От чего липримар?

Липримар

Состав

В состав таблеток входит активный компонент аторвастатин.

Дополнительные составляющие: кальция карбонат, лактозы моногидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия.

Форма выпуска

Выпускается Липримар в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 7 или 10 таблеток в алюминиевые или ПВХ блистеры по 2-5 или 8, 10 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём Липримара позволяет снизить уровень холестерина, а также его выработку в печени. Поэтому его назначают при приобретённой и наследственной гиперхолестеринемии, смешанных типах дислипидемии и так далее.

Эффективность данного препарата проявляется при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии, когда лечение обычными гиполипидемическими средствами не приносит результата. Также Липримар используется для лечения пациентов, страдающих стенокардией и прочими нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, что позволяет снизить риск развития ишемии, осложнений и смертности.

При внутреннем приёме аторвастатина отмечается хорошая абсорбция. Максимальная концентрация в составе плазмы достигается через 2 часа и имеет зависимость от принятой дозировки.

Приём пищи не оказывает особого влияния на биодоступность вещества. При этом около 98% аторвастатина вступает в связь с белками плазмы. В результате метаболизма основного компонента образуются фармакологически активные вещества, выведение которых происходит с желчью и немного с мочой.

Показания к применению Липримара

Основные показания к применению Липримара:

  • различные формы гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дисбеталипопротеинемии, гипертриглицеридемии;
  • профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов как имеющих, так и не имеющих нежелательные симптомы, но с клиническими признаками возможного развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • активных болезнях и нарушениях печени;
  • возрасте до 18 лет.

Также требуется с осторожностью назначать Липримар пациентам, злоупотребляющим алкоголем и страдающим заболеваниями печени.

Побочные эффекты

Как правило, пациенты хорошо переносят Липримар, но при этом не следует исключать развития побочных эффектов.

Иногда приём данного препарата может вызвать побочные реакции, затрагивающие работу нервной системы: головную боль, проблемы со сном, астенический синдром.

Также возможны: тошнота, диарея, боли в животе, запор, диспепсия, метеоризм. Могут возникать нарушения в работе опорно-двигательной системы и состоянии соединительной ткани.

В редких случаях отмечают: амнезию, парестезию, периферическую нейропатию, гипестезию, анорексию, гепатит, холестатическую желтуху, аллергические реакции и так далее.

Липримар – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Липримара, эти таблетки предназначены для приёма внутрь. Начиная лечение аторвастатином, предварительно определяют уровень холестерина в крови, а затем назначают диету и физнагрузки. Обычно Липримар рекомендуют, когда другие не медикаментозные способы становятся неэффективными.

Приём этих таблеток не зависит от употребления еды и времени суток. При этом суточная доза предполагает однократный приём. Через 2-4 недели возможна коррекция дозировки, на усмотрение лечащего врача. Развитие терапевтического эффекта отмечается спустя 2 недели. Максимальная концентрация достигается через месяц с начала приёма.

Лечение Липримаром способно повысить активность печёночных ферментов, поэтому в этот период требуется регулярный контроль функций печени.

Передозировка

В случаях передозировки возможно обострение побочных эффектов. Так как специфического лечения не существует, то проводится терапия в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременное применение с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, противогрибковыми средствами и никотиновой кислотой может повысить риск развития миопатии.

Сочетание аторвастатина с изоферментом цитохрома CYP3А4, эритромицином, кларитромицином, дилтиаземом повышает концентрацию вещества в плазме крови.

Комбинации с препаратами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, а также с колестиполом может снижать концентрацию аторвастатина в составе плазмы крови.

Сочетание данного препарата с дигоксином и пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, значительно увеличивает их концентрацию в организме.

Условия продажи

Липримар отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено сухое, тёмное, прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Липримара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Липримара представлены препаратами: Аторвастатин, Аторис, Липтонорм, Торвакард, Аторвокс, Трибестан и Крестор.

Крестор или Липримар – что лучше?

По мнению специалистов, проводить лечение следует оригинальными препаратами, которые имеют лабораторное подтверждение их эффективности в качестве статинов, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы. К оригинальным препаратам относятся: Зокор, Липримар и Крестор.

