Прокаин

Прокаин

Химическое название

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина. Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и Новокаин – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина, обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом. Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с Адреналином и прочими вазоконстрикторами. Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

  • для обеспечения инфильтрационной, проводниковой, спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии;
  • при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде;
  • для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии;
  • если необходимо обезболить отдельный участок тела;
  • для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия пенициллина;
  • при геморрое и трещинах заднего прохода;
  • чтобы устранить болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, экземе, дерматите, при тошноте, кератите, глаукоме и иридоциклите (сейчас назначают редко);
  • у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов, ревматизме, других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при аллергии на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту. Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • пациентам с пониженным артериальным давлением;
  • при AV-блокаде;
  • при септицемии.

Особую осторожность проявляют:

  • при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
  • у пациентов с больной печенью или ХСН;
  • при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
  • у лиц с почечной недостаточностью;
  • у детей;
  • при воспалениях в месте проведения инъекций;
  • при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы;
  • у пожилых пациентов, старше 65 лет;
  • во время лечения беременных женщин и во время родов;
  • назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

  • при болях в спине;
  • у пациентов с опухолями головного мозга;
  • при инфекционных поражениях головного мозга;
  • если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
  • при мигренях, коагулопатии, субарахноидальном кровоизлиянии;
  • у пациентов с пониженным артериальным давлением;
  • при парестезиях кожи, истерии, психозах.

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

  • головокружение, общая слабость и головная боль, сонливость, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение;
  • потеря сознания, тремор, снижение остроты слуха и зрения;
  • парестезии, респираторный паралич (субарахноидальная анестезия);
  • брадикардия, повышение или понижение артериального давления, коллапс, сердечная аритмия, боли в груди;
  • рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, анафилактический шок;
  • гипотермия в месте инъекции;
  • продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

При назначении средства от гипертонии, спазма коронарных сосудов или атеросклероза назначают 2% раствор внутримышечно, дозировкой 5 мл, 3 раза в 7 дней. Продолжительность лечения составляет один месяц (12 уколов). В течение одного года можно пройти до 4 курсов, с перерывами по 2 месяца.

Детям лекарство можно назначать в разовой дозировке не выше 15 мг на кг веса ребенка.

Передозировка

При введении больших доз препарата наблюдаются: бледность кожи и слизистой оболочки, тошнота, учащенное дыхание, рвота, холодный липкий пот, снижение АД, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия, нарушения дыхания, галлюцинации, страх, психомоторное возбуждение, судороги.

В качестве терапии поддерживают нормальное дыхание пациента с помощью ингаляций кислорода, внутривенно вводят короткодействующие местные анестетики. При тяжелой передозировке проводят дезинтоксикацию.

Взаимодействие

Прокаин усиливает и продлевает действие миорелаксантов, снижает эффективность антимиастенических лекарств.

Не рекомендуется обрабатывать место, куда будет производиться инъекция средствами, в составе которых присутствуют тяжелые металлы, это может привести к отеку и боли в месте введения препарата.

При сочетании с местными анестетиками усиливается угнетающее действие вещества на ЦНС.

Сочетание приема лекарства с ардепарином, данапароидом, далтепарином, гепарином, эноксапарином, варфарином и другими антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.

Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин); гуанадрел, мекамиламин, гуанетидин и триметафан могут привести к резкому снижению АД и брадикардии.

Прием местного анестетика с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания при проведении эпидуральной анестезии.

Продлить местноанестезирующее действие препарата можно с помощью вазоконстрикторов (метоксамина, фенилэфрина, эпинефрина).

Демекарин, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические средства, экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота) выступает в роли антагониста сульфаниламидов.

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом Адреналина. К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО.

Во время длительного лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Прокаина: Новокаин, Новокаин основание, Прокаина гидрохлорид, Новокаин буфус, раствор для инъекций Новокаин 0,5%, раствор для инъекций Новокаин 2%.

Вещество в составе препаратов находится с комбинации с сульфокамфорной кислотой (Сульфокамфокаин, Сульфопрокаин), хлорамфениколем, этанолом, бензокаином и рацементолом (Меновазин), борной кислотой и оксидом цинка (Новоциндол).

Отзывы о Прокаине

Отзывы о лекарствах на основе Прокаина хорошие. Средство хорошо обезболивает и обладает минимальным набором побочных эффектов. Его широко используют в различных областях медицины. При системном применении наиболее часто жалуются на тошноту, головокружение и слабость у пожилых пациентов, иногда проявляются аллергические реакции.

