Крестор 10 инструкция по применению

Крестор

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Лекарство применяют:

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

  • головная боль, полинейропатия;
  • миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
  • различные аллергические реакции;
  • тошнота, панкреатит, запор, понос;
  • астения;
  • канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром + лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Крестора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.

Отзывы о Кресторе

Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты. Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Цена Крестора, где купить

Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.

Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 1537 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2439 рублей за 20 штук.

Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 3656 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Крестор табл. 20мг 28шт 3280 руб.заказать
  • Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт 4940 руб.заказать

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Крестор 10 мг 28 таблАйПиЭр Фармасьютикалс Инк/АстраЗ 1850 руб.заказать
  • Крестор 20 мг 28 таблАйПиЭр Фармс/Аст.Зен.ЮК Лмт/Астр 4500 руб.заказать
  • Крестор 5 мг 28 таблАйПиЭр Фармасьютикалс Инк/АстраЗ 2300 руб.заказать
  • Крестор 40 мг 28 таблIPR Pharmaceuticals Inc/AstraZen 6029 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Крестор 10 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 396 грн.заказать
  • Крестор 5 мг №28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 200 грн.заказать
  • Крестор 20 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 580 грн.заказать
  • Крестор 40 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 699 грн.заказать

ПаниАптека

  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 20 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 601 грн.заказать
  • Крестор таблетки Крестор табл. 40мг №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 788 грн.заказать
  • Крестор таблетки Крестор 5 мг № 28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 218 грн.заказать
  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 10 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 388 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Кострол

Препарат Кострол восполняет дефицит кальция в организме благодаря оптимальной дозировке карбоната кальция, который наиболее доступен для костей. Наличие кальцитриола существенно повышает усвоение кальция и дополнительно профилактирует развитие остеопороза и переломы.
Масло примулы вечерней богато эссенциальными жирными кислотами – строительным материалом для простагландинов и способствует как удержанию кальция в костях, так и устранению симптомов менопаузы.
Препарат Кострол помогает:
— Снизить потерю Кальция, связанного с гормональной перестройкой женского организма
— Удержать кальций в костях, предотвратить ломкость и переломы костей при незначительных падениях, и др. симптомов в период менопаузы
— Устранить симптомы менопаузы
— Омолодить свой организм.
— Улучшить качество жизни в менопаузе.
Кальций – один из макроэлементов, присутствующий во всех тканях организма. Поступает в организм человека с пищевыми продуктами (молоко и молочные продукты, бобовые, овощи с зелеными листьями, абрикосы, овес и некоторые другие растения). В организме человека содержится до 1200 г кальция, из которых 99% содержится в костях. Потери кальция у взрослого человека в сутки составляют 200-350 мг и увеличиваются при физических и различных физиологических состояниях. Средняя потребность взрослого человека в кальции в сутки составляет 800-1200 мг. Кальций участвует в поддержании гомеостаза, функционировании ЦНС и мышц, является компонентом свертывающей системы крови, усиливает активность лейкоцитов, снижает проницаемость сосудов, оказывает противовоспалительное действие, снижает аллергические реакции.
Примула вечерняя – двулетнее растение семейства кипрейных. Заготавливают листья и семена для получения жирного масла. В листьях содержатся дубильные вещества, в семенах – жирные ненасыщенные кислоты. Масло считается одним из источников с наиболее высокой концентрацией гамма-линоленовой кислоты (до 9%), которая в процессе метаболизма участвует в образовании простагландинов Е1 и Е2 и эйкозапентановой кислоты.

