Небилонг 2 5

Небилонг

Небилонг: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Nebilong

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivololum)

Производитель: Micro Labs Limited (Индия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 280 руб.

Небилонг – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небилонга – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фаской и риской с одной стороны (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 3 или 5 блистеров; по 15 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 4 или 7 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: небиволола гидрохлорид – 2,78/5,56/11,11 мг, что соответствует содержанию небиволола – 2,5/5/10 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, повидон, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, обладающий вазодилатирующим свойством. Препарат блокирует бета1-адренорецепторы, преобразовывая процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора. Снижение артериального давления (АД) достигается за счет уменьшения: общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), сердечного выброса, объема циркулирующей крови, торможения процесса образования ренина, снижения чувствительности берорецепторов.

Гипотензивный эффект препарата достигается, как правило, в течение 1–2 недель его приема, а стабилизация давления достигается за 4 недели. Небилонг снижает частоту сердечных сокращений как при нагрузке, так и в покое, понижает потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшает диастолическое наполнение, снижает массу и индекс массы миокарда, положительно влияет на суточный ритм АД. Не оказывает влияния на липидный обмен.

Фармакокинетика

Небиволол быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 98%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм небиволола происходит в печени. Выводится небиволол в виде глюкуронидов с мочой и калом.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в сочетании с другими препаратами);
  • ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стабильной стенокардии).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • нарушения функции печени тяжелой степени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (требующая проведения инотропной терапии);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоатриальная блокада;
  • феохромоцитома (без применения альфа-адреноблокаторов);
  • бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме в анамнезе;
  • метаболический ацидоз;
  • депрессия;
  • брадикардия ;
  • артериальная гипотензия в тяжелой степени (систолическое АД ˂ 90 мм. рт. ст.);
  • тяжелый периферический атеросклероз;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • совместный прием с флоктафенином, сультопридом;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная сенситивность к компонентам Небилонга или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные противопоказания:

  • нарушения функции печени;
  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гипертиреоз;
  • эпизоды бронхоспазма в анамнезе;
  • аллергические заболевания в анамнезе (из-за риска усиления чувствительности к аллергенам, утяжеления аллергических реакций, снижение ответа на адреналин);
  • атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала;
  • псориаз;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • периферический атеросклероз;
  • возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Небилонга: способ и дозировка

Согласно инструкции, Небилонг принимают внутрь один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованное дозирование:

  • артериальная гипертензия: по 5 мг/сут (в случае необходимости возможно увеличение дозы до 10 мг/сут), эффект препарата наблюдается через 1–2 недели (в отдельных случаях до 4 недель). Возможно применение Небилонга как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии;
  • хроническая сердечная недостаточность: доза препарата должна увеличиваться постепенно (с интервалами не менее 2 недель, в зависимости от переносимости данной дозы пациентом), до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей. Начальная доза составляет 1,25 мг/сут, далее она может быть увеличена до 2,5–5 мг/сут, и затем до 10 мг/сут (максимальная рекомендованная доза). После приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы пациент должен оставаться под контролем врача на протяжении 2 часов. В период титрования рекомендовано регулярно контролировать АД и ЧСС, а также выраженность симптомов хронической сердечной недостаточности. В случае ухудшения состояния пациента в период титрации или появления симптомов непереносимости препарата дозу Небилонга следует снизить или прекратить его прием (при ярко выраженной ртериальной гипотензии, ухудшении течения хронической сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии, AV блокаде).

Побочные действия

  • нервная система: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, спутанность сознания, яркие сновидения, бессонница, галлюцинации, синкопе, амнезия;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия;
  • сердечно-сосудистая система: острая сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушения периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия, одышка, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности (особенно в период титрации дозы препарата), выраженное понижение АД;
  • кожа и подкожные ткани: зуд, кожная сыпь эритематозного характера, гиперемия кожных покровов, алопеция, усугубление течения псориаза, ангионевротический отек;
  • дыхательная система: бронхоспазм;
  • прочее: нарушение зрения, сухость глаз, сексуальная дисфункция, фотодерматоз, гипергидроз.

Передозировка

Симптомы передозировки Небилонга: брадикардия, выраженное снижение АД, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, асистолия, шок, остановка дыхания, потеря сознания, бронхоспазм, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гиперкалиемия, гипогликемия.

Лечение: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля.

