и сосудистой систем.

Нарушение работы ЖКТ

Возможны аллергические реакции.

  • ЖКТ – отсутствие аппетита, тошнота, учащенная дефекация, рвота.
  • Свертывающая система крови – кровоизлияния ЖКТ, гематурия, тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции – воспаления слизистой носа, спазмы бронхов, дерматит, слезоотделение, одышка.

Также прием больших доз может спровоцировать кровотечение из имеющихся ран.

Краткая история открытия

В организме гепарин синтезируется в печени, что было обнаружено еще при первом «знакомстве» с этим гликозаминогликаном, поэтому название происходит от древне-греческого слова «ἧπαρ», что значит – печень. Открыт естественный антикоагулянт на заре 20 века (1916 г) самым случайным образом и отнюдь не мастистым ученым. Первым противосвертывающие свойства гепарина заметил медик-практикант, изучающий функции тромбоцитарных факторов. Звали студента Джей Маклин. Ожидая от неизвестного вещества коагуляционных способностей, ускоряющих процесс свертывания, ученик профессора У. Хауэлла с удивлением заметил, что гепар-фосфатиды печени и сердца, наоборот, препятствуют образованию сгустка.

Результат наблюдений любознательного студента не пропал даром, он был опубликован и открыт для широкого круга исследователей в этой области.

Синтезом гепарина в организме по большей части занимаются тучные клетки, скопления которых населяют многие ткани и в первую очередь – печеночную. В качестве субстрата будущего антикоагулянта используется глюкоза (С6Н12О6) и неорганический сульфат (SO3–).

Влияние на давление

Поступление «Гепарина» в большой дозировке способно понижать системное артериальное давление, но на непродолжительный срок. Это сопровождается типичными симптомами гипотензии – слабость, головокружение, возможна тошнота и потеря сознания.

Измерение артериального давления производят несколько раз в сутки, а также по требованию (при наличии жалоб). Больных в послеоперационном периоде и тяжелом состоянии помещают в палаты интенсивной терапии, где жизненно-важные показатели отслеживают круглосуточно.

  • 1.2 Физиологическая роль
  • 1.3 Механизм действия
      1.3.1 Другие свойства гепарина
  • 2 Применение
      2.1 Фармакокинетика
  • 2.2 Дозы и лабораторный контроль 2.2.1 Резистентность к гепарину
  • 2.3 Побочные эффекты
      2.3.1 Кровоточивость
  • 2.3.2 Гепариновая тромбоцитопения
  • 2.3.3 Другие осложнения
  • 3
  • Формы выпуска

    Препарат Гепарина выпускается в следующих формах:

    • Ампулы и флаконы;
    • Мазь;
    • Свечи;
    • Особенности применения ампул.

    Особенности применения ампул

    Препарат Гепарина в ампулах назначается только врачом с наблюдением хода лечения при следующих заболеваниях:

    1. Язвенная болезнь желудка;
    2. В период кахексии;
    3. При высоком давлении;
    4. В послеоперационный период назначается только в случае жизненной необходимости.

    Побочные действия ампул Гепарина

    Применение Гепарина может сопровождаться как неприятными симптомами, так и некоторыми осложнениями хронических болезней.

    • Аллергические реакции на компоненты препарата, которые могут привести к анафилактическому шоку;
    • Крапивница или лихорадка;
    • Появление язв в месте применения;
    • Появление кровотечений;
    • Снижение уровня свертываемости крови, поэтому лекарство необходимо использовать только в условиях стационара;
    • Обострение астмы или ринита;
    • Обострение остеопороза.

    По статистике, осложнения, связанные с повышенной кровоточивостью наблюдаются в 6% случаев приема препарата. Результатом кровотечения могут быть некрозы кожных покровов, появление тромбозов в артериях, развитие гангрены, наступление инсульта и летального исхода. При появлении признаков тромбоцитопении прием препарата следуют незамедлительно отменить.

    Противопоказания для применения ампул

    1. Геморрагический диатез, сопровождающийся внезапным кровотечением;
    2. Заболевания, сопровождающиеся медленной свертываемостью крови;
    3. Слабость сосудов;
    4. В период любого кровотечения в организме;
    5. Подострый эндокардит;
    6. Воспаление сердца;
    7. Нарушение работы почек и печени;
    8. Злокачественные опухоли, лейкемия;
    9. Пониженный уровень гемоглобина;
    10. Аневризма в острой стадии;
    11. Венозная гангрена.