Кроме того, масло примулы вечерней содержит смесь других эссенциальных жирных кислот ( втом числе олеиновую, линолевую). Гамма-линоленовая кислота способна потенцировать абсорбцию кальция, уменьшать его экскрецию и увеличивать депонирование кальция в костях.
Масло рекомендуется как источник гамма-линоленовой кислоты, в том числе для профилактики остеопороза, особенно в пре- и постменопаузе.
Кальцитриол – один из наиболее активных метаболитов витамина D3. Стимулирует транспорт кальция и фосфора в тонком кишечнике, мышцах и костях. Активность в 5 – 10 раз выше, чем у витамина D3. Холекальциферол (витамин D3) – жирорастворимый витамин, участвующий в регуляции минерального обмена в организме. Недостаточность витамина D3 ведет к нарушениям кальций-фосфорного обмена и обмена магния.
Показания к применению:
Препарат Кострол рекомендуется к применению для восполнения дефицита кальция, кальцитриола и эссенциальных жирных кислот в пищевом рационе.
Кострол применяется для профилактики остеопороза и переломов. В комплексной терапии остеопороза.
Способ применения:
Кострол принимать взрослым по 1капсуле 3 раза в день во время еды.
Продолжительность приема 1 месяц, при необходимости прием можно повторить.
Противопоказания:
Противопоказано принимать капсулы Кострол при индивидуальной непереносимости компонентов БАД.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше +25 0С.
Форма выпуска:
Капсулы красного цвета, в блистере по 10 капсул, 3 блистера с инструкцией по применению, упакованных в картонную упаковку.
Состав:
Кострол содержит: кальция карбонат 650мг, масло примулы вечерней 250мг, кальцитриол 0.25мкг.

Препарат Крестор

Лекарственное средство Крестор 10 мг (выпускаются таблетки также в дозировке 5, 20 и 40 мг) – современный и эффективный препарат для борьбы с повышенным холестерином в крови. Врачи часто назначают его, несмотря на довольно высокую стоимость, благодаря способности Крестора предупреждать развитие инфаркта, инсульта и прочих опасных патологий у больных с высоким холестерином и признаками ишемии сердца.

Данный материал посвящен препарату Крестор – подробно рассказано о показаниях к назначению, составе и действии таблеток, противопоказаниях и мерах предосторожности. И также описаны аналоги Крестора, озвучены отзывы пациентов, уже испытавших таблетки на себе.

Состав и действие препарата

Крестор содержит активное вещество розувастатин, относится к группе гиполипидемических средств, ГМГ-КоА редуктазы ингибиторов (статинов). В РЛС (реестре лекарственных средств) зарегистрирован под номером П N015644/01-190210/. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой розового цвета и содержит розувастатин кальция в соответствующих дозах:

  • 10 мг;
  • 20 мг;
  • 40 мг.

Таблетка снаружи выпуклая с двух сторон, имеет гравировку ZD4522 и далее цифра, означающая дозировку – 10, 20, 40. Продаются в аптеках по рецепту врача. Действие лекарства сводится к снижению количества в плазме крови липопротеинов низкой плотности, вредного холестерина, а также повышению количества липопротеинов высокой плотности. Для достижения хорошего результата принимать Крестор необходимо не меньше месяца.

Уже в течение первой недели лабораторные исследования подтверждают положительную динамику в снижении объема холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Спустя две недели достигается почти 90% максимального терапевтического действия. Через месяц результат ярко выражен, но пациент должен продолжать курс лечения, назначенный врачом.

Показания

Препарат Крестор назначают в следующих случаях:

  • гиперхолестеринемия первичной этиологии;
  • смешанная гиперхолестеринемия по семейному гетерозиготному типу;
  • наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • повышение количества триглицеридов в крови;
  • прогрессирующий атеросклероз (в качестве меры комплексного лечения);
  • профилактика ишемической болезни сердца и ее возможных осложнений (для пациентов с высокими рисками развития инфаркта, инсульта, достигших 50–60-летнего возраста).

Крестор назначают в качестве дополнительной терапевтической меры, когда пациент уже испробовал соблюдение диеты, снизил массу тела, регулярно выполняет лечебную гимнастику, но эти методы не дали положительного результата.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению лекарственного средства Крестор рекомендует принимать один раз в сутки по таблетке, при этом не пережевывая ее и запивая положенным количеством воды. Употребление медикамента не привязывается к приему еды, но врачи считают, что лучше пить таблетки на ночь, поскольку во время сна выработка собственного холестерина организмом повышается.

До начала лечения Крестором пациент должен перейти на здоровое питание с ограничением жиров животного происхождения и придерживаться диеты на всей продолжительности курса терапии

Дозировка определяется для каждого больного индивидуально, в зависимости от результатов лабораторных исследований и ответа организма на принимаемый препарат. При первичном использовании таблеток Крестор либо замены ими другого средства из группы статинов начальная доза не должна превышать 5–10 мг.

