Оксалиплатин отзывы

Аналоги препарата оксалиплатин

реклама

Когда Вы принимате это лекарство?
На пустой желудок До еды После еды Во время еды

Представлены синонимы (аналоги) лекарства оксалиплатин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Оксалиплатин — Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Оксалиплатин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ЭЛОКСАТИН

Регистрационный номер: П №014616/01-2002 от 17.12.2002
Торговое название препарата: Элоксатин / Eloxatin
Международное непатентованное название: Оксалиплатин* (Oxaliplatin*)
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Каждый флакон содержит:
Активное вещество: Оксалиплатин 50 мг или 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат
Описание
Лиофилизированный порошок или лепешка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство – алкилирующее соединение.
Код АТХ: L01ХА03

Фармакодинамика
Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергическое цитотоксическое действие.
Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные, водные производные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, что ведет к цитотоксичности и противоопухолевому эффекту.

Фармакокинетика
In vivo Оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме уже к концу 2-х часового его введения в дозе 85 мг/м², при этом 15% введенной платины находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. Платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 часов.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% — в кале.
При почечной недостаточности наблюдается значительное снижение клиренса оксалиплатина с 17,6 ±2,18 л/час до 9,95 ±1,91 л/час. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины еще не изучено.

  • Адъювантная терапия колоректального рака III стадии (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой.
  • Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой.
  • Рак яичников в качестве 2-ой линии терапии
  • Повышенная чувствительность к оксалиплатину или другим составным частям препарата.
  • Миелосупрессия (число нейтрофилов <2000/мкл и/или тромбоцитов <100000/мкл) до начала первого курса лечения.
  • Периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения.
  • Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)
  • Беременность и период кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Оксалиплатин применяется только у взрослых. Препарат вводится внутривенно капельно в виде 2-6 часовых инфузий. Гипергидратация при применении оксалиплатина не требуется.
    Если Оксалиплатин применяется в комбинации с 5-фторурацилом, инфузия оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.
    Адъювантная терапия колоректального рака: по 85 мг/м² 1 раз в 2 недели в течение 12 циклов (6 месяцев).
    Лечение диссеминированного колоректального рака: по 85 мг/м² 1 раз в 2 недели в качестве монотерапии или в комбинации с 5-фторурацилом.
    Лечение рака яичников: по 85 мг/м² 1 раз в 2 недели в качестве монотерапии или в комбинации c другими химиотерапевтическими препаратами.
    Повторные введения оксалиплатина производят только при количестве нейтрофилов > 1500/мкл и тромбоцитов > 50000/мкл.
    Рекомендации по коррекции дозы и режима введения оксалиплатина.
    В случае гематологических нарушений (количество нейтрофилов <1500/мкл и/или тромбоцитов <50000/мкл) назначение следующего курса откладывают до восстановления лабораторных показателей.
    При развитии диареи 4 степени токсичности (по шкале ВОЗ), нейтропении 3-4 степени (количество нейтрофилов <1000/мкл), тромбоцитопении 3-4 степени (количество тромбоцитов <50000/мкл) доза оксалиплатина при последующих введениях должна быть снижена с 85 мг/м² до 65 мг/м² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; и до 75 мг/м² при адъювантной терапии колоректального рака в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила в случае их комбинированного применения.
    Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после 2-х часовой инфузии развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, следующую инфузию оксалиплатина следует проводить в течение 6 часов.
    Рекомендации по корректировке дозы оксалиплатина при развитиии нейротоксичности:

