Изокет спрей инструкция

Изокет для инфузий — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П №012496/01

Торговое наименование препарата:

Изокет®

Международное непатентованное наименование:

изосорбида динитрат

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
активное вещество: изосорбида динитрат 1,0 мг (в виде изосорбида динитрата-натрия хлорида 10/90).
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций 994,9 мг (до 1,00 мл).

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство — нитрат.

Код АТХ:

C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает выраженное снижение артериального давления. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика
Поскольку 0,1% концентрат для приготовления раствора для инфузий Изо кет» применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первичного прохождения» через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-5-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Показания к применению

  • Стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Острая левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
  • Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс).
  • Кардиогенный шок (за исключением случаев, когда при помощи соответствующих мероприятий поддерживают достаточное конечно-диастолическое давление).
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Констриктивный перикардит.
  • Тампонада сердца.
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
  • Тяжелая гиповолемия.
  • Тяжелая анемия.
  • Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
  • Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
  • Черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома.

С осторожностью

  • При сниженном давлении наполнении левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
  • При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени;
  • При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);
  • При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
  • При тяжелой почечной недостаточности.
  • При тяжелой печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
  • Недостаточное и неполноценное питание.
  • Гипотиреоз.
  • Беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Изокет® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если препарат Изокет® применяется в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание рекомендуется прервать на период лечения.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Внутривенно
Рекомендуемая начальная доза препарата Изокет® от 1-2 мг/час. Максимальная доза препарата составляет — 8-10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — до 10 мг/час, в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.
Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия.
Изокет® следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
Изокет® совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингеpa, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.
Применение разведенного раствора для инфузий

  • Концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% концентрата Изокет® (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.
  • Концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% концентрата Изокет® (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.

Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий

100 мкг/мл
5 ампул по 10 мл концентрата
развести до 500 мл раствора
для инфузий
Изокет®
Дозировка
200 мкг/мл
10 ампул по 10 мл концентрата
развести до 500 мл раствора
для инфузий
Скорость инфузии Скорость инфузии
мл/час капли/мин мг/час мл/час капли/мин
10 3-4 1 5 1-2
20 7 2 10 3
30 10 3 15 5
40 13 4 20 7
50 17 5 25 8
60 20 6 30 10
70 23 7 35 12
80 27 8 40 13
90 30 9 45 15
100 33 10 50 17

1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 и более дней.
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения; очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Очень редко: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с симптомами оргостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии:

  1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.
  2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
Одновременное применение препарата Изокет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
При внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.

Особые указания

Неотложное лечение с применением препарата Изокет® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
В ходе терапии препаратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
Концентрат Изокет® стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия ампул в асептических условиях.
Для внутривенного введения раствора для инфузий Изокет® применяются системы для переливания крови из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу если это необходимо.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что Изокет® содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.
Так как концентрат Изокет® является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.
Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.
По 10 мл раствора в ампулах из бесцветного прозрачного стекла с одним кодировочным цветным кольцом и надпилом на шейке ампулы, место которого обозначено сверху цветной точкой.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона со специальным держателем для ампул.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ Отто-Шотт-Штрассе 15, 07745 Йена, Германия

Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы n претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.

21 июня 2017 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Изокет для инфузий — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Изокет для инфузий в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: planetazdorovo.ru uteka.ru

Препарат Изокет относится к группе органических нитратов и показан для лечения ишемической болезни и сердечной недостаточности. Он снижает нагрузку на сердце и улучшает кровоток в венечных сосудах. При острых состояниях применяется в капельницах, а для купирования приступа стенокардии назначается в виде спрея.

Зачем назначается Изокет при стенокардии

Это лекарственное средство обладает способность высвобождать оксид азота во внутренней оболочке сосудов. В результате снижается сократительная способность мышечных волокон, они расслабляются. Механизм лечебного действия Изокета при стенокардии реализуется таким образом:

  • расслабляются вены и задерживают большой объем крови;
  • снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка);
  • облегчается работа правого, а затем и левого желудочка;
  • расширение артерий ослабляет периферическое сопротивление (постнарузка), что понижает давление крови;
  • низкая нагрузка уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • улучшается питание миокарда и перераспределяется кровоснабжение в пользу внутренних слоев;
  • раскрываются добавочные пути движения крови (коллатерали);
  • хорошее питание мышечных волокон и слабая потребность в кислороде уменьшают зону повреждения миокарда;
  • нормализует кровообращение у пациентов со слабостью сердечной деятельности в покое и при нагрузках;
  • из-за низкого поступления крови в правые отделы сердца снижается давление в легочном круге кровообращения, что облегчает симптоматику отека легких.

Все это приводит к облегчению признаков стенокардии, снижается интенсивность и частота возникновения приступов, улучшается кровообращение в большом и малом круге, предотвращается развитие осложнений ишемической болезни сердца.

