Клопидогрель

Клопидогрел: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clopidogrel

Код ATX: В01АС04

Действующее вещество: клопидогрел (clopidogrel)

Производитель: ЗАО «Биоком», ЗАО «Канонфарма продакшн», ООО «Изварино Фарма», ООО «Нанолек», «Северная звезда», «Рафарма», Россия

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 155 руб.

Клопидогрел – антиагрегантный препарат.

Форма выпуска и состав

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: клопидогрел – 75 мг (в форме клопидогрела гидросульфита – 97,875 мг);
  • Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал – 27 мг, безводная лактоза (безводный молочный сахар) – 63,125 мг, стеарат магния – 1 мг, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол) – 8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг, гидрогенизированное касторовое масло – 3 мг;
  • Оболочка: Opadry II розовый – 9 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 2,52 мг, моногидрат лактозы – 3,6 мг, триацетин – 0,72 мг, диоксид титана – 2,0484 мг, краситель индигокармин – 0,0036 мг, краситель красный очаровательный – 0,108 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов и селективно угнетает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, локализованными на стенках тромбоцитов, и индукцию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая склеивание тромбоцитов. Также вещество блокирует агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, путем прекращения стимуляции тромбоцитов высвобождающимся аденозиндифосфатом. Клопидогрел не изменяет активность фосфодиэстеразы, а также обеспечивает необратимую трансформацию аденозиндифосфатных рецепторов на тромбоцитах, в результате чего они утрачивают функциональность до момента своей естественной гибели. Восстановление физиологической функции происходит в процессе их регенерации, занимающем около недели.

Фармакокинетика

Клопидогрел абсорбируется из кишечника достаточно быстро, причем его содержание в крови повышается незначительно. Вещество интенсивно участвует в процессах метаболизма, протекающих в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью и составляет до 85% от принятой дозы клопидогрела.

Соединение связывается с белками плазмы примерно на 94-98%. 50% принятой дозы экскретируется через почки, а приблизительно 46% введенного в организм клопидогрела – через кишечник. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению

  • Предотвращение развития атеротромботических событий (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой) у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов, которым провели стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
  • Профилактика атеротромботических событий у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Противопоказания

  • Печеночная недостаточность (тяжелая степень);
  • Активное кровотечение (включая внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы);
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
  • Беременность и период грудного вскармливания (безопасность и эффективность применения Клопидогрела для этой группы пациентов не установлены);
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность приема препарата для этой возрастной группы больных установлены не были);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Клопидогрел нужно принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность средней степени;
  • Патологические состояния, увеличивающие риск развития кровотечения, включая травмы и хирургические вмешательства;
  • Наследственное снижение активности изофермента CYP2C19;
  • Одновременное применение с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы ЦОГ-2), ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa.

Инструкция по применению Клопидогрела: способ и дозировка

Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием.

Терапию необходимо начинать: после инфаркта миокарда – с 1 по 35 день; после ишемического инсульта – в период от 7 дней до 6 месяцев.

Режим дозирования определяется показаниями:

  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): терапию начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, в дальнейшем применяют 75 мг в день одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты (75-325 мг в день). Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты – до 100 мг в день, поскольку более высокие дозы увеличивают риск развития кровотечений. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 месяца. Продолжительность лечебного курса – до 1 года;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): 75 мг в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы (однократно) одновременно с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них).

У больных с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффект Клопидогрела может быть понижен. Для таких пациентов оптимальный режим дозирования не установлен.

Пациентам старше 75 лет Клопидогрел назначают без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение нужно начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 1 месяца.

Опыт применения у больных с печеночной недостаточностью средней степени или хронической почечной недостаточностью ограничен.

Побочные действия

Во время применения Клопидогрела могут развиваться следующие побочные действия (≥1/10 – очень часто; от ≥1/100 до 9 /л), гранулоцитопения, панцитопения, анемия, включая апластическую;

  • Органы дыхания: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, кровохарканье, легочное кровотечение;
  • Органы чувств: нечасто – кровоизлияния в сетчатку, конъюнктиву;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – пурпура;
  • Лабораторные показатели: очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, нарушения функциональных проб печени, удлинение времени кровотечения;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, сывороточная болезнь;
  • Прочие: часто – кровотечение в месте инъекции; очень редко – увеличение температуры.
  • Передозировка

    Передозировка Клопидогрела может спровоцировать геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения. При возникновении кровотечения необходимо начать соответствующую терапию. Антидоты, нивелирующие специфическую активность клопидогрела, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы.

