Налоксон инструкция

Налоксон (Naloxone)

Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006 Рекомендуется более полная информация:

  • Налоксон (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Налоксон* (Naloxone*)

АТХ

V03AB15 Налоксон

Фармакологические группы

  • Детоксицирующие средства, включая антидоты
  • Опиоидные ненаркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мл
налоксона гидрохлорид 0,4 мг
вспомогательные вещества: хлористый натрий — 8,55 мг; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5 –3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов Героиновая зависимость
Героиновая наркомания
Диагностика опиоидной зависимости
Зависимость от препаратов опия
Морфинная абстиненция
Морфиновая абстиненция
Опиатный синдром отмены
Опийная наркомания
Опийный абстинентный синдром
Опиоидная зависимость
Опиоидная наркомания
Поведенческое и постабстинентное расстройство при наркотической зависимости
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками Интоксикация наркотиками
Интоксикация наркотическая
Интоксикация наркотическими анальгетиками
Отравление наркотиками
Отравление наркотиками и анальгетиками
Отравление наркотическими средствами
Отравление снотворными и наркотическими средствами
Передозировка наркотических анальгетиков
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Нолаксен

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: спиронолактон 25 мг,

гидрохлортиазид 25 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К30), натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид (Е171), сансет желтый лак (Е110), тальк, пропиленгликоль.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета с гравировкой «NOLX» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами. Диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле, в комбинации с калийсберегающими препаратами. Гидрохлортиазид в комбинации калийсберегающими препаратами.

Код АТС C03ЕA01

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови 90%.

Абсорбция гидрохлоротиазида – 80%, быстрая. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Биодоступность – 70%.

Метаболизм

Спиронолактон плохо приникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг.

Гидрохлоротиазид приникает через гемато-планцентарный барьер и в грудное молоко. Не метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 часа, активных метаболитов – до 15 часов. Выводиться почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (почками) – двухфазное, Т1/2 в первой фазе -2-3 часа, во второй – 12-96 часов.

ТСmax гидрохлоротиазида – 2-5 часов. Т1/2 – 6-15 часов. Выводиться гидрохлоротиазид почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Фармакодинамика

Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

— отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность,

заболевания печени и почек)

— артериальная гипертензия в составе комплексной терапии

Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При отечном синдроме назначают по 2 таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьировать в пределах 1 — 4 таблетки в сутки.

При артериальной гипертензии назначается 1 – 2 таблетки однократно или в два приема.

Курс лечения составляет 14 – 21 день. Возможно повторение курса каждые 10 – 14 дней.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

— сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, боль в верхней части живота, коликообразные боли в животе, адинамия гладких мышц ЖКТ с запором и частичной кишечной непроходимостью до развития паралитической кишечной непроходимости, диарея

— в начале лечения возможно повышение концентрации азотсодержащих веществ, выделяемых с мочой (мочевина, креатинин)

— при длительном непрерывном применении препарата могут отмечаться нарушения электролитного равновесия (уменьшение содержания натрия, магния и хлоридов в крови, понижение или повышение содержания калия), а также гиперкальциемии и нарушения водного обмена. Возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови, на основе чего у некоторых больных могут быть спровоцированы приступы подагры.

— у предрасположенных пациентов в зависимости от принятой суммарной дозы препарата может наблюдаться повышение холестерина и триглицеридов в крови

— в связи с повышением концентрации сахара в крови может проявиться латентная или усугубиться уже существующая форма сахарного диабета

— препарат может способствовать накоплению нелетучих кислот в крови (метаболический ацидоз)

— высокие дозы и/или чрезмерный диурез могут привести к гемоконцетрации из-за обезвоживания и гиповолемии и в редких случаях, к судорогам, состояниям спутанности сознания, сосудистому коллапсу и острой почечной недостаточности, а также к тромбозам и эмболии в результате гемоконцетрации

— аллергические кожные реакции (покраснение, зуд кожи, крапивница, кожная красная волчанка, повышение чувствительности кожи к действию солнечного излучения (фотоаллергическая экзантема) и лекарственная лихорадка)

Редко

— некоордини­рованные движения, сонливость, напряжение мышц, вялость мышц, деформация мышц, судороги икроножных мышц, чувство усталости, головная боль, нервозность, сердцебиение, изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, возможно нарушение ортостатической регуляции с головокружением, нарушением сознания или склонностью к потере сознания