При этом в клинической практике часто допускается взаимозаменяемость этих препаратов, так как они обладают практически одинаковым действием.

Алкоголь

Прямого противопоказания к употреблению алкоголя во время лечения данным препаратом нет, но так как алкоголь является дополнительной нагрузкой на печень, то от спиртного лучше отказаться.

Отзывы о Липримаре

Данное лекарство часто назначается людям, страдающим различными нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. При этом отзывы пациентов о Липримаре носят различный характер. Довольно часто встречаются сообщения, в которых рассказывается о высокой эффективности лечения.

Однако некоторые больные недовольны тем, что при назначении этого препарата специалисты не разъясняют, как нужно правильно принимать таблетки. Поэтому они пытаются самостоятельно подбирать, а нередко и корректировать дозировку. В результате начинают проявляться различные симптомы, несвойственные Липримару – разжижение крови, появление синяков и кровоподтеков и так далее.

Как утверждают врачи, данный препарат является одним из наиболее эффективных, при условии точного соблюдения назначенной дозировки, схемы и длительности лечения. Если пациентам становится что-то непонятно, то всегда можно уточнить все особенности терапии у лечащего врача. Кроме того, в период лечения нужно контролировать состояние крови, соблюдать диету и выполнять соответствующие физические упражнения.

Цена Липримара, где купить

Цена Липримар 10 мг в таблетках, покрытых плёночной оболочкой за 30 штук, варьируется в пределах 720-900 рублей.

Цена Липримар 20 мг в таблетках, покрытых плёночной оболочкой за 30 штук, составляет от 1030 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Липримар таблетки п.п.о. 10мг 100 шт.Пфайзер Фармас./Пфайзер Мэнюфэкчуринг 620 руб.заказать
  • Липримар таблетки п.п.о. 20мг 100 шт.Пфайзер Фармас./Пфайзер Мэнюфэкчуринг 1257 руб.заказать
  • Липримар таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.Pfizer/Goedecke 433 руб.заказать
  • Липримар таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.Пфайзер Фармасьютикалз/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ 214 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Липримар таблетки 20мг №30Pfizer 443 руб.заказать
  • Липримар таблетки 10мг №100Pfizer 1747 руб.заказать
  • Липримар таблетки 20мг №100Pfizer 1342 руб.заказать
  • Липримар таблетки 10мг №30Pfizer 756 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Липримар 10 мг 100 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер Мэ 665 руб.заказать
  • Липримар 20 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пф 461 руб.заказать
  • Липримар 20 мг 100 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер Мэ 1394 руб.заказать
  • Липримар 10 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз/Пфайзер Мэнюфэкчу 219 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Липримар 40 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 547 грн.заказать
  • Липримар 10 мг N30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 196 грн.заказать
  • Липримар 20 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 296 грн.заказать
  • Липримар 80 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 851 грн.заказать

ПаниАптека

  • Липримар таблетки Липримар таблетки, покрытые оболочкой 20мг №30 Германия , Goedecke 322 грн.заказать
  • Липримар таблетки Липримар таблетки, покрытые оболочкой 40мг №30 Германия , Pfizer Manufacturing Deutchland 600 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Липримар 20 мг №30 табл.п.о.Pfizer Ireland Pfarmaceutical, Ирландия, расфасовано Goedecke GmbH, Германия (Ирландия) 11 тг.заказать
  • Липримар 10 мг №30 табл.п.о.Pfizer Ireland Pfarmaceutical, Ирландия, расфасовано Goedecke GmbH, Германия (Ирландия) 8 тг.заказать

показать еще

Лекарства > Липромак-ЛФ (таблетки)

