Мелоксикам и его применение

Мелоксикам — показания к применению

Если обратиться к списку нестероидных противовоспалительных препаратов, то в первых строчках всегда можно будет заметить Мелоксикам. Каковы основные принципы использования данного препарата — это непременно стоит узнать перед покупкой.

Общее описание

Это лекарство достаточно давно появилось на рынке. Чаще всего используется в виде таблеток, но выпускается и в ампулах с соответствующим раствором. Разработано было компанией Boehringer Ingelheim, которая выпустила препаратпод брендом Мовалис. В его состав входят:

  • мелоксикам;
  • МКЦ;
  • аэросил 380;
  • магния стеарат;
  • крахмал 1500;
  • натрия цитрата дигидрат.

Действующим компонентом этого препарата является собственно Мелоксикам. Он является синтетическим веществом, которое получают из эноловой кислоты. Относится Мелоксикам к группе оксикамов и имеет противовоспалительное действие. Сам принцип воздействия основывается на комплексном угнетении и подавлении ферментативной активности. Это приводит к снижению воспаления. Его действие проявится практически сразу после применения, конечно, с условием соблюдения строгой инструкции.

Ощутимым преимуществом Мелоксикама является то, что он не воздействует пагубно на хрящевые ткани суставов. Этого же нельзя сказать о других лекарствах того же ряда. Такое свойство позволяет использовать Мелоксикам при лечения болевого синдрома. Кроме того при дегенеративно-дистрофических патологиях суставов и позвоночника.

Показания к применению

Независимо от лекарственной формы, Мелоксикам применяют в лечении симптомов заболевания. Этот препарат не сможет стать способом излечения. Его задача ослабить и устранить симптомы. Использовать его, по сравнению со многими аналогами, можно достаточно долго. Один курс состоит из 10 дней. Так или иначе, но Мелоксикам назначают при следующих заболеваниях:

  • артроз;
  • остеортроз деформирующий;
  • спондилоартроз;
  • ревматоидный артрит.
  • болезнь Бехтерева анкилозирующий.

Несмотря на, чаще, пероральное применение, вещество успешно проникает во все воспаленные ткани и снимает отек, боль, дискомфорт. Кроме вышеуказанного, Мелоксикам применяют в следующих целях:

  1. блокировка выработки простагландинов;
  2. уменьшение и сокращение воспаления;
  3. устранения болевых ощущений;
  4. снижение температуры, как общего, так и местного характера;
  5. восстановление активности и подвижности суставов.

Одним из важных плюсов Мелоксикама является хорошая абсорбация или быстрое всасывание в нужные ткани. После употребления внутрь лекарство достигнет нужной концентрации через 5 часов. Результат лечения можно будет увидеть через 3 — 4 дня. Мелоксикам полностью исчезает в печени. Остатки выводятся, как через кишечник, так и через почки.

Форма выпуска препарата

Мелоксикам, как уже говорилось, выпускается в таблетках для внутреннего приема, а так же в виде инъекций. С тем же действующим компонентом выпускаются гели, крема и свечи, однако используется уже другое название лекарства.

Сами таблетки имеют плоскую, цилиндрическую форму. Бледно-желтые, иногда можно встретить зеленоватые. Таблетки не гладкие, они имеют шероховатую поверхность. В каждой может содержаться от 7,5 до 15 мг действующего вещества. Таблетки фасуются в блистеры по 10 штук. В одной коробке может содержаться 1 или 2 блистера.

Противопоказания к применению

Перед тем как использовать Мелоксикам, необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Если же не заметить этого момента, то лекарство может только усугубить состояние больного. Принимать Мелоксикам запрещено если:

  1. существует непереносимость лекарств пиразолонового ряда;
  2. нарушено кровообращение в мозгу;
  3. имеется сердечная недостаточность;
  4. у пациента болезнь крона;
  5. не завершен период после шунтирования;
  6. имеется непереносимость к ацетилсалициловой кислоте;
  7. у человека бронхиальная астма, полипос носа, язва пищеварительной системы, заболевания анального отверстия или прямой кишки, патология почечной системы;
  8. женщина беременна или ее ребенок находится на грудном вскармливании.

