Кломифена цитрат

Кломифен (среди прочих показаний) – лекарство от вторичного гипогонадизма и в какой-то мере эрективной дисфункции.

Уровень тестостерона снижается у зрелых мужчин каждый год на 10-15% . Интервенционная эндокринология – медицина будущего и настоящего. Однако, гормон-заместительная терапия имеет некоторые известные побочные эффекты: частичная или полная стерильность с тестикулярной атрофией. Тестикулам не нужно вырабатывать эндогенный тестостерон при избытках экзогенного.

Когда мы говорим о сниженном тестостероне, речь не только о сниженной потенции, но и о больших рисках сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, остеопороза – у организма меньше ресурса «починки».

Существует 2 вида гипогонадизма:

  • Первичный. Нарушение выработки половых гормонов яичками;
  • Вторичный. Нарушение работы оси Гипоталамус-Гипофиз-Гонады (ГГГ ось / HPG axis).

Если нам еще нужна фертильность, то тестостерон заместительная терапия нам не подойдет. Тогда у нас останется по крайней мере два варианта:

  • Кломифен;
  • Хорионический гонадотропин

О первом варианте и поговорим.

Кломифен. Механизм действия

Кломифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена. Он является слабым антагонистом эстрогена на уровне гипоталамуса, чем стимулирует секрецию гонадолиберина (ГнРГ, GnRH), который воздействуют на гипофиз, который высвобождает лютеинизирующий гормон и фоликулостимулирующий гормон. Последние стимулируют тестикулы синтезировать больше тестостерона и больше спермы. Таким образом кломифен эффективно стимулирует ось ГГГ

В официальных показаниях в России как раз обозначено лечение олигоспермии (один из несильно обсуждаемых бичей современного Мира).

Кломифен. Эффект в течение трех лет

К исследованиям есть типичные претензии: мало человек, недостаточно долго, методологические ошибки (и допущение). Последнее зачастую неизбежно при раздувании числа пациентов в исследовании. Тем не менее многолетнее наблюдение группы людей с «чистой» методологической частью – один из золотых стандартов клинических исследований. Что мы и видим в случае с работой Moskovic et al

Moscovic et al выбрали 46 пациентов (в среднем 44 года) в двумя последовательными тестами утреннего тестостерона (до 10 утра) ниже 300 нг/дЛ (для России это 10,3 нмоль/дл).

У них изменяли раз в год: Общий тестостерон, Лютеинизирующий гормон, эстрадиол, ADAM опросник , Индекс массы тела.

Целевыми значениями тестостерона были 550 +- нг/дЛ (19,1 нмоль/дЛ).

Пациентов, естественно, выбирали не только по общему тестостерону, а по совмещение симптоматики гипогонадизма с подтверждением этого в анализах. Кроме низкого тестостерона, соответствующих результатов опросника, у пациентов должен был быть низкий ЛГ. В следующих блоках я более подробно коснусь критериев диагностики.

Изначально пациенты получали 25 мг кломифена через день, при необходимости дозировку поднимали до 50 мг, исходя из целевых значений тестостерона.

Как видим у пациентов в течение трех лет был прирост ЛГ и тестостерона. Эстрадиол вырос, масса тела упала, но для научного пуризма P value хотелось бы поменьше.

Прошу вас также обратить внимание на проседание тестостерона в середине первого года. Дозу для повышения общего результата не регулировали.

Побочных эффектов в течение 3 лет не было.

Авторы уходят в дебри сравнения терапии кломифеном с экзогенным тестостероном. Для меня очевидно, что терапия была эффективной. 75% пациентов так и оставались на дозировке 25 мг (полтаблетки) через день, остальным 50% дозировку увеличили до 50 мг через день.

Кому и когда стоит назначать кломифен?

Разобраться с этим вопросом нам поможет исследование Guay et al .

По их данным 52% мужчин США от 40 до 70 лет сталкиваются с эрективной дисфункцией. От 18 до 59% мужчин эта проблема касается 31% пациентов.

Острая болезнь может снизить работу оси ГГГ и выработку тестостерона, независимо от возраста. Хронические болезни также могут стать причиной гипогонадизма.

По информации от Guay et al , на 1000 с проблемой эрективной дисфункции:

  • 6% с первичным гипогонадизмом;
  • 30% со вторичным гипогонадизмом.

Авторы пишут о том, что смотреть надо свободный тестостерон, а не общий. ГСПГ с возрастом растёт, что приводит к ложно-высоким результатам общего тестостерона у пожилых мужчин.

Guy at al не забывают упоминать, что гипогонадизм и эрективная дисфунция – два разных заболевания.