При подборе нужного количества таблеток специалист руководствуется концентрацией липопротеинов высокой плотности в крови пациента, наличием у него противопоказаний, патологий сердца и сосудов и прочими факторами. Если больной хорошо переносит Крестор, спустя месяц дозировка может быть увеличена для достижения максимального терапевтического эффекта.

Увеличение дозы таблеток с 5 мг до 20–40 мг в течение первого месяца лечения возможно при условии высоких показателей холестерина в крови либо при наличии высокого шанса осложнений, особенно если больной страдает от наследственной формы гиперхолестеринемии. Пациентам, которые не посещали специалиста ранее и не проходили обследования, дозировку Крестора 40 мг не назначают. В период терапии необходимо следить за показателями липидного обмена.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени нет необходимости корректировать количество препарата, а при тяжелой форме данного заболевания врачу вовсе не следует назначать Крестор. У больных с легкой степенью нарушений в работе почечной системы обычно рекомендуют начальный объем действующего вещества 5 мг.

В период лечения Крестором следует избегать употребления алкоголя, тем более с осторожностью следует относиться к пациентам с заболеваниями печени и склонностью к алкоголизму. Если патология печени находится не в стадии обострения, врач может назначить таблетки в дозе 5 мг в сутки.

Для таблеток Крестор существуют различные противопоказания, делящиеся в зависимости от дозировки препарата. Нельзя принимать средство в дозе 10 и 20 мг при следующих патологических состояниях:

  • высокая чувствительность к действующему веществу розувастатину;
  • повышение активности печеночных трансаминаз, в том числе и при остро протекающих заболеваниях печени;
  • дисфункция почек;
  • совмещение Крестора с Циклоспорином;
  • лактазная недостаточность;
  • непереносимость лактозы;
  • миопатия.

Как и все статины, Крестор нельзя употреблять женщинам, вынашивающим ребенка

Если пациентка находится в детородном возрасте и проходит терапию розувастатином, она должна быть предупреждена о последующих негативных последствиях для плода, если вдруг в этот период наступит беременность. Проникают ли компоненты препарата в грудное молоко – таких исследований не проводилось, вследствие чего женщинам в период лактации также запрещено лечиться статинами.

Таблетки в дозировке 40 мг обладают следующими противопоказаниями:

  • непредвиденные реакции на компоненты препарата;
  • одновременное употребление Циклоспорина;
  • для женщин – беременность, период грудного вскармливания, отсутствие полноценной контрацепции;
  • болезни печени;
  • алкогольная зависимость;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • нарушение функций щитовидной железы;
  • заболевания суставов и мышечной ткани;
  • состояния, приводящие к максимальной концентрации активного вещества Крестора в плазме крови;
  • лечение препаратами группы фибратов;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • чувствительность к лактозе;
  • лактазная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат Крестор пациентам с выраженной артериальной гипертензией, почечной недостаточностью легкой и средней степенью, имеющим в анамнезе патологии со стороны мышц и суставов, а также достигшим 65-летнего возраста.

Таблетки в дозировке 40 мг, помимо перечисленных мер предосторожности, не рекомендуют после тяжелых хирургических операций, заражения крови, при имеющихся тяжелых нарушениях функций щитовидной железы, метаболических и эндокринных дисфункциях. Розувастатин (Крестор) – препарат, который не назначают детям до 18 лет, поскольку не было проведено испытаний, доказавших эффективность таблеток и безопасность их применения в педиатрической практике.

Во время лечения высокого холестерина препаратом Крестор побочные эффекты развиваются не так часто, их проявление связано больше с назначенной дозировкой (если она велика либо пациент неправильно выполняет рекомендации врача). Далее будут перечислены возможные негативные действия на организм, возникающие с различной частотой:

  • иммунная система – редко возникают аллергические реакции в виде ангиоотека;
  • эндокринная система – развитие инсулиннезависимого диабета;
  • нервная система – боли в голове, редко – ухудшение памяти;
  • желудок и кишечник – часто проявляются метеоризм, чередование поноса и запоров, боли в эпигастрии, в единичных случаях развиваются панкреатит, гепатит, желтуха;
  • кожа – сыпь по типу аллергической и крапивница (редко);
  • опорно-двигательный аппарат – часто развиваются миалгия и астенический синдром, гораздо реже миозит и рабдомиолиз, артралгия;
  • мочеполовая система – изменение объема белка в моче отмечалось у 1% пациентов, лечившихся Крестором в дозе 20–40 мг, редко — гематурия;
  • печень – временное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • система кроветворения – тромбоцитопения;
  • дыхательная система – в редких случаях интерстициальные поражения легких с появлением сухого кашля, одышки.

