Квентиакс инструкция

Кветиапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные эффекты

Кветиапин относится к нейролептическим препаратам, при помощи которых осуществляется медикаментозное лечение различных психических расстройств и заболеваний.

РЛС

Кветиапин — это русское название, по-латински препарат обозначается как Quetiapinum, а выпускается под торговым брендом «Кветиапин Канон».

В реестре лекарственных средств России этот нейролептик зарегистрирован под порядковым номером ЛСР-008563/10 с химической формулой C21H25N3O2S.

В медицинской науке препарат относится к группе лекарственных средств, предназначенных для лечения шизофрении и ее проявлений.

Это лекарство выпускается только в виде плоских драже, покрытых плотной пленочной оболочкой. Ядро у них белое, а пленка перламутровая синяя.

Состав

Количество кветиапина в препарате напрямую зависит от его дозировки:

  • В таблетках по 25 мг основного вещества 28,78 мг.
  • В таблетках по 100 мг кветиапина гемифумарата — 115,14 мг.
  • В таблетках по 200 мг — 230,27 мг.
  • В таблетках по 300 мг — 345,4 мг.

В качестве дополнительных компонентов во всех формах выпуска используется ряд вспомогательных ингредиентов — это гидрофосфаты, кальция и магния стеарат, крахмал кукурузный, натрий, целлюлоза, глицерин, тальк, краситель и др.

Действие

Препарат Кветиапин оказывает антипсихотическое действие. Он представляет собой нейролептик с атипичным механизмом воздействия на нервную систему человека.

На биохимическом уровне средство нормализует работу дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Структура кветиапина позволяет уменьшить риски возникновения побочных эффектов от его применения, поэтому этот нейролептик выгодно отличается от аналогов из других групп психотропных веществ.

Особенности Кветиапина

В основном препарат используется для терапии бредовых проявлений, биполярного расстройства, шизофрении и параноидального синдрома.

И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его:

  1. Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром.
  2. Нейролептик практически не влияет на набор веса, т.е. во время лечения им располнеть трудно.
  3. Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто.
  4. Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, т.е. хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.

Фармокинетика

Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект.

Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов.

Так как прием пищи не влияет на всасывание препарата, он довольно быстро усваивается организмом, и его максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя полтора часа после употребления таблетки внутрь. Затем препарат активно связывается с белковыми фракциями в плазме (на 83%).

Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме.

Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами.

Полное освобождение организма от Кветиапина, через испражнения, происходит спустя 14-15 часов после его приема, 5% выводится в изначальном состоянии, а 95% в качестве распавшихся элементов (метаболитов).

Показания к применению

  1. Лечение негативных и позитивных проявлений шизофрении.
  2. Терапия или профилактика маниакальных психозов.
  3. Биполярные расстройства легкой и средней тяжести.
  4. Симптомы депрессии.

Противопоказания

  1. Непереносимость компонентов нейролептика.
  2. Период детства, до 18-ти лет.
  3. Беременность, лактация.
  4. Психозы на фоне деменции.
  5. Прием препарата одновременно с противогрибковыми или антибактериальными препаратами.

Под строгим контролем врача кветиапин принимают гипертоники, лица с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, сахарным диабетом, эпилепсией, воспалительными заболеваниями бронхо-легочной системы.

Инструкция по применению

Схемы лечения кветиапином разрабатывает врач в соответствии с типом и тяжестью психического расстройства, особенностями его образа жизни, состояния здоровья.

Шизофрения

В первые сутки терапии больные принимают 50 мг препарата в день, во вторые 100 мг, в третьи — 200 мг, а на четвертые — 300 мг.

На пятый день, в соответствии с производимым эффектом, дозировка определяется в пределах 300-450 мг.

В процессе лечения психиатр может скорректировать дозу до 750 мг в сутки.

Маниакальные симптомы при биполярном расстройстве, проявляющиеся в легкой или тяжелой форме

Начинается терапия со 100 мг кветиапина в день, потом (на вторые сутки) дозу увеличивают до 200 мг, на третий день — 300 мг, на четвертый — 400 мг.

Максимально врачи назначают до 800 мг препарата в день.

Выраженные депрессивные нарушения на фоне биполярного расстройства

Кветиапин пьют однократно в сутки, перед ночным сном.

В таких случаях доктора назначают не более 300 мг препарата в сутки по схеме:

  • первый день — 50 мг;
  • второй день — 100 мг;
  • третий день — 200 мг;
  • четвертый — 300 мг.