    Особые указания

    Во время терапии нужно контролировать показатели системы гемостаза, включая число тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время, тесты функциональной активности тромбоцитов, а также регулярно исследовать функциональную активность печени.

    Для выявления любых признаков кровотечения, включая скрытые, следует тщательно наблюдать за состоянием больных, в особенности на протяжении первых недель применения Клопидогрела и/или после проведения хирургических операций или инвазивных процедур на сердце.

    Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при хирургическом вмешательстве, травмах, других патологических состояниях, при наличии болезней, предрасполагающих к развитию кровотечений (особенно глазных и желудочно-кишечных), а также у больных, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (включая ингибиторы ЦОГ-2), ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa или гепарин.

    Одновременное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечений (кроме особых редких клинических ситуаций).

    При хирургических вмешательствах, если антиагрегантное действие нежелательно, прием Клопидогрела нужно прервать за 7 дней до проведения операции.

    Препарат удлиняет время кровотечения, поэтому его назначают с осторожностью пациентам с болезнями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, внутриглазных и желудочно-кишечных).

    В очень редких случаях после приема Клопидогрела (включая его кратковременное применение) возникала тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, характеризующаяся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией в сочетании с неврологическими симптомами, функциональным нарушением почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни заболеванием, требующим немедленной терапии, в т.ч. с применением плазмафереза.

    При наличии тяжелых функциональных нарушений печени нужно учитывать риск возникновения геморрагического диатеза. Опыт применения Клопидогрела у пациентов с умеренным функциональным нарушением печени ограничен, вследствие чего таким больным препарат назначают с осторожностью.

    Из-за существующей возможности развития головокружения, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    У больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при хирургических вмешательствах, травмах или при других патологических состояниях) одновременное назначение Клопидогрела с блокаторами IIb/IIIa-рецепторов требует осторожности.

    При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

    • Ацетилсалициловая кислота: потенцирование ее влияния на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов (нужно соблюдать осторожность);
    • Варфарин: увеличение интенсивности кровотечений (применение данной комбинации не рекомендуется);
    • Гепарин: увеличение риска развития кровотечений (нужно соблюдать осторожность).

    Аналоги

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Клопидогреле

    Встречаются многочисленные отзывы о Клопидогреле от больных, которые перенесли тяжелые заболевания и хирургические операции (к примеру, стентирование) и высоко оценивают эффективность препарата. Но его ни в коем случае нельзя использовать для самолечения, назначение схемы терапии и контроль эффективности лечения должны осуществляться специалистом.

    Цена на Клопидогрел в аптеках

    Цена на Клопидогрел варьируется в диапазоне 259–373 руб. (за упаковку, содержащую 14 таблеток) или 471–655 руб. (за упаковку, содержащую 28 таблеток) в зависимости от производителя.

    Лекарство Клопидогрел относится к антитромботическим и антиагрегантным медикаментам, показанным для профилактики и лечения тромбозов у взрослых пациентов. Врачи назначают его при острых коронарных синдромах и инфарктах миокарда с целью нормализации работы сердечно-сосудистой системы. Ознакомление с инструкцией по применению медикамента поможет его правильно использовать.

    Таблетки Клопидогрел

    Нездоровый образ жизни, несбалансированное питание приводят к развитию атеросклероза – болезни, имеющей крайне тяжелые последствия. Для снижения риска атеросклеротических изменений назначаются таблетки Клопидогрел, угнетающие процесс концентрации тромбоцитов. Дополнительное преимущество препарата в том, что его можно включать в состав комплексной противотромботической терапии у пациентов, нуждающихся в длительных курсах приема антикоагулянтных пероральных средств. К этой категории относятся больные с протезированными сердечными клапанами.

