Метилпреднизолон инструкция по применению

Метилпреднизолон (Methylprednisolone)

  • Применение вещества Метилпреднизолон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метилпреднизолон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метилпреднизолон

Латинское название вещества Метилпреднизолон

Methylprednisolonum (род. Methylprednisoloni)

Химическое название

Брутто-формула

C22H30O5

Фармакологическая группа вещества Метилпреднизолон

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • B49 Микоз неуточненный
  • B75 Трихинеллез
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C90.0 Множественная миелома
  • C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
  • C95.9 Лейкоз неуточненный
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках
  • G35 Рассеянный склероз
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G93.6 Отек мозга
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16 Кератит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H20 Иридоциклит
  • H20.9 Иридоциклит неуточненный
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J38.4 Отек гортани
  • J45 Астма
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • K51 Язвенный колит
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • L10 Пузырчатка
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L28.0 Простой хронический лишай
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L43 Лишай красный плоский
  • L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)
  • L91.0 Келоидный рубец
  • L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M67.8 Другие уточненные поражения синовиальной оболочки и сухожилия
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • R57.8.0* Шок ожоговый
  • R60.9 Отек неуточненный
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T79.4 Травматический шок
  • T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

83-43-2

Характеристика вещества Метилпреднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6–48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Применение вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), дискоидной красной волчанке, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): язвенный колит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Пути введения

Внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Метипред 0.0303
Медрол® 0.0207
Солу-Медрол® 0.0152
Депо-Медрол® 0.0034
Урбазон 0.0032
Метилпреднизолон 0.0015
Лемод® 0.0009
Ивепред 0.0008
Метипред® Орион 0.0003
Метилпреднизолон — нaтив 0
СОЛУ-МЕДРОЛ®НоваМедика 0

Метилпреднизолон

(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

Химические свойства

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред.

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

  • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
  • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
  • при негнойном тиреоидите;
  • лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
  • при ревматизме;
  • пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
  • при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
  • для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
  • при тяжелом течении псориаза;
  • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
  • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
  • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
  • для лечения симптоматического саркоидоза;
  • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
  • при бериллиозе;
  • пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
  • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
  • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
  • при эритробластопении;
  • пациентам с врожденной эритроидной анемией;
  • детям с острыми лейкозами;
  • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
  • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
  • во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
  • пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
  • при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
  • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
  • в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
  • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
  • после трансплантации органов;
  • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

  • в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
  • при ревматоидом артрите тяжелого течения;
  • для лечения подагрического артрита;
  • при эпикондилите;
  • пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
  • при посттравматическом остеоартрозе.

Также препарат в депо-форме вводят:

  • в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
  • в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
  • при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
  • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
  • при гнездной алопеции;
  • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

  • после артропластики;
  • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
  • после внутрисуставного перелома кости;
  • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
  • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
  • при выраженном околосуставном остеопорозе;
  • если нет признаков воспаления в суставе;
  • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
  • пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
  • при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

Активное вещество не назначают наружно:

  • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
  • больным туберкулезом кожи;
  • при кожных проявлениях сифилиса;
  • пациентам с опухолями кожи;
  • в период после вакцинации;
  • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
  • детям до 2 лет;
  • при розацее или вульгарных угрях;
  • пациентам с периоральным дерматитом.

В офтальмологической практике средство не используют:

  • при туберкулезе глаз;
  • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
  • при трахоме;
  • если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

  • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
  • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
  • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
  • язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
  • повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
  • остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
  • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
  • петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
  • маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
  • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
  • акропатию, стерильные абсцессы;
  • головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
  • заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
  • экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
  • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
  • аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

Сочетанный прием лекарства с метформином, глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

Кетоконазол и интраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

Прием Метилпреднизолона с метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность сальбутамола.

С осторожностью лекарство следует сочетать с рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и фенобарбитала.

Лекарство снижает действие фенитоина, циклоспорина, эритромицина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название вещества: Ивепред, Медрол, Солу-Медрол, Депо-Медрол, Лемод, Метипред, Урбазон.