Дальнейшая симптоматическая терапия в отдельных случаях:

  • выраженное снижение АД: придать пациенту горизонтальное положение, приподнять ноги, в случае необходимости возможно внутривенное (в/в) введение жидкости и вазопрессоров;
  • брадикардия: ввести разово в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. При необходимости возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма;
  • AV блокада (II–III степени): в/в инъекция бета-адреномиметиков, в случае их неэффективности возможно потребуется постановка искусственного водителя ритма;
  • сердечная недостаточность: рекомендовано введение сердечных гликозидов, а также диуретиков, в случае отсутствия эффекта вводят допамин, добутамин или вазодилататоры;
  • бронхоспазм: в/в введение бета2-адреномиметиков;
  • судороги: в/в введение диазепама;
  • желудочковая экстрасистолия: рекомендовано применение лидокаина (введение антиаритмических препаратов класса IA запрещено).

Особые указания

Отмена препарата должна производиться постепенно, на протяжении 10–14 дней.

В начале приема Небилонга необходим ежедневный контроль АД и ЧСС. Пожилым пациентам 1 раз в 4–5 месяцев необходим контроль функции почек.

У пациентов со стенокардией напряжения подобранная доза Небилонга должна обеспечивать ЧСС в покое – 55–60 уд/мин, при нагрузке до 110 уд/мин.

Пациентам с псориазом следует перед применением Небилонга тщательно соотнести ожидаемую пользу от препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

При приеме бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости, что должно быть принято во внимание при использовании контактных линз.

В случае предстоящей хирургической операции необходимо поставить в известность о приеме Небилонга хирурга и анестезиолога.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что небиволол хотя и не влияет на концентрацию глюкозы в крови, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например, тахикардию.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы Небилонг нивелирует тахикардию.

Курение снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Небилонга следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Небилонга при беременности может стать причиной брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания у новорожденного, и возможно только по жизненным показаниям, в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

За 48–72 часа до родов прием Небилонга необходимо прекратить. Если это невозможно, следует обеспечить новорожденному строгое наблюдение в течение первых 48–72 часов после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Лечение артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 2,5 мг/сут, далее возможно ее увеличение до 5 мг/сут. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина ˂ 20 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Небилонга при нарушениях функции печени тяжелой степени. Пациентам с заболеваниями печени при лечении артериальной гипертензии нельзя превышать максимальную суточную дозу препарата – 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет лечение следует начинать с дозы 2,5 мг/сут, далее возможно ее увеличение до 5 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие:

  • амиодарон, дронедарон, прокаинамид, хинидин: противопоказан совместный прием с небивололом в связи с риском желудочковой аритмии, вызываемой соталолом;
  • ацетилсалициловая кислота, прочите НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): допускается совместное применение с небивололом;
  • флоктафенин: Небилонг способен ослабить компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы при шоке или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина;
  • сультоприд: возрастает риск желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт»;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем): отрицательное воздействие на сократимость миокарда и AV проводимость. Внутривенное введение верапамила при терапии небивололом противопоказано;
  • гипотензивные препараты, нитроглицерин и БМКК: риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно при применении празозина;
  • антиаритмические препараты: риск брадикардии и кардиодепрессивного действия;
  • амиодарон: риск атриовентрикулярной блокады;
  • сердечные гликозиды: усиление или замедление AV проводимости не выявлено;
  • препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • гестагены, эстрогены, глюкокортикостероиды: снижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина этанола, анксиолитики, снотворные препараты: могут усиливать антигипертензивный эффект небиволола;
  • аллергены и экстракты аллергенов (при иммунотерапии и кожных пробах): повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии;
  • йодосодержащие и рентгеноконтрастные препараты для в/в введения: повышают риск анафилактических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие:

  • дигоксин, ранитидин этанол, варфарин, фуросемид, гидрохлоротиазид: взаимодействие не установлено;
  • никардипин: концентрация препаратов в плазме крови повышается, однако клинического значения это не имеет;
  • ингибиторы обратного захвата серотонина, а также препараты биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляют метаболизм небиволола, что может привести к брадикардии;
  • циметидин: увеличивает концентрацию небиволола в плазме крови;
  • рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
  • инсулин, гипогликемические препараты: симптомы гипогликемии, такие как тремор, тахикардия могут маскироваться.

Аналоги

Аналогами Небилонга являются Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небикор, Адифарм, Небилет, Невотенз, ОД-неб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света. При температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Небилонге

Отзывы о Небилонге среди пациентов и врачей в основном положительные. Препарат помогает быстро привести артериальное давление больного в норму и избегать гипертонических кризов.

Цена на Небилонг в аптеках

Ориентировочная цена на Небилонг составляет за таблетки 5 мг: 30 шт. в упаковке – 370 руб., за 50 шт. – 603 руб.; за таблетки 10 мг 30 шт. в упаковке – 625 руб.