    Препарат выпускается в форме двояковыпуклых, круглых таблеток, покрытых розовой пленкой. Состав одной таблетки:

    масло касторовое гидрогенизированное

    гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза, кроскармеллоза натрия)

    краситель красный очаровательный

    Медикамент активно подавляет процесс агрегации тромбоцитов и выборочно снижает связывание аденозиндифосфата (АДФ) тромбоцитными рецепторами, а также понижает способность к активации рецепторов гликопротеина под аденозиндифосфатным действием. Препарат уменьшает соединение тромбоцитов, которое вызывается любыми антагонистами, подавляя их активацию освобожденным АДФ. Молекулы препарата соединяются с тромбоцитными АДФ-рецепторами, после чего тромбоциты навсегда теряют чувствительность к стимуляции АДФ.

    Эффект ингибирования агрегации тромбоцитов происходит по прошествии двух часов после употребления первой дозы. Степень подавления агрегации нарастает в течение 4-7 дней и достигает своего пика к концу этого срока. При этом ежедневный прием должен составлять 50-100 мг в день. Если присутствует атеросклеротическое поражение сосудов, то прием препарата препятствует прогрессу заболевания.

    После приема препарат в короткий промежуток времени всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность лекарства равна 50%, на данный уровень не оказывает влияние прием пищи. Метаболизм препарата происходит в печени. В плазме крови максимальные значения достигаются через час после приема средства. Период полувыведения – восемь часов, выводится почками и через кишечник.

    Показания к применению препарата Клопидогрел

    Препарат назначается для лечения и профилактики атеросклеротических заболеваний и связанных с ними осложнений:

    1. Профилактика образования тромбов у больных с инфарктом миокарда, окклюзивной болезнью периферических артерий или ишемическим инсультом.
    2. Предотвращение атеротромбических последствий у больных с острым коронарным синдромом:
    3. Без повышения участка ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе больные после стентирования при чрескожной коронарной операции.
    4. С повышением участка ST (острый инфаркт миокарда) при лечении медицинскими препаратами и при доступности осуществления тромболизиса.

    Инструкция по применению Клопидогрела

    Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Разработаны следующие схемы и рекомендации для приема:

    1. С целью профилактики осложнений тромбообразования у больных с инфарктом миокарда, окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом: по 75 мг один раз/день.
    2. С целью профилактики тромбообразования при остром коронарном синдроме на фоне нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q, препарат назначается с однократного приема ударной дозы – 300 мг и далее по 75 мг/день. Курс длится до одного года.
    3. С целью профилактики тромбообразования при остром коронарном синдроме с увеличением участка ST (острый инфаркт миокарда): 75 мг/день. Первая доза – повышенная.

    Применение препарата сопряжено с необходимостью постоянного контроля за состоянием пациента. Существуют следующие особые показания:

    1. У больных, чей возраст превышает 75 лет, правило первой повышенной дозы должно быть отменено.
    2. В процессе терапии нужно следить за показаниями системы гемостаза, проводить анализ функционального состояния печени.
    3. Применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск кровопотерь из-за травмы или иных причин.
    4. При наличии болезней, связанных с кровопотерями, необходимо учитывать, что препарат удлиняет время кровоточивости.
    5. При вождении автотранспорта учитывать, что Клопидогрел может вызвать головокружение.

    При беременности

    На сегодняшний день отсутствуют полноценные исследования и не наработана экспериментальная база о влиянии Клопидогрела на течение беременности и на развитие плода. По этой причине препарат не назначается при беременности. Отсутствуют данные о том, в каких концентрациях препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием Клопидогрела не рекомендуется.

    28.10.2017 для крови 47,289 Просмотры

    Клопидогрел — лекарственный препарат, который препятствует образованию тромбов в сосудах. Инструкция по применению содержит все особенности назначения и применения препарата, которые важно соблюдать, чтобы добиться быстрого наступления эффекта от проводимого лечения. Дополняют информацию цены, отзывы докторов-специалистов и пациентов, существующие аналоги Клопидогреля в России (синонимы), на которые можно заменить медицинский препарат.

    Состав

    Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Количество активного вещества в одной дозе лекарства Клопидогрел — 75 мг.

    • маннит;
    • триацетины;
    • целлюлоза и ее производные;
    • оксид железа красный;
    • масло касторовое;
    • Si диоксид;
    • лактоза;
    • краситель розовый;
    • повидоны.

    Форма выпуска

    Клопидогрел выпускают разные производители (отечественные или зарубежные) в виде пероральных таблеток, которые покрыты оболочками и окрашены в розовый цвет. В упаковках по 14 или 28 таблеток, а также официальная инструкция.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическая группа — антитромботические лекарственные препараты. Механизмы действия заключаются в угнетении процессов склеивания (агрегации) тромбоцитов за счёт предотвращения процесса связывания АДФ на поверхностях тромбоцитов и торможение дальнейших процессов, приводящих к их склеиванию.