Пожилым людям использовать Мелоксикам так же нужно с осторожностью. Нельзя самовольно уменьшать или увеличивать дозу. Это может привести к необратимым последствиям.

Нельзя забывать и о том, что Мелоксикам нельзя принимать в тандеме с алкоголем. Это строго запрещено, потому что при употреблении алкоголя расслабляются все системы организма. Если к этому еще добавить действие Мелоксикама, то последствия могут быть необратимыми. Человеку будет грозить летальный исход.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Мелоксикама принимаются один раз в день во время приема пищи. Лекарство необходимо проглотить, запить водой или другим напитком. В зависимости от состояния больного и диагноза определяются и дозировки. Так:

  1. При остеоартрозе суточная доза — 7,5 мг. В случаи крайней необходимости можно увеличить до 15 мг.
  2. При болезни Бехтерева стоит принимать 15 мг в сутки. Если было замечено явное улучшение состояния, то можно сократить дозу до 7,5 мг.

Если у пациента есть риск развития других эффектов или повышена чувствительность к Мелоксикаму, то первоначальную дозу нельзя поднимать выше 7,5. Это относится к людям, находящимся на гемодиализе или имеющие проблемы, патологии с почечной системой.

Необходимо помнить, что при использовании или совмещении разных форм Мелоксикама нельзя превышать суточную дозировку в 15 мг.

При лечении заболеваний у подростков с 15 лет стоит перед употреблением самостоятельно высчитать необходимую дозу. Для этого используется следующее отношение — 0,25 мг на 1 кг веса.

Передозировка и последствия

Если специально или по неосторожности была превышена дозировка, то организм человека немедленно на это отреагирует. Проявятся следующие признаки:

  • тошнота;
  • рвота;
  • помутнение сознания;
  • асистолия;
  • боль в области мочевого пузыря;
  • кровотечение в желудке или кишечнике;
  • тяжелое дыхание, а в крайних случаях его остановка.

Как только вышеуказанные признаки были замечены, нужно срочно провести промывание желудка, чтобы избавиться от источника. После этого нужно немедленно принять какое-то абсорбирующее средство, например активированный уголь. Он позволит быстро обезвредить то, что уже попало в кровь, а так же быстро вывести остатки Мелоксикама из организма.

После проведения этих мероприятий при тяжелом случае стоит вызвать скорую помощь. Полноценно остановить кровотечение или восстановить дыхание смогут только квалифицированные специалисты и диспансеризация.

Условия использования

Мелоксикам является достаточно серьезным препаратам. Поэтому его редко продают без рецепта от врача. После покупки хранить упаковку стоит в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Срок годности — 2 года.

Стоит помнить, что если таблетка была вытащена из блистера и теперь находится в свободном доступе, то нельзя употреблять ее через несколько недель. Вещество будет уже неактивным, кроме того может навредить здоровью. Принимать таблетку стоит сразу после вскрытия упаковки.

Особые указания

Бывают случаи, когда Мелоксикам приводит к развитию побочных эффектов. Это может проявляться в воспалении слизистых оболочек, в ухудшении состояния кожных покровов. Кроме того могут возникнуть пептические язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

У некоторых пациентов, которые недавно проходили курс лечения цирроза печени, сердечной недостаточности, дегидратации снижается клубочковая фильтрация. Так при применении Мелоксикама проявляется развитие почечной недостаточности. В таком случаи пациенту стоит постоянно проходить мониторирование, для проверки работы почек.

В случае сильных изменений препарат убирают.

Клубочковая фильтрация — процесс очищения жидкости, проходящий в почках.

