Отзывы об акнекутане

Прыщи, угревая сыпь являются актуальной проблемой для многих людей независимо от возраста и пола. Когда эта проблема не решается простыми косметическими средствами и требует более серьезного подхода, так как существует угроза возникновения рубцов и шрамов от прыщей и угрей, то встает вопрос о выборе лекарственного средства.

Рассмотрим основные лекарственные свойства, состав, стоимость, меры предосторожности, побочные действия, показания и противопоказания к применению такого лекарственного средства от прыщей и угрей в тяжелой форме, как Акнекутан, который является аналогом Роаккутан.

Внимание! Акнекутан следует принимать только в тяжелых случаях угревой сыпи и акне и обязательно под контролем врачей.

Состав

Основное действующее вещество – изотретиноин, который является синтетически разработанным аналогом витамина А, вспомогательные: соевое масло, смеси эфиров.

Лекарственные свойства

Лекарственные свойства препарата проявляются в том, что Акнекутан:

  • подавляет функцию сальных желез, нормализует выработку кожного сала;
  • обладает противовоспалительным и противомикробным действием;
  • производит антибактериальный эффект;
  • оказывает антисептическое действие;
  • помогает бороться с прыщами, угревой сыпью, воспалениями, покраснениями, сыпью на коже, предотвращает их новое появление;
  • нормализует регенерацию клеток;

Форма выпуска

Лекарство выпускают в капсулах, с содержанием по 8 или 16 миллиграмм действующего вещества.

Капсулы по 8 миллиграмм – коричневого цвета, по 16 миллиграмм – белые с зеленой крышечкой. Внутри капсул находится вещество желтого или оранжевого цвета.

В одной упаковке 30 таблеток.

Показания к применению акнекутана

Таблетки прописывает врач, когда другие виды лечения не оказали должного эффекта, при тяжелых формах угревой сыпи, прыщах, когда имеется риск возникновения рубцов и шрамов на коже.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • беременным женщинам;
  • женщинам, кормящим грудью;
  • людям, страдающим от почечной недостаточности;
  • лицам, которые проходят терапию тетрациклином;
  • имеющим гипервитаминоз А;
  • людям, имеющим индивидуальную непереносимость к компонентам лекарственного средства;
  • детям до 12 лет;

Под строгим контролем врача и с соблюдением осторожности проводится назначение препарата лицам, склонным к депрессии, алкоголизму, имеющим суицидальные наклонностями, страдающим от ожирения и сахарного диабета.

Меры предосторожности

Принимая Акнекутан, следует выполнять следующие правила:

  1. Соблюдать дозировку и режим принятия лекарства, назначенные врачом.
  2. Не менять самопроизвольно назначенную дозировку, не отказываться от приема лекарства, не сочетать с другими препаратами без консультации с лечащим врачом.
  3. Использовать увлажняющие средства для губ, тела, лица.
  4. Избегать интенсивных физических нагрузок, занятий спортом.
  5. Не проводить лечение лазером и дермабразию.
  6. Отказаться от процедур эпиляции.
  7. Не водить автомобиль в ночное время суток.
  8. Контролировать зрение, регулярно посещать окулиста.
  9. Использовать увлажняющие мази и капли для глаз.
  10. Отказаться на время приема препарата от ношения контактных линз, носить очки.
  11. Избегать длительного нахождения на солнце, использоваться солнцезащитные крема с высокой степенью защиты.
  12. Не становиться донором крови.
  13. Женщины детородного возраста, ведущие половую жизнь, должны использовать одновременно 2 средства контрацепции (месяц до начала лечения, во время лечения и месяц после), ежемесячно сдавать тест на беременность, посещать гинеколога каждый месяц. Следует использовать контрацептивы, которые не содержат прогестерон, потому что действующее вещество препарата снижает его эффективность.
  14. Каждый месяц сдавать анализы, чтобы заметить малейшие изменения в состоянии внутренних органов.
  15. Следить за своим самочувствием, при недомогании, появлении побочных эффектов сразу же обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.

Дозировка и прием лекарства. Оптимальная кумулятивная доза

Лекарство принимают внутрь во время еды, 1 или 2 раза в сутки.

