Оксациллин инструкция

Оксациллин

Состав

Порошок для приготовления раствора для в/в или в/м содержит 250, 500 или 1000 мг действующего вещества оксациллин (в натриевой соли).

Таблетки содержат 250 мг оксациллина натрия.

Форма выпуска

Выпускается в виде порошка по 250, 500, 1000 миллиграмм, в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антибиотик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Устойчив к действию пенициллиназы, относится к группе полусинтетических пенициллинов.

Принцип действия основан на блокировании процесса синтезирования бактериальной клетки за счет нарушения синтеза пептидогликана. Оксациллин препятствует формированию пептидных связей благодаря ингибированию транспептидазы. Лекарственное средство оказывает лизисное действие на делящиеся клетки бактерий.

Бактерицидный эффект распространяется на грамположительные микроорганизмы (страфилококки, коринобактерии дифтерии, стрептококки), на грамотрицательные кокки (нейсерии), на актиномицеты, трепонему и т.п.

Оксациллин не действует на грибы, простейшие, вирусы, риккетсии и некоторые виды грамотрицательной флоры. Устойчивость к антибактериальному препарату развивается медленно.

Показания к применению

Оксациллин назначают при патологии, вызванной инфекционной флорой, не вырабатывающей пенициллиназы: синусит, бактериальный эндокардит, инфицированные ожоги, остеомиелит, менингит, пиелит, холецистит, сепсис, цистит, абсцесс, флегмоны.

Противопоказания

Оксациллин не назначают при непереносимости бета-лактамных антибиотиков. При бронхиальной астме, аллергии, энтероколите, патологии почечной системы, грудном кормлении и при беременности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Псевдомембранозный энтероколит, аллергические реакции, диспепсические расстройства, кандидоз рта, кандидоз влагалища, эозинофилия, бронхоспазм, гипертермия, повышение печеночных ферментов, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

При внутривенной инъекции может развиться тромбофлебит.

Инструкция по применению Оксациллина (Способ и дозировка)

Оксациллин вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Таблетки Оксациллин, инструкция по применению

Таблетки принимают за час до еды. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 3 грамма. Длительность антибактериальной терапии – 7-10 дней, при тяжелой патологии лечение может быть продлено до 3 недель.

Использование порошка для приготовления раствора

Внутримышечно и внутривенно вводят 2-4 грамма препарата в день.

Флакон с 0,25 граммами разбавляют 1,5 мл воды для инъекций, 0,5 грамм – 3 мл, вводят внутримышечно.

Внутривенно струйно: 0,25-5 грамм необходимо растворить в 5 мл натрия хлорида или воды для инъекций.

Курс длится 7-10дней.

При патологии почек дозировку корректируют в зависимости от стадии и течения заболевания.

Передозировка

Возможны массивные кровотечения из-за супрессии костного мозга, а также развитие инфекций и нейротоксичности.

Проводится терапия антибиотиками и гемотрансфузия.

Взаимодействие

Оксациллин усиливает токсичность метотрексата из-за конкурентной борьбы за канальцевую секрецию. При одновременном приеме с кальция фолината может потребоваться увеличение дозы антидота антагонистов фолиевой кислоты, либо увеличить длительность терапии.

Комбинация препарата Оксациллин с бензилпенициллином либо Ампициллином считается рациональной, расширяется спектр действия. Не рекомендуется назначать с препаратами, обладающими выраженным гепатотоксическим эффектом. Не допустимо одновременное назначение с бактериостатическими антибиотиками.

Слабительные препараты, антациды снижают абсорбцию антибиотика из пищеварительного тракта. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают уровень концентрации антибактериального лекарственного средства в крови.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить вдали от света, рекомендуется беречь от детей. Температура должна быть равной 15-25 градусам по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Кормящим и беременным женщинам Оксациллин назначают по исключительным, жизненным показаниям. В случае необходимости применения антибиотика во время грудного вскармливания переходят на искусственное детское питание.

Аналоги Оксациллина

Структурных аналогов нет, однако, имеются препараты, содержащие действующее вещество оксациллин в комбинации с другими компонентами: Оксамп, Оксамп-Натрий, Ампиокс, Оксациллина натриевая соль, Оксамсар.

Отзывы

Препарат эффективен против инфекций, не имеющих иммунитета к данному антибиотику. Требуется строгое соблюдение инструкции по применению и контроль врача.