Стоит так же помнить, что Мелоксикам может повлиять на способность человека выполнять те или иные действия, например, вождение автотранспортного средства может быть затруднено. Хотя такие случаи встречаются крайне редко.

Применение с другими препаратами

Существуют случаи, когда приходится сразу совмещать несколько лекарственных веществ. Это может негативно отразиться на состоянии больного, а так же усугубить болезнь. Так если Мелоксикам принимать вместе с другими препаратами нестероидного противовоспалительного ряда, то может привести:

  1. развитию язвы желудка, кишечника;
  2. желудочно-кишечному кровотечению.

Кроме того, если применять Мелоксикам вместе с антитромбическими средствами или препаратами группы антикоагулятов, то возникнет риск внутреннего кровотечения. Это может привести к смерти. Осторожно стоит смешивать мочегонные лекарства и Мелоксикам. Если пить недостаточно жидкости, то это приведет к дисфункции почек.

Некоторым пациентам по тем или иным причинам нельзя принимать Мелоксикам. Это может быть индивидуальная непереносимость или конкретная ситуация. В таком случае стоит обратиться к аналогам этого препарата, коих сейчас достаточно много.

№ п/п Аналог Действующее вещество Производитель Цена Отличия
1 Амелотекс Мелоксикам ЗАО «ФармФирма «Сотекс» От 122 рублей В этом препарате меньше действующего средства. Это говорит о том, что препарат слабее, но он вызывает меньше побочных эффектов
2 Ароксикам Мелоксикам «Софарма» От 277 рублей Отличается состав дополнительных веществ помимо действующего
3 Артрозан Мелоксикам ОАО «Фармстандарт-Лексредства» От 149 рублей Меньше действующего вещества, которое заменяется другими
4 Генитрон Мелоксикам ООО «Велфарм» От 210 рублей Большее количество мелоксикама
5 Зелоксим Мелоксикам Bilim Ilac Sanayi От 43 рублей Он является слабее своего изначального аналога, что уменьшает и количество побочных эффектов. Кроме противовоспалительного действия имеет противоревматическое.
6 Либериум Мелоксикам ПАО «Фармак» От 81 рубля Этот препарат не предназначен для длительного снятия воспаления и боли. Он же не может вылечить болезнь. Яркой чертой является непринятие алкоголя
7 Мельбек Мелоксикам Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S От 190 рублей Немного отличается состав дополнительных веществ
8 Ревмоксикам Мелоксикам ПАО «Фармак» От 260 рублей Благодаря дополнительным элементам это лекарство быстрее всасывается в ткани. Ревмоксикам предназначен исключительно для кратковременного лечения

На самом деле существует огромное количество аналогов Меоксикама. В таблице представлены лишь некоторые, которые наиболее известны. Выбор того или иного аналога так же стоит проводить очень тщательно, учитывая все свойства лекарства.

Отзывы о препарате Мелоксикам

Это средство имеет малую стоимость. Является одним из самых дешевых среди аналогов. Многие пациенты и врачи говорят в основном о положительном действии Мелоксикама, хотя и принимают его с осторожностью. Лекарство популярно и его легко можно найти практически в любой аптеке. В основном отзывы положительные. Пациенты говорят о том, что препарат:

  1. Быстро снимает острую и ноющую боль. Действует на протяжении 6 — 7 часов.
  2. Рядом с воспаленными участками снимает напряжение в мышцах.
  3. Снимает отеки в первые же дни применения.
  4. Больные суставы становятся более подвижными.

Исходя из вышесказанного, можно с уверенностью заявить, что Мелоксикам достойный препарат. Он выполняет все заявленные производителем функции. Однако, несмотря на свои сильные стороны, имеет и слабые. Так пациентам стоит со всей серьезностью отнестись к противопоказаниям к лекарству и их последствиям.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Уколы Мелоксикам

Мелоксикам – это препарат, обладающий жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием. Впервые он был разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim и запатентован под брендом Мовалис.