Пожилые больные

Для них начальная дневная доза составляет 25 мг. Постепенно ее увеличивают до достижения необходимого эффекта.

Побочные эффекты

  1. Головокружения, спутанность сознания, обмороки, сонливость.
  2. Лейкопения, изменение уровня липидов и холестерина в крови, падение гемоглобина.
  3. Сухость во рту и кожных покровов.
  4. Увеличение массы тела.
  5. Тошнота, рвота, бессонница, расстройство пищеварения, гневливость и раздражительность — при отмене препарата.

Побочные действия нейролептика чаще всего проявляются в первые дни его приема.

Больных беспокоит сонливость, сухость во рту, заторможенность. В дальнейшем эти явления проходят. При их сохранности более четырех дней необходимо обратиться к врачу и решить вопрос о замене лекарства его аналогом.

Формы препарата

Таблетки Кветиапина выпускаются в различной дозировке:

  • по 25 мг;
  • по 100 мг;
  • по 200 мг;
  • по 300 мг.

В пачке может быть 3 или 6 упаковок по 10, 15, 30 штук драже в каждой.

Есть форма препарата с продолжительным действием — Кветиапин Пролонг. Он выпускается по 150, 200, 300, 400 мг, соответственно лекарственного вещества в них — 172,69; 230,26; 345,38; 460,51 мг.

Преимущества этой формы Кветиапина в том, что его применяют один раз в сутки и эффект сохраняется до следующего дня.

Срок годности

Препарат хранится в темном прохладном месте и не теряет своих терапевтических свойств 4 года.

Цена

Кветиапин производят российские фирмы «Канонфарма продакшн», «Вертекс», а также под торговым названием «Кветиапин-СЗ» фармакологическое предприятие «Северная звезда».

Препарат можно купить в Москве и других городах по рецепту, стоимость лекарства варьирует от 300 до 400 рублей, она зависит от расфасовки и дозировки нейролептика.

Отзывы врачей-психиатров

Аникина Валентина, 46 лет, практикующий психиатр:

Применяю кветиапин при аффективных нарушениях на фоне шизофрении. Считаю его очень эффективным для устранения данной симптоматики и нормализации сна пациентов.

Препарат оперативно снимает проявления агрессии при острых психозах, страхи при тревожных состояниях.

Кветиапин является отличной заменой для лечения психологических расстройств у тех пациентов, которые не переносят нейролептики из других фармакологических групп.

Корастылев Анатолий, 38 лет, психотерапевт:

Отличный гипнотик, который хорошо переносится большинством пациентов. Прекрасно помогает людям, страдающим хроническими расстройствами сна.

По сравнению с импортными аналогами доступен по стоимости, минус — сложно найти дозировку лекарства по 25 мг.

Отзывы принимающих

Морозова Анна, 44 года:

Единственный нейролептик, который я хорошо переношу.

Принимаю препарат курсами в достаточно больших дозировках, но побочных явлений еще не было. Цена и качество лекарства меня вполне устраивают.

Ченцова Лиля, 23 года:

Я страдаю бессонницей, поэтому пью кветиапин на ночь в дозе 200 мг. Без него сплю плохо, вижу кошмары, встаю разбитой.

Считаю препарат очень эффективным, так до него пробовала множество психотропных средств — это самое действенное.

Аналоги

Заменителями Кветиапина выступают:

  • Виктоэль;
  • Сероквель;
  • Кутипин;
  • Нантарид;
  • Кументаль;
  • Кетилепт.

Оланзапин

Препарат испанского производства, по цене 980 — 2050 руб.

Выпускается в таблетированной форме по 5 мг.

Азалептин

Отечественный нейролептик, стоимостью 850-980 руб. Действующее вещество в препарате другое — клозапин.

Клозастен

Препарат от компании Валента, производится в дозировке по 25 мг. Эффективен в лечении легких форм нарушений сна и поведения.

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Квентиакс®

Международное непатентованное название

Кветиапин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

Описание

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета с фаской (для дозировки 25 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета (для дозировки 100 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловидной формы (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий в фармакокинетических показателях у мужчин и женщин не наблюдается.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина снижен на 30-50%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25%

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем, менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Дети и подростки с 10 до 17 лет

Стационарная фармакокинетика кветиапина у детей и подростков 10-17 лет сходна с таковой у взрослых, а AUC и Cmax выше у детей и подростков, чем у взрослых – 45% и 31% соответственно. Однако, с учетом веса AUC и Cmax кветиапина ниже, чем у взрослых – 41% и 39% соответственно, в то время как фармакокинетика метаболита кветиапина – норкветиапина такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Квентиакс® является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Квентиакса и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ɑ1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ɑ2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1А. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность препарата Квентиакс® не установлен.

Эффективность

Кветиапин показал себя активным при испытаниях на антипсихотическую деятельность — такую, как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие агониста дофамина, измеренное поведенчески или электрофизически и повышает концентрации метаболита дофамина — нейрохимического показателя блокирования рецептора D2.

Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2. Квентиакс® показывает избирательность для лимбической системы, вызывая после длительного применения деполяризационную блокировку нейронов, содержащих мезолимбический дофамин A10, а не нигростриарный дофамин A9 дофаминэргических нейронов.

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению

  • маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства

  • умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Способ применения и дозы

Квентиакс® может применяться независимо от приёма пищи.

Взрослые

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс® составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект кваетиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Квентиакса в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой.

Пожилые

У пожилых пациентов начальная доза Квентиакса составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Квентиакса у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Квентиакс® с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.

Очень часто (>10%):

  • сонливость, головокружение, головная боль

  • сухость во рту

  • повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)

  • снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)

  • синдром «отмены»

  • увеличение массы тела

  • снижение концентрации гемоглобина

  • экстрапирамидные симптомы

Часто (≥1%, <10%):

  • лейкопения, нейтропения, эозинофилия

  • гиперпролактинемия

  • необычные и кошмарные сновидения, раздражительность

  • дизартрия

  • тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия

  • нечеткость зрения

  • запор, диспепсия, рвота, повышение аппетита

  • незначительно выраженная астения

  • периферические отеки

  • повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)

  • повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ)

  • снижение концентрации общего и свободного Т4

  • снижение концентрации общего Т3

  • повышение концентрации ТТГ

  • гипергликемия

  • одышка

  • лихорадка

Нечасто (≥0,1%, <1%):

  • реакции гиперчувствительности

  • судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок

  • ринит

  • дисфагия

  • повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ)

  • тромбоцитопения

  • снижение концентрации свободного Т3

Редко (≥0,01, <0,1%):

  • желтуха

  • приапизм, галакторея

  • злокачественный нейролептический синдром, гипотермия

  • повышение активности креатинфосфокиназы

  • сомнамбулизм и схожие явления

Очень редко (<1/10000):

  • анафилактические реакции

  • сахарный диабет

  • гепатит

  • ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.

  • повышенная чувствительность к кветиапину или к любому из компонентов препарата

  • совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз

  • дети и подростки до 17 лет

  • пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией

С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Квентиакса с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.

Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. Совместное назначение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом — ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.

Поэтому совместное назначение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.

Назначение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином.

Совместное назначение кветиапина с фенитоином — другим индуктором микросомальной системы печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Назначение кветиапина пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата — индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например, препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Взаимодействие кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не изучено.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QT.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.

Сонливость

Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Квентиаксом.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Следует соблюдать осторожность при назначении Квентиакса пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии Квентиаксом может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Дисфагия

Дисфагия и аспирация наблюдались при терапии кветиапином. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом кветиапина не установлена. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.

Судорожные припадки

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо.

Поздняя дискинезия

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить.

Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить Квентиакс® и провести соответствующее лечение.

Выраженная нейтропения

Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов <1,0 х 109 /л прием Квентиакса следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 109 /л).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Квентиакса в комбинации с сильными индукторами ферментной системы печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии Квентиаксом.

Назначение Квентиакса пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Квентиаксом превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например, препараты вальпроевой кислоты).

Гипергликемия

На фоне приёма Квентиакса возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета.

Уровень липидов

На фоне приема Квентиакса возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина, а также снижение концентрации ЛПВП. Поэтому

следует контролировать уровень липидов.

Метаболические нарушения

Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения.

Удлинение интервала QT

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Квентиакс®, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Квентиакс® одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией.

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене препарата Квентиакс® могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Может возникнуть возвращение психотических симптомов; также сообщалось о появлении расстройств непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, в течение, как минимум, одной или двух недель.

Пожилые пациенты с деменцией

Квентиакс® не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

Некоторые атипичные нейролептики примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией. Квентиакс® должен использоваться с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Анализ использования атипичных нейролептиков для лечения психозов, связанных с деменцией у пожилых пациентов, выявил повышение уровня смертности в группе пациентов, получавших препараты этой группы, по сравнению с группой плацебо. У пациентов в возрасте 56-99 лет (средний возраст 83 года) уровень смертности в группе, принимавших кветиапин, составил 5,5%, и в группе плацебо — 3,2%. Причины летальных исходов, отмеченных у этих пациентов, соответствовали ожидаемым для данной популяции. Не выявлено причинно-следственной связи между лечением кветиапином и риском повышения смертности у пожилых пациентов с деменцией.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Другие психические расстройства, для терапии которых назначается Квентиакс®, также связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения.

При использовании препарата Квентиакс® в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде моно-терапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрием, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Важная информация о вспомогательных веществах

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарство.

Беременность и период лактации

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности Квентиакс® можно применять только в случае, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Существуют опубликованные данные об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Квентиакса.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Квентиакс® может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Лечение: специфических антидотов нет. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место,

Шмарьешка цеста, 6, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

Квентиакс

Квентиакс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Kventiax

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 464 руб.

Квентиакс – нейролептический лекарственный препарат с антипсихотической эффективностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Квентиакса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на изломе белого цвета, шероховатые (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров/упаковок):

  • дозировка 25 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка коричневато-красная;
  • дозировка 100 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка светло-желтая;
  • дозировка 150 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка белая;
  • дозировка 200 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка белая;
  • дозировка 300 мг: двояковыпуклые, овальные, оболочка белая.

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: кветиапина фумарат в форме кветиапина гемифумарата – 28,78/115,13/172,69/230,26/345,39 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25/100/150/200/300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол-4000; для дозировки 25 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172), краситель оксид железа красный (Е 172); для дозировки 100 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Квентиакса – кветиапин, представляет собой атипичное антипсихотическое лекарственное средство, проявляющее более высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-НТ2, чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к α1- и гистаминовым рецепторам, и в меньшей степени сродством к α2-рецепторам. Значимого сродства кветиапина к мускариновым, холинергическим и бензодиазепиновым рецепторам не обнаружено. По результатам стандартных тестов отмечают проявление антипсихотической активности кветиапина.

В результате изучения ЭПС (экстрапирамидных симптомов) у животных было выявлено, что кветиапин способен вызывать слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2 рецепторы. Он также селективно ингибирует активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, которые вовлечены в двигательные функции.

Различий частоты возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и сопутствующего использования антихолинергических препаратов при применении терапевтических доз кветиапина (75–750 мг/сут) и плацебо не выявлено.

Квентиакс не вызывает продолжительного повышения плазменной концентрации пролактина.

Кветиапин способен длительно поддерживать клиническое улучшение состояния, преимущественно у тех пациентов, положительный эффект у которых развивался с самого начала терапии.

Воздействие кветиапина на серотониновые 5-НТ2 и дофаминовые D2 рецепторы после приема Квентиакса составляет менее 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кветиапина не различается у женщин и мужчин и носит дозозависимый линейный характер.

Основные фармакокинетические показатели:

  • всасывание: кветиапин обладает высокой абсорбцией, на биодоступность вещества прием пищи не влияет;
  • распределение: на 83% препарат связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: активно метаболизирующийся в печени кветиапин образует фармакологически неактивные метаболиты под действием цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4). Кветиапин и его отдельные метаболиты слабо ингибируют изоферменты цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4), и исключительно в концентрациях, превышающих в 10–50 раз, как минимум, их содержание при применении в диапазоне терапевтических доз 300–450 мг в сутки. Исходя из результатов исследований in vitro можно предполагать, что назначение кветиапина с другими лекарственными средствами не вызовет клинически выраженного угнетения метаболизма других веществ, опосредованного системой цитохрома Р450;
  • экскреция: кветиапин выводится большей частью почками (73%) и кишечником (21%). Менее 5% вещества метаболизму не подвергается и выводится в неизменном виде. Т1/2 (период полувыведения) составляет ~ 7 часов. Средний клиренс кветиапина: пожилые пациенты – на 30–50% ниже, чем в возрастной группе 18–65 лет; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2 и пациенты с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) – снижение примерно на 25%.

Согласно инструкции, Квентиакс рекомендуется применять для лечения острых и хронических психозов (в том числе шизофрении) и маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Абсолютные:

  • грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к кветиапину или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные противопоказания (применять Квентиакс следует с осторожностью): беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, печеночная/почечная недостаточность, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) или наличие условий, потенциально способных вызвать его увеличение (одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, гипокалиемия, гипомагнезиемия, застойная сердечная недостаточность), эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, пожилой возраст.

Инструкция по применению Квентиакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Рекомендованное дозирование (суточные дозы):

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день и далее терапевтическая доза – 300 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 150 до 750 мг; максимально допустимая суточная доза для лечения шизофрении – 750 мг;
  • маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве (в качестве монотерапии или как адъювантное средство для стабилизации настроения): 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг, возможно дальнейшее увеличение дозы на 200 мг в сутки, к 6-му дню терапии она может составлять 800 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 200 до 800 мг; чаще всего эффективная доза варьирует в диапазоне 400–800 мг; максимально допустимая суточная доза по данному заболеванию – 800 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной/печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут, которую постепенно увеличивают до достижения эффективной, ежедневно на 25–50 мг.

Побочные действия

  • органы гемопоэза и лимфатическая система: часто – лейкопения; нечасто – эозинофилия; крайне редко – нейтропения;
  • метаболизм и питание: часто – увеличение массы тела (чаще всего в первые недели терапии); крайне редко – гипергликемия/декомпенсация сахарного диабета;
  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – сонливость, головокружение, головная боль; часто – обморочные состояния; нечасто – возбуждение, бессонница, тревожность, акатизия, тремор, депрессия, судороги, парестезии; крайне редко – тардивная (поздняя) дискинезия;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение на ЭКГ интервала QT;
  • органы дыхания: фарингит, ринит;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия, сухость во рту, запор/диарея; редко – тошнота/рвота, желтуха, боль в животе; крайне редко – гепатит;
  • реакции гиперчувствительности: нечасто – кожная сыпь, аллергия; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек;
  • репродуктивная система и молочная железа: редко – болезненная эрекция у мужчин (приапизм);
  • прочие реакции: часто – астения, периферические отеки; редко – боль в грудной клетке, поясничная боль, субфебрилитет, сухость кожи, миалгия, ослабление зрения, ЗНС (злокачественный нейролептический синдром), проявляющийся гипертермией, нарушением сознания, мышечной ригидностью, вегетососудистыми нарушениями, увеличением концентрации КФК (креатинфосфокиназы);
  • данные лабораторных показателей: часто – повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; нечасто – гиперхолестеринемия, повышение сывороточного уровня гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) и уровня триглицеридов (не натощак); снижение уровня гормонов щитовидной железы (Т – тироксин): общего Т4 и свободного Т4 – в первые 28 дней терапии, а общего Т3 и реверсивного Т3 – исключительно при приеме высоких доз кветиапина.

Передозировка

Данные о передозировке Квентиакса ограничены. Наблюдались случаи приема препарата в дозе более 30 000 мг. В большинстве из них побочные действия не отмечались или проходили самостоятельно. При приеме кветиапина в дозе 13 600 мг зарегистрирован летальный исход. О передозировке, приводившей к удлинению интервала QT, коме или смерти сообщалось крайне редко. Вероятность развития побочных эффектов у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми патологиями в анамнезе вследствие приема высоких доз Квентиакса продолжительное время может возрастать.

Симптомами передозировки кветиапина являются сонливость, чрезмерная седация, снижение артериального давления, тахикардия.

Рекомендуется проведение симптоматической терапии, поддержание сердечно-сосудистой системы, функции дыхания, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Сведений о специфическом антидоте кветиапина нет.

Особые указания

Внезапная отмена высоких доз антипсихотических лекарственных средств может вызвать синдром отмены, симптомами которого являются тошнота/рвота, в редких случаях – бессонница. Известно о случаях обострения психотической симптоматики и проявлении непроизвольных двигательных расстройств (дистония, акатизия, дискинезия), связанных с отменой Квентиакса, поэтому ее следует проводить постепенно.

Прием кветиапина с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует соблюдения осторожности, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных с застойной сердечной недостаточностью, гипокалиемией и гипомагнезиемией.

Учитывая влияние Квентиакса на центральную нервную систему, его требуется использовать с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами аналогичного действия.

