Наропин инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Наропин

Международное непатентованное название

Ропивакаин

Раствор для инъекций 5мг/мл, 10 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — ропивакаина гидрохлорида – 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций, натрия гидроксид 2 М раствор или 2 М кислота хлороводородная (до pH 4-6), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Ропивакаин.

Код АТХ N01BB09

Фармакокинетика

Кон­центра­ция ропи­ва­каина в плаз­ме кро­ви зави­сит от дозы, пути вве­де­ния и степени вас­ку­ля­ри­за­ции обла­сти инъ­ек­ции. Фар­ма­ко­ки­не­ти­ка ропи­ва­каина линей­ная, максимальная концентрация (Cmax) про­пор­циональ­на введенной дозе. Пос­ле эпи­ду­раль­но­го вве­де­ния ропи­ва­каин пол­но­стью абсор­би­рует­ся. Абсорбция носит двух­фаз­ный харак­тер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз состав­ляет соот­вет­ствен­но 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плаз­мен­ный кли­ренс ропи­ва­каина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, пока­за­тель пече­ноч­ной экстра­кции около 0.4, T1/2-1.8 часа.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с 1-кис­лыми гли­ко­про­теинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин — pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.

Около 37% 3-гид­ро­кси-ропи­ва­каина, основ­ного мета­бо­лита ропивакаина, выводит­ся с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.

При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаином клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.

Свидетельства рацемизации ропивакаина in vivo отсутствуют.

Фармакодинамика

Наропин – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Наропин может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает сис­тем­ного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропина приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Анес­те­зия при хирур­ги­че­ских вме­ша­тель­ствах:

  • спинномозговая анестезия

  • эпи­ду­раль­ная блокада при хирур­ги­че­ских вме­ша­тель­ствах, в том числе при кеса­ре­вом сечении

  • бло­ка­да круп­ных нервов и нервных спле­тений

  • бло­ка­да отдель­ных нервов и инфильтрационная анес­тезия

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдрома в педиатрии:

  • бло­ка­да переферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно

Препарат применяется для эпидуральной, спинальной инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.

Взрослые и дети старше 12 лет

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых:

Указанные в таблице дозы считаются необходимыми для надежной блокады и должны рассматриваться как руководство для применения у взрослых. Может наблюдаться индивидуальная вариабельность начала и продолжительности действия. Цифры отражают средний диапазон ожидаемых дозировок. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока.

До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт.

Однократное введение Наропина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появ­ле­нии токсических симптомов сле­дует немедленно пре­кра­тить вве­де­ние пре­па­рата. При длительном про­ве­де­нии бло­ка­ды путем продленной инфу­зии или повторного болюсного вве­де­ния следует учитывать воз­можность созда­ния ток­си­че­ских кон­центра­ций анес­те­ти­ка в кро­ви и местного пов­реж­де­ния нерва. Введение Наропина в тече­ние 24 ч в дозе до 800 мг сум­мар­но при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а так­же продленная эпи­ду­раль­ная инфузия после операции со ско­ро­стью 28мг/ч в тече­ние 72 ч хоро­шо пере­носится взрослыми пациентами.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для детей до 12 лет:

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25мл для любого пациента.

Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5мг/мл, а также интратекальное применение Наропина у детей не исследовалось. Применение Наропина у недоношенных детей не изучалось.

Побочные эффекты

Очень часто (>1/10)

— гипотензия

— тошнота

Часто (>1/100)

— парестезия, головокружение, головная боль

— брадикардия, тахикардия

— гипертония

— рвота

— задержка мочеиспускания

— реакции в месте введения (повышение температуры, озноб, боль в спине)

Нечасто (>1/1000)

— беспокойство

— признаки интоксикации со стороны ЦНС (конвульсии, большой

эпилептический припадок, судороги, легкое головокружение, периоральная

парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения,

дизартрия, мышечные подергивания, тремор), гипестезия

— синкопе

— одышка

— осложнения общего характера и реакции в месте введения (гипотермия)

Редко (>1/10000)

— остановка сердца, аритмия

— аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек и

крапивница)

Наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.

— известная повышенная чувстви­тель­ность к местным анес­те­ти­кам амид­но­го типа

Лекарственные взаимодействия

Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.

Взаимодействие ропивакаина и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении.

Клиренс ропивакаина уменьшается на 77% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с Наропином может послужить причиной метаболического взаимодействия, которое приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Поэтому пациентам, принимающим лечение сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин и эноксацин, не следует назначать продолжительное введение ропивакаина.

Повы­ше­ние рН рас­тво­ра выше 6.0 может при­ве­сти к обра­зо­ва­нию пре­ци­пита­та из-за пло­хой рас­тво­ри­мо­сти ропи­ва­каина при данных условиях.

Регионар­ная анес­те­зия должна про­во­дить­ся опыт­ны­ми спе­циали­ста­ми. Обя­за­тель­но нали­чие обо­ру­до­ва­ния и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До нача­ла выполнения больших блокад должен быть уста­нов­ле­н внутривенный кате­тер.

Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.

Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.

Имеются сообщения о единичных случаях остановки сердца у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении Наропина для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий. Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у боль­ных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата.

Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, с повторным введением, при необходимости. Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций, что особенно важно при продленной инфузии. Наропин – может являться порфириногенным и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы.

Имеются сообщения о случаях хондролиза у пациентов, получавших послеоперационную внутрисуставную продленную инфузию. Большая часть этих сообщений касалась плечевого сустава. Из-за возможности влияния различных факторов и противоречивых литературных данных, точной причинно-следственной связи не установлено. Наропин не показан для продленной внутрисуставной инфузии.

С осто­рож­но­стью: сле­дует вво­дить пре­па­рат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяже­лы­ми сопут­ствующи­ми забо­ле­ва­ниями, такими как бло­ка­ды сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), про­грес­си­рующий цир­ро­з пече­ни, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной.

Беременность и лактация

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наро­пин мож­но при­ме­нять при бере­мен­но­сти только, если это оправ­да­но кли­ни­че­ской ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).

Экскреция ропивакаина и его метаболитов с грудным молоком не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Симптомы: нарушение зрения и слуха, онемение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании интоксикации – снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания, генерализованные судороги, остановка сердца.