Отзывы о Метилпреднизолоне

Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

Цена Метилпреднизолона, где купить

Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 75-80 рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 630-800 рублей за 50 штук по 16 мг.

Метилпреднизолон: когда применяют, польза и вред

Терапия препаратами на основе метилпреднизолона сопряжена с высоким риском, поэтому перед началом использования важно внимательно изучить инструкцию по применению этого сильнодействующего глюкокортикоида – список противопоказаний и ограничений на прием, механизм воздействия, режим дозирования синтетического гормонального средства, оценить его клиническую эффективность и возможные побочные эффекты.

Фармакологические свойства препарата

Присутствие в составе медикамента в качестве действующего вещества соединения метилпреднизолон, согласно Анатомо-Терапевтическо-Химическому классификатору обуславливает принадлежность к группе глюкокортикостероидных препаратов. Международное непатентованное наименование активного элемента – метилпреднизолон, латинское наименование – methylprednisolone.

Это гормон стероидной природы, полученный методом химического синтеза, аналог естественного глюкокортикоида гидрокортизона, продуцируемого корковым слоем надпочечников. Является его нефторированным производным, действует схожими механизмами, но в меньших дозах, т.к. обладает большей фармакологической активностью (в 5 раз).

Установлена способность метилпреднизолон влиять на молекулярном уровне на большинство клеток организма, регулировать практически все виды обменных процессов и многие физиологические функции. В медицинской практике предпочтение отдается именно этому гормону, т.к. он реже других (в частности кортизона) провоцирует нежелательные побочные проявления и обладает целым спектром лечебных свойств.

В зависимости от пути введения в организм, метилпреднизолон может оказывать:

  • противовоспалительное действие – подавлять выраженный воспалительный процесс, ослаблять характерные клинические признаки местного воспаления и системного, распространившегося на систему соединительной ткани, сосудистую и прочие. Влияет на все компоненты, формы и этапы воспаления;
  • противоаллергическое – уменьшать аллергические реакции, понижая выработку иммуноглобулинов, связывая и нейтрализуя гистамин, замедляя или блокируя синтез других первичных и вторичных медиаторов;
  • антитоксическое – защищать мембраны клеток от повреждающего воздействия эндогенных продуктов, свободных радикалов, ксенобиотиков, активировать печеночные ферменты и реакцию обезвреживания чужеродных веществ;
  • антистрессовое и противошоковое – повышать системное кровяное давление, чувствительность стенок сосудов и миокарда к нейромедиаторам, стимулировать сократимость сердца, процесс кроветворения в костном мозге, что ускоряет восполнение кровопотери. Эти свойства обнаруживаются только при системном введении метилпреднизолона;
  • антиэкссудативный эффект – устранять повышенную проницаемость мелких кровеносных сосудов, препятствовать замедлению кровотока в очаге воспаления, нарушению микроциркуляции, выходу и скоплению экссудата в полости организма;
  • иммунодепрессивное воздействие – задерживать или угнетать клеточный иммунитет, играющий в отдельных случаях отрицательную роль (иммунологическая несовместимость при пересадке органов и тканей, аутоиммунные болезни). Проявляется при системном применении, объясняется блокадой деления лимфоидных клеток и продукции антител, торможением пролиферативных явлений развития атипичных тканей;
  • десенсибилизирующий эффект – уменьшать или полностью устранять повышенную чувствительность тканей организма к повторному вводу чужеродного вещества, ослаблять клинические проявления за счет подавления воздействия гистамина.

Состав, формы выпуска

Существует несколько лекарственных форм метилпреднизолона, выпускаются они под разными торговыми наименованиями. Таблетки для перорального приема и флаконы с лиофилизатом, предназначенным для получения раствора для парентерального (в/м, в/в) введения, поступают на рынок под маркой Метипред. Держатель регистрационного удостоверения Метипред – финский концерн Orion Corporation. Таблетки бывают дозировкой 4 и 16 мг, они белые, круглые, имеют разделительную риску. На таблетках высокой дозировки присутствует также маркировка «ORN 346».