Дозировка сугубо индивидуальна и назначается врачом. Начальная доза, как правило, составляет 400 микрограмм на килограмм массы в сутки.

При тяжелых формах доза может составлять 2 миллиграмма на килограмм в сутки.

Наиболее оптимальная кумулятивная доза на курс лечения составляет от 100 до 120 миллиграмм на килограмм.

Большинству больных хватает одноразового курса лечения, но иногда проводится повторное лечение.

Курс лечения составляет от 16 до 30 недель.

Побочные действия

Акнекутан является сильнодействующим лекарственным препаратом, представляющим риск возникновения побочных действий, которые часто зависят от дозировки:

  • сухость, шелушение кожи лица, губ, ладоней, подошв;
  • кровотечения из носа;
  • охриплость голоса;
  • отторжение контактных линз;
  • конъюнктивит;
  • помутнение роговицы глаза;
  • кожная сыпь;
  • зуд, дерматит;
  • выпадение волос;
  • повышенное потовыделение;
  • обострение угревой сыпи, прыщей, часто проявляется в самом начале лечения;
  • артрит;
  • головные боли;
  • тошнота, рвота;
  • судорога;
  • депрессия, нервные расстройства, мысли о суициде;
  • быстрая утомляемость, сонливость, апатия;
  • нарушение зрения, чувствительность глаз к яркому свету, нарушение восприятия цветов;
  • слуховые нарушения;
  • боли в мышцах и суставах;
  • воспаление, кровотечение десен;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • спазмы в бронхах;
  • анемия;
  • снижение иммунитета, подверженность инфекционным заболеваниям;
  • аллергические реакции;
  • врожденная аномалия плода, выкидыши, преждевременные роды;

Стоимость препарата

  • Упаковка капсул 30 штук по 8 миллиграмм стоит от 980 до 1200 руб.
  • Упаковка капсул 30 штук по 16 миллиграмм стоит от 1500 до 2000 руб.

Препарат отпускается строго по рецепту врача. Приобрести Акнекутан можно в любых аптеках или заказать по интернету.

Аналоги Акнекутана. Акнекутан или Роаккутан?

Основным аналогом Акнекутана является Роаккутан, так как основное действующее вещество в обоих препаратах одинаково. Плюсы Акнекутана в том, что:

  1. Этот препарат стоит на 30-40% дешевле. Для сравнения: Роаккутан с содержанием 10 миллиграмм стоит около 1300-1600 рублей, а с содержанием 20 миллиграмм – 2300-3000 рублей.
  2. Имеет меньшее количество побочных эффектов для организма.
  3. Акнекутан имеет в своем составе дополнительные вещества, которые способствуют лучшему усваиванию изотретиноина, таким образом, капсулы Акнекутана с содержанием 16 миллиграмм действующего вещества по своим свойствам ничем не уступают капсулам Роаккутана с 20 миллиграммами основного вещества.
  4. Акнекутан желательно принимать во время пищи, а Роаккутан – обязательно. Акнекутан может усвоиться организмом, даже если его принимать не с едой (усвояемость 70 %, а у Роаккутана 35%).

Похожими по действию на Акнекутан являются такие препараты:

  • Цинокап (крем)
  • Ретасол (раствор)
  • Цинокап (шампунь)
  • Пиритион цинк (порошок)

Акнекутан – эффективное лекарственное средство для борьбы с прыщами, угревой сыпью, высыпаниями в тяжелой форме. Прием лекарственного препарата должен проводиться под руководством врача, с соблюдением дозировки, инструкции применения и всех мер предосторожности, поскольку препарат имеет большое количество опасных побочных эффектов. Препарат выпускается по рецепту врача, его аналогом является Роаккутан, который является более сильным препаратом, но имеет большее количество побочных эффектов и стоит значительно дороже.

Акнекутан (8 и 16 мг): правда в отзывах пролечившихся, инструкция по применению, цена и аналоги

Таблетки Акнекутан – это сильнодействующий препарат группы ретиноидов, применяемый в комплексном лечении тяжелых форм акне. Лекарство назначают в тех случаях, когда терапия другими медикаментозными средствами не принесла положительного результата. Из-за высокого риска возникновения побочных реакций, капсулы можно принимать только после назначения лечащим врачом и под его строгим контролем. В противном случае лечение может привести к обратному эффекту и ухудшению состояния страдающего угревой сыпью.