    • предупреждение образования тромбов;
    • препятствие активизации тромбоцитов;
    • увеличение продолжительности кровотечения.

    Клопидогрел применяется при таких заболеваниях, которые установлены как показания к применению:

    • профилактика тромбообразования у больных после инсультов, инфарктов;
    • профилактика тромбозов, которые могут быть вызваны заболеваниями вен, артерий;
    • предупреждение осложнений при наличии тромбофлебитов, в особенности нижних конечностей;
    • профилактика тромбозов при болезнях сердца;
    • предупреждение тромбообразования у лиц, перенесших коронарное шунтирование;
    • острый инфаркт (в комплексе с разными формами Ацетилсалициловой кислоты);
    • предупреждение тромбообразования у пациентов, страдающих фибрилляциями предсердий.

    Клопидогрел не применяют при наличии у больного следующих состояний, зарегистрированных как противопоказания к применению:

    • аллергия на ингредиенты;
    • болезни почек;
    • патологии печени;
    • кровотечения;
    • патологии, сопровождающиеся сниженной активностью тромбоцитов;
    • беременность;
    • кормления грудью;
    • детский возраст. Клопидогрел не назначают лицам, не достигшим 18 лет.

    Инструкция по применению

    Клопидогрел применяется у взрослых больных 1 раз в сутки (до обеда, после обеда), независимо от еды. Таблетку нельзя разжевывать. Следует запивать достаточным объемом воды (минимум 70 мл). Рекомендованная терапевтическая доза препарата — 75 мг в сутки (одна таблетка).

    Способ применения при острых заболеваниях сердца: взрослым в отделении кардиологии под врачебным наблюдением однократно назначается 300 мг Клопидогреля. В дальнейшем терапию продолжают в поддерживающей дозировке 75 мг, чаще в комбинациях с Ацетилсалициловой кислотой в дозировках от 0,075 до 0,325 г.

    Важно! Чтобы избежать кровотечений следует принимать не более 100 мг Ацетилсалициловой кислоты.

    Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора.

    Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами.

    Важно! Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата.

    Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца.

    В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее:

    1. Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно.
    2. Если до применения следующей дозы Клопидогреля менее 12 часов — принять следующую дозировку в нужное время (запрещается увеличивать дозы).

    Запрещено самостоятельно и резко прекращать применение Клопидогреля, поскольку может ухудшиться состояние больного, развиться рецидив основного заболевания.

    Нерациональное применение высоких доз Клопидогреля может сопровождаться такими последствиями:

    • кровотечение;
    • увеличение продолжительности кровотечений.

    Лечение передозировок симптоматическое. Эффективнее считается переливание препаратов на основе тромбоцитарной массы.

    Наиболее вероятно возникновение побочных эффектов в первый месяц применения Клопидогреля. Среди наиболее частых нежелательных реакций следующие:

    • кровоподтеки;
    • кровотечения из носа;
    • другие виды кровотечений (развиваются реже, чем носовые);
    • поносы;
    • боли в животе.

    К редким побочным действиям лекарства относятся:

    • головные боли;
    • болезненные ощущения в горле;
    • запоры;
    • появление крови в моче;
    • высыпания на коже;
    • кожный зуд;
    • головокружения;
    • язвы в желудке, кишечнике;
    • кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

    Важно! Все указанные реакции на Клопидогрел требуют консультации доктора.

    Взаимодействие с другими средствами

    К повышению вероятностей кровотечений приводит комбинация Клопидогреля с такими лекарствами:

    • Гепарины;
    • антикоагулянты;
    • тромболитики;
    • НПВС (повышают вероятность кровотечений в желудке и кишечнике).

    Снижают эффективность Клопидогреля сочетание с такими средствами:

    • Карбамазепин;
    • Хлорамфеникол;
    • Вориконазол;
    • Тиклопидин;
    • Циметидин;
    • Флуоксетин;
    • Омепразол;
    • Флувоксатин;
    • Эзомепразол;
    • Флуконазол;
    • Ципрофлоксацин.

    Важно учитывать все возможные реакции совместимости указанных средств перед назначением Клопидогреля.