Рекомендуем прочитать статью о таблетках от сердца под язык. Из нее вы узнаете о препаратах для устранения боли в сердце, назначении таблеток Кардикет, Нифедипин и других, а также об опасности самолечения.

А подробнее об инфаркте правого желудочка.

Кому показаны капельницы и спрей, дозировка

Капельное введение раствора Изокета проводится при возникновении неотложных состояний:

  • тяжелый приступ стенокардии;
  • предынфарктное состояние;
  • инфаркт сердечной мышцы;
  • недостаточность левого желудочка.

Инфаркт миокарда — одно из показаний к назначению препарата Изокет

Начальная доза препарата – 1 мг за час, если это не приносит результатов, то ее повышают до 10 мг, а в особо сложных случаях доводят до 50 мг. Высокие дозировки, как правило, необходимы при недостаточности кровообращения, а также пациентам, которые ранее принимали нитраты. Раствор вводится внутривенно с изотоническим раствором хлорида натрия, глюкозой, Рингера и альбумином.

Раствор должен быть приготовлен перед самым введением, а сама инъекция проводится при помощи автоматической системы – перфузора.

В процессе лечения больной находится под постоянным наблюдением врача, требуется контроль давления крови, частоты пульса, объема выделяемой мочи и электрокардиографии.

Спрей используют не только для снятия боли в сердце и при острых нарушениях кровообращения, но и для профилактики возникновения приступа стенокардии перед физической нагрузкой или ожидаемой стрессовой ситуацией. После распыления действие начинается уже с первой минуты и длится на протяжении 1 — 2 часов.

Препарат не нужно вдыхать, поэтому распыление проводится после вдоха и выдоха. Применяется от 1 до 3 впрыскиваний с интервалом в 30 секунд. Большие дозировки могут быть только по рекомендации врача.

Смотрите на видео о стенокардии, причинах ее развития и лечении:

Противопоказания

Препарат не используют для лечения пациентов до достижения 18 лет, а также при следующих состояниях:

  • индивидуальная непереносимость Изокета или других нитратов;
  • сосудистый коллапс;
  • падение давления ниже 90/60 мм рт. ст.;
  • шок при болезнях сердца (кардиогенный), особенно если не восстановлено давление в левом желудочке после контрпульсации или введения медикаментов;
  • внутримозговое кровоизлияние;
  • кардиомиопатия с гипертрофией миокарда;
  • сдавливающий перикардит;
  • тампонада сердца;
  • выраженный дефицит объема циркулирующей крови при обезвоживании или кровопотере;
  • тяжелая анемия;
  • сужение просвета аортального или митрального клапана, субаортальный стеноз;
  • недавнее применение препаратов, аналогичных Виагре.

Требуется особая осторожность при назначении Изокета пациентам пожилого возраста, имеющим склонность к падению давления при вставании с постели (ортостатическая гипотония), после черепно-мозговой травмы, перенесенного геморрагического инсульта.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности возникает риск ухудшения состояния больных, поэтому требуется дополнительное исследовании функции этих органов.

Осложнения при введении Изокета могут возникнуть при глаукоме закрытоугольного типа, у пациентов с нарушением синтеза гормонов щитовидной железы, а также у истощенных или неполноценно питающихся.

Тампонада сердца — противопоказание для назначения препарата Изокет

Побочные действия

Из-за расширения сосудов головного мозга (в большей степени венозной сети) очень часто возникает головная боль, заторможенность, головокружение. Сердечно-сосудистая система реагирует на Изокет падением давления, учащением ритма, может появится ортостатическая гипотония. У части пациентов возникает усиление боли в сердце, резкая слабость, обморочное состояние с брадикардией, коллапс.

К числу нечастых последствий применения Изокета относятся:

  • изжога и тошнота,
  • высыпания на коже,
  • приливы жара,
  • потливость,
  • беспокойство.

Длительный прием, особенно в максимальных и субмаксимальных дозах, вызывает устойчивость к препарату, из-за чего требуется проведение перерыва и возобновления чувствительности. Также отмечается и перекрестная подобная реакция на другие нитраты.

Особенности лечения Изокетом

При назначении изосорбида динитрата, который является основным действующим веществом Изокета, нужно учитывать его характерные свойства:

  • расслабляет мышцы бронхиального дерева, органов пищеварения, желчных путей, мочеточники и мочевой пузырь;
  • в 1 мл раствора содержится 3,4 мг натрия хлорида, что может привести к отекам при продолжительном лечении;
  • концентрат в ампулах может кристаллизоваться, приводя препарат к негодности;
  • падение давления усиливают медикаменты, обладающие сосудорасширяющим действием, антидепрессанты, психотропные средства, алкоголь, поэтому при необходимости введения Изокета их чаще всего запрещают;
  • для постановки капельниц нельзя пользоваться системами, которые изготовлены из полиуретана или поливинлхлорида, так как препарат на них оседает;
  • при беременности и лактации назначение Изокета проводится только по жизненным показаниям;
  • из-за снижения способности к быстрой реакции и концентрации внимания нужно исключить вождение транспорта или управление механизмами в период лечения.

