Метилдофа инструкция

Метилдофа: описание препарата, механизм действия и инструкция по применению

Универсального средства от гипертонии не существует, разным пациентам подходят препараты разных фармакологических групп, однако при этом заболевании крайне важно подобрать препарат, который будет эффективно снижать артериальное давление и предотвратит его внезапные скачки. Доверие пациентов заслужил препарат Метилдофа, способствующий медленному снижению давления при эссенциальной и вторичной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Метилдофа – это таблетки на основе вещества метилдопа. В каждой таблетке содержится 0.25 г действующего вещества. Препарат относится к группе альфа-адреномиметиков.

Таблетки Метилдофа назначают для снижения артериального давления

В составе таблеток дополнительно присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат. Таблетки небольшие, выпуклые, белого или почти белого цвета. Препараты с этим действующим веществом в составе выпускаются либо в полимерных банках по 50 таблеток, либо в алюминиевых блистерах по 10 таблеток, по 2, 3 или 5 блистеров в упаковке.

Механизм действия

Лекарство относится к гипотензивным средствам центрального действия. Точный механизм действия препарата Метилдофа не установлен. Снижение артериального давления происходит за счет влияния метилдопы на особые механизмы центральной нервной системы, приводящие к повышению тонуса сосудов. Метилдопа оказывает стимулирующее влияние на альфа-2-адренорецепторы головного мозга, за счет чего снижается активность симпатической нервной системы и нормализуется тонус сосудов.

При приеме таблетки отмечается умеренное снижение уровня ренина в крови и уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Одновременно с этим происходит уменьшение синтеза норадреналина и серотонина, а также снижение их концентрации в тканях.

Препарат не оказывает прямого воздействия на работу миокарда, но незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений. Метилдофа увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Особенность препарата – эффективное снижение давления в состоянии лежа и стоя, без риска развития ортостатической гипотензии.

Показания к применению

Инструкция по применению приводит всего одно показание к приему препарата Метилдофа – это артериальная гипертензия. Препарат целесообразно применять для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести, при устойчивом повышении артериального давления до 150-160 мм рт. ст. При тяжелой форме гипертонии препарат не назначается как самостоятельное средство. В случае хорошей переносимости врач может прописать сочетание Метилдофы с другими лекарствами для нормализации давления.

Тяжелая форма гипертонии является показанием к применению препарата

Противопоказания и ограничения к применению

Метидофа, противопоказания к приему которой необходимо учитывать перед началом лечения, требует осторожного применения. Лекарство небезопасно, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • непереносимость действующего вещества;
  • патологии печени;
  • почечная недостаточность;
  • депрессивные расстройства;
  • порфирия;
  • феохромоцитома;
  • инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • паркинсонизм;
  • тяжелая форма ишемической болезни сердца.

Лекарство нельзя принимать при гепатите, циррозе печени, печеночной недостаточности. При наличии каких-либо нарушений в работе этого органа следует обсудить с врачом возможность замены Метилдофы другим лекарством.

Из-за влияния на выработку серотонина препарат запрещено принимать пациентам с депрессией.

В стадии острого инфаркта миокарда прием препарата запрещен. Лекарственное средство можно назначать пациентам через месяц после перенесенного инфаркта.

При инфаркте миокарда применение препарата метилдофа противопоказано

Препарат не запрещен для приема беременными, но и не рекомендован. Действующее вещество преодолевает плацентарный барьер, однако негативного влияния на плод выявлено не было. Тем не менее, такая вероятность существует, поэтому по возможности от лекарства при беременности следует отказаться. Если женщине необходимо лечение, решение о назначении таблеток принимает врач, взвешивая потенциальные риски для плода. Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат не назначают.

Лекарственное средство можно принимать детям с массой тела более 25 кг. Схема терапии и режим дозирования в этом случае определяются врачом-педиатром индивидуально для каждого пациента.

Перед началом приема лекарства Метилдофа следует учесть все ограничения и противопоказания. Самолечение этим препаратом опасно, лекарственное средство должен назначать врач.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемый побочный эффект от приема препарата – седативное действие. Это обусловлено влиянием действующего вещества на центральную нервную систему. В первые дни приема лекарственного средства отмечается сонливость, упадок сил, нарушение концентрации внимания. Такие побочные эффекты не должны вызывать беспокойства, симптомы проходят без лечения через несколько дней после начала приема, по мере привыкания организма к действующему веществу препарата.

Седативное действие препарата – один из побочных эффектов

У чувствительных людей может возникать аллергическая реакция. Она проявляется кожной сыпью, зудом, покраснением и отеком эпидермиса. При аллергии необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом об изменении схемы терапии.