Средство имеет широкий спектр использования и особенно эффективно действует при воспалительных заболеваниях – артрите, дисменорее. Облегчает состояние при лихорадке, болезни Бехтерева и дегенеративных поражениях суставов (остеоартроз).

Описание

Мелоксикам выпускается разными концернами, поэтому в аптечных сетях его можно встретить под такими названиями, как Мелоксикам Штада, Мелоксикам Сандоз и др. Это связано с тем, что каждый из производителей зарегистрировал свою продукцию как торговую марку. Второе слово в наименовании является аббревиатурой либо общепринятым сокращенным обозначением фирмы-изготовителя.

Мелоксикам может назначаться в разных формах – таблетках, инъекциях и суппозиториях. Инъекционный раствор представлен ампулами 10 мг/мл и предназначен для внутримышечного введения.

Действующим веществом лекарства является мелоксикам. В ампулах с раствором содержится 15 мг мелоксикама; дополнительно в него могут добавляться следующие компоненты:

  • меглюмин;
  • Гликофурол;
  • полоксамер 188;
  • гидроксид и/или хлорид натрия;
  • глицин;
  • вода очищенная.

Как действует

Мелоксикам в уколах входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывающих тройной эффект – противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. Механизм действия Мелоксикама заключается в подавлении активности циклооксигеназы ЦОГ-2: фермента, способствующего выработке лейкотриенов и простагландинов. Эти вещества вызывают и поддерживают воспалительный процесс в любых органах и системах независимо от причин его появления.

Другими словами, при инфицировании или травме начинается воспаление, и на клеточном уровне его поддерживают именно простагландины и лейкотриены. Логично предположить, что при отсутствии данных веществ воспалительный процесс развиваться не может и постепенно проходит.

Мелоксикам – это препарат НПВС последнего поколения, который действует избирательно, угнетая синтез ЦОГ-2. Но в человеческом организме есть и другая модификация данного фермента – ЦОГ-1, она обеспечивает защиту слизистых пищеварительного тракта.

Препараты прежних поколений действуют неизбирательно и замедляют синтез и ЦОГ-2, и ЦОГ-1. Вследствие угнетения ЦОГ-1 слизистые оболочки ЖКТ остаются незащищенными, и на них могут образовываться язвы и эрозии.

Именно так работает Аспирин, Индометацин, Диклофенак и многие другие лекарства. Поэтому у пациентов, вынужденных принимать НПВС длительно – например, от воспаления в суставах, – нередко формируются язвы, которые так и называются – аспириновые.

Уколы Мелоксикам не вызывают повреждения слизистых ЖКТ, но при этом обладают выраженным противовоспалительным эффектом. После введения внутримышечно активное вещество быстро достигает пиковых концентраций в плазме крови и равномерно распределяется в органах и тканях. Наибольшее количество Мелоксикама накапливается в суставных элементах.

Лекарство метаболизируется в печени, где распадается на неактивные продукты и выводится в основном почками.

  • артрит любого происхождения;
  • остеоартроз;
  • болезнь Бехтерева;
  • корешковый синдром на фоне межпозвоночных грыж, остеохондроза и пр.

Стоит отметить, что Мелоксикам назначают в качестве симптоматического препарата. Он прекрасно помогает от воспаления, устраняя его симптомы – боль, отечность, покраснение и припухлость, но не лечит само заболевание. Поэтому в терапевтическую схему обязательно включаются специфические лекарства, влияющие на причину и механизм развития патологии.

Инструкция по применению

Раствор для инъекций не требует разведения и полностью готов к использованию. В одной ампуле средства содержится 15 мг Мелоксикама, что следует учитывать при расчете количества препарата, необходимого для укола.

ВНИМАНИЕ! Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения! Это грозит тяжелыми аллергическими реакциями и воспалением венозной стенки с развитием тромбозов и эмболий.