Данная информация не может использоваться при самолечении!
Обязательно необходима консультация со специалистом! Гиполипидемический препарат Липромак-ЛФ снижает содержание в крови холестерина и триглицеридов. Такое действие обеспечивает входящее в его состав активное действующее вещество аторвастатин. Вспомогательными компонентами являются карбонат кальция, тальк, целлюлоза и др.
Выпускается лекарство в таблетках, содержащих 10, 20 или 40 мг аторвастатина. Таблетки в пленочной оболочке розового цвета, выпуклые с обеих сторон. Во всех трех случаях они упакованы в ячейковые пластины по 10 штук. Если дозировка 10 или 20 мг, то в картонной коробке находится 30 или 60 таблеток. А если таблетки по 40 мг, то их в коробки помещают по 30 штук.
Назначают лекарственный препарат Липромак-ЛФ при различных формах гиперхолестеринемии, гиперлипидемии. Используется он при дисбеталипопротеинемии и гипертриглицеридемии. Но обычно перед назначением этого препарата врач рекомендует специальную диету, направленную на устранение этих обменных нарушений, и комплекс упражнений для снижения массы тела. Если же диета и физические нагрузки не дают желаемого результата, прибегают к терапии данным лекарственным средством.
Противопоказаны таблетки лицам с болезнями печени в активной фазе, а также больным, у которых показатели уровня трансаминаз без установленной причины в три и более раз превышают норму. Не назначаются эти таблетки женщинам во время беременности и кормления ребенка грудью, а также тем женщинам детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции. Не применяют препарат у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом или имеющих в анамнезе сведения о перенесенных ранее заболеваниях печени. Не проводилось апробирование лекарства среди пациентов младше 18 лет.
Перед назначением лекарства врач обязательно направляет больного на сдачу анализа крови на содержание холестерина. И затем уже в зависимости от полученных результатов расписывает лечение, соблюдая строго индивидуальный подход к каждому человеку. Для приема таблеток (1 раз в сутки) следует выбрать какое-то определенное время и придерживаться его на протяжении всего курса лечения. В процессе терапии врач всегда контролирует липидограмму.
В инструкции к препарату Липромак-ЛФ приведен полный перечень возможных побочных реакций, при развитии которых следует явиться на прием к лечащему врачу и рассказать ему об этом.

Несмотря на существование более современных статинов, для большинства врачей именно Липримар является средством первого выбора, когда речь идёт о снижении риска развития смертельных атеросклеротических осложнений, возникающих на фоне повышенного уровня холестерина (Chol, XC) в крови.

Надёжность и результативность оригинального препарата подтверждают позитивные отзывы различных категорий пациентов, включая пожилых людей и детей старше 10 лет.

Однако, учитывая его высокую стоимость, можно заменить Липримар на более дешёвый, но не уступающий в эффективности вариант.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

Липримар (Liprimar) – запатентованный гиполипидемический препарат III поколения группы статинов, выпускаемый американской фармацевтической компанией Пфайзер (Pfizer). Его действующим компонентом является синтетическое соединение аторвастатин (atorvastatin) в виде кальциевой соли (аторвастатин кальция).

Показания к применению лекарственного средства включают первичную гиперхолестеринемию, смешенную гиперлипидемию и другие виды нарушений липидного метаболизма, резистентные к немедикаментозным методам коррекции, а также профилактику сердечно-сосудистых заболеваний.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия препарата основан на блокировании ГМГ-KoA-Редуктазы: за счёт «выключения» фермента уменьшается внутренний синтез холестерина, что нарушает формирование его атерогенных «плохих» фракций – липопротеидов низкой (LDL, ЛПНП), особо низкой плотности (VLDL, ЛПОНП) и триглицеридов (TG, ТГ).

Кроме того, аторвастатин повышает уровень «хороших» фракций холестерина – липопротеидов высокой плотности (HDL, ЛПВП), способствующих снятию воспаления и очищению сосудов, и стимулирует образование рецепторов на гепатоцитах, которые транспортируют ЛПНП обратно в печень для утилизации.

Форма выпуска Липримара – белые таблетки овальной формы в плёночной оболочке, содержащие 10, 20, 40 или 80 мг аторвастатина и дополнительные вещества: карбонат кальция, стеарат магния, кроскармелозу натрия, гипромеллозу, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, тальк и симетикон.

Приём препарата осуществляется внутрь (перорально) 1 раз в день (в любое время), запивая не менее 150–200 мл воды, независимо от еды. Лечение обычно начинается с 10 мг в сутки, а через 4–6 недель, если холестерин снижается недостаточно, дозировка повышается до 20–40 мг, максимально – до 80 мг.

Гиполипидемический эффект проявляется уже через 10–15 дней после начала терапии, а спустя 4–6 недель можно наблюдать максимальный результат – за это время уровень общего холестерина падает на 30–45 %, низкоплотных липопротеидов – на 40–60 %, а также восстанавливается жировой обмен.

Наиболее известные аналоги и заменители Липримара

На основе аторвастатина, помимо оригинального препарата Липримар, многие фармацевтические кампании выпускают аналогичные лекарства-копии – дженерики, которые практически полностью повторяют запатентованную рецептуру, но продаются уже под другим коммерческим наименованием (МНН).

Торвакард

Торвакард (Torvacard) – самый популярный в России и странах СНГ дженерик Липримара. Он хорошо проявляет себя в лечении гиперхолестеринемии, а некоторые кардиологи даже отмечают его повышенную эффективность в снижении концентрации триглицеридов у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы.

Специфика состава: в качестве разрыхлителя используется высокодисперсный абсорбирующий порошок – коллоидный диоксид кремния (аэросил).

Компания-изготовитель: Зентива (Zentiva), Чехия.

Средняя стоимость: от 242 руб./30 шт. по 10 мг до 654 руб./30 шт. по 40 мг.

Аторвастатин-СЗ

Аторвастатин-СЗ (Atorvastatin-SZ) – российский аналог аторвастатина, который значительно дешевле оригинала. Представляет собой всё тот же гиполипидемический препарат, но с большим количеством вспомогательных компонентов, даже по сравнению с другими отечественными дженериками Липримара.

Специфика состава: содержит продукт переработки сои (лецитин) и алюминиевый лак 3 разновидностей (индигокармин, азорубин и пунцовый Понсо 4R).

Компания-изготовитель: Северная звезда, Россия.

Средняя стоимость: от 109 р./30 шт. по 10 мг до 531 р./30 шт. по 80 мг.

Тулип (Tulip) – высокоэффективное швейцарское лекарство, которое изготавливается на территории Восточной Европы с соблюдением международных стандартов качества. Средство постепенно накапливается в организме, что позволяет хорошо контролировать нужный объём действующего вещества.

Специфика состава: все ингредиенты идентичны известному аналогу аторвастатина Торвакарду, за исключением красителя – жёлтого оксида железа.

Компания-изготовитель: Сандоз (Sandoz), Словения.

Средняя стоимость: от 254 до 688 рублей.

Аторис (Atoris) – единственный генерический препарат, имеющий собственную доказательную базу в отношении эффективности и безопасности используемых компонентов, поэтому считается, что это один из лучших аналогов Липримара. Для удобства выпускается также в дополнительной дозировке 30 мг.

Специфика состава: для объединения несмешиваемых компонентов (эмульгирования) используется возможный аллерген – лаурилсульфат натрия.

Компания-изготовитель: KPKA (KRKA), Словения.

Средняя стоимость: от 322 руб./30 шт. по 10 мг до 1136 руб./30 шт. по 80 мг.

Новостат

Новостат (Novostat) – ещё один, более современный, структурный аналог Липримара российского производства. В отличие от других статинов этой группы выпускается в форме капсул, что обеспечивает лёгкое растворение и усвоение лекарства, а, следовательно, быстрее приводит к желаемому результату.

Специфика состава: твёрдая оболочка препарата изготавливается из окрашенного желатина, поэтому такая замена неприемлема для вегетарианцев.

Компания-изготовитель: ОЗОН (OZON), Россия.

Средняя стоимость: от 330 до 664 рублей.

Аналогичные препараты на основе другого действующего вещества

Новые аналоги и заменители Липримара на основе статинов IV (последнего) поколения (в основном розувастатина) кардинально отличаются по составу, но оказывают схожее действие. У них меньше риск развития побочных эффектов, поэтому в некоторых ситуациях есть смысл отдать предпочтение именно этому варианту.