    Применение препарата при данных заболеваниях в форме инъекций и инфузий может привести к серьезным осложнениям и даже летальному исходу, поэтому его запрещено применять без назначения врача.

    Передозировка при использовании ампул

    Введение пациенту неправильной дозы Гепарина может сопровождаться следующими побочными действиями:

    1. Геморрагическое осложнение;
    2. Появление кровотечения.

    В таких ситуациях врач снижает дозировку препарата или отменяет его введение. Если после отмены введения препарата кровотечение не закончится, то вводится препарат протамина сульфата внутривенно. При появлении признаков аллергии препарат Гепарина отменяют, а назначаются десенсибилизирующие средства.

    Важно запомнить: как колоть, как разводить препарат может решить только лечащий врач!

    Особенности применения мази

    Мазь Гепарина назначается врачами в следующих случаях:

    1. Терапия тромбофлебита конечностей;
    2. Лечение воспаления вен;
    3. Лечение Флебитов;
    4. После внутривенной инъекции;
    5. Терапия тромбоза в геморроидальной вене;
    6. Лечение язв на конечностях.

    Фармакологические свойства мази

    Действие гепариновой мази заключается в снижении воспалительного процесса. Она способствует рассасыванию тромбов, снижению болевых ощущений. Имеющийся в составе мази гепарин проникает через кожу в кровь, оказывая антитромботическое действие. Функция бензилового эфира заключается в расширении сосудов, что приводит к быстрому эффекту от действия мази.

    Исследования показали, что местное применение гепариновой мази не оказывает влияние на свертываемость крови. Мазь рекомендуют применять в домашних условиях самостоятельно.

    При использовании мази элементы препарата выводятся из крови через 1,5 часа.

    Способ применения мази

    Необходимость и дозировка применения мази назначается лечащим врачом. В домашних условиях наносить гепариновую мазь необходимо тонким слоем по 1 гр на кожный покров в 5 см. Применять лекарство требуется 3 раза в день. При воспалении вен прямой кишки мазь наносят на геморроидальные узлы кусочком ткани или тампоном в область заднего прохода.

    Противопоказано применение мази в случаях:

    • наличия язвенно-некротических процессов;
    • пониженного уровня свертываемости в крови;
    • наличия язв с некрозом тканей.

    Для того чтобы достичь лечебного эффекта от лечения гепариновой мазью и не нанести вред здоровью, необходимо соблюдать следующие правила применения лекарства:

    • Применение мази возможно после консультации врача, который регулирует продолжительность курса лечения, анализирует показатели свертываемости крови, отслеживает побочные эффекты;
    • Лечение мазью людьми старше 65 лет необходимо также проводить с регулярным наблюдением лечащего врача;
    • Запрещено наносить мазь на открытые раны;
    • Запрещено лечение гепариновой мазью во время беременности;
    • В период лактации возможно назначение терапии в случаях крайней необходимости. В такой ситуации стоит отказаться от грудного вскармливания.

    Особенности использования геля

    Гель Гепарин прописывается докторами для терапии в следующих состояниях:

    • Тромбофлебите конечностей;
    • При расширении вен;
    • При слоновости ног;
    • При флебите после курса уколов;
    • При поверхностном мастите груди;
    • При наличии подкожной гематомы;
    • При ушибах, травмах;
    • При отеках конечностей.

    Алгоритм применения геля

    При тромбофлебите конечностей гель Гепарин назначается после прохождения курса уколов данным лекарственным средством. Дозировка и период применения назначается только лечащим врачом. Гель наносится легким массирующим движением на участок поражения.

    Для лечения тромбоза геморроидальных вен обычно назначается курс лечения в 3-12 дней после полной диагностики организма.

    Технология лечения, в этом случае, следующая: гепариновый гель наносится на марлю, которую необходимо приложить к месту лечения, после чего зафиксировать повязкой. Также советуют применять пропитанный гелем тампон, который вводится в анальное отверстие. Используется такая технология 3 раза в день с равномерными промежутками. Лечение проводится до полного исчезновения признаков воспаления.

