Конвалис от чего

Конвалис® (Convalis)

Последняя актуализация описания производителем 21.10.2019 Фильтруемый список 21.10.2019

Действующее вещество:

Габапентин* (Gabapentin*)

АТХ

N03AX12 Габапентин

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G62.9 Полинейропатия неуточненная

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
габапентин 0,3 г
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0,066 г; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 0,03 г; тальк — 0,003 г; магния стеарат — 0,001 г
капсула твердая желатиновая: титана диоксид — 2%; краситель железа оксид желтый — 0,6286%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Капсулы: №0, желтого цвета.

Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе — при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Tmax габапентина в плазме — 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияние на фармакокинетику. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет Vd 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Показания препарата Конвалис®

эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);

лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;

острый панкреатит;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

Побочные действия

Лечение нейропатической боли

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Лечение парциальных судорог

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.

Со стороны ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме), лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут, отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискинезия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись.

Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо.

Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) габапентина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование препарата Конвалис® в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз в сутки, второй — по 300 мг 2 раза в сутки, третий — по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза препарата Конвалис® составляет 900–1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг 2 раза) — на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис® может быть назначен с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — 600–1800 мг/сут, 30–49 мл/мин — 300–900 мг/сут, 15–29 мл/мин — 300–600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Конвалис® составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис® не применяют.

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.

Тел./факс: (49243) 71-552.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Конвалис®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Конвалис®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом Височная эпилепсия
Височные припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Фокальная эпилепсия
Фокальные припадки
Фокальные приступы
Фокальный припадок
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия

Конвалис — сильнодействующее фармакологическое средство-антиконвульсант на основе габапентина, применяемое для купирования локальных мышечных судорог у больных с 12 лет. А также оно используется в качестве активного обезболивающего препарата для облегчения болей неврологического характера.

Состав лекарственного средства

Конвалис производят в виде твердых желтых капсул, в которых находится порошкообразное вещество желтовато-белого цвета. Лечебную основу медикамента представляет антисудорожное вещество габапентин. В одной капсуле его количество равно 300 мг.

Среди неактивных составляющих – формообразующие, консервирующие компоненты и красители.

Таблетки Конвалис поступают в аптечную сеть в пластиковых банках с 50 капсулами или в бумажных пачках, содержащих 5 контурных упаковок с 10 единицами в каждой.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Базовое фармакологическое воздействие медикамента заключается в выборочном подавлении функций патологически возбудимых нервных клеток и снижении частоты их срабатывания. Это достигается за счет того, что габапентин усиливает активность тормозных нейронов, путем стимуляции активности клеточных ГАМК-рецепторов и выработки ГАМК (Υ-аминомасляной кислоты) — основного тормозного медиатора в нервной системе. Лечебный компонент Конвалиса нормализует функции НМДА–рецепторов, блокирует активность канала ионов кальция, участвующего в процессах развития неврологических болей.

Эти биохимические комбинации обеспечивают значимый лечебный эффект Конвалиса при разных видах судорожных проявлений и нейропатических болях.

Преимуществом Конвалиса является:

  • низкое взаимодействие с другими лекарствами и противосудорожными фармсредствами, что позволяет широко использовать его как дополнительный медпрепарат — особенно в случае плохой переносимости антиконвульсантов иного типа;
  • возможность назначения при тяжелых печеночных патологиях, так как габапентин выводится из организма исключительно почками.

Максимальное содержание лечебного вещества в плазме отмечается спустя 2–3 часа после поступления его в организм. Биодоступность (количество активного компонента, достигающего патологических очагов) приблизительно равна 60–70%, причем при повышении дозы она снижается.

Пища, включая жиросодержащие продукты, почти не влияет на скорость абсорбции и распространения габапентина по тканям.

Время, которое требуется, чтобы из организма удалилась половина поступившего в плазму лечебного вещества, не связано с количеством габапентина, которое получил больной, и равна 5–7 часам.

Габапентин не проходит ферментную обработку в печени и выводится только почками.

У престарелых пациентов, больных с почечными патологиями или проходящих процедуру гемодиализа, габапентин задерживается в тканях и удаляется гораздо медленнее, вследствие чего требуется корректировать дозу в сторону снижения.

От чего помогает Конвалис

Конвалис применяется при эпилепсии у пациентов старше 12 лет как единственный или вспомогательный медпрепарат с целью:

  • купирования парциальных (локальных, фокальных) припадков, когда неконтролируемая электрическая активность возникает в определенной области (очаге) мозговой коры;
  • остановки развития фокальных приступов, переходящих в генерализованные (большие) припадки (вторичная генерализация), когда патологическая электрическая активность распространяется на оба полушария мозга.