Появление симптомов поздней дискинезии указывает на необходимость уменьшения дозы либо прекращения применения кветиапина.

Во время терапии Квентиаксом от употребления алкоголя рекомендуется воздерживаться.

По данным контролируемых клинических исследований, различий в частоте возникновения судорожных припадков у пациентов, принимающих кветиапин, и группой плацебо выявлено не было. Однако, как и при применении других антипсихотиков, рекомендуется с осторожностью назначать Квентиакс пациентам с наличием судорожных приступов в анамнезе.

ЗНС может быть следствием проводимого антипсихотического лечения. Клиническими проявлениями заболевания являются гипертермия, изменение ментального статуса, мышечная ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, повышение уровня КФК. В случае развития этого синдрома необходимо прекратить прием кветиапина и провести соответствующее лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, принимающим Квентиакс, рекомендуется с осторожностью выполнять виды работ, требующие концентрации внимания и быстроты реакции, в том числе управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

В связи с тем, что безопасность и эффективность применения Квентиакса при беременности не установлены, препарат рекомендуется принимать только в случае превышения ожидаемой пользы над потенциальными рисками.

Достоверных данных о степени экскреции кветиапина с материнским молоком не имеется, поэтому на время терапии грудное кормление следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Квентиакс противопоказано применять до 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных о его эффективности и безопасности для лечения детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Квентиакс принимают с осторожностью при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Квентиакс принимают с осторожностью при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов плазменный клиренс кветиапина понижается на 30–50%, поэтому принимать Квентиакс следует с осторожностью, особенно в начале курса.

Лекарственное взаимодействие

Прием Квентиакса с карбамазепином, фенитоином (потенциальными ингибиторами печеночных ферментов), а также с рифампицином и барбитуратами может снижать плазменные концентрации кветиапина. Может потребоваться увеличение дозы препарата в зависимости от наблюдаемого клинического эффекта. Это необходимо учитывать также при отмене индукторов ферментной системы печени или их замене на лекарственные средства, не индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Кветиапин не индуцирует печеночные ферменты, вовлеченные в метаболизм лития и феназона.

Циметидин (ингибитор Р450), флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессант имипрамин (ингибитор CYP2D6) не изменяют фармакокинетику кветиапина.

Одновременное применение кветиапина и системное применение ингибиторов CYP3A4 (противогрибковых средств группы азолов и макролидных антибиотиков) требует соблюдения осторожности, поскольку может повышать плазменные концентрации кветиапина. В таких случаях рекомендуется применять более низкие дозы кветиапина, особенно у пожилых и ослабленных пациентов.

Антипсихотические средства, такие как рисперидон или галоперидол, существенно не влияют на фармакокинетику кветиапина, однако тиоридазин повышает его клиренс.

Угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол в комбинации с Квентиаксом увеличивают вероятность развития негативных побочных эффектов.

Аналогами Квентиакса являются: Виктоэль, Гедонин, Кветиапин Канон, Кветиапин, Кветиапин Сан, Кветиапин-Виал, Кветиапин Штада, Кетиап, Кветитекс, Кетилепт, Кументаль, Нантарид, Лаквель, Сероквель, Сервитель и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Квентиаксе

Большинство отзывов о Квентиаксе положительные. При депрессии кветиапин помогает уснуть практически сразу после приема и крепко спать до утра, наутро остается небольшая сонливость, проходящая в течение дня. Нормализуется психическое состояние, улучшается настроение, снимается раздражительность.

В одном из отзывов пациент с алкоголизмом делится опытом применения Квентиакса при выходе из запоя, в его случае прием препарата способствовал нормализации сна и облегчал отказ от алкоголя.

Негативным моментом терапии многие пациенты считают усиление аппетита, следствием которого является набор веса.

Квентиакс — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛCP-005227/09-300609

Торговое (патентованное) название: Квентиакс

Международное (непатентованное) название: кветиапин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание
Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 — серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник — 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

  • Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
  • Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — по 50 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день — 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении — 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день — 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию — 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза — 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко — гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — гепатит.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто — периферические отеки, астения; редко — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето — сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто — повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто — повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же — общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами — рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») — тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: в период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель:

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
или
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, СловенияПроизведено: Индоко Ремедиз Лтд., Л-14, Верна Промышленный район, Верна, Гоа, Индия
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д.13, стр. 41.