    Побочные эффекты и противопоказания

    Наблюдения при терапии гелем Гепарина показали отсутствие реакции организма на лекарство. Возможно лишь возникновение аллергических реакций на некоторые компоненты геля в случае индивидуальной непереносимости. Также отмечается, что передозировка препарата не оказывает влияния на организм пациентов. Тем не менее, важно перед применением геля проконсультироваться с врачом, который выберет нужную дозировку.

    Физиологическая роль

    Гепарин содержится в тканях внутри тучных клеток. По-видимому, он нужен для хранения внутри гранул этих клеток гистамина и некоторых протеаз (Humphries et al., 1999; Forsberg et al., 1999). После выхода из тучных клеток гепарин быстро захватывается и разрушается макрофагами. У здоровых людей в плазме его выявить не удается. Однако у больных системным мастоцитозом при массивной дегрануляции тучных клеток иногда наблюдается небольшое удлинение АЧТВ, предположительно связанное с выбросом гепарина в кровоток.

    Молекулы гепарансульфата на поверхности эндотелиальных клеток и во внеклеточном матриксе субэндотелиального слоя взаимодействуют с антитромбином III, препятствуя тромбообразованию. При злокачественных новообразованиях иногда наблюдается кровоточивость, вызванная попаданием гепарансульфата или дерматансульфата в кровоток (вероятно, при распаде опухоли).

    Особые указания

    Установлено, что «Гепарин» не способен преодолеть гематоплацентарный барьер, поэтому влияние на плод при беременности исключено. Но нельзя забывать о развитии типичных механизмов действия в организме у матери, что может спровоцировать преждевременное родоразрешение или самопроизвольный аборт.

    Важно знать! Длительный прием (> 3 мес.) у беременных не рекомендован в связи с риском формирования раннего остеопороза. При наличии патологий или угрозы кровопотери лечение антикоагулянтами запрещено. В грудное молоко антикоагулянты не проникают.

    Перед тем, как планировать операцию с необходимостью профилактического использования «Гепарина», за неделю полностью отменяют непрямые формы и антиагреганты. Кроме того, врачу нужно сообщить о приеме следующих препаратов во избежание их взаимодействия:

    • «Аскорбиновая кислота»
    • «Нитроглицерин»;
    • Антибиотики;
    • Анигистаминные;
    • Гормоны;
    • «Протамин»;
    • «Декстран»;
    • «Фенилбутазон»;
    • «Индометацин»;
    • Цитостатики;
    • Бензодиазепины;
    • «Пропанолол»;
    • Трициклические антидепрессанты.

    Накануне и в течение всей антикоагулянтной терапии многократно исследуют количество тромбоцитов, чтобы не пропустить появление побочной реакции, а также коагулограмму (показатели свертываемости). На прием пероральных препаратов переходят постепенно – резкая о чревата развитием шока.

    Ссылки

    • Сульфатированные, внеклеточные Хондроитин (Хондроитинсульфаты, Дерматансульфат) · Гепарансульфат · Кератансульфаты
      Сульфатированные, внутриклеточные Гепарин
      см. также: ферменты и заболевания
      , связанные с гликозаминогликанами

    Мази, содержащие протеолитические ферменты, для лечения трофических язв Ируксол

    Мази с протеолитическими ферментами (Ируксол) применяются для очищения трофических язв от некротических тканей и фибрина. Основное действующее вещество мази Ируксол – коллагеназа. Учитывая высокий риск местных аллергических реакций в результате воздействия чужеродного белка (коллагеназы), этот препарат следует применять курсом не более 3-5 дней и отменять при первых признаках побочных реакций (зуд, жжение и боль в области раны).

    Более эффективной альтернативой Ируксола являются раневые покрытия Протеокс-Т и Протеокс-ТМ. В их состав входит протеолитический фермент трипсин. Самое главное отличие этих средств от всех остальных ферментсодержащих средств для местного применения – в состав покрытий включены ферменты в микродозах, которые присоединяются к целлюлозе на уровне молекулы. Именно поэтому средства Протеокс-Т и Протеокс-ТМ абсолютно гипоаллергенны, не вызывают побочных эффектов, не поступают в системный кровоток, а значит не обладают цитотоксичностью.

