Локрен 10

Локрен

Локрен: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Lokren

Код ATX: C07AB05

Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 672 руб.

Локрен – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «КЕ 20» на одной стороне и разделительной риской – на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество Локрена – бетаксолола гидрохлорид, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Действующим компонентом Локрена является бетаксолол – селективный бета1-адреноблокатор, обладающий тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие, отсутствие частичной агонистической (внутренней симпатомиметической) активности, слабое мембраностабилизирующее действие (подобно действию местных анестетиков и хинидина) при приеме в концентрациях, превышающих терапевтические.

Необходимо учитывать, что селективное воздействие Локрена на β1-адренорецепторы не является абсолютным. При применении в высоких дозах бетаксолол может оказывать действие на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, однако это влияние значительно слабее, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

Блокирующая β1-адренорецепторы активность бетаксолола проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (объясняется блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле, которая приводит к замедлению автоматизма синусового узла благодаря тому, что у бетаксолола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии;
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке (объясняется конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях).

Вследствие описанных эффектов Локрен уменьшает нагрузку на сердце в покое и при физических нагрузках.

Механизм гипотензивного действия препарата полностью не установлен. Предполагается, что это свойство обусловлено способностью снижать сердечный выброс и устранять спазм периферических артерий (за счет центрального действия, которое приводит к уменьшению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, а также за счет ингибирования активности ренина).

При длительном приеме бетаксолола выраженность антигипертензивного действия не уменьшается. При приеме Локрена 1 раз в сутки в диапазоне доз 5–40 мг гипотензивный эффект проявляется одинаково через 3–4 часа и спустя 24 часа (перед приемом очередной дозы). При применении Локрена в дозах 5 мг и 10 мг гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от эффекта, отмечаемого при применении дозы 20 мг. Таким образом, при приеме препарата в дозах от 5 до 20 мг отмечается дозозависимый эффект, при этом в случае увеличения дозы с 10 до 20 мг усиление действия является незначительным, так же и при повышении дозы с 20 до 40 мг. Максимальное антигипертензивное действие проявляется через 1–2 недели лечения.

В отличие от гипотензивного эффекта при увеличении дозы с 10 до 40 мг эффект уменьшения частоты сердечных сокращений не нарастает.

Также Локрен может замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.

После перорального приема бетаксолол быстро и полностью (на 100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме достигает через 2–4 часа. Обладает минимальным эффектом первого прохождения через печень.

Характеризуется высокой биологической доступностью – порядка 85%, что объясняет незначительные различия его плазменных концентраций у разных больных или у одного пациента при продолжительном лечении.

С белками плазмы связывается примерно на 50%. Объем распределения ~ 6 л/кг. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. С грудным молоком выделяется в незначительной степени. Характеризуется умеренной растворимостью в жирах.

Метаболизируется бетаксолол в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно (> 80%) в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 15%.

Период полувыведения (Т½) составляет 15–20 ч. При нарушении печеночной функции клиренс не меняется, но Т½ увеличивается на 33%. При нарушении почечной функции Т½ удлиняется в 2 раза.

Бетаксолол не выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

  • Монотерапия и комбинированное лечение артериальной гипертензии;
  • Профилактика приступов стенокардии напряжения (при монотерапии или комбинированном лечении).

Противопоказания

  • Кардиогенный шок;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
  • Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
  • Монотерапия стенокардии Принцметала;
  • Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
  • Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
  • Метаболический ацидоз;
  • Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
  • Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Анафилактические реакции в анамнезе;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Локрен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется назначать Локрен в период беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для здоровья плода.

Инструкция по применению Локрена: способ и дозировка

Таблетки Локрен принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендованное суточное дозирование для каждого клинического показания: 10 мг или ½ таблетки. Если после 7-14 дней применения начальной дозы не удается достигнуть целевого значения АД, то дозу Локрена следует довести до 20 мг.

Назначая суточную дозу обычно не превышают 20 мг, максимальная составляет 40 мг в сутки.

Больным с почечной недостаточностью назначение следует производить с учетом функционального состояния почек. При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин Локрен назначают в рекомендованной дозе, но в начале терапии (первые 4-7 дней) следует регулярно проводить клиническое наблюдение, пока уровень концентрации бетаксолола в крови не достигнет равновесия.

При КК менее 20 мл/мин начальная суточная доза составляет 5 мг, включая больных на гемодиализе. Для достижения клинической эффективности допускается увеличение дозы каждые 1-2 недели в 2 раза, но не более 20 мг в сутки.

При печеночной недостаточности Локрен назначают в обычной дозе, но необходимо тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (в том числе в тяжелой форме), снижение температуры кожи верхних и нижних конечностей; редко – развитие или усугубление признаков сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек, голеней), проявления ангиоспазма: усиление нарушений периферического кровообращения (перемежающаяся хромота), синдром Рейно, учащение приступов стенокардии, замедление AV-проводимости, сильное снижение АД;
  • Нервная система: часто – бессонница, головная боль, головокружение, астения; редко – депрессия; очень редко – ночные кошмары, галлюцинации, парестезия, спутанность сознания;
  • Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, гастралгия, диарея;
  • Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Лабораторные показатели: редко – появление антинуклеарных антител, в исключительных случаях сопровождающееся преходящими клиническими признаками волчаночноподобного синдрома;
  • Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания;
  • Половые органы: часто – импотенция;
  • Влияние на плод: гипогликемия, задержка роста плода, брадикардия;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
  • Прочие: синдром отмены (повышение АД, учащение или усиление приступов стенокардии).

Передозировка

Возможные симптомы передозировки: головокружение, выраженное снижение артериального давления, AV-блокада, аритмии, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, обморочное состояние, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

Первые меры помощи: промывание желудка и прием адсорбирующих средств. При брадикардии рекомендуется внутривенное введение атропина в дозе 1–2 мг, далее, если возникает необходимость, проводят медленную инфузию изопреналина (в дозе 0,025 мг) или добутамина (0,0025–0,01 мг/кг/мин). В некоторых случаях требуется временная установка искусственного водителя ритма. При чрезмерном снижении артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов. В случае развития бронхоспазма назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.

Новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Локрен, в случае возникновения сердечной недостаточности (декомпенсации) госпитализируют в отделение интенсивной терапии, назначают изопреналин и добутамин (обычно в высоких дозах, длительно), обеспечивают тщательное врачебное наблюдение.

Особые указания

Отмену или изменение дозы Локрена следует производить только после консультации врача, делая это постепенно, чтобы не вызвать временное ухудшение деятельности сердца в виде повышения частоты приступов стенокардии. Снижение дозы достигается в течение 2 недель, с одновременным назначением заместительной антиангинальной терапии. Резкое прерывание лечения у пациентов с ишемической болезнью сердца может вызвать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или остановку сердца.

В начале лечения пациентам ежедневно следует контролировать АД и ЧСС, затем – не реже 1 раза в 3-4 месяца. Кроме этого, 1 раз в 4-5 месяцев у больных сахарным диабетом необходимо проверять уровень концентрации глюкозы в крови, а у пациентов пожилого возраста – функцию почек.

Пациенты должны быть обучены самостоятельному подсчету ЧСС, и помнить о том, что в случае ЧСС ниже 50 ударов в минуту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Неэффективность применения бета-адреноблокаторов отмечается у 1/5 больных стенокардией из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (с ЧСС меньше 100 ударов в минуту в начале развития ангинального приступа) и повышенного конечно-диастолического давления левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

Прием Локрена следует временно отменить при плановом исследовании титров антинуклеарных антител в крови или уровня концентрации норметанефрина, ванилинминдальной кислоты и катехоламинов в крови и моче.

Применение клонидина можно прекращать только после отмены Локрена, спустя несколько дней.

Назначение препарата больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких возможно при умеренной степени тяжести заболевания и после проведения оценки функции дыхания. Лечение следует начинать с малых доз, бета1-селективность бетаксолола позволяет купировать возникающие приступы бронхиальной астмы приемом бета2-адреномиметиков.

Лечение терапевтически контролируемой сердечной недостаточности необходимо проводить под строгим наблюдением врача начиная с низких доз. При сохранении хронической сердечной недостаточности в компенсированном состоянии возможно постепенное увеличение дозы.

При брадикардии с ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту необходимо снизить дозу Локрена.

Требуется тщательное наблюдение, включающее контроль электрокардиограммы больного, при AV-блокаде I степени.

Применение Локрена при стенокардии Принцметала может вызывать учащение приступов стенокардии, поэтому препарат рекомендуется назначать только при лечении легкой степени патологии или стенокардии смешанного типа в сочетании с вазодилататорами.

При нарушении периферического кровообращения прием бетаксолола может вызывать ухудшение состояния больного.

Назначение Локрена при артериальной гипертензии на фоне феохромоцитомы требует одновременного применения альфа-адреноблокаторов и контроля АД.

Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения низкой дозы под строгим контролем врача.

Коррекция дозирования для пациентов с почечной недостаточностью зависит от КК или уровня концентрации креатинина в плазме крови.

С осторожностью следует принимать Локрен больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, так как возможно снижение выраженности симптомов гипогликемии. Больному необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Действие бета-адреноблокаторов обостряет течение псориаза.

При лечении больных склонных к анафилактическим реакциям, особенно на фоне флоктафенина или проведения десенсибилизации, необходимо учитывать свойство Локрена повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение эпинефрина (адреналина) для лечения анафилактических реакций не всегда оказывается клинически эффективным.

При проведении хирургической операции с применением общей анестезии необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены Локрена, рекомендуется делать это постепенно, завершив прием лекарственного средства за 48 часов до начала анестезии.

В случае экстренного оперативного вмешательства, невозможности отмены бетаксолола или операции у больных с коронарной недостаточностью пациенту назначают соответствующую премедикацию атропином, не прерывая приема бетаксолола. Общая анестезия у данной категории пациентов должна включать вещества с легкой степенью угнетения миокарда. Во время операции необходимо восполнять кровопотери и учитывать риск анафилактических реакций.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков.

Пациенты с контактными линзами должны учитывать возможное снижение выработки слезной жидкости на фоне применения Локрена.

Клинический эффект бета-адреноблокаторов у курящих больных ниже.

Бетаксолол при проведении тестов допингового контроля у спортсменов может давать положительную реакцию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития побочных действий Локрена в виде слабости и головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований тератогенное действие бетаксолола выявлено не было. О случаях тератогенных эффектов у человека до настоящего времени сообщения не поступали. Однако установлено, что бета-адреноблокаторы, как правило, снижают кровоток в плаценте, поэтому могут влиять на развитие плода. В связи с этим необходимо отслеживать кровоток в плаценте и матке, следить за внутриутробным развитием и ростом плода. В случае возникновения нежелательных явлений назначают альтернативные терапевтические меры.

Новорожденных, чьи матери перед родами принимали Локрен, необходимо тщательно обследовать. В первые 3–5 дней жизни у ребенка могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии, поскольку действие препарата может сохраняться в течение нескольких дней. В неонатальном и постнатальном периодах повышен риск дыхательных и кардиальных осложнений у новорожденных. В случае развития сердечной недостаточности показана госпитализация ребенка в блок интенсивной терапии. В связи с риском острого отека легких необходимо избегать применения плазмозаменителей. Также известны случаи развития брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. По этой причине первые 3–5 дней новорожденный ребенок должен находиться под тщательным врачебным наблюдением, включающим контроль частоты сердечных сокращений и концентрации глюкозы в крови.

Учитывая вышесказанное, во время беременности Локрен должен применяться только в исключительных случаях, если ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков для плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Вероятность развития у грудных детей брадикардии и гипогликемии не изучалась, поэтому в целях безопасности вскармливание на период терапии рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения бетаксолола в педиатрии, Локрен не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Локрен следует с осторожностью применять для лечения пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина > 20 мл/мин – тщательно наблюдать в первые 4 дня приема препарата, при клиренсе креатинина < 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа – корректировать дозу бетаксолола.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью следует с осторожностью применять Локрен, необходимо обеспечить тщательное наблюдение в начале терапии.

Применение в пожилом возрасте

Локрен следует с осторожностью применять у пожилых пациентов: начинать лечение с малой дозы и проводить его под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Локрен противопоказано применять одновременно с флоктафенином. В случае развития шока или артериальной гипотензии вследствие действия флоктафенина бетаксолол может уменьшить компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.

Запрещено применять препарат в комбинации с сультопридом, поскольку из-за дополнительного уменьшения частоты сердечных сокращений нарушается автоматизм сердца (развивается выраженная брадикардия).

Локрен не рекомендуется применять в комбинации со следующими лекарственными средствами из-за риска развития нежелательных взаимодействий:

  • амиодарон: возможно нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов);
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем, бепридил): нарушается AV-проводимость и автоматизм (развивается выраженная брадикардия, происходит остановка синусового узла), возможна сердечная недостаточность (вследствие синергизма эффектов препаратов). Применение данной комбинации допускается только при условии обеспечения тщательного клинического наблюдения (включающего контроль электрокардиограммы), особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста;
  • сердечные гликозиды: возрастает вероятность развития или усугубления брадикардии и AV-блокады, риск остановки сердца;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: значительно усиливается гипотензивное действие бетаксолола (перерыв между их приемами должен составлять минимум 14 дней);
  • йодсодержащие контрастные вещества: в случаях резкого снижения артериального давления или развития шока вследствие введения йодсодержащих контрастных веществ бетаксолол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (Локрен по возможности рекомендуется отменить перед рентгенографическим исследованием).

При одновременном назначении следующих лекарственных средств следует соблюдать осторожность из-за вероятности развития реакций взаимодействия:

  • ингаляционные галогенсодержащие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие (Локрен отменять не следует, но обязательно необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата);
  • баклофен: усиливается гипотензивное действие бетаксолола (при их одновременном применении следует контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозу Локрена);
  • пропафенон: нарушается сократимость, автоматизм и проводимость (подавляются симпатические компенсаторные механизмы; требуется тщательное клиническое наблюдение и контроль электрокардиограммы);
  • гипотензивные средства центрального действия (например, апраклонидин, моксонидин, альфа-метилдопа, рилменидин, гуанфацин, клонидин): при совместном применении препаратов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости, в случае резкой отмены гипотензивного средства центрального действия значительно повышается артериальное давление (не следует резко отменять гипотензивное средство, рекомендуется клинический контроль);
  • ингибиторы холинэстеразы (например, неостигмин, амбеноний, ривастигмин, галантамин, такрин, донепезил, пиридостигмин): возрастает вероятность усиления брадикардии вследствие аддитивного действия (необходимо обеспечить постоянный клинический контроль);
  • инсулин и пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины: бетаксолол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия и ощущение сердцебиения (необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале применения Локрена);
  • лидокаин 10% при его применении внутривенно в качестве антиаритмического средства: бетаксолол повышает концентрацию лидокаина в крови, вследствие чего возможно увеличение нежелательных неврологических и сердечно-сосудистых симптомов (рекомендуется тщательный контроль, в т. ч. электрокардиограммы и уровня лидокаина в плазме крови, во время применения Локрена и после его отмены, при необходимости – коррекция дозы лидокаина);
  • препараты, способные вызывать желудочковые нарушения ритма (в т. ч. желудочковую тахикардию по типу «пируэт»), такие как бензамиды (сульпирид, амисульприд, тиаприд), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), соталол, антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин) и класса III (дофетилид, амиодарон, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, тиоридазин), прочие нейролептики (пимозид), а также некоторые другие препараты, например, галофантрин, пентамидин, цизаприд, моксифлоксацин, мизоластин, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, спирамицин или винкамин: повышается риск желудочковых нарушений ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (необходим контроль электрокардиограммы и клинический мониторинг состояния пациента).

При применении Локрена в комбинации со следующими лекарственными средствами следует учитывать вероятность взаимодействий:

  • нестероидные противовоспалительные препараты системного действия, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: снижается антигипертензивный эффект бетаксолола;
  • мефлохин: риск развития брадикардии вследствие аддитивного действия;
  • альфа-адреноблокаторами, в т. ч. применяемые в урологии (празозин, альфузозин, теразозин, доксазозин, тамсулозин), нейролептики и трициклические антидепрессанты наподобие имипрамина: усиливается гипотензивный эффект бетаксолола, возрастает риск развития ортостатической гипотензии;
  • фенитоин (при его внутривенном введении): повышается выраженность кардиодепрессивного действия, возможно снижение артериального давления;
  • ксантины: снижается их клиренс (за исключением дифиллина) и повышается концентрация в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, вследствие курения);
  • эстрогены, глюкокортикостероиды, тетракозактид: ослабляется антигипертензивное действие бетаксолола (из-за задержки натрия и воды);
  • недеполяризующие миорелаксанты: удлиняется их действие;
  • кумарины: усиливается их антикоагулянтный эффект;
  • негидрированные алкалоиды спорыньи: повышается риск возникновения нарушений периферического кровообращения;
  • диуретики: возможно чрезмерное снижение артериального давления;
  • дипиридамол (при его внутривенном введении), амифостин: усиливается антигипертензивное действие бетаксолола;
  • этанол, снотворные и седативные средства: усиливается угнетение центральной нервной системы;
  • аллергены, используемые для иммунотерапии, и экстракты аллергенов для кожных проб: повышается вероятность развития тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов: взаимно усиливается гипотензивных эффект, возможно развитие сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентнопротекающей сердечной недостаточностью; бетаксолол может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию, вызванную блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

Аналоги

Аналогами Локрена являются: Бетак, Беталмик, Бетакор, Бетаксолол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Локрене

Отзывы о Локрене положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, удобство его приема (1 раз в сутки) и хорошую переносимость. Однако существует мнение, что данное средство подходит больше пациентам молодого и среднего возраста, поскольку у этой категории больных артериальная гипертензия редко связана с сердечной недостаточностью.

Цена на Локрен в аптеках

Примерные цены на Локрен: 690–785 руб. – за упаковку из 28 таблеток, 1020–1120 руб. – за упаковку из 56 таблеток.

Локрен® (Lokren®)

Последняя актуализация описания производителем 05.10.2009 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Бипрол

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Бетаксолол* (Betaxolol*)

АТХ

C07AB05 Бетаксолол

Фармакологическая группа

  • Бета1-адреноблокатор селективный

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые 1 табл.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания препарата Локрен®

артериальная гипертензия;

профилактика приступов стенокардии напряжения.

повышенная чувствительность к бетаксололу;

выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;

кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

стенокардия Принцметала;

синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);

выраженная брадикардия;

артериальная гипотензия;

комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

одновременный прием ингибиторов МАО;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

при врожденной галактоземии;

синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

аллергические реакции в анамнезе;

феохромоцитома;

метаболический ацидоз;

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность;

гемодиализ;

миастения;

депрессия (в т.ч. и в анамнезе);

пожилой возраст;

AV-блокада I степени;

хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);

псориаз;

хроническая недостаточность кровообращения;

тиреотоксикоз;

сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes» .

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в) . Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут (у больных, находящихся на гемодиализе — вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:

атропин 1–2 мг в/в;

1 мг глюкагона (возможно повторно); в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко — отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Лактоза

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Локрен® , который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 –4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес); необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ИБС. Дозу следует уменьшать постепенно, т.е. в течение 1–2 нед, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны.

Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа <100 уд./мин) и повышенное конечно- диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться больным только с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1- адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета- адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения считается необходимым, то следует учитывать, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета- адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Условия хранения препарата Локрен®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Локрен®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия

Локрен — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг) препарата для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Локрен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Локрена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Локрена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Локрен — селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол (действующее вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
  • снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

  • снижение сердечного выброса;
  • устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие Локрена при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия Локрена эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, Локрен способен замедлять проводимость AV-узла.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Локрен быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • ночные кошмары;
  • парестезия;
  • сухость глаз;
  • снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
  • нарушения зрения;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • брадикардия, возможно тяжелая;
  • снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
  • развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
  • выраженное снижение АД;
  • проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и «перемежающейся» хромоты;
  • бронхоспазм;
  • импотенция;
  • внутриутробная задержка роста;
  • синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
  • синдром слабости синусового узла — СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
  • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
  • анафилактические реакции в анамнезе;
  • метаболический ацидоз;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью применяют препарат:

  • при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками);
  • при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);
  • при AV-блокаде 1 степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
  • при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);
  • при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);
  • при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);
  • у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);
  • при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин — тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);
  • при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);
  • у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);
  • при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);
  • при проведении десенсибилизирующей терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия Локрена. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, так как действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение препарата Локрен при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период лактации

Бета-адреноблокаторы, включая Локрен, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен.

Локрен следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — бета2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен необходимо уменьшить.

AV-блокада 1 степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде 1 степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Псориаз

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

  • у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
  • в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

С сультопридом

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Не рекомендуемые комбинации

С амиодароном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса 1 A (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса 3 (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый внутривенно винкамин

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С пропафеноном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия Локрена. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)

Усиление антигипертензивного эффекта Локрена.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (внутривенное введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С глюкокортикостероидами (ГКС) и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта Локрена (задержка натрия и воды).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения ЦНС.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Аналоги лекарственного препарата Локрен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Беталмик;
  • Бетоптик;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол.

Аналоги по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Локрен – препарат с гипотензивным, антиангинальным действием.

Локрен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной из сторон и надписью «КЕ 20» – на другой (по 14 шт. в блистрах, по 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: бетаксолол – 20 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 100 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113 мг; стеарат магния – 1,4 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400 – 0,43 мг; гипромеллоза – 3,9 мг; диоксид титана (Е171) – 0,67 мг.

Локрен применяют как монотерапию или одновременно с другими лекарственными средствами при следующих заболеваниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Приступы стенокардии напряжения (профилактика).
  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся при лечении инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами;
  • Стенокардия Принцметала (противопоказано применение в виде монотерапии);
  • Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма (в тяжелых формах);
  • Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
  • Метаболический ацидоз;
  • Кардиогенный шок;
  • Феохромоцитома без одновременного приема с альфа-адреноблокаторами;
  • AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • Анафилактические реакции в анамнезе;
  • Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45-50 ударов в минуту);
  • Артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 100 мм рт. ст.);
  • Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Локрена у этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременными женщинами прием Локрена возможен только в случаях, когда польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода. Во время лактации на время применения препарата кормление грудью следует прервать.

Локрен следует принимать с осторожностью при наличии следующих заболеваний:

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (препарат назначают в очень малых начальных дозах с постепенным их повышением, только под строгим медицинским наблюдением);
  • Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма среднетяжелого течения (терапию начинают с малых доз, желательно контролируя показатели функции внешнего дыхания);
  • AV-блокада I степени (необходимо тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
  • Стенокардия Принцметала (из-за возможного учащения приступов стенокардии; применение Локрена возможно только одновременно с вазодилататорами);
  • Синдром Рейно (кроме тяжелой формы), облитерирующие заболевания периферических артерий (из-за возможного усиления нарушений периферического кровообращения);
  • Леченная феохромоцитома (необходимо тщательное наблюдение за показателями артериального давления);
  • Печеночная недостаточность (в начале терапии требуется более тщательное клиническое наблюдение);
  • Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина больше 20 мл в минуту – в течение первых 4-х дней лечения необходимо тщательное наблюдение за больным; при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту и/или при проведении гемодиализа – необходима коррекция режима дозирования);
  • Псориаз (во время терапии возможно утяжеление течения псориаза);
  • Сахарный диабет (в начале лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом; возможно снижение выраженности предвестников развития гипогликемии, включая тахикардию, повышенное потоотделение и ощущение сердцебиения).

Также осторожность нужно соблюдать при проведении десенсибилизирующей терапии и больным пожилого возраста (прием Локрена нужно начинать под тщательным медицинским наблюдением с малых доз).

Локрен следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, Локрен назначают в начальной дозе 10 мг. Если целевые значения артериального давления не достигаются в течение 1-2 недель применения препарата, дозу удваивают (более высокие дозы обычно не назначают, поскольку это не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Больным с почечной недостаточностью, в зависимости от функционального состояния почек рекомендуется проводить коррекцию дозы. При клиренсе креатинина больше 20 мл в минуту коррекцию дозы не проводят, однако в начале терапии рекомендуется провести клиническое наблюдение (равновесная концентрация Локрена в крови обычно достигается к 4-7 дню терапии). При выраженной почечной недостаточности (клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту) препарат следует принимать по 5 мг в день. При недостаточной эффективности каждые 1-2 недели возможно увеличение дозы в 2 раза. Максимальная доза – 20 мг в день.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется, однако в начале лечения рекомендуется более тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При применении Локрена возможно развитие аллергических реакций, проявляющихся в виде зуда и крапивницы.

Также во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Сердечно-сосудистая система: часто – снижение кожной температуры нижних и верхних конечностей, брадикардия (иногда тяжелая); редко – усугубление или развитие симптомов сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек, голеней), замедление AV-проводимости, выраженное снижение артериального давления, проявления ангиоспазма в виде синдрома Рейно и усиления нарушений периферического кровообращения;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение, бессонница, астения; редко – депрессия; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ночные кошмары;
  • Пищеварительная система: часто – диарея, гастралгия, рвота, тошнота;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
  • Половые органы: часто – импотенция;
  • Лабораторные показатели: редко – появление антинуклеарных антител, которые в исключительных случаях сочетаются с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома (проходит после прекращения терапии);
  • Влияние на плод: гипогликемия, брадикардия, внутриутробная задержка роста;
  • Дерматологические реакции: редко – различные кожные реакции, включая зуд, крапивницу, обострение течения псориаза или псориазоподобные высыпания;
  • Прочие: синдром отмены (учащение или усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Без предварительной консультации с врачом не следует резко прерывать терапию и менять рекомендованную дозу, поскольку это может привести к временному ухудшению работы сердца. Внезапное прекращение лечения особенно не рекомендовано больным с ишемической болезнью сердца, т.к. это может привести к остановке сердца, тяжелым нарушениям сердечного ритма или инфаркту миокарда. Принимаемую дозу нужно уменьшать постепенно, в течение 14 дней. Чтобы избежать учащения приступов стенокардии одновременно со снижением дозы Локрена можно начинать проведение заместительной терапии другим антиангинальным средством.

Во время терапии нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (один раз в 4-5 месяцев), частоту сердечных сокращений и артериальное давление (в начале приема препарата – ежедневно, затем – один раз в 3-4 месяца; при частоте сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту нужно обратиться к врачу), пожилым пациентам – функцию почек (один раз в 4-5 месяцев).

При одновременном приеме с клонидином, его прием можно прекратить только через несколько дней после прекращения применения Локрена.

Терапию нужно отменить перед проведением исследования концентрации катехоламинов, ванилинминдальной кислоты и норметанефрина в моче и крови; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Перед началом лечения больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких рекомендуется провести оценку функции дыхания.

У пациентов с контролируемой терапевтически сердечной недостаточностью Локрен можно применять под строгим медицинским наблюдением, начиная лечение в очень низких дозах, которые при хорошей переносимости постепенно увеличивают.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

При частоте сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту дозу Локрена необходимо снизить.

При AV-блокаде I степени препарат нужно применять с осторожностью.

При применении бета-адреноблокаторов возможно увеличение частоты и продолжительности приступов у больных со стенокардией Принцметала.

Локрен может привести к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей или артериит).

При феохромоцитоме Локрен следует принимать только одновременно с альфа-адреноблокаторами.

Лечение больных пожилого возраста нужно начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

В начале лечения пациентам с сахарным диабетом необходимо усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая проведение активного самоконтроля.

При псориазе следует провести тщательную оценку необходимости применения Локрена, что связано с возможностью утяжеления течения болезни.

Локрен может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, при этом применение эпинефрина (адреналина) при анафилактических реакциях не всегда дает ожидаемый эффект.

При проведении общей анестезии нужно учитывать риск развития блокады бета-адренорецепторов, проявляющейся в виде уменьшение частоты сердечных сокращений, снижения сердечного выброса, а также систолического и диастолического давления. Анестезиологу нужно сообщить о том, что больной принимает Локрен.

При терапии бета-адреноблокаторами симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

Спортсменам нужно учитывать, что при применении препарата при проведении тестов допингового контроля возможна положительная реакция.

На время терапии употребление алкоголя необходимо исключить.

У курящих пациентов эффективность применения Локрена ниже.

Больным, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что во время лечения возможно снижение выработки слезной жидкости.

Из-за риска развития слабости и головокружения, которые могут снизить скорость психомоторных реакций и внимание, при управлении автотранспортом или при выполнении потенциально опасных видов работ рекомендуется соблюдать осторожность.

При одновременном применении Локрена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Противопоказанные комбинации: с сультопридом, флоктафенином;
  • Нерекомендуемые комбинации: с амиодароном, йодсодержащими контрастными веществами, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, верапамил и дилтиазем), ингибиторами моноаминоксидазы, сердечными гликозидами;
  • Комбинации, которые следует применять с осторожностью: с пропафеноном, ингаляционными галогенсодержащими анестетиками, лекарственными средствами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», баклофеном, инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, являющимися производными сульфонилмочевины, ингибиторами холинэстеразы (пиридостигмин, донепезил, амбеноний, ривастигмин, неостигмин, галантамин, такрин), гипотензивными средствами центрального действия (альфа-метилдопа, клонидин, апраклонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин), с 10% раствором лидокаина (внутривенно в качестве антиаритмического средства);
  • Комбинации, которые следует принимать во внимание: с блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов, нестероидными противовоспалительными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), мефлохином, альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (тамсулозин, альфузозин, празозин, доксазозин, теразозин), дипиридамолом (внутривенное введение), амифостином, фенитоином (внутривенное введение), эстрогенами, ксантинами, диуретиками, глюкокортикостероидами, тетракозактидом, недеполяризующими миорелаксантами, кумаринами, негидрированными алкалоидами спорыньи, алкоголем (этанол), снотворными и седативными лекарственными средствами.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Клинические характеристики
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Побочные реакции
  • Срок годности.
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
  • Заявитель

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида — 20 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с линией распределения с одной стороны и гравировкой — с другой.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В05.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

  • кардиоселективным бета-адреноблокирующей действием
  • отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной ВСА)
  • слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности — около 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.

Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.

Выделения. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Клинические характеристики

Показания.

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.

Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением.

Кардиогенный шок.

Блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.

Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной / типовой форме этого заболевания).

Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

Брадикардия (частота сердечных сокращений

Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.

Нелеченная феохромоцитома.

Артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность к бетаксолола.

Анафилактические реакции в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение ЛОКРЕНА ® с указанными ниже препаратами

Флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат ЛОКРЕНА ® с указанными ниже препаратами

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат ЛОКРЕНА ® с указанными ниже препаратами

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае.

Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» (кроме Сультоприд). Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилида, ибутилид, сотатол) некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes» (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и корректировки дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и противодиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. Раздел «особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Нужен регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определения концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновых производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью.

Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин . Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация которая может продлить время AV проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение Финголимод с бета блокаторами может усиливать брадикардичний эффект и поэтому эта комбинация не рекомендуется. Когда одновременное применение нужно нужен соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется минимум проводить ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение водовмещающих контрастных веществ, бета блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечения бета блокаторами надо остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапной летальному исходу.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе.

Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета 2 адреномиметики).

Сердечная недостаточность . Для лечения больных с нерефрактерною сердечной недостаточностью ЛОКРЕНА ® при необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, постепенно повышаются.

Брадикардия . Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Блокада I степени . Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, ЛОКРЕНА ® с осторожностью следует назначать пациентам с AV-блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения . Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома . При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.

Больные пожилого возраста . У пациентов пожилого возраста обязательна строгое соответствие согласно противопоказаний. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Больные с почечной недостаточностью . Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом . Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение (см.

Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции . У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижение эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия . Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокаторами.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:

  • у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
  • в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, которые получают бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Тератогенный аспект . В исследованиях на животных не было выявлено никаких тератогенных эффектов препарата. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а в результате контролируемых проспективных исследований не было обнаружено никаких врожденных пороков развития.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокаторы сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. Раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Кормления грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения ЛОКРЕНА ® следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследованы по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения — 1 таблетка по 20 мг в сутки.

Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек.

Дозу необходимо адаптировать к состоянию функции почек больного: при КК ³ 20 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.

Передозировки.

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести

  • 1-2 мг атропина внутривенно;
  • 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости);
  • при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5-10 мкг / кг / мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

  • глюкагон в дозе 0,3 мг / кг массы тела;
  • госпитализация в отделение интенсивной терапии;
  • изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под наблюдением специалиста.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. Раздел «Особенности применения»).

Неизвестно: крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко дистальная парестезии.

Неизвестно: летаргия.

Со стороны органа зрения .

Очень редко: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

психические расстройства

Часто астения, бессонница, усталость.

Редко депрессия.

Очень редко ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы

Часто желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота.)

Метаболические и нутритивные расстройства.

Очень часто гипогликемия, гипергликемия.

Часто: брадикардия (возможно, тяжелая).

Редко замедление AV-проводимости или усиление существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов.

Часто похолодание конечностей.

Редко синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Редко бронхоспазм, одышка.

Со стороны репродуктивной системы.

Часто импотенция.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которая только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходивших после прекращения лечения.

Срок годности.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

№ 28 (14х2): по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Санофи Уинтроп Индастриа, Франция.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

30-36 авеню Гюстав Эйфель, 37100 Турс, Франция.

Заявитель

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.