— слабовыраженные расстройства зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости или уменьшение слезной жидкости (на что надо обратить внимание носителей контактных линз)

— образование камней в мочевыводящих путях

В единичных случаях

— желтуха, геморрагический панкреатит с существующей желчнокаменной болезнью, острый холецистит

— апластическая анемия, лейкопения, тромбопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме; гемолиз, возникающий в результате появления в крови антител к гидрохлорoтиазиду при одновременном применении метилдопы

— анафилактоидные реакции, некротический васкулит, обострение острой почечной недостаточности, асептический интерстициальный нефрит с последующей острой почечной недостаточностью

— был описан внезапно развивающийся отёк лёгкого с симптомами шока. Причиной этого, вероятно, является аллергическая реакция больных на действующее вещество гидрохлорoтиазид.

— повышенная чувствительность к активным веществам, вспомогательным компонентам препарата

— тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке выше 1,8 мг/дл)

— анурия

— острый гломерулонефрит

— тяжелые нарушения функции печени (прекома и печёночная кома)

— гиперкалиемия

— гипокалиемия резистентная к лечению

— тяжелая гипонатриемия

— гиповолемия

— беременность, период лактации

— тяжелая форма сахарного диабета и подагры

— дети и подростки с массой тела менее 50 кг

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышает кардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность. Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.

Одновременное применение препарата с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, может вызвать гиперкалиемию. Добавки, содержащие калий, диета богатая калием или его заменителями применяемые одновременно с препаратом могут привести к тяжелой гиперкалиемии.

Применение с сульфамидными производными, включая тиазиды, как сообщалось, может вызвать обострение системной красной волчанки.

При проведении длительного лечения Нолаксеном необходимо периодически контролировать лабораторные параметры крови (остаточный азот, концентрацию электролитов, в особенности содержание калия, натрия, креатинина, показатели липидов, сахара и мочевой кислоты). У пожилых людей или при одновременном проведении лечения сердечными гликозидами, противоаритмическими препаратами, гормонами коры надпочечников или слабительными средствами концентрацию калия, креатинина и глюкозы в крови следует регулярно определять содержание электролитов в крови.

Гиперкалиемия может возникнуть у больных с нарушенной функцией почек или чрезмерным потреблением калия и приводить к нарушениям сердечной деятельности, имеющих иногда фатальные последствия. При одновременном применении Нолаксена с диуретическими, глюкокортикоидными препаратами или адренокортикотропными гормонами (АКТГ) возникает риск гипокалиемии и гипонатриемии.

Печеночная недостаточность: С осторожностью следует назначать препарат у больных с острой или тяжелой печеночной недостаточностью, принимающих диуретические препараты в связи с возникновением риска ускорения явлений энцефалопатии. Важную роль у данных больных играет регулярная оценка содержания электролитов в сыворотке крови.

Имеются сообщения о возникновении реверсивного гиперхлоремического метаболического ацидоза (обычно вследствие гиперкалиемии) у пациентов с декомпенсированным циррозом печени без нарушения функции почек.

Мочевина и мочевая кислота: отмечается обратимое повышение мочевины крови у пациентов с нарушенной функцией почек.

Тиазиды: имеется риск возникновения гиперурикемии и обострения приступов подагры.

Сахарный диабет: одновременный прием тиазидов у больных с сахарным диабетом может вызвать ухудшение состояния пациента.

Гиперлипидемия: следует соблюдать осторожность, так как тиазиды могут вызвать повышение содержания сывороточных липидов в крови.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома: гидрохлоротиазид, сульфаниламидные препараты могут приводить к идиосинкразии, что приводит к прогрессированию миопии и закрытоугольной глаукомы. Симптомы (снижение остроты зрения, боль в глазах) обычно появляются в течении от нескольких часов до нескольких недель. Обострение закрытоугольной глаукомы может привести к полной потере зрения. В таких случаях следует прекратить прием гидрохлоротиазида.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нолаксена у детей не изучалась.

Беременность и период лактации

Применение препарата Нолаксен при беременности и период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата его следует отменить.

Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

Симптомы: длительный диурез и гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, падение артериального давления, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, жажда.

Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно – электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций.