Цена Прокаина, где купить

Купить Прокаин в составе препарата Новокаин буфус (0,5% раствор для инъекционного введения) можно примерно за 50-80 рублей за 10 ампул.

Новокаин — инструкция по применению

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанастезирующее средство.
Код АТХ:

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых , но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний ( обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола ( обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты ( является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

  • инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
  • вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов ( старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции — не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной — 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном , повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл — 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11

Прокаин и новокаин разница

Все что нужно знать о наркозе!

Сложно представить современную медицину без препаратов для обезболивания, ведь ежедневно, многие люди обращаются к врачам для лечения, и некоторые случаи требуют хирургических или других болезненных процедур.

На помощь врачам и пациента в подобных случаях приходят анестетики, которые на время блокируют ход нервных импульсов по нервным окончаниям, устраняя боли, и облегчая лечение. Среди множества препаратов, самыми доступными и широко применяемыми являются Лидокаин и Новокаин.

Лидокаин – мощный анестетик для местного применения, активно используемый многими областями медицинской практики. Он оказывает более выраженное действие, чем Новокаин или Кокаин, и используется исключительно местно. У Лидокаина отмечается высокая токсичность, поэтому пользуются им с особой осторожностью. Детям до 10 лет Лидокаин противопоказан вовсе.

Новокаин – это своего рода лекарство, оказывающее умеренный анестезирующий эффект. Область его применения не ограничивается в основном местной анестезией, несмотря на короткий период действия. Новокаин полностью синтетический, и всасываясь в кровоток, он способен оказывать противовоспалительный, анальгезирующий, противоаллергический и десенсибилизирующий эффект. Кроме того, он расслабляет гладкую мускулатуру, и снижает возбудимость сердца.

Характеристика препаратов

Представленные препараты являются выходцами из группы местных анестетиков, и характеризируются почти одинаковым химическим состав. Учитывая вид промежуточной цепи, у представленных растворов будет колебаться длительность действия. По этим же критериям, местные анестетики классифицированы на эфиры и амиды.

Новокаин является эфиром, а Лидокаин — амидом. С этого момента и начинаются основные различия между двумя препаратами: эфиры сами по себе, проявляют высокую нестабильность, будучи частью раствора, и когда попадают в организм пациента, начинают стремительный гидролиз (под влиянием воды, действующее вещество начинает распадаться). Окончательные продукты гидролиза могут спровоцировать развитие аллергии.

Амиды в свою очередь, более стабильны и распадаются очень долго, поэтому шансы появления аллергической реакции, намного ниже.

После введения, малая концентрация Лидокаин и Новокаин выделяется через мочевыводящий канал, а остальная часть распадается непосредственно внутри организма (Лидокаин распадается под воздействием печеночных ферментов) и выводится наружу.

Необходимые дозы обеих растворов устанавливает только лечащий врач, который учитывает индивидуальные особенности каждого пациента. Самостоятельно пользоваться местными анестетиками нежелательно, ведь в случае случайной передозировки, могут развиться судорожные припадки, остановка дыхания и даже кома.

Главные отличия Лидокаина и Новокаина

  1. Лидокаин – высокоэффективный анестетик. Новокаин же, является лекарственным средством, с менее выраженной обезболивающей способностью.
  2. Лидокаин – Амиды, Новокаин – Эфиры.
  3. Лидокаин – высокотоксичный, Новокаин – более безопасный для организма.

Подведя итоги, сложно сказать какой препарат лучше, ведь на каждого человека препарат действует по-разному, поэтому точный выбор препарата для обезболивания делает врач, учитывая наличие у пациента показаний и противопоказаний, а так же степень чувствительности.

При проведении хирургических операций и других болезненных процедур врачи осуществляют обезболивание. Благодаря анестетикам блокируется продвижение нервных импульсов по нервным окончаниям, в результате чего устраняется болевой синдром. Наиболее эффективными препаратами являются Лидокаин и Новокаин.

Сходства составов

Оба медикамента являются анестетиками. Их состав представлен одинаковыми активными компонентами:

  • амидной или эфирной цепью;
  • гидрофобной ароматической группой;
  • гидрофильной вторичной или третичной аминогруппой.

Препараты обладают обезболивающим эффектом. Изготавливаются в виде инъекционных растворов, которые вводят внутривенно или внутримышечно. Такие медикаменты используют для разведения некоторых лекарственных средств.