Лечение: при появ­ле­нии пер­вых при­зна­ков интоксикации сле­дует пре­кра­тить вве­де­ние; при развитии судорог поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью кислородного мешка или маски, в/в вводят 100-120мг тиопентала или 5-10мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 5мг/мл. По 10 мл препарата разливают в запаянные ампулы из полипропилена. Каждая ампула помещается в контурную ячейковую упаковку. По 5 контурных ячейковых упаковок помещается в картонную пачку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хра­нить при тем­пе­ра­ту­ре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

АстраЗенека АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция

Наименование и страна организации-упаковщика

АстраЗенека АБ, Швеция

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, Швеция

Наропин товарный знак – собственность группы компаний АстраЗенека

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство закрытой акционерной компании «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед», в Республике Казахстан

Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84

Наропин раствор для инъекций 2мг/мл

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способ применения и дозы

Состав

действующее вещество: ропивакаин; 1 мл ропивакаина гидрохлорида моногидрата, что соответствует ропивакаина гидрохлорида 2 мг или 7,5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 2М раствор натрия гидроксида и / или 2М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Местноанестезирующее средство.

Код АТХ N01B B09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Наропина содержит ропивакаин, чистый энантиомер, который является местным анестетиком амидного типа. Ропивакаин обратимым образом блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Ропивакаин имеет анестезирующее и анальгетический эффекты. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как низкие дозы приводят к сенсорной блокады (анальгезии), что сопровождается ограниченной и непрогрессирующее моторной блокадой. Продолжительность и интенсивность блокады ропивакаина не улучшается при добавлении адреналина.

фармакодинамические эффекты

Ропивакаин в условиях in vitro было меньше отрицательный инотропный эффект, чем левобупивакаин и бупивакаин.

Определение влияния на сердечную деятельность, проведенное in vivo в нескольких исследованиях на животных, показало, что ропивакаин имеет низкую токсичность по сердечной деятельности, чем бупивакаин. Эта разница была как качественной, так и количественной.

Ропивакаин вызывает меньше расширение комплекса QRS, чем бупивакаин, а изменения возникают при больших дозах ропивакаина и левобупивакаину, чем бупивакаина.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местных анестетиков включают замедленную проводимость, негативное инотропизма и в конце концов аритмию и остановку сердца.

После применения ропивакаина здоровые добровольцы, получали внутривенные инфузии, продемонстрировали значительно меньший потенциал токсичности со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, чем после применения бупивакаина.

Симптомы со стороны ЦНС подобны в этих препаратов, однако при применении бупивакаина они возникают при более низких дозах и концентрациях в плазме крови, а также имеют большую продолжительность.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады, что, однако, менее выражено у детей.

При попадании в кровоток большого количества препарата быстро развиваются симптомы со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика.

Ропивакаин имеет хиральный центр и доступен в качестве чистого S — (-) — энантиомера. Ропивакаин высоко растворимым в липидах составом. Величина рКа ропивакаина составляет 8,1, а коэффициент распределения — 141 (25 ° С n-октанол / фосфатный буфер при

рН 7,4). Все метаболиты имеют местный анестезирующий эффект, но проявляют значительно ниже активность и имеют короткую продолжительность действия, чем ропивакаин.

абсорбция

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы препарата, типа блокады и васкуляризации в месте инъекции. Ропивакаин демонстрирует линейную фармакокинетику, то есть максимальная концентрация в плазме крови пропорциональны дозе препарата.

Ропивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства; период полувыведения для двух фаз составляет примерно 14 минут и 4:00 соответственно. Медленная абсорбция фактором, ограничивающим скорость вывода ропивакаина и объясняет, почему терминальный период полувыведения после эпидурального применения является большим, чем после введения препарата.

распределение

Ропивакаин связывается в плазме крови преимущественно с α 1 -кислимы гликопротеинами; несвязанная фракция составляет примерно 6%. После введения объем распределения ропивакаина в равновесном состоянии составляет 47 литров. После длительной эпидуральной инфузии наблюдалось увеличение общей концентрации ропивакаина и РРХ в плазме крови, что зависело от послеоперационного повышение уровня α 1 -кислого гликопротеина. Увеличение концентрации несвязанного, фармакологически активного ропивакаина в плазме крови было значительно меньше, чем увеличение концентрации общего ропивакаина в плазме крови. Средняя концентрация несвязанного РРХ была примерно в 7-9 раз выше, чем средняя концентрация несвязанного ропивакаина после длительной эпидуральной инфузии продолжительностью до 72 часов включительно.

Ропивакаин легко проникает через плаценту и в отношении несвязанного ропивакаина между матерью и плодом достигается равновесное состояние.

Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к снижению общей концентрации препарата в плазме крови у плода.

метаболизм

Ропивакаин метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина (катализируется при участии цитохрома CYP1A2) и путем N-дезалкилювання к РРХ (катализируется при участии цитохрома CYP3A4). РРХ активного метаболита. Порог токсичных для ЦНС плазменных концентраций несвязанного РРХ у крыс приблизительно в 12 раз выше, чем такой порог для несвязанного ропивакаина. РРХ является метаболитом, имеет небольшое значение после применения одноразовых доз препарата, однако после длительной эпидуральной инфузии он является основным метаболитом.

вывод

Метаболиты выводятся с мочой. Только около 1% однократной дозы ропивакаина выводится в неизмененном виде как ропивакаин. Среднее значение общего клиренса ропивакаина составляет около 440 мл / мин, клиренс несвязанного ропивакаина —

8 л / мин, а почечный клиренс — 1 мл / мин. Терминальный период полувыведения составляет 1,8 часа после введения препарата, а коэффициент промежуточной печеночной экстракции составляет примерно 0,4.

Нарушение функции почек незначительно влияет или не влияет на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс РРХ имеет значительный связь с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляционной связи между экспозициями общего состава и ее несвязанной фракции, выражается в виде AUC и клиренс креатинина указывают на то, что общий клиренс РРХ включает в дополнение к экскреции почками непочечный вывода. Некоторые пациенты с нарушенной функцией почек могут проявлять повышенный уровень экспозиции в РРХ в результате низкого непочечный клиренса. Поскольку токсическое воздействие на ЦНС ниже для РРХ сравнению с ропивакаина, клинические последствия такого воздействия при проведении краткосрочного лечения рассматриваются как незначительные.