Лучше всего колоть Мелоксикам в верхний боковой квадрант ягодицы, так как на данном участке мышечный слой наиболее массивный. Это создаст депонирование раствора, который будет постепенно высвобождаться и всасываться в системный кровоток, обеспечивая тем самым длительное действие.

Если поставить укол в ягодицу по каким-либо причинам невозможно, колят в верхнюю часть бедра спереди. Выполнять инъекции лучше всего шприцами объемом 5 мл: они оснащены длинными иглами, достигающими глубоких слоев сквозь подкожно-жировую клетчатку.

Мелоксикам обычно вводится один раз в день, но возможно двукратное введение. Предельная суточная доза составляет 15 мг. Внутримышечные уколы делают не более 5 дней, после чего переходят на пероральную форму препарата – таблетки.

Стандартная схема лечения при разных заболеваниях следующая:

  • остеоартроз – ½ ампулы один раз в день. Если после первой инъекции эффект недостаточный, дозировку увеличивают до целой ампулы и продолжают лечение в течение 3-5 дней;
  • ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева – 1 ампула в день;
  • артралгии, вызванные реактивным артритом, артрозом – ½ ампулы в день.

Мелоксикам назначается преимущественно для лечения болезней опорно-двигательного аппарата – суставов и позвоночника

У пожилых людей после 65 лет суточная дозировка не должна превышать 0.75 мл, что соответствует ½ ампулы Мелоксикама. Почечная недостаточность не является показанием к снижению доз, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин. Если он меньше, то доза снижается до ½ ампулы в сутки.

Противопоказания

  • язва желудка и/или кишечника в стадии обострения;
  • выраженные нарушения работы печени;
  • почечная недостаточность, при которой не проводится гемодиализ;
  • желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • склонность к кровотечениям;
  • возраст до 15 лет;
  • беременность и лактация;
  • гиперкалиемия;
  • непереносимость НПВС, включая салицилаты и аспирин;
  • повышенная чувствительность к Мелоксикаму;
  • лечение антикоагулянтами – например, Варфарином;
  • сердечная недостаточность;
  • боли после операции аортокоронарного шунтирования.

Препарат способен уменьшать фертильность, что следует учитывать женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам должен применяться с осторожностью при имеющихся патологиях органов пищеварения, особенно у людей старше 65 лет.

Поводом для немедленного прекращения приема Мелоксикама являются:

  • язвы и кровотечения из органов ЖКТ;
  • повышение уровня печеночных трансаминаз в крови;
  • кожные высыпания и зуд.

Длительный прием препарата способен маскировать клинические симптомы инфекционных болезней.

Люди, страдающие сердечной недостаточностью, циррозом печени, серьезными болезнями мочевыделительной системы, обезвоживанием; принимающие диуретики; перенесшие обширные хирургические операции со значительной кровопотерей, в период лечения Мелоксикамом должны соблюдать особый питьевой режим и пить не менее двух литров воды в день. В противном случае возможно развитие хронической почечной недостаточности, гломерулонефрита, нефрита, нефротического синдрома и некроза почек. После отмены препарата все эти явления проходят, и мочевыделительная система полностью восстанавливается.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, сонливость, эмоциональная нестабильность, нарушение ориентации в пространстве, ночные кошмары, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и болезненность в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, отрыжка, расстройство стула, язвы, воспалительные процессы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, прободение стенок желудка или кишечника, нарушение работы печени (гепатит), воспаление слизистых рта и пищевода. На фоне приема Мелоксикама возможно преходящее повышение уровней АсАТ, АлАТ, билирубина, которые возвращаются к нормальным значениям по окончании лечения.

Отмена препарата требуется не всегда, однако при появлении побочных реакций следует сообщить о них врачу

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, гломерулонефрит, задержка мочеиспускания, воспаление почечных канальцев и интерстициальной ткани почек, развитие нефротического синдрома. Результаты анализов мочи могут показывать повышенное содержание креатинина, мочевины, а также следы альбумина и примеси крови (альбуминурия, гематурия).