Медикамент также используют для устранения или снижения силы боли нейропатического характера у пациентов от 18 лет при следующих патологиях:

  • постгерпетическая невралгия (боли на фоне опоясывающего герпеса);
  • болевые синдромы при различных формах моно- и полирадикулонейропатии, включая поражение нервов, параличи, сосудистые расстройства при диабете и алкогольной зависимости;
  • боли при поражении тройничного нерва;
  • болевой синдром после мозговых кровоизлияний, на фоне рассеянного склероза, повреждения спинного мозга;
  • болевые приступы при сирингомиелии;
  • острые боли при синдроме Зудека;
  • фантомные боли;
  • фибромиалгия (мышечно-скелетные боли, болезненность во время касания и давления).

В настоящее время медикамент также начали использовать:

  • при судорогах, развивающихся у пациентов с диагностированным столбняком;
  • в гинекологии – для устранения и облегчения выраженных проявлений при тяжело протекающем климактерическом периоде, особенно у женщин, которым запрещена заместительная терапия.

Конвалис показывает низкую терапевтическую результативность:

  • при генерализированных эпилептических приступах, которые распространяются на все тело, вызывая потерю сознания и массивный спазм мелких и крупных мышц;
  • при абсанс-эпилепсии — форме эпилептического приступа с кратковременным отключением сознания.

Имеются данные, что габапентин в возрастных дозировках, как один из медпрепаратов, используется в детской неврологии у детей с 3 лет для лечения резистентной (некурабельной) формы эпилепсии, при которой тяжесть, частота приступов и неврологические расстройства с трудом поддаются медикаментозной терапии. Но капсулы Конвалис содержат взрослую дозировку, и разделить ее невозможно, поэтому для лечения пациентов моложе 12 лет требуются антиконвульсанты с меньшими дозами габапентина.

Инструкция по применению препарата

Общие правила:

  1. Доза и кратность приема Конвалиса определяются видом заболевания, тяжестью проявлений и выраженностью дисфункции почек.
  2. Максимальное количество габапентина, которое пациент может получить за 24 часа, равно 3 600 мг, что соответствует 12 капсулам.
  3. Принимать лекарство можно вне связи с приемом пищи.
  4. Капсулу не делят и запивают нужным объемом жидкости.
  5. Если требуется уменьшить дозу или отменить лекарство, это делают медленно, в интервале 7–14 дней. Если резко прекратить прием Конвалиса, существует вероятность судорожного припадка.

Учитывая свойство медикамента тормозить нервно-мозговую активность, пациенты, получающие Конвалис, должны избегать деятельности, связанной с активными мыслительными и двигательными реакциями, включая вождение транспорта, управление сложным или опасным оборудованием.

Парциальные судороги

Лечебный курс начинают с однократного приема 1 капсулы (300 мг). На вторые сутки принимают дважды по 1 капсуле (всего 600 мг). На 3 день предусматривается трехкратный прием 1 капсулы (900 мг).

Если врач сочтет необходимым, дозировку можно увеличить, но суточное количество габапентина ограничено 3,5 г.

Обычно доза антикольвунсанта при различной выраженности судорожных припадков варьируется в пределах 900–1200 мг в день. Суточное количество Конвалиса делят на 3 приема, принимая капсулы через 8 часов.

Чтобы не допустить возобновления судорожного приступа, промежуток между приемами лекарства не должен быть больше 12 часов (при трехразовом приеме).

Нейропатическая боль

Терапия при болях неврогенного характера также предполагает постепенное увеличение дозы. Курс начинают с однократного приема 1 капсулы в 1 день лечения, на 2 сутки принимают 1 капсулу дважды. И на 3 сутки увеличивают частоту приема до 3 раз.

При выраженных болях допускается сразу перейти на трехкратный режим приема по 300 мг.

Если терапевтический эффект недостаточно выражен, дозу разрешается повышать до 1200–2400 мг, учитывая, что максимальное число капсул, которое можно принять за сутки — не больше 12 штук. У пациентов с постгерпетическими болями, которые получали 6–12 капсул в день, наблюдалось существенное ослабление боли уже в течение 5–7 дней.

Так как габапентин проходит фильтрацию в почках, то при ухудшении фильтрующей функции на фоне почечных патологий лекарство назначают в уменьшенных дозах.