    При беременности и лактации

    Клопидогрель не используется при беременности (указано в аннотациях) из-за повышенного риска кровотечений и осложнений, в особенности перед родами. Препарат проникает в материнское молоко, что делает невозможным применение Клопидогреля при кормлении ребенка грудью (лактация).

    Важно! При необходимости назначения Клопидогреля при грудном вскармливании следует приостановить кормление до полного выведение препарата из организма матери.

    С алкоголем

    В случае взаимодействия с алкоголем повышается вероятность раздражений желудка и кишечника, вследствие чего могут развиться кровотечения. Поэтому следует исключить комбинацию Клопидогреля и алкоголя по причине очень низкой совместимости.

    Фармацевтическими компаниями производятся такие заменители Клопидогреля:

    Все указанные лекарства не имеют отличий по составу и дозировке активного вещества. Разница только в производителях и стоимости.

    Срок годности

    Клопидогрел хранят 2 года от момента производства. Окончание данного срока годности, который всегда указывается на упаковках, указывает на запрет дальнейшего применения препарата.

    Условия продажи и хранения

    Клопидогрел можно купить в аптеке только по рецептам на латинском (содержат МНН лекарства).

    Хранение препарата при таких условиях:

    • температура — не больше 25⁰С;
    • вдали от детей;
    • сухие помещения;
    • затемненные помещения.

    При проведении плановых хирургических вмешательств за одну неделю следует прекратить применение Клопидогреля.

    Препарат не оказывает влияния на скорость реакции лиц, управляющих транспортом и точными механизмами.

    Цены на Клопидогрел отечественных и зарубежных производителей отличаются:

    • таблетки 75 мг №14 (российские) стоят от 240 рублей;
    • таблетки 75 мг №28 (российские) — от 517 руб.;
    • таблетки 75 мг №14 (импортные) — от 304 руб.;
    • таблетки 75 мг №28 (импортные) — от 490 руб.

    Отзывы

    Кирилл Новак, кардиолог: Клопидогрель отлично помогает избежать образований тромбов, особенно у пациентов из группы риска. Удобная форма выпуска, большой список аналогов как российских (дешевых), так и импортных позволяет подобрать оптимальное средство для терапии пациентов, в особенности после инфаркта или инсульта. Принимать лекарство необходимо только один раз — утром или вечером.

    Алла Григораш, кардиолог: Клопидогрель имеет хорошо изученный состав препарата, множество вариантов замены (имеется возможность выбрать средство дешевле или дороже). Важно соблюдать инструкцию по применению, которая основана на описаниях клинических исследований лекарства.

    Олег Р.: кардиолог лечит у меня последствия инфаркта. Для профилактики тромбов назначил Клопидогрел и другие средства. Скажу, что по результатам анализов динамика положительная, сердце не болит. Очень доволен результатами.

    Инна П.: меня Клопидогрел спас от тромбов после инфаркта. Доктор тщательно контролировал мое состояние. Принимаю по 1 таблетке в день уже три недели. По анализам крови и улучшению состояния убеждаюсь в высокой активности и эффективности лекарства.

    Клопидогрел — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    ЛCP-004881/09-190609

    Торговое название: Клопидогрел

    Международное непатентованное название:

    клопидогрел

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
    активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел — 75 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза безводная (сахар молочный безводный), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), касторовое масло гидрогенизированное;
    состав. пленочной оболочки: Селекоут AQ-01673 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R).

    Описание
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

    Фармакотерапевтическая группа:

    антиагрегантное средство.

    Код ATX: В01АС04

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатируюгцее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.
    Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
    Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
    При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
    Фармакокинетика
    Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы крови — 98-94%.
    Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) которого, после повторных пероральных доз 75 мг, достигается через 1 час (Сmах — около 3 мг/л).
    Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Период полувыведения основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов -50%.
    Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) — 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

    Показания к применению
    Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q — в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и острого инфаркта миокарда с подъемом интервала ST в сочетании с АСК у пациентов, получавших медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
    Тяжелая печеночная недостаточность.
    Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).
    Беременность и период лактации.

    С осторожностью
    Умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременный прием АСК, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.

    Беременность и период лактации
    Ввиду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.