Крестор

Крестор (Crestor) – оригинальный препарат с розувастатином. Импортный аналог Липримара характеризуется ускоренным результатом и лучшей переносимостью, но и по цене он выходит намного дороже других статинов. Такая стоимость делает его абсолютно недоступным для большинства пациентов.

Специфика состава: рецептура включает нежелательный для людей с лактазной недостаточностью компонент – моногидрат лактозы (молочный сахар).

Компания-изготовитель: Астра Зенека (Astra Zeneca), Великобритания.

Средняя стоимость: от 1652 руб./28 шт. по 5 мг до 5036 руб./28 шт. по 40 мг.

Розувастатин-C3

Розувастатин-C3 (Rosuvastatin-SZ) – бюджетный препарат на основе розувастатина, произведённый в России. Он обладает идентичными для оригинала (Крестора) свойствами, однако его вспомогательные компоненты не так сбалансированы, что замедляет накопление действующего вещества в организме.

Специфика состава: оксид железа, используемый как краситель, замещён алюминиевым лаком 3 видов (индигокармин, азорубин и пунцовый Понсо 4R).

Компания-изготовитель: Северная Звезда, Россия.

Средняя стоимость: от 178 руб./30 шт. по 5 мг до 684 руб./30 шт. по 40 мг.

Мертенил

Мертенил (Mertenil) – ещё один довольно качественный и аналогичный по воздействию заменитель Липримара. Он проходит тщательную очистку активного вещества (розувастатина), что обеспечивает хорошую переносимость медикамента и уменьшает вероятность появления негативных реакций организма.

Специфика состава: практически полностью совпадает с оригинальным розувастатином, кроме веществ, используемых для окрашивания оболочки.

Компания-изготовитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия.

Средняя стоимость: от 487 руб./30 шт. по 5 мг до 1436 руб./30 шт. по 40 мг.

Итоговая таблица со сравнением цен

Для корректности исследования, в сравнительный список включены наиболее близкие аналоги Липримара, в начальной дозировке и в количестве, достаточном для проведения первичного курса (не менее 4 недель), т. к. именно за такой срок можно определить степень эффективности препарата.

Сравнение аналогов Липримара по их средней стоимости (таблица):

Название и дозировка препарата Кол-во таблеток, шт. Цена за упаковку, руб.
статины III поколения (аторвастатин) – 10 мг
Липримар (Liprimar) 30 726–784
Торвакард (Torvacard) 30 256–312
Аторвастатин-СЗ (Atorvastatin-SZ) 30 129–136
Тулип (Tulip) 30 270–343
Аторис (Atoris) 30 342–376
Новостат (Novostat) 30 328–374
статины IV поколения (розувастатин) – 5 мг
Крестор (Crestor) 28 1739–1926
Розувастатин-СЗ (Rosuvastatin-SZ) 30 182–212
Мертенил (Mertenil) 30 504–586

Наиболее выгодными аналогами Липримара (в обоих поколениях) являются препараты отечественного производства – Аторвастатин-СЗ и Розувастатин-СЗ. Однако стоит учитывать, что если дженерик пациент вправе выбрать самостоятельно, то замена действующего вещества должна обязательно обсуждаться с врачом.

Липримар или Роксера: что лучше?

Роксера (Roxera) – это структурный аналог розувастатина, который принадлежит к IV поколению статинов.

Его эффективность сопоставима с Липримаром, но из-за своих гидрофильных свойств, он легче растворяется в водных средах (в т. ч. крови), а все аторвастатины растворяются только в жирах.

Полярность свойств обуславливает отличия в побочных эффектах: Роксера чаще вызывает негативную реакцию со стороны печени и поджелудочной железы, а Липримар – почек и мочеполовой системы. Исходя из состояния здоровья этих органов у пациента, врач обычно и решает какой вариант лучше подходит для лечения.

Где купить аналоги Липримара?

Купить Липримар или его аналоги можно в любой ближайшей аптеке, предварительно сделав заказ через интернет:

В Москве

В столице аторвастатины продаются практически в каждой крупной аптеке:

  • Горздрав, ул. Лесная, д. 8-12 с 08:00 до 22:00, тел. +7 (495) 797-63-36;
  • Еврофарм, ул. Бутырская, д. 86Б с 09:00 до 21:00, тел. +7 (495) 228-04-03.