Со стороны системы кроветворения: снижение показателей лейкоцитов, тромбоцитов; анемия; уменьшение содержания нейтрофилов, базофилов и эозинофилов вплоть до полного отсутствия (агранулоцитоз).

Со стороны органов зрения и слуха: снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы глаз, двоение в глазах, шум и звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, приливы жара.

Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отечность в месте укола, кашель, повышение температуры тела, приступы бронхиальной астмы при аллергии на Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с другими средствами НПВС повышается вероятность формирования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Риск кровотечений из органов пищеварения увеличивается при совместном применении Мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, Гепарином, противотромбозными лекарствами, антидепрессантами.

Одновременный прием с Метотрексатом может привести к снижению количества всех кровяных клеток, включая лейкоциты и тромбоциты.

Совместное использование с Циклоспорином негативно влияет на работу почек.

Продолжительность действия Мелоксикама может укорачиваться при параллельном приеме Холестирамина.

При одновременном применении с солями Лития повышается их концентрация в крови и токсичность.

При совместном приеме с Мелоксикамом снижается эффективность гипотензивных и противозачаточных препаратов. Поэтому во время лечения рекомендуется использовать дополнительные средства контрацепции – презервативы, диафрагму и др.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Препарат снижает способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, что проявляется головокружениями и головными болями, а также сонливостью в дневное время суток. В связи с этим лучше исключить потенциально опасные виды деятельности.

Передозировка

Превышение допустимых доз может вызвать такие симптомы:

  • вялость, заторможенность;
  • приступы тошноты, рвоты;
  • увеличение давления;
  • боль в животе и желудочные кровотечения;
  • нарушение работы печени и почек;
  • удушье, остановку дыхания;
  • острую сердечно-сосудистую недостаточность;
  • мышечные судороги;
  • анафилаксию;
  • обмороки и кому.

В случае передозировки нужно промыть желудок и принять сорбент – например, активированный уголь

Терапия передозировки включает промывание желудка и прием сорбентов – активированного угля, Энтеросгеля, Полифепана и пр. Адсорбирующие средства рекомендуется принять не позднее чем через час после промывания желудка.

Далее проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Ускорить выведение Мелоксикама поможет Колестирамин в дозировке 4 мг трижды в день.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания и кормления ребенка принимать Мелоксикам нежелательно ввиду недостаточных клинических данных о безопасности применения у беременных и кормящих женщин. Однако экспериментальным путем доказано тератогенное действие высоких доз препарата, от 5 мг на 1 кг веса. Исследования на животных показали, что после приема доз больше 5 мг/кг возникали пороки развития или смерть плода.

В экстренных ситуациях прием Мелоксикама допускается в первых двух триместрах беременности при условии превышения пользы над риском. В третьем триместре принимать средство нельзя, поскольку это может привести к перенашиванию ребенка и осложненным родам.

Активное вещество мелоксикам способно проникать в грудное молоко, поэтому назначать его в период лактации также нежелательно.

Аналоги

Лекарственные средства в форме ампул и с действующим веществом мелоксикам в составе (синонимы) имеют следующие названия:

  • Амелотекс, Артрозан;
  • Би-ксикам;
  • Либерум;
  • Мелбек, Мелофлекс, Месипол;
  • Мовалис, Мовасин.

Аналогов, схожих по действию с Мелоксикамом, но имеющих другое активное вещество в составе, всего 2. Это Ксефокам и Тексамен: оба препарата выпускаются в форме лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

Срок и условия хранения

Мелоксикам должен храниться вдали от прямых солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°. После использования оставшийся в ампуле раствор следует сразу же утилизировать, поскольку он непригоден для дальнейшего применения. Срок годности раствора Мелоксикам составляет 2 года.