    Способ применения и дозы
    Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.
    Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у больных после ишемического инсульта.
    При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с АСК — 75-325 мг в сутки). Поскольку применение высоких дозировок АСК связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.
    У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании тромболитиков или без тромболитиков.
    Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелем должно осуществляться без использования нагрузочной дозы,- Комбинированная терапия должна начинаться как можно раньше после развития симптомов и продолжаться не меньше четырех недель.

    Побочное действие
    Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином (см. раздел «Особые указания»).
    Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: частые (>1/100 — 1/1 000 — 1/10 000 — Со стороны центральной нервной системы — нечастые: головная боль, головокружение и парестезия; редкие: системное головокружение; очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта — частые: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника; очень редко: панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения — нечастые: увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко: васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200 000 пациентов, принимающих препарат) (см. раздел «Особые указания»), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов 9/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.
    Со стороны кожных покровов — нечастые: аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд; очень редко: ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермапьный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.
    Со стороны органов дыхания — очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Прочее — очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.

    Передозировка
    Передозировка клопидогрелем может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.
    Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.
    Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.
    Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. так же раздел «Особые указания»). Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

    Особые указания
    В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
    Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина Ilb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
    Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
    После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП — потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
    Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
    Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.

    Способность управления транспортными средствами
    Клопидогрел не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Условия хранения
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель/организация принимающая претензии
    ЗАО «Канонфарма продакшн»
    Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

    Клопидогрел

    Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг одноименного действующего вещества в виде гидросульфата.

    Дополнительные вещества: просолв, лактозы моногидрат, коллоидный кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат.

    Состав оболочки: розовый опадрай II (гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана, кармин, краситель желтый оксид железа, макрогол), эмульсия силиконовая.

    Розовые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы; на разрезе – бело-желтого цвета.

    • 14 таблеток в упаковке контурной; 1 или 2 упаковки в пачке из бумаги.
    • 7 или 10 таблеток в упаковке контурной; 1, 2, 3 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
    • 7 или 10 таблеток в блистере; 1, 2, 3 или 4 блистера в пачке из бумаги.
    • 14 или 28 таблеток в полимерном флаконе; 1 флакон в пачке из бумаги.
    • 14 или 28 таблеток в полимерной банке; 1 банка в пачке из бумаги.

    Антиагрегантное действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Препарат затормаживает агрегацию тромбоцитов. Избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата с рецепторами на стенках тромбоцитов и индукцию комплекса GPIIb/IIIa, подавляя, таким образом, склеивание тромбоцитов. Также блокируется агрегация тромбоцитов, обусловленная другими агонистами, благодаря остановке стимуляции тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Действие Клапидогрела не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы.

    Необратимо трансформирует аденозиндифосфатные рецепторы на тромбоцитах, поэтому они остаются нефункциональными до момента своей естественной гибели, а восстановление физиологической функции происходит в процессе их обновления (около недели).

    Фармакокинетика

    Быстро абсорбируется из кишечника. Концентрация в крови увеличивается незначительно. Интенсивно трансформируется в печени. Главный метаболит неактивен и составляет до 85% от присутствующего в плазме первоначального вещества.

    Связывание с белками плазмы на 94-98%. Половина принятой дозы эвакуируется почками, еще около 46% с фекалиями. Период полувыведения составляет приблизительно 8 часов.

    Препарат имеет следующие показания к применению:

    • предупреждение тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или нарушением просвета периферических артерий. Применяется вместе с ацетилсалициловой кислотой для предупреждения тромботических явлений при остром коронарном синдроме;
    • предупреждение осложнений тромботического и тромбоэмболического характера при фибрилляции предсердий, при наличии хотя бы одного фактора появления сосудистых осложнений, при невозможности применения непрямых антикоагулянтов и низкой вероятности кровотечения.

    Гиперчувствительность к составляющим препарата, тяжелая печеночная недостаточность, беременность и лактация, острое кровотечение, возраст до 18 лет.