Применение в педиатрической практике

Фармакокинетика ропивакаина базируется на анализе данных для объединенной популяции группы пациентов, которые были получены в ходе проведения шести исследований, включивших в себя 192 ребенка в возрасте от 0 до 12 лет.

В первые годы жизни клиренс несвязанного ропивакаина и РРХ зависит от массы тела и возраста ребенка. Влияние возраста интерпретируется с учетом созревания функции печени; клиренс, нормализованный в соответствии с массой тела, достигает максимума примерно в

1-3 года. Клиренс несвязанного ропивакаина увеличивается с 2,4 л / ч / кг у новорожденных и с 3,6 л / ч / кг у младенцев в возрасте 1 месяц в соответствии с примерно

8-16 л / ч / кг для детей от 6 месяцев.

Кроме того, объем распределения несвязанного ропивакаина, нормализованный по массе тела, увеличивается с возрастом и достигает максимума в возрасте 2 года. Объем распределения несвязанного ропивакаина увеличивается с 22 л / кг у новорожденных и с 26 л / кг в месячных младенцев согласно 42-66 л / кг у младенцев в возрасте от 6 месяцев.

Период полувыведения ропивакаина длиннее — 5-6 часов у новорожденных и месячных младенцев по сравнению с 3:00 у детей старшего возраста.

Период полувыведения РРХ еще больше — около 43 часов у новорожденных и

26 часов в месячных младенцев по сравнению с 15 часами у детей старшего возраста.

В зависимости от недоразвитости функции печени системная экспозиция выше у новорожденных и немного выше у младенцев в возрасте 1-6 месяцев по сравнению с детьми старшего возраста. Рекомендации по дозировке препарата для проведения длительной эпидуральной инфузии частично компенсировать эту разницу.

Показания

Наропина 7,5 мг / мл и 10 мг / мл

  • Для взрослых и детей старше 12 лет для анестезии при хирургических вмешательствах:
  • эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
  • блокада крупных нервов;
  • блокада периферических нервов.

Наропина 2 мг / мл

  • Для взрослых и детей старше 12 лет для купирования острой боли:
  • длительная эпидуральная инфузия или периодические болюсные инъекции для устранения послеоперационной боли или для обезболивания родов;
  • блокада периферических нервов;
  • продолжалась блокада периферических нервов путем продолжительной инфузии или периодических болезненных инъекций, например, для устранения послеоперационной боли.
  • Для младенцев в возрасте от 1 года и детей до 12 лет для купирования острой боли (во время и после хирургического вмешательства):
  • периферическая блокада при однократном введении препарата
  • для новорожденных, младенцев в возрасте от 1 года и детей до 12 лет для каудальной эпидуральной блокады (во время и после хирургического вмешательства):
  • длительная эпидуральная инфузия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ропивакаина или любой из вспомогательных веществ.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Общие противопоказания, связанные с эпидуральной или регионарных анестезией, независимо от того, местный анестетик применяется.

Внутривенная регионарная анестезия.

Парацервикальная анестезия в акушерстве.

Эпидуральная анестезия у пациентов с гиповолемией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ропивакаин с осторожностью применять вместе с лекарственными средствами, по структуре сходные с местными анестетиками, то есть антиаритмическими средствами ИС класса, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.

Одновременное применение препарата Наропина с общими анестетиками или опиоидами может усиливать неблагоприятные эффекты друг друга.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) не проводились, однако в таком случае рекомендуется проявлять осторожность.

Цитохром P450 (CYP) lA2 участвует в образовании 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита. В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на величину до 77% включительно при его одновременном применении с флувоксамином, селективным и сильным ингибитором CYP1А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с данным препаратом может вызвать метаболического взаимодействия, что в итоге приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Итак, следует избегать длительного применения ропивакаина у пациентов, одновременно лечат ингибиторами CYP1А2.

В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на 15% при его одновременном применении с кетоконазолом, селективным и сильным ингибитором CYP3A4. Однако подавление этого фермента, вероятно, не имеет клинического значения.

В условиях in vitro ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6, но не похоже, что он подавляет этот изофермент при применении препарата в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях.

Особенности применения

Регионарная анестезия всегда должна проводиться опытным персоналом в должной мере оборудованном помещении. Оборудование и препараты, необходимые для проведения мониторинга и неотложных реанимационных мероприятий, должны быть оперативно доступны.

Пациенты, которым проводят блокады плечевого нервного сплетения, должны быть в оптимальном состоянии; перед проведением блокады пациенту следует установить катетер. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и иметь соответствующую подготовку и быть знакомым с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. Одним из таких осложнений является случайное введение препарата в субарахноидальное пространство, что может привести к развитию высокой степени спинальной блокады с апноэ и артериальной гипотензии. Развитие судорог чаще всего имеет место после проведения блокады плечевого нервного сплетения и эпидуральной блокады, может быть результатом или случайного внутрисосудистого введения препарата или результатом быстрого всасывания препарата из места инъекции.

Применение чрезмерной дозы препарата, вводят в субарахноидальное пространство, может привести к общей спинальной блокады.

Осторожность требуется для предотвращения инъекций препарата в воспаленные участки.

При введении препарата Наропина путем внутрисуставной инъекции рекомендуется быть осторожными при подозрении на недавнюю обширную внутрисуставную травму или при наличии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, это может ускорить всасывание и привести к появлению повышенных концентраций в плазме крови .

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением.

Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов из-за возможности аддитивных эффектов со стороны сердца.

Существуют редкие сообщения о случаях остановки сердца во время применения препарата Наропина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после неумышленного случайного внутрисосудистого введения препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сопутствующим заболеванием сердца. В некоторых случаях реанимация была затрудненной. В случае остановки сердца могут быть необходимы длительные реанимационные мероприятия для достижения положительного результата.

Блокады в области головы и шеи

Определенные процедуры с местными анестетиками, такие как инъекции в области головы и шеи, могут быть связаны с повышенной частотой серьезных нежелательных реакций независимо от типа применяемого местного анестетика.

Большие блокады периферических нервов

Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто скрывают крупные сосуды, где существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или быстрой системной абсорбции, что может привести к появлению высоких концентраций в плазме крови.

повышенная чувствительность

Следует принять во внимание возможность развития перекрестной гиперчувствительности при применении препарата с другими местными анестетиками амидного типа.