В этом исследовании пациенты получили 50 мг кломифена каждые понедельник, среду и пятницу в течение 4 месяцев.

По итогам мы получили увеличение ЛГ на 100%, и тестостерона не менее, чем на 75%.

Авторы пытались анализировать какие заболевания способствовали лучшему отклику на кломифен как средство борьбы с эрективной дисфункцией, какие мешали. Если придираться к P value и требоваться не 5%, а 0,05%, то выводы сделать сложно. Но вроде бы те, у кого ЛГ-тесто падали от стресса и тревоги лучше реагировали на лечение. А пациенты с диабетом, сердечной недостаточностью и молодые пациенты с высоким давлением хуже реагировали на кломифен как лекарство от эрективной дисфункции. Возможно из-за комбинации лекарств. Тестостерон и ЛГ росли у всех.

Нежелательных явлений не упомянуто (значит значимых не было).

Кломифен. Выводы

  • Кломифен – эффективное средство лечения вторичного гипогонадизма:
    • Повышает ЛГ;
    • Повышает тестостерон;
    • Повышает сперматогенез
  • В отличие от анаболических стероидов не угнетает сперматогенез и не приводит к тестикулярной атрофии;
  • Критерии диагностики вторичного гипогонадизма:
    • Симптомы (ADAM score ;
    • Сниженный тестостерон;
    • Сниженный и реже нормальный ЛГ (в первичном гипогонадизма будет по-другому);
  • Если эрективная дисфункция вызвана вторичным гипогонадизмом (30% случаев, если верить ), то кломифен может помочь с этой проблемой;
  • В перспективе 3 лет препарат не терял эффективности и не требовал увеличений дозировки;
  • Эффективными дозировками были: 25 мг через день, 50 мг через день, 50 мг 3 раза в неделю;
  • Хотя в инструкции указаны нежелательные явления, в исследованиях их не было (в том числе в трехлетнем).
  • Если мы двигается от меньшей инвазивности к большей, то кломифен, на мой взгляд, первый этап поддержания уровня тестостерона на подобающем активному мужчине уровне. При этом препарат не только сохраняет, но и усиливает фертильность, что будет очень важно для молодых пациентов со вторичным гипогонадизмом.

P.S. Если после известных проблем, мой уровень ЛГ и тестостерона не оживут и не начнут бодро возвращаться от начала референса к середине, то буду употреблять. Возможно и быстрее, так как мои результаты после отпуска тоже не особо впечатляли (ЛГ 3,8, общий Т 17,5).

Тамоксифен и Кломид в бодибилдинге

Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше?

Южаков Антон Тамаксифен VS Кломид

Южаков Антон АнтиэстрогеныТамоксифен Эбеве в таблетках N30 по 20 мг — средняя цена 150 рубКлостилбегит (кломид) таблетки по 50 мг фл. N10 — средняя цена 700 рубClomiger
от Gerth Pharmaceuticals
(30 таблеток по 50 мг)Tamoxiger
от Gerth Pharmaceuticals
(30 таблеток по 20 мг)

В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: кломид или нолвадекс.

Кломифена цитрат (доступен в аптеках под торговыми марками Клостилбегит, Кломид) и тамоксифен (торговое название Нолвадекс) являются антиэстрогенами принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы эстрогенных рецепторов со смешанными агонистическими и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие эстрогена путем связывания с рецепторами, в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку GnRH (гонадолиберина). В результате будет увеличена выработка лютеинизирующего гормона пролактина и фоликулостимулирующего гормона гипофизом, что в свою очередь может увеличить выработку тестостерона яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона . Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на эндокринную систему здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия). Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия

Кломид (Кломид) действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ, то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

Нолвадекс (тамоксифен) так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе — менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.

Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.

Тамоксифен обладает недостатками: довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов). Тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона, поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе прогестиновых препаратов (нандролон, тренболон). В этом случае следует использовать кломифен.

Общий вывод

Нолвадекс (тамоксифен) является более предпочтительным вариантом, по сравнению с Кломидом (кломифеном), потому что:

  • Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Тамоксифен обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид
  • Тамоксифен блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
  • Тамоксифен значительно дешевле, чем Кломид
  • Тамоксифен снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов
  • Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы.