В чем разница

Чтобы выяснить разницу между препаратами, требуется их сравнение. Лидокаин — это амидное соединение, Новокаин — эфирное. Эфиры проявляют нестабильность в растворах, а при попадании в организм быстро распадаются. Продукты гидролиза нередко провоцируют аллергические реакции. Амиды оказывают относительную стабильность и медленно расщепляются. При этом редко возникает аллергия.

Отличается Лидокаин от Новокаина сильным обезболивающим эффектом. Выпускается он в виде раствора для уколов, глазных капель, спрея, геля и трансдермального пластыря для местного применения. Новокаин обладает умеренным обезболивающим эффектом. Производят его в виде инъекций в ампулах, ректальных свечей и инфузионного раствора. Кроме того, действие этого препарата длится недолго.

Лидокаин характеризуется антиаритмическим свойством, эффективно обезболивает ткани, неплохо взаимодействует с другими анестетиками. Препарат редко вызывает побочные явления. Новокаин обладает сосудосуживающим действием, улучшает микроциркуляцию крови и снижает возбудимость миокарда. Он чаще приводит к развитию негативных реакций организма.

Дозировку обоих медикаментов устанавливает врач, т. к. при передозировке может развиться апноэ, судорожные припадки и даже кома.

Что лучше — Лидокаин или Новокаин

Чтобы выяснить, какой препарат лучше применить — Лидокаин или Новокаин, врач оценивает состояние пациента и ситуацию. Первый препарат обладает глубоким действием обезболивания. В сравнении с другими мощными анестетиками, например, Ультракаином, Лидокаин показывает средний эффект. Однако он оказывает более сильное воздействие при лечении зубов, чем Новокаин. Последний медикамент часто применяют в ситуациях, когда не требуется быстрое и длительное обезболивание.

Лидокаин назначают не только для анестезии.

Препарат повышает проницаемость клеток для калия, в результате чего блокируется проникновение натрия. Благодаря такому качеству лекарство используют во время оперативного вмешательства на сердце и при инфаркте миокарда.

Что сильнее

Если требуется сильное обезболивающее средство, применяют Лидокаин. Он начинает действовать быстро и отличается продолжительностью эффекта.

Можно ли принимать одновременно

Запрещено смешивать вместе в одном шприце Лидокаин и Новокаин. Полученное средство будет являться не только анестетиком. Оно начинает оказывать сильное воздействие на ЦНС, приводя к появлению галлюцинаций, головокружению, судорог, чувства страха, резкому падению артериального давления и остановке дыхания.

Новокаин запрещено смешивать с Лидокаином.

Разрешается использовать один медикамент для укола, а другой, например, в виде свечей или мази. Кроме того, Лидокаин и Новокаин в виде инъекции можно применять, но через многочасовой интервал друг от друга. Особую осторожность нужно проявлять, если проводится обезболивание в домашних условиях.

Противопоказания при применении Лидокаина и Новокаина

Противопоказания к использованию Лидокаина:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • AV-блокада II и III степени;
  • СССУ у пожилых пациентов;
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • инфицирование места предполагаемой инъекции;
  • артериальная гипотензия;
  • шок;
  • тяжелые кровотечения.

Новокаин запрещен при чрезмерной чувствительности к составляющим препарата.

Побочные действия от Лидокаина и Новокаина

Лидокаин может привести к развитию следующих побочных эффектов:

  • двигательное беспокойство, слабость, головная боль, головокружение;
  • судороги, тризм, тремор, слуховые и зрительные нарушения;
  • сонливость, потеря сознания, нистагм, онемение языка;
  • респираторный паралич, остановка дыхания, паралич дыхательных мышц, парестезии, паралич ног;
  • боль в грудной клетке, коллапс, периферическая вазодилатация, тахикардия;
  • снижение или повышение давления;
  • непроизвольная дефекация, тошнота, рвота;
  • кожный зуд, крапивница, сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • при местном использовании в урологии — уретрит, спинальной анестезии — боль в спине;
  • парестезии и потеря чувствительности языка и губ, гипотермия;
  • угнетение дыхания, вплоть до остановки, метгемоглобинемия, непроизвольное мочеиспускание.

На фоне лечения Новокаином могут развиться такие негативные проявления организма:

  • аллергические реакции;
  • крапивница;
  • слабость;
  • головокружение;
  • коллапс;
  • артериальная гипотензия;
  • анафилактический шок.

Как принимать

Дозировки обоих медикаментов определяет только врач. Лидокаин вводится внутривенно в наименьшей дозе, которая позволяет добиться необходимого эффекта. Его максимальное количество составляет 0,3 г, Новокаина — 0,6 г.

