Левотироксин 25

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Левотироксин натрия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Левотироксин натрия
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Левотироксин натрия

Латинское название вещества Левотироксин натрия

Levothyroxinum natrium (род. Levothyroxini natrii)

Химическое название

О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий

Брутто-формула

C15H10I4NNaO4

Фармакологическая группа вещества Левотироксин натрия

  • Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
  • E01.1 Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
  • E03 Другие формы гипотиреоза
  • E03.9 Гипотиреоз неуточненный
  • E04.1 Нетоксический одноузловой зоб
  • E04.2 Нетоксический многоузловой зоб
  • E05 Тиреотоксикоз
  • E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом
  • E06.3 Аутоиммунный тиреоидит
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • Код CAS

    25416-65-3

    Характеристика вещества Левотироксин натрия

    Левовращающий изомер тироксина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

    Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

    При приеме внутрь 80% принятой дозы всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи снижает абсорбцию. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема. Связывание с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) — более 99%. В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

    Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

    Применение вещества Левотироксин натрия

    Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб — после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

    Ограничения к применению

    ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный и несахарный диабет, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

    Категория действия на плод по FDA — A.

    В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.

    Побочные действия вещества Левотироксин натрия

    Тахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

    Взаимодействие

    Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

    Передозировка

    Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.

    Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Левотироксин натрия

    Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

    Актуализация информации

    Риск переломов

    Специалисты здравоохранения Австралии сообщают об обновлении информации по применению левотироксина натрия — о включении предостережения о повышенном риске переломов, связанных с приемом чрезмерных доз ЛС.

    Результаты исследований, проведенных в Канаде и Шотландии, свидетельствуют о повышеном риске переломов, связанном с приемом чрезмерных доз ЛС при долгосрочной заместительной терапии тироксином.

    В двух недавних крупных исследованиях оценивали риск переломов у больных при долгосрочной заместительной терапии тироксином. В исследовании случай-контроль, проведенном в Канаде, участвовало 213511 пациентов в возрасте старше 70 лет, принимавших тироксин в среднем течение 3,8 лет. Дозы тироксина в этом исследовании классифицировали следующим образом: высокие (более 93 мкг/сут), средние (44-93 мкг/сут) и низкие (менее 44 мкг/сут). Было показано, что высокие дозы тироксина ассоциированы с повышением риска переломов в 3,5 раза, средние — в 2,6 раза в сравнении с низкими дозами препарата (результаты статистически значимы).
    В наблюдательном когортном исследовании в Шотландии участвовало 17684 больных в возрасте старше18 лет, принимавших тироксин в среднем 4,5 года. В соответствии с уровнем ТТГ больные были распределены следующим образом: супрессия ТТГ (менее 0,03 мЕд/л) низкий уровень (0,04-0,4 мЕд/л), нормальный (0,4-4,0 мЕд/л), высокий (более 4 мЕд/л). Было выявлено статистически значимое двукратное повышение риска переломов у пациентов с супрессией ТТГ в сравнении с пациентами с нормальным уровнем ТТГ.
    Обновленная информация о препаратах тироксина содержит предупреждение о влиянии тироксина на минеральную плотность кости. Пациентам, получающим лечение тироксином, рекомендуется применять его в минимальных дозах, необходимых для достижения желаемого клинического и биохимического ответа.
    Следует иметь в виду, что при терапии левотироксином необходимо проводить регулярный мониторинг уровня ТТГ и проводить соответствующую коррекцию доз тироксина.

    Помимо увеличения риска остеопороза, избыток тироксина может также увеличивать риск аритмии, мышечной слабости, особенно у пожилых людей.

    Источники информации

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Применение левотироксина натрия при беременности

    Торговые названия

    Левотироксин

    Левотироксин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    1. 9. Применение при беременности и лактации
    2. 10. Применение в пожилом возрасте
    3. 11. Лекарственное взаимодействие
    4. 12. Аналоги
    5. 13. Сроки и условия хранения
    6. 14. Условия отпуска из аптек
    7. 15. Отзывы
    8. 16. Цена в аптеках

    Латинское название: Levothyroxine

    Код ATX: Н03АА01

    Действующее вещество: левотироксин натрия (levothyroxine sodium)

    Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 16.08.2019

    Левотироксин – гормональный препарат, применяемый для диагностики, лечения и профилактики болезней щитовидной железы.