гиповолемия

У пациентов с гиповолемией во время проведения эпидуральной анестезии, независимо от типа применяемого местного анестетика, с какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья

Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья через пожилой возраст и из-за наличия таких компрометирующих факторов как частичная или полная блокада проводимости сердца, прогрессирующие заболевания печени или тяжелые нарушения функции почек требуют особого внимания, хотя регионарная анестезия часто показана таким пациентам.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Ропивакаин метаболизируется в печени, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени из-за замедленного выведения препарата из организма может потребоваться снижение повторных доз. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушением функции почек, если препарат применяется для однократного введения дозы или кратковременного лечения.

Ацидоз и снижены концентрации протеинов плазмы крови, часто наблюдаются у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск развития системной токсичности.

Этот риск следует также принимать во внимание у пациентов с недостаточным питанием и у пациентов, леченных от гиповолемического шока.

острая порфирия

Раствор препарата Наропина для инъекций и инфузий может провоцировать развитие порфирии, поэтому его следует назначать пациентам с острой порфирией только в случае отсутствия безопасного альтернативного варианта.

хондролиз

После выпуска препарата в продажу появились сообщения о развитии хондролиз у пациентов, получивших длительную инфузию препарата при проведении внутрисуставной местной анестезии.

В большинстве случаев сообщалось о развитии хондролиз с привлечением плечевого сустава. Из-за наличия определенного количества способствующих причин и противоречивых научных данных о механизме действия ропивакаина причинно-следственная связь установлена не был. Длительная внутрисуставная инфузии не является утвержденным показанием для применения препарата Наропина.

Вспомогательные вещества с определенной действием / эффектом

Это лекарственное средство содержит не более 3,7 мг натрия на мл. Это следует принять во внимание пациентам, которые находятся на диете, во время которой контролируются уровни натрия.

Длительное применение препарата

Следует избегать длительного применения ропивакаина пациентам, которых лечили ингибиторами CYP1А2, такими как флувоксамин и эноксацин.

дети

В связи с незрелостью определенных органов и функций новорожденные могут потребовать особого внимания. Большие колебания концентаций ропивакаина в плазме крови, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований у новорожденных, позволяют предположить, что в этой возрастной группе может иметь место повышенный риск развития системной токсичности, особенно при длительной эпидуральной инфузии. Доза для новорожденных базируются на ограниченных клинических данных. У новорожденных из-за замедленного выведения препарата из организма при применении ропивакаина необходимо регулярный мониторинг за возможности развития системной токсичности (например, путем контроля признаков токсического воздействия на ЦНС, показателей ЭКГ, контроль насыщенности периферийным кислородом) и местной нейротоксичности (например, длительный период восстановления) , который следует удлинить после окончания инфузии.

Случаи применения более высоких концентраций (более 5 мг / мл) препарата у детей не были зарегистрированы.

Безопасность и эффективность применения ропивакаина в дозах 7,5 мг / мл и 10 мг / мл детям до 12 лет не установлены.

Безопасность и эффективность применения ропивакаина в дозе 2 мг / мл для проведения регионарной блокады детям

Безопасность и эффективность применения ропивакаина в дозах 2 мг / мл для проведения блокады периферических нервов младенцам в возрасте

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Кроме данных о эпидуральное введение препарата при применении в акушерской практике, достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам нет.

Данные, полученные в ходе проведения исследований на животных, не указывают на прямое или косвенное вредный эффект по отношению к беременности, эмбрионального / внутриутробного развития, родов или послеродового развития.

Сообщение о спинального введения препарата во время кесарева сечения не были зарегистрированы.

Кормления грудью. В настоящее время остается неизвестным проникает ропивакаин в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Любые данные отсутствуют. В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут временно ухудшить двигательную активность и бдительность.

Способ применения и дозы

Наропина вводят только врачи, имеющие опыт проведения анестезии, или младший медицинский персонал под их наблюдением. Для достижения достаточной степени анестезии необходимо применять минимально возможные дозы препарата.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Взрослые и дети старше 12 лет

Ниже приводятся рекомендуемые дозы препарата дозирования следует корректировать в соответствии со степенью блокады и общего состояния пациента.

Анестезия при хирургических вмешательствах обычно требует высоких доз и более высоких концентраций, чем обезболивания с целью купирования острой боли , для которого обычно рекомендуется концентрация 2 мг / мл. Однако для внутрисуставных инъекций рекомендуется концентрация 7,5 мг / мл.

Таблица 1. Взрослые и дети старше 12 лет

показания

Концентрация (мг / мл) Объем (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Продолжительность действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах
Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения хирургического вмешательства 7,5 мг / мл 10 мг / мл 15-25 мл 15-20 мл 113-188 мг 150-200 мг 10-20 мин 10-20 мин 3-5 ч 4-6 ч
Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения кесарева сечения 7,5 мг / мл 15-20 мл 113-150 мг 10-20 мин 3-5 ч
Торакальная эпидуральная инъекция для послеоперационной обезболивающей блокады 7,5 мг / мл 5-15 мл в зависимости от уровня инъекции 38-113 мг 10-20 мин __
Блокада плечевого сплетения 7,5 мг / мл 10-40 мл 75-300 мг 1) 10-25 мин 6-10 ч
Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия 7,5 мг / мл 1-30 мл 7,5-225 мг 1-15 мин 2-6 ч
Купирования острых БОЛИ
Люмбальное эпидуральное введение
болюс 2 мг / мл 10-20 мл 20-40 мг 10-15 мин 0,5-1,5 ч
Периодические инъекции (дополнительные дозы), например, для обезболивания во время родов 2 мг / мл 10-15 мл с интервалами не менее 30 минут 20-30 мг __ __
Длительная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания или обезболивания во время родов 2 мг / мл 6-14 мл / ч 12-28 мг / ч __ __
Торакальное эпидуральное введение
Длительная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания 2 мг / мл 6-14 мл / ч 12-28 мг / ч __ __
Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия 2 мг / мл 1-100 мл 2-200 мг 1-5 мин 2-6 ч
Внутрисуставная инъекция 3) (например, разовая доза при артроскопии коленного сустава) 7,5 мг / мл 20 мл 150 мг 2) __ 2-6 ч
Блокады периферических нервов (бедренная или миждрабинчаста блокада) Длительная инфузия или периодические инъекции (например, для послеоперационного обезболивания) Обезболивающие. Спазмолитики. Противовоспалительные.