При лечении болезней сердца и эндартериита Новокаин вводится внутримышечно.

Курс терапии предусматривает 12 уколов. Если возникает такая необходимость, его повторяют за год 4 раза.

Иногда внутримышечно или внутривенно вводят антибиотики, например, Цефтриаксон. При этом пациент чувствует сильную боль во время введения и еще некоторое время после. Поэтому антибактериальные препараты рекомендуется разводить анестетиками. Применять для этих целей Новокаин нежелательно, т. к. может развиться анафилактический шок. Лучше всего разводить Цефтриаксон Лидокаином.

Условия отпуска из аптек

Оба препарата продаются в аптеках по рецепту.

Стоимость Лидокаина — 110 руб., Новокаина — 150 руб.

Отзывы

Марина, 36 лет, Самара: «У меня аллергия на Новокаин, поэтому зубы удаляю только с Лидокаином. Он лучше обезболивает, действует быстро и отходит легко. Когда я кормила ребенка грудью, пришлось прибегнуть к другому средству, т. к. Лидокаин в этом случае запрещен. Также его использовали в гинекологии для местного обезболивания, когда брали биопсию на онкологию».

Степан, 46 лет, Челябинск: «Я страдаю шейно-грудным остеохондрозом. Когда происходит обострение, боль не могут снять даже анальгетики. В этом случае я использую пластыри с Новокаином. Облегчение наступает быстро, и я спокойно засыпаю. Кроме того, новокаиновые свечи применяю при геморрое».

При необходимости локального обезболивания используются различные местноанестезирующие препараты, такие как Лидокаин или Новокаин. Они отличаются по составу и особенностям воздействия, но проявляют схожие свойства. Перед началом их применения необходимо проводить проверку на гиперчувствительность.

При необходимости локального обезболивания используются местноанестезирующие препараты, такие как Лидокаин или Новокаин.

Новокаин — синтетический медикамент с умеренной анестезирующей активностью, внесенный в список важнейших лекарственных средств РФ.

  • местное обезболивающее;
  • противогипертоническое;
  • антигистаминное;
  • противоаритмическое.

Его активный компонент прокаин представляет собой эфирное производное парааминобензойной кислоты (ПАБК). Используется в гидрохлоридной форме. Проявляет свойства слабого основания, связываясь с мембранными рецепторами и блокируя натриевые каналы. Конкурирует с катионами кальция, вытесняет их с внутренней поверхности рецепторных мембран, уменьшает поверхностное натяжение фосфолипидного слоя. В результате подавляются реакции окисления-восстановления, нарушается механизм генерации и распространения нейроимпульсов, в том числе и болевых сигналов.

Прочие фармакологические свойства прокаина:

  1. Подавляет реактивность холинергических синапсов периферии, уменьшает выброс ацетилхолина, частично блокирует возбудимость нервных узлов.
  2. Снижает возбуждение и проводящую способность миокарда, восстанавливает сердечный ритм.
  3. Устраняет спазмы гладкомышечных структур.
  4. Уменьшает моторную активность коры головного мозга.
  5. Воздействует на проведение сигналов в ретикулярной формации, нарушает полисинаптический рефлекторный ответ.

Препарат характеризуется слабой всасываемостью при нанесении на слизистую поверхность. При инъекционном введении абсорбируется хорошо. Уровень абсорбции зависит от используемой дозы и места укола. В организме долго не задерживается, гидролизуется ферментами в плазме и печени за 1-2 минуты. Распадается на 2 активные составляющие: парааминобензойную кислоту, которая может выступать в роли антагониста сульфаниламидов, и диэтилэтаноламин, обладающий сосудорасширяющими свойствами.

Элиминируется в основном в виде метаболитов. В исходной форме выделяется около 2% от введенной дозы. Основная нагрузка по выведению приходится на мочевыделительную систему. Время действия при инфильтрационном способе обезболивания — до 1 часа.

Новокаин используется для инфильтрационной, регионарной, перидуральной, спинальной разновидности анестезии.

Медикамент используется в различных сферах медицины. Показания для его назначения:

  • инфильтрационная, регионарная, перидуральная, спинальная разновидности анестезии;
  • поясничная и вагосимпатическая шейная блокада;
  • усиление общего наркоза;
  • болевые синдромы различной локализации, в т. ч. при колите, желудочных и дуоденальных язвах;
  • экзема, атопический дерматит, нейродермит;
  • тошнота, рвотные приступы;
  • геморроидальные проявления.

