Итразол 200

Итразол

Состав

В состав капсул входит действующий компонент итраконазол в количестве 100 мг, а также вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

В виде капсул.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Итразол — синтетический антимикотический препарат для системного применения, обладает широким противогрибковым спектром действия, является производным триазола, активным действующим веществом является итраконазол.

Итраконазол ингибирует синтез эргостерола цитоплазматической мембраной клетки гриба. Эффективен в отношении представителей рода дерматофитов (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton floccosum), оказывает фунгистатическое действие против грибков рода Candida (включая Candida glabrata и др.), показан против плесневых грибов (Histoplasma, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomyces dermatidis, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea, Sporothrix schenckii, Cladosporium).

Биодоступность высокая, повышается в случае применения препарата Итразол сразу вслед за основным приемом пищи. Высокая концентрация Итразола (превышающая концентрацию в плазме крови) наблюдается в печени, костно-мышечной системе, селезенке и желудке.

Максимальной тропностью лекарственное средство обладает по отношению к тканям кожи, в том числе ногтевым пластинам и волосам. Эффективен при длительном применении, при поражении ногтевого ложа эффект имеет смысл оценивать после 6-9 месяцев терапии.

Метаболизируется в печени, метаболиты итраконазола также обладают антимикотической активностью.

Период полувыведения Итразола из плазмы крови — до полутора суток. Значительная часть препарата выводится с мочой, оставшаяся — с калом. Следует помнить, что часть Итразола накапливается в коже и ногтевых тканях, и выведение вещества из этих тканей осуществляется гораздо медленнее, что позволяет достичь в них высоких концентраций итраконазола.

Показания к применению

Итразол показан в дерматологии в лечении дерматомикозов, грибкового кератита, онихомикоза, что вызван грибами рода дерматофитов или рода Candida.

Показанием для назначения Итразола является системный микоз, кандидоз и системный аспергиллез. Также препарат эффективен в терапии криптококкоза (в том числе и криптококкового менингита), гистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза и других системных или тропических микозов.

Поддаются лечению Итразолом кандидомикозы, при которых наблюдается поражение слизистых оболочек (в том числе вульвовагинальный кандидоз) и кожных покровов.

К прочим показаниям для назначения Итразола относятся отрубевидный лишай и глубокий висцеральный кандидоз.

Противопоказания

Итразол не следует назначать детям, если на то нет жизненных показаний. Это верно и применительно к пациентам с сердечной недостаточностью третьей стадии, при нарушении функции паренхимы печени, что сопровождается выраженной недостаточностью.

Для лечения беременных Итразол можно использовать лишь тогда, когда прогнозируемая польза терапии перевешивает гипотетический риск развития патологии и уродств плода. Вышесказанное верно и относительно применения Итразола при грудном вскармливании.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: болезненность в области эпигастрия, тошнота, могут иметь место нарушения в работе кишечника, что будет проявляться запором или диареей.

Нервная система: головные боли, мозжечковая или вестибулярная симптоматика, головокружение, шум в ушах. В редких случаях возможны нарушения со стороны зрительного анализатора, слезотечение.

Аллергические проявления со стороны кожи: сыпь, гиперемия кожных покровов, крапивница, зуд и жжение. В крайне тяжелых случаях развивается полиморфная экссудативная эритема и даже некроз отдельных участков кожных покровов.

К редким осложнениям терапии Итразолом относятся облысение, дисменорея, нарушение менструального цикла, развитие сердечной недостаточности с застойными явлениями по малому кругу кровообращения.

Возможно поражение печени, вплоть до токсического гепатита с присоединением признаков печеночной недостаточности (гипербилирубинемия, рост активности трансаминаз).

Инструкция по применению Итразола (Способ и дозировка)

Для наилучшего всасывания препарат Итразол (в форме капсул, содержащий 100 миллиграмм препарата) необходимо принимать после еды. Капсулы рекомендуется проглатывать целиком.

В зависимости от природы заболевания возможно применение следующих схем: для лечения онихомикоза используется так называемая пульс-терапия: она заключается в приеме Итразола ежедневно по две капсулы дважды в день на протяжении одной недели.

В лечении грибковых поражений ногтей кистей и стоп имеются некоторые различия. Так, для лечения ногтей рук рекомендуют два курса пульс-терапии, а для лечения микозов ногтей ног нужно увеличить количество курсов до трех. Интервал между курсами, когда Итразол не принимается, равен трем неделям.

Клинические результаты и эффективность стоит оценивать лишь по завершении полного курса терапии, что составляет до четырех недель при лечении грибковой инфекции кожных покровов, и до десяти недель при лечении онихомикозов.

Согласно инструкции по применению Итразола, кроме пульс-терапии можно использовать и схему непрерывной терапии: в этом случае принимают в день однократно капсулы в дозе 200 миллиграмм на протяжении трех месяцев.

Передозировка

Передозировка практически невозможна, но при появлении выраженных побочных реакций следует произвести промывание желудка, после чего назначить энтеросорбенты. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Итразол оказывает влияние на метаболизм лекарственных препаратов, которые в организме метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. Это относится к терфенадину, астемизолу, цизаприду, мидазоламу, метилпреднизолону, триазоламу, непрямым антикоагулянтам, хинидину, такролимусу, винкристину и циклоспорину.

Что касается метаболизма самого итраконазола, то те препараты, которые подавляют активность цитохрома Р450 (ритонавир, кларитромицин, индинавир), повышают биодоступность Итразола. Обратный эффект оказывают рифампицин, изониазид и фенитоин — они усиливают активность микросомального окисления, ускоряя тем самым разрушение итраконазола в печени.