Наропин раствор для инъекций 2мг/мл отзывы

К сожалению, о Наропин раствор для инъекций 2мг/мл еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Наропин раствор для инъекций 2мг/мл Как вы оцениваете эффективность Наропин раствор для инъекций 2мг/мл? ☆☆☆☆☆

Позвонить в аптеку

Контакты

Россия, Москва
E-mail: info@medcentre24.ru
© Медицинский портал «Медцентр24» 2011–2020 | Медицинский портал Medcentre24.ru САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Наропин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Це в аптеках

Латинское название: Naropin

Код ATX: N01BB09

Действующее вещество: ропивакаин (ropivacaine)

Производитель: ASTRAZENECA, AB (Швеция), ASTRAZENECA, Pty. Ltd. (Австралия)

Актуализация описания и фото: 07.06.2018

Цены в аптеках: от 1158 руб.

Наропин – препарат для проведения местной анестезии и обезболивания.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Наропина – раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в концентрации 2; 5; 7,5 или 10 мг/мл – в запаянных ампулах из полипропилена по 10 или 20 мл, в ячейковой контурной упаковке одна ампула, в картонной коробке 5 упаковок; в концентрации 2 мг/мл – в пластиковых инфузионных контейнерах по 100 или 200 мл, в ячейковой контурной упаковке один контейнер, в картонной коробке 5 упаковок).

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: ропивакаина гидрохлорид (в форме ропивакаина гидрохлорида моногидрата) – 2; 5; 7,5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия и/или хлористоводородная кислота (до рН 4–6), вода для инъекций.

Фармакодинамика

Ропивакаин является местным анестетиком амидного ряда с длительным действием, применяемым как для анестезии, так и для обезболивания. Низкие дозы вещества обеспечивают анальгезию – блокируют чувствительность определенного участка тела с непрогрессирующей блокадой двигательной активности, высокие дозы применяются при хирургических вмешательствах для местной анестезии. Действие ропивакаина объясняется местной блокировкой нервных импульсов благодаря его способности обратимо уменьшать проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, что приводит к повышению порога возбудимости и снижению скорости деполяризации.

Завышенные дозы ропивакаина подавляюще действуют на центральную нервную систему (ЦНС) и сердечную мышцу из-за ухудшения проводимости, снижения автоматизма и возбудимости. Если избыточное количество вещества за короткий промежуток времени достигает системного кровотока, могут появиться признаки системной токсичности. Признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) предшествуют признаки со стороны ЦНС, так как они развиваются при более низких плазменных концентрациях ропивакаина. Прямое действие местного анестетика на сердце заключается в замедлении проводимости, отрицательном инотропном эффекте, а в случае выраженной передозировки – аритмии и остановке сердца. При введении высоких доз ропивакаина внутривенно происходит такое же действие на сердце.

Длительность анестезии зависит от применяемой дозировки и пути введения препарата, но не зависит от наличия вазоконстриктора.

Непрямые эффекты со стороны ССС (снижение артериального давления, брадикардия) могут наблюдаться после эпидурального введения Наропина вследствие возникающей симпатической блокады.

Опытные исследования среди здоровых добровольцев показали хорошую переносимость внутривенных инъекций ропивакаина.

Фармакокинетика

  • всасывание: при эпидуральном введении происходит полная двухфазная абсорбция ропивакаина из эпидурального пространства. Концентрация в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации инъекционной области. Фармакокинетика ропивакаина имеет линейный характер, Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови пропорциональна введенной дозе;
  • распределение: объем распределения (Vd) составляет 47 л. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови, в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция составляет приблизительно 6%. Длительное введение Наропина эпидуральным способом приводит к увеличению общего содержания активного вещества в плазме крови из-за послеоперационного повышения уровня α1-кислых гликопротеинов. При этом концентрация фармакологически активного (несвязанного) ропивакаина изменяется в гораздо меньшей мере, чем его общая плазменная концентрация. Вещество обладает свойством проникать через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по активной фракции. У плода степень связывания с белками плазмы крови меньше, чем у матери, поэтому уровень общей плазменной концентрации вещества у плода ниже по сравнению с аналогичным показателем у матери;
  • метаболизм: активно метаболизируется, главным образом путем гидроксилирования с образованием основного метаболита – 3-гидрокси-ропивакаина;
  • выведение: Т1/2 (период полувыведения) для начальной и терминальной фаз равен 14 минутам и 4 часам соответственно. Общий плазменный клиренс составляет 440 мл/мин. После внутривенного введения ропивакаина примерно 86% дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, и лишь около 1% дозы – в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 37% основного метаболита ропивакаина выводится почками главным образом в виде конъюгатов.

Показания к применению

  • проведение анестезии при хирургических вмешательствах: эпидуральная блокада при хирургических операциях, включая кесарево сечение, блокада нервных сплетений и крупных нервов, блокада отдельных нервных волокон и инфильтрационная анестезия;
  • купирование острого болевого синдрома: периодичное болюсное введение или продленная эпидуральная инфузия, к примеру, при обезболивании родовой деятельности или предотвращении послеоперационной боли, пролонгированная блокада периферических нервов, блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия, внутрисуставная инъекция;
  • купирование острого болевого синдрома в педиатрии (у новорожденных и детей до 12 лет включительно): эпидуральная каудальная блокада, продленная эпидуральная инфузия.

Абсолютные:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • известная гиперчувствительность к местным анестетикам амидного ряда.

Относительные (применение Наропина требует осторожности):

  • тяжелые сопутствующие заболевания и состояния: блокады сердечной проводимости II и III степеней (внутрижелудочковая, атриовентрикулярная, синоатриальная), тяжелые нарушения функции печени, прогрессирующие заболевания печени, тяжелые хронические нарушения функции почек, гиповолемический шок, ослабленное состояние в пожилом возрасте. В таких случаях проводниковая анестезия нередко является предпочтительной. При необходимости проведения крупных блокад для уменьшения риска развития тяжелых неблагоприятных проявлений рекомендуется предварительно стабилизировать состояние больного и скорректировать дозу Наропина;
  • недавно проведенное хирургическое вмешательство со вскрытием обширных участков поверхностей сустава или подозрение на наличие недавней обширной травмы сустава – при внутрисуставном введении (из-за вероятного усиления абсорбции ропивакаина и более высокого уровня его концентрации в плазме крови);
  • заболевания/состояния, требующие введения препарата в области головы и шеи (из-за повышенной частоты возникновения серьезных побочных реакций);
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • диеты, ограничивающие потребление натрия (следует учитывать содержание в Наропине натрия).