В Санкт-Петербурге

В Петербурге Липримар и его аналоги также представлены повсеместно:

  • Озерки, ул. Мичуринская, д. 21 с 08:00 до 22:00, тел. +7 (812) 603-00-00;
  • Удачная, ул. Енотаевская, д. 2А с 09:00 до 21:00, тел. +7 (812) 641-03-41.

В заключение стоит напомнить, что при приёме статинов, в т. ч. Липримара, необходимо соблюдать гиполипидемическую диету, регулярно заниматься спортом (интенсивной ходьбой, бегом, плаванием, танцами), избавиться от вредных привычек (курения, распития алкоголя и кофе) и поддерживать нормальный вес.

Липримар

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает содержание холестерина липопротеинов промежуточной плотности.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

Липримар® в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар® вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.

Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В Англо-Скандинавском исследовании сердечно-сосудистых осложнений, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.

Аторвастатин достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Снижение риска
Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 36%
Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20%
Общие сердечно-сосудистые осложнения 29%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%

Существенного снижения показателей общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых причин не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.

Сахарный диабет

В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:

Осложнения Снижение риска
Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37%
Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда) 42%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 48%

Атеросклероз

В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.

Рецидивирующий инсульт

В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг/сут уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо. При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).

Геморрагический инсульт

У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг/сут и 10 мг/сут на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Аторвастатин
80 мг
Первичная конечная точка
Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 8.7%
Инфаркт миокарда нефатальный, не связанный с процедурой 4.9%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 2.3%
Вторичная конечная точка
Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности 2.4%
Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации 13.4%
Первая документированная стенокардия 10.9%

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы — не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы обусловлено активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пациентов в возрасте старше 65 лет выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Липримар таблетки 10мг, №30

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения препаратом Липримар® следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.

Доза препарата варьируется от 10 до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходного содержания Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию.

Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Липримар® необходимо каждые 2–4 нед контролировать уровень липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов — 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 нед и обычно достигает максимума в течение 4 нед. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания Хс-ЛПНП на 18–45%).

Недостаточность функции печени. При недостаточности функции печени дозу Липримара® необходимо снижать, при постоянном контроле активности печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ.

Недостаточность функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания уровня Хс-ЛПНП при терапии препаратом Липримар®, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Пожилые пациенты. Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата Липримар® у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Применение в комбинации с другими ЛС. При необходимости совместного применения с циклоспорином доза препарата Липримар® не должна превышать 10 мг (см. «Особые указания»).

Рекомендации для определения целей лечения

А. Рекомендации Национальной образовательной программы США по холестерину NCEP (см. таблицу 4).

Таблица 4

Категория риска Целевое содержание Хс-ЛПНП, мг/дл Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется изменение образа жизни, мг/дл Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется фармакотерапия, мг/дл
ИБС или риск развития ИБС (10-летний риск >20%) ?100 ?130
(100–129: возможна фармакотерапия)1
Более 2 факторов риска (10-летний риск ?20%) ?130 10-летний риск 10–20%: ?130
10-летний риск
0–1 фактор риска2 ?160 ?190
160–189: назначают препарат, снижающий содержание Хс-ЛПНП

1 Некоторые эксперты рекомендуют применение гиполипидемических средств, снижающих содержание Хс-ЛПНП, если изменение образа жизни не приводит к уменьшению его содержания до уровня

2 При отсутствии факторов риска или наличии только одного фактора риска практически у всех людей 10-летний риск —

Если достигнуто целевое содержание Хс-ЛПНП, а содержание ТГ сохраняется ?200 мг/дл, то вторичная цель терапии — снижение содержания холестерина, исключая Хс-ЛПВП (общий холестерин — Хс-ЛПВП), до уровня, превышающего целевое содержание Хс-ЛПНП на 30 мг/дл в каждой категории риска.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и у пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью терапии является снижение содержания Хс-ЛПНП до уровня ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина до уровня ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).