Когда оправдана терапия Акнекутаном

Препарат Акнекутан инструкция рекомендует применять, когда потенциальная польза для больного выше риска возникновения побочных эффектов. Прием ретиноида оправдан в следующих случаях:

  • папуло-пустулезная сыпь;
  • фульинантное акне;
  • кистозные угри.

Лекарственное средство также назначают пациентам, у которых имеется высокий риск образования шрамов и рубцов на фоне тяжелой формы угревой болезни.

Что представляет собой препарат

Акнекутан выпускается лишь в одной форме выпуска – капсулы, которые ошибочно называют таблетками. Различия между двумя этими видами препаратов в том, что первая разновидность быстрее растворяется в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь, а соответственно оказывает наиболее скорый лечебный эффект.

Действующим веществом, которое является содержимым капсул, выступает изотретиноин. Компонент представляет собой искусственно синтезированную 13-цис-ретиноевую кислоту (форма витамина А). Попадая в желудочно-кишечный тракт вещество трансформируется в трансретиноевую кислоту, принцип действия которой на угревую сыпь еще до конца не изучен.

Ретиноид выпускается в двух дозировках – по 8 или 16 мг действующего вещества в каждой капсуле.

Как действует Акнекутан на угри

Основное действующее вещество изотретиноин подавляет активность сальных желез, за счет чего уменьшается выработка кожного сала, которое является основным провокатором размножения бактерий акне. Дополнительно лекарство оказывает следующие воздействия на области, поврежденные воспалительным процессом:

  • регенерирующее;
  • противовоспалительное;
  • противосеборейное.

За счет такого действия курсовой прием Акнекутана приводит к устранению жирности дермы, уменьшению количества высыпаний на кожных покровах, а впоследствии их полному исчезновению.

Следует понимать, что после лечения ретиноидом прыщи иногда возвращаются через некоторый период вновь, что может потребовать повторного курса терапии.

Дозировка лечения Акнекутаном: примерная схема

Акнекутан инструкция по применению рекомендует пить по следующей схеме:

  1. Внутрь 1 или 2 раза в сутки в зависимости от тяжести угревой болезни.
  2. Прием рекомендовано проводить во время приема пищи, которая увеличивает биодоступность средства.
  3. Продолжительность терапии может варьироваться от 4 месяцев до полугода. Сколько по времени использовать лекарство в лечебных целях решается лечащим врачом и зависит во многом от состояния кожных покровов пациента.

Необходимую дозировку (капсулы по 8 или 16 мг) определяет исключительно врач. В каждом отельном случае специалист подбирает индивидуальную дозу и схему лечения.

Суточная дозировка изотретиноина зависит от массы тела. Первоначально препарат принимают из расчета 0,4 мг на килограмм массы тела. Полученную дозировку пьют за раз или разделяют на два приема. В сутки разрешено принимать не более 0,8 мг на килограмм массы тела.

При тяжелых почечных патологиях суточная доза первоначально не должна превышать 8 мг в сутки.

Кумулятивная доза, набираемая за весь курс: около 100 мг на 1 кг массы тела.

В случае возникновения рецидива проводится повторный курс, но не ранее чем через 2 месяца после прохождения первого.

Предостережения при приеме

Акнекутан и алкоголь полностью несовместимы. Употребление спиртного во время прохождения курса ретиноидом может вызвать серьезные последствия.

Так как препарат способен приводить к развитию депрессивных состояний, от его использования рекомендовано отказаться людям, часто страдающим депрессиями.

В начале терапии многие больные наблюдают возникновение повышенной сухости покровов и слизистых. Для уменьшения побочного действия необходимо использовать увлажняющие некомедогенные крема для лица, тела и губ. Для глаз применяют препарат искусственной слезы или специализированной офтальмологический крем.

В период лечения, а также после его окончания, на протяжение полугода запрещено проходить такие аппаратные процедуры, как лазеротерапия и дермобразия из-за высокого риска возникновения глубоких рубцов.

Пациенты, принимающие Акнекутан, отмечают снижение зрения в темное время суток. По этой причине следует воздержаться от вождения транспортного средства поздним вечером и ночью.

При назначении изотретиноина врач должен предупредить, что пациент, использующий глазные линзы, должен отказаться от их ношения на весь период курса. Связано это с тем, что ретиноид часто провоцирует аллергическую реакцию на линзы.

В период применения капсул запрещено посещать солярий и загорать. В летнее время года рекомендовано носить одежду с длинным рукавом, а для лица использовать солнцезащитный крем.

У больных страдающим такими патологиями, как сахарный диабет, ожирение и хронический алкоголизм, необходимо проводить постоянный контроль уровня глюкозы и липидов.

В случае превышения рекомендуемой дозы лекарства у больного может возникнуть гипервитаминоз витамина А, который проявляется такими симптомами, как сонливость, рвота, повышенная раздражительность и головокружение. Появление такого состояния требует незамедлительного промывания желудка и обращения к врачу.

Страшные побочные действия Акнекутана: что нужно знать?

Акнекутан побочные действия которого в большинстве случаев обратимы, может вызвать ряд нарушений со стороны работы следующих органов:

  • кожи;
  • мышц;
  • глаз;
  • ЖКТ;
  • ЦНС.

В первую неделю лечения пациент ощущает повышенную сухость защитных покровов, которая проходит самостоятельно и не требует коррекции дозировки таблеток. Также возможно появление еще большего количества прыщей в первые 10 дней после начала приема, что также не является поводом для беспокойства.

Изотретиноин часто провоцирует мышечные боли, которые могут способствовать снижению физической активности и возникновению повышенной утомляемости.

Органы зрения также способны пострадать от приема лекарственного средства, что чаще всего проявляется в виде конъюнктивита, блефарита и раздражения глаз.

Желудочно-кишечный тракт на применение ретиноида может прореагировать возникновением диспепсического синдрома, проявляемого в виде тошноты, жидкого стула и болей в области живота.

Действие лекарства на центральную нервную систему выражается в виде головных болей, развитии депрессии, психоза, в редких случаях – склонности к суициду.

Перед тем, как принимать Акнекутан, пациент должен обязательно быть осведомлён о возможном развитии вышеописанных побочных эффектов.

В каких случаях нельзя принимать таблетки

Абсолютными противопоказаниями к использованию препарата в терапии акне выступают:

  • период беременности и лактации;
  • тяжелые печеночные патологии;
  • гипервитаминоз ретинола;
  • прием антибиотиков тетрациклинового ряда;
  • индивидуальная непереносимость изотретиноина.

Применение капсул не рекомендовано лицам, находящимся в возрастной категории младше 12-ти лет.

Препарат нельзя принимать женщинам детородного возраста. В тех ситуациях, когда пероральная терапия лекарством жизненно необходима, врач должен предупредить пациентку о серьезных последствиях, которые может спровоцировать изотретиноин в случае наступления беременности. Медикаментозное средство способно провоцировать тяжелые пороки у плода, поэтому во время терапии и в течение месяца после ее окончания, от планирования зачатия следует воздержаться.

Лекарственная реакция на другие препараты

Тетрациклины и некоторые глюкокортикостероиды снижают терапевтическое действие ретиноида. Кроме этого, препараты из первой группы в сочетании с изотретиноином способны повышать внутричерепное давление.

Следует избегать одновременного приема лекарственного средства с медикаментами, которые повышают фоточувствительность, так как повышается вероятность получения солнечных ожогов при воздействии ультрафиолета.

Использование местных средств с кератолитическим действием в период терапии ретиноидом может стать причиной возникновения сильного раздражения на кожных покровах.

Перед тем как начать лечение изотретиноином, пациент должен предупредить лечащего врача о всех лекарствах, которые он принимает.

Цена

Средняя стоимость Акнекутана в России составляет:

  • 30 таблеток по 8 мг — 1300 рублей;
  • 30 таблеток по 16 мг — 2200 рублей.

В Украине препарат не продается, зато есть местный аналог — Акнетин.

Фото «ДО» и «ПОСЛЕ»

3 «рабочих» аналога Акнекутана — что выбрать?

Препарат от угревой сыпи имеет аналоги по составу, выпускаемые под следующими наименованиями:

  • Изотретиноин;
  • Сотрет;
  • Роаккутан.

Между данными лекарственными средствами нет принципиальных различий. Единственным отличием между ними выступает количество содержания в таблетках/капсулах действующего вещества. Какое из лекарств назначить от угрей, решает исключительно лечащий врач.

Акнекутан: отзывы пролечившихся

Тоня:

Ретиноиды мне не подошли, начались побочные реакции со стороны желудка и кишечника. Врач сразу же отменил прием капсул и назначил лечение антибиотиками.

Алексей:

Акнекутан мне помог избавиться от конглобатных угрей, но через пару месяцев они начали вновь проявляться. Сейчас прохожу повторный курс, состояние покровов вновь нормализовалось.

Вероника:
Акнекутан от прыщей мне назначил дерматолог. В первую неделю прыщей стало еще больше. Врач сказал, что это нормально и скоро все должно пройти. На третьем месяце приема от угрей практически и следа не осталось. Сейчас кожа чистая, пропала повышенная жирность. Знаю о том, что возможно возникновение рецидива, но очень надеюсь, что этого не произойдет.

Таблетки и капсулы в лечении угревой сыпи

В лечении средних и тяжелых форм акне врачом могут быть назначены системные препараты – таблетки или капсулы. Это могут быть антибиотики, некоторые гормоны или изотретиноин. Выбор препаратов определяется формой и тяжестью угревой болезни, предыдущей историей лечения и, что важнее всего, общим состоянием организма.

Системные антибиотики

В лечении угревой сыпи применяются антибиотики тетрациклиновой и макролидной групп, а также котримоксазол. Наиболее распространены тетрациклины, особенно доксициклин (например, «юнидокс солютаб»), за рубежом также миноциклин.

Антибиотики подавляют рост бактерий и поэтому останавливают воспаление. Их могут назначить при угревой сыпи с преобладанием воспалительных элементов, а также при неудачах в местном лечении легких форм акне. Лечение акне системными антибиотиками обычно ведется долго, в течение нескольких месяцев. Высокие вначале, дозы антибиотиков могут быть снижены в ходе лечения. В последнее время допускают возможность лечения так называемыми низкими, или «противовоспалительными» дозами тетрациклинов.

Выбор антибиотика и лечение им – ответственная задача врача. В настоящее время распространена устойчивость P. acnes к антибиотикам почти всех классов.

Правильный подбор препаратов и комбинированная терапия в некоторых случаях позволяют преодолеть устойчивость.

Другая проблема – безопасность лечения. Разные антибиотики отличаются возможностью разных побочных эффектов. Например, тетрациклины нельзя назначать детям, некоторые из них повышают фоточувствительность кожи. Возможны также взаимодействия антибиотиков с другими лекарствами и аллергия на них, расстройства пищеварения.

Контроль безопасности при использовании многих антибиотиков включает обязательные анализы крови в ходе лечения. Особые побочные эффекты антибиотиков в лечении акне – это молочница (у женщин), а в отношении кожи – грам-отрицательный фолликулит.

Гормоны и антиандрогены. Диане-35, Ярина, Джес

Гормональные препараты применяются в лечении акне только у женщин. Их действие заключается в повышении концентраций белка, связывающего тестостерон, что приводит к снижению активности сальных желез. В число препаратов для лечения угревой сыпи входят некоторые гормональные контрацептивы: эстрогены и комбинированные препараты. А также спиронолактон – он связывается с рецепторами андрогенов в сальных железах и подавляет образование андрогенов (это антиандроген). Комбинированный препарат «диане-35» содержит и эстроген — этинилэстрадиол, и антиандроген — ципротерона ацетат. Препараты «ярина» и «джес» сочетают этинилэстрадиол и антиандроген — дроспиренон.