  • при симптомах нейротоксичности, вызывающих боль, продолжительностью более, чем 7 дней, последующая доза оксалиплатина должна быть снижена с 85 мг/м² до 65 мг/м² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; и до 75 мг/м² при адъювантной терапии колоректального рака;
  • при парестезии без функциональных нарушений, сохраняющейся до следующего цикла, последующая доза оксалиплатина должна быть снижена с 85 мг/м² до 65 мг/м² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; и до 75 мг/м² при адъювантной терапии колоректального рака;
  • при парестезии с функциональными нарушениями, сохраняющейся до следующего цикла, Оксалиплатин должен быть отменен;
  • при уменьшении выраженности симптомов нейротоксичности после отмены оксалиплатина, можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения.
    При развитии стоматита и/или мукозитов 2-ой и более степени токсичности, лечение оксалиплатином должно быть приостановлено до их купирования или снижения проявлений токсичности до 1 степени.
    Больные с почечной недостаточностью. Данных по применению препарата у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением оксалиплатина следует взвесить отношение польза/риск для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, под тщательным контролем функции почек. При легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы оксалиплатина не требуется.
    Больные с недостаточностью функции печени. Изменение дозировки у больных со слабой или умеренной формой недостаточности функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
    Пожилые пациенты. Профиль безопасности оксалиплатина как средства монотерапии или при комбинации с 5-фторурацилом у больных старшее 65 лет аналогичен тому, что наблюдается у пациентов до 65 лет.
    Инструкция по приготовлению раствора препарата
    При приготовлении и при введении Элоксатина нельзя использовать иглы и другое оборудование, содержащие алюминий.
    Не растворять и не разбавлять 0,9% раствором натрия хлорида и не смешивать с другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды.
    Для растворения лиофилизированного порошка следует использовать воду для инъекций или 5% раствор декстрозы. При этом во флакон с 50 мг Элоксатина добавляют 10 мл растворителя, а во флакон со 100 мг – 20 мл для получения раствора в концентрации 5 мг/мл.
    Непосредственно после растворения лиофилизированного порошка следует приступить к приготовлению раствора для инфузий.
    Для приготовления инфузионного раствора растворенный Элоксатин разбавляют в 250-500 мл 5% раствора декстрозы для получения концентрации не менее 0,2 мг/мл. Раствор для инфузий рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор остается стабильным в течение 24 часов при температуре от +2 до +8°С.
    Раствор с признаками выпадения осадка подлежит уничтожению. Использовать можно только прозрачный раствор.
    Раствор оксалиплатина не следует смешивать в одной и той же инфузионной системе с другими препаратами в особенности с 5-фторурацилом и кальция фолинатом. Препарат нельзя вводить неразбавленным.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10); нечасто (>1/1000, ≤1/100); редко (>1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤ 1/10000), включая отдельные сообщения.
    Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения; часто – фебрильная нейтропения (включая 3-4 степень), сепсис на фоне нейтропении; редко – гемолитическая анемия, иммунная тромбоцитопения.
    Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, рвота, диарея, стоматит, мукозит, боли в области желудка, запор, потеря аппетита; часто – диспепсия, гастро-эзофагальный рефлюкс, икота; нечасто – кишечная непроходимость; редко – колит, включая случаи псевдомембранозного колита.
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто – периферическая сенсорная нейропатия, нарушения чувствительности, головная боль, астения; часто – головокружение, менингизм, депрессия, бессонница; нечасто – повышенная нервозность; редко – дизартрия.
    Нейротоксичность является ограничивающим дозу побочным явлением. Часто симптомы сенсорной нейропатии провоцируются холодом. Длительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, увеличивается в зависимости от суммарной дозы оксалиплатина. Функциональные нарушения в виде затруднения выполнения точных движений, являются возможными последствиями сенсорного повреждения. Риск функциональных нарушений при суммарной дозе около 850 мг/м² (10 циклов) составляет около 10%, достигая 20% в случае суммарной дозы 1020 мг/м² (12 циклов). После прекращения лечения в большинстве случаев степень тяжести неврологических симптомов уменьшается или они полностью купируются. У 3% больных через 3 года после окончания лечения наблюдались или устойчивые локальные парестезии умеренной интенсивности (2,3%), или парестезии, влияющие на функциональную активность (0,5%).
    На фоне лечения оксалиплатином отмечены острые нейросенсорные проявления, которые обычно возникали в течение нескольких часов после введения препарата и чаще всего провоцировались воздействием холода. Они характеризовались преходящей парестезией, дизестезией или гипестезией, редко (1-2%) острым синдромом гортанно-глоточной дизестезии. Последний проявлялся субъективным чувством дисфагии и одышки без объективных признаков респираторного дистресс-синдрома (цианоза или гипоксии), или же спазмом гортани, или бронхоспазмом (без стридора или свистящего дыхания). Также наблюдались такие явления, как спазм мышц челюсти, дизестезия языка, дизартрия и ощущение давления в грудной клетке. Обычно эти симптомы быстро купировались как без применения медикаментозной терапии, так и при введении антигистаминных и бронхорасширяющих средств. Увеличение времени инфузии при последующих циклах терапии оксалиплатином позволяют уменьшить частоту этого синдрома.
    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – боли в спине; часто – артралгия, боли в костях.
    Со строны органов дыхания: очень часто – кашель, одышка; часто – ринит, инфекции верхних дыхательных путей; редко – фиброз легких.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – боли за грудиной, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий.
    Со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия, дизурия.
    Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – алопеция, кожные высыпания; часто – шелушение кожи ладоней и стоп, эритематозные высыпания, повышенная потливость, нарушения со стороны ногтей.
    Со стороны органов зрения и слуха: часто – конъюктивит, нарушения зрения; редко – транзиторное снижение остроты зрения, выпадение полей зрения, снижение слуха, неврит слухового нерва
    Аллергические реакции: редко (при применении монотерапии) или часто (в комбинации с 5-фторурацилом +/- кальция фолинат) могут наблюдаться бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия и анафилактический шок.
    Часто отмечались случаи таких аллергических проявлений, как сыпь (в особенности крапивница), конъюнктивит или ринит.
    Местные реакции: при экстравазации препарата — боль и воспалительные реакции в месте введения.
    Со стороны лабораторных показателей: очень часто — повышение уровня щелочной фосфатазы, активности «печеночных» ферментов, содержания билирубина, лактатдегидрогеназы, гипокалиемия, нарушения содержания натрия и глюкозы в сыворотке крови; часто – повышение уровня креатинина.
    Прочие: очень часто — повышение температуры тела, повышенная усталость, повышение массы тела, нарушения вкуса.