В единичных случаях у людей, принимавших Крестор, отмечались стойкие нарушения сна с ночными кошмарами, угасание сексуальной функции, склонность к апатии и депрессии. У женщин были зафиксированы случаи гинекомастии и периферических отеков.

Случаи передозировки

При приеме сразу нескольких таблеток Крестора, что составляет 3–4 и более суточных доз препарата, возникают симптомы передозировки: ярко выраженные побочные действия со стороны разных органов и систем. Специального антидота нет, поэтому терапия требуется симптоматическая с поддержанием важных функций организма. Гемодиализ не показывает себя эффективным в данной ситуации, при передозировке необходимо следить за работой печени и показателями креатинкиназы (КФК).

Крестор снижает уровень холестерина в крови

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты группы статинов специалисты назначают, учитывая показания, противопоказания, результаты лабораторных обследований и наличие сопутствующих патологий, особенно со стороны почечной и печеночной систем. Немаловажно выяснить, какие лекарственные средства уже принимает больной, чтобы избежать негативного действия препаратов на организм ввиду их несовместимости.

Так, Крестор не рекомендуется принимать одновременно с медикаментами следующих групп:

  • ингибиторы транспортных белков;
  • Циклоспорин;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ-инфекции;
  • Гемфиброзил и прочие медикаменты, относящиеся к классу гиполипидемических;
  • Эзетимиб;
  • антациды – одновременное употребление с розувастатином возможно, если антациды пить через два часа после приема Крестора;
  • Эритромицин;
  • фузидовая кислота.

Относительно совместимости Крестора с другими специфическими препаратами необходимо консультироваться с лечащим врачом. Так одновременный прием с Дигоксином не оказывает негативного влияния на организм.

Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы на основе этинилэстрадиола и норгестрела нужно следить за самочувствием и обращаться к доктору при появлении побочных действий сочетания медикаментов. Поскольку данные вещества могут повысить концентрацию розувастатина в плазме крови на 26–34%.

Если по какой-то причине прием данного препарата невозможен либо его нет в продаже, только специалист сможет подобрать качественные аналоги, подходящие конкретному пациенту. Заменить Крестор можно следующими похожими по составу или относящимися к группе статинов препаратами:

  • Мертенил – таблетки, содержащие то же действующее вещество розувастатин. Название на латинском Mertenil. Выпускаются в дозировке 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Имеет аналогичные показания, противопоказания и побочные эффекты.
  • Аторвастатин – препарат также из группы статинов на основе действующего компонента аторвастатина. Принимать его следует раз в сутки в дозировке 10, 20 или 40 мг на усмотрение лечащего врача.
  • Тевастор – таблетки с действующим веществом розувастатином. Чем отличается от Крестора, если состав аналогичен? Препарат Тевастор также вариабелен в плане дозировки, поскольку минимальная составляет 5 мг. Таблетки можно назначать при первичной гиперхолестеринемии, когда пациент еще не принимал средства-статины.

Розувастатин или Крестор – что лучше? Препарат состоят из одного и того же действующего вещества, Розувастатин выпускается также в низкой дозировке, что удобно для назначения врачами при первичном повышении холестерина в крови. К тому же многие пациенты обращают внимание на стоимость препарата.

В аптечных сетях Москвы и других городов России продается масса заменителей препарата Крестор

Что касается Розувастатина, он в разы дешевле своего аналога Крестора, а качеством ничуть ему не уступает. Многие препараты с содержанием розувастина, в отличие от дженерика (оригинального вещества и лекарства с одноименным названием) выпускаются иностранными компаниями, из-за чего возрастает и их стоимость.