В состав таблетированной формы входят наполнители лактоза, кукурузный крахмал и желатин, вспомогательным ингредиентом выступает тальк, смазывающим элементом – стеарат магния. Лиофилизат выпускается в виде легко поглощающего влагу порошка белого или бледно-желтоватого цвета, заключенного в стеклянный флакон. Он включает 250 мг активного вещества, представленного в виде соединения соли натрия, янтарной кислоты и метилпреднизолона (форма натрия сукцината), и реагент натрия гидроксид.

Существуют также таблетки марки Медрол, владелец их регистрационного удостоверения и фирма-производитель – компания Pfizer, Италия. Инструкция описывает внешний вид таблеток: белые, в форме эллипса. Имеют 2 перекрещивающиеся разделительные насечки и гравировку – надпись и цифры, указывающие на дозировку метилпреднизолона: 4 мг – «UPJOHN», 16 мг «UPJOHN 73», 32 мг «UPJOHN 176». Расфасовываются таблетки в 10-ти ячейковые блистеры или стеклянные флаконы.

Для наружного (накожного) применения предназначается мазь Метилпреднизолона Ацепонат 0,1% – белого цвета, расфасовывается в 5-50 г тубы. Держателем регистрационного удостоверения является российский фармацевтический завод «Велфарм», производителем – медкомбинат «Синтез». Помимо 0,1 мг действующего вещества – ацепоната метилпреднизолона, содержит в качестве мазевой основы медицинский вазелин, высокоочищенный жидкий парафин и пчелиный воск, ПАВ Cetomacrogol 1000 и самоэмульгирующую анионную базу Lanette SX.

Как действует метилпреднизолон

Проникая внутрь клетки-мишени, метилпреднизолон действует несколькими механизмами, реализуя эффекты на разных уровнях – напрямую взаимодействуя с биологическими мембранами и связываясь с рецепторами, или формируя опосредованные реакции. Виды действия зависят от количества вводимого глюкокортикоида, так низкие концентрации опосредуют преимущественно геномные эффекты, которые проявляются медленно (потребуется несколько дней или недель), а средние и высокие – негеномные (развиваются в течение нескольких минут, иногда даже секунд). При этом зависимость нелинейная, при определенной концентрации достигается эффект плато, терапевтическое действие от применения высокой дозы усиливается незначительно, а риск негативных эффектов – существенно.

Польза и негативные последствия применения метилпреднизолона следующие:

  • увеличивает адаптационную способность организма к шоковому, стрессовому состоянию, кровопотере, травме, помогает организму очиститься от токсинов;
  • изменяет транскрипцию и подавляет активность генов, кодирующих сигнальные молекулы, медиаторы воспаления, факторы патогенности;
  • препятствует освобождению гистамина и других провоцирующих факторов, запускающих аллергические и анафилактические реакции;
  • стимулирует синтез противовоспалительных медиаторов, подавляет высвобождение ЦОГ и выработку простагландинов и других метаболитов арахидоновой кислоты, снижает проницаемость стенок капилляров и тканевых барьеров, препятствует экссудации, появлению отека, сдавливанию нервных окончаний, развитию болевых ощущений и расстройству функций поврежденного органа;
  • сужает просвет кровеносных сосудов, уменьшая объем кровотока и снижая кровопотерю, поддерживает определенный уровень артериального давления при проведении операции, шоковом состоянии, сильном кровотечении;
  • тормозит утилизацию глюкозы, повышает отложение гликогена в печени, снижает чувствительность ткани к инсулину, провоцирует остеопороз, синдром Кушинга, подавляет рост у детей;
  • повышает возбудимость структур мозга, что понижает порог судорожной готовности и увеличивает риск активации судорожного очага, снижает синтез собственного гидрокортизона, что неблагоприятно сказывается на функции надпочечников (побочные эффекты высоких доз).