Инструкция по применению Наропина: способ и дозировка

Использовать или строго контролировать использование Наропина должен только квалифицированный специалист, имеющий достаточный опыт проведения анестезии.

Дозу препарата врач устанавливает для каждого пациента индивидуально, основываясь на общем и собственном опыте, с учетом показаний, клинической ситуации, физического состояния пациента.

В целом проведение анестезии при хирургических операциях требует применения более высоких доз и более концентрированных растворов ропивакаина, чем при использовании препарата для обезболивания.

Чтобы ознакомиться с методами и факторами, влияющими на выполнение различных видов блокад, а также с особенностями и требованиями, касающимися отдельных групп пациентов, необходимо использовать специализированные руководства.

Раствор предназначен исключительно для однократного применения, в нем не содержится консервантов. После использования оставшийся в контейнере раствор должен быть уничтожен.

Невскрытые контейнеры с раствором нельзя автоклавировать.

Взрослые и дети старше 12 лет

Доза для блокад у взрослых и детей старше 12 лет должна подбираться в соответствии с состоянием пациента, местом введения, с учетом индивидуальной вариабельности скорости развития и продолжительности блокады.

Обычно для купирования болевого синдрома рекомендованная концентрация ропивакаина составляет 2 мг/мл, для внутрисуставного введения – 7,5 мг/мл.

Во избежание попадания Наропина в сосуд рекомендуется до и в процессе введения анестетика обязательно проводить аспирационную пробу. При необходимости использования высокой дозы препарата следует ввести сначала пробную дозу – 3–5 мл лидокаина с эпинефрином. Распознать случайное внутрисосудистое введение можно по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блокирования. В случае возникновения токсических симптомов необходимо немедленно прекратить введение Наропина.

Введение препарата следует проводить медленно или путем последовательного увеличения вводимых доз со скоростью 25–50 мг/мин. При этом до и в процессе введения нужно тщательно контролировать показатели жизненно важных функций пациента и постоянно поддерживать вербальный контакт с ним.

Для купирования болевого синдрома после операции рекомендуется следующая схема введения препарата: если при оперативном вмешательстве эпидуральный катетер установлен не был, после его установки проводится эпидуральная блокада с помощью болюсной инъекции Наропина в концентрации 7,5 мг/мл, обезболивание поддерживается инфузией препарата в концентрации 2 мг/мл. Как правило, для предотвращения послеоперационной боли от умеренной до выраженной степени тяжести инфузия Наропина со скоростью 6–14 мл/час (12–28 мг/час) обеспечивает адекватное обезболивание при минимальной непрогрессирующей двигательной блокаде.

Для послеоперационной анальгезии препарат в концентрации 2 мг/мл можно вводить в виде эпидуральной инфузии непрерывно в течение 72 часов в комбинации с фентанилом (1–4 мкг/мл) или без него. Введение Наропина в концентрации 2 мг/мл со скоростью 6–14 мл/час обеспечивает адекватное обезболивание у большей части пациентов. Применение ропивакаина в комбинации с фентанилом приводит к усилению анальгезии, но вызывает при этом нежелательные эффекты, присущие анальгетикам наркотического класса.

При эпидуральной блокаде во время проведения хирургических операций однократное введение Наропина в дозе не более 250 мг, как правило, переносится пациентами хорошо.

В случае блокады плечевого сплетения не рекомендуется применение более 40 мл Наропина в концентрации 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина гидрохлорида), поскольку более высокие дозы могут вызвать симптомы токсичности со стороны ЦНС.

Необходимо учитывать вероятность создания токсических концентраций препарата в крови и местного повреждения нерва при проведении длительной блокады методом продленной инфузии или повторной болюсной инъекции. Введение анестетика в течение 24 часов в суммарной дозе до 800 мг при хирургическом вмешательстве и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия в течение 72 часов со скоростью не более 28 мг/час обычно хорошо переносятся пациентами.

При кесаревом сечении использование Наропина в концентрации более 7,5 мг/мл не изучалось.

Дети до 12 лет

Для любого пациента младше 12 лет объем вводимого раствора для каудальной эпидуральной блокады и объем болюса для эпидурального введения не должны быть более 25 мл.

Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения препарата необходимо тщательное проведение аспирационной пробы до и в процессе введения анестетика. Во время введения Наропина следует постоянно осуществлять контроль за жизненно важными функциями пациента. В случае возникновения токсических симптомов необходимо немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в концентрации 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг или 1 мл/кг раствора) для послеоперационного каудального обезболивания обеспечивает адекватную анальгезию ниже уровня сегмента спинного мозга ThXII у большей части пациентов. Дети от 4 лет хорошо переносят, как правило, дозы до 3 мг/кг. Чтобы достичь различной распространенности сенсорного блока, можно изменять объем вводимого раствора при эпидуральной каудальной блокаде в соответствии с описанием в специализированном руководстве.

У пациентов младше 12 лет рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы Наропина независимо от типа проводимой анестезии.

У детей с избыточным весом часто требуется постепенное уменьшение дозы анестетика, при этом руководствоваться нужно идеальной массой тела больного.

Интратекальное использование Наропина, а также введение ропивакаина в концентрации более 5 мг/мл у детей не изучалось. Применение препарата у недоношенных детей не исследовалось.

Побочные действия

Побочные эффекты при использовании Наропина следует отличать от физиологических реакций, возникающих на фоне эпидуральной анестезии вследствие блокады симпатических нервов (снижение артериального давления, брадикардия), или реакций, связанных с техникой введения лекарственного средства (местное повреждение нерва, постпункционная головная боль, менингит, эпидуральный абсцесс).

Нежелательные реакции на ропивакаин аналогичны реакциям на прочие местные анестетики группы амидов.

Такие эффекты, как нейропатия и нарушения функции спинного мозга (в том числе синдром передней спинальной артерии, синдром конского хвоста, арахноидит), связаны, как правило, не с действием препарата, а с техникой проведения анестезии.

Непреднамеренное интратекальное введение эпидуральной дозы Наропина может привести к тотальному спинальному блоку.

При системной передозировке и случайном внутрисосудистом введении ропивакаина могут возникнуть серьезные осложнения.