    На сегодняшний день Протеокс-Т и Протеокс-ТМ – это самые эффективные препараты для очищения гнойных и некротических ран и трофических язв из всех известных медицине средств.

    Химическое строение

    Гепарин относится к семейству гликозаминогликанов; его молекула представлена несколькими полисахаридными цепями, связанными с общим белковым ядром. Белковое ядро же включает в свой состав в основном остатки двух аминокислот: серина и глицина. Приблизительно две трети сериновых остатков как раз и связывается с полисахаридными цепями. В основе последних лежит цепочка из повторяющихся дисахаридов — α-D-глюкозамин и уроновая кислоты, соединенные 1-4 гликозидными связями. Большинство остатков α-D-глюкозамина сульфатировано по амино- и гидроксильной группе; небольшая часть аминогрупп м. б. ацетилирована. Звенья уроновой кислоты представляют собой остатки L-идуроновой кислоты (~90%) или эпимерные остатки D-глюкуроновой кислоты (~10%). Благодаря наличию значительного количества отрицательно заряженных сульфатных и карбоксильных групп, молекула гепарина представляет собой сильный природный полианион, способный к образованию комплексов со многими белковыми и синтетическими соединениями поликатионной природы, несущими суммарный положительный заряд.

    Длина полисахаридных цепей эндогенного гепарина может быть разной, а, значит, и молекулярная масса его тоже колеблется в широких пределах — от 3000 до 40000 дальтон. Средняя молекулярная масса «коммерческих» гепаринов, используемых в качестве лекарственных препаратов, колеблется в более узких пределах — от 12000 до 16000 дальтон. В последнее время была получена группа низкомолекулярных гепаринов, обладающая дополнительными свойствами.

    Часто количество гепарина измеряется в единицах действия (ЕД) по его физиологической активности — способности предотвращать свертывание плазмы крови. Одна единица действия равна 0,0077 мг международного стандарта гепарина (в 1 мг препарата 130 ЕД).

    Гепаринорезистивность

    У некоторых пациентов (от 3-х до 30%) введение гепарина способно вызывать неадекватную реакцию. Причем речь идет о стандартной дозе, использование которой в обычных условиях дает желаемый терапевтический эффект. Обычно гепаринорезистивность становится следствием:

    • тромбоцитоза и тромбоцитопении;
    • инфицирования;
    • снижения количества альбумина до 35 г/л;
    • тромболических осложнений;
    • высокого клиренса гепарина;
    • повышенного уровня антитромбина III;
    • предоперационной подготовки;
    • относительной гиповолемии.

    Чаще всего гепринорезистивность обнаруживается у пожилых людей, беременных женщин и в период кормления ребенка грудью. Ненормальное восприятие лекарственного средства может наблюдаться вследствие злокачественных опухолей.

    Пациенты о Гепариновой мази

    Средства на основе гепарина обладают широким спектром действия. Большинство пациентов позитивно откликаются о действии препарата, хотя некоторые жалуются на аллергию после его применения.

    Отзывы пациентов: Нина «После рождения ребёнка начала страдать от варикозной болезни, вся правая нога покрылась сосудистой сеткой, из-под кожи выпирала вена. Мама посоветовала мне гепариновую мазь, которую я использую уже месяц. Чуда не случилось, но вена немного уменьшилась. Кроме мази, я использовала витаминный комплекс, который мне посоветовал врач. В принципе действием средства довольна, единственный минус – мазь плохо впитывается. Чтобы облегчить этот процесс поверх слоя мази накладываю салфетку и фиксирую её».

    Алина «Я использовала Гепариновую мазь от геморроя (наружной его стадии, когда выпадают геморроидальные шишки). Наносила средство пальцами (исключительно чистыми руками) прямо на шишечку. При наличии анальных трещин вводила средство в задний проход, для этого использовала аппликатор из-под мази Релиф. Гепариновая мазь не вызывает дискомфорта после нанесения. Буквально через неделю регулярного применения шишки и другие симптомы исчезли. У меня геморрой сезонный, а поэтому буду использовать препарат ещё через 2–3 месяца. Рекомендую всем!».