Инструкция по применению Мелоксикам Велфарм таблетки 15мг

Фармакодинамика. Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) — известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигсназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2, показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы мелоксикама. Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность (90 %) после приема мелоксикама внутрь. После однократного применения максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении мелоксикама внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день относительно невелик и при применении дозы 7,5 мг составляет 0,4-1,0 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в плазме крови (Cmax и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь. Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиме-тилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). В данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы мелоксикама) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и длинный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Можно ли применять при остеохондрозе Мелоксикам?

Противовоспалительные средства являются основой терапии при остром течении остеохондроза. Мелоксикам относится к последнему поколению нестероидных препаратов, которые подавляют выработку простагландинов, отвечающих за болевые ощущения. Средство назначают при суставных и варикозных заболеваниях. Мелоксикам при остеохондрозе позволяет быстро устранить воспаление, снять болевой синдром, восстановить работоспособность.

Действие Мелоксикама

Современные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяют для терапии острого воспаления, которое сопровождается болью. В процессе дегенеративных изменений межпозвонковые диски уменьшаются в размерах, провоцируя нестабильность позвоночника, а дополнительное образование наростов раздражает мышечные ткани, вызывая болевой синдром и спазмы. Мелоксикам устраняет воспаление, умеренно снижает боль, ускоряет выздоровление.

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечных инъекций, свечей и таблеток. Главным активным веществом является мелоксикам, для улучшения свойств добавлены дополнительные компоненты.

Показания

Средство рекомендовано к применению при следующих заболеваниях:

  • артроз (дегенеративный процесс, приводящий к разрушению хрящевой ткани);
  • артрит (воспалительное поражение суставов);
  • заболевания суставов, сопровождающиеся выраженной болью;
  • болезнь Бехтерева (изменения межпозвонковых суставов с их сращением).

На заметку. Мелоксикам помогает на время устранить симптоматические проявления заболевания и не воздействует на причину патологии, поэтому его рекомендовано включать в комплексную терапию.

При болевых синдромах шейного и поясничного отделов назначают уколы. Попадая в мышечные ткани, средство разносится по кровеносному руслу, терапевтический эффект наступает уже через несколько минут. При грудном остеохондрозе позвоночника показаны свечи и таблетки. При пероральном приеме лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распространяется по организму. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Противопоказания и побочные эффекты

При некоторых заболеваниях Мелоксикам принимают с осторожностью, поэтому назначает его только лечащий врач после осмотра пациента и с учетом сопутствующих болезней.

Противопоказания к применению препарата:

  • желудочные кровотечения;
  • язвенная болезнь желудка;
  • детский возраст до 15 лет;
  • непереносимость компонентов;
  • заболевания прямой кишки;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период кормления грудью.


Применение Мелоксикама может вызвать ряд побочных эффектов. К частым проявлениям можно отнести головную, боль, тошноту, желудочные расстройства, кожные высыпания и зуд. Реже отмечается:

  • звон в ушах;
  • повышение давления;
  • учащенное сердцебиение;
  • спутанность сознания;
  • потеря ориентации;
  • крапивница;
  • затрудненное мочеиспускание.


В случае передозировки побочные эффекты усиливаются. При пероральном приеме препарата рекомендовано промывание желудка. В остальных случаях лечение проводят в зависимости от побочной симптоматики.

Применение и дозировка

Как принимать Мелоксикам? Дозировку и курс приема устанавливает только лечащий врач на основании возраста пациента, стадии остеохондроза и присутствия сопутствующих хронических патологий. При остром течении болезни препарат назначают внутримышечно по 1 ампуле — 15 мг в сутки.

Как колоть Мелоксикам? Производитель выпускает готовый раствор в ампулах. Для введения инъекции необходимо вскрыть флакон и набрать его содержимое в шприц. Укол делают в область верхнего бокового ягодичного квадрата, проникая иглой глубоко в мышцу.

На заметку. Введение препарата внутривенно может привести к возникновению тромбов в месте инъекции и вызвать сильнейшую аллергическую реакцию.