Гормональные препараты применяются по специальным схемам в зависимости от менструального цикла. Вопреки бытующему мнению, распространенные контрацептивы («диане-35», «ярина», «джес» и др.) не являются универсальным средством от угрей у женщин. Они применяются в отдельных случаях угревой сыпи по результатам обследования.

Контрацептивы, даже разрешенные к применению без рецепта, имеют длинный список противопоказаний. В числе серьезных побочных эффектов следует назвать поражения нервной системы и тромбозы кровеносных сосудов (например, у «диане-35»). При использовании некоторых препаратов нужно несколько раз сдавать анализы крови в ходе лечения.

Изотретиноин (Роаккутан, Акнекутан, Сотрет)

Изотретиноин, более известный как роаккутан – это системный ретиноид, который назначают при тяжелых формах угревой сыпи. Изотретиноин замедляет рост и созревание клеток в коже и сальных железах, снижая образование кожного сала и препятствуя закупориванию кожных пор.
Изотретиноин за рубежом известен как аккутан (accutane), а также amnesteem, claravis, sotret. В Россию изотретиноин уже много лет поставляется компанией Roche (Швейцария) под названием «роаккутан», в капсулах по 20 мг.

В 2008 г. был произведен новый препарат изотретиноина — «акнекутан», он используется в особых дозировках 16 и 8 мг. С 2010 г. он доступен в России.

С 2013 г. в Россию поставляется препарат «Сотрет» (Ранбакси, Индия).

См. специальный раздел сайта о препарате «акнекутан».

Изотретиноин – это высокоэффективный препарат, но он может быть назначен только в особых случаях угревой болезни. Лечение им ведется под постоянным наблюдением врача. Перед назначением «роаккутана» и «акнекутана» и в ходе лечения необходимо сдавать специальные анализы.

Главным фактором, сдерживающим использование системного изотретиноина при акне, является риск побочных и токсических эффектов. Как «роаккутан», так и «акнекутан» категорически запрещено использовать при беременности и кормлении, чтобы избежать тяжелых поражений плода и ребенка. Женщинам следует использовать 2 надежных способа контрацепции на все время лечения, за 1 месяц до его начала и в течение 1 месяца после его окончания. Нужно 2 раза пройти тест на беременность перед назначением изотретиноина. Как правило, всем женщинам нужно будет подписать особую форму-уведомление о возможных рисках.

Изотретиноин повышает чувствительность кожи к свету и ультрафиолетовому облучению, их нужно избегать во время лечения. Хирургические и косметические операции, эпиляция, воздействие лазеров и дермабразия также исключаются на все время использования препарата и в течение года после него. Многие препараты нельзя принимать вместе с «роаккутаном» и «акнекутаном» (например, тетрациклины и витамин А).

Возможные побочные эффекты системного изотретиноина включают разные расстройства органов пищеварения, поражение нервной системы, боли в суставах и изменения костей, депрессию, высыхание кожи, и другие, включая тяжелые и опасные для жизни. Необходимы частые визиты к врачу в ходе лечения для контроля безопасности.

Решение о назначении «роаккутана» или «акнекутана» принимается врачом и пациентом вместе, после того, как будут взвешены все «за» и «против».

Изотретиноин – не панацея от прыщей, хотя у 50% больных с некоторыми формами акне, прошедших полный курс, наблюдается полное излечение. В ряде случаев стандартное лечение не срабатывает или эффект развивается очень медленно, возможны рецидивы – обострения угревой сыпи после отмены препарата. В этих случаях врачами используется особая противорецидивная тактика лечения.

Главное, что следует запомнить в отношении «роаккутана» и «акнекутана» — то, что эти препараты показаны далеко не всем больным с угревой сыпью.

Самолечение препаратами изотретиноина недопустимо.

Как их использовать?

Все препараты для системного лечения угревой сыпи применяются только по назначению врача-дерматолога. Используя их, нужно соблюдать следующие правила:

  1. Пройти назначенное врачом обследование перед лечением
  2. При назначении подробно расспросить о способе применения, особых предосторожностях
  3. Соблюдать предписанные врачом дозы и периодичность использования
  4. Внимательно прочитать аннотацию препарата и следовать ее указаниям
  5. Не отменять лечение и не изменять дозировки без совета с врачом
  6. Посещать врача регулярно, сдавать все необходимые анализы
  7. Обо всех побочных эффектах и осложнениях сообщать врачу сразу

Развитие серьезных побочных эффектов может служить основанием для отмены препарата или изменения его дозы — но сделать это сможет только врач. Все указанные препараты нельзя использовать при беременности и в период кормления. Никому не передавайте выписанные Вам лекарства для самолечения угревой сыпи — скорее всего, это только навредит другому человеку.