Общие недостатки

  • Оба препарата угнетают продукцию инсулиноподобного фактора роста-1
  • Непосредственно подавляют функцию яичек
  • Повышают связывающий половые гормоны глобулин
  • Увеличивают концентрацию эстрогенов в несколько раз
  • Вызывают нарушения зрения при длительном применении
  • В некоторых случаях, при употреблении Клостилбегита (Кломида) в течение месяца в дозировке 25 мг в день, после 2 недель после окончания курса наблюдалось снижение общего тестостерона на 16-17% (при этом наблюдалось снижение эстрадиола на 13,5%)
  • Важно понимать, что у некоторых людей дуга гипофиз-гипоталамус-тестикулы (ГГТ) может не реагировать на стимуляцию Кломидом (кломифеном) или нолвадексом (тамоксифеном)

Как и когда принимать Нолвадекс (тамоксифен)

Наиболее рационально во время курса использовать ингибиторы ароматазы, среди которых особенно популярен провирон, поскольку этот препарат не влияет отрицательно на секрецию гормона роста и повышает концентрацию анаболических гормонов в крови за счет подавления ароматизации. На последней неделе курса и 2 недели после следует использовать Тамоксифен, как основной компонент PCT При отсутствии провирона, начало приема Нолвадекса приходится на 2 неделю стероидного цикла, и заканчивается спустя 2-3 недели после окончания цикла, средняя доза 10-20 мг в сутки. Хотелось бы обратить особое внимание на распространенное заблуждение, когда антиэстрогены рекомендуют пить после цикла. Уровень эстрогенов повышается в конце первой недели цикла, поэтому именно с этого момента нужно начинать прием!

Если используются анаболические препараты, которые не подвержены ароматизации необходимость в ингибиторах ароматазы отпадает, тогда как тамоксифен включается только в конце курса. Подробнее читайте лучшие курсы стероидов.

Допинг-информация

Данные препараты внесены в список запрещенных допинг-средств. Время обнаружения составляет 3-6 месяцев в зависимости от способа обнаружения.

Аналоги кломида

  • Кломифен
  • Кломифена цитрата таблетки
  • Клостилбегит (Эгис, Венгрия)
  • Серофен
  • Перготайм
  • Серпафар
  • Promifen Alpha Pharma
  • Clomed Balkan Pharmaceuticals
  • Clomid capsules British Dispensary
  • Clomitabs G-Tech Pharmaceuticals
  • Clomiphene Genesis
  • Clomidol Lyka Labs
  • Clomifene Radjay Pharmaceuticals
  • Clomiver Vermodje
  • Clomiger Gerth Pharmaceuticals
  • Гинекомастия — как ее предотвратить
  • Анаболические стероиды
  • Антиэстрогены
  • Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов
  • Пептиды

Предупреждение

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Ссылки

Кломифен (Clomifene)

Последняя актуализация описания производителем 10.11.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Кломифен* (Clomifene*)

АТХ

G03GB02 Кломифен

Фармакологическая группа

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E28.2 Синдром поликистоза яичников
  • E29.1 Гипофункция яичек
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • N46 Мужское бесплодие
  • N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
  • N91.1 Вторичная аменорея
  • N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
  • N97 Женское бесплодие
  • O92.6 Галакторея

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
кломифена цитрат 0,05 г
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, желатин пищевой, магния стеарат, тальк

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок или 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие — антиэстрогенное.

Фармакодинамика

Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина, ФСГ и ЛГ. Стимулирует овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов проявляет умеренный эстрогенный эффект. При высоком содержании эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 — 5–7 дней. Выводится, в основном, с желчью.

Показания препарата Кломифен

ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);

дисфункциональная метроррагия;

аменорея (дисгонадотропная форма); вторичная аменорея; постконтрацептивная аменорея;

галакторея (на фоне опухоли гипофиза);

синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя);

синдром Киари-Фроммеля;

андрогенная недостаточность;

олигоспермия;

диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

гиперчувствительность;

печеночная и/или почечная недостаточность;

метроррагия неясной этиологии;

киста яичников;

злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов;

опухоль или гипофункция гипофиза;

эндометриоз;

недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;

склонность к тромбообразованию;

кровотечения, не связанные с нарушением овуляции;

беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции: редко — сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.

Со стороны мочеполовой системы: редко — полиурия, учащение мочеиспускания, боли внизу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное).

Прочие: увеличение массы тела, приливы крови к лицу, редко — снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез.

Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных эффектов требует уменьшения дозы или отмены препарата.

Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.

Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль спермограммы).

Симптомы: тошнота, рвота, приливы крови к лицу, нарушение зрения.