Согласно проведенным исследованиям метилпреднизолона и отзывам конкретных пациентов, прошедших курс лечения, это наиболее эффективное (на 20%) и безопасное лекарство в ряду нефторированных глюкокортикоидов (преднизолон, преднизон). Имеет удобный формат дозирования, обеспечивает быстрый результат. Обладает минимальной минералокортикоидной активностью – реже нарушает водно-солевой, белковый, кальциевый обмен, обуславливает ульцерогенное действие, провоцирует отеки, разрушение мышечной ткани, потерю костной массы, артериальную гипертензию, не влияет на аппетит, не изменяет психику.

Относится к глюкокортикоидам средней продолжительности действия (при системном введении период полужизни в плазме составляет 200 мин, в тканях – 12-36 ч). Единственным недостатком, по мнению пациентов, является высокая цена метилпреднизолона – он стоит в разы дороже преднизолона. Стоит отметить, что еще более эффективными являются фторированные глюкокортикоиды (дексаметазон, бетаметазон), они требуют более низких доз (потому менее токсичны), в 6 раз активней и оказывают максимально длительное действие (продолжают действовать в течение 1,5-3 суток).

Показания к приему

Это средство широкого профиля применения, показанием к назначению выступают:

  • болезни эндокринной системы – хронический тиреоидит щитовидной железы, острая форма тиреоидита, гиперплазия коры надпочечников наследственного характера, гипокортицизм первичный и вторичной формы;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью;
  • ревматические болезни, любые типы артрита, бурситы, синовит сустава, болезнь Бехтерева, эпикондилит, острая форма неспецифического тендовагинита;
  • диффузные болезни соединительной ткани – красная волчанка, ревматизм сердца в острой фазе, полимиозит, полимиалгия ревматическая, синдром Хортона;
  • заболевания кожи – везикуло-буллезные дерматозы, дерматит Дюринга, Риттера, синдром Стивенса-Джонсона, лимфома кожи, бляшечный псориаз, тяжелое течение себорейной экземы;
  • любые заболевания аллергической природы;
  • туберкулез мозговых оболочек, острый гельминтоз;
  • болезни дыхательных органов – симптомы саркоидоза легких, бериллиевая болезнь, аспирационный синдром, легочный туберкулез высокой степени распространенности поражения;
  • заболевания глаз – все типы кератита, в т.ч. язвенный, увеит (воспаление цилиарного тела глазного яблока, радужной оболочки или хориоидеи), склерит, аллергические формы конъюнктивита, неврит глазного нерва;
  • болезни системы крови – снижение уровня тромбоцитов, эритроцитов (АИГА), наследственные гипопластические анемии, красноклеточная аплазия, болезнь Верльгофа, поразившая взрослого;
  • отек и набухание головного мозга при новообразованиях, паллиативная помощь онкобольным – лейкемией, лимфомой;
  • отечная волчанка, отеки при нефротическом синдроме;
  • НЯК, болезнь Крона;
  • рецидив рассеянного склероза.

Инструкция по применению

Режим дозирования, способ введения и длительность лечения определяет врач исходя из диагноза, тяжести состояния, физиологических особенностей и восприимчивости организма. Инструкция информирует, что начальная суточная доза метилпреднизолона может варьироваться от 4 до 48 мг у взрослых и 0,18-1,67 мг/кг веса (разделенных на 3 приема) у детей. По ходу лечения обычно требуется корректировать дозу, поэтому нужен постоянный врачебный контроль.

Если улучшения не происходит, то следует завершить прием этого медикамента. После достижения ожидаемого результата дозу метилпреднизолона начинают постепенно и равномерно снижать до минимальных значений, позволяющих поддерживать должный лечебный эффект. Если прием длительный, то может применяться тактика альтернирующей терапии, имеющая цель минимизировать угнетение секреторной деятельности надпочечников. Она заключается во введении удвоенной дозы метилпреднизолона, используемой до перехода на этот режим. При этом вводить лекарство следует в утренние часы, через день.