Препарат Небилонг является конкурентным кардиоизбирательным блокатором бета-адренорецепторов III поколения. Обладает выраженными вазодилатирующими свойствами. Средство применяется для терапии артериальной гипертензии первичной формы и ишемической болезни сердца. Противопоказан при бронхиальной астме, феохромоцитоме, стенокардии Принцметала, мышечной слабости, кардиогенном шоке, миастении, синдроме слабости синусового узла, лактации, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, артериальной гипотензии, тяжелый расстройствах функции печени, гиперчувствительности, депрессии, облитерирующих патологиях периферических сосудов, декомпенсации хронической сердечной недостаточности, а также в детском возрасте младше 18 лет.

Лекарственное средство Небилонг выпускается в виде таблеток. Упаковывается в блистеры по 10 единиц. В картонной пачке может содержаться 1, 3 и 5 блистеров.

Описание и состав

В 1 таблетке препарата Небилонг может содержаться 2,5 мг, 5 мг или 10 мг небиволола.

Небилонг относится к фармакологической группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов III поколения. Действующий компонент препарата представляет собой рацемат их L-небиволола и D –небиволола. Вазодилатирующие свойства медикамента обусловлены модуляцией высвобождения оксида азота (NO), являющегося релаксирующим фактором, из сосудистого эндотелия. Под влиянием препарата Небиволол наблюдается снижение артериального давления и урежение частоты сердечных сокращений, как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Средство способствует улучшению диастолической функции сердца и снижению конечного диастолического давления в левом желудочке. Небилонг понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса и оказывает антиангинальный эффект при ишемической болезни сердца.

Лекарственный медикамент Небилонг предписывается при терапии патологических состояний, вызванных повышенным уровнем артериального давления.

для взрослых

Взрослым пациентам оптимально принимать препарата Небилонг при таких состояниях, как:

  • первичная форма (эссенциальная) артериальной гипертензии;
  • ишемическая болезнь сердца.

для детей

В детском и подростковом возрасте до 18 лет запрещается назначать применение препарата Небилонг.

для беременных и в период лактации

Лекарственное использование медикамента Небилонг у беременных женщин возможно только после адекватной оценки лечащим врачом соотношения ожидаемого положительного эффекта для пациентки и рисков осложнений для развития плода. Прием средства следует проводить под контролем специалиста.

В период лактации употребление препарата возможно исключительно в случае отмены грудного вскармливания.

Основными противопоказаниями к употреблению препарата Небилонг являются:

  • стенокардия Принцметала (ангиоспастическая стенокардия);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • тяжелые нарушения печеночного функционирования;
  • бронхиальная астма;
  • детский возраст до 18 лет;
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая форма сердечной недостаточности (стадия декомпенсации);
  • кардиогенный шок;
  • мышечная слабость;
  • период лактации;
  • синдром слабости синусового узла;
  • феохромоцитома;
  • гиперчувствительность;
  • облитерирующие патологии периферических сосудов;
  • депрессии;
  • миастения.

Применения и дозы

Таблетки Небилонг применяются перорально в утреннее время. Запивать средство следует чистой водой. Для создания оптимальных условий терапии следует доверить составление схемы употребления и расчет лекарственных дозировок лечащему врачу. Начинать терапию необходимо только после консультации со специалистом.

Взрослым пациентам назначается прием препарата Небилонг в дозировке от 2,5 мг до 5 мг в сутки. Наиболее выраженный эффект от приема средства наблюдается спустя 1–2 недели непрерывного употребления, однако в некоторых случаях для этого может понадобиться около 4 недель. В случае необходимости врач может предписать увеличение терапевтической дозировки Небилонга до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует принимать по 2,5 мг препарата в сутки. При хорошей переносимости суточную норму медикаменту увеличивают до 5 мг.

Безопасность и эффективность применения препарата Небилонг у детей и подростков младше 18-тилетнего возраста не подтверждена клинически. По этой причине употребление медикамента в педиатрической практике противопоказано.

При крайней необходимости употребления средства Небилонг во время вынашивания ребенка врач должен подобрать индивидуальные дозировки препарата для каждой пациентки.

На протяжении всего лактационного периода использованием медикамента возможно только после полной отмены грудного вскармливания.

Побочными действиями препарата Небилонг являются:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • ринит;
  • кожная сыпь;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • синдром Рейно;
  • сонливость;
  • фотодерматоз;
  • тошнота;
  • ортостатическая гипотензия;
  • нарушение способности концентрации внимания;
  • ощущение усталости;
  • бронхоспазм (включая патологию на фоне отсутствия обструктивных заболеваний легких в анамнезе);
  • депрессия;
  • брадикардия;
  • кардиалгии;
  • запор или понос (диарея);
  • отеки;
  • кошмарные сновидения;
  • головокружение;
  • гипергидроз;
  • сухость в полости рта;
  • сердечная недостаточность;
  • одышка;
  • галлюцинации;
  • парестезии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельное применение Небилонга с антиаритмическими средствами I класса, блокаторами кальциевых каналов и амиодароном может спровоцировать усиление инотропного влияния медикамента и угнетение атриовентрикулярной проводимости.