Пожалуйста, не пытайтесь использовать эти лекарства самостоятельно.

Акнекутан® (Acnecutan)

Последняя актуализация описания производителем 04.06.2018 Фильтруемый список 04.06.2018

Действующее вещество:

Изотретиноин* (Isotretinoin*)

АТХ

D10BA01 Изотретиноин

Фармакологическая группа

  • Средство лечения угревой сыпи

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L70 Угри
Капсулы 1 капс.
активные вещества:
изотретиноин 8/16 мг
вспомогательные вещества: Гелюцир® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина) — 96/192 мг; очищенное соевое масло — 52/104 мг; Спан 80® (сорбитан олеат — смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита) — 8/16 мг
капсула, 8 мг: корпус и крышечка — желатин, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)
капсула, 16 мг: корпус — желатин, титана диоксид (Е171); крышечка — желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132)

Описание лекарственной формы

Капсулы, 8 мг: твердые, желатиновые, размер №3, коричневого цвета.

Капсулы, 16 мг: твердые, желатиновые, размер №1, корпус белого цвета, крышечка — зеленого.

Содержимое капсул — воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противосеборейное, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Акнекутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.

Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрацию в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после однократного приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме ЛС.

Высокая биодоступность препарата Акнекутан® обусловлена большой долей растворенного изотретиноина в препарате и может увеличиваться при условии приема препарата с пищей.

У больных с акне после приема 80 мг изотретиноина натощак Cmax в плазме в равновесном состоянии составляла 310 нг/мл (диапазон 188–473 нг/мл), Tmax — 2–4 ч. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раза выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 99,9%.

Css изотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит) у этих больных в 2,5 раза превышали концентрации изотретиноина.

Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 разе ниже, чем в сыворотке.

Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть кишечно-печеночная рециркуляция.

Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько изоферментов цитохрома P450, при этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность изоферментов цитохрома P450.

T1/2 терминальной фазы для изотретиноина — в среднем 19 ч; для 4-оксо-изотретиноина — в среднем 29 ч.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан к применению у этой группы больных.

Нарушения функции почек. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Показания препарата Акнекутан®

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, с риском образования рубцов);

акне, не поддающиеся другим видам терапии.

повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

печеночная недостаточность;

гипервитаминоз А;

выраженная гиперлипидемия;

сопутствующая терапия тетрациклинами;

беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);

период кормления грудью;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сахарный диабет; депрессии в анамнезе; ожирение; нарушение липидного обмена; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии препаратом Акнекутан®.

Если беременность наступает (несмотря на меры предосторожности) во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большой риск рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность наступает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Акнекутан® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

— у пациентки должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;

— пациентка должна точно понимать и выполнять указания врача;

— пациентка должна быть проинформирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Акнекутан®, в течение 1 мес после него и необходимости срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

— пациентка должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

— пациентка должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

— пациентка должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение 1 мес до лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение 1 мес после его окончания (см. «Взаимодействие»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

— у пациентки должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 нед после окончания терапии;

— пациентка должна начинать лечение препаратом Акнекутан® только на 2–3-й день следующего нормального менструального цикла;

— пациентка должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

— при лечении по поводу рецидива заболевания пациентка должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение 1 мес до начала лечения препаратом Акнекутан®, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а также проходить тот же достоверный тест на беременность;

— пациентка должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные средства контрацепции, которые рекомендовал ей врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

— пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные или с риском образования рубцов) или акне не поддаются другим видам терапии;

— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, в ходе терапии и через 5 нед после окончания терапии (даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать);

— пациентка использует не менее одного, предпочтительно двух, эффективных методов контрацепции, включая барьерный, в течение 1 мес до начала лечения препаратом Акнекутан®, в ходе лечения и в течение месяца после его окончания;

— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствии с существующей практикой тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла.