Среди прочих побочных эффектов, которые могут возникать на фоне приема таблеток Метилдофа:

  • со стороны нервной системы: депрессия, тревожность, спутанность сознания, психоз, импотенция, паркинсонизм, паралич Белла, недостаточность мозгового кровообращения;
  • сердечно-сосудистые нарушения: стенокардия, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миокардит;
  • нарушения пищеварительной системы: панкреатит, тошнота и рвота, колит, потемнение языка, запор, диарея;
  • реакции со стороны печени: гепатит, холестаз, желтуха;
  • эндокринные нарушения: увеличение массы тела, аменорея, гинекомастия у мужчин.

Спутанность сознания и обмороки на фоне приема лекарства чаще наблюдаются у пожилых пациентов. Для предотвращения таких реакций следует уменьшить дозировку препарата.

Лекарственные взаимодействия

Описание или инструкция к препарату Метилдофа приводит внушительный перечень опасных лекарственных взаимодействий.

Необходимо с осторожностью принимать препарат одновременно со следующими лекарствами:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антидепрессанты;
  • препараты железа;
  • препараты лития;
  • эстрогены;
  • антикоагулянты.

При приеме алкоголя усиливается негативное влияние препарата Метилдофа на нервную систему, многократно возрастает седативный эффект, поэтому на время лечения лекарством от спиртного необходимо отказаться.

Инструкция по применению

Дозировка препарата Метилдофа указана в инструкции

Лечение начинают с приема одной таблетки препарата перед отходом ко сну. Такую схему соблюдают первые два дня, а затем дозировку увеличивают до двух таблеток в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 г метилдопы в сутки (8 таблеток). Спустя несколько дней приема двух таблеток лекарства в сутки проводится оценка эффективности терапии. Если гипотензивного действия препарата недостаточно, суточную дозировку повышают до 1-2 г.

У пожилых пациентов наблюдается усиленное седативное действие лекарственного средства. В связи с этим терапию рекомендуется проводить минимальной терапевтической дозой лекарства – 250 мг метилдопы, или 1 таблетка препарата в сутки.

Детям дозировка подбирается в индивидуальном порядке, из расчета 10 мг препарата на каждый килограмм массы тела.

Симптомы передозировки и первая помощь

При приеме чрезмерно больших доз препарата наблюдается:

  • тяжелая гипотензия;
  • брадикардия;
  • сонливость и слабость;
  • метеоризм;
  • потеря сознания.

Сразу после приема большого количества таблеток следует промыть желудок и вызвать рвоту, принять активированный уголь для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Если пациент находится в тяжелом состоянии, необходима госпитализация. При передозировке проводится симптоматическое лечение.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Метилдофа неизвестна, так как в аптеках в настоящее время лекарства нет. Препарат, который может полностью заменить лекарство Метилдофа, – таблетки Допегит. Они имеют такой же состав, стоимость – около 250 рублей за 50 таблеток.

Аналог Метилдофа – таблетки Допегит

Другие аналоги препарата Метилдофа подобрать не получится, так как они не производятся. Назначить эффективный и безопасный препарат для снижения артериального давления сможет только лечащий врач, поэтому не следует заниматься самолечением.

Как принимать препарат Метилдопа при повышенном давлении и гипертонии?

При повышенном артериальном давлении важную роль играет медикаментозная терапия. При помощи правильно подобранных медикаментов врач может улучшить общее состояние пациента, понизить артериальное давление, исключить вероятность гипертонического криза и других нежелательных последствий для организма. Препарат Метилдопа относится к фармакологической группе альфа-адреномиметиков. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Принимать лекарство можно только по назначению лечащего врача, который определяет дозировку и продолжительность терапии.

Информация о препарате

Латинское название вещества

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Препарат производят из порошка беловатого или желтоватого оттенка без постороннего запаха. Порошок хорошо растворяется в воде.

Гипотензивное. Препарат Метилдопа снижает показатели кровяного давления.

Упаковка таблеток Метилдопа

Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту лечащего врача.

Препарат необходимо хранить в защищенном от детей месте. Температура хранения для раствора составляет 15-25 градусов. Таблетки хранят при комнатной температуре.

Срок годности препарата в таблетках составляет 3 года, раствор можно хранить 5 лет. Остальные сведения об условиях хранения и разрешенных сроках использования указаны в инструкции по применению Метилдопы.

Фармакодинамические и фармакокинетические характеристики

Препарат Метилдопа влияет на рецепторы, отвечающие за регуляцию кровяного давления. Метилдопа понижает давление через альфа-адренорецепторы, которые находятся в плазмолемме нейронов луковицы головного мозга.