Признаки передозировки

Введение высоких доз может привести к отравлению Изокетом. Его признаки:

  • сильная головная боль;
  • обморочное состояние;
  • похолодание конечностей;
  • судорожные подергивания мышц;
  • частое дыхание и сердцебиение;
  • посинение губ, пальцев;
  • ощущение сдавливания головы.

В этом случае пациенту прекращается инфузия, он должен принять горизонтальное положение, нижние конечности находятся при этом на возвышенности. Вводят медикаменты для повышения артериального давления и плазмозаменители. В случае появления аномальной формы гемоглобина в крови назначается кислородотерапия или искусственная вентиляция легких, переливание крови.

Рекомендуем прочитать статью о давлении при стенокардии. Из нее вы узнаете о нормальных показателях давления и пульса при стенокардии, проведении лечения и назначаемых препаратах.

А подробнее о предынфарктном состоянии.

Изокет обладает антиангинальным действием – снижает интенсивность и частоту возникновения приступов стенокардии, предотвращает развитие инфаркта миокарда, отека легких. В случае острой недостаточности кровообращения или развития некроза сердечной мышцы показано внутривенное введение в капельнице, а для профилактики появления сердечной боли используют спрей.

При лечении этим медикаментом требуется врачебное наблюдение и контроль основных параметров гемодинамики.

Изокет Ретард инструкция по применению

Фармакологическое действие
Действие препарата наступает позже, но длится дольше, чем обычных таблеток изосорбида динитрата.
Показания к применению
Профилактика и лечение стенокардии и различных форм сердечной недостаточности.
Способ применения
Назначают в зависимости от тяжести состояния больного в суточной дозе 40-240 мг. Если нет особых назначений врача, препарат следует принимать по 1 таблетке или капсуле утром и вечером. Оптимальную дозу подбирают индивидуально под контролем врача. При длительном приеме возможно развитие толерантности к препарату (ослабление эффекта). Изокет ретард следует принимать после еды, не разжевывая, и запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, тошнота -проходят при уменьшении дозы.
Противопоказания
Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы препарат не противопоказан.
Форма выпуска
Изокет ретард: таблетки по 20, 40 и 60 мг.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.
Действующее вещество: Изосорбида динитрат

Изокет спрей — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

П №012496/02 — 300615 Изокет® изосорбида динитрат спрей дозированный

100 г спрея дозированного содержат:
активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества: макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит:
12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.

вазодилатирующее средство — нитрат.

C01DA08

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 — 120 минут.
Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости -60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения (Т ½) составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

  • Купирование приступов стенокардии.
  • Профилактика приступов стенокардии.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Острая левожелудочковая недостаточность.
  • Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
  • Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление -ниже 60 мм рт.ст.).
  • Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Кровоизлияние в мозг.
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Констриктивный перикардит.
  • Тампонада сердца.
  • Тяжелая гиповолемия.
  • Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
  • Тяжелая анемия.
  • Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

  • Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.
  • При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени.
  • Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
  • Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).
  • Пожилой возраст.
  • Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
  • Гипотиреоз.
  • Недостаточное и неполноценное питание.

По соображениям безопасности препарат Изокет® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
При необходимости применения препарата Изокет* спрей в период грудного вскармливания, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Изокет® спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изокет® спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, т.к. она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изокет® спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу.
Способ применения:

  • Поднесите Изокет® спрей вплотную ко рту, держа его вертикально.
  • Сделайте глубокий вдох.
  • Выдохните.
  • Впрысните 1 дозу (нажатием на распылитель) в рот (при этом может появится легкое жжение языка).
  • После принятия 1 дозы, закройте рот и в течение 30 секунд дышите через нос.

Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет® спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача).

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головные боли («нитратные» головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения, жжение на языке.
Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность повышенная потливость, «нитевидный» пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.
Лечение:
В легких случаях: перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота 1 г внутрь или 0,1 — 0,15 мл/кг 1% раствора в виде натриевой соли (не более 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
При комбинации с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие -коронарной перфузии).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременное применение препарата Изокет* и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилптирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет® спрей другими антиангинальными средствами.
Лечение с применением Изокет® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола.
В период лечения Изокет® спреем следует исключить употребление алкоголя.
Пожалуйста, храните Изокет® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед
Шэннон Индастриал Истейт, Шэннон, Ко. Клэр, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФирмФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.

14 июня 2017 г.