До начала терапии:

— для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 нед после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции;

— тест на беременность проводят в день назначения препарата Акнекутан® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию в течение не менее 1 мес до начала терапии препаратом Акнекутан®.

Во время терапии:

— пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

— через 5 нед после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Акнекутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата рекомендуется проводить в один и тот же день.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения препаратом Акнекутан® или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует очень высокий риск возникновения тяжелых пороков развития плода.

При возникновении беременности терапию препаратом Акнекутан® прекращают. Следует обсудить целесообразность сохранения беременности с врачом, специализирующимся в области тератологии.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадет в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Акнекутан® нельзя назначать кормящим матерям.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, которые принимают Акнекутан®, недостаточна для проявления тератогенных эффектов препарата Акнекутан®.

Мужчинам следует исключить возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные эффекты носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Со стороны кожи и ее придатков: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся в течение нескольких недель.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендиниты.

Со стороны ЦНС и психической сферы: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение ВЧД (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли.

Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

Со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии — выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан®.

Со стороны органов дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Со стороны системы крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня ЛПВП; редко — гипергликемия. В ходе приема препарата Акнекутан® были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно имеющих интенсивную физическую нагрузку, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Со стороны иммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства — гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушение формирования скелета — недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренных костей, лодыжек, костей предплечья, лицевой части черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев на руках и ногах, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши; преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных — феохромоцитома.

Взаимодействие

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамиды, тетрациклины, тиазидные диуретики), увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретин, третионин, ретинол, тазаротен, адапален) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с кератолитическими препаратами для местного применения для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения ВЧД, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно во время еды, 1–2 раза в сутки.

Терапевтическая эффективность препарата Акнекутан® и его побочные эффекты зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза препарата Акнекутан® — 0,4 мг/кг/сут, в некоторых случаях — до 0,8 мг/кг/сут. При тяжелых формах заболевания или больным с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза — 100–120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16–24 нед. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить меньшей дозой, но более длительно.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозах. Повторный курс назначают не ранее 8 нед после первого, т.к. улучшение может носить отсроченный характер.

При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипервитаминоза А.

Лечение: в первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени и уровень печеночных ферментов до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 мес после начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Обычно концентрация липидов нормализуется после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно, с летальным исходом.

При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан® следует отменить.

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан®, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Акнекутан® может не приводить к исчезновению симптомов, и могут потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7–10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Пациентам, получающим Акнекутан®, рекомендуется использовать увлажняющую мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи в начале терапии.

На фоне приема препарата Акнекутан® возможны боли в мышцах и суставах, повышение уровня КФК в сыворотке крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермабразии и лечения лазером больных во время терапии препаратом Акнекутан®, а также в течение 5–6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения препаратом Акнекутан® и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнение роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать за больными с сухостью конъюнктивы, чтобы предотвратить возможное развитие кератита. Больных, жалующихся на зрение, следует направить к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата Акнекутан®. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничить воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости — использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (не менее 15 SPF).

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдоопухоль головного мозга), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан®.

При терапии препаратом Акнекутан® возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан®.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении препаратом Акнекутан® может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение уровня гликемии.

Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

Производитель

«СМБ ТЕХНОЛОДЖИ С.А.». Рю ду Парк Индустриель 396900 Марш-эн-Фаменн, Бельгия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о., Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия.

Претензии к качеству препарата следует направлять по адресу представительства ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о. в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, оф. 30.

Тел./факс: (495) 970-18-82; (495) 970-18-83.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Акнекутан®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акнекутан®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
L70 Угри Acne nodulocystica
Акне
Комедоновые угри
Лечение акне
Папулезно-пустулезные угри
Папуло-пустулезные угри
Папулопустулезные угри
Прыщи
Угревая болезнь
Угревая сыпь
Угревые высыпания
Узелково-кистозное акне
Узелково-кистозные акне