Под действием препарата понижается сопротивляемость сосудов и показатели кровяного давления. Компоненты препарата увеличивают гемодинамику почек, ускоряя скорость клубочковой фильтрации. Препарат снижает активную деятельность ренина. понижается содержание дофамина, серотонина, эпинефрина.

При продолжительном приеме лекарства снижается масса миокарда левого желудочка, повышается концентрация коллагена в сердце.

Прием первой таблетки Метилдопа или введение инъекции могут спровоцировать кратковременное повышение артериального давления. Эффективность препарата падает при повышенной физической нагрузке. Препарат замедляет синусовый ритм, задерживает воду и ионы натрия в организме, приводит к активности интерорецепторов. Прекращать прием Метилдопы нужно постепенно, так как препарат вызывает реакцию отмены.

Метилдопа при высоком давлении оказывает успокаивающее действие на нервную систему. Седативный эффект уменьшается через две недели после начала курса Метилдопой. Показатели давления начинают понижаться уже через 5 часов после приема. Действие одной таблетки сохраняется на 1-2 дня. При внутривенном введении раствора Метилдопы давление понижается через 3 часа. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 4 часа после инъекции. Действия инъекции хватает на 10 часов.

Таблетки принимают перорально. После приема таблетка распадается на ферменты под действием желудочного сока. Биодоступность составляет 50%. Максимальное содержание активных компонентов наблюдается через 2-6 часов.

Механизм действия альфа-адреномиметиков

Компоненты препарата проникают в ЦНС, около 10% веществ подвергаются распаду и декарбоксилированию до дофамина и норадреналина. Связывание с белками крови составляет всего 20%.

Около 70% метаболитов выводится через почки. Почти 90% компонентов препарата выводится в течение первых двух часов после приема. Время полувыведения составляет 90-100 минут. Для полного выведения компонентов из организма потребуется более полутора суток.

При тяжелой форме недостаточности почек время полувыведения повышается. Нарушение функций печени приводит к медленному распаду таблетки на компоненты.

При длительном приеме отмечается аккумулятивный эффект. Удалить остатки препарата из организма можно гемодиализом и перитонеальным диализом.

Медикамент назначают для снижения давления при артериальной гипертонии начальной или средней степени.

Противопоказания для приема

Принимать Метилдопу при давлении нельзя при:

  • болезнях печени;
  • недостаточности печени;
  • болезнях почек;
  • склонности к аллергии;
  • коллагеновых болезнях;
  • дрожательном параличе;
  • депрессии;
  • гиалинозе;
  • коронарном атеросклерозе;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • приеме препаратов, содержащих этиловый спирт и угнетающих нервную систему.

Инструкция по применению и дозировки при артериальной гипертензии

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального приема. Дозировку, продолжительность терапии, периодичность приема определяет лечащий врач по показаниям.

Начальная суточная дозировка Метилдопы от давления составляет 250 мг. Первую таблетку врачи рекомендуют принимать перед сном. Постепенно дозировку повышают: каждые два дня доза увеличивается на 250 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3 грамма. Дозировку делят на несколько приемов.

При достижении необходимого антигипертензивного эффекта дозу корректируют, постепенно снижая до 250 мг раз в два дня.

В пожилом возрасте пить при давлении Метилдопу следует в минимальных дозировках. Начальная дозировка составляет 125 мг раз в два дня. Максимальная доза составляет 2 грамма, разделенные на два приема.

Детям дозировка для снижения давления назначается из расчета на массу тела. На 1 кг веса необходимо принять 10 мг препарата. Суточную дозу делят на 2 или 4 приема. максимальная дозировка в детском возрасте составляет 65 мг на 1 кг массы тела.

Первую таблетку Метилдопы врачи рекомендуют принять перед сном

Препарат от давления Метилдопа может спровоцировать появление нежелательных реакций со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.

В начале терапии пациенты жалуются на кружение головы, упадок сил, сонливость, астенический синдром, боли в голове. Спустя два три дня состояние больного нормализуется без терапевтического вмешательства.

