Корвитин инструкция

КОРВИТИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Корвитин — капилляростабилизирующее лекарственное средство.
Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов. Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и ??активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза. Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Корвитин нормализует церебральной гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика

.
Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего,
конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетин). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетин — 0,27 часа. Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетин — 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетин, конъюгированного изорамнетин и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кеl кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональны значения. Самый высокий показатель максимальной концентрации зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель максимальной концентрации наблюдался у свободного изорамнетин (251,6 нг / мл). После парентерального введения Корвитин исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетин.

Показания к применению

Корвитин может применяться при нарушениях коронарного кровообращения, инфаркта в составе комплексного лечения. Нарушения мозгового кровообращения, обусловленные ишемией, хронические ишемические процессы головного мозга.
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении облитерирующего атеросклероза брюшной аорты и периферических артерий.

Способ применения

Корвитин разводится в 0,9% растворе NaCl. Ввести 15 мл раствора и встряхнуть флакон до растворения порошка. Раствор забирают шприцем и вводят в 50 мл 0,9% NaCl.
Острый инфаркт миокарда:
1е сутки — инфузия 1 флакона препарата при госпитализации,и спустя 2 и 12 часов; 2е-3и сутки по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-5е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут.
Острый инсульт:
1е сутки — инфузия 1 фл. сразу при госпитализации, спустя 2 и 12 часов; 2е-3е сутки – по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-10е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут.
Хирургическое лечение облитерирующего атеросклероза при реперфузионном синдроме: за 10 мин до снятия зажима с аорты проводят инфузию 1 фл. Корвитина в 150 мл 0,9% NaCl . Повторное введение 1 фл. в таком же разведении проводят спустя 12 часов, 2е–5е сутки по 0,25 г 2х кратно в сутки. Скорость введения – 150 мл ввести за 30-40 минут.

Побочные действия

Препарат Кортивин отличается высокой безопасностью, с незначительными негативными эффектами.
При быстром введении и сочетании с нитратами возможно развитие снижение артериального давления.
В редких случаях наблюдаются головокружения, головная боль, дрожь в теле, озноб, онемение языка, повышенная тревожность, беспокойство или общая слабость, звон в ушах. В случае гиперчувствительности развиваются аллергические проявления в виде кожной сыпи, крапивницы, единичные случаи – анафилактический шок. К редким проявлениям относят затрудненное дыхание на фоне болезненности за грудиной и покраснение лица.

Противопоказания

Корвитин противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата или его составляющих.
Не рекомендовано использование кверцетина в детской возрастной группе.
Не использовать у лиц с тенденцией к гипотонии.

Беременность

Не использовать Корвитин при беременности.
В период лактации рекомендовано прекратить на период лечения грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанный прием Корвитина и нитратов усиливает гипотензивное действие последних. Корвитин при одновременном применении с фибринолитиками усиливает тромболитические эффекты. В качестве растворителя не применять раствор декстрозы, реополиглюкина. Не вводить Корвитин одновременно с другими растворами или препаратами. Возможно эффективное сочетание с противоаритмическими, фибринолитическими, противотромботическими и антиангинальными средствами.

Передозировка

Отсутствуют данные о возможных проявлениях при превышении допустимых доз.

Условия хранения

Рекомендованный температурный режим хранения.

Форма выпуска

Порошок лиофил. д/п раствора д/инфузии 0,5 г во флаконе, № 1.

5 флаконов в упаковке картонной. до 25 градусов Цельсия.
Хранят в сухом, темном месте. После приготовления раствора хранится не более 12 часов при 2-8 градусов Цельсия.

Состав

Действующее вещество Кортивин — комплекс кверцетина с поливинилпирролидоном. В 1 флаконе 0,5 г действующего вещества.
Вспомогательные вещества: Натрий хидроксидум.

Дополнительно

Парентеральное введение препарата – исключительно путем внутривенных инфузий. Корвитин запрещается одновременно вводить с другими препаратами! Отсутствуют данные об использовании Корвитина у детей. Не имеется информации о влиянии Корвитина относительности способности управления транспортными средствами.

Основные параметры

Название: КОРВИТИН
Код АТХ: C05CX10 — Различные препараты

Кверцетин представляет собой агликон флавоноидного гликозида рутина, входящий в подгруппу флавонолов. Антиоксидантная активность препарата связана с его способностью ингибировать перекисное окисление липидов. Препарат способен снижать концентрацию свободных радикалов и токсических продуктов пероксидации. Кверцетин стимулирует каталазную и супероксиддисмутазную систему организма. Противовоспалительные и противоаллергические эффекты связаны со способностью Корвитина угнетать кальций-АТФазу и синтез лейкотриенов. Препарат подавляет активность гилауронидазы.
Противоопухолевое действие проявляется благодаря ингибированию фосфорилирования белков, антиоксидантному, проаппоптическому и противопролиферативному эффектам.
Оказывает положительное инотропное действие на папиллярную мышцу, за счет блокирования активности Na/K-АТФазы. Подавляет тромбогенез путем снижения синтеза тромбоксана В2.
Антиаритмическое действие проявляется за счет угнетения проаритмогенных лейкотриенов и подавления оксидативного стресса.
Кардиопротекторное действие выражается благодаря тому, что препарат стимулирует образование оксида азота, улучшая метаболизм в участке ишемии. Уменьшает размеры ишемизированного участка. Улучшает восстановительные процессы после инсульта и инфаркта, восстанавливая микроциркуляцию и кровообращение без выраженных изменений тонуса сосудов.
Кверцетин ингибирует активность 5-липоксигеназы и тормозит как следствие синтез лейкотриенов, что проявляется противовоспалительным действием. Кверцетин способен повышать субпопуляции клеток иммунной системы (фагоцитоза, Т-лимфоцитов, В-лимфоцитов), в результате чего уменьшаются проявления вторичного иммунодефицита.
Быстро абсорбируется после парентерального введения. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 1 минуты. Период полувыведения составляет 0,73±0,03 мин.
Продолжительность фармакологических эффектов связана с метаболитом халконом. Кверцетин имеет стойкую связь с белками крови до 98%. Метаболизм препарата идет через гепатобилиарную систему. Проникает через ГЭБ. Элиминируется с мочой.