Вследствие применения Новокаина в месте введения временно утрачивается болевая восприимчивость и общая чувствительность, может наблюдаться мышечная релаксация.

Способы введения средства:

  • в вену;
  • в мышцу;
  • внутрикожно;
  • через прямую кишку;
  • с помощью электрофореза.

Лидокаин является анестетиком 2 поколения, принадлежит к классу амидов. Он блокирует чувствительность и расширяет сосуды на местном уровне, проявляет выраженные антиаритмические свойства. Действие оказывает за счет стабилизации мембран нейронов и подавления прохождения через них натрий-ионов. Он препятствует формированию нервных сигналов и их проведению по центростремительному пути. Нарушает не только болевую, но и другие виды восприимчивости. Действует быстро, не раздражает ткани.

Оказывает угнетающее влияние на некоторые элементы проводящей системы сердца, нормализуя сердечный ритм: увеличивает калиевую проницаемость клеточных мембран, подавляет возбуждение в гетеротопных очагах, уменьшает автоматизм. На сокращения и проводимость миокарда действует слабо. Не меняет возбудимость синоатриального узла.

Применяется препарат в виде гидрохлорида. Он хорошо абсорбируется при нанесении на слизистые оболочки, а при трансдермальном использовании системного действия не оказывает.

При поступлении непосредственно в кровоток максимальная концентрация в плазме обнаруживается почти сразу же, а при впрыскивании в мышцу — спустя несколько минут. После введения подвергается тканевому гидролизу. В случае перорального приема биодоступность составляет не более 35% из-за первичной фильтрации в печени. Связь с кровяными белками до 80%.

В первую очередь медикамент поступает в ткани сердца, легких, печени, селезенки и головного мозга, позже — в мышечные и жировые слои. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Метаболизация осуществляется печенью. Продукты распада активны, выводятся почками. Период полувыведения составляет 1,5-3 часа. При почечной дисфункции этот показатель увеличивается в несколько раз.

Показания для применения:

  • аритмия, желудочковая тахикардия, в т. ч. при инфаркте, фибрилляция;
  • все разновидности местной анестезии при оперативных и малоинвазивных вмешательствах, лечении зубов, родовой деятельности, эндоскопии, инструментальных обследованиях;
  • обезболивание в домашних условиях (при ожогах, травмах, укусах, геморрое и пр.);
  • боли при заболеваниях позвоночника, миозитах, контактном дерматите;
  • невралгические осложнения после опоясывающего лишая.

При использовании пластыря или аэрозольной формы препарата возможно непродолжительное жжение в месте контакта с кожей.

Лидокаин показан при аритмии, желудочковой тахикардии, в т. ч. при инфаркте, фибрилляции.

Сравнение Лидокаина и Новокаина

Медикаменты имеют общую направленность, но отличаются по составу, силе, продолжительности эффекта и некоторым другим характеристикам.

Новокаин и Лидокаин являются местными анестетиками. В их состав включены разные активные вещества, схожие по химическому строению (содержат бензольное ядро и аминогруппу). Поэтому препараты имеют общие черты:

  1. Используются в виде гидрохлорида.
  2. Выпускаются в форме инъекционных растворов, которые можно вводить внутримышечно или внутривенно.
  3. Обладают обезболивающим эффектом, проявляют противоаритмические свойства.
  4. Ими можно разводить некоторые лекарственные средства.

В чем разница?

Новокаин относится к эфирным анестетикам 1 поколения. Дополнительно оказывает гипотоническое и десенсибилизирующее действие. От лидокаиновых препаратов отличается меньшей токсичностью, но он быстрее распадается и нередко вызывает аллергические реакции. Производится в виде инъекций в ампулах, инфузионного раствора и ректальных свечей.

Лидокаин является амидным соединением. Это анестетик 2 поколения. Он характеризуется расширенным спектром применения, большей стабильностью и эффективностью. Может вызывать различные побочные эффекты, но развиваются они реже, чем у Новокаина. Помимо жидкой формы, производится в виде глазных капель, трансдермального пластыря, геля и спрея для местного применения.

Средняя цена на новокаиновый раствор 0,5% составляет 23 руб. за 10 ампул по 10 мл, а на суппозитории ректальные 100 мг — 38 руб. за 10 шт. Стоимость Лидокаина:

  • раствор для инъекций 20 мг/мг — от 24 руб. за 10 шт.;
  • офтальмологическое средство 2% — от 15 руб. за 2 мл;
  • спрей — от 298 руб.