Цена Оксациллина, где купить

Порошок № 50 по 500 мг стоит примерно 450 рублей.

Цена Оксациллина в таблетках по 250 мг составляет 55 рублей за упаковку в 20 штук. На данный момент эту форму выпуска сложно найти в продаже.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Флуклоксациллин 500мг капсулы №20 7990 руб.заказать

показать еще

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Оксациллин – антибиотический препарат группы пенициллинов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Оксациллина:

  • Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: гигроскопичный, белый или почти белый (во флаконах, по 1, 5, 10 или 50 флаконов в картонной пачке);
  • Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения: гигроскопичный, белый или почти белый (во флаконах, по 1, 5 или 10 флаконов в картонной пачке);
  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в темных стеклянных банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 флакона с порошком для приготовления раствора для в/м и в/в введения входит активное вещество: оксациллин – 0,25, 0,5 или 1 г (в форме натриевой соли).

В состав 1 флакона с порошком для приготовления раствора для в/м введения входит активное вещество: оксациллин – 0,25 или 0,5 г (в форме натриевой соли).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: оксациллин натрия – 0,25 г.

Оксациллин назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных грамположительными микроорганизмами, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу, а именно послеоперационных и раневых инфекций, сепсиса, менингита, пиелита, абсцесса, холецистита, флегмон, цистита, остеомиелита, инфицированных ожогов, синусита, бактериального эндокардита.

Противопоказанием к применению Оксациллина является наличие повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к другим бета-лактамным антибиотическим средствам.

Осторожности требует назначение Оксациллина у пациентов с такими заболеваниями/состояниями, как:

  • Бронхиальная астма и/или аллергические реакции (анамнестические данные);
  • Почечная недостаточность в хроническом течении;
  • Энтероколит на фоне применения антибиотиков (анамнестические данные).

Женщинам в период беременности и грудного кормления Оксациллин можно назначать только по жизненным показаниям после соотношения ожидаемой пользы для здоровья матери с потенциальным риском для плода/ребенка. В период лактации на время терапии грудное вскармливание нужно прервать.

Способ применения и дозировка

Инъекционный раствор
Оксациллин применяют внутримышечно или внутривенно.

Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):

Раствор Оксациллина следует вводить каждые 4-6 часов (4 раза в день).

Средняя продолжительность курса – 7-10 дней, при лечении тяжелых форм болезни (сепсиса, септического эндокардита) возможно его увеличение до 2-3 недель и дольше.

Способ приготовления и введения растворов:

  • Внутримышечно: 0,25 г порошка/1,5 мл воды для инъекций, 0,5 г порошка/3 мл воды для инъекций;
  • Внутривенно струйно: 0,25 или 0,5 г порошка/5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия; препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 5-10 минут);
  • Внутривенно капельно: разведение до концентрации 0,0005-0,002 г/мл 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы; Оксациллин вводят со скоростью 60-100 капель в минуту на протяжении 1-2 часов.

Таблетки
Оксациллин принимают внутрь.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально.

Рекомендованная схема приема препарата (разовая доза):

  • Пищеварительная система: диспепсия в виде тошноты, диареи, рвоты, кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, гепатотоксическое действие в виде гипертермии, тошноты, рвоты, желтушности кожи или склер, повышения активности печеночных трансаминаз (чаще развивается при назначении высоких доз – от 6 г в день);
  • Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, гематурия, интерстициальный нефрит, протеинурия;
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; реже – бронхоспазм, ангионевротический отек; в редких случаях – эозинофилия, анафилактический шок.

Применять Оксациллин при лечении инфекций, вызванных чувствительными к действию бензилпенициллина микроорганизмами, нецелесообразно.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии может потребоваться увеличение доз фолината кальция (является антидотом антагонистов фолиевой кислоты) и более продолжительное его применение.

Сочетание Оксациллина с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, поскольку увеличивается спектр действия.

Комбинированного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие, следует избегать.

При сочетанном применении Оксациллина с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • Слабительные лекарственные средства и антациды: уменьшение абсорбции Оксациллина;
  • Метотрексат: повышение его токсичности;
  • Бактериостатические антибиотики: снижение эффективности (сочетанное применение не рекомендовано);
  • Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию: увеличение концентрации Оксациллина в крови.