Введение инъекций прекращают через 2-3 суток и переходят к пероральному приему или свечам. Рекомендованная доза 7,5 мг в сутки. Таблетки принимают во время еды, запивая небольшим количеством чистой воды.

Частые вопросы

Обычно больные спрашивают:

  • Сколько можно пить таблеток при остеохондрозе? Болевой синдром грудного отдела позвоночника менее выражен. В этом случае врачи рекомендуют вводить суппозитории или принимать таблетки. В момент острого рецидива назначается однократный прием 15 мг активного вещества, через 2-3 дня доза снижается до 7,5 мг.
  • Сколько дней пить Мелоксикам? В зависимости от состояния пациента и интенсивности болей курс приема составляет 5-6 дней и не может продолжаться больше недели. С осторожностью препарат назначают лицам пожилого возраста.
  • Можно ли применять лекарство во время беременности? Инструкция четко определяет, что в период вынашивания ребенка использование препарата противопоказано. Это связано с отсутствием клинических исследований воздействия Мелоксикама на растущий организм и возможным развитием патологических аномалий. Однако, если польза потенциально выше предполагаемых рисков, применение препарата допустимо, но только во втором триместре беременности и в пониженной дозировке.

Преимущества

Мелоксикам может применяться при различных сопутствующих патологиях, а также у пациентов старше 65 лет. Другие преимущества препарата:

  • длительный период полувыведения (до 20 часов), что позволяет назначать прием лекарства 1 раз в сутки;
  • совместимость с антацидами, ацетилсалициловой кислотой, Метотрексатом, Фуросемидом, которые часто принимают больные старше 50 лет;
  • выпуск разных форм препарата, что позволяет купировать боль в кратчайшие сроки;
  • лекарство не вызывает некроза в местах внутримышечных инъекций.

Современный фармацевтический рынок предлагает аналоги препарата схожие по составу и терапевтическому эффекту. Это:

  • Ревмоксикам;
  • Амелотекс;
  • Артрозан;
  • Мовалис;
  • Мелбек;
  • Рекокса.


Использование Мелоксикама при остеохондрозе помогает быстрее купировать боль и снять воспаление с минимальными побочными эффектами. Эффективность препарата по анальгезирующим и противовоспалительным свойствам не уступает традиционным средствам НПВС. Применение Мелоксикама в комплексной терапии позволяет ускорить выздоровление пациента.

МЕЛОКСИКАМ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, , обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклоокси- геназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относи- тельно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующе- го изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побоч- ных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Мелоксикам предназначен краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом. предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения

Внутримышечное введение препарата Мелоксикам показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг. Препарат вводится посредством глубокой вну- тримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяе- мого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Таблетки Мелоксикам принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования: Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.
В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек; нечасто – крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза; очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (в том числе: со стороны органов слуха; психики): часто — головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, вертиго; редко – шум в ушах; очень редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица; редко – ощущение учащенного сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку; очень редко – острая почечная недостаточность.
Со стороны зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: часто – отёк и боль в месте введения.

Противопоказаниями к применению препарата Мелоксикам являются: гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимо- сти ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболоч-ки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет

Беременность

Мелоксикам противопоказан во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.
Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Препараты лития – НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
Метотрексат – НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
Контрацепция – при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
Мифепристон – в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) – НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие таблетированных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Симптомы передозировки препаратом Мелоксикам: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Условия хранения

Препарат Мелоксикам следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Мелоксикам — раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо. По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картон- ную упаковку (пачку).
Мелоксикам — таблетки по 7,5 мг и 15 мг. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из лакированной поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерной для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Мелоксикам содержит активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг
1 мл раствора Мелоксикам содержит действующее вещество: мелоксикам- 10,0 мг

Основные параметры

Название: МЕЛОКСИКАМ
Код АТХ: M01AC06 — Мелоксикам