Средства должны отпускаться по рецепту.

Можно ли принимать одновременно?

Препараты нельзя использовать совместно и смешивать в одном шприце. Это может вызвать перевозбуждение ЦНС и спровоцировать появление галлюцинаций.

Как принимать?

Применяются анестетики по назначению врача. В виде уколов они вводятся преимущественно внутримышечно. Перед началом использования необходимо провести аллерготест. Дозировки, частота и способ введения определяются индивидуально в зависимости от ряда факторов, включая показания, выраженность болевых ощущений и возраст больного.

Противопоказания и побочный действия

Средства не используются при индивидуальной непереносимости, выраженной гипотензии, сильной кровопотере, шоке, блокаде сердца, наличии инфекционного очага в месте введения, септицемии.

Другие противопоказания для Лидокаина: слабость синусно-предсердного узла, кардиогенный шок, миастения, тяжелые почечно-печеночные патологии. Для него характерны следующие нежелательные эффекты:

  • головокружение, нарушение сознания;
  • мигрень;
  • рвота;
  • слуховые и зрительные аномалии;
  • сонливость;
  • нервозность;
  • эйфория;
  • нарушение дыхания;
  • мышечные судороги;
  • онемение конечностей;
  • брадикардия, блокада сердца, коллапс;
  • гипо- или гипертония;
  • аллергия, анафилактоидные реакции;
  • ощущение жара либо холода;
  • подавление иммунитета.

Новокаин также не применяют при аллергии на эфирные анестетики и ПАБК. Он может вызывать слабость, тошноту, снижение давления, гипотермию, аритмию, брадикардию, коллапс, судорожные проявления, тремор, нарушение дыхательной функции, утрату контроля над мочеиспусканием и дефекацией, аллергические реакции, включая местное раздражение и анафилаксию.

Средства назначаются с осторожностью детям, беременным женщинам, кормящим матерям, больным с хронической сердечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.

Что лучше: Лидокаин или Новокаин?

Лидокаин работает быстрее и дольше. При внутривенном введении раствора анестетический эффект длится около 20 минут, внутримышечные уколы действуют в течение 1-1,5 часов, а в комбинации с адреналином — на протяжении 2 часов. Оба средства могут вызывать аллергию. Выбор между ними делает врач. Возможна замена аналогами, такими как Ксилокаин, Ультракаин и пр.

Что сильнее?

Средства с лидокаином лучше обезболивают. Они мощнее Новокаина в несколько раз.

Отзывы о Лидокаине и Новокаине

Анна, 30 лет, Казань

Данные препараты прошли проверку временем. Они достаточно универсальны и доступны по цене. Лидокаин эффективен в меньших дозировках, действует без задержек, лучше переносится. Но и новокаиновая анестезия не утратила своей актуальности. Оба средства безопасны при грамотном применении. Изучение анамнеза и кожная проба позволяют избежать аллергических проявлений.

Елена, 25 лет, Ставрополь

Назначали сыну антибиотик, который нужно колоть вместе с новокаином для обезболивания. Но это не сработало, ребенку было слишком больно. Пришлось использовать Лидокаин. С его помощью уколы переносятся намного лучше.

Иван, 42 года, Мурманск

У меня шейно-грудной остеохондроз. При обострениях боль бывает настолько сильной, что анальгетики не помогают. Тогда использую лидокаиновый пластырь. Он быстро приносит облегчение и позволяет спокойно уснуть.

Прокаин (Procaine)

  • Применение вещества Прокаин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Прокаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Прокаин

Латинское название вещества Прокаин

Procainum (род. Procaini)

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H20N2O2

Фармакологическая группа вещества Прокаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I84 Геморрой
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    59-46-1

    Характеристика вещества Прокаин

    Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

    Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

    Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

    При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

    Применение вещества Прокаин

    Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

    Гиперчувствительность.

    Побочные действия вещества Прокаин

    Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

    Усиливает эффект наркозных средств.

    При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

    Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

    Пути введения

    Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально.

    Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Новокаин 0.0213
    Новокаина раствор для инъекций 0,5% 0.004
    Новокаина раствор для инъекций 2% 0.0016
    Новокаин буфус 0.0011
    Прокаина гидрохлорид 0.001
    Новокаина раствор для инъекций 0.0004
    Новокаина гидрохлорид 0.0004
    Новокаин-Виал 0.0003
    Новокаина основание 0.0001
    Новокаина раствор для инъекций (во флаконах) 0
    Свечи с новокаином 0,1 г 0