    Форма выпуска и состав

    Левотироксин выпускают в форме таблеток: плоскоцилиндрических, белого или белого с кремоватым оттенком цвета (по 10 или 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входит:

    • Активное вещество: левотироксин натрия – 25, 50 или 100 мкг;
    • Вспомогательные компоненты: молочный сахар (лактоза), тальк, Коллидон 25, дигидрат гидрофосфат кальция, стеарат магния.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Левотироксин представляет собой синтетический гормон щитовидной железы , который при введении извне возмещает недостаток гормона, продуцируемого щитовидной железой. Усиливая потребность тканей в кислороде, он является стимулятором их роста и дифференцировки, а также повышает уровень базального метаболизма жиров, углеводов и белков. При приеме в малых дозах для левотироксина характерен анаболический, а в значительных дозах – катаболический эффект. Вещество способствует активизации энергетических процессов, что положительно воздействует на функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

    Левотироксин участвует в процессах метаболизма в печени и переходит в активную форму Т3, влияющую на обмен веществ и формирование тканей. Механизм действия объясняется связыванием с геномом и нормализацией обмена в митохондриях. Применение препарата в высоких дозах снижает продуцирование тиреотропного гормона. Также он используется для лечения гипотиреоза, причем эффект от лечения наблюдается через 3–4 дня после начала курса терапии. При назначении Левотироксина больным с диффузным зобом отмечается уменьшение размеров щитовидной железы примерно за 3–6 месяцев.

    Фармакокинетика

    После перорального приема приблизительно 80% дозы левотироксина абсорбируется в верхнем отделе тонкой кишки. Всасываемость препарата снижается после приема пищи. Максимальное содержание вещества в плазме крови регистрируется через 6 часов. Степень связывания с белками плазмы составляет 99%.

    Лечебный эффект наступает через 3–5 суток после начала терапии. Метаболизм левотироксина осуществляется в тканях головного мозга, печени, почках, мышцах с образованием трийодтиронина, обладающего более выраженной гормональной активностью. Период полувыведения равен 6–7 дням. Левотироксин элиминируется через почки и выводится с желчью (до 15% введенной дозы).

    Показания к применению

    • Эутиреоидный зоб;
    • Гипотиреоз;
    • Зоб после удаления щитовидной железы (в качестве заместительной терапии и как профилактика);
    • Рак щитовидной железы (после проведения оперативного лечения);
    • Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния на фоне проведения тиреостатического лечения (как монотерапия или одновременно с другими препаратами).

    Также препарат применяют как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

    • Нелеченный тиреотоксикоз;
    • Острый миокардит, острый инфаркт миокарда;
    • Нелеченная недостаточность надпочечников;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Согласно инструкции, Левотироксин следует принимать с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых заболеваний: ишемической болезни сердца (атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда в анамнезе), аритмий, артериальной гипертензии. Также нужно соблюдать осторожность при применении Левотироксина больным с сахарным диабетом, длительно существующим гипотиреозом с тяжелым течением, синдромом мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

    Терапия по поводу гипотиреоза в период беременности должна продолжаться. Одновременное применение с тиреостатиками противопоказано. Кормящим женщинам препарат необходимо принимать с осторожностью под наблюдением врача, со строгим соблюдением назначенных доз.

    Инструкция по применению Левотироксина: способ и дозировка

    Левотироксин принимают внутрь, в утреннее время натощак (за 30 минут до еды), запивая небольшим количеством жидкости (1/2 стакана воды). Разжевывать таблетку не следует.

    Суточную дозу препарата определяют индивидуально на основании показаний.

    Во время проведения заместительного лечения гипотиреоза пациентам до 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний Левотироксин назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела; больным от 55 лет или при наличии нарушений сердечно-сосудистой системы – 0,9 мкг/кг массы тела. Расчет дозы при значительном ожирении нужно делать на «идеальный вес».

    На начальном этапе проведения заместительной терапии при гипотиреозе больным младше 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в следующих суточных дозах:

    • Женщины: 75-100 мкг;
    • Мужчины: 100-150 мкг.