Другие побочные реакции:

  • беспричинная тревожность;
  • замедление реакций;
  • паралич Белла;
  • болезнь Паркинсона;
  • расстройство чувствительности;
  • шаткая походка;
  • нарушение умственной деятельности;
  • признаки цереброваскулярной болезни;
  • нарушение психики;
  • депрессия;
  • яркие сновидения;
  • нарушение сна;
  • понижение показателей кровяного давления;
  • нарушение синусового ритма;
  • периферические отеки;
  • покраснение лица;
  • стенокардия;
  • недостаточность сердца;
  • рвотные позывы;
  • болевые ощущения в зоне языка;
  • гинекомастия;
  • сухость во рту;
  • поражение слизистой оболочки рта;
  • воспаление толстой кишки;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • гепатит;
  • желтушное окрашивание кожи;
  • галакторея;
  • снижение полового влечения;
  • повышение уровня пролактина;
  • болезненность в период месячных;
  • повышенное содержание азота в крови;
  • нарушение потенции;
  • суставные боли;
  • синдром Лайелла;
  • лихорадка;
  • экзантема;
  • насморк.

В редких случаях наблюдаются воспаление перикарда, понижение числа тромбоцитов, миокардит, понижение числа лейкоцитов, повышение числа эозинофилов, гемолиз.

Передозировка лекарственным средством

При передозировке лекарством от давления Метилдопа появляются характерные признаки:

  • нарушение синусового ритма;
  • кружение головы;
  • сонное состояние;
  • дрожание конечностей;
  • рвотные позывы;
  • сильное снижение показателей давления;
  • диарея;
  • затрудненная дефекация;
  • атония кишечника;
  • метеоризм.

При появлении признаков передозировки врач делает промывание желудка, при сильной интоксикации нужно вызвать рвоту. Пациенту при передозировке назначают препараты, стимулирующие диурез, норадреналин, адреналин. Необходимо контролировать работу сердечно-сосудистой системы, следить за объемом циркулирующей крови, водно-электролитным объемом, работой почек, состоянием нервной системы.

При передозировке может появиться сонливость

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Метилдопа не сочетается с рядом других препаратов:

  • бета-адреноблокаторы сильно снижают показатели давления;
  • противовоспалительные средства, Индометацин, препараты для коррекции избыточной массы тела, симпатомиметические средства уменьшают гипотензивный эффект;
  • оральные противозачаточные средства снижают действенность препарата;
  • иМАО меняют показатели давления в большую или меньшую сторону;
  • общий наркоз может вызвать ортостатический коллапс;
  • транквилизаторы повышают гипотензивное действие;
  • трициклики уменьшают антигипертензивное действие, могут спровоцировать увеличение частоты сердечных сокращений, боли в голове, нервное возбуждение;
  • Галоперидол вызывает депрессию, слабоумие, кружение головы, помутнение сознания, подавленность;
  • Дигоксин повышает вероятность брадикардии;
  • Метилдопа повышает противопаркинсонический эффект Леводопы, антигипертензивное действие усиливается.

Врачи рекомендуют с осторожностью принимать Метилдопу с литийсодержащими препаратами, нейролептиком Трифлуоперазином, регулятором аппетита Фенфлурамином, нейролептиком Хлорпромазином.

Особые указания и рекомендации

Применение при патологиях почек

При нарушении функций почек необходимо скорректировать дозировку в меньшую сторону.

Период беременности и лактации

Исследования о безопасности приема Метилдопы в период вынашивания ребенка не проводились. Врачи допускают применение Метилдопа при беременности.

Компоненты препарата проникают в грудное молоко, поэтому в период прохождения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Врачи допускают прием препарата в период беременности

В детском возрасте врач назначает уменьшенную суточную дозировку.

В пожилом возрасте требуется коррекция дозировки в меньшую сторону.

Управление транспортом

При прохождении терапии препаратом Метилдопа необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, так как таблетки замедляют скорость психомоторных реакций.

Другие рекомендации и ограничения

На второй день после отмены Метилдопы повышается артериальное давление.

В период лечения Метилдопой необходимо следить за показателями работы печени и крови. Прием медикамента может спровоцировать потемнение мочи.

При длительном лечении Метилдопой может проявиться положительно ложная реакция на прямую пробу Кумбса.

При прохождении терапии препаратом Метилдопа нельзя употреблять алкогольные напитки.

Цена и торговые наименования

Торговые названия (аналоги) Метилдопы:

  • Альдомет;
  • Альдомин;
  • Допамет;
  • Допегит;
  • Допанол;
  • Медомет;
  • Модепрес.

Стоимость таблеток Метилдопа составляет 220 рублей за 50 таблеток.

Метилдопа: описание, инструкция, цена

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением, трициклическими антидепрессантами — уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей. При сочетанном применении с леводопой — усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы, и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. При совместном применении с препаратами леводопа+карбидопа возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении. При применении с галоперидолом — увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) — СССУ. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином. При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД. Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта. Комбинация с транквилизаторами усиливает силу гипотензивного действия. При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии). С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, средства для общей анестезии (фторотан или тиопентал-натрий); этиловый эфир — противопоказан. Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.