Отзывы

Ирина, 45 лет:
Принимаю Крестор по рекомендации врача уже два месяца. Результаты лабораторных исследований крови радуют, холестерин значительно понизился, а я чувствую себя гораздо бодрее. Прошли головные боли, отступила усталость, больше двигаюсь, соблюдаю диету, уже сбросила 10 килограммов. Виктор, 51 год:
Для меня было важно, чтобы назначенные препараты не мешали мне работать – я водитель на большегрузном транспорте. К счастью, когда мне назначили Крестор 20 мг, я не ощутил головокружений, усталости, сонливости и прочих побочных эффектов. Препарат переношу хорошо, пью его третью неделю, заметил улучшение самочувствия. Олеся, 36 лет:
Я считаю, что моя полнота – причина повышенного холестерина. Доктор прописал мне обезжиренную диету, физические нагрузки и Крестор 10 мг. За месяц я скинула несколько килограммов, ощущаю себя хорошо, видимо, таблетки в комплексе с диетой помогают. Вот только приходится предохраняться – мы с мужем хотели завести еще одного ребенка, но врач сказал, что в период лечения статинами это запрещено.

Отзывы врачей о препарате Крестор положительные. Многие кардиологи предпочитают назначать именно оригинальный медикамент, несмотря на его высокую стоимость. Ведь Крестор прошел массу испытаний и не раз доказал эффективность и безопасность.

Делаем выводы

Крестор – довольно дорогостоящий препарат из группы статинов, который пользуется большой популярностью среди врачей и пациентов, уже испытавших на себе действие таблеток. Перед тем как рекомендовать средство, специалист подробно изучит анамнез больного, его липидограмму, оценит наличие сопутствующих заболеваний и только потом подберет нужную дозировку. Если на фоне лечения Крестором появились побочные эффекты – следует сразу обратиться к доктору для отмены препарата или корректировки назначенной дозы.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Крестор

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 и 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин 10 и 20 мг в виде розувастатина кальция

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерина триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10А А07

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза — 20 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Крестор.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд—Пью отсутствует.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Крестор® максимум раз в день по 20 мг.

Часто (> 1/100, < 1/10)

— головная боль, головокружение

— тошнота, боли в животе, запор

— миалгии

— астенический синдром

— сахарный диабет II типа

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

— зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

— миопатия, рабдомиолиз

— повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит

Очень редко (< 1/10 000)

— желтуха, гепатит

— полинейропатия

— потеря памяти

— гематурия

— артралгии

— депрессия, расстройства сна

— половая дисфункция

Единичные случаи

— интерстициальные заболевания легких

Неуточненной частоты

— диарея

— иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

— кашель, одышка

— синдром Стивенса-Джонсона

— гинекомастия

— периферические отеки

У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— миопатии

— одновременный приём циклоспорина

— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов

контрацепции

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная

недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

Для дозы 40 мг

— почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

— гипотиреоз

— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

— одновременный приём фибратов

— пациенты азиатской расы

— мышечные заболевания в анамнезе

— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов в анамнезе

— злоупотребление алкоголем

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин

Совместное применение приводит к повышению концентрации Крестора в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Антагонисты витамина К

Начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО.

Фенофибраты/производные фиброевой кислоты

Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, в том числе никотиновая кислота, могут увеличить риск возникновения миопатии при введении одновременно с розувастатином.

Ингибиторы протеаз

Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия не известен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному или пятикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Антациды

Одновременное применение Крестора и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.

Эритромицин

Одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Дигоксин

Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Ферменты цитохрома Р450

Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение Крестора и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.

С осторожностью

Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное назначение с фибратами.

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Применение в педиатрической практике

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. При необходимости применяется Крестор в другой дозировке (5 мг).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении Крестора во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение креатинфосфокиназы

КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной систем, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.

Интерстициальное заболевание легких

При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.

Сахарный диабет II типа

У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.

Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европейцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Симптомы — выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение — симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Форма выпуска

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой пленки поливинилхлоридной серебристого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток (дозировка 10 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия. Контроль первого вскрытия может присутствовать не на всех упаковках.

По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия. Контроль первого вскрытия может присутствовать не на всех упаковках.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечению срока годности.

По рецепту

Производитель

Произведено Ай Пи Эр Фармасьютикалс Инк., Пуэрто Рико

Наименование и страна организации-упаковщика

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека ЮК Лимитед” в Республике Казахстан