Симпатомиметики снижают фармакологическую активность препарата Небилонг.

Медикаменты для наркоза повышают вероятность развития артериальной гипотензии и подавляют рефлекторную тахикардию.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и барбитураты могут усилить гипотензивное влияние небиволола.

Циметидин повышает плазменную концентрацию небиволола.

Отмену применения средства следует проводить в течение двух недель.

В начале терапии необходимо ежедневно наблюдать за уровнем АД и частотой сердечных сокращений.

Табакокурение снижает эффективность медикамента.

На фоне использования Небиволола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, опасными и сложными механическими устройствами и осуществлении деятельности, требующей высокой когнитивной продуктивности, скорости реакции и концентрации внимания.

Симптомы:

  • артериальная гипотензия;
  • острая форма сердечной недостаточности;
  • брадикардия;
  • бронхоспазм.

Лечение – симптоматическое.

Небилонг следует держать в защищенном от света, влаги и детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 2 года.

Существует ряд прямых и непрямых аналогов препарата Небилонг, которые можно встретить на полках аптечных сетей. Среди них выделяют:

Небивал

Прямой заменитель средства Небилонг. Отличается наличием только одной дозировки равной 5 мг на 1 таблетку. В связи с полным совпадением показаний и противопоказаний Небивал может использоваться в качестве абсолютного аналога Небилонга.

Азотен

Содержит атенолол. Показан при тех же показаниях, что и Небилонг. Также может применяться для лечения и профилактики инфаркта миокарда, стенокардии покоя и напряжения, синусовой тахикардии и мерцательной тахиаритмии. Противопоказан детям до 18 лет, кормящим и беременным женщинам, а также пациентам с AV-блокадой II и III степеней, кардиогенным шоком, миастенией, кардиомегалией, СССУ, острой сердечной недостаточность, метаболическим ацидозом, брадикардией и артериальной гипотензией.

Бидоп

Содержит бисопролол. Применяется для терапии декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ИБС и артериальной гипертензии. Противопоказан при синоаурикулярной и AV-блокаде II и III степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, болезни Рейно, брадикардии, беременности, кардиогенном шоке, лактации, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, тяжелых патологиях легких, СССУ и в педиатрии.

Цена

Стоимость Небилонга составляет в среднем 539 рублей. Цены колеблются от 286 до 863 рублей.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Небилонг — 5

Международное непатентованное название

Небиволол

Таблетки, 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: небиволол гидрохлорид (эквивалентно небивололу 5.0 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекс (бетациклодекстрин), натрия кроскармеллоза, диоктилнатрия сульфата сукцинат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, кремния диоксид коллоидный (Аэросил), тальк, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Небиволол

Код АТХ С07АВ12

Фармакокинетика

Небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Клиренс у пациентов достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

После приема 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Фармакодинамика

Небиволол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

— эссенциальная гипертензия

— лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов.

Препарат следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

Побочные эффекты

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии,

— запор, тошнота, диарея

— одышка, отеки

Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100)

— кошмарные сновидения, депрессия, галлюцинации

— нарушения зрения

-брадикардия, сердечная недостаточность

— ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты

— бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе)

— нарушение пищеварения, метеоризм, рвота

— зуд, кожная сыпь

— импотенция

Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна

— обморок

— обострение псориаза

— ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности

— синдром Рейно

— галлюцинации

— снижение способности к концентрации внимания

— сонливость, бессонница

— нарушения ритма сердца, кардиалгии

— фотодерматоз

— гипергидроз

— ринит.

— гиперчувствительность к препарату или компонентам препарата

— синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла

— AV блокада II-III степени

— кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность

— нарушение периферического кровообращения

— синоатриальная блокада

— нарушения функции печени

— печеночная недостаточность

— бронхиальная астма, бронхоспазм

— метаболический ацидоз

— феохромоцитома

— комбинации с флактофенином и сультопридом

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности, нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, но может замедляться атриовентрикулярная проводимость.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев), контроль ЭКГ 1 раз в 4-5 месяцев.

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин (см. раздел «Противопоказания»).

При решении вопроса о применении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом малабсорбции глюкозы-галактозы из-за содержания в данном препарате лактозы.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.

Небилонг-5 не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций, на фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциального опасными видами деятельности.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны искусственная вентиляция легких и введения атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV-блокаде – трансвенозная стимуляция (медленное внутривенное введение изопреналин гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если данная смесь не оказывает желаемого эффекта можно рассмотреть внутривенное введение глюкагона 50-100 мкг/кг, если необходимо — инъекцию можно повторить в течение 1 часа и при необходимости — провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч.).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Микро Лабс Лимитед, Индия