Изопреналин инструкция

Изадрин

Химическое название

1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид

Химические свойства

Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины, бета-адреностимуляторы. Вещество получили в 1938 году в качестве производного адреналина. В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным. Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.

Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы. Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином, гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.

При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.

Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин, которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма.

При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ. Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.

Показания к применению

Изопреналина гидрохлорид назначают:

  • для купирования приступов бронхиальной астмы;
  • при пневмосклерозе;
  • в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
  • при хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом;
  • пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени;
  • для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса;
  • при кардиогенном шоке без изменения ОЦК.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

  • при остром инфаркте миокарда;
  • пациентам со стенокардией и сердечными аритмиями;
  • при склерозе коронарных артерий;
  • больным системным атеросклерозом;
  • при аллергии на действующее вещество.

Побочные действия

Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, тахикардией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, тремором рук.

Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.

Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.

Изопреналин, инструкция по применению таблеток

Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.

Передозировка

Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.

Взаимодействие

Сочетание препарат с амиодароном снижает эффективность последнего и уменьшает продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения в лиц, страдающих от WPW синдрома.

Лекарственное средство значительно снижает плазменную концентрацию теофиллина в крови.

Сочетанный прием Изадрина с амитриптилина повышает риск развития кардиотоксического действия.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.

Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально

Условия хранения

Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.

Особые указания

При длительном использовании может развиться привыкание к препарату, бронхорасширяющий эффект значительно снижается.

Особую осторожность следует проявлять больным тиреотоксикозом и стенокардией.

Нужно не допускать попадания аэрозоля в глаза, особенно для пациентов с глаукомой.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать в первые 3 месяца беременности. Также лекарство способно оказывать влияние на родовую деятельность, поэтому его следует отменить незадолго до родов, в конце 3 триместра.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Не территории РФ лекарство выпускают под торговым названием: Изадрин.

Отзывы об Изадрине

Отзывов об использовании препарата немного. Из тех, что были обнаружены все положительные. Лекарство бывает сложно найти в аптеках. Побочные реакции проявляются нечасто.

Цена Изадрина, где купить

Невозможно указать примерную стоимость препарата.

Изопреналин (Isoprenaline)

  • Фармакология
  • Применение вещества Изопреналин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Изопреналин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Изопреналин

Латинское название вещества Изопреналин

Isoprenalinum (род. Isoprenalini)

4-этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида, сульфата или тартрата)

Брутто-формула

C11H17NO3

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

  • Бета-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • J84 Другие интерстициальные легочные болезни
  • R00.1 Брадикардия неуточненная
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • Код CAS

    7683-59-2

    Характеристика вещества Изопреналин

    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — бронходилатирующее.

    Стимулирует бета1- и бета2-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

    Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС, диастолическое АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D4, и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T1/2 — 2 ч.

    Применение вещества Изопреналин

    Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

    Острый инфаркт миокарда. Стенокардия, тиреотоксикоз, беременность (I триместр и перед родами).

    Побочные действия вещества Изопреналин

    Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

    Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.

    Проявляется тахикардией, активацией эктопических очагов возбуждения, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков.

    Пути введения

    Сублингвально, ингаляционно, в/в, капельно.

    Фармакопея

    Isoprenalini hydrochloride

    Posted 6/16/2009 в 6:12:46 ДП

    ИЗОПРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД
    Молекулярная формула. CnHi7N03-HCl.

    Относительная молекулярная масса. 247,7.