Лечение: отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза. В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Кломифен

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кломифен

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E28.2 Синдром поликистоза яичников Поликистоз яичников
Синдром поликистозный яичников
Синдром поликистозных яичников
Синдром Стейна-Левенталя
Синдром Штейна-Левенталя
Склерокистозная болезнь яичников
Штейна-Левенталя синдром
E29.1 Гипофункция яичек Андрогенная недостаточность
Андрогенный дефицит
Аплазия клеток Лейдига
Гипогонадизм тестикулярный (первичный)
Гипоплазия яичек
Гипофункция половых желез у мужчин
Евнухоидизм
Недостаточность андрогенная
Недостаточность андрогенов у мужчин
Недостаточность клеток Лейдига
Недостаточность тестостерона
Пониженная функция половых желез
E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы Диагностика гипогалактии
Диагностика гипотиреоза
Диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза
Диагностика тиреоидной супрессии
Диагностика феохромоцитомы
Диагностический тест функции щитовидной железы
Сцинтиграфический тест щитовидной железы
N46 Мужское бесплодие Азооспермия
Астеноспермия
Бесплодие
Бесплодие мужское
Брак бесплодный
Диспермия
Нарушение сперматогенеза
Нарушения сперматогенеза
Олигоастенозооспермия III-IV стадии
Олигоастеноспермия
Олигозооспермия
Олигоспермия
Расстройства функций семенников
Сперматогенеза нарушения
Угнетение сперматогенеза
Янга синдром
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации Аменорея
Аменорея гипогонадотропная
Аменорея пролактинзависимая
Менструальные расстройства
Олигоменорея
Пролактинзависимая аменорея без галактореи
Расстройства менструального цикла
Укорочение секреторной фазы менструального цикла
N91.1 Вторичная аменорея Аменорея из-за жестких диет
Гипогонадотропная аменорея
Дисгонадотропная аменорея
Постконтрацептивная аменорея
N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища Аномальные кровотечения из половых органов у женщин
Атонические маточные кровотечения
Длительные менструации
Кровопотеря во время менструаций
Кровотечение из мочеполовой системы
Кровотечение маточное дисфункциональное
Кровотечения из половых путей органической этиологии
Маточные кровотечения
Меноррагия при фиброме
Функциональные маточные кровотечения
N97 Женское бесплодие Бесплодие ановуляторное
Бесплодие женское
Бесплодие на фоне гиперпролактинемии
Бесплодие яичникового генеза
Бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарной дисфункцией
Брак бесплодный
Гиперпролактинемическое бесплодие
Гиперпролактинемия с бесплодием
Женское бесплодие при ановуляции
Стимуляция роста одного фолликула
Функциональное бесплодие
Эндокринное бесплодие
O92.6 Галакторея Идиопатическая галакторея
Синдром Къяри-Фроммеля

Кломифена Цитрат: описание препарата, ПКТ, курс, побочные эффекты и другое

Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.

Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).

В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров , содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Не уснули еще? Едем дальше!

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени, аномальное вагинальное кровотечение, неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы, киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная. Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата, опухоль гипофиза. Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами (сустанон, провирон, туринабол, омка и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами:

  • В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
  • Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как тренболон или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Побочное действие препарата

Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:

1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.

2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.

4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.

5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.

6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).

7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.

8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.

Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.

Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.

Кломифена цитрат на ПКТ

Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:

  • Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании Balkan Pharmaceuticals (20 табл.).
  • При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
  • В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.

Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.

При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.

После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.

Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.

Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии

Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.

Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла

Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.

Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО.

Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.

При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.

Выводы

Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.

ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.

Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида

С уважением, Администрация сайта!

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Заслуженный мастер спорта по жиму лежа. Имею несколько сертификатов об окончании курса диетологии и анатомии. Занимаюсь в тренажерном зале уже более 8 лет. За это время я успел наработать ценнейший опыт которым хочу поделиться со всеми единомышленниками. Олег Рязанов недавно публиковал (посмотреть все)

Последнее обновление статьи: 25.09.2018

Кломифен (форма — таблетки) (фармакологическая группа — половые гормоны и модуляторы половой системы). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан

Кломифен – антиэстрогенный препарат, применяемый для лечения нарушений фертильности у женщин и мужчин.

Согласно инструкции, Кломифен противопоказан во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью не рекомендуется.

При нарушениях функции печени применение Кломифена противопоказано.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами на данное время не описано.

Кломифен совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Аналогами Кломифена являются Клостилбегит, Кломид, Серофен, Перготайм и Серпафар.

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Отпускается по рецепту.

ПКТ Послекурсовая терапия. Тамоксифен VS Кломифен

АНТИЭСТРОГЕНЫ Кломифен. Торемифен. Тамоксифен.

Стимуляция овуляции: Кломифен и Фолликулостимулирующий гормон

ТЕСТОСТЕРОН ПОВЫСИЛСЯ НА 196% | КЛОМИФЕН КАК АЛЬТЕРНАТИВА КУРСА

Антон Отвечает №62 КЛОМИФЕН ПОСТОЯННО. ПРОБЛЕМЫ С ПОЗВОНОЧНИКОМ