В случае гиперкалиемии: быстрое внутривенное введение 20-50% раствора глюкозы и инсулина: 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

«Лаборатория Бэйли – Креат», Франция

(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500 Вернуйе – Франс)

по лицензии «Медрайк», Великобритания.

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания,

(«WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Налоксон — инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

  • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
  • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
  • Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Налоксон

Международное непатентованное название:

налоксон (naloxonum)

Химическое название: (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или (-)-17-аллил-4,5а-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество — 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М — до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ: У03АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного — 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения — при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта — 45 мин, при внутримышечном введении — дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона — 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).

Показания к применению
Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.

В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Противопоказания
Гиперчувствительность.

С осторожностью
Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым — в дозе 0,4-2 мг, детям — 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза — 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.

У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до ОД мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза — 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости — внутривенно 0,08 мг.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.

После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

Передозировка
См. раздел «Побочное действие».

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты.

Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особые указания
Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г.Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Фармакологические свойства препарата Налоксон-м

Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых чистых антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно m-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиатные рецепторы.
Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, диаморфина (героина), кодеина, дигидрокодеина, тримеперидина, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие высоких доз алкоголя.
Налоксон эффективен также в борьбе с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.
При в/в введении действие препарата начинается уже через 0,5–2 мин, продолжительность действия составляет 20–40 мин. При в/м или п/к введении действует через 2–3 мин, продолжительность действия — 2,5–3 ч. Средний период полураспада — 1–1,5 ч; у новорожденных более длительный (3 ч). Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой.
Применение при печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению препарата Налоксон-м

Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии используется для ускорения выхода из наркоза, нейролептанальгезии, при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершением управляемого дыхания; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; при шоке в комбинированной терапии; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Применение препарата Налоксон-м

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.
При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят в/в (медленно капельно, в течение 2–3 мин), в/м или п/к: взрослым — в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3–5 мин до восстановления сознания и спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.
Начальная доза для детей составляет 0,005–0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают в/в взрослым в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015–0,003 мг/кг массы тела); детям — 0,001–0,002 мг/кг массы тела через каждые 2–3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2–3 мин. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).
Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят в дозе 0,8 мг в/в и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Противопоказания к применению препарата Налоксон-м

Повышенная чувствительность к налоксону.

Побочные эффекты препарата Налоксон-м

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: усиленное потоотделение.
При применении Налоксона-М в послеоперационный период в дозах, превышающих необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или АГ (артериальная гипертензия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Особые указания по применению препарата Налоксон-м

Длительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, которые дают возможность проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление синдрома отмены.
С осторожностью применяют в период беременности и кормления грудью. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно при оценке соотношения риск/польза.
Во время применения Налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Взаимодействия препарата Налоксон-м

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков, уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременно.
При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Передозировка препарата Налоксон-м, симптомы и лечение

Симптомы: тошнота, рвота, АГ (артериальная гипертензия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.
Лечение: симптоматическое. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Налоксон – синтетическое вещество, которое является антагонистом опиатов. Оно конкурирует с ними и мешает соединяться с соответствующими рецепторами в головном мозге. Его используют для снятия симптомов острого отравления и передозировки опиатами (героин, метадон и другие).Налоксон снижает проявления дыхательной недостаточности, нормализует сознание наркомана, но только в случае приема для получения «кайфа» именно веществ, изготовленных на основе опийного мака. Во всех других ситуациях он будет неэффективным. Он является безопасным для организма препаратом и входит в состав стандартного набора лекарств врачей «скорой помощи».

Инструкция по применению

Налоксон – единственный препарат, который является антидотом к опиатам. Ни одно другое вещество не сможет настолько эффективно подавить активность наркотика.

Выпускается лекарство в виде раствора для инъекций или назального спрея. Вводить препарат можно:

  • Внутримышечно.
  • Внутривенно.
  • Интраназально (через носовую полость).

Согласно данным исследований, независимо от пути попадания налоксона в организм, он оказывает необходимое действие. Однако наиболее быстрый результат происходит при прямом попадании вещества в кровяное русло.

Существует даже понятие «налоксонового пакета», который могут специально использовать наркозависимые люди для предотвращения летального исхода передозировки. Он являет собой упаковку, к которой содержатся:

  • 2 шприца. В каждом из них лекарство в дозе 0,4 мг. Это количество рассчитано для ликвидации симптомов от одной дозы наркотика.
  • Пара латексных перчаток.
  • Дыхательная маска для обеспечения нормальной вентиляции легких.
  • Инструкция по применению.