Установленные суточные дозировки при дисфункции почек:

  • если клиренс креатинина (КК) находится в пределах 50–79 мл/мин, пациент может принять от 2 до 4 капсул в день;
  • при КК 30–49 мл/мин, количество лекарства ограничивают 1–2 капсулами в день;
  • если показатель КК равен 16–30 мл/мин, разрешается принять 1 капсулу в день;
  • при КК меньше 15 мл/мин допускается прием лекарства через день в количестве 1 капсулы за 24 часа.

При прохождении гемодиализа сначала можно принять 300 мг. После каждой процедуры длительностью 4 часа пациент может получать дополнительную капсулу Конвалиса. В дни, когда процедура не проводится, медпрепарат не принимают.

При беременности и лактации

Многосторонние и глубокие исследования о влиянии медикамента на течение беременности и развитие зародыша не проводились.

Исследования на млекопитающих позволили отнести Конвалис к лекарствам с категорией C воздействия на плод по классификации FDA. Это означает, что медсредство может вызывать пороки развития и нарушать течение беременности и родов. Поэтому препарат не используют для терапии пациенток, ожидающих родов.

Медикамент назначают беременным пациенткам в исключительных случаях — например, на фоне преэклампсии, угрожающей жизни будущей матери.

Габапентин попадает в материнское молоко, но его действие на организм младенца не определено. Поэтому на время терапии Конвалисом ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комбинированном лечении Конвалисом и морфином, выпитым за 2 часа до приема первого медикамента, отмечалось повышение болеутоляющего действия и сопротивляемости организма к болевым раздражителям. Было установлено также, что габапентин значительно (до 50%) снижает потребление морфина в восстановительный период после операционного вмешательства. Кроме того, при сочетании этих фармпрепаратов может возникнуть необходимость повысить дозу Конвалиса. Требуется наблюдение за появлением симптомов поражения мозга (прежде всего, проявляющихся выраженной сонливостью), чтобы немедленно скорректировать дозы медикаментов в сторону уменьшения.

При параллельном приеме Конвалиса и других антиконвульсантов (Фенобарбитал, вальпроевая кислота, Карбамазепин), а также противозачаточных медпрепаратов с норэтистероном и этинилэстрадиолом, заметного биохимического взаимодействия, приводящего к каким-либо клиническим эффектам, не обнаружено.

Антациды (средства, понижающие кислотность) на основе алюминия и магния (Маалокс, Альмагель), уменьшают объем лечебного вещества, достигающего очага воздействия, приблизительно на 20%. Поэтому интервал между их приемом должен составлять 2–2,5 часа.

Пиметидин немного замедляет выведение лечебного вещества почками.
При параллельном приеме Конвалиса и Гидрокодона уменьшается пиковая концентрация последнего в крови, ускоряется его выведение и снижается лечебное действие. А еще отмечается замедление удаления из организма габапентина, повышение его содержания в крови и усиление побочных реакций.

Этанол и средства, угнетающе действующие на мозговую активность, усиливают нежелательные неврологические реакции со стороны Конвалиса.

Совместимость Конвалиса с алкоголем

В последнее время в наркологии стали применять средства с габапентином при лечении алкогольной и наркотической зависимости — для облегчения состояния при длительном отказе от этанола и опиатов. Однако одновременный прием Конвалиса и алкоголя запрещен, так как они усиливают побочные реакции друг друга, что приводит больного в тяжелые состояния: полной дезориентации, опасной агрессивности, жизнеугрожающего падения давления и комы.

Лечение этим противосудорожным медпрепаратом возможно только на фоне полного отказа пациента от алкоголя, в стационарах при постоянном врачебном контроле и с использованием точно рассчитанных дозировок, которые специалист в любой момент может скорректировать.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Основные состояния, при которых Конвалис противопоказан:

  • особая чувствительность или непереносимость как активного вещества, так и любых неактивных составляющих медикамента;
  • возраст до 12 лет при эпилепсии и до 16 лет при неврологических болях;
  • непереносимость лактозы, расстройства всасывания и обработки глюкозы и галактозы, дефицит лактазы.

Чаще всего среди нежелательных явлений отмечаются:

  • головокружение, заторможенность, сонливость;
  • тошнота, сухость слизистых, жидкий стул, запор;
  • насморк, раздражение и покраснение горла, кашель;
  • кожная сыпь, конъюнктивит;
  • утомляемость, слабость, отек лица, кистей, ступней;
  • повышение температуры, подъем давления, головная боль;
  • нечеткость движений, суетливость и одновременно заторможенность, нервозность;
  • тремор, боль в спине и суставах;
  • подкожные кровоизлияния — синяки, гематомы.

Среди редких и очень редких побочных реакций могут наблюдаться:

  • тик, подергивание глаза;
  • понижение давления крови, нарушение ритма сердца, тахикардия;
  • воспаление языка, кровоточивость десен, стоматит;
  • повышение сахара в крови, набор веса;
  • недержание кала, увеличение печени, гастроэнтерит, проктит;
  • зрительные и слуховые расстройства;
  • гипер- и гипотиреоз, импотенция, снижение уровня эстрогенов, расстройство месячного цикла, отсутствие менструаций, дисфункция яичников;
  • эпидидимит, орхит;
  • необычные сновидения;
  • галлюцинации, паранойя, склонность к суициду;
  • выпадение волос, экзема, повышенный рост волос на теле у женщин;
  • задержка мочи.

При долговременном лечении Конвалисом с использованием высоких доз или превышении наибольшего количества габапентина в сутки (12 капсул), высок риск передозировки. Это проявляется усилением или появлением нежелательных эффектов медпрепарата, особенно сонливостью, двоением в глазах, головокружением, угнетением сознания, летаргическим сном.

В таком случае немедленно отменяют прием Конвалиса, принимают повышенную дозу адсорбента (желательно Полисорба), промывают желудок. В серьезных случаях требуется немедленный вызов «Скорой» для экстренной госпитализации больного. Избыток габапентина в тяжелых случаях выводят с помощью гемодиализа.

Аналоги

Аналоги Конвалиса по структуре, содержащие то же лечебное вещество: Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна, Эгипентин, Эплиронтин.

Клинические исследования и медицинская практика подтверждают высокие терапевтические свойства антиконвульсанта при многих патологических состояниях. Причем перечень показаний, при которых назначают Конвалис, расширяется. Если не нарушаются противопоказания и соблюдаются точные рекомендованные дозы (как разовые, так и суточные), фармакологический продукт редко приводит к развитию нежелательных реакций, которые быстро ослабляются при уменьшении дозировки.

Конвалис: описание, инструкция, цена

КОНВАЛИС (CONVALIS) Представительство:
МАСТЕРФАРМ ЗАО код ATX: N03AX12 Владелец регистрационного удостоверения:
Фармацевтическая Фирма ЛЕККО, ЗАО
gabapentin
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы размером №0, желтого цвета; содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. 1 капс.
габапентин 300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат
Регистрационные №№:
капс. 300 мг: 30 или 50 шт. — ЛС-001576, 12.05.06
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приеме габапентина в форме капсул составляет около 60%. Одновременный прием пищи, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.
Распределение
Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%), Vd составляет около 57.7 л.
Метаболизм
Метаболизму не подвергается. Не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Выводится исключительно почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Показания
— эпилепсия: монотерапия или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных судорог, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
— лечение нейропатической боли у взрослых.
Режим дозирования
При парциальных судорогах при монотерапии или применении в качестве вспомогательного средства у взрослых и детей старше 12 лет лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают ее до 900 мг/сут: в 1 день — 300 мг 1 раз/сут, во 2 день — по 300 мг 2 раза/сут, на 3 день — по 300 мг 3 раза/сут. В последующем возможно дальнейшее увеличение дозы. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза — 3.6 г/сут в 3 приема равными дозами с интервалом 8 ч.
При нейропатической боли взрослым препарат назначают в 1 день в дозе 300 мг 1 раз/сут, во 2 день — по 300 мг 2 раза/сут, на 3 день — по 300 мг 3 раза/сут. При интенсивной боли Конвалис можно назначать с 1 дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффективности дозу можно постепенно увеличить, но не более чем до 3.6 г/сут.
Для пациентов с нарушениями функции почек суточная доза препарата составляет: при КК 50-79 мл/мин — 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В день, когда гемодиализ не проводится, Конвалис не назначают.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, амблиопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.
При лечении парциальных судорог
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, понижение или повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, усиление аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.
Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость ногтей, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Дерматологические реакции: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
Со стороны половой системы: импотенция.
Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.
При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Противопоказания
— острый панкреатит;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Конвалис следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют.
Габапентин выделяется с грудным молоком, влияние его на грудного ребенка неизвестно, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Особые указания
Отменять Конвалис или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели.
При появлении симптомов острого панкреатита лечение препаратом следует немедленно прекратить.
В период лечения Конвалисом возможны ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью лакмусовой бумаги. В таких случаях необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.
У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении габапентина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема габапентина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.
Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Поэтому Конвалис рекомендуется принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацидов.
Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.
Алкоголь и препараты, влияющие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.