    При наличии сердечно-сосудистых заболеваний или больным в возрасте от 55 лет Левотироксин назначают в начальной дозе 25 мкг в день. До нормализации уровня тиреотропного гормона в крови 1 раз в 2 месяца проводят увеличение дозы на 25 мкг. В случае развития или ухудшения кардиальных симптомов нужно провести коррекцию кардиального лечения.

    При лечении врожденного гипотиреоза Левотироксин назначают в зависимости от возраста (суточная доза/доза в расчете на массу тела):

    При других показаниях назначают следующий режим дозирования:

    • Эутиреоидный зоб (лечение и профилактика рецидива после его хирургического лечения): 75-200 мкг в день;
    • Тиреотоксикоз (комплексная терапия): 50-100 мкг в день;
    • Рак щитовидной железы (супрессивная терапия): 50-300 мкг в день.

    Перед проведением теста тиреоидной супрессии Левотироксин назначают по 75 мкг в день за 4 и 3 недели до проведения теста, за 2 и 1 неделю – по 150-200 мкг в день.

    Суточную дозу Левотироксина грудным детям дают за 30 минут перед первым кормлением в один прием. Таблетку следует растворить в воде до состояния тонкой взвеси (готовят непосредственно перед приемом).

    У больных с тяжелой формой длительно существующего гипотиреоза терапию необходимо начинать с особой осторожностью с небольших доз (12,5 мкг в день). Увеличение дозы до поддерживающей проводят через более продолжительные интервалы времени – каждые 2 недели на 12,5 мкг в день. Таким больным нужно чаще определять уровень тиреотропного гормона в крови.

    Левотироксин при гипотиреозе принимают, как правило, на протяжении всей жизни. При тиреотоксикозе препарат следует применять одновременно с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния.

    Во всех случаях продолжительность терапии определяется врачом.

    Побочные действия

    При правильном применении Левотироксина побочные действия, как правило, не развиваются.

    В случае наличия гиперчувствительности к компонентам препарата могут возникать аллергические реакции.

    При передозировке наблюдается тиреотоксический криз, проявляющийся такими симптомами, как гипергидроз, тахикардия, снижение массы тела, экзофтальм, тремор пальцев. В этом случае необходимо снизить дозу препарата. В случае острой интоксикации рекомендуется плазмаферез и промывание желудка. Также допускается назначение глюкокортикостероидов, колестирамина, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов и проведение оксигенотерапии. Противопоказан прием антитиреоидных препаратов.

    Особые указания

    При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, следует выяснить, сопутствует ли заболеванию недостаточность коры надпочечников. В этом случае, чтобы избежать развития острой надпочечниковой недостаточности, заместительную терапию глюкокортикостероидами необходимо начинать до начала терапии гипотиреоза тиреоидными гормонами.

    Применение при беременности и лактации

    У беременных пациенток и кормящих матерей Левотироксин применяется только под наблюдением специалиста. Сочетание препарата с тиреостатическими средствами противопоказано, поскольку повышает риск развития гипотиреоза у плода.

    Применение в пожилом возрасте

    У пациентов преклонного возраста, длительное время страдающих от гипотиреоидизма, лечение препаратом рекомендуется начинать постепенно.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Левотироксина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

    • Непрямые антикоагулянты: усиление их действия (может потребовать уменьшение их дозы);
    • Трициклические антидепрессанты: усиление их действия;
    • Эстрогенсодержащие препараты: увеличение содержания тироксин-связывающего глобулина (может потребоваться увеличение дозы левотироксина натрия);
    • Инсулин, пероральные гипогликемические препараты: увеличение потребности в них;
    • Сердечные гликозиды: снижение их действия;
    • Колестирамин, колестипол, гидроксид алюминия: снижение плазменной концентрации левотироксина натрия;
    • Анаболические стероиды, аспарагиназа, тамоксифен: фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками;
    • Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид (в высоких дозах): увеличение содержания не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия;
    • Соматотропин: ускорение закрытия эпифизарных зон роста;
    • Фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин: увеличение клиренса левотироксина натрия (может потребоваться увеличение его дозы).

    Аналоги

    Аналогами Левотироксина являются: Эутирокс, Баготирокс, L- тироксин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается без рецепта.