Налоксон в домашней аптечке не помешает ни одному наркозависимому человеку, который употребляет опиаты. В определенный момент такой набор может спасти ему жизнь.

Побочные реакции и противопоказания

Налоксон – относительно безопасный препарат, который отлично переносится организмом. Если речь идет о нормализации состояния после передозировки, то даже выраженные побочные реакции не являются причиной отказа от средства. Они могут проявляться в виде абстинентного синдрома из-за резкого снижения количества опиатов в организме.

Противопоказано средство только при наличии индивидуальной непереносимости препарата. Однако в случае с наркозависимыми людьми, когда инъекцию проводит врач, аллергической реакции следует опасаться меньше, чем смерти пациента от передозировки. Поэтому налоксон в любом случае используется.

Налоксон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Фармакокинетика
  4. 4. Показания к применению
  5. 5. Противопоказания
  6. 6. Способ применения и дозировка
  7. 7. Побочные действия
  8. 8. Передозировка
  9. 9. Особые указания
  10. 10. Применение при беременности и лактации
  1. 11. Применение в детском возрасте
  2. 12. При нарушениях функции почек
  3. 13. При нарушениях функции печени
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Це в аптеках

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: налоксон (Naloxone)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 186 руб.

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 шт. в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона; в ампулах, по 5 шт. в пластиковых держателях, в картонной пачке 2 держателя или по 10 шт. в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Налоксона).

Действующее вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл – 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Налоксон – это специфический антагонист опиоидных рецепторов. Механизм его действия обусловлен способностью конкурентно связываться с основными типами опиоидных рецепторов и устранять или предупреждать периферическое и центральное (в том числе угнетение дыхания) действие эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов (наркотических анальгетиков и их суррогатов).

Также налоксон влияет на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. При наркотической зависимости вызывает развитие абстинентного синдрома. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинически значимые эффекты налоксона: ослабление гипотензивного влияния, уменьшение седативного и эйфоризирующего действия, восстановление дыхания.

Препарат не оказывает выраженного действия на дистрофию и психомиметические эффекты, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (например, пентазоцином или бутофанолом). Он не способен полностью устранить эффекты бупренорфина и малоэффективен в качестве антагониста трамадола.

У пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон вызывает развитие синдрома отмены.

После внутривенного введения препарата эффект развивается в первые 2 мин, после внутримышечного и подкожного – в течение 2–5 мин. Максимальное действие отмечается через 5–15 мин, его продолжительность составляет 20–45 мин – при внутривенном введении и 2,5–3 ч – при внутримышечном/подкожном введении.

Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется в печени с преимущественным образованием глюкуронидов. Экскретируется почками, при этом 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 ч.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет в среднем 1 ч (от 30 до 80 мин). Т1/2 у взрослых – 64±12 мин, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 ч, у недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

  • Острое отравление, в том числе на фоне передозировки опиоидными анальгетиками (фентанил, тримеперидин, морфин) и другими средствами, токсический эффект которых обусловлен наличием опиоидного компонента (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) в составе комплексных реанимационных мероприятий;
  • Послеоперационное применение (только в случае использования во время операции наркотических анальгетиков) – для ускорения выхода из общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
  • Восстановление дыхания у новорожденных, в случае введения матери опиоидных анальгетиков при родах;
  • Диагностическое средство на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Налоксон противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, в детском возрасте и у новорожденных.

Назначение в период беременности и грудного вскармливания возможно только при острой необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения.

Скорость введения подбирают индивидуально, учитывая реакцию больного на препарат и предыдущие разовые дозы.

Для инфузионного применения следует разбавить раствор Налоксона в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию – 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной среды. Готовят раствор перед непосредственным применением.

Дозу и способ применения назначает врач, учитывая состояние пациента, вид и количество принятого им опиоида.