    • Общие реакции: лихорадка.
    • Реакции со стороны системы пищеварения: развитие кровотечения желудочно-кишечной локализации, диарея, боли в животе, язва 12-перстной кишки или желудка, рвота, запор, тошнота, диспепсия, забрюшинное кровоизлияние, панкреатит, колит, печеночная недостаточность острого характера, гепатит, стоматит, изменение показателей работы печени.
    • Реакции со стороны системы свертывания: удлинение времени кровотечения, развитие кровотечения.
    • Реакции со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, панцитопения, тяжелая гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    • Реакции со стороны органов чувств: изменение вкусового восприятия, кровоизлияния в области глаза, вертиго.
    • Реакции со стороны нервной системы: галлюцинации, головная боль, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, парестезия, спутанность сознания.
    • Реакции со стороны системы дыхания: бронхоспазм, легочное или носовое кровотечение, интерстициальная пневмония.
    • Реакции со стороны системы кровообращения: васкулит, снижение давления.
    • Реакции со стороны иммунитета: аллергические реакции, возможна сывороточная болезнь.
    • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артрит, внутрисуставные и внутримышечные кровоизлияния, артралгия.
    • Реакции со стороны кожи: подкожные кровоизлияния, крапивница, сыпь, пурпура, зуд, буллезный дерматит, ангионевротический отек, экзема.
    • Реакции со стороны выделительной системы: гематурия, увеличение содержания креатина в крови, гломерулонефрит.

    Инструкция по применению Клопидогрела (Способ и дозировка)

    Схема использования препарата зависит от индивидуальной клинической ситуации и разрабатывается лечащим врачом.

    Клопидогрел, инструкция по применению

    Препарат принимают перорально по одной таблетке в день, вне зависимости от приема пищи. Первоначальная и поддерживающая дозировка составляет 75 мг в день. Нагрузочная дозировка составляет 300 мг в день.

    При передозировке препаратом Клопидогрел возможно удлинение промежутка времени кровотечения с характерными осложнениями. Производится симптоматическое лечение.

    Селективный антидот неизвестен. В случае острой необходимости немедленного уменьшения времени кровотечения показано введение тромбоцитарной массы.

    Взаимодействие

    При совместном приеме со средствами из группы нестероидных противовоспалительных повышается вероятность появления кровотечений желудочно-кишечной локализации.

    При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой вероятно усиление антиагрегантного эффекта.

    Так как Клопидогрел ингибирует изофермент CYP2C9, при совместном применении со средствами, трансформирующимися при участии CYP2C9 (например, с толбутамином и фенитоином) нельзя исключить увеличение их концентраций в крови.

    Условия продажи

    Приобретается по рецепту.

    Условия хранения

    Хранить при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.

    3 года.

    Советуется с осторожностью использовать препарат одновременно с Гепарином, Варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой (при длительном приеме).

    При выявлении признаков чрезмерной кровоточивости (меноррагии, кровоточивость десен, гематурия) рекомендовано выполнение коагулограммы и постоянный контроль лабораторных показателей работы печени.

    С особой осторожностью используют препарат при увеличенной вероятности кровотечений из-за травм, хирургических вмешательств, изменений в системе гемостаза, а также у лиц с тяжелыми поражениями печени.

    Не зафиксировано влияния препарата на способность к управлению автотранспортом.

    Аналоги Клопидогрела

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    В большинстве случаев цена аналогов Клопидогрела зарубежного происхождения заметно выше цены препаратов отечественного производства.

    Детям

    Запрещено назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

    Препарат не назначается в данные периоды.

    Существуют многочисленные отзывы о Клопидогреле от пациентов, перенесших тяжелые болезни и операции (например, стентирование), которые высоко оценивают препарат. Однако данное средство не предназначено для самолечения, его назначение и осуществление контроля эффективности должен проводить опытный специалист.

    Цена Клопидогрела, где купить

    В России цена Клопидогрела №14 начинается от 202 рублей, а упаковки №28 – от 375 рублей.

    На Украине десять таблеток препарата будут стоить 46-52 гривны.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
    • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

    ЗдравСити

    • Клопидогрел канон таблетки п.п.о. 75мг 90 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн 922 руб.заказать
    • Клопидогрел таблетки п.п.о. 75мг 14 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн 215 руб.заказать
    • Клопидогрел таблетки п.п.о.75мг 28 шт.ЗАО Биоком 694 руб.заказать
    • Клопидогрел-СЗ таблетки п.п.о. 75мг 60 шт.НАО Северная звезда 863 руб.заказать
    • Клопидогрел-Акрихин таблетки п.п.о. 75мг 30 шт.Микро Лабс Лимитед 423 руб.заказать