    Отзывы о Левотироксине

    Отзывы о Левотироксине, которые оставляют специалисты, говорят о том, что лечение необходимо проводить, обязательно контролируя содержание ТТГ. Его повышение свидетельствует о необходимости увеличения дозы. На начальном этапе врачи советуют учитывать возраст больного и наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы. Метаболический статус лучше всего восстанавливать постепенно, начиная с минимальных доз. Большинству пациентов приходится принимать Левотироксин всю жизнь, поскольку гипотиреоз не поддается полному излечению. Пациенты сообщают, что улучшение состояния наступает через несколько недель, а максимальный эффект достигается через 3‒6 месяцев после начала терапии.

    Больные утверждают, что препарат хорошо переносится и при правильном подборе дозы не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Однако встречаются сообщения о побочных реакциях, проявляющихся в виде бессонницы, тремора рук, стенокардических болей, аритмии, тахикардии. Если сравнивать Левотироксин и его аналог Эутирокс (производство Германия), то при идентичном действующем веществе и одинаковом воздействии на организм последний отличается более широким выбором доз, что позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение в зависимости от клинической картины.

    Некоторые люди используют Левотироксин для похудения при занятиях бодибилдингом, поскольку он стимулирует ЦНС, повышает работоспособность, способствует сжиганию жира, интенсифицирует теплопродукцию и процессы метаболизма. Его эффективность оказывается больше, чем у большинства жиросжигателей. Отмечается, что использовать его в таких целях предпочтительнее, чем трийодтиронин. Однако изредка прием препарата не дает результатов, особенно если пациент придерживается низкоуглеводной диеты, что тормозит превращение левотироксина в трийодтиронин. Продолжительность курса лечения в целях похудения должна составлять от 4 до 6 недель. Специалисты рекомендуют начинать применение Левотироксина с суточной дозы 50 мкг, разделив ее на 2 приема в течение первой половины дня. Затем дозу увеличивают до 150‒300 мкг в сутки, разделяя ее на 2–3 приема. При возникновении болей в области сердца, учащенного сердцебиения, тревожности и беспокойства назначают рибоксин, аспаркам и бета-блокаторы. В последнее время Левотироксин используется для сжигания жира реже по причине возможных побочных реакций.

    Цена на Левотироксин в аптеках

    Цена на Левотироксин на данный момент неизвестна, поскольку он отсутствует в продаже.

    • русский
    • қазақша

    Эутирокс®

    Левотироксин натрия

    Таблетки 25, 50, 75, 100, 125 и 150 мкг

    Cостав

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество – левотироксина натрия* 0.026, 0.053, 0.079, 0.105, 0.131 и 0.158 мг.

    * — для стабильности прибавляют 5 % избыток левотироксина натрия

    ** — количество указанно соответственно дозировкам 25, 50, 75, 100, 125 и 150 мкг

    Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки — гравировка «ЕМ 25», «ЕМ 50», «ЕМ 75», «ЕМ 100», «ЕМ 125», «ЕМ 150» (для каждой дозировки).

    Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Гормоны щитовидной железы. Левотироксин натрия.

    Код АТХ Н03АА01

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь левотироксин всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. В зависимости от галеновой композиции, всасывается до 80% препарата. tmax составляет приблизительно 5-6 часов.

    Начало действия препарата наблюдается через 3-5 дней после приема внутрь. Левотироксин на 99,97% связывается со специальными транспортными белками. Эта связь не является ковалентной, поэтому происходит постоянный и очень быстрый обмен гормонов, связанных с белками плазмы, и фракций свободного гормона. Благодаря своему связыванию с белком левотироксин не подвергается ни гемодиализу, ни гемоперфузии. Период полувыведения левотироксина составляет 7 дней. При гипертиреозе период полувыведения сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе увеличивается до 9-10 дней. Объем распределения составляет около 10-12 л. Печень содержит 1/3 всего экстратиреоидного левотироксина, который подлежит быстрому обмену с левотироксином в сыворотке. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий метаболический клиренс левотироксина составляет около 1,2 литра плазмы в сутки.