Препараты, которые широко применяются в лечении гастрита и язвенной болезни (антациды, холиноблокаторы, блокаторы водородной помпы, блокаторы гистаминовых рецепторов) замедляют всасывание итраконазола, а потому не стоит принимать Итразол, если вышеназванные препараты приняты менее двух часов назад.

В сочетании с цизапридом Итразол усиливает токсичность последнего, возникает риск желудочковых аритмий.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

У пациентов со сдвигом в иммунной системе (СПИД, трансплантация органов в недалеком прошлом, изменение морфологического состава крови) требуется увеличение дозировки.

При наличии у пациента цирроза или недостаточности функции почек Итразол назначают под постоянным контролем концентрации итраконазола в плазме, и лишь в том случае, когда прогнозируемый эффект от терапии выше, нежели риск возможного поражения печени.

Если выбрана тактика лечения, при которой препарат назначается дольше одного месяца, необходимо систематически контролировать активность ферментов печени и проверять иные лабораторные показатели состояния органа (уровень прямого и непрямого билирубина, содержание факторов свертывания крови, количества белка в плазме крови).

При появлении или прогрессировании признаков нарушения работы печени Итразол следует отменить.

При появлении невропатии (нарушения периферической нервной системы) также прекращаем лечение.

Аналоги Итразола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы об Итразоле

Эффективное средство для борьбы с заболеваниями грибковой природы.В основном, средство имеет положительные оценки.

Отзывы об Итразоле свидетельствуют о том, что препарат помогает при грибке ногтей, действенно используется при болезнях в гинекологии: при кандидозе и дисбактериозе влагалища, молочнице.

Цена Итразола, где купить

Цена Итразола в капсулах по 100 мг колеблется в пределах 400-500 рублей за упаковку в 6 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Итразол капсулы 100мг 42 шт.Вертекс АО 1420 руб.заказать
  • Итразол капсулы 100мг 14 шт.Вертекс АО 863 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Итразол (капс. 100мг №6)Вертекс 401 руб.заказать
  • Итразол (капс. 100мг №14)Вертекс 849 руб.заказать
  • Итразол (капс. 100мг №42)Вертекс 1302 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Итразол 100 мг 14 капсВертекс 899 руб.заказать
  • Итразол 100 мг 42 капсВертекс 1490 руб.заказать
  • Итразол 100 мг 6 капсВертекс Акционерное Общество 490 руб.заказать

показать еще

Итразол — инструкция по применению

(ITRAZOL®)

Регистрационный номер: Р N003034/01-250509

Торговое название препарата: Итразол®

Международное непатентованное название (MHH): итраконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав: итраконазола пеллеты 464 мг
Активное вещество: итраконазол 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, полоксамер (Лутрол), гипромеллоза, сахароза
Капсулы твердые желатиновые: желатин, титана диоксид.

Описание: Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство
Код ATX J02AC02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum. spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными. грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.glabrata и C.krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporpthrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Равновесная концентрация при приеме 100 мг препарата. 1 раз в сутки 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.
Время наступления равновесной концентрации в плазме при длительном применении -1-2нед.
Связь с белками плазмы — 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется, в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и СУРЗА7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0,03% -в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая крипто-, кокковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям;
  • одновременный прием препаратов, метаболизируется с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК — КоА, такие как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • детский возраст до 3-х лет;
  • беременность;
  • период лактации.

С осторожностью
Тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).
Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3-х лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.

Показание Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
или 200 мг 1 раз в сутки
1 день
3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
Дерматомикоз гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней
15 дней
Поражения высококератинизированных
областей кожного покрова,
таких как кисти рук и стопы
200 мг 2 раза в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней
30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день
Возможна коррекция длительности
лечения с учетом положительной
динамики клинической картины

Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз
— пульс-терапия (см. таблицу).
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме двух капсул Итразола® два раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я
нед.
2-я
нед.
3-я
нед.
4-я
нед.
5-я
нед.
6-я
нед.
7-я
нед.
8-я
нед.
9-я
нед.
Поражение ногтевых
пластинок кистей
1-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола®
2-й
курс
Поражение ногтевых
пластинок стоп с поражением
или без поражения ногтевых
пластинок кистей
1-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола®
2-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола®
3-й
курс

ИЛИ
— непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.
Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через: 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Показание Доза Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг
1 раз в сутки
2-5 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Кандидоз 100-200 мг
1 раз в сутки
от 3 недель до 7 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Криптококкоз
(кроме менингита)
200 мг
1 раз в сутки
от 2-х месяцев до 1 года
Криптококковый
менингит
200 мг два раза в сутки от 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия 200 мг 1 раз в сутки
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев
Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 6 месяцев
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев

Применение в педиатрии. Рекомендуется использовать Итразол® у детей, старше 3-х лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Итразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальном исходом;
Co стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких;
Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гилеркреатининемия.

Передозировка
Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.
Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется, Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол, в основном, метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом.

  • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
  • Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

  • Пероральные антикоагулянты;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового,бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил; аппразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Особые указания
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании внутривенной лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокатеров кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после, приема капсул Итразола®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминоблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Итразола® с кислыми напитками.
При длительном применении итраконазола (более 1 месяца), при применении итраконазола пациентами, получающими другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени, рекомендуется регулярно контролировать, функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® в капсулах, следует с осторожнортью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Итразола®.

Воздействие на способность управлять автомобилем и техникой
Не наблюдалось.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг,
По 6 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 6 или 14 капсул в банке полимерной.
Одна контурная ячейковая упаковка по 6 капсул или две контурные ячейковые упаковки по 7 капсул или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2,5 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.