  • ССС: очень часто – снижение артериального давления (у детей – часто); часто – гипертензия, тахикардия, брадикардия; нечасто – обморок; редко – аритмия, остановка сердца;
  • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота (у детей – очень часто);
  • ЦНС: часто – головокружение, головная боль, парестезия; нечасто – беспокойство, парестезии в околоротовой зоне, онемение языка, дизартрия, звон в ушах, нарушения зрения, тремор, судороги, судорожные припадки, гипестезия;
  • мочеполовая система: часто – задержка мочеиспускания;
  • дыхательная система: нечасто – затруднение дыхания, одышка;
  • общие: часто – озноб, боль в спине, повышение температуры тела; нечасто – гипотермия; редко – аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции).

Передозировка

Поскольку концентрация местного анестетика в плазме крови повышается медленно, симптомы системной токсичности в случае передозировки при проведении регионарной анестезии возникают не сразу, а через 15–60 минут после инъекции. При общей токсичности проявляются в первую очередь симптомы со стороны ЦНС и ССС. Таким реакциям способствуют высокие концентрации местного анестетика в крови, которые могут развиться вследствие передозировки, внутрисосудистого (непреднамеренного) введения или высокой абсорбции из областей, имеющих высокую васкуляризацию. Реакции при передозировке со стороны ЦНС для всех местных амидных анестетиков схожи, а реакции со стороны ССС в значительной степени зависят от препарата и введенной дозы.

Случайное внутрисосудистое введение Наропина может привести к немедленной токсической реакции. Во время проведения блокад нервных сплетений, как и прочих периферических блокад, при непреднамеренном введении препарата в сосуд отмечались случаи появления судорог.

При неправильном интратекальном введении эпидуральной дозы препарата вероятно возникновение тотального спинального блока.

Системная токсичность со стороны ЦНС проявляется постепенно. В первую очередь возникают нарушения зрения, онемение в области рта, языка, гиперакузия, головокружение, звон в ушах. Более серьезные симптомы системной токсичности, такие как тремор, дизартрия и мышечные подергивания, могут предшествовать развитию генерализованных судорог (нельзя эти признаки расценивать как невротическое поведение больного). Прогрессирование интоксикации может привести к потере сознания, приступам судорог с длительностью до нескольких минут, сопровождающихся нарушением дыхания, стремительным развитием гиперкапнии и гипоксии из-за высокой мышечной активности и недостаточной вентиляции. В тяжелом случае может наступить остановка дыхания. Токсические эффекты Наропина усиливают возникающие ацидоз, гипокальциемия, гиперкалиемия.

Восстановление функций впоследствии происходит достаточно быстро благодаря перераспределению ропивакаина из ЦНС и его дальнейшему метаболизму и выведению из организма (при условии, что не была введена высокая доза препарата).

Нарушения со стороны ССС – признаки более серьезных расстройств. Высокая системная концентрация местных анестетиков может вызывать снижение артериального давления, брадикардию, аритмию и в некоторых случаях даже остановку сердца. Исследования на здоровых добровольцах показали, что внутривенная инфузия Наропина вызывает угнетение сократительной способности и проводимости сердечной мышцы. Обычно проявлениям токсичности со стороны ССС предшествуют симптомы со стороны ЦНС, которые могут остаться незамеченными, если пациент находится под действием психолептиков (барбитураты или бензодиазепины) или под наркозом. Остановка сердца в редких случаях может не сопровождаться предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС.

Ранние признаки системной токсической реакции местных анестетиков у детей иногда сложнее определить из-за затруднений при описании симптомов или при проведении сочетания регионарной и общей анестезии.

При возникновении первых признаков системной токсичности необходимо немедленно прекратить введение Наропина.

В случае развития судорог и симптомов со стороны ЦНС требуется проведение соответствующего лечения для поддержания оксигенации, купирования судорог, поддержания функционирования ССС. Пациенту необходимо обеспечить оксигенацию кислородом или переход на искусственную вентиляцию легких. Если через 15–20 секунд судороги не прекращаются, рекомендуется применять противосудорожные средства: тиопентал натрия в дозе 1–3 мг/кг внутривенно (быстрое купирования судорог) или диазепам в дозе 0,1 мг/кг внутривенно (по сравнению с действием тиопентала натрия более медленный эффект). Суксаметоний в дозе 1 мг/кг обладает свойством достаточно быстрого купирования судорог, но его применение требует интубации и искусственной вентиляции легких.

В случае угнетения деятельности ССС (брадикардия, снижение артериального давления) рекомендуется внутривенное введение эфедрина в дозе 5–10 мг, спустя 2–3 минуты при необходимости введение можно повторить. При возникновении циркуляторной недостаточности или остановке сердца необходимы немедленные стандартные действия по реанимации. Поддержание оптимальной оксигенации, вентиляции и циркуляции крови, а также корректирование ацидоза – жизненно важные мероприятия. В случае остановки сердца реанимационные меры могут быть более длительными.

У детей лечение системной токсичности требует применения соответствующих возрасту и весу пациента доз.

Особые указания

Анестезия должна проводиться опытными медицинскими специалистами при обязательном наличии оборудования и соответствующих лекарственных препаратов для обеспечения реанимационных мероприятий. До начала проведения крупных блокад пациенту внутривенно должен быть установлен катетер.

Часто проведение блокад периферийных нервов требует введения значительного объема местных анестетиков в зоны высокой васкуляризации вблизи крупных сосудов, что увеличивает риск образования высокой концентрации Наропина в плазме крови из-за случайного внутрисосудистого введения и/или быстрой системной абсорбции.

При непреднамеренном субарахноидальном введении может возникнуть спинальный блок со снижением артериального давления и остановкой дыхания. Судороги чаще развиваются при проведении блокады плечевого сплетения или эпидуральной блокады, возможно, по причине случайного введения в сосуд или быстрого всасывания в месте инъекции.

Есть информация о редких случаях остановки сердца во время проведения блокады периферических нервов или эпидуральной анестезии с применением Наропина, в особенности у пациентов пожилого возраста, с сопутствующими заболеваниями ССС, а также в результате непреднамеренного внутрисосудистого введения.

Риск системного токсического действия ропивакаина повышается при использовании препарата у больных с гиповолемическим шоком и больных с пониженной массой тела.