    Мария «Мне посоветовали Гепариновый гель в аптеке, когда я обратилась за средством от синяков. После падения распухла нога, появилась большая гематома. Наносила средство тонким слоем на синяк дважды в день, сверху покрывала салфеткой, как посоветовала фармацевт. На второй день опухоль исчезла, а синяк посветлел. Ещё через 2 суток он пожелтел, а через неделю от него и следа не осталось. Я довольна результатом от использования геля, да и цена препарата радует!».

    Наталья Федоровна, 55 лет, г. Мозырь Несколько лет назад перенесла операцию по протезированию аортального клапана. Для предотвращения образования тромбов принимала Варфарин. При подготовке к последующим операциям таблетки этого препарата были заменены подкожными инъекциями Гепарина. Операции прошли успешно, а о тромбах я даже не вспоминала.

    Ирина Петровна, 49 лет, Курская обл. Варикозное расширение вен и тромбофлебит – моя проблема уже многие годы. Удивительно, что раньше ничего не слышала о гепарине. Недорогая мазь, а какой эффект. Спустя полчаса после процедуры я совершенно забываю об отеках и чувстве тяжести, пропадает усталость и снимается боль. Такое впечатление, что средство заряжает ноги энергией.

    Анна, 32 года, г. Новосибирск Гепарин Акригель 1000 в нашей семье в почете. Несколько лет назад этот препарат помог мне избавиться от геморроя, который я нажила во время родов. Благодаря гепарину, у мамы улучшилось состояние вен на ногах, а синяки у моих малолетних сорванцов исчезают буквально на глазах. Самое приятное, что с такими эффектами мазь значительно дешевле подобных средств зарубежного производства.

    Примечания

    Гепарин натрия (Heparin sodium)

    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Гепарин натрия
    • Взаимодействие
    • Пути введения
    • Меры предосторожности вещества Гепарин натрия
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Русское название

    Гепарин натрия

    Латинское название вещества Гепарин натрия

    Heparinum natrium (род. Heparini natrii)

    Химическое название

    Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

    Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

    • Антикоагулянты

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание
    • I21 Острый инфаркт миокарда
    • I74 Эмболия и тромбоз артерий
    • I77.1 Сужение артерий
    • I80 Флебит и тромбофлебит
    • I82 Эмболия и тромбоз других вен
    • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
    • M77.9 Энтезопатия неуточненная
    • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
    • T14.9 Травма неуточненная
    • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

    Код CAS

    9041-08-1

    Характеристика вещества Гепарин натрия

    Антикоагулянт прямого действия.

    Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

    Фармакологическое действие — антикоагулянтное.

    Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

    Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

    У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

    Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

    При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

    Применение вещества Гепарин натрия

    Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

    Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

    Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

    Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

    Ограничения к применению

    Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Гепарин натрия

    Системные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

    Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

    Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

    Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

    При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

    Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

    Пути введения

    П/к, в/в, наружно.

    Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

    Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

    При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Лиотон® 1000 0.0325
    Гепарин 0.0096
    Тромблесс® 0.0062
    Гепарин-натрий Браун 0.0018
    Виатромб 0.0017
    Тромбогель 1000 0.0017
    Тромбофоб 0.0015
    Гепарин натрия 0.0015
    Лавенум® 0.0011
    Гепарин-Рихтер 0.0007
    Гепарина натриевая соль 0.0007
    Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл 0.0007
    Гепарин натрий 0.0007
    Гепарин Сандоз 0.0005
    Гепарин-Акрихин 1000 0.0005
    Гепарин 1000 0.0005
    Гепарин-Ферейн® 0.0003
    Гепарин Дж 0.0003
    Гепарин Лечива 0.0001
    Гепарин-Акригель® 1000 0
    Тромбогель 1000 0
    Гепарин-Бинергия 0

    Гепарин

    Состав

    Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

    В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия, а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, карбомер, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

    Форма выпуска

    • Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
    • Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

    Фармакологическая группа: антикоагулянты.

    Группа препарата Гепарин, выпускаемого в форме геля: средства для лечения заболеваний ССС.

    Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме: средства, влияющие на кровь и кроветворение.