    Химическое наименование. 3,4-Диокси-а- бензилового спирта гидрохлорид; 4-этил]-1,2-бензолдиола гидрохлорид; о.- протокатехилового спирта гидрохлорид; per. № CAS51-30-9.
    Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок; без запаха.
    Растворимость. Легко растворим в воде; умеренно растворим в этаноле (~750 г/л) ИР; практически нерастворим в хлороформе Р и эфире Р.
    Категория. Бронходилататор.
    Хранение. Изопреналина гидрохлорид следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Дополнительная информация. Изопреналина гидрохлорид постепенно темнеет на воздухе и свету. Даже в отсутствие света Изопреналина гидрохлорид постепенно разрушается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры.
    ТРЕБОВАНИЯ
    Общее требование. Изопреналина гидрохлорид содержит не менее 97,5 и не более 101,0% CnHi7N03-HCl в пересчете на высушенное вещество.
    Подлинность
    A. Спектр поглощения раствора препарата с концентрацией 0,050 мг/мл в области от 240 до 350 нм имеет максимум при 280 нм; поглощение этого раствора в кювете с толщиной слоя 1 см при этой длине волны 0,50.
    Б. Прибавляют по 1 мл раствора препарата с концентрацией 1,0 мг/мл в каждую из двух колб, одна из которых содержит 10 мл фталатного буферного раствора, рН 3,4, ИР, а другая — 10 мл фосфатного буферного раствора, рН 6,4, ИР; можно применять другие буферные растворы с теми же значениями рН. Прибавляют по 1 мл раствора йода (0,1 моль/л)ТР и оставляют стоять на 5 мин; затем прибавляют по 2 мл раствора тиосульфата натрия (0,1 моль/л) ТР. В растворе с рН 3,4 появляется интенсивное красное окрашивание; в растворе с рН 6,4 появляется интенсивное красно-фиолетовое окрашивание (отличие от левартеренола).
    B. Раствор препарата с концентрацией 0,05 г/мл дает характерную реакцию Б на хлориды, описанную в разделе «Общие испытания на подлинность» (т. 1, с. 129).
    Г. Температура плавления около 169°С; при плавлении вещество разлагается.
    Прозрачность и окраска раствора. Раствор 0,50 г препарата в 10 мл воды, свободной от углекислоты, Р прозрачный и бесцветный.
    Сульфатная зола. Не более 2,0 мг/г.
    Потеря при высушивании. Высушивают при комнатной температуре и пониженном давлении (не превышающем 0,6 кПа, или около 5 мм рт. ст.) над пятиокисью фосфора Р в течение 4 ч; потеря составляет не более 10 мг/г.
    рН раствора. рН раствора препарата с концентрацией 10 мг/мл 4,5—6,0.
    Изопреналон. Поглощение раствора препарата в серной кислоте (0,005 моль/л) ТР с концентрацией 1,0 мг/мл в кювете с толщиной слоя 1 см при 310 нм не более 0,2 (для измерения предпочтительно использовать кювету с толщиной слоя 2 см и сделать пересчет на поглощение в кювете с толщиной слоя 1 см). Количественное определение. Растворяют около 0,5 г препарата (точная навеска) в 30 мл ледяной уксусной кислоты Р1 с помощью минимального нагревания, прибавляют 10 мл раствора ацетата ртути в уксусной кислоте ИР и титруют хлорной кислотой (0,1 моль/л) ТР, как описано в разделе «Неводное титрование», метод А (т. 1, с. 149). Каждый миллилитр хлорной кислоты (0,1 моль/л)ТР соответствует 24,77 мг CnHi7N03-HCl.

    Лекарственная форма Эуспиран: таблетки

    Лекарственная форма таблетки Эуспиран

    Описание лекарственной формы таблетки Эуспиран

    Фармакологическое действие таблетки Эуспиран

    Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
    Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

    Фармакокинетика таблетки Эуспиран

    При сублингвальном способе введения всасывается быстро и полно. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения.
    T1/2 — 2 ч.

    С осторожностью таблетки Эуспиран

    Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).

    Режим дозирования таблетки Эуспиран

    Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного рассасывания, 3-4 раза в день.

    Противопоказания таблетки Эуспиран

    Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.

    Показания к применению таблетки Эуспиран

    Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

    Побочное действие таблетки Эуспиран

    Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

    Передозировка таблетки Эуспиран

    Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

    Особые указания таблетки Эуспиран

    При длительном применении возможно развитие толерантности.

    Взаимодействие таблетки Эуспиран

    Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом WPW.