Эпидуральная анестезия нередко вызывает снижение артериального давления и брадикардию. Снизить риск возникновения подобных побочных реакций может введение сосудосуживающих лекарственных средств или увеличение объема циркулирующей жидкости. Рекомендуется корректировать снижение артериального давления своевременно путем введения внутривенно эфедрина в дозе 5–10 мг, при необходимости повторного.

Больные, принимающие антиаритмические препараты III класса (к примеру, амиодарон), требуют тщательного врачебного наблюдения с обязательным мониторингом электрокардиограммы в связи с повышенным риском побочных сердечно-сосудистых эффектов.

Продолжительного применения ропивакаина у принимающих сильные ингибиторы цитохрома Р4501А2 (в том числе эноксацин, флувоксамин) пациентов рекомендуется избегать.

Необходимо учитывать вероятность перекрестной гиперчувствительности в случае одновременного применения Наропина с прочими местными амидными анестетиками.

Больным, соблюдающим диету с ограниченным потреблением натрия, следует принимать во внимание, что в препарате содержится натрий.

Так как Наропин потенциально способен привести к порфирии, применять его у пациентов с острой порфирией можно только в тех случаях, когда нет более безопасного варианта анестезии или обезболивания. При наличии повышенной чувствительности у больных следует принять необходимые меры предосторожности.

В некоторых случаях сообщалось о хондролизисе при проведении продленной постоперационной внутрисуставной инфузии анестетиков местного действия. В большинстве таких случаев инфузия проводилась в плечевой сустав. Хотя причинно-следственная связь с использованием анестетиков не подтверждена, Наропин не рекомендуется применять для проведения продленной внутрисуставной инфузии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Кроме обезболивающего эффекта Наропин способен оказывать слабое транзиторное действие на координацию и двигательную функцию. Необходимо учитывать вероятность побочных реакций при использовании препарата и соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами или выполняя действия, требующие высокой концентрации внимания и быстрой двигательной/психической реакции.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности применять Наропин можно в случае, когда этого требует клиническая ситуация (использование препарата в акушерстве для аналгезии или анестезии хорошо обосновано).

Тератогенного действия ропивакаина, а также его влияния на репродуктивную функцию и фертильность не выявлено. Исследований по оценке вероятного действия Наропина на развитие плода у женщин не проводилось.

Проводимые на крысах опытные исследования показали, что препарат не влияет на репродукцию и фертильность в двух поколениях. После введения беременным крысам максимальных доз анестетика отмечался рост смертности потомства в первые трое суток после родов, что может объясняться нарушением материнского инстинкта из-за токсического действия Наропина на мать. Побочные эффекты ропивакаина, влияющие на органогенез и развитие плода на ранних стадиях, в результате опытов на кроликах и крысах также не выявлены. Перинатальные и постнатальные исследования на крысах, получавших препарат в максимально переносимых дозах, влияния на развитие плода на поздних стадиях, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность и рост потомства не показали.

Проникновение ропивакаина или его метаболитов в грудное молоко не изучалось. Экспериментальные данные показали, что получаемая новорожденным доза Наропина составляет 4% от количества, введенного матери. Суммарная доза анестетика, которая может воздействовать на ребенка при грудном вскармливании, существенно меньше той дозы, которую может получить плод при введении ропивакаина матери во время родов.

Если необходимо применять Наропин в период лактации, следует учитывать соотношение вероятной пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Для получения справочной информации о методах, факторах и условиях проведения отдельных блокад с использованием анестетиков местного действия у детей следует обращаться к специализированному руководству.

При применении Наропина у новорожденных и детей младше 6 месяцев необходимо учитывать возможную незрелость органов и физиологических функций в этом возрасте. Клиренс свободной фракции ропивакаина зависит от веса и возраста пациента в первые годы жизни. Возраст влияет на развитие и зрелость функции печени, максимального значения клиренс достигает в возрасте от 1 до 3 лет. У новорожденных Т1/2 ропивакаина составляет 5–6 часов по сравнению с 3 часами у более старших детей. Системная экспозиция ропивакаина у новорожденных выше, у детей 1–6 месяцев – умеренно выше, чем у детей более старшего возраста. Существенные отличия в концентрациях препарата в плазме крови новорожденных, наблюдаемые в клинических исследованиях, дают основание предполагать о наличии повышенного риска развития системной токсичности у этой группы пациентов, в особенности при проведении продленной эпидуральной инфузии.

У новорожденных при использовании Наропина необходимо мониторирование системных токсических реакций (контроль возникновения признаков токсичности со стороны ЦНС, электрокардиограммы, контроль оксигенации крови) и реакций местной нейротоксичности. Мониторирование следует продолжать и после инфузии по причине медленной экскреции ропивакаина у этой группы пациентов.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Наропин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью.

Как правило, у больных с нарушениями функции почек при введении ропивакаина однократно или применении препарата в течение непродолжительного времени дозу корректировать не требуется. Однако у пациентов с хронической почечной недостаточностью нередко может развиться ацидоз и уменьшение концентрации белков в плазме крови, что повышает риск системной токсичности Наропина.

При нарушениях функции печени

Так как ропивакаин метаболизируется в печени, при введении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени, а также с прогрессирующими заболеваниями печени необходимо проявлять осторожность. Иногда вследствие замедленной элиминации возникает необходимость корректировать повторно вводимые дозы Наропина в меньшую сторону.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять анестетик у пожилых ослабленных пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ропивакаина с прочими анестетиками местного действия или препаратами, схожими по структуре с местными анестетиками амидного ряда, может привести к суммированию их токсических эффектов.

Аналоги

Аналогами Наропина являются Ропивакаин и Ропивакаин Каби.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Беречь от детей.

Срок хранения препарата в полипропиленовых ампулах – 3 года, в пластиковых инфузионных контейнерах – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Наропине

Отзывов о Наропине мало, но они свидетельствуют о том, что эффективность и степень проявления нежелательных побочных эффектов при использовании препарата в первую очередь зависят от квалификации и персонального опыта врача-анестезиолога.

Цена на Наропин в аптеках

Ориентировочная цена на Наропин в среднем за упаковку составляет: 5 ампул по 20 мл в концентрации 2 мг/мл – 1080 рублей; 5 ампул по 10 мл в концентрации 7,5 мг/мл – 1100 рублей; 5 ампул по 10 мл в концентрации 10 мг/мл – 1500 рублей; 5 контейнеров по 100 мл в концентрации 2 мг/мл – 2800 рублей.