    Содержащийся в препарате Heparin sodium оказывает антитромботическое действие, замедляет агрегацию и адгезию лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов; уменьшает спазм стенки и степень проницаемости сосудов; способствует улучшению коллатерального кровообращения.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Что такое Гепарин?

    Гепарин (МНН: Heparin) — это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина.

    Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3.

    Фармакодинамика

    Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом, он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

    В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина.

    Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

    Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена.

    Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.

    Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

    Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

    Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов.

    Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

    При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное, антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие.

    Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие.

    При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

    Фармакокинетика

    При наружном применении всасывание незначительно.

    После введения под кожу TCmax — 4-5 часов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр — 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

    Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

    Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

    Т1/2 — 30-60 минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

    Показания к применению

    Показания к применению геля

    Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики тромбофлебита поверхностных вен, флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита, подкожных гематом.

    Показания к применению раствора

    Уколы Гепарина назначают при тромбозе глубоких вен, артерий миокарда, почечных вен, ТЭЛА, тромбофлебите, мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии, ДВС-синдроме, остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите, гемолитикоуремическом синдроме, волчаночном нефрите, гломерулонефрите, для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

    В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

    При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу — через 15-30 минут, при введении под кожу — через 20-60 минут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

    Гепарин содержащие мази (Гепарин, Гепарин-Акригель 1000 и др.) противопоказаны при гиперчувствительности к содержащимся в них компонентам, а также при заболеваниях, сопровождающихся язвенно-некротическими процессами, и травмах, которые сопровождаются нарушениями целостности кожного покрова.

    С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

    Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

    • гиперчувствительность;
    • сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит, гемофилия и пр.);
    • кровотечение;
    • расслоение аорты, внутричерепная аневризма;
    • антифосфолипидный синдром;
    • черепно-мозговая травма;
    • геморрагический инсульт;
    • неконтролируемая АГ;
    • цирроз печени, сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
    • угрожающий выкидыш;
    • менструальный период;
    • беременность;
    • роды (в том числе недавние);
    • период лактации;
    • эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
    • перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

    С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе бронхиальной астмой), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, активном туберкулезе, эндо- и перикардите, ХПН, печеночной недостаточности; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

    Побочные действия

    При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

    При введении раствора возможны:

    • Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка, гиперемия кожного покрова, ринит, ощущение жара в подошвах, крапивница, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок).
    • Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
    • Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом, некрозом кожи и гангреной, инсультом, инфарктом миокарда. В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
    • Местные реакции (гематома, гиперемия, боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
    • Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

    На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая алопеция, остеопороз, гипоальдостеронизм, кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

    Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

    Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

    Гепарин в ампулах назначают в виде:

    • регулярных инъекций в вену;
    • непрерывной инфузии;
    • подкожно (уколы в живот).

    В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

    В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения — капельная инфузия). Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

    Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

    Высшая суточная доза — 60-80 тыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

    Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная доза — 800 МЕ/кг, от 4 месяцев до года — 700 МЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

    Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

    Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

    Для инъекции используют тонкую иглу.

    Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).

    Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

    Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

    Алгоритм введения Гепарина следующий:

    • За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
    • Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
    • Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
    • Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
    • Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
    • Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
    • Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
    • Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

    Мазь Гепарин, инструкция по применению

    Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза — столбик длиной от 3 до 10 см.

    При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

    Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

    При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

    Кратность применений — 2-3 р./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

    Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000).

    Для лечения геморроя (наружного и внутреннего), трещин ануса, тромбофлебита вен заднего прохода, а также для снятия зуда и устранения экземы в области ануса в качестве альтернативы Гепариновой мази могут используются свечи от геморроя (например, Гепатромбин Г).

    Дополнительная информация

    Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

    Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

    Передозировка

    Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

    Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

    Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата — 50 мг.

    Посредством гемодиализа не выводится.

    Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

    Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты, снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, дипиридамол, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

    Ослаблению действия способствуют: сердечные гликозиды, алкалоиды спорыньи, фенотиазины, антигистаминные ЛС, никотин, этакриновая и никотиновая кислоты, нитроглицерин (в/в введение), АКТГ, тетрациклины, щелочные аминокислоты и полипептиды, тироксин, протамин.

    Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

    При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин, тироксины, никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

    Условия продажи

    Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

    Рецепт Гепарина на латинском (образец):

    Rp: Heparini 5 ml
    D. t. d. N. 5
    S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

    Условия хранения

    Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

    Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..

    Срок годности

    Два года.

    Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

    Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

    При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

    Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

    Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

    Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

    Нефракционированный Гепарин

    Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массой 12-16 тыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

    Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

    Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

    Фракционированный Гепарин

    Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.

    НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

    НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

    Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

    • препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин, Тропарин и т.д.);
    • препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии и ИМ без патологического зубца Q, тромбозов и тромбоэмболий, острого ТГВ, ТЭЛА (Фрагмин, Клексан, Фраксипарин);
    • препараты, применяемые для лечения тяжелого тромбоза вен (Фраксипарин Форте);
    • препараты, применяемые для профилактики тромбообразования коагуляции при проведении гемофильтрации и гемодиализа (Фраксипарин, Фрагмин, Клексан).

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги геля: Гепарин-Акригель 1000, Лиотон 1000, Лавенум, Тромблесс.

    Дженерики инъекционной формы: Гепарин Дж, Гепарин-Ферейн, Гепарин-Сандоз.

    Препараты с близким механизмом действия: таблетки — Пиявит, Ангиофлюкс, Вессел Дуэ Ф; раствор — Ангиофлюкс, Гемапаксан, Антитромбин III человеческий, Вессел Дуэ Ф, Флюксум, Анфибра, Фраксипарин, Эниксум.

    Применение при беременности и в период лактации

    Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

    Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

    Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.

    Гепарин — это эффективное и хорошо изученное антитромботическое средство, механизм действия которого заключается в подавлении активности тромбина, катализирующего биотрансформацию фибриногена в фибрин и ряд других реакций в системе гемостаза.

    Чаще всего в Интернете обсуждается наружное применение гелевой и мазевой форм препарата. Отзывы о гепарин содержащих мазях и гелях (в частности, отзывы о Гепарин Акригель 1000) в подавляющем большинстве положительные: такие препараты действительно помогают при ушибах, тромбофлебите и геморрое, а также хорошо убирают локализованные инфильтраты.

    Цена Гепарина

    Средняя цена уколов Гепарина в украинских аптеках — от 180 до 226 грн (ампулы 5 мл, №5). Купить мазь Гепарин можно в среднем за 35 грн. Цена Гепарин Акригель 1000 в Украине — около 250 грн.

    В российских аптеках гепарин натрия в ампулах можно приобрести за 360-550 руб.. Цена геля Гепарин — 260-300 руб.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
    • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

    ЗдравСити

    • Гепарин-Акрихин 1000 гель 1тыс. МЕ/1г 30гАО Акрихин 240 руб.заказать
    • Гепарин 1000 для наруж. прим. 1000 МЕ/г 30гОзон ООО 258 руб.заказать
    • Гепариновая мазь 25г НижфармAO «Нижфарм» 93 руб.заказать
    • Гепариновая мазь 25г БелмедпрепаратыРУП Белмедпрепараты 72 руб.заказать
    • Гепарин-Акрихин 1000 гель для наруж. прим. 1000 МЕ/г туба 50гОАО АКРИХИН 390 руб.заказать

    Аптека Диалог

    • Гепарин-Акрихин гель 1000МЕ/г 30гАкрихин ОАО 268 руб.заказать
    • Гепарин-Акрихин гель (гель 1000ЕМ/г 50г)Акрихин АО 422 руб.заказать
    • Гепариновая мазь (туба 25г)Нижфарм АО 86 руб.заказать

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Гепариновая мазь 25 гРУП «Белмедпрепараты» 53 руб.заказать
    • Гепариновая мазь 25 г нижфармНижфарм ОАО 78 руб.заказать
    • Гепарин-акрихин 1000 гель 30 гАкрихин ОАО 338 руб.заказать
    • Гепарин-акрихин 1000 гель 50 г 490 руб.заказать

    показать еще

    Аптека24

    • Гепарин-Дарница 600 ЕД 30 г гель ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 62 грн.заказать
    • Гепариновая мазь 25 г ТОВ»ДКП Фарм.Фабрика», Україна 46 грн.заказать
    • Гепарин-Индар 5000 МО/мл 5 мл (25000МО) №1 раствор ПрАТ»По виробництву інсулінів»Індар»,м. Київ, Україна 34 грн.заказать
    • Гепарин-Новофарм 5000 МО/мл 5 мл №5 раствор Новофарм-Біосинтез ТОВ, м.Новоград-Волинський, Україна 256 грн.заказать

    ПаниАптека

    • Гепарин мазь Гепариновая мазь 25г туба Украина , Житомирская ФФ ООО 60 грн.заказать
    • Гепарин гель Гепарин гель 30г Украина , Дарница ЧАО 68 грн.заказать
    • Гепарин флакон Гепарин р-р д/ин. 5000ЕД/мл 5мл фл. №5 Украина , Фармстандарт-Биолек 166 грн.заказать
    • Гепарин р-р д/ин. 25000ЕД/мл 5мл №1 Украина , ИНДАР 39 грн.заказать
    • Гепарин флакон Гепарин-Новофарм р-р д/ин 5000 МО бут. 5мл. №5 Украина , Новофарм-Биосинтез ООО 268 грн.заказать

    показать еще

    БИОСФЕРА

    показать еще

    Гепарин
    , РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

    по медицинскому применению

    ГЕПАРИН

    Торговое название

    ГЕПАРИН

    Международное непатентованное название

    Гепарин натрия

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций, 5000 ЕД/мл

    1 мл раствора содержит

    активное вещество: гепарин натрия 5000 ЕД,

    вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций до 1 мл

    Описание

    Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Антикоагулянты прямые. Гепарин и его производные

    Код АТС В01АВ01

    Фармакокинетика

    После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

    Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

    Фармакодинамика

    Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

    Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

    Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

    Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

    У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

    В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше.

    Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

    Показания к применению

    — тромбоз глубоких вен

    — тромбоэмболия легочной артерии

    — тромбоз коронарных артерий

    — тромбофлебиты

    — нестабильная стенокардия

    — острый инфаркт миокарда

    — мерцательная аритмия

    — ДВС-синдром

    — профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции

    — тромбоз почечных вен

    — гемолитикоуремический синдром

    — митральный порок сердца

    — бактериальный эндокардит

    — гломерунефрит

    — волчаночный нефрит

    — профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров

    Способ применения и дозы

    Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

    С профилактической целью – подкожно, по 5000 ЕД/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.

    Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

    Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

    — при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 ч.

    Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 ЕД/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии – внутривенно в дозе 80000 ЕД/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 ЕД (5 мл), затем по 20000 ЕД каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ЕД. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 ЕД гепарина. Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было – в 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

    Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

    При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ЕД, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 ЕД. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

    Детям препарат вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

    Иногда:

    — головокружение, головная боль, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея

    Редко:

    — тромбоцитопения

    — некроз кожи

    — артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

    — кальцификация мягких тканей

    — остеопороз, спонтанные переломы костей

    — гипоальдостеронизм

    — преходящая алопеция

    — увеличение активности «печеночных» трансаминаз

    — аллергические реакции: иногда – гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, редко — бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок

    — местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

    — кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

    — гиперчувствительность к гепарину

    — гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

    — кровотечение

    — аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

    — геморрагический инсульт

    — антифосфолипидный синдром

    — травма (особенно черепно-мозговая)

    — неконтролируемая артериальная гипертензия

    — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

    — цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

    — менструальный период

    — угрожающий выкидыш

    — роды (в т.ч. недавние)

    — недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

    — состояние после пункции спинного мозга

    — беременность

    — период лактации

    — детский возраст до 3 лет

    Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию.

    Ослабляют – антигистаминные лекарственные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (внутривенное введение), тироксин, адренокортикотропный гормон, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.

    Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

    Особые указания

    С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

    Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения.

    Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

    При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время).

    Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно лекарственные средства и проводить биопсию органов.

    Для разведения гепарина используют только 0,9 % раствор натрия хлорида.

    Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    При применении препарата Гепарин могут возникать: головокружение, головная боль, тошнота, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Симптомы: признаки кровотечения

    Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализует протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ЕД гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.

    Гемодиализ неэффективен.

    Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах.

    5 флаконов в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    4 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    По рецепту

    ОАО «Синтез».

    Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

    тел./факс (3522) 48-16-89