Аналоги

Аналогами Оксациллина являются: Оксамп, Оксамп-Натрий, Ампиокс, Оксациллин-Акос, Оксациллин-Ферейн, Оксациллина натриевая соль, Оксамсар.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Oxacillin
Антибиотики, пенициллины

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг
Табл. 250 мг, 500 мг

Механизм действия

Оксациллин — полусинтетический бета-лактамный антибиотик группы полусинтетических пенициллинов II поколения узкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных, в т.ч. пенициллиназообразующих, микроорганизмов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, спирохет.
Механизм действия обусловлен нарушением образования опорного полимера клеточной стенки, что приводит к прекращению роста и лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

Устойчив в слабокислой среде, быстро и полно всасывается в ЖКТ. После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации оксациллина в крови составляют 6,5 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища снижает биодоступность оксациллина. T1/2 в крови — 0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в организме с образованием неактивных метаболитов.
Выводится с мочой в виде неизмененного ЛС и метаболитов (40%), остальное количество — с фекалиями. При почечной недостаточности существенной аккумуляции ЛС не происходит.

Показания

■ Инфекции кожи, мягких тканей и костей челюстно-лицевой области: флегмона, абсцесс, периостит, остеомиелит, артрит височно-нижнечелюстного сустава.
■ Инфицированные ожоги, раневая и послеоперационная инфекция, одонтогенный сепсис.
■ Актиномикоз, сифилис.

Способ применения и дозы

В/м и в/в взрослым и детям старше 6 лет — в дозе 0,5—1 г (в тяжелых случаях — до 2 г) каждые 4—6 ч, новорожденным и недоношенным детям — 0,02—0,04 г/кг/сут, детям до 3 месяцев — 0,06—0,08 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут. Внутрь: за 1 ч до еды или через 2—3 ч после еды. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г 4—6 р/сут, суточная доза — 3 г, при тяжелых инфекциях — до 6—8 г. Новорожденным и недоношенным детям — 0,09—0,1 г/кг/сут, детям до 3 месяцев — 0,2 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4—6 приемов.

Гиперчувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Предостережения, контроль терапии

При применении оксациллина в больших дозах необходимо контролировать печеночные ферменты в крови.
В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям. При необходимости использовать в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
С осторожностью назначать:
■ при указаниях в анамнезе на аллергические реакции и/или бронхиальную астму;
■ при указаниях в анамнезе на энтероколит на фоне применения антибиотиков;
■ при хронической почечной недостаточности;
■ при беременности;
■ в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:
■ анафилактический шок;
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм;
■ крапивница;
■ кожный зуд;
■ эритема;
■ эозинофилия;
■ артралгии;
■ васкулит.
Со стороны ЦНС:
■ судороги;
■ головная боль;
■ головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы:
■ интерстициальный нефрит (очень редко).
Местные реакции:
■ боль при в/м введении.
Со стороны пищеварительной системы:
■ транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея.
Со стороны системы крови:
■ тромбоцитопения (редко).
Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.


1 Избегать одновременного назначения.
2 Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Синонимы

Оксациллин (Россия), Оксациллин-АКОС (Россия), Оксациллин-ТАТ (Россия), Оксациллин-Ферейн (Россия), Оксациллина натриевая соль (Россия)
Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Опубликовал Константин Моканов

Оксациллин (Oxacillin)

  • Применение вещества Оксациллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Оксациллин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Оксациллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Оксациллин

Латинское название вещества Оксациллин

Oxacillinum (род. Oxacillini)

Химическое название

Брутто-формула

C19H19N3O5S

Фармакологическая группа вещества Оксациллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • G00.3 Стафилококковый менингит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
  • J86 Пиоторакс
  • K81 Холецистит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

66-79-5

Характеристика вещества Оксациллин

Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение вещества Оксациллин

Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Ограничения к применению

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксациллин

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Оксациллин

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Оксациллин 0.0014
Оксациллина натриевая соль 0.001
Оксациллина натриевой соли таблетки 0.0005
Простафлин 0.0003
Оксациллина натриевая соль стерильная 0.0001
Оксациллина натриевая соль 0,25 г в капсулах 0

При в/в введении — тромбофлебит.

Спектр действия Оксациллина

Оксациллин — бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Антибиотик Оксациллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Меры предосторожности

С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Оксациллин при беременности

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Оксациллин для детей

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Не существуют.

Оксациллин резистентный к стафилококкам

Препарат Оксациллин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков.

Оксациллин капсулы

Препарат Оксациллин в РФ в виде капсул не зарегистрирован.