    Фармакодинамика

    Синтетический левотироксин, который содержится в препарате Эутирокс®, идентичен по своему действию природному основному гормону, вырабатываемому щитовидной железой. Он преобразуется в Т3 в периферических органах и подобно эндогенному гормону оказывает специфическое воздействие на рецепторы Т3. Организм не способен различать эндогенный и экзогенный левотироксин.

    Эутирокс® 25 — 150 мкг:

    — лечение доброкачественного эутиреоидного зоба

    — профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба в зависимости от послеоперационного гормонального статуса

    — заместительная терапия при гипотиреозе

    — терапия рака щитовидной железы

    Эутирокс® 25 – 100 мкг:

    — сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза антитиреоидными препаратами

    Эутирокс® 100/150мкг:

    — в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии

    Суточные дозы могут приниматься в один прием.

    Прием внутрь: одна суточная доза утром натощак, за 30 минут до завтрака, предпочтительно с небольшим количеством воды (полстакана воды).

    Младенцам суточную дозу дают в один прием за 30 минут до первого утреннего кормления. Таблетки растворяют в воде, получившаяся суспензия принимается еще с некоторым количеством воды. Суспензия должна быть свежеприготовлена для каждого приема.

    Для лечения пациентов на основании их индивидуальных потребностей доступны таблетки с различным содержанием левотироксина натрия – от 25 до 150 мкг. Поэтому обычно пациентам нужно принимать всего одну таблетку в сутки.

    Рекомендации по дозировке представлены в таблицах ниже.

    Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от лабораторных тестов и клинического осмотра. Так как у большинства пациентов наблюдается повышенная концентрация T4 и FT4, базальная концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке обеспечивает более надежную основу для определения курса лечения.

    Терапию тиреоидными гормонами следует начинать с низкой дозы, постепенно увеличивая ее каждые 2-4 недели до достижения полной заместительной дозы.

    Для новорожденных и детей с врожденным гипотиреозом, когда важна быстрая заместительная терапия, начальная рекомендуемая доза составляет 10-15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. Затем следует корректировать дозу на индивидуальной основе в зависимости от клинических результатов, уровня ТТГ и тиреоидных гормонов.

    Пожилым пациентам, пациентам с ишемической болезнью сердца, и пациентам с тяжелым или давно существующим гипотиреозом лечение необходимо начинать с низких доз (например, 12,5 мкг/сутки) и медленным их увеличением через продолжительные интервалы (например, постепенное увеличение дозы раз в две недели на 12,5 мкг/сутки) с частым мониторингом тиреоидных гормонов. Поэтому таким пациентам возможно рассмотреть назначение меньшей дозы, не обеспечивающей полной заместительной терапии, которая не будет приводить к полной коррекции уровня ТТГ.

    Опыт применения препарата показывает, что более низкая дозировка является достаточной для пациентов с низким весом и пациентов с большим узловым зобом.

    Показания

    Рекомендованная доза

    (левотироксина натрия мкг /сутки)

    Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба

    75 — 200

    Профилактика рецидива

    после хирургического лечения эутиреоидного зоба

    75 ‑ 200

    Заместительная терапия

    при гипотериозе у взрослых

    • начальная доза

    • поддерживающая доза

    Взрослые

    25 ‑ 50

    100 ‑ 200

    Дети

    12.5 ‑ 50

    100 ‑ 150 мкг/м2 поверхности тела

    Сопутствующая терапия во время лечения гипертиреоза антитиреоидными препаратами

    50 — 100

    Супрессивная терапия рака щитовидной железы

    150 — 300

    Применение в диагностических целях при проведении теста тиреоидной супрессии

    За 4 недели

    до

    теста

    За 3 недели

    до

    теста

    За 2 недели

    до

    теста

    За 1 неделю

    до

    теста

    150 –200

    Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза

    Возраст

    Суточная

    доза левотироксина натрия

    (мкг)

    Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела (мкг/кг)

    0-6 месяцев

    6-12 месяцев

    1-5 лет

    6-12 лет

    > 12 лет

    В случае заместительной поддерживающей терапии при гипотиреозе, а также после струмэктомии или тиреоидэктомии и при профилактике рецидива после удаления эутиреоидного зоба препарат принимают, как правило, в течение всей жизни. Сопутствующее лечение гипертиреоза после достижения эутиреоидного статуса показано на срок, в течение которого применяется антитиреоидный препарат.

    При доброкачественном эутиреоидном зобе длительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если лечения в течение указанного периода оказывается недостаточно, следует рассмотреть возможность хирургического вмешательства или лечения зоба радиоактивным йодом.

    • сердечная аритмия (например, мерцательная аритмия и экстрасистолы), тахикардия, сердцебиение, стенокардия

    • головная боль

    • мышечная слабость и судороги

    • гиперемия, жар

    • рвота, диарея

    • нарушение менструального цикла

    • внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, нарушение сна

    • чрезмерное потоотделение

    • снижение массы тела

    • реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек и т.д.)

    — повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу

    — нелеченая недостаточность надпочечников

    — нелеченая гипофизарная недостаточность

    — нелеченый тиреотоксикоз

    — применение в период беременности в комбинации с антитиреодными средствами

    — не следует начинать лечение препаратом Эутирокс® при остром инфаркте миокарда, остром миокардите и остром панкардите

    — препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Противодиабетические средства

    Левотироксин может снизить эффективность противодиабетических средств. Поэтому рекомендуется часто проверять уровень глюкозы в крови в начале лечения тиреоидными гормонами. При необходимости следует проводить коррекцию дозы противодиабетических средств.

    Производные кумарина

    Левотироксин может усилить действие антикоагулянтной терапии, поскольку он вытесняет антикоагулянты из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-

    кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции в начале и в ходе сопутствующей терапии. При необходимости дозу антикоагулянтов следует скорректировать.

    Ингибиторы протеазы

    Ингибиторы протеазы, такие как ритонавир, индинавир, лопинавир, могут оказывать влияние на эффективность левотироксина. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина.

    Фенитоин

    Фенитоин может оказать влияние на эффективность левотироксина путем его вытеснения из связи с белками плазмы, что может привести к повышению уровня свободного T4 и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина в печени. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня тиреоидных гормонов.

    Колестирамин, колестипол

    Прием ионообменных смол, таких как колестирамин и колестипол, ингибирует абсорбцию левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 часов до приема указанных препаратов.

    Алюминийсодержащие препараты, железосодержащие препараты, карбонат кальция

    Алюминийсодержащие препараты (антациды, сукральфат) в соответствующей литературе описываются как потенциально снижающие эффективность левотироксина. Препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 часа до приема алюминийсодержащих препаратов. Это же относится к железосодержащим препаратам и карбонату кальция.

    Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат

    Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению уровня фракции свободного T4.

    Орлистат

    При совместном применении левотироксина и орлистата может появиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Это возможно вследствие понижения абсорбции йодированной соли и/или левотироксина.

    Севеламер

    Севеламер может снизить абсорбцию левотироксина. Поэтому рекомендуется проводить мониторинг на предмет изменения функции щитовидной железы у пациентов в начале и в конце сопутствующей терапии. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина.

    Ингибиторы тирозинкиназы

    Ингибиторы тирозинкиназы, такие как иматиниб, сунитиниб, могут снизить эффективность левотироксина.

    Поэтому рекомендуется проводить мониторинг на предмет изменения функции щитовидной железы у пациентов в начале и в конце сопутствующей терапии. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина.

    Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные препараты

    Указанные вещества ингибируют периферическое превращение T4 в Т3.

    Ввиду высокого содержания йода амиодарон может инициировать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможной нераспознанной функциональной автономией.

    Сертралин, хлорохин/прогуанил

    Эти вещества снижают эффективность левотироксина и повышают уровень ТТГ в сыворотке.

    Препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием

    Препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием, такие как барбитураты или карбамазепин, могут увеличить печеночный клиренс левотироксина.

    Эстрогены

    У женщин, использующих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине.

    Соесодержащие продукты

    Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению кишечного всасывания левотироксина. Поэтому может потребоваться коррекция дозы Эутирокса®, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.

    До начала заместительной терапии тиреоидными гормонами или до проведения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: коронарной недостаточности, стенокардии, артериосклероза, гипертензии, гипофизарной недостаточности и недостаточности надпочечников. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.

    При начале лечения левотироксином у пациентов с риском психических нарушений, рекомендовано начать терапию с маленьких доз левотироксина с постепенным повышением дозы на начальной стадии терапии. Рекомендовано проводить наблюдение за дынными пациентами. При появлении психических нарушений следует отрегулировать дозу левотироксина.

    Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипотиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг уровня тиреоидных гормонов.

    До начала проведения заместительной терапии нужно определить причину возникновения вторичного гипотиреоза, так как недостаточность тиреотропного гормона при вторичном гипотиреозе редко встречается изолированно. При подтверждении сочетанной патологии лечение препаратом Эутирокс® необходимо начинать только после компенсации надпочечниковой недостаточности.

    При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение стимуляционного теста с тиреотропин-рилизинг гормоном (ТРГ-теста) или супрессивной сцинтиграфии.

    Женщинам в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным риском развития остеопороза следует избегать повышения физиологической концентрации левотироксина в сыворотке крови. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.

    Не рекомендуется принимать левотироксин при гипертиреоидных состояниях. Исключением является сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза антитиреоидными препаратами.

    Тиреоидные гормоны не предназначены для снижения веса. Физиологические дозы не приводят к снижению веса у эутиреоидных пациентов. Супрафизиологические дозы могут вызвать серьезные или даже опасные для жизни нежелательные эффекты (см. раздел передозировка).

    С момента начала терапии левотироксином в случае переключения с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования.

    При совместном применении левотироксина и орлистата (см. лекарственные взаимодействия) может появиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам принимающим левотироксин, следует, проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением схемы лечения с орлистатом. Орлистат и левотироксин следует принимать в разное время и при необходимости следует отрегулировать дозу левотироксина. В дальнейшем необходимо контролировать уровень гормонов в сыворотке крови.

    Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендуется пациентам с редкими наследственными проблемами, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Информация для пациентов, страдающих сахарным диабетом, и пациентов, проходящих антикоагулянтную терапию, представлена в разделе лекарственные взаимодействия.

    Беременность и лактация

    Во время беременности и особенно в период лактации прием левотироксина следует продолжать. В период беременности даже может потребоваться увеличение дозы. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.

    Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

    В период беременности не рекомендуется проводить диагностический тест тиреоидной супрессии, так как применение радиоактивных веществ противопоказано беременным женщинам.

    Левотироксин секретируется в грудное молоко при лактации, но концентрации препарата Эутирокс® при приеме рекомендованных терапевтических доз являются недостаточными для того, чтобы вызвать развитие гипертиреоза или подавление секреции ТТГ у младенца.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.

    При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ.

    Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки или превышения индивидуального порога переносимости левотироксина натрия, особенно если в начале терапии доза увеличивается слишком быстро. При появлении таких симптомов следует уменьшить суточную дозу или прекратить прием препарата на несколько дней. После исчезновения побочных эффектов лечение следует возобновлять с осторожностью.

    Симптомы: учащение сердцебиения (тахикардия), беспокойство, возбуждение или непреднамеренные движения (гиперкинезы). Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет.

    У пациентов, предрасположенных к расстройствам, были отмечены отдельные случаи развития судорог при превышении индивидуального порога переносимости.

    Передозировка левотироксином может проявиться симптомами гипотиреоза и может привести к острому психозу, особенно у пациентов с риском психических нарушений.

    Лечение: повышенный уровень Т3 является индикатором передозировки. В зависимости от степени передозировки рекомендуется приостановить лечение препаратом Эутирокс® и провести лабораторное обследование. Могут быть назначены бета-адреноблокаторы. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез.

    По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 кон­турных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на го­сударственном и русском языках вкладывают в картонной коробке.

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    3 года

    Не применять после истечения срока годности.

    По рецепту

    Производитель

    Мерк КГаА, Германия

    Frankfurter Str. 250, 64293 Darmstadt, Germany

    Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия

    Владелец регистрационного удостоверения

    Мерк КГаА, Германия

    Frankfurter Str. 250, 64293 Darmstadt, Germany

    Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

    г. Алматы, ул Шашкина 44

    Номер телефона (727) 2444004

    Номер факса (727) 2444005

    Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com