Лечение наружными формами предполагает однократное регулярное нанесение тонким слоем строго на пораженный участок тела. Позволено наложение сверху герметично изолирующей повязки. Использовать мазь рекомендуется в течение максимум 12 недель взрослыми и 4-х недель – детьми. Допускается несколько лечебных курсов в год.

Симптомы передозировки ГКС в инструкции не описаны. Противопоказанием к использованию является наличие индивидуальной непереносимости составляющих компонентов медикамента и системных заболеваний грибковой природы. Мазь также нельзя наносить, если кожа подвержена специфическим заболеваниям – туберкулезной инфекции, сифилитическому поражению, ветрянке, беспокоит вирусный дерматоз или розацеа, возникла неблагоприятная местная реакция на вакцинацию.

При постановке уколов и приеме таблеток повышенную осторожность необходимо соблюдать пациентам, в случае наличия у них:

  • болезней ЖКТ, язв, гастрита, эзофагита, анастомоза или дивертикулита кишечника, дилатации толстой кишки, опасности перфорации, крипт-абсцессов;
  • сахарного диабета, склонности к его формированию;
  • тяжелых форм патологии сердца, почек, печени;
  • аномально высокого уровня липидов в крови;
  • миастении, остеопороза;
  • избытка или недостатка гормонов щитовидной железы;
  • тяжелого расстройства психики;
  • открытоугольного типа глаукомы, неосложненной формы глазного герпеса;
  • вирусных, бактериальных инфекций или паразитарных заболеваний;
  • СПИДа;
  • беременности либо грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Практическое применение метилпреднизолона выявило способность провоцировать некоторые нежелательные явления. Они обычно бывают обратимы.

Зафиксированы случаи появления:

  • остеохондропатии, слабости скелетных мышц, снижения тонуса и мышечной массы, уменьшения плотности костей, частых переломов и других травматических повреждений;
  • изменения гомеостаза натрия, калия, нарушения кислотно-щелочного баланса, азотистого и водно-электролитного равновесия, в свою очередь воздействующего на сердце, сосудистую систему, регуляцию давления;
  • ЖКТ кровотечений, язв, воспаления поджелудочной железы или слизистой пищевода, прободения кишечника;
  • повышения активности ферментов в крови;
  • плохо заживающих ран, сосудистых звездочек, истончения кожного покрова, потери упругости, эластичности, атрофии кожи;
  • аллергии, петехиальной сыпи, угрей, синяков, везикул, фолликулита, околоротового дерматита;
  • избыточного оволосения на нехарактерных местах;
  • зуда, чувства жжения в области втирания мази или введения иглы;
  • внутричерепной гипертензии, нарушения психической деятельности, эмоциональной нестабильности, спазмов;
  • сбоев менструального цикла, проблем с углеводным обменом, инсулинозависимости;
  • нарушения работы органа зрения;
  • повышения восприимчивости к инфекциям;
  • синдрома отмены.

Инструкция запрещает употреблять алкоголь в период лечения. При необходимости последовательного или параллельного приема других медикаментозных средств следует предварительно получить одобрение врача.

Стоимость препарата, аналоги

Мазь на основе метилпреднизолона аптеки отпускают без рецепта, остальные формы только после его предъявления. Приобретенное лекарство должно храниться в заводской таре, вдали от влаги, при температуре 15-25 градусов. Мазь годна в течение 3-х лет, порошок и таблетки – 5 лет.

Средняя стоимость упаковки метилпреднизолона составляет:

  • таблетки 30 шт. – 200 руб.;
  • флакон с лиофилизатом 250 мг – 350 руб.

Ближайшими аналогами являются препараты, также включающие метилпреднизолон, это:

  • мазь, крем и эмульсия Адвантан и Комфодерм;
  • суспензия Депо-Медрол;
  • лиофилизат Солу-Медрол, Ивепред.

О целесообразности применения метилпреднизолона решение принимает врач.

Метилпреднизолон — инструкция по применению, показания, цена

Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.