Рекомендованное дозирование при остром отравлении (передозировке) опиоидными анальгетиками:

  • Взрослые: начальная разовая доза – 0,4-2 мг. При угрожающих жизни состояниях препарат следует вводить в/в медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения клинического эффекта повторное введение показано через 2-3 минуты, процедуру повторяют вплоть до восстановления равномерного дыхания и сознания. Если восстановление сознания и дыхания не наступило после суммарной дозы введения 10 мг, следует рассмотреть неопиоидную причину отравления. Можно применять в/м или п/к;
  • Дети: начальная разовая доза – из расчета по 0,01 мг на 1 кг веса ребенка, предпочтительно в/в введение в течение 2-3 минут. При необходимости показано повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты. В случае невозможности в/в введения, препарат вводят дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, в этом случае эффект проявляется медленнее. Для получения более продолжительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Послеоперационное применение Налоксона:

  • Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом в 2-3 минуты до появления нормальной легочной вентиляции и пробуждения пациента, но при отсутствии отчетливых ощущений дискомфорта и боли. Симптомами превышения минимально необходимой дозы может стать повышение артериального давления (АД), прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. Иногда, особенно в случаях применения опиоидных анальгетиков с продолжительным действием, в течение 1-2 часов необходимо дополнительное в/м введение налоксона. Препарат также можно вводить с помощью в/в инфузии;
  • Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии желаемого эффекта можно дополнительно ввести дозу соответствующую 0,1 мг на 1 кг веса ребенка. При отсутствии возможности в/в введения, показано дробное в/м или п/к введение через каждые 2-3 минуты. Разовая доза не должна превышать 0,2 мг препарата. Кроме этого, показано инфузионное введение.

В случае применения опиоидных анальгетиков при родах для восстановления дыхания у новорожденных показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендованная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве средства диагностики на наркотическую (опиоидную) зависимость препарат применяют путем в/в введения дозы 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого больного. Данная доза позволяет установить вызвано или нет затруднение мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно несколько повысить, но не до больших доз, поскольку высокие дозы полностью снимают действие опиоида, включая обезболивающий эффект, вызывают возбуждение системы кровообращения и симпатической системы.

Применение Налоксона в послеоперационный период может вызвать следующие побочные эффекты: удушье, повышение или снижение АД, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, отек легких, остановку сердца (указанные эффекты в редких случаях способны повлечь кому и энцефалопатию, вплоть до летального исхода). Применение доз, превышающих рекомендованные, может вызвать психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

Внезапная отмена препарата может привести к появлению потливости, тошноты, рвоты, отека легких, повышению АД, тахикардии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, вызвать дрожь и судороги тела, остановку сердечной деятельности, в том числе с летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости: слабость, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спазмы в эпигастральной области, диарея, повышение АД, тахикардия, ринит, чиханье, пилоэрекция, нервозность, раздражительность, зевота, беспокойство, дрожь, боли неустановленной локализации; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Сообщения о случаях острой передозировки не поступали.

При введении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) возможны следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, выраженное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, судороги. Показано проведение консервативного лечения в условиях интенсивной терапии.

В дозе 2 мг/кг препарат может вызвать когнитивные и поведенческие нарушения, в том числе отсутствие аппетита, напряжение, беспокойство, подавленность, подозрительность, раздражительность, трудности с концентрацией внимания. Поведенческие симптомы могут продолжаться в течение 2–3 дней.

Также возможно развитие соматических признаков, таких как боли в желудке, ощущение тяжести, тошнота, потливость, головокружение.

Лечение симптоматическое.

Во время беременности и лактации Налоксон может назначаться в случае острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение Налоксона допускается при наличии показаний. Следует соблюдать осторожность, назначать препарат в дозах с учетом возраста ребенка.

Осторожность необходимо соблюдать при лечении новорожденных, у матерей которых в анамнезе имеется зависимость от опиоидов, поскольку полное и резкое прекращение приема наркотического вещества может вызвать развитие острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон у пациентов с нарушениями функции почек должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налоксон у пациентов с нарушениями функции печени должен применяться с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Налоксона являются Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налоксоне

Отзывы о Налоксоне немногочисленны, но преимущественно положительные. Некоторые пациенты опасаются, что препарат может вызывать отстроченные по времени проблемы со здоровьем. Однако, судя по сообщениям, этого не происходит.

Врачи положительно отзываются о Налоксоне. Они утверждают, что этот препарат помогает спасти жизни многим пациентам при случайных и преднамеренных передозировках анальгетиками и/или опиоидами. Кроме того, это лекарственное средство позволяет выявить скрытую наркотическую зависимость.

Цена на Налоксон в аптеках

В среднем цена Налоксона составляет 200 руб. за 10 ампул раствора для инъекций 0,4 мг/мл.