    Аптека Диалог

    • Клопидогрел таблетки 75мг №28Биоком 369 руб.заказать
    • Клопидогрел-Тева таблетки 75 мг №28Teva 798 руб.заказать
    • Клопидогрел таблетки 75мг №28Канонфарма Продакшн 536 руб.заказать
    • Клопидогрел-СЗ таблетки 75мг №90Северная звезда ЗАО 1128 руб.заказать
    • Клопидогрел-СЗ таблетки 75мг №28Северная звезда ЗАО 414 руб.заказать

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Клопидогрел-биоком 75 мг 28 таблЗАО Биоком 478 руб.заказать
    • Клопидогрел-сз 75 мг 28 таблСеверная Звезда, НАО 469 руб.заказать
    • Клопидогрел-сз 75 мг 90 таблСеверная Звезда, НАО 1233 руб.заказать
    • Клопидогрел канон 75 мг 28 таблКанонфарма Продакшн 468 руб.заказать
    • Клопидогрел-тева 75 мг 28 таблТева Фармацевтические Предприятия Лтд 739 руб.заказать

    показать еще

    Аптека24

    • Клопидогрель-Зентива 75 мг №90 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція 200 грн.заказать
    • Клопидогрел Тева 75 мг N90 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль 200 грн.заказать
    • Клопидогрел Тева 75 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль 74 грн.заказать
    • Клопидогрель-Зентива 75 мг №30 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція 80 грн.заказать

    ПаниАптека

    • КЛОПИДОГРЕЛ таблетки Клопидогрел таблетки 75мг №30 Израиль , Teva 83 грн.заказать
    • Клопидогрель-Зентива табл. п/плен. обол. 75мг №90 Украина , Санофи 223 грн.заказать
    • КЛОПИДОГРЕЛ таблетки Клопидогрел таблетки 75мг №90 Израиль , Teva 214 грн.заказать
    • Клопидогрель таблетки Клопидогрель табл.п/пл.об.75 мг №30 Франция , Sanofi Winthrop Industrie 88 грн.заказать
    • Клопидогрель таблетки Клопидогрель таблетки покрытые оболочкой 0.075г №30 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО 63 грн.заказать

    показать еще

    БИОСФЕРА

    • Клопидогрель-Тева 75 мг №28 табл.п.п.о.Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) 4 тг.заказать

    показать еще

    Лекарства, содержащие Клопидогрел

    Латинское название

    Clopidogrel*

    Фармакологическое действие

    Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

    При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями.

    Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

    При лечении клопидогрелом в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.

    Показания

    Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

    Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

    — без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

    — с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, геморрагический синдром, острое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз), выраженная печеночная недостаточность; для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    С осторожностью

    Умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения), почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения); пациенты с повышенным риском кровотечения после травм, хирургических вмешательств или в результате других патологических состояний, а также пациенты со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным); одновременный прием НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); одновременное назначение варфарина, гепарина, ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, астения, головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгия, катаракта, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки, синкопе, сердцебиение, тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

    Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияние в суставы, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, внутриглазное кровоизлияние, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, нарушение вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечение из язвы верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.

    Со стороны респираторной системы: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.

    Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница.

    Прочие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль. Сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангиоотек, бронхоспазм, анафилактические реакции).

    Взаимодействие

    Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.

    Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты, 500 мг 2 раза в сутки, не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное их применение возможно не более одного года. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.

    В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или тромболитических препаратов.

    Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск развития язв ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении.

    Не выявлено значимого клинического взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и таких препаратов, как атенолол, ингибиторы АПФ, средства, снижающие содержание холестерина в крови, нифедипин, дигоксин, фенобарбитал, циметидин, эстрогены, теофиллин.

    Клопидогрел ингибирует активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), возможно повышение их концентрации в плазме крови.

    Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. При инфаркте миокарда, ишемическом инсульте или окклюзии периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.

    При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — начинают с однократного приема нагрузочной дозы (300 мг), затем по 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес лечения. Курс лечения — до 1 года.

    При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) — по 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед.

    У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без нагрузочной дозы.

    Передозировка

    Симптомы: возможно увеличение времени кровотечения, геморрагические осложнения.

    Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека — неизвестно.

    Особые указания

    При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.

    В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных в отношении возникновения кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

    Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

    Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечения, поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией), совместное применение с варфарином не рекомендуется.

    Если больному предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

    Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

    Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового ЛС больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

    Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

    В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

    Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).