Оглавление:

  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика и фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Метилпреднизолон: инструкция по применению
  • Аналоги
  • Метилпреднизолон: отзывы
  • Цена

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов. Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль. Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения альбуминов из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

Показания

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

  • ревматических болезнях;
  • псориазе;
  • тиреоидите (без признаков нагноения);
  • гиперплазии надпочечников (врождённой);
  • надпочечной недостаточности двух типов – первичной или вторичной;
  • коллагеновых болезнях;
  • бериллиозах;
  • развитии повешенного содержания кальция из-за опухоли;
  • коллагеновых заболеваниях;
  • эритеме двух типов: многоформная или пузырчатая;
  • для лучшей переносимости трансплантации органов (постоперационно);
  • комплексной противотуберкулёзной менингитовой терапии (если есть угроза субархноидальной блокады);
  • противошоковой терапии во время недостаточности функции надпочечников;
  • для снятия отёка головного мозга после операции или при черепномозговых травмах;
  • для снятия отёка головного мозга после лучевой терапии или опухолевого образования.

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

  • для поддержки организма во время острого синовита;
  • при лечении эпикондилита;
  • восстановление остеоартроза связанного с травмами;
  • при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

  • при диабетическом некробиозе;
  • при гнездной алопеции;
  • при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
  • в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

  • суставной пластике;
  • некрозе костного эпифиза;
  • кровотечении, не связанном с ранами;
  • интрасуставных повреждениях;
  • остеопорозе, затрагивающем суставы;
  • здоровом суставе;
  • изменении целостности и формы сустава;
  • суставах с нарушенной стабильностью;
  • внутрисуставной инфекции или сепсисе.

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

  • вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
  • кожном туберкулезе;
  • сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
  • поствакционного периода;
  • эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
  • меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
  • людям в возрасте менее двух лет;
  • людям, страдающим периоральным поражением кожи;
  • вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

  • глазной туберкулёз;
  • трахома;
  • повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
  • микробное заражение глазного яблока.

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, тошнота, нарушения поджелудочной железы, пенетрация желудка и развитие внутреннего кровотечения, перитонит.
  • Нарушение нормального течения менструации, нарушение деятельности надпочечников и гипофиза, синдром Иценка-Кушинга.
  • Развитие диабета двух типов: стероидный и сахарный. Нарушение в развитии костей и половом созревании у детей.
  • Повышенный вывод кальция из костной ткани, увеличение массы тела, дисбаланс азота, признаки ВСД.
  • Нарушение в формировании скелета ребёнка, недостаточное окостенение тканей.
  • Увеличение выделения газов, икота, нарушение в аппетите.
  • Мышечная гипотония, нарушение питания сухожилий и мышц, что приводит к их разрывам, мышечная атрофия.
  • Некроз бедренной и плечевой кости в районе её головки, переломы в месте хирургической шейки кости.
  • Кардиоаритмия, брадикардия, миопатия.
  • Нарушение в кожном покрове: акне, угри, сыпь, кандидозное поражение или гнойники, петехии.
  • Нервозность, стресс, депрессия, длительная бессонница, судорожные приступы.
  • Повышенное артериальное давление, сгущение крови или тромбоэмболия, СН, учащение пульса (пульс может, наоборот, замедлиться).
  • Боли в задней доле головы, эйфорическое состояние, повышение внутриглазного давления.

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства, как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.

Внутрь взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.

Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.

Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.

При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.

Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию хлоридом калия и производят форсированный диурез.

Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Медрол, Метипред, Лемод.

Метилпреднизолон: отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала. Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо. Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.

Алина

Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном. Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило. Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.

Розалия

Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.

Евгений

Цена

Цена на суспензию Депо-Медрола, который вводится в виде инъекций, составляет 90 рублей за один флакон в 1 мл. Вещество, входящее в состав таблетки, стоит около 700-850 рублей за упаковку. В упаковке содержится 50 таблеток, каждая по 16 миллиграмм.

Для того чтобы приобрести Преднизолон, необходим рецепт.