    Антидот к оксалиплатину неизвестен. В случае передозировки можно ожидать более выраженного проявления побочных эффектов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом и строгий контроль гематологических показателей. Лечение симптоматическое.
    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия.
    Существенного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы in vitro при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом и вальпроатом натрия не наблюдалось.
    При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина.
    Фармацевтически не совместим с 0,9% раствором натрия хлорида и другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды.

    Введение оксалиплатина следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов. Постоянный контроль за возможными токсическими эффектами при лечении оксалиплатином обязателен.
    Регулярно (раз в неделю), а также перед каждым введением Элоксатина следует проводить контроль форменных элементов периферической крови и показателей функции почек и печени.
    Перед началом каждого цикла терапии оксалиплатином следует проводить неврологическое обследование на предмет выявления признаков нейротоксичности.
    Больных следует проинформировать о возможности устойчивых симптомов периферической сенсорной нейропатии после окончания курса лечения. Локальные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут держаться до 3 лет после окончания лечения по схеме адъювантного применения препарата.
    При появлении респираторных симптомов (сухой кашель, диспноэ, хрипы или выявление легочных инфильтратов при рентгенологическом исследовании), лечение оксалиплатином следует приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита.
    Такие симптомы как дегидратация, паралитический илеус, непроходимость кишечника, гипокалиемия, метаболический ацидоз и почечная недостаточность могут быть обусловлены выраженной диареей или рвотой, особенно при применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом.
    Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе следует контролировать на наличие аллергических симптомов. В случае реакции на Оксалиплатин, подобной анафилактической, инфузию следует немедленно прервать и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Дальнейшее применение оксалиплатина в случае развития аллергических реакций противопоказано.
    В случае экстравазации инфузию следует немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену.
    Женщинам и мужчинам во время лечения оксалиплатином следует использовать надежные способы контрацепции.
    При использовании оксалиплатина должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. При попадании оксалиплатина на кожу или слизистые оболочки, их следует немедленно и тщательно промыть водой.

    Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий по 50 мг или 100 мг во флаконах бесцветного стекла, укупоренных резиновыми пробками под алюминиевой обкаткой типа “flip-off”. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Список Б. При температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.

    3 года.
    Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту

    Производитель

    «Санофи Винтроп Индустрия», Франция
    82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
    Адрес представительства в России:
    Москва, 107045, Последний переулок д. 23, стр. 3

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Платикад

    Препарат в его упаковке.

    Данное лекарственное средство, является противоопухолевым препаратом. Его появление на фармакологическом рынке, относят к тому, что оно является производным платины.

    По специфике своего медикаментозного воздействия на человеческий организм, данный препарат относят к стереоизомером.

    Такая его характеристика, говорит о том, что в его молекуле которая в плане медикаментозного воздействия на человеческий организм считается главенствующей, есть не что иное как центральный атом платины. По общему мнению, усиливается эффект в организме от него, за счет того, что он окружен оксалатом и диаминоциклогексаном.

    Эти важнейшие организмы, расположенны в транс-позициях, что добавляет эффективности в плане их усваивания человеческим организмом.

    Однако стоит отметить, что лекарство это, по своей сути сложное, как и та болезнь, от которой его принимают. Все потому, что медикаментозный эффект от этого препарата, применим в области онкологии, а там в силу того, что сам по себе рак, является на сию пору очень устойчивым заболеванием и то что не удается донести именно всю силу лекарства, до самой опухали, а до нее доходит только часть, препараты делают настолько токсичными и сильными, что бы даже та часть, которая дошла до человеческого организма, смогла оказать на него эффект.

    Поэтому особенно скрупулезно, прошу обратить ваше внимание, на перечню противопоказаний, которые при своем присутствии в человеческом организме, могут привести к тому, что данный препарат может, крайне сериозным образом, только навредить вашему организму.

  • — При гиперчувствительности к оксалиплатину, а также и препаратам из этой группы, которые относятся к производным платины или другим компонентам лекарства;

  • — При миелосупрессии, во временной период, перед первым курсом терапии

  • — Если у вас уровень нейтрофилов меньше 2

  • — Если у вас как заболевание, прослеживается периферическая сенсорная нейропатия, в купе с функциональными нарушениями до начала первого курса терапии;

  • — При выраженном нарушении функции почек. В частности при таком как клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

  • — При беременности. Особенно в период грудного вскармливания;

  • — Если человек находится и относится к возрастной категории до 18 лет.

  • Крайне осторожно, если:

  • При нарушениях функции почек. Особенно если она вызвана заболеваниями, которые по клинической картине урологии, относятся к тяжелой степени. В частности, такие как клиренс креатинина 30 мл/мин. При такой клинической картине, с точки зрения медицины, считается необходимым, мониторирование функции почек и коррекция режима дозирования.

  • Из за того, что у этого медикаментозного средства, много противопоказаний, которые делают этот препарат, высокой степени токсичности, побочных эффектов, у него так же предостаточно.

    В частности, что касается кровеносной системы, то при приеме данного препарата, могут быть вызваны такие патологии как: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Так же, могут быть вызваны негативные явления и со стороны пищеварительной системы, в частности такие как: тошнота, рвота, диарея.

    ЦНС , так же зачастую, реагирует на него, с совокупностью негативных проявлений и возникновения разного рода патологий : — периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода.

    Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

    Оксалиплатин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. Лекарственное взаимодействие
    4. 13. Аналоги
    5. 14. Сроки и условия хранения
    6. 15. Условия отпуска из аптек
    7. 16. Отзывы
    8. 17. Цена в аптеках

    Латинское название: Oxaliplatin

    Код ATX: L01XA03

    Действующее вещество: оксалиплатин (Oxaliplatin)

    Производитель: концентрат для приготовления раствора для инфузий – Оксфорд Лабораториз, Пвт. Лтд. (Oxford Laboratories, Pvt. Ltd.) (Индия); лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий – РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)

    Актуализация описания и фото: 04.10.2019

    Цены в аптеках: от 1639 руб.

    Оксалиплатин – лекарственный препарат противоопухолевого действия.

    Форма выпуска и состав

    Оксалиплатин выпускается в следующих лекарственных формах:

    • концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (по 25 мл в темных прозрачных стеклянных флаконах вместимостью 30 мл, укупоренных резиновой пробкой и запечатанных алюминиевыми колпачками с flip-off дисками, в картонной пачке 1 флакон; по 50 мл в темных прозрачных стеклянных флаконах вместимостью 60 мл, укупоренных резиновой пробкой и запечатанных алюминиевыми колпачками с flip-off дисками, в картонной пачке 1 флакон; для стационаров – в картонных коробках с картонными разделителями по 20, 25, 35 или 100 флаконов);
    • лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий: пористая масса или порошок от белого до почти белого цвета (по 50 мг в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл или 50 мл, в картонной пачке 1 флакон; по 100 мг в стеклянных флаконах вместимостью 50 мл или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон; для стационаров – в картонных коробках по 15 или 40 флаконов с дозировкой 50 мг; по 12 или 15 флаконов с дозировкой 100 мг).

    В каждой пачке также содержится инструкция по применению Оксалиплатина.

    Состав на 1 мл концентрата:

    • активное вещество: оксалиплатин – 2 мг;
    • вспомогательные компоненты: вода для инъекций.

    Состав на 1 флакон с лиофилизатом:

    • активное вещество: оксалиплатин – 50 мг или 100 мг;
    • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Оксалиплатин – противоопухолевое средство, которое относится к классу производных платины. В данном веществе атомы платины образуют комплекс с 1,2-диаминоциклогексаном и оксалатом. Препарат обладает широким спектром цитотоксического действия. Он проявляет свою активность на различных моделях опухолей, которые устойчивы к цисплатину как в условиях in vivo, так и в условиях in vitro. В составе комбинированного лечения с фторурацилом проявляется синергизм цитотоксического действия.

    Гипотеза о взаимодействии биотрансформированных водных производных оксалиплатина с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой) путем образования межтяжевых и внутритяжевых мостиков была подтверждена при изучении механизма действия препарата. В результате образования подобных мостиков подавляется синтез ДНК, что и обуславливает цитотоксичность и противоопухолевый эффект.

    В условиях in vivo оксалиплатин активно биотрансформируется и к концу введения в дозе 85 мг/м2 (через 2 ч) уже не обнаруживается в плазме крови. Около 15% введенной дозы присутствует в крови посредством связывания с альбуминами, остальная часть платины (примерно 85%) быстро распределяется по тканям или выводится с мочой в течение первых 48 ч.

    На 5-й день примерно 54% всей дозы препарата обнаруживается в моче, в кале присутствует менее 3%.

    У пациентов с почечной недостаточностью клиренс оксалиплатина значительно снижается (с 17,6 ± 2,18 л/час до 9,95 ± 1,91 л/час). Данные о влиянии тяжелой почечной недостаточности на значение клиренса платины отсутствуют.

    • колоректальный рак с метастазами (в комбинации с кальция фолинатом/фторурацилом);
    • колоректальный рак с метастазами (как препарат первой линии в комбинации с бевацизумабом и кальция фолинатом/фторурацилом);
    • рак ободочной кишки III стадии (по классификации Дьюка – стадия C) – адъювантное лечение после радикальной резекции первичной опухоли (в составе комбинированной терапии с кальция фолинатом/фторурацилом);
    • рак яичников (как препарат второй линии терапии).

    Абсолютные:

    • периферическая нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса терапии;
    • миелосупрессия (число тромбоцитов менее 100 000/мкл и/или нейтрофилов менее 2000/мкл) до начала первого курса терапии;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • период беременности;
    • грудное вскармливание;
    • гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным платины.

    Относительные (Оксалиплатин применяют с осторожностью):

    • тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
    • наличие факторов риска удлинения интервала QT или указания в анамнезе на удлинение интервала QT;
    • одновременный прием препаратов, которые потенциально способны вызвать рабдомиолиз.

    Оксалиплатин, инструкция по применению: способ и дозировка

    Раствор Оксалиплатина вводят внутривенно капельно в виде инфузий продолжительностью от 2 до 6 ч. Дополнительная гипергидратация не требуется.

    Если препарат применяют в составе комбинированного лечения совместно с фторурацилом, то сначала вводят оксалиплатин, а если в комплексе с бевацизумабом, то инфузия оксалиплатина выполняется после введения бевацизумаба.

    Препарат используют только для лечения взрослых пациентов.

    Рекомендуемый режим дозирования:

    • метастатический колоректальный рак: по 85 мг/м2 поверхности тела внутривенно один раз в 2 недели (в комбинации с кальция фолинатом, фторурацилом или бевацизумабом). раствор вводят до прогрессирования заболевания или возникновения неприемлемой токсичности;
    • адъювантное лечение рака ободочной кишки: по 85 мг/м2 поверхности тела внутривенно один раз в 2 недели (в комбинации с кальция фолинатом или фторурацилом) в течение 6 месяцев (12 циклов);
    • рак яичников: по 85 мг/м2 поверхности тела один раз в 2 недели в составе комбинированного лечения с другими химиотерапевтическими средствами или в монотерапии.

    Режимы дозирования кальция фолината, фторурацила и бевацизумаба устанавливаются в соответствии с инструкциями по применению данных препаратов.

    Рекомендации по режиму введения и коррекции дозы Оксалиплатина

    При гематологических нарушениях (если количество тромбоцитов менее 5000/мкл и/или нейтрофилов менее 1500/мкл) следующий курс лечения откладывают до тех пор, пока не будут восстановлены лабораторные показатели.

    У пациентов с тромбоцитопенией 3–4 степени (количество тромбоцитов менее 50 000/мкл), нейтропенией 3–4 степени (количество нейтрофилов менее 1000/мкл), а также диареей 4 степени токсичности дозу Оксалиплатина при последующих введениях уменьшают с 85 мг/м2 до 65 мг/м2 (при лечении рака яичников и диссеминированного колоректального рака) и с 85 мг/м2 до 75 мг/м2 (при адъювантном лечении колоректального рака дополнительно к стандартному уменьшению дозы фторурацила, если применяется комбинированная терапия).

    Пациентам, у которых в процессе вливания раствора или в течение нескольких часов после окончания 2 часовой инфузии возникает острая гортанно-глоточная дизестезия, рекомендуется увеличить время следующей процедуры до 6 ч.

    Рекомендации по корректировке дозы Оксалиплатина при возникновении нейротоксичности:

    • наличие симптомов нейротоксичности с болью, продолжительностью более 7 дней, и парестезия без функциональных нарушений, сохраняющаяся до следующего цикла: необходимо снизить последующую дозу оксалиплатина с 85 мг/м2 до 65 мг/м2 (при лечении рака яичников и диссеминированного колоректального рака) и с 85 мг/м2 до 75 мг/м2 (при адъювантном лечении колоректального рака);
    • парестезия с функциональными нарушениями, сохраняющаяся до следующего цикла: оксалиплатин следует отменить (возобновление терапии возможно после того, как выраженность симптомов нейротоксичности будет снижена).

    При возникновении мукозитов и/или стоматита 2-й степени токсичности и выше лечение препаратом должно быть приостановлено до уменьшения проявлений токсичности или их полного купирования.

    При легких нарушениях функции почек, а также легких и умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы Оксалиплатина не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести лечение препаратом начинают с дозы 65 мг/м2, тщательно контролируя функцию почек. Данных по применению оксалиплатина при тяжелых нарушениях функции почек и/или печени нет.

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) Оксалиплатин применяют в обычных дозах.

    Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

    При приготовлении раствора, а также при его введении нельзя использовать оборудование и иглы, содержащие алюминий.

    Оксалиплатин не следует разбавлять и растворять в 0,9% растворе хлорида натрия и смешивать с хлоридсодержащими и другими щелочными (солевыми) растворами.

    Для приготовления раствора для инфузий к концентрату добавляют 250–500 мл 5% раствора декстрозы. Концентрация полученного раствора должна быть не менее 0,2 мг/мл.

    При использовании Оксалиплатина в форме лиофилизата применяют следующую схему для разведения:

    • дозировка 50 мг: флаконы вместимостью 20 мл – 10 мл растворителя; флаконы вместимостью 50 мл – 20 мл растворителя;
    • дозировка 100 мг: флаконы вместимостью 50 мл – 20 мл растворителя; флаконы вместимостью 100 мл – 40 мл растворителя.

    В качестве растворителя можно использовать 5% раствор декстрозы или воду для инъекций. Далее восстановленный препарат разбавляют по описанной выше схеме (добавляют 250–500 мл 5% раствора декстрозы).

    Приготовленный раствор рекомендуется использовать сразу же. Он остается стабильным в течение 24 ч при температуре +2…+8 °С. При появлении осадка или замутнения раствор следует утилизировать.

    Раствор оксалиплатина нельзя смешивать в одной инфузионной системе с другими лекарственными средствами, особенно кальция фолинатом и фторурацилом. Запрещено вводить неразбавленный концентрат.

    При применении Оксалиплатина в составе комбинированной терапии с кальция фолинатом/фторурацилом могут возникать побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:

    • пищеварительная система: очень часто – рвота, тошнота, запор или диарея, боли в животе, мукозит или стоматит; часто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсические расстройства, кровотечение из прямой кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко – панкреатит, колит, в том числе псевдомембранозный;
    • гепатобилиарная система: очень редко – вено-окклюзионная болезнь печени и связанные с ней узловая регенеративная гиперплазия, пелиозный гепатит (бациллярный пурпурный гепатит) и фиброз перисинусоидальных пространств (проявляются портальной гипертензией и/или повышением активности ферментов печени);
    • обмен веществ и питание: очень часто – гипергликемия, анорексия; часто – низкий уровень кальция в крови;
    • сердечно-сосудистая система: очень часто – кровотечение из носа; часто – повышение артериального давления, приливы крови, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен;
    • дыхательная система: очень часто – одышка, кашель; часто – легочная эмболия, икота; редко – легочный фиброз, острое интерстициальное поражение легких (в крайне редких случаях со смертельным исходом);
    • лимфатическая система и кровь: очень часто – лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лимфопения; часто – фебрильная нейтропения (в том числе 3–4 степени); редко – диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, гемолитическая анемия;
    • нервная система: очень часто – головная боль, нарушение вкусовых ощущений, острые нейросенсорные симптомы (преходящая дизестезия, гипестезия и парестезия; двоение в глазах, дисфония и афония, птоз, охриплость голоса, снижение остроты зрения, боли в глазах, сужение полей зрения, лицевые боли, невралгия тройничного нерва; мышечные спазмы, мышечные подергивания, спазм жевательных мышц, миоклонус, непроизвольные мышечные сокращения; атаксия, нарушение координации, нарушение равновесия и походки; дискомфорт/ощущение давления/боль/чувство сдавливания в грудной клетке или глотке; периферическая сенсорная нейропатия, парестезия или дизестезия конечностей); часто – менингизм, головокружение; редко – исчезновение глубоких сухожильных рефлексов, дизартрия, синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии, симптом Лермитта;
    • психика: часто – бессонница, депрессия; нечасто – нервозность;
    • органы чувств: редко – сужение полей зрения, преходящая потеря зрения, преходящее снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва, глухота; нечасто – ототоксичность;
    • костно-мышечная система: очень часто – боли в спине; часто – боль в костях, артралгия;
    • мочевыделительная система: часто – дизурия, появление крови в моче; очень редко – острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, острый канальцевый некроз;
    • кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень часто – поражение кожи; часто – эритематозная сыпь, гипергидроз, патологическое выпадение волос, изменения со стороны ногтей, ладонно­-подошвенная эритродизестезия;
    • иммунная система: очень часто – ринит, сыпь на коже (в том числе крапивная), конъюнктивит; часто – отек Квинке, бронхоспазм, ощущение болей в грудной клетке, падение артериального давления, анафилактический шок;
    • паразитарные и инфекционные заболевания: очень часто – различные инфекции; часто – нейтропенический сепсис, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – сепсис (в том числе с летальным исходом);
    • данные инструментальных и лабораторных исследований: очень часто – гипербилирубинемия, повышение массы тела, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных ферментов и лактатдегидрогеназы; часто – снижение массы тела, повышение содержания креатинина в крови;
    • прочие реакции: очень часто – лихорадка, астения, повышенная утомляемость, озноб, реакции в месте введения (гиперемия, боль, тромбоз, отек, воспаление и некроз окружающих тканей).

    В ходе постмаркетингового применения были зарегистрированы побочные эффекты Оксалиплатина со стороны следующих систем и органов:

    • пищеварительная система: частота неизвестна – язва 12-перстной кишки с потенциальными осложнениями (перфорация язвы, язвенное кровотечение), ишемия кишечника (в том числе с летальным исходом);
    • сердечно-сосудистая система: частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ с развитием тяжелой желудочковой аритмии;
    • дыхательная система: частота неизвестна – ларингоспазм;
    • лимфатическая система и кровь: частота неизвестна – гемолитико-уремический синдром;
    • нервная система: частота неизвестна – судороги;
    • костно-мышечная система: частота неизвестна – случаи рабдомиолиза, в том числе с летальным исходом;
    • паразитарные и инфекционные заболевания: частота неизвестна – септический шок.

    При использовании Оксалиплатина и кальция фолината/фторурацила в комбинации с бевацизумабом дополнительно к перечисленным выше побочным эффектам выявлены следующие нежелательные реакции: желудочно-кишечные перфорации, кровотечения, артериальная гипертензия, ухудшение заживления ран, протеинурия.

    При передозировке оксалиплатина можно ожидать усиления выраженности побочных явлений.

    Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Устанавливается строгий контроль гематологических показателей.

    Особые указания

    Введение Оксалиплатина должно осуществляться под наблюдением опытного врача. Необходимо постоянно контролировать возможные токсические эффекты препарата.

    Один раз в неделю и перед каждым инфузионным введением раствора следует определять картину периферической крови и оценивать показатели функции печени и почек.

    Перед началом каждого цикла лечения пациент должен проходить неврологическое обследование для своевременного выявления симптомов нейротоксичности. Признаки периферической сенсорной нейропатии, в частности локальные умеренные парестезии с функциональными нарушениями, могут отмечаться еще в течение 3 лет после окончания адъювантной терапии (следует предупреждать об этом пациентов).

    При возникновении диспноэ, сухого кашля, хрипов или выявлении легочных инфильтратов на рентгене лечение препаратом необходимо приостановить (до уточнения диагноза и исключения интерстициального пневмонита).

    Выраженная рвота или диарея, особенно возникающие при применении Оксалиплатина в комбинации с фторурацилом, могут вызывать дегидратацию, непроходимость кишечника, почечную недостаточность, гипокалиемию, паралитический илеус и метаболический ацидоз.

    Если в анамнезе больного указаны аллергические реакции на соединения платины, необходимо особенно тщательно контролировать появление аллергических симптомов. При анафилактоидных и анафилактических реакциях введение оксалиплатина следует прекратить немедленно и начать соответствующую симптоматическую терапию. Дальнейшее применение препарата противопоказано.

    При развитии сепсиса, ишемии кишечника, язвы 12-перстной кишки, нейтропенического сепсиса, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, септического шока, гемолитико-уремического синдрома, удлинения интервала QT и рабдомиолиза введение Оксалиплатина следует прекратить.

    Мужчины и женщины во время лечения препаратом должны использовать надежные методы контрацепции.

    При попадании раствора для инфузий на слизистые оболочки и кожу их следует срочно промыть водой (так как препарат цитотоксичен).

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В период лечения Оксалиплатином могут возникать побочные реакции, влияющие на скорость психомоторных реакций и координацию движений (например, головокружение, преходящая потеря зрения и др.). При появлении указанных нежелательных явлений пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами.

    Применение при беременности и лактации

    Оксалиплатин противопоказан беременным женщинам, так как по результатам клинических исследований предполагается, что в терапевтических дозах он будет оказывать тератогенное действие и/или приводить к гибели плода.

    Во время лечения, а также в течение 6 (для мужчин) и 4 (для женщин) месяцев после окончания терапии необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

    Данные о проникновении оксалиплатина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости проведения терапии в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Применение в детском возрасте

    Оксалиплатин противопоказан пациентам, не достигшим возраста 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Оксалиплатин применяют с осторожностью и в более низких начальных дозах.

    Лекарственное взаимодействие

    Салицилаты, паклитаксел, эритромицин, вальпроат натрия и гранисетрон не оказывают существенного влияния на связывание препарата с белками плазмы в условиях in vitro.

    Не рекомендуется комбинация с алюминием, так как возможно образование осадка и уменьшение активности оксалиплатина.

    Препарат фармацевтически несовместим с хлоридсодержащими и щелочными (солевыми) растворами, в том числе изотоническим раствором хлорида натрия.

    Аналоги

    Аналогами Оксалиплатина являются Гесседил, Оксатера, Окситан, Оксалиплатин медак, Оксалиплатин-Тева, Оксалиплатин-Эбеве, Оксалиплатин-РОНЦ, Оксалиплатин-Филаксис, Оксиплат, Платикад, Плаксат, Флатиплат, Тексалок, Элоксатин, Экзорум.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном месте при температуре не более 25 °С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий нельзя замораживать.

    Беречь препарат от детей.

    Срок годности: концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года; лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    В отзывах об Оксалиплатине пациенты делятся опытом применения противоопухолевого средства при лечении рака яичников и колоректального рака. Почти во всех случаях динамика положительная. Однако практически всегда во время введения препарата или после инфузии возникали побочные действия Оксалиплатина (тошнота, головная боль, слабость, заторможенность, бронхоспазм, боль в костях, покалывания в руках, нарушения вкуса и др.).

    Цена на Оксалиплатин в аптеках

    Предельные отпускные цены на Оксалиплатин, зарегистрированные производителем и указанные в реестре ЖНВЛП (Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов):

    • лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 1 флакон в упаковке: по 50 мг во флаконе – 4900 руб.; по 100 мг во флаконе – 9800 руб.;
    • концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2 мг/мл, 1 флакон в упаковке: по 25 мл во флаконе – 6441,5 руб.; по 50 мл во флаконе – 12883 руб.

    Актуальная розничная цена Оксалиплатина на сегодня неизвестна. Аналогичные препараты, например, Оксалиплатин Медак, можно купить за 1600–1700 руб. (флаконы по 50 мг) и 3380–3400 руб. (флаконы по 100 мг).

    Оксалиплатин Медак

    Всем доброго времени суток. Сейчас я хочу оставить свой отзыв о таком лекарственном препарате как Оксалиплатин Медак. Этот препарат рекомендуют принимать при онкозаболеваниях.

    Назначает такой лекарственный препарат только лечащий врач, не стоит самому его себе приписывать или по совету друзей. Чаще всего его назначают в качестве химиотерапии у таких больных которых нельзя оперировать, то есть если у них последняя степень онко заболевания. Выпускается этот препарата в виде порошка во флаконах, по цвету он белый. Все флаконы разные, массой 20, 100, и 150 мг. Порошок от белого цвета до прозрачного. При приеме этого препарата есть противопоказания, беременность и кормление грудью. Еще после его приема есть побочные действия в прочем как и у многих лекарственных препаратов(рвота, расстройство ЖКТ, диарея, нейропения, тромбоцитопения и прочие.

    Этот раствор назначают в качестве инфузии и вливают его в течении 6-8 часов, очень медленно. Раствор приготовляют исключительно только перед проведением манипуляции, не раньше. Этот препарат не назначают детям. Цена его в аптеках разная, но стоит препарат дорого, не